Содержащие шестичленные кольца по крайней мере с одним атомом азота и по крайней мере с одним атомом кислорода в качестве гетероатомов, например 1,2-оксазины (A61K31/535)
A61 Медицина и ветеринария; гигиена(132510)
A61K Лекарства и медикаменты для терапевтических, стоматологических или гигиенических целей (изготовление специальных лекарственных форм A61J; химические аспекты или использование материалов для дезодорации воздуха, для дезинфекции или стерилизации или для бандажей, перевязочных средств, впитывающих прокладок или хирургических приспособлений A61L; соединения как таковые C01, C07,C08,C12N; мыла C11D; микроорганизмы как таковые C12N)
(51170)
A61K31/535 Содержащие шестичленные кольца по крайней мере с одним атомом азота и по крайней мере с одним атомом кислорода в качестве гетероатомов, например 1,2-оксазины(161)
Группа изобретений относится к области фармацевтики и медицины и направлена на лечение тендинопатии. В частности, описаны способы лечения тендинопатии, включающие введение субъекту терапевтически эффективного количества соединений, имеющих структурные Формулы I и Iа (значения радикалов такие, как указано в формуле изобретения), а кроме того, ряда индивидуальных соединений или их фармацевтически приемлемых солей.
Настоящее изобретение относится к соединению общей формулы (I) или его фармакологически приемлемой соли, где Q представляет собой O, X1 и X3 представляют собой CH, X2 представляет собой CR1 или N, Y представляет собой CH или N, Z представляет собой CR2b или N, R1 представляет собой атом водорода, атом галогена или C1-C6 алкильную группу, значения R2a и R2b указаны в п.1 или каждый из R2a и R2b представляет собой группу, представленную формулой (I-A), где L представляет собой одинарную связь, -(CH2)p-, -O(CH2)p-, -(CH2)pO-, -(CH2)pO(CH2)q-, -NRc(CH2)p- или -(CH2)pNRc, где каждый из двух атомов водорода (CH2)p и (CH2)q необязательно замещен атомом галогена, p равен 1 или 2, q равен 1 или 2, Rc представляет собой атом водорода или метильную группу, и кольцо B представляет собой фенил, имидазолил, триазолил, пиразолил, оксазолил, изоксазолил, тиазолил, оксадиазолил, пиридил или пиримидинил, соответственно, необязательно замещенный С1-С4 алкильной группой, при условии, что R2a и R2b одновременно не являются атомами водорода или, когда Z представляет собой CR2b, R2a и R2b могут образовывать -(СН2)r-, где r равен 3, 4 или 5, необязательно замещенный атомом галогена, гидроксильной группой или оксогруппой, и R3 представляет собой атом водорода, атом галогена, C1-C6 алкильную группу или C1-C6 галогеналкильную группу, кольцо А выбирают из группы, состоящей из формул, указанных в п.1, значения n, R4, R5a, R5b, R5c, X4, R6a и R6b также указаны в п.1, или соединения (I-227).
Группа изобретений относится к области медицины, а именно к комбинированному препарату таблетка в таблетке, содержащему мозаприд и рабепразол, для перорального приема при болезнях желудочно-кишечного тракта, состоящему из: внутреннего ядра, содержащего рабепразол или его фармацевтически приемлемую соль в качестве действующего вещества, и компонент внешнего слоя, содержащий мозаприд или его фармацевтически приемлемую соль в качестве действующего вещества, в котором вся поверхность внутреннего ядра окружена компонентом внешнего слоя, и компонент внешнего слоя имеет двухслойную структуру из слоя немедленного высвобождения, содержащего действующее вещество, разрыхлитель и вспомогательное вещество, и слоя длительного высвобождения, содержащего действующее вещество, разрыхлитель, вещество, изменяющее процесс высвобождения, и вспомогательное вещество, при этом в качестве вещества, изменяющего процесс высвобождения, используется смесь гидроксипропилметилцеллюлозы с вязкостью от 75 000 до 140 000 мПа⋅с и гидроксипропилметилцеллюлозы с вязкостью от 3000 до 5600 мПа⋅с, и с учетом общей массы вещества, изменяющего высвобождение, должно быть включено от 60 до 70 % по массе гидроксипропилметилцеллюлозы с вязкостью от 75 000 до 140 000 мПа⋅с и от 30 до 40 % по массе гидроксипропилметилцеллюлозы с вязкостью от 3000 до 5600 мПа⋅с, в качестве разрыхлителя используют гидроксипропилцеллюлозу с низкой степенью замещения или кросповидон, а в качестве вспомогательного вещества используют микрокристаллическую целлюлозу, лактозу гидрат или D-маннит; причем массовое соотношение слоя длительного высвобождения и слоя немедленного высвобождения компонента внешнего слоя составляет от 1:1,5 до 1:2,5; площадь поверхности внутреннего ядра, окруженная слоем немедленного высвобождения компонента внешнего слоя, больше площади поверхности внутреннего ядра, окруженной слоем длительного высвобождения компонента внешнего слоя, а также относится к способу приготовления комбинированного препарата таблетка в таблетке, содержащего мозаприд и рабепразол, для перорального приема при болезнях желудочно-кишечного тракта.
Лечение рака при помощи tg02 // 2749025
Изобретение относиться к медицине, а именно к онкологии, и может быть использовано для лечения пациента со злокачественным новообразованием. Способ включает введение пациенту терапевтически эффективных количеств (16E)-14-метил-20-окса-5,7,14,26-тетраазатетрацикло[19.3.1.1(2,6).1(8,12)]гептакоза-1(25),2(26),3,5,8(27),9,11,16,21,23-декаена (TG02) или его фармацевтически приемлемой соли в комбинации с лучевой терапией, где общая доза радиации, которую получает пациент, составляет от 0,01 Гр до 100 Гр.
Способ лечения сахарного диабета // 2734495
Изобретение относится к области медицины. Предложен способ лечения сахарного диабета второго типа, обеспечивающий снижения уровня глюкозы в организме, включающий введение субъекту терапевтически эффективного количества арилиден-2-оксиндола общей формулы (I) где R1 выбран из Н, нитро, галоген, C1-С4-алкокси, NH(СО)С1-С4-алкил, NH(СО)ОС1-С4-алкил, NH(СО)С5-С6-арил, R2 означает C5-С6-арил или C5-С6-гетероарил, содержащий одну или несколько используемых в сочетании друг с другом групп, выбранных из Н, ОН, нитро, галоген, C1-С4-алкокси, где C5-С6-гетероарил означает 5-6-членный арил с 1 или 2 гетероатомами, выбранными из группы О, N, S.
Азолзамещенное соединение пиридина // 2730498
Изобретение относится к соединениям формулы [I'] или их фармацевтически приемлемым солям, где R1 обозначает атом водорода, гидрокси, карбамоил, циано, атом фтора, атом хлора, атом брома, метил, гидроксиметил, метоксиметил, дифторметил, трифторметил, метокси или циклопропиламинокарбонил; каждый из R2, R3 и R4 независимо обозначает атом водорода, атом фтора или метил; W обозначает одинарную связь, C1-3алкандиил или -O-CH2CH2-; кольцо A является таким, как указано в формуле изобретения; кольцо В обозначает любую из структур формулы [IV].
Изобретение относится к области медицины, а именно к экспериментальной фармакологии. Для коррекции эндотелиальной дисфункции при ADMA-подобной модели преэклампсии воспроизводят модель преэклампсии у крыс линии Wistar ежедневным с 14 по 20 день беременности внутрибрюшинным введением L-нитро-аргинин-метилового эфира в дозе 25 мг/кг.
Группа изобретений относится к области медицины, в частности к конъюгатам антитело-лекарственное средство для лечения опухоли и/или рака, а также к фармацевтической композиции и способу лечения опухоли и/или рака.
Соединение 2-аминопиримидина и фармацевтическая композиция и применение данного соединения // 2704129
Изобретение относится к области органической химии, а именно к новым соединениям 2-аминопиримидина формулы I, где R1 выбирается из группы, включающей галоген, циано, замещённый или незамещённый C1-C6 алкил или незамещённый C1-C6 алкокси; R2 выбирается из группы, включающей Н, галоген, незамещённый C1-C6 алкил, незамещённый C1-C6 алкокси; R3 - это H или -(CH2)mNR8R9; R4 и R5 каждая по отдельности является H, незамещённым C1-C6 алкилом, галогеном, -(CH2)mNR8R9; при этом каждая m по отдельности представляет 0 или 1; каждая R8 и каждая R9 по отдельности выбирается из замещённого и незамещённого C1-C6 алкила, или R8, R9 и связанные N вместе формируют незамещённое или замещённое 4-7-членное моноциклическое кольцо, содержащее 1 или 2 гетероатома, выбранных из O, N; W - это NH, N(C1-C3 алкил), O или S; X, Y, Z каждая по отдельности является N или -CR10, где R10 - это H; - это незамещённое 5-6-членное ароматическое кольцо, содержащее 0, 1 гетероатома, выбранных из N; где каждый замещённый элемент по отдельности замещён 1 или 3 группами, выбранными из галогена, C1-C3 алкила, -NH(C1-C3 алкил), -N(C1-C3 алкил)(C1-C3 алкил) и - C(=O)(C1-C3 алкил).
Группа изобретений относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой фармацевтическую композицию, предназначенную для индукции анаболизма костной и/или хрящевой ткани, содержащую конкретные производные гидантоина.
Группа изобретений относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой способ получения комбинированного препарата и сам комбинированный препарат для лечения, предупреждения, или облегчения желудочно-кишечных расстройств, или облегчения желудочно-кишечных симптомов, содержащий: первую композицию, которая содержит мозаприд или его фармацевтически приемлемую соль в качестве первого активного ингредиента, и вторую композицию, которая содержит рабепразол или его фармацевтически приемлемую соль в качестве второго активного ингредиента, где комбинированный препарат имеет структуру таблетки с ядром, в которой вторая композиция содержится в качестве внутреннего ядра и первая композиция окружает внешний слой второй композиции.
Селективно замещенные соединения хинолина // 2679622
Изобретение относится к соединениям хинолона формул, , и их применению в фармацевтических композициях, эффективных для лечения системной красной волчанки (SLE) и волчаночного нефрита. Получены новые соединения, которые действуют в качестве антагонистов или ингибиторов Toll-подобных рецепторов (TLR) 7.
Группа изобретений относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой лиофилизированную композицию, обладающую ингибиторной активностью в отношении PI3 киназы и mTOR, полученную путем сублимационной сушки фармацевтической композиции в виде водного раствора, содержащей 1-(4-{[4-(диметиламино)пиперидин-1-ил]карбонил}фенил)-3-[4-(4,6-диморфолин-4-ил-1,3,5-триазин-2-ил)фенил]мочевину или ее лактат в концентрации раствора менее 6 мг/мл, молочную кислоту в количестве, достаточном для обеспечения прозрачного раствора, и воду; или 1-(4-{[4-(диметиламино)пиперидин-1-ил]карбонил}фенил)-3-[4-(4,6-диморфолин-4-ил-1,3,5-триазин-2-ил)фенил]мочевину или ее фосфат в концентрации раствора менее 4 мг/мл, ортофосфорную кислоту в количестве, достаточном для обеспечения прозрачного раствора, и воду.
Изобретение относится к медицине, в частности к фармацевтической композиции для местного применения для лечения геморроя, которая содержит триметилсилоксисиликат, полиоксиэтиленсорбитанмоноолеат, фармацевтический агент и неполярный летучий силоксан в качестве растворителя.
Способ лечения онкологических заболеваний // 2662354
Изобретение относится к области медицины. Предложен способ лечения онкологических заболеваний.
Изобретение относится к соединению, представленному формулой (IA), где X1 и X2 являются одинаковыми или разными и означают атом азота или группу СН; Y означает любую структуру из следующей группы формул (а); n означает 1 или 2; R1 означает атом водорода, атом галогена или C1-6 алкильную группу; R2 означает триазолильную группу или пиримидинильную группу; R3 означает атом водорода или атом галогена; и R4 означает атом водорода или C1-6 алкильную группу; или его фармацевтически приемлемой соли.
Группа изобретений относится к области фармацевтики и представляет собой наночастицу для подавления ретровирусной инфекции, содержащую по меньшей мере одно терапевтическое средство и по меньшей мере одно поверхностно-активное вещество, где указанная наночастица является кристаллической, где указанное поверхностно-активное вещество покрывает кристалл указанного терапевтического средства, где указанное терапевтическое средство выбрано из группы, состоящей из атазанавира (ATV), эфавиренза (EFV), индинавира (IDV) и ритонавира (RTV), где указанное поверхностно-активное вещество является амфифильным блок-сополимером, где указанная наночастица получена с помощью мокрого размола или гомогенизации высокого давления и где указанная наночастица содержит по меньшей мере 95% терапевтического средства; композицию для подавления ретровирусной инфекции; способ лечения или подавления HIV-инфекции.
[1,3]оксазины // 2599256
Изобретение относится к соединению, имеющему формулу I, или его фармацевтически приемлемым солям. Соединения формулы I обладают свойствами ингибиторов ВАСЕ1 и/или ВАСЕ2.
Способ лечения асцитной формы рака // 2595864
Изобретение относится к медицине, а именно к онкологии, и может быть использовано для лечения асцитной формы рака. Для этого мышам-опухоленосам линии СВА весом 20-35 г, несущим развитый асцит, парентерально вводят цитостатик циклофосфан в 0, 36, 72 часа каждый раз в дозе 100 мг/кг, а через 18, 54, 90 часов после каждой инъекции циклофосфана, соответственно.
Изобретение относится к антибактериальной композиции, содержащей одно или более очищенных соединений, выбираемых из соединений формулы I:, где R1 и R2 независимо выбирают из группы, состоящей из водорода и галогена; и R3 выбирают из группы, состоящей из водорода и C1-С6алкила; и формулы(II), где:R1 и R2 независимо выбирают из группы, состоящей из водорода и галогена; и R3 представляет собой водород, и фармацевтически приемлемых солей.
Ингибиторы ароматазы // 2572244
Изобретение относится к соединениям формулы V или Va и их фармацевтически приемлемым солям. Соединения изобретения обладают ингибирующим действием в отношении STS и/или ароматазы.
Ингибиторы тирозинкиназы брутона // 2542585
Настоящее изобретение относится к соединениям, имеющим приведенную ниже общую формулу III, где: Q представляет собой C(Y3) или N; R представляет собой Н, -R1, -R1-R2-R3, -R1-R3 или -R2-R3; R1 представляет собой гетероарил или гетероциклоалкил, каждый из которых необязательно замещен одним или несколькими С1-6алкилами, гидроксиС1-6алкилами, оксогруппами или галогенС1-6алкилами; R2 представляет собой -С(=O), -О, -C(R2′)2, -C(R2′)2С(=O), -C(R2′)2C(=O)NR2′, C(R2′)2 N(R2′)C(=O), -C(=NH), -C(R2′)2NR2′ или -S(=O)2; каждый R2′ независимо представляет собой H или С1-6алкил; R3 представляет собой Н или R4; R4 представляет собой C1-6алкил, C1-6алкоксигруппу, аминогруппу, С1-6алкиламиногруппу, ди(С1-6алкил)аминогруппу, гетероциклоалкил, С1-10алкилгетероциклоалкил, гетероциклоалкилС1-10алкил, каждый из которых необязательно замещен одним или несколькими С1-6алкилами, C1-6алкиламиногруппами, ди(С1-6алкил)аминогруппами, гидроксигруппами, гидроксиС1-6алкилами, С1-6алкоксигруппами, оксогруппами или галогенС1-6алкилами; X представляет собой СН; X′ представляет собой СН; и остальные символы имеют значения, указанные в формуле изобретения.
Изобретение относится к соединению формулы (Ip1) или (Ip3)или его фармацевтически приемлемой соли, где G1 представляет собой (С1-С4)алкил, (C1-C4)алкокси, (C1-C4)галогеналкил, (С1-С4)галогеналкокси, галоген, циано или нитро; n равен 0; G2a представляет собой (С3-С4)циклоалкил или (С3-С4)циклоалкил(С1-С2)алкил; G2b представляет собой водород; R1 представляет собой метил или этил; R2 представляет собой фенил или фторфенил; и R3 представляет собой 2-гидрокси-2-метилпропил или 2-метил-2-цианопропил.
Изобретение относится к новым пиримидиновым соединениям общей формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, которые могут быть использованы при лечении заболеваний, связанных с киназой mTOR или киназой PI3K, таких как рак, иммунные заболевания,вирусные инфекции, воспаления, неврологические и др.
Изобретение относится к области органической химии, а именно к новому соединению формулы или к его фармацевтически приемлемой соли, где R1 представляет собой (C1-C6)алкил; оксодигидропиридильное кольцо в Формуле необязательно замещено 1-3 группами, независимо выбранными из фтора, (C1-C6)алкила, гидрокси(C1-C6)алкила, (C3-C6)циклоалкила, (C4-C7)циклоалкилалкила, гало(C1-C6)алкила и (C1-C6)алкокси(C1-C6)алкокси; R2 представляет собой (C1-C6)алкил, фенил, или тетрагидропиранил, необязательно замещенные группой в числе вплоть до 1, независимо выбранными из фтора, гидрокси(C1-C6)алкила и (C3-C6)циклоалкила; R3 выбран из (C1-C6)алкила, необязательно замещенного группами в числе вплоть до 3, независимо выбранных из фтора, циано, R4, R4O-, (R4)2N-, R4C(=O)NR4-, (R4)2NC(=O)-, R4OC(=O)NR4-, R4S(=O)2NR4- и оксадиазолила, необязательно замещенного (C1-C6)алкилом; R4 независимо представляет собой H или (C1-C6)алкил.
Производные 1, 2-дигидроциклобутендиона в качестве ингибиторов фосфорибозилтрансферазы никотинамида // 2529468
Изобретение относится к соединению формулы (I)
где A выбирают из -C(=O)-, -S(=O)2-, и -P(=O)(R5)-, где R5 выбирают из C1-6-алкила, C1-6-алкокси и гидрокси; B выбирают из одинарной связи, -O-, и -C(=O)-NR6-, где R6 выбирают из водорода; D выбирают из одинарной связи, -O- и -NR9, где R7, R8 и R9 независимо выбирают из водорода; m равно целому числу 0-12 и n равно целому числу 0-12, где сумма m+n равна 1-20; p равно целому числу 0-2; R1 выбирают из необязательно замещенного гетероарила, где гетероарил представляет собой ароматическое карбоциклическое кольцо, где один атом углерода замещен гетероатомом; R2 выбирают из водорода, необязательно замещенного C1-12-алкила, при этом заместители выбраны из фенила, морфолина, галогена и пиридина; C3-12-циклоалкила, -[CH2CH2O]1-10-C1-6-алкила); и R3 выбирают из необязательно замещенного C1-12-алкила, при этом заместители выбраны из морфолина, фенила, диалкиламина и C3-12-циклоалкила; C3-12-циклоалкила, необязательно замещенного галогеном арила; или R2 и R3 вместе с соседними атомами образуют необязательно замещенное алкилкарбонилом или алкилом N-содержащее гетероциклическое или гетероароматическое кольцо;каждый из R4 и R4* независимо представляет собой водород; и их фармацевтически приемлемым солям, а так же к применению этих соединений для лечения заболеваний/состояний, вызванных повышенным уровнем фосфорибозилтрансферазы никотинамида ( ФРТНАМ) .
Изобретение относится к области фармацевтики и медицины и касается лекарственного средства для лечения поликистозного заболевания почек, представляющего собой соединение общей формулы (1), а также способа лечения поликистозного заболевания почек путем введения нуждающемуся в этом субъекту эффективного количества соединения общей формулы (1).
Изобретение относится к производным 2-Амино-5,5-дифтор-5,6-дигидро-4Н-[1,3]оксазин-4-ил)-фенил]-амида формулы I, обладающим ингибиторной активностью в отношении ВАСЕ1 и/или ВАСЕ2, фармацевтическим композициям на их основе и к их применению в качестве терапевтически активных веществ.
Группа изобретений относится к медицине, а именно к онкологии, и может быть использована для лечения гиперпролиферативных нарушений. Для этого вводят терапевтическую комбинацию в виде комбинированной композиции или поочередно млекопитающему.
Изобретение относится к новым замещенным дигидропиразолонам формулы (I) и его фармацевтически приемлемым солям, обладающим свойствами ингибитора HIF- пролил-4-гидрооксилазы. Соединения могут найти применение для получения лекарственного средства, пригодного для применения в способе лечения и/или профилактики сердечно-сосудистых заболеваний, сердечной недостаточности, анемии, хронических заболеваний почек и почечной недостаточности.
Описаны 1,2-дизамещенные гетероциклические соединения формулы (I), где значения НЕТ, X, Y и Z представлены в описании, которые являются ингибиторами фосфодиэстеразы 10. Также описаны фармацевтическая композиция и способы лечения расстройств центральной нервной системы (ЦНС) и других расстройств, которые могут влиять на функцию ЦНС.
Настоящее изобретение относится к новым производным ацилтиомочевины формулы (I) или к его фармацевтически приемлемой соли, где R1 представляет собой атом водорода или C1-3 алкильную группу; R2 представляет собой атом водорода, необязательно замещенную C1-6 алкильную группу, необязательно замещенную С6-14 ароматическую углеводородную группу или необязательно замещенную насыщенную или ненасыщенную 5-7-членную гетероциклическую группу, содержащую 1 или 2 атома(ов) азота или атома(ов) серы, или R1 и R2 могут образовывать, вместе с атомом азота, к которому они присоединены, необязательно замещенную азотсодержащую насыщенную гетероциклическую группу, выбранную из группы, включающей, пирролидинильную, пиперидинильную, пиперазинильную или морфолино группу; где заместитель выбирают из группы, включающей атом галогена, гидроксильную группу, цианогруппу, нитрогруппу, C1-6 алканоильную группу, C1-6 алкильную группу, С3-10 циклоалкильную группу, С2-6 алкенильную группу, C1-6 алкоксигруппу, аминогруппу, C1-6 алкиламино группу, C1-6 алканоиламиногруппу, C1-6 алкиламинокарбонильную группу, C1-6 алкилсульфонильную группу, С6-14 ароматическую углеводородную группу, насыщенную или ненасыщенную 5-7-членную гетероциклическую группу, содержащую 1-4 атома(ов) азота и/или атома(ов) кислорода, насыщенную или ненасыщенную 5-7-членную гетероциклил-карбонильную группу, содержащую 1 или 2 атома(ов) азота и/или атома(ов) кислорода, и оксо группу; R3 представляет собой C1-6 алкильную группу; и R4 представляет собой атом галогена; R5 и R6, которые могут быть одинаковыми или отличающимися друг от друга, представляют собой атом водорода, атом галогена, C1-3 алкильную группу, которая может быть замещена атомом галогена, или C1-6 алкоксигруппу.
Изобретение относится к антибактериальным соединениям формулы (I) где один или два из U, V, W и Х представляет собой N, остальные представляют собой СН или, в случае X, могут также представлять собой CRa, где Ra представляет собой фтор; R1 представляет собой алкоксигруппу, галоген или цианогруппу; R2 представляет собой Н, СН2 ОН, CH2N3, CH2NH2 , алкилкарбониламинометил или триазол-1-илметил; R3 представляет собой Н или, когда n=1, R3 может также представлять собой ОН, NH2, NHCOR6 или триазол-1-ил; А представляет собой CR4; К представляет собой О, NH, ОСН2, NHCO, NHCH2, CH 2NH, CH2CH2, СН=СН, СНОНСНОН или CHR5; R4 представляет собой Н или вместе с R5 образует связь, или R4 может также представлять собой ОН, когда K не является О, NH, ОСН2 или NHCO; R5 представляет собой ОН или вместе с R 4 образует связь; R6 представляет собой алкил; m=0 или 1 и n=0 или 1; и G определено в п.1 формулы; и к солям такого соединения.
Изобретение относится к мультидозовой офтальмологической композиции, которая включает простагландин в качестве терапевтического компонента, 0,15-0,5 мас./об.% маннита или сорбита, 0,2-1,8 мас./об.% пропиленгликоля или глицерина, 0,25-0,5 мас./об.% бората, 0,0003-0,003 мас./об.% противомикробного консерванта, представляющего собой полимерное четвертичное соединение аммония и воду.
Ингибиторы с-fms киназы // 2475483
Ингибиторы бета-лактамаз // 2445314
Изобретение относится к новым соединениям, представляющим собой метил 3-азабицикло[3.3.0]октан-7-карбоксилат, N-метил-3-азабицикло[3.3.1]нонан-7-карбоксамид, N-пропил-3-азабицикло[3.3.1]нонан-7-карбоксамид, или к их фармацевтически приемлемым солям.
Производные хиназолина // 2414468
Ингибиторы mif // 2383541
Изобретение относится к новому ингибитору PDE IV и/или ингибитору продуцирования TNF, который представляет собой соединение формулы (I), где R1 представляет собой: (1) моно- или ди(низший)алкиламино, (2) фенил, (3) насыщенную или ненасыщенную 5- или 6-членную гетеромоноциклическую группу, выбранную из группы, включающей пирролидинил, пирролил, оксазолил, изоксазолил, тиазолил, фуранил, тиенил и пиридинил, или (4) низший алкил, необязательно замещенный (i) низшим алкокси или (ii) насыщенной 5- или 6-членной гетеромоноциклической группой, выбранной из группы, состоящей из пиперазинила и морфолинила, где низший алкокси необязательно замещен цикло(низшим)алкилом или пиридинилом, R 2 представляет собой R7 или -А 2R7, где А2 представляет собой -(СН2) n- или -(СН=СН)m- [где n представляет собой целое число, которое может находиться в пределах от 2 до 6, и m равно целому числу 1 или 2], и R7 представляет собой водород, низший алкилсульфонил, карбокси, этерифицированный карбокси или пиридинил; R3 представляет собой: (1) фенил, необязательно замещенный низшим алкилом, цикло(низшим)алкилом, низшим алкокси, галогеном, циано или карбамоилом; или (2) хинолинил; или пиридинил, замещенный низшим алкилом, цикло(низшим)алкилом, низшим алкокси, карбамоилом или галогеном, и R4 представляет собой низший алкил, или его фармацевтически приемлемая соль.
Изобретение относится к способу получения соединений включения пироксикама с -циклодекстрином. .
Антагонист casr // 2315036
Изобретение относится к новому соединению, представленному следующей формулой (1), его фармацевтически приемлемым солям или оптически активным формам: где каждый символ является таким, как определено в формуле изобретения.
