Содержащие шестичленные кольца по меньшей мере с одним атомом азота и по крайней мере с одним атомом серы в качестве гетероатомов, например сультиам (A61K31/54)

Отслеживание патентов класса A61K31/54
A61K     Лекарства и медикаменты для терапевтических, стоматологических или гигиенических целей (изготовление специальных лекарственных форм A61J; химические аспекты или использование материалов для дезодорации воздуха, для дезинфекции или стерилизации или для бандажей, перевязочных средств, впитывающих прокладок или хирургических приспособлений A61L; соединения как таковые C01, C07,C08,C12N; мыла C11D; микроорганизмы как таковые C12N) (51170)
A61K31/54                     Содержащие шестичленные кольца по меньшей мере с одним атомом азота и по крайней мере с одним атомом серы в качестве гетероатомов, например сультиам(844)

5-фтор-2-(4-этоксикарбонилпиперазин-1-ил)-1,3-бензотиазин-4-он, обладающий противотуберкулезной активностью // 2663848
Изобретение относится к области органической химии, а именно 5-фтор-2-(4-этоксикарбонилпиперазин-1-ил)-1,3-бензотиазин-4-ону формулы (4), обладающему противотуберкулезной активностью, в том числе по отношению к штаммам микобактерий с множественной лекарственной устойчивостью.

Производные фенотиазина и их применение против туберкулеза // 2663289
Изобретение относится к производнымТехнический результат: получены новые соединения – производные фенотиазина, которые могут быть использованы для лечения микробных инфекций, таких как туберкулез.

Ингибитор входа вируса гепатита и фармацевтическая композиция для лечения гепатита // 2662161
Данное изобретение относится к применению 1,1-диоксо-1,4-дигидро-2Н-бензо[1,2,4]тиадиазин-3-она общей формулы 1 в качестве ингибиторов входа вируса гепатита дельта (ВГД).
Способ лечения эмпиемы плевры // 2661090
Изобретение относится к медицине, а именно к гнойной и торакальной хирургии, фтизиатрии, и может быть использовано для лечения эмпиемы плевры.

Фармацевтические композиции и способ лечения маститов // 2659430
Группа изобретений относится к медицине и предназначена для лечения или предотвращения мастита у млекопитающего, отличного от человека.

Фармацевтический состав, содержащий алимемазина тартрат // 2659200
Изобретение относится к области химико-фармацевтической промышленности и медицины. Фармацевтический состав содержит алимемазина тартрат и вспомогательные компоненты.
Способ дренирования флегмон предплечья // 2653685
Изобретение относится к медицине, а именно к хирургии, и может быть использовано при лечении пациентов с поверхностными и глубокими флегмонами предплечья.

Замещенные соединения пиридин азолопиримидин-5-(6н)-она // 2653054
Изобретение относится к соединению формулы I:в которой каждый из Y и Z независимо представляет собой -СН- или -N-, при условии, что по меньшей мере один заместитель Y или Z представляет собой -N-; M представляет собой 0-5; каждый из R1 независимо выбран из Н, галогена, -CN, -C1-6алкила, -C1-6алкинила -C1-6галогеналкила, -C1-6тиоалкила, -C1-6тиогалогеналкила, -C1-6алкокси, -C1-6галогеналкокси, -SO2C1-6алкила, арила, пиразола и 2-оксопирролидина; или два заместителя R1 находятся на соседних атомах углерода и взятые вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, образуют 5-6-членную насыщенную или ненасыщенную моноциклическую кольцевую систему, содержащую 2 атома кислорода или азота, где указанная кольцевая система необязательно замещена -C1-6алкилом; каждый из R3 и R4 независимо выбран из группы, состоящей из Н, галогена, -C1-6алкила замещенного одной или двумя группами, независимо выбранными из -C1-6алкокси, -С1-6алкокси-С1-6алкокси, и -ОН; -С1-6галогеналкила, замещенного -ОН, -С1-6алкенила необязательно замещенного -С1-6алкокси, -CH2O-фенила, -C(O)CH3, -CH(OH)(CF3), -(CR10R11)0-3NR12R13, фенила, и 6-членного гетероарила, имеющего 1-2 гетероатома, выбранных из N, где каждый фенил и гетероарил замещены одним или двумя фрагментами, каждый из которых независимо выбран из группы, состоящей из -СН3, -ОСН3, и оксо; каждый из R10 и R11 независимо выбран из группы, состоящей из: -Н, -F, -CF3, и -ОН; каждый из R12 и R13 независимо выбран из группы, состоящей из -Н, -С1-6алкила, необязательно замещенного -C1-6алкокси, N(C1-6алкил)2; -СО2-бензила; -C1-6алкил(фенила), -С1-6алкил(4-5-членного гетероциклоалкила, имеющего 1 гетероатом, выбранный из О), фенила, необязательно замещенного -C1-6алкилом; -C1-6циклоалкила, необязательно замещенного аминогруппой; 6-членного гетероциклоалкила, имеющего 1 гетероатом, выбранный из N, О, необязательно замещенного -С1-6алкилом; или R12 и R13, взятые вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют гетероциклоалкил.

Способ снижения мутагенного воздействия на организм // 2643581
Изобретение относится к медицине, а именно к токсикологии, и может быть использовано для снижения мутагенного воздействия кадмия в эксперименте на дрозофилу.

Инъецируемая ветеринарная композиция // 2641962
Группа изобретений относится к медицине и может быть использована для лечения бактериальной инфекции у животного.
Жидкость-индикатор для определения скорости мукоцилиарного транспорта слизистой оболочки носа и верхнечелюстного синуса // 2640174
Изобретение относится к области медицины, а именно к оториноларингологии, и предназначено для определения скорости перемещения слизи по поверхности слизистой оболочки носа и верхнечелюстного синуса.

Трициклические гетероциклические соединения и ингибиторы jak // 2632870
Изобретение относится к соединению, представленному формулой (Ia):в которой кольцо Аа представлено следующей формулой (IIa-1), где Т1а является атомом азота, U1a является атомом азота, Ха является CR9a (где R9a представляет собой атом водорода), Ya является CR10a (где R10a представляет собой атом водорода), R1a является атомом водорода, кольцо Ва является С4-7 циклоалканом, бензолом или 4-6-членным неароматическим гетероциклом, содержащим 1 гетероатом, выбранный из атома азота, L1a является одинарной связью, L2a является одинарной связью, C1-3 алкиленовой группой (С1-3 алкиленовая группа не замещена или замещена цианогруппой) или C1-3 галогеналкиленовой группой, L3a является одинарной связью или представлен любой из следующих формул: ,na является 0 или 1, R3a является гидроксигруппой, атомом галогена, цианогруппой или метильной группой, значения остальных радикалов представлены в формуле изобретения.

Терапевтическая композиция и лекарственная форма на её основе // 2629314
Группа изобретений включает новую терапевтическую композицию и лекарственную форму, содержащую упомянутую композицию.

Антимикробные составы широкого спектра действия на основе сочетания тауролидина и протамина, а также медицинские устройства, содержащие такие составы // 2628539
Группа изобретений относится к области медицины и предназначена для антимикробной обработки имплантируемых медицинских устройств.

Соединение как ингибитор передачи сигналов wnt, его композиции и применение // 2627712
Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению общей формулой (I) или его N-оксиду, где X1, Х2, Х3 и Х4 независимо представляют собой CR4 или N, где 0 или 1 из X1-X4 может представлять собой N; Y1, Y2 и Y3 представляют собой водород; R1 выбран из водорода, , С6 арила, 6-членного гетероциклоалкила, содержащего 2 гетероатома, выбранных из N и О, и 5- или 6-членного гетероарила, содержащего 1-4 гетероатома, выбранных из N, О и S, где каждый из С6- арила, 6-членного гетероциклоалкила и 5- или 6-членного гетероарила может быть необязательно замещен одним R4; R2 выбран из водорода, галогена, C1-6 алкила, , С6 арила и 6-членного гетероарила, содержащего 1-2 атома N, где каждый из С6 арила и 6-членного гетероарила может быть необязательно замещен одним R4; причем если Х5 представляет собой N, R2 выбирают из галогена, C1-6 алкила, , С6 арила и 6-членного гетероарила, содержащего 1-2 атома N, где каждый из С6 арила, и 6-членного гетероарила может быть необязательно замещен одним R4; каждый R4 независимо выбран из водорода, галогена, циано, оксо, C1-6 алкокси, -C(O)OR5, -C(O)R5, C1-6 алкила, при этом C1-6 алкил может быть необязательно замещен 1-3 заместителями, выбранными из галогена и циано; R5 представляет собой C1-6 алкил; и где центральная структура Формулы I, ограниченная Х5, Х6, Х7 и Х8, представляет собой: или Также изобретение относится к конкретным соединениям, способу ингибирования секреции передачи сигналов WNT в клетке, применению соединения формулы (I), способу лечения расстройства, опосредованного путем WNT.

4-арил(гетарил)метил-замещенные 8-циклопентиламино-5,7-дифтор-3,4-дигидро-2н-бензо[1,4]тиазин-1,1-диоксиды, обладающие гипертензивным действием // 2627499
Изобретение относится к 4-арил(гетарил)метил-замещенным 8-циклопентиламино-5,7-дифтор-3,4-дигидро-2H-бензо[1,4]тиазин-1,1-диоксидам 1Технический результат: получены новые соединения формулы 1, которые могут быть использованы в качестве мягких гипертензивных препаратов.1 табл., 3 пр.

Составы с контролируемым высвобождением и способы их использования // 2627429
Настоящее изобретение относится к составу для лечения или профилактики мастита в течение периода лактации домашнего животного.

Фторированные 4-фурфурил-3,4-дигидро-2н-бензо[1,4]тиазин-1,1-диоксиды, обладающие высокой аритмической активностью // 2626239
Изобретение относится к новым фторированным 4-фурил-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]тиазин-1,1-диоксидам общей формулы 1.

Применение 4-(3-этокси-4-гидроксибензил)-5-оксо-5,6-дигидро-4н-[1,3,4]-тиадиазин-2-(2,4-дифторфенил)-карбоксамида для подавления инфекции, вызванной устойчивыми к антибиотикам штаммами pseudomonas aeruginosa, и способ подавления этой инфекции // 2624846
Группа изобретений относится к микробиологии и медицине, может быть использована для подавления инфекции, вызванной устойчивыми к антибиотикам штаммами Pseudomonas aeruginosa.

Способ получения препарата для реализации биологического потенциала сельскохозяйственных животных // 2622981
Изобретение относится к области ветеринарии и предназначено для повышения неспецифической резистентности организма свиней.

Производные азолов // 2622639
Изобретение относится к производному азола формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, где R1 представляет собой атом водорода или С1-5 алкил; R2 представляет собой атом водорода или С1-5 алкил; R3 представляет собой фенил или пиридил (где фенил или пиридил необязательно замещен одним или двумя фрагментами, выбранными из группы, состоящей из С1-5 алкокси, атомов галогена и трифторметила); каждый из R4 и R5, которые могут быть одинаковыми или различными, представляет собой атом водорода или С1-5 алкил (где С1-5 алкил необязательно замещен одним фрагментом, выбранным из группы, состоящей из гидрокси и С1-5 алкокси), или R4 и R5 вместе с соединяющим их атомом азота образуют 4-7-членный насыщенный или ненасыщенный гетероцикл, необязательно содержащий один циклический атом азота, кислорода или серы, помимо указанного выше соединяющего атома азота (где 4-7-членный насыщенный или ненасыщенный гетероцикл необязательно замещен одним или двумя фрагментами, выбранными из группы, состоящей из гидрокси, С1-5 алкила (где С1-5 алкил необязательно замещен одной или двумя гидроксильными группами), C1-5 алкокси, атомов галогена, циано, С2-5 алканоила, аминокарбонила, моно-C1-5 алкиламинокарбонила, ди-C1-5 алкиламинокарбонила, трифторметила, амино, моно-C1-5 алкиламино, ди-С1-5 алкиламино и С2-5 алканоиламино, причем в указанном 4-7-членном насыщенном или ненасыщенном гетероцикле необязательно имеется С1-5 алкиленовый фрагмент, соединяющий два различных циклических атома углерода), или образуют 2-окса-6-азаспиро[3.3]гепт-6-ил или 7-окса-2-азаспиро[3.5]нон-2-ил; азольный цикл, представленный формулой (α), имеет любую из структур формулы группы (II), приведенных в формуле изобретения, и где Ry представляет собой атом водорода или С1-5 алкил; X1 и X2 являются такими, что: (i) если X1 означает простую связь или фрагмент -СО-, X2 означает -С1-5 алкилен- или -О-С1-5 алкилен-; и (ii) если X1 означает фрагмент -CONRx1-, X2 означает простую связь; Rx1 представляет собой атом водорода или C1-5 алкил; и цикл А представляет собой бензольный цикл, пиридиновый цикл (где бензольный цикл необязательно замещен одним или двумя фрагментами, выбранными из группы, состоящей из атомов галогена и С1-5 алкокси), 5-6-членный насыщенный или частично ненасыщенный гетероцикл, содержащий один или два атома азота (где 5-6-членный насыщенный или ненасыщенный гетероцикл необязательно замещен одной оксо группой) или С3-7 циклоалкан.

Способ хирургического лечения больных гнойным пиелонефритом // 2620756
Изобретение относится к медицине, а именно к хирургии и урологии, и может быть использовано для хирургического лечения больных с гнойным пиелонефритом.

Способ лечения невралгии // 2619344
Изобретение относится к медицине, а именно к неврологии, и может быть использовано для лечения невралгии. Для этого используют комплекс препаратов, в котором в качестве базисного средства анальгезии применяют один из препаратов нестероидных противовоспалительных соединений, а именно - кеторолака трометамин в дозе 15-75 мг, или метамизол натрия в дозе 500-2500 мг, или кетопрофен в дозе 50-250 мг, или декскетопрофен в дозе 25-125 мг, или лорноксикам в дозе 4-20 мг, в качестве адъювантного средства анальгезии применяют цианкобаламин в дозе 500-2500 мкг, и в качестве спазмолитика миотропного действия применяют дротаверина гидрохлорид в дозе 10-50 мг, которые вводят внутривенно с распределением указанных доз на одно-два введения в сутки продолжительностью курса лечения 1-10 суток.

Способ получения нанокапсул цефалоспориновых антибиотиков в альбумине человеческом сывороточном // 2619332
Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой способ инкапсуляции препарата методом осаждения нерастворителем, отличающийся тем, что в качестве ядер нанокапсул используются водорастворимые цефалоспориновые антибиотики, в качестве оболочки альбумин человеческий сывороточный при соотношении оболочка:ядро 1:1 или 3:1, при этом водорастворимые цефалоспориновые антибиотики в виде порошка и препарат Е472с в качестве поверхностно-активного вещества добавляют к раствору альбумина, полученную смесь перемешивают и после растворения компонентов медленно по каплям добавляют петролейный эфир, полученную суспензию нанокапсул отфильтровывают, промывают петролейным эфиром и сушат.

Способ получения нанокапсул антибиотиков в геллановой камеди // 2619328
Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой способ инкапсуляции лекарственного препарата методом осаждения нерастворителем, отличающийся тем, что в качестве ядер нанокапсул используются антибиотики, в качестве оболочки - геллановая камедь при соотношении оболочка:ядро 3:1, при этом к геллановой камеди в гексане в присутствии препарата Е472с в качестве поверхностно-активного вещества добавляют порошок антибиотика, далее по каплям приливают бутилхлорид, полученную суспензию нанокапсул отфильтровывают и сушат.

Твердые формы (1,1-диоксо-4-тиоморфолинил)-[6-[[3-(4-фторфенил)-5-метил-4-изоксазолил]метокси]-3-пиридинил]-метанона // 2618524
Изобретение относится к области органической химии, а именно к новой твердой форме соединения формулы (I). Также изобретения относится к способу получения указанной твердой формы, фармацевтической композиции на основе твердой формы, применению твердой формы соединения (I) и способу лечения или предотвращения расстройств, связанных с ГАМК А α5 рецептором.

Антибиотические производные 2-оксо-оксазолидин-3, 5-диила // 2616609
Изобретение относится к соединениям формулы I или их фармацевтически приемлемым солям, обладающих антибактериальным действием в которой R1a представляет собой Н или карбокси и R1b представляет собой Н, или R1a и R1b представляют собой совместно или группу *-C(O)-NH-S-# или группу *-C(OH)=N-S-# в которой “*” представляет собой точку присоединения R1a и “#” представляет собой точку присоединения R1b; R2 представляет собой Н, (С1-С3)алкил, гидрокси-(С1-С3)алкил, бензил или (С3-С5)циклоалкил; R3 представляет собой Н или галоген; U представляет собой N или CR4; причем R4 означает Н или (С1-С3)алкокси; А представляет собой СН, В представляет собой NH и m представляет собой 1 или 2 и n представляет собой 1 или 2; или А представляет собой N, В отсутствует, m представляет собой 2 и n представляет собой 2; Y представляет собой СН или N; и Q представляет собой О или S.
Фармацевтическая композиция, содержащая фимасартан и гидрохлортиазид // 2613900
Настоящее изобретение относится к фармацевтической композиции в виде таблетки, предназначенной для лечения гипертензии.
Способ лечения прогрессирующего гиперметропического сдвига после перенесенной кератотомии при нормальном внутриглазном давлении // 2612001
Изобретение относится к медицине, в частности к офтальмологии, и предназначено для лечения прогрессирующей гиперметропии у пациентов, перенесших радиальную кератотомию при нормальном внутриглазном давлении (ВГД).

Способ лечения острых бактериальных послеоперационных эндофтальмитов // 2610408
Изобретение относится к медицине, в частности к офтальмологии, и предназначено для лечения острых бактериальных послеоперационных эндофтальмитов.

Применение сигма лигандов при боли, связанной с диабетом 2 типа // 2608943
Изобретение относится к применению сигма лиганда, представляющего собой 4-{2-[5-метил-1-(нафталин-2-ил)-1Н-пиразол-3-илокси]этил}морфолин или его фармацевтически приемлемую соль, для предотвращения и/или лечения боли, ассоциированной с диабетом 2 типа, и связанных с этим симптомов.

Способ получения нанокапсул лекарственных препаратов группы цефалоспоринов в интерфероне // 2605848
Изобретение относится к медицине и заключается в способе получения нанокапсул лекарственных препаратов группы цефалоспоринов, в которых в качестве оболочки используется интерферон, а в качестве ядра используются препараты группы цефалоспоринов.

Фармацевтическая композиция против воспаления и боли и способ ее приготовления (варианты ) // 2604149
Изобретение относится к фармацевтической комбинации и к фармацевтической композиции и, в частности, к комбинации анальгетика и противовоспалительного средства, выбранного из кеторолака и мелоксикама, и фармацевтически приемлемых носителей или эксципиентов.

Производное транс-2-деценовой кислоты и содержащее его лекарственное средство // 2602810
Настоящее изобретение относится к новому производному транс-2-деценовой кислоты формулы (I') или его фармацевтически приемлемой соли , обладающему профилактическим или терапевтическим действием для расстройств периферической нервной системы, вызванных противораковыми средствами, и/или нейротрофической фактор-подобной активностью и/или анальгитическим действием, а также к фармацевтическую средству на его основе.

Производные соединения пиразола // 2600983
Раскрываются производные соединения пиразола, которые охватываются формулой (I), в которой радикалы и группы определены в формуле изобретения и которые пригодны для лечения расстройств, опосредованных периферическим каннабиноидным рецептором 1.
Способ лечения радикулярных кист // 2600191
Изобретение относится к медицине, а именно к стоматологии, и может быть использовано для лечения радикулярных кист.

Применение подкожных интерстициальных инъекций в комплексной терапии синдрома контузии органов средостения и вентилятор-ассоциированных пневмоний // 2599491
Изобретение относится к медицине, а именно к пульмонологии, и может быть использовано для терапии синдрома контузии органов средостения и профилактики вентилятор-ассоциированных пневмоний.

Хроменоновые соединения в качестве ингибиторов рi3-киназы для лечения рака // 2598028
Изобретение относится к хроменоновым соединениям формулы I, обладающим свойствами ингибитора ферментов PI3-киназ, или его фармацевтически приемлемым солям, фармацевтическим композициям на их основе и способу лечения или профилактики опухолей, чувствительных к ингибированию ферментов PI3-киназ, с их использованием.
Способ профилактики гнойно-воспалительных осложнений после операций в челюстно-лицевой области // 2593901
Изобретение относится к медицине, а именно к хирургии, и может быть использовано для профилактики гнойно-воспалительных осложнений после операций в челюстно-лицевой области.

Конденсированные производные аминодигидротиазина, пригодные в качестве ингибиторов васе // 2593756
Изобретение относится к соединениям формулы (I), обладающим свойством ингибитора ВАСЕ1, их применению и фармацевтической композиции для лечения заболеваний, опосредованных активностью ВАСЕ1, в том числе нейродегенеративных заболеваний, таких как деменция типа Альцгеймера или синдром Дауна.

Композиции, включающие антибактериальное средство и тазобактам // 2593363
Группа изобретений касается лечения бактериальных инфекций. Предложена антибактериальная комбинация, включающая (а), по меньшей мере, одно антибактериальное средство, выбранное из цефепима, цефпирома, или их соли; и (b) тазобактам или его соли, при этом указанная комбинация дополнительно характеризуется тем, что она включает: (i) 1 г антибактериального средства и 1 г тазобактама; или (ii) 2 г антибактериального средства и 2 г тазобактама; или (iii) 0,5 г антибактериального средства и 0,5 г тазобактама (варианты).

2-(r2-тио)-10-[3-(4-r1-пиперазин-1-ил)пропил]-10h-фенотиазины для лечения бета-амилоидопатии или альфа-синуклеопатии, и способ их диагностики или предварительной диагностики // 2587154
Изобретение относится к применению 2-(R2-тио)-10-[3-(4-R1-пиперазин-1-ил)пропил]-10H-фенотиазина общей формулы I для лечения β-амилоидопатии или α-синуклеопатии, сопровождаемой отложением белков в головном мозге и сниженной активностью АВСС1-переносчика в головном мозге, в том числе деменции Альцгеймера, болезни Паркинсона или деменции с тельцами Леви.

Композиция детектирующих агентов для эпителиальных опухолевых клеток и способ ее получения // 2585114
Изобретение относится к композиции детектирующих агентов для живых клеток, в частности для эпителиальных опухолевых клеток; композиция содержит 0-5% фолиевой кислоты, 0-10% комплекса фолиевой кислоты, 0,01-5% метиленового синего, 0,1-10% углеводного восстановителя, 2-6% уксусной кислоты и 3-95% воды.

Способ получения нанокапсул антибиотиков в интерфероне // 2584226
Изобретение относится к области инкапсуляции. Описан способ получения нанокапсул антибиотиков - цефтриаксона или цефотаксима.
Способ получения микрокапсул цефалоспориновых антибиотиков в интерферонах // 2580614
Изобретение относится к способу получения микрокапсул цефотаксима. Указанный способ характеризуется тем, что к 1% водному раствору интерферона человеческого лейкоцитарного в альфа- или бета-форме добавляют порошок цефотаксима и препарат Е472с в качестве поверхностно-активного вещества, полученную смесь перемешивают, после растворения компонентов реакционной смеси до образования прозрачного раствора медленно по каплям приливают бутанол в качестве первого осадителя, а затем ацетон - в качестве второго осадителя, полученную суспензию микрокапсул отфильтровывают, промывают ацетоном и сушат.

Способ получения нанокапсул антибиотиков в агар-агаре // 2580613
Изобретение относится к области инкапсуляции. Описан способ получения нанокапсул антибиотиков.

Способ получения нанокапсул антибиотиков в полудане // 2580287
Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой способ инкапсуляции лекарственного препарата методом осаждения нерастворителем, отличающийся тем, что в качестве ядер нанокапсул используются цефалоспориновые антибиотики, в качестве оболочки - полудан при соотношении оболочка:ядро 3:1, при этом к водному полудану добавляют порошок цефалоспоринового антибиотика и препарат Е472 с в качестве поверхностно-активного вещества, при перемешивании после растворения компонентов реакционной смеси по каплям приливают петролейный эфир, полученную суспензию нанокапсул отфильтровывают, промывают петролейным эфиром и сушат.

Ингибиторы дипептидилпептидазы iv // 2574410
Изобретение относится к соединению формулы (I), его стереоизомерам или фармацевтически приемлемым солям, где Y означает -СН2-, -CHF- или -CF2-; m=1, n=1 или 2, и p представляют собой целые числа, независимо выбранные из 0, 1 или 2; X означает связь, C1-C5-алкилен или -С(=O)-; R1 означает водород, группы, выбранные из алкила, -S(O)PR10, -NR10S(O)pR11, -CN, -NR10R11, -NR10COR11 или 5-6-членного гетероциклического кольца с 1-4 гетероатомами, выбранными из N, О и S, которое необязательно замещено алкокси, гидрокси, гидроксилалкилом, галогеналкилом, циклоалкилом, арилом, арилалкилом, 6-членным гетероарильным циклом с 1-2 атомами азота или одним или более оксо, алкилом, галогеном; причем заместители необязательно дополнительно замещены одним или несколькими атомами галогена; R2, R3 и R4 независимо означают водород или алкил; R2 и R4 могут быть объединены вместе с образованием необязательно замещенного 6-7-членного цикла с 1 гетероатомом, выбранным из N и О, где заместители выбраны из одного или более оксо или алкила; R5 означает водород или алкильную группу; R6 означает водород или алкил; R7 означает водород или алкил; R8 означает -CN; R10 и R11 независимо означают водород или необязательно замещенные группы, выбранные из алкила, циклоалкила, циклоалкилалкила, арила, арилалкила и 6-членного гетероциклила с одним атомом азота; когда группы R10 и R11 являются замещенными, причем заместители представляют собой один или несколько заместителей, выбранных из галогенов, циано, оксо (=O), тиоксо (=S), тиоалкила, амино, алкила, галогеналкила и -SO2Ra; где Ra означает алкил; причем указанные алкильные группы представляют собой C1-C6 алкильные группы; указанные циклоалкильные группы представляют собой C3-C10 циклоалкильные группы; указанные арильные группы представляют собой C6-C10 арильные группы; причем указанные галогены выбраны из фтора, хлора, брома и иода.

Новые амидные производные и их использование в качестве лекарственного средства // 2574409
Изобретение относится к амидному производному формулы (I), обладающему свойством ингибирования продукции proMMP-9, а также к фармацевтической композиции и лекарственному средству на их основе и средству для ингибирования продукции ММР-9.

Бензо[1,2,4]тиадиазиновые ингибиторы репликации вируса гепатита в и фармацевтическая композиция для лечения гепатита в // 2574397
Изобретение относится к новым ингибиторам репликации вируса гепатита В, представляющим собой 1,1-диоксо-1,4-дигидро-2Н-бензо[1,2,4]тиадиазин-3-оны общей формулы 1, их фармацевтически приемлемые соли и/или гидраты.
 
.
Наверх