Содержащие шестичленные кольца с тремя атомами азота в качестве гетероатомов, например хлоразанил, меламин (A61K31/53)
A61 Медицина и ветеринария; гигиена(132510)
A61K Лекарства и медикаменты для терапевтических, стоматологических или гигиенических целей (изготовление специальных лекарственных форм A61J; химические аспекты или использование материалов для дезодорации воздуха, для дезинфекции или стерилизации или для бандажей, перевязочных средств, впитывающих прокладок или хирургических приспособлений A61L; соединения как таковые C01, C07,C08,C12N; мыла C11D; микроорганизмы как таковые C12N)
(51170)
A61K31/53 Содержащие шестичленные кольца с тремя атомами азота в качестве гетероатомов, например хлоразанил, меламин (меларсопрол A61K31/555)(1005)
Изобретение относится к соединениям формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям, селективно ингибирующим MCT4 (транспортер монокарбоксилата 4), фармацевтическим композициям на их основе, их применение для получения лекарственного средства и способу лечения рака, опосредованного MCT4.
Изобретение относится к области медицины, а именно к терапии и дерматологии, и предназначено для лечения пациента, страдающего от зуда или атопического дерматита. Способ лечения пациента, страдающего от зуда или атопического дерматита, включает определение, присутствует или нет биомаркер, который связан с эффектом лечения традипитантом, в биологическом образце от пациента.
Изобретение относится к области биологически активных соединений, а именно к (3bR*,7aR*,10bR*,14aR*-цис-14c,14d)-2,9-бис(пиридин-3-илметил)октадекагидро-1Н,8Н-2,3а,7b,9,10a,14b-гексаазадибензо[fg,op]тетрацену формулы (1), обладающему цитотоксической активностью в отношении клеточных линий гепатоцеллюлярной карциномы человека (HepG2), аденокарциномы толстого кишечника (HTC-116), моноцитарной лейкемии человека (THP-1), карциномы молочной железы (MCF-7), аденокарциномы легкого (A549), Т-клеточного лейкоза (Jurkat) и нейробластомы человека (SH-SY5Y).
Группа изобретений относится к фармацевтической химии, а именно к соединению формулы (I) и конкретным соединениям, указанным в формуле изобретения, их фармакологически приемлемым солям, фармацевтическим композициям, применениям и способам ингибирования и лечения когнитивных нарушений и болезни Альцгеймера.
Группа изобретений относится к фармацевтике, а именно к применению средства, включающего производное циклического амина или его фармакологически приемлемую соль, для стимулирования действия адвиллина, производному циклического амина и лекарственному средству для уменьшения аномалии при регуляции оборота актиновых филаментов.
Изобретение относится к области фармацевтической химии, а именно к метил 6-[(4-(азиридин-1-ил)-6-хлоро-1,3,5-триазин-2-ил)амино]гексаноату формулы (I). Технический результат: соединение формулы (I), обладающее выраженным цитотоксическим действием и являющееся малотоксичным.
Изобретение относится к области медицины, а именно к терапии и урологии, и предназначено для лечения или предотвращения интерстициального цистита у нуждающегося в этом субъекта-человека. Способ лечения или предотвращения интерстициального цистита включает введение субъекту-человеку терапевтически эффективного количества N-[2-(6,6-диметил-4,5,6,7-тетрагидро-1H-индазол-3-ил)-1H-индол-6-ил]-N-метил-(2S)-2-(морфолин-4-ил)пропанамида или его фармацевтически приемлемой соли.
Изобретение относится к области биологически активных соединений, обладающих противовирусным действием в отношении штамма вируса гриппа A/Puerto Rico/8/34 (H1N1) и представляющих собой диметил 7-метил-2-(пирролидин-1-ил)-4-фенилпирроло[2,1-ƒ][1,2,4]триазин-5,6-дикарбоксилат формулы (7)и диметил 7-метил-2-(4-R1-фенил)-4-(4-R2-фенил) пирроло[2,1-ƒ][1,2,4]триазин-5,6-дикарбоксилаты формулы (8),где R1 - Me и R2 - Me; или R1 - Cl и R2 - Me; или R1 - Н и R2 - Cl.
Изобретение относится к новому диметил 7-метил-2-(n-толил)-4-фенилпирроло[2,1-ƒ][1,2,4]триазин-5,6-дикарбоксилату .Технический результат: получено новое соединение, обладающее антикоагулянтным действием, которое может быть использовано для предотвращения тромботических состояний при тяжелых формах вирусной инфекции.
Производные 2-аминопиридина или 2-аминопиримидина в качестве циклинзависимых ингибиторов киназы // 2790006
Группа изобретений относится к области органической химии и фармакологии, а именно к соединениям, обладающим ингибирующей активностью циклинзависимых киназ (CDKs). Раскрываются соединения формулы (IX) или его фармацевтически приемлемая соль, в которой: R1 представляет собой H, F, Cl, CN, C1-C2алкил или C1-C2фторалкил, в котором каждый указанный C1-C2алкил и C1-C2фторалкил необязательно замещен R20; R2 представляет собой H, C1-C5алкил, C1-C5фторалкил, C3-C8циклоалкил, оксетан-3-ил, азетидин-3-ил или оксолан-3-ил, в котором каждый указанный C1-C5алкил и C1-C5фторалкил необязательно замещен R20 и каждый указанный C3-C8циклоалкил и оксетан-3-ил, азетидин-3-ил или оксолан-3-ил необязательно замещен R21; R4 представляет собой H, C1-C4алкил, C1-C4фторалкил, C1-C4алкокси или C1-C4фторалкокси, в котором каждый указанный C1-C4алкил, C1-C4фторалкил, C1-C4алкокси и C1-C4фторалкокси необязательно замещен R20; R6 представляет собой H, F, Cl, CN, CH3, CH2F, CHF2 или CF3; R7 и R8 представляют собой независимо H, F, Cl, CN, C1-C2алкил, C1-C2фторалкил, C1-C2алкокси или C1-C2фторалкокси, в котором каждый указанный C1-C2алкил, C1-C2фторалкил, C1-C2алкокси и C1-C2фторалкокси необязательно замещен R20; R9 представляет собой H, OH или N(CH3)2; каждый R10 представляет собой независимо F, CN, C1-C2алкил или C1-C2фторалкил, в котором каждый указанный C1-C2алкил и C1-C2фторалкил необязательно замещен R20; R11 представляет собой H, C1-C4алкил, C1-C4фторалкил, SO2R14, SO2NR15R16, COR17, COOR17 или CONR18R19; R14 представляет собой C1-C4алкил или C1-C4фторалкил; каждый R15 и R16 представляет собой независимо H или CH3; R17 представляет собой C1-C4алкил или C1-C4фторалкил, в котором каждый указанный C1-C4алкил и C1-C4фторалкил необязательно замещен R20; каждый R18 и R19 представляет собой независимо H, C1-C4алкил или C1-C4фторалкил, в котором каждый указанный C1-C4алкил и C1-C4фторалкил необязательно замещен R20; каждый R20 представляет собой независимо ОН, C1-C2алкокси, C1-C2фторалкокси, CN или NR22R23; каждый R21 представляет собой независимо F, OH, CN, NR22R23, C1-C4алкил, C1-C4фторалкил, C1-C4алкокси или C1-C4фторалкокси, в котором каждый указанный C1-C4алкил, C1-C4фторалкил, C1-C4алкокси и C1-C4фторалкокси необязательно дополнительно замещен ОН, NH2, NHCH3 или N(CH3)2; каждый R22 и R23 представляет собой независимо H, C1-C2алкил или C1-C2фторалкил или R22 и R23 могут быть взяты вместе с атомом азота, к которому они присоединены, с образованием азетидинильного кольца, которое необязательно замещено F или OH; и n равно 0, 1, 2, 3 или 4.
Ингибиторы p14kiii бета // 2789127
Группа изобретений относится к области медицины, а именно к терапии, и предназначена для лечения риновирусной инфекции или нарушения, вызываемого или усугубляемого риновирусной инфекцией. Представлено соединение (S)-N-(1-гидроксипропан-2-ил)-5-(5-(2-гидроксипропан-2-ил)-2-метил-7-((3-(1-метил-1Н-имидазол-2-ил)бензил)амино)пиразоло[1,5-а]пиримидин-3-ил)-N,2-диметилбензамид.
Группа изобретений относится к фармацевтической химии и включает производные бензимидазола формулы (I), способы их получения, промежуточные соединения формул (IA), (IC), (ID), фармацевтическую композицию, способ ингибирования и применение.
Изобретение относится к органической химии, а именно к способу получения (3bR*,7aR*,10bR*,14aR*-cis-14c,14d)-2,9-бис(метилфенил или метоксифенил)октадекагидро-1Н,8Н-2,3а,7b,9,10a,14b-гексаазадибензо[fg,op]тетраценов общей формулы (1).
Азаиндолилпиридоны и диазаиндолилпиридоны // 2788659
Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы (I) или к его фармацевтически приемлемой соли, где X представляет собой N или CR1; R1 выбран из Н, С1-С3алкила, С3-С6циклоалкила, циано, фенила, моноциклического гетероарила, при этом указанный фенил и указанный гетероарил возможно и независимо замещены одним заместителем, выбранным из C1-С3галогеналкила и С1-С3алкила; R2 представляет собой атом водорода; R3 выбран из А, фенила и моноциклического гетероарила, при этом указанный фенил и указанный гетероарил возможно и независимо замещены одним R4; R4 независимо выбран из галогена, C1-С6алкила и C1-С6галогеналкила; R7 представляет собой С1-С6алкил, при этом указанный C1-С6алкил возможно замещен одним R8; R8 выбран из фенила, возможно замещенного одним R9; R9 выбран из галогена; А представляет собойR10 выбран из атома водорода, C1-С3галогеналкила и фенила, и при условии, что, когда R10 представляет собой фенил, X представляет собой N или СН, Y представляет собой СН2, NSO2R7, О или связь; где указанный гетероарил представляет собой ароматическую группу из атомов углерода, в которой от одного до двух атомов углерода заменено на один или два гетероатома, независимо выбранных из азота, кислорода и серы.
Настоящее изобретение относится к области медицины и раскрывает применение 3-(2-(4-фторофенил)-2-оксоэтилиден)-3,4-дигидро-2Н-бензо[b][1,4]оксазин-2-она формулы 1 или композиций на его основе в качестве седативного средства, не обладающего побочным миорелаксирующим действием.
Агонисты рецептора меланокортина-4 // 2786864
Изобретение относится к области органической химии, а именно к соединению формулы 1 или его фармацевтически приемлемой соли, где R1 представляет собой C2-C5 алкил. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы 1, ее применению для получения лекарственного средства и к способу лечения или профилактики указанных заболеваний.
Гетероциклическое соединение // 2786587
Изобретение относится к соединению формулы (I) или его фармакологически приемлемой соли, где кольцо A представляет собой бензольное кольцо; кольцо В представляет собой бензольное кольцо; кольцо C представляет собой имидазольное кольцо, необязательно дополнительно замещенное C1-6 алкильной группой; L представляет собой связь или метиленовую группу; R1 представляет собой (1) атом водорода, (2) атом галогена, (3) ди-C1-6 алкиламиногруппу, (4) пирролил, или (5) пиперидил, пиперазинил, необязательно замещенный одной C1-6 алкильной группой, или морфолинил; и кольцо D представляет собой (1) бензольное кольцо, необязательно дополнительно замещенное 1-3 заместителями, выбранными из (a) атома галогена, (b) гидроксигруппы, (c) C1-6 алкильной группы, необязательно замещенной 1 C1-6 алкоксигруппой, (d) C1-6 алкоксигруппы, необязательно замещенной 1 заместителем, выбранным из (i) карбоксигруппы, (ii) C1-6 алкоксикарбонильной группы, (iii) бензилоксикарбонильной группы, (iv) карбамоильной группы, необязательно моно- или дизамещенной заместителем(ями), выбранным из (I) C1-6 алкильной группы, необязательно замещенной 1-3 заместителями, выбранными из (A) циклопропила, (B) фенила, (C) фениламино, необязательно замещенного 1-3 атомами галогена, (D) пиридила, (E) тетрагидропиранила, и (F) карбамоильной группы, необязательно моно- или дизамещенной заместителем(ями), выбранным из C1-6 алкильной группы и 2-фенилэтила, (II) C2-6 алкенильной группы, необязательно замещенной одним фенилом, (III) C3-10 циклоалкильной группы, необязательно замещенной 1 C1-6 алкильной группой, (IV) фенильной группы, необязательно замещенной 1 заместителем, выбранным из (A) атома галогена, и (B) C1-6 алкильной группы, (V) бензила, (VI) пиридила, и (VII) тетрагидропиранила или 1,1-диоксидигидробензотиенила, и (v) пирролидинилкарбонила, морфолинилкарбонила, 1,1-диоксидотиазолидинилкарбонила или пиперидилкарбонила, необязательно замещенного 1 или 2 заместителями, выбранными из (I) гидроксигруппы и (II) C1-6 алкильной группы, и (е) бензилокси, (2) циклогексановое кольцо, (3) пиридиновое кольцо, (4) изоксазольное кольцо, (5) тиофеновое кольцо, (6) пиперидиновое кольцо, необязательно дополнительно замещенное 1-3 C1-6 алкоксикарбонильными группами, или (7) тетрагидропирановое кольцо.
Настоящая группа изобретений относится к новым соединениям формулы I,их фармацевтически приемлемым солям, а также к фармацевтической композиции, способу ингибирования биологической активности рецептора эпидермального фактора роста (EFGR), способу лечения заболеваний или нарушений, опосредованных активностью EFGR, и применению заявляемых соединений или указанной композиции для лечения заболевания или нарушения, опосредованного активностью EFGR.
Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к применению 3-ароил-2-гидрокси-3a-(2-оксоиндолин-3-ил)-1H-бензо[b]пирроло[1,2-d][1,4]-оксазин-1,4(3aH)-дионов, 3–ароил-2-гидрокси-3a-(2-оксо-5-фториндолин-3-ил)-1H-бензо[b]пирроло[1,2-d][1,4]-оксазин-1,4(3aH)-диона формулы (3a-d), где: R1=R2=H (a), R1=Cl, R2=H (b), R1=Br, R2=H (c), R1=H, R2=F (d), в качестве средства, обладающего противовоспалительной активностью.
Группа изобретений относится к фармацевтической химии и включает соединение формулы (I) и его применение для изготовления лекарственного средства для лечения заболевания или медицинского состояния, при котором ингибирование интерлейкина-17 (ИЛ-17) и/или интерферона-γ (ИФН-γ) является предпочтительным.
Группа изобретений относится к фармацевтической химии и включает соединение формулы I или его фармацевтически приемлемую соль, а также фармацевтическую композицию на их основе. В формуле I Cy представляет собой фенил или 5-6-членный гетероарил, содержащий один или два атома N; L1 представляет собой простую связь, -O-, -C(=O)-, -S(O)2-, -NR6a-, -C(=O)NR6b- или -S(O)2NR6c-; R1 представляет собой H; C1-6 алкил, необязательно замещенный одним-четырьмя заместителями, указанными в формуле изобретения; C3-7 циклоалкил, необязательно замещенный одним OH или C1-4 алкокси, октадейтериоморфолин-4-ил или 4-9-членный моноциклический, или спиробициклический, или мостиковый, или конденсированный бициклический гетероциклоалкил, содержащий один, или два, или три гетероатома, независимо выбранных из N, S и O; где гетероциклоалкил необязательно замещен одной-тремя независимо выбранными группами R11; R11 независимо представляет собой: OH, CN, галоген, -NR8aR8b, C3-7 циклоалкил, C1-4 алкил, необязательно замещенный одним-тремя заместителями, независимо выбранными из галогена, OH, C1-4 алкокси или R9aR9b, C1-4 алкокси, необязательно замещенный одним C1-4 алкокси, 4-6-членный моноциклический гетероциклоалкил, содержащий один или два гетероатома, независимо выбранных из N и O, -C(=O)OC1-4алкил или -NR8cC(=O)OC1-4алкил; R2 представляет собой галоген или C1-4 алкил; n равен 0 или 1; L2 представляет собой O или -NR4-; R3 представляет собой C1-6 алкил, необязательно замещенный одним-четырьмя заместителями, независимо выбранными из галогена или C3-7 циклоалкила, фенил, замещенный одной группой R5a и одной или двумя независимо выбранными группами R5b, 6-членный гетероарил, содержащий один или два атома N, замещенный одной группой R5a и одной или двумя независимо выбранными группами R5b, 4-9-членный моноциклический или спиробициклический гетероциклоалкил, содержащий один или два гетероатома, независимо выбранных из N и O, необязательно замещенный одной, двумя или тремя группами, независимо выбранными из R5a и R5b, или 4-10-членный моноциклический или мостиковый циклоалкил, необязательно замещенный одной, двумя или тремя группами, независимо выбранными из R5a и R5b; R4 представляет собой H, C1-4 алкил, необязательно замещенный одним или двумя заместителями, независимо выбранными из OH или C1-4 алкокси, или C3-7 циклоалкил; R5a представляет собой -CN, -SO2-C1-4 алкил или -CF3; каждый R5b независимо выбран из галогена, C1-4 алкила и C3-7 циклоалкила; каждый R7a и R7b независимо выбран из H или C1-4 алкила, необязательно замещенного одним -NR10aR10b; каждый R6a, R6b, R6c, R7c, R7d, R8a, R8b, R8c, R9a, R9b, R10a и R10b независимо выбран из H или C1-4 алкила.
Изобретение относится к медицине, а именно к фтизиатрии, и может быть использовано при формировании режимов химиотерапии туберкулеза органов дыхания у детей. В случаях ограниченного туберкулезного процесса у ребенка без бактериовыделения, отсутствия у ребенка сопутствующей патологии, установленного контакта с больным туберкулезом с множественной лекарственной устойчивостью возбудителя и сохраненной чувствительностью к препаратам группы фторхинолонов проводят четырехкомпонентную стартовую комбинацию препаратов.
Ингибиторы цитохрома 11в2 человека // 2783521
Изобретение относится к соединению общей формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, где R1 выбирается независимо и представляет собой: (С1-С5)-алкил, который замещен нитрильной группой, (С3-С7)-циклоалкил, 5-6-членный гетероцикл, содержащий 1 атом кислорода и/или 1 атом азота и необязательно замещенный 1-2 заместителями R2, 5-6-членный гетероарил, содержащий 1 атом серы и/или 1-2 атома азота и необязательно замещенный 1-2 заместителями R3, С6-арил, необязательно замещенный 1-4 заместителями R4, бицикл, состоящий из фенильного кольца, соединенного с 5-членным гетероциклом, содержащим -С(=О)-, 1 атом азота и необязательно замещенный 1-3 заместителями R5; R2 выбирается независимо и представляет собой водород, -С(=О)-СН3; R3 выбирается независимо и представляет собой водород, (С1-С3)-алкил или частично или полностью галогенированный (С1-С3)-алкил; R4 выбирается независимо представляет собой водород, галоген, (С1-С3)-алкил, -О(С1-С3)-алкил, -CONR6''R7''; R5 выбирается независимо и представляет собой водород, (С1-С3)-алкил; R6'' выбирается независимо и представляют собой (С2-С3)-алкил; R7'' выбирается независимо и представляют собой (С2-С3)-алкил; альтернативно R6'' и R7'' вместе с атомом азота, к которому они присоединены, могут образовывать 5-7-членный гетероцикл, содержащий 1-3 гетероатома, выбранных из азота, кислорода и/или серы; Q1 выбирается независимо и представляет собой атом углерода или азота, необязательно замещенный водородом, галогеном; Q2 выбирается независимо и представляет собой атом углерода, необязательно замещенный водородом; Q3 выбирается независимо и представляет собой атом углерода, необязательно замещенный водородом, (С1-С3)-алкилом, причем (С1-С3)-алкил может быть необязательно частично или полностью галогенированный; Q4 выбирается независимо и представляет собой атом углерода или азота, необязательно замещенный водородом; Q5 выбирается независимо и представляет собой атом углерода или азота, необязательно замещенный водородом; n выбирается независимо и представляет собой 1 или 2; пунктирные связи означают, что кольцо ароматическое; или соединение 1-(4-((4-(пиридин-2-ил)-2,3-дигидро-1Н-пирроло[2,3-с]пиридин-1-ил)сульфонил)фенил)этан-1-он с формулой Изобретение также относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы (I).
Изобретение относится к области органической химии. Предложено применение 3-(4-хлоробензоил)-2-гидрокси-3a-(2-оксо-5-фтороиндолин-3-ил)-1H-бензо[b]пирроло[1,2-d][1,4]-оксазин-1,4(3aH)-диона (6) в качестве средства, обладающего антибактериальной и противогрибковой активностями.
Способ лечения острой акустической травмы // 2783255
Изобретение относится к оториноларингологии. Способ включает проведение инфузионной внутривенной терапии: дексаметазоном по убывающей схеме, при этом вводят дексаметазон 4 мг/мл на 100 мл физиологического раствора, причем в первый и второй дни - 24 мг, третий и четвертый дни - 16 мг, пятый день - 8 мг, шестой день - 4 мг, седьмой день - препарат не вводится, восьмой день - 4 мг.
Макроциклическое соединение, выполняющее функции ингибитора wee1, и варианты его применения // 2783243
Группа изобретений относится к фармацевтической химии и включает соединение формулы (II), конкретные макроциклические соединения, указанные в формуле изобретения, их стереоизомеры и фармацевтически приемлемые соли, а также их применение в изготовлении лекарственного средства.
Настоящее изобретение относится к альбуминсвязывающим пролекарствам, соединениям на основе майтанзиноида и их применению в системе доставки лекарств для лечения рака. 5 н.
Апоптоз-индуцирующие агенты // 2782469
Группа изобретений относится к фармацевтической химии и включает конкретные соединения, указанные в п. 1 формулы изобретения, и фармацевтическую композицию на их основе.
Производное тиофена и его применение // 2781643
Изобретение относится к производным тиофена, соответствующим следующей формуле (I):,где каждый символ является таким, как определено в формуле изобретения, или его фармацевтически приемлемая соль, которые обладают активностью подавления продуцирования TNF-α и активностью ингибирования пролиферации гематологических злокачественных клеток, и является пригодным для лечения ревматоидного артрита, болезни Крона, язвенного колита и, кроме того, гематологической злокачественной опухоли.
Изобретение относится к соединению формулы (I), его таутомерам или стереоизомерным формам, которые обладают ингибирующей активностью к ядерному фактору каппа B NF-κB-индуцирующей киназы (NIK). В формуле (I) R1 представляет собой С1-4алкил; R2 представляет собой C1-6алкил, необязательно замещенный R5; Y представляет собой CR4; R4 представляет собой водород или галоген; R5 представляет собой циано или -OR7; R7 представляет собой водород; R3 представляет собой фенил, замещенный одним, двумя или тремя заместителями, выбранными из галогена; циано; C1-6алкила; -O-C1-; -S(=O)2-С1-4алкила и т.д., замещенного галогеном; -О-С1-4алкил-R12; Het1a; -O-Het1b; R18; -NH-C(=O)-С1-4алкила и т.д.; R10 представляет собой -ОН, -NR11aR11b или Het2; R18 представляет собой 5-членное ароматическое кольцо, содержащее один, два или три атома N; необязательно замещененное одним C1-4алкилом; каждый из Het1a, Het1c и Het1d представляет собой 4-7-членный моноциклический насыщенный гетероциклил, содержащий один или два гетероатома, выбраных из О, S, S(=O)p и N; или 6-11-членный бициклический насыщенный гетероциклил, включающий конденсированные, спиро- и мостиковые циклы, содержащий один, два или три гетероатома, выбранных из О и N; необязательно замещенные по одному, двум или трем атомам N кольца заместителем, выбранным из С1-4алкила и т.д.; и при этом указанный 4-7-членный моноциклический насыщенный гетероциклил может быть замещен по одному атому С кольца одним или двумя заместителями, выбранными из группы, состоящей из С1-4алкила, -O-C1-4алкила и -N(C1-4алкил)2; каждый из Het1b, Het1e, Het1g представляет собой 4-7-членный моноциклический насыщенный гетероциклил, присоединенный к остальной части молекулы формулы (I) посредством любого доступного атома углерода кольца, при этом Het1b, Het1e, Het1g содержат один гетероатом, выбранный из О и N; при этом 4-7-членный моноциклический насыщенный гетероциклил может быть замещен по одному или двум атомам N кольца заместителем, выбранным из С1-4алкила; Het2 представляет собой гетероциклил формулы (b-1): (b-1) представляет собой связанный посредством N 4-7-членный моноциклический насыщенный гетероциклил, необязательно содержащий один дополнительный гетероатом, выбранный из О, S и S(=O)р; где (b-1) необязательно замещен по одному атому С кольца одним или двумя заместителями, выбранными из галогена, -ОН, циано, С1-4алкила и С1-4алкил-ОН; R11b представляет собой Het1e; R13 представляет собой -NR19aR19b или Het1d; R12 представляет собой -NR14aR14b, -С(=O)NR14cR14d или Het1c; R11a, R14a, R14c, R17a и R19a представляют собой водород или С1-4алкил; каждый из R14b, R14d, R17b и R19b представляет собой водород; С1-6алкил; -С(=O)-С1-4алкил и т.д., и р равно 1 или 2.
Группа изобретений относится к области фармакологии и медицины и направлена на лечения синдрома Шегрена. Раскрывается способ предупреждения или лечения синдрома Шегрена, включающий введение фармацевтически эффективного количества малоната 2-(морфолин-4-ил)этил-2-(4-хлорбензоиламино)-3-(2-оксо-1,2-дигидрохинолин-4-ил)пропионата.
Изобретение относится к области фармакологии и медицины и направлено на лечение заболеваний, вызванных бета-коронавирусами, включая SARS-CoV-2. Описано применение производного 1,3,5-триазино-2,4-диамина общей формулы I, где R1 и R2 представляют собой заместитель, выбранный из водорода; алкила (С1-С10) неразветвленного или разветвленного строения; арила без заместителей или замещенного по положениям 2,3,4,5,6; гетарила, представляющего собой азот-, и/или серу, и/или кислородсодержащий пяти- или шестичленный гетероцикл; R3 представляет собой заместитель, выбранный из водорода; или алкила (С1-С10), неразветвленного или разветвленного строения; или арила без заместителей или замещенного по положениям 2,3,4,5,6; или гетарила, где гетарил - азот-, и/или серу, и/или кислородсодержащий пяти- или шестичленный гетероцикл; или алкилNН, где алкил (С1-С10) неразветвленного или разветвленного строения; или арилNH-, где арил без заместителей или замещенного по положениям 2,3,4,5,6; или гетарилNН-, где гетарил - азот-, и/или серу, и/или кислородсодержащий пяти- или шестичленный гетероцикл; или пирролидин-1-ил, пиперидин-1-ил, морфолин-4-ил-, пиперазин-1-ил-, гомопиперазин-1-ил-, тетрагидрохинолин-1-ил-, тетрагидроизохинолин-2-ил-, гексаметилениминил; или R4CH2-, где R4 выбран из алкила (С1-С10), неразветвленного или разветвленного строения; арила без заместителей или замещенного по положениям 2,3,4,5,6; гетарила, где гетарил - азот-, и/или серу, и/или кислородсодержащий пяти- или шестичленный гетероцикл; пирролидин-1-ила, пиперидин-1-ила, морфолин-4-ила-, пиперазин-1-ила-, гомопиперазин-1-ила-, тетрагидрохинолин-1-ила-, тетрагидроизохинолин-2-ила, гексаметилениминила для подавления репликации бета-коронавируса.
Изобретение относится к области фармакологии и медицины и направлено на лечение заболеваний, вызванных бета-коронавирусами, включая SARS-CoV-2. Описано применение кислородсодержащего производного 6-галогенхинолина общей формулы I, где Hal представляет собой заместитель, выбранный из брома, фтора, хлора; R1 - заместитель, выбранный из водорода, алкила (С1-С10), нормального или разветвленного строения, арила без заместителей или замещенного по положениям 2, 3, 4, 5, 6; R2 - заместитель, выбранный из водорода, NHалкил-, NHарил-, NHгетарил-, пирролидинил-, пиперидинил-, морфолинил-, пиперазинил-, гомопиперазинил-, тетрагидрохинолинил-, тетрагидроизохинолинил-, гексаметилениминил-; -SC(S)X, где X=NHалкил-, NHарил-, NH-гетарил-, пирролидинил-, пиперидинил-, морфолинил-, пиперазинил-, гомопиперазинил-, тетрагидрохинолинил-, тетрагидроизохинолинил-, гексаметилениминил-; R3 - заместитель, выбранный из водорода, алкила (С1-С10), нормального или разветвленного строения, алкиларила, арила без заместителей или замещенного по положениям 2, 3, 4, 5, 6 для подавления репликации бета-коронавируса.
Изобретение относится к области ветеринарии, в частности к лечению инфекционных заболеваний кошек. Предложена фармацевтическая композиция для противовирусной терапии инфекционного перитонита кошек (FIP), которая включает (2R,3R,4S,5R)-2-(4-аминопирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-7-ил)-3,4-дигидрокси-5-(гидроксиметил)оксолан-2-карбонитрил и таурин в качестве активных ингредиентов.
Оксадиазаспиросоединения для лечения злоупотребления наркотическими средствами и зависимости от них // 2779618
Изобретение относится к соединениям с общей формулой (I), а также способу их получения, фармацевтической композиции на их основе и применению для лечения состояний, опосредованных сигма-рецептором. Технический результат: получены новые соединения, обеспечивающие связывание к сигма-рецепторам, особенно к сигма-1, которые могут быть применены для лечения опосредованных заболеваний.
Группа изобретений относится к фармацевтической химии и включает соединение формулы (I), его энантиомеры или фармацевтически приемлемые соли, 4-(6-фтор-1-метил-1,2,3,4-тетрагидробензо[4,5]имидазо[1,2-a]пиридин-8-ил)-N-(5-(4-метилпиперазин-1-ил)пиридин-2-ил)пиримидин-2-амин, N-(5-((4-этилпиперазин-1-ил)метил)пиридин-2-ил)-5-фтор-4-(6-фтор-1-метил-1,2,3,4-тетрагидробензо[4,5]имидазо[1,2-a]пиридин-8-ил)пиримидин-2-амин, фармацевтическую композицию на их основе и ее применение, а также способ лечения заболевания, опосредованного CDK4 и/или CDK6 у субъекта.
Соединения и способы лечения инфекций // 2779024
Группа изобретений относится к фармацевтической химии и включает соединения, указанные в п.1 формулы изобретения, их применение и антибактериальную композицию на их основе. Технический результат – соединения по п.1, применяемые для лечения или профилактики бактериальной колонизации или инфекции у субъекта, причем указанная бактериальная инфекция вызвана грамположительными или грамотрицательными бактериями.
Изобретение относится к соединениям, которые представляют собой ингибиторы киназ ERK1/2 и подходят для лечения ERK1/2-опосредуемых патологических состояний. Соответственно, описанные соединения можно применять в терапии, в частности для лечения рака.
Изобретение относится к производным конденсированной циклической мочевины, которые обладают антагонистической активностью в отношении CRHR1 и/или CRHR2 и которые полезны при лечении или профилактике нарушений и заболеваний, при которых CRHR1 и/или CRHR2 участвуют.
Группа изобретений относится к области медицины и фармацевтики. Первое изобретение – применение (S)-1-(3-(4-амино-3-((3,5-диметоксифенил)этинил)-1H-пиразолo[3,4-d]пиримидин-1-ил)пирролидин-1-ил)проп-2-ен-1-она или его фармацевтически приемлемой соли для лечения пациента с раком, получающего одно или более дополнительных соединений, обладающих противоопухолевым эффектом, или их фармацевтически приемлемой соли(ей), выбранных из 5-фторурацила, тегафур/гимерацил/отерацила калия, гемцитабина, паклитаксела, цисплатина, эверолимуса, MK2206 и транс-3-амино-1-метил-3-(4-(3-фенил-5H-имидазо[1,2-c]пиридо[3,4-e][1,3]оксазин-2-ил)фенил)циклобутанола, гефитиниба.
Композиции и способы для уменьшения боли // 2777368
Изобретение относится к области органической химии, а именно к соединению формулы (I), где R выбран из группы, состоящей из NH2, N(CH3)2, NHCH3, N(CH2CH3)2, NH(CH2)2C6H5, NHCH2C6H5, NHCH2CH2CH2CH3, NHCH2C6H4ОСH3, NHCH2C6H3Cl2, NHCH2C6H4CH3, NHCH2C6H4Cl, NHCH2C6H4NO2, NH-циклопентил, NHCH2CН(CH3)2, NHCH(CH3)2, NHCH2CH2C6H3(OH)2, NHCH2CH2-пирролидинил, N(CH3)CH2CH2OH, NHCH2CH(OH)CH2NH2; или его фармацевтически приемлемая соль.
Группа изобретений относится к области медицины и фармацевтики и может быть использована для лечения фолат-рецептор-негативного рака. Способ лечения фолат-рецептор-негативного рака включает введение животному-хозяину терапевтически эффективного количества одного или более соединений, включающих лиганд, связывающийся с фолатным рецептором, присоединенный к лекарственному средству через линкер, где супрессорные клетки миелоидного происхождения ингибируются или истощаются, и где лиганд, связывающийся с фолатным рецептором, представляет собой фолат.
Изобретение относится к применению комбинации эффективного количества агониста κ-опиоидного рецептора (KOR), представляющего собой соединение 5, и агониста μ-опиоидного рецептора (MOR), представляющего собой соединение 20, для получения лекарственного средства для облегчения и/или лечения травматической боли, где массовое соотношение агониста KOR и агониста MOR составляет 1-50, доза введения агониста KOR составляет 0,005-0,5 мг, и доза введения агониста МOR составляет 0,001-0,01 мг.
Фармацевтические соединения // 2776482
Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы (I), где значения радикалов R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, W, X, Y, Z указаны в формуле изобретения; или соединение .
Изобретение относится к применению соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, которые являются метаболически устойчивыми аналогами биологически активных липидных медиаторов, образующихся из полиненасыщенных жирных кислот омега-3 (ПНЖК n-3), для лечения, снижения риска развития или предотвращения нарушения, связанного с неоваскуляризацией и/или воспалением.
Настоящее изобретение относится к области медицины, а именно к применению соединения, представленного формулой (i): или его фармацевтически приемлемой соли для производства лекарственного препарата для лечения рефракторного хронического кашля, где суточная доза активного ингредиента лекарственного препарата составляет от 10 мг до 450 мг.
Изобретение относится к области органической химии и фармакологии, а именно к производным 2'-оксо-1,2'-дигидро-9aH-спиро[пиридо[2,1-b][1,3]оксазин-2,3'-пиррола] общей формулыгде R=С6Н4Ме-4, R1=R2=СООМе, R3=ОМе (a); R=Bn, R1=Ph, R2=COPh, R3=Ph (b); R=Ph, R1=C6H4Br-4, R2=H, R3=ОМе (c).
Настоящее изобретение относится к соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли. В формуле (I) значение радикалов такое, как указано в формуле изобретения.
Изобретение относится к области органической химии, а именно к 3-циано-4-гидрокси-[1,2,4]триазоло[5,1-с][1,2,4]триазину формулы 1, который обладающей антигликирующей и антигликоксидационной активностями.
Изобретение относится к области органической химии, а именно к 3-нитро-4-гидрокси-1,4-дигидро-7-пропаргилтио-[1,2,4]триазоло[5,1с]-[1,2,4]триазину и 3-нитро-4-гидрокси-1,4-дигидро-7-этилтио-[1,2,4]триазоло[5,1с][1,2,4]-триазину, формул 4-5.
