Присоединенные к карбоциклическому соединению, например флоридзин (A61K31/7034)
A61 Медицина и ветеринария; гигиена(132510)
A61K Лекарства и медикаменты для терапевтических, стоматологических или гигиенических целей (изготовление специальных лекарственных форм A61J; химические аспекты или использование материалов для дезодорации воздуха, для дезинфекции или стерилизации или для бандажей, перевязочных средств, впитывающих прокладок или хирургических приспособлений A61L; соединения как таковые C01, C07,C08,C12N; мыла C11D; микроорганизмы как таковые C12N)
(51170)
A61K31/7034 Присоединенные к карбоциклическому соединению, например флоридзин(16)
Изобретение относится к новым соединениям С-маннозида формулы I или их фармацевтически приемлемым солям, которые обладают ингибирующей активностью в отношении FimH. В формуле I R1 представляет собой CH3 или CF3; R2 представляет собой H; R3 представляет собой F; R4 представляет собой CH3, Cl, Br, винил, CF3, F или H; R5 представляет собой F или H; и R6 представляет собой H.
Настоящее изобретение относится к области медицины, а именно к кардиологии, и предназначено для лечения гипертензии, при этом включает ингибитор SGLT-2 и блокатор рецептора ангиотензина, где ингибитором SGLT-2 является дапаглифлозин или его фармацевтически приемлемая соль или сольват и где блокатором рецептора ангиотензина является олмесартан или его фармацевтически приемлемая соль или его фармацевтически приемлемый сложный эфир; и где массовое соотношение олмесартана или его фармацевтически приемлемой соли или его фармацевтически приемлемого сложного эфира и дапаглифлозина или его фармацевтически приемлемой соли или сольвата составляет 1:0,25, 1:0,5 или 1:1,5.
Группа изобретений относится к области медицины, а именно к эндокринологии. Предложена гипогликемическая фармацевтическая комбинация, содержащая: (а) активатор глюкокиназы, представляющий собой соединение HMS5552, представленное формулой, или его фармацевтически приемлемую соль, b) блокатор К-АТФ-каналов, выбранный из группы, состоящей из глимепирида, репаглинида и их фармацевтически приемлемых солей, где массовое отношение активатора глюкокиназы к блокатору К-АТФ-каналов составляет от 400:1 до 10:1.
Композиции для лечения легочного фиброза // 2747801
Настоящее изобретение относится к соединению формулы или его фармакологически приемлемой соли, где: В выбран из группы, состоящей из: R1 и R3 независимо представляют собой СН или N; R2 представляет собой СН или С=O; R5-R9 независимо представляют собой С или N; Q независимо выбран из алкила, гидрокси, амино и замещенного амино, выбранного из группы, состоящей из -NHSO2CH3, -NHCOH, -NHCONHCH3, -NHCONHCH2CH3, -NHSO2NHCH3, -NHSO2NHCH2CH3 и -NHCOCH3; n равно 0, 1 или 2; D представляет собой: R10-R14 независимо представляют собой С, N или S; Т независимо выбран из С1-6алкила и галогена; и m равно 0, 1, 2, 3 или 4, при этом D не может представлять собой незамещенный фенил, и Q не может представлять собой гидрокси, когда n равно 1 и все R5-R9 представляют собой С.
Изобретение относится к применимым в медицине соединениям, соответствующим общей формуле I, или их фармацевтически приемлемым солям: [Формула I],где X представляет собой -CH2; Y представляет собой -CH2 или -O-; m равняется 1; R1 представляет собой C1-C4алкил; R2 представляет собой галоген, C1-C3алкил, C2-C3алкенил, C1-C3алкокси, -OCF3 или -SR5, где каждый из по меньшей мере одного атома водорода в указанном C1-C3алкиле может быть независимо не замещен или замещен галогеном, и водород указанного С2-С3алкенила не замещен; R3 представляет собой водород; и R5 представляет собой C1алкил.
Изобретение относится к соединениям указанной ниже формулы или их фармакологически приемлемым солям, которые могут найти применение для профилактического или терапевтического лечения фиброза почек и/или печени, для предотвращения, снижения степени или замедления отмирания клеток почечных канальцев, предотвращения, снижения степени или замедления накопления жира в печени или восстановления нормальной структуры ткани у субъекта.
Группа изобретений относится к лечению NAFLD или NASH. Раскрыты применения комбинации, содержащей эффективную дозу композиции омега-3 жирных кислот в виде Epanova® и эффективную дозу ингибитора SGLT-2 - дапаглифлозина, для лечения NASH у субъекта с установленным или подозреваемым диагнозом NASH, для снижения содержания жира в печени у субъекта, у которого установлен диагноз сахарный диабет II типа и установлено повышенное содержание жира в печени, для снижения содержания жира в печени и снижения воспаления в печени у субъекта, для остановки прогрессирования фиброза печени у субъекта, для остановки прогрессирования NAFLD и/или NASH.
Изобретение относится к пригодным в медицине соединению формулы Iили его фармацевтически приемлемой соли, где M и M2 выбраны изили M вместе с A образует кольцо, или M2 вместе с A2 образует кольцо, как показано ниже: где Y1 является -O- или -O(C1-C4алифатической)- группой, Y2 является -O(C1-C4алифатической)- группой; Y3 является -O-; Z2, Z3, Z4 и Z6 являются OH или F; и один из Z2, Z3, Z4 и Z6 является F; X1 является С1-3 алкилом; X2 является H, C1-C10алифатической группой, -U2-V2 или -U2-V2-Q; U2 является -(CH2)q-; V2 является C1-C10алифатической группой, где до четырех метиленовых единиц могут быть необязательно заменены на -O-, -NR2- или -C(O)-; Q является 5-6-членным частично ненасыщенным или ароматическим кольцом, имеющим 0-3 атома азота; где X2 необязательно замещен C1-C10алифатической группой, где до трех метиленовых единиц C1-C10алифатической группы могут быть необязательно заменены на -O-; каждый X3, X4, X5 и X6 независимо является H или C1-C3алкилом, при условии, что один из X2, X3, X4, X5 и X6 не является H; кольцо A представляет собой C6-10арил или 5-10-членный гетероарил, где гетероарил содержит 1 гетероатом, выбранный из кислорода или азота; кольцо A2 необязательно отсутствует или является C6арилом; Z является или кольцо B замещено (JB)n; кольцом B является C3циклоалкил, 6-9-членный гетероциклил, C6арил или 6-9-членный гетероарил, где указанный гетероциклил или гетероарил независимо содержит 1 атом азота; каждый JA и JA2 независимо является галогеном, оксо, CN или С1-С6алифатической группой, где до одной метиленовой единицы С1-С6алкила могут быть необязательно заменены -О-, -С(О)- или –NR; JA и JА2 необязательно замещены в 1-3 положениях галогеном, и JB представляет собой галоген, СN, NO2, C3циклоалкил, C6арил, 6-членный гетероарил, (C3циклоалкил)-(C1-C6алкил)-, (5-6-членный гетероциклил)-(C1-C6алкил)-, где гетероциклил или гетероарил имеет 1-2 гетероатома, выбранных из О или N, или C1-C12алифатическую группу, где до четырех метиленовых единиц C1-C12алифатической группы или до трех метиленовых единиц C1-C6алкила могут быть необязательно заменены на -NR, -O, -C(O)- или -S(O)2-; JB необязательно замещен 1-5 C1-C10алифатическими группами, где до трех метиленовых единиц C1-C10алифатической группы могут быть необязательно заменены на –NR, -O- или -C(O)-; R и R2 каждый независимо являются H, C1-C6алифатической группой или C3циклоалкилом; m, n и u являются 0, 1, 2 или 3; каждый t и r являются 0 или 1; и p и q являются 1 или 2, или соединение формулы I соответствует соединению следующей формулы:, , .Предложено новое соединение, эффективное для лечения и профилактики инфекции мочевыводящих путей или воспалительного заболевания кишечника, и композиции на его основе.
Изобретение относится к медицине. Предложено терапевтическое или профилактическое лекарственное средство для профилактики и/или лечения запоров, включающее ингибитор SGLT1 4-изопропилфенилглюцитол формулы (I) или его фармацевтически приемлемые соли в качестве активного ингредиента.
Изобретение относится к способу получения бензилбензольных ингибиторов SGLT2, оказывающих ингибирующее действие на натрий-зависимый переносчик глюкозы соединения формулы Ia, включающему (a) получение первой реакционной смеси, содержащей соединение формулы IIa: алкил-магниевый комплекс, выбранный из группы, состоящей из С1-С4 алкилмагния хлорида, С1-С4 алкилмагния бромида, ди(С1-С4 алкил)магния, С3-С7 циклоалкилмагния хлорида, С3-С7 циклоалкилмагния бромида и ди(С3-С7 циклоалкил)магния, и первый органический растворитель, где соотношение алкил-магниевого комплекса и соединения формулы IIa выбрано из 0,9, 0,91, 0,92, 0,93, 0,94, 0,95, 0,96 и 0,97 (моль/моль), где первая реакционная смесь находится при температуре -50°С или ниже, с образованием промежуточного соединения; и (b) получение второй реакционной смеси, содержащей промежуточное соединение, второй органический растворитель и соединение формулы IIIa: с образованием соединения формулы Ia, где R4 представляет собой ОН и каждый Ra представляет собой Rb; (c) получение третьей реакционной смеси, содержащей C1-С3 алкилгидрокси, сильную кислоту и соединение формулы Ia, где R4 представляет собой ОН, и каждый Ra представляет собой Rb, с образованием соединения формулы Ia, где R4 представляет собой C1-С3 алкокси, и каждый Ra независимо выбран из группы, состоящей из Н и Rb; и (d) получение четвертой реакционной смеси, содержащей восстановитель и соединение формулы Ia, где R4 представляет собой C1-С3 алкокси, и где реакционная смесь содержит менее 0,1 эквивалентов магния по отношению к количеству соединения формулы Ia, с образованием соединения формулы Ia, где R4 представляет собой Н, где X представляет собой иод, R1 представляет собой хлор, R2 представляет собой Н, R3 представляет собой (С3-С6 циклоалкокси)С1-С3 алкокси, R4 выбран из группы, состоящей из Н, ОН и C1-С3 алкокси, каждый Ra независимо выбран из группы, состоящей из Н, C1-С3 алкила и Rb, Rb представляет собой защитную группу, где алкил, алкокси и циклоалкил группы или их части могут необязательно быть полностью или частично фторированными, и один или больше атомов водорода могут быть необязательно заменены на атомы дейтерия, а также описаны синтетические интермедиаты, которые могут применяться для получения таких соединений.
Композиция двухслойной таблетки // 2583920
Изобретение относится к фармацевтике. Описана двухслойная таблетка, содержащая в первом слое композицию гидрохлорида метформина, во втором слое композицию ингибитора SGLT2 - дапаглифлозина или пропиленгликольгидрата дапаглифлозина и необязательно пленочную оболочку.
Предложена группа изобретений, касающаяся лечения гипергликемии у пациентов с сахарным диабетом II типа и не вызывающая увеличения веса. Предложены: состав с немедленным высвобождением в форме таблетки, исходного гранулята или капсулы, содержащий дапаглифлозин или пропилегликольгидрат дапаглифлозина (S), гидрохлорид метформина, гидроксипропилцеллюлозу, микрокристаллическую целлюлозу, натриевый гликолят крахмала или гидроксипропилцеллюлозу с низкой степенью замещения в качестве разрыхлителя и стеарат магния; комбинация указанной фармацевтической композиции с противодиабетическим средством и комбинация указанной фармацевтической композиции со средством для снижения массы тела.
Предложено средство, обладающее мочегонным и противовоспалительным действием. Показано, что натриевая соль 4-карбоксифенил-O-β-D-глюкопиранозида увеличивала суточный диурез в 2 и более раза, при этом экскреция ионов натрия и калия снижалась по сравнению с контролем; его противовоспалительная активность была несколько выше, чем у нимесулида.
Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к композиции для лечения или профилактики заболеваний печени. Фармацевтическая композиция для лечения или профилактики заболеваний печени, содержащая докозагексаеновую кислоту растительного происхождения и полидатин в определенном количестве на дозу.
Изобретение относится к области фармацевтики и медицине, а именно к фармацевтической композиции для профилактики вирусных инфекций, вызываемых ДНК-содержащими вирусами для местного применения. Фармацевтическая композиция содержит в качестве активных ингредиентов - 0,001-5,0 мас.% дезоксирибонуклеазы (ДНК-азы), 0,000001-5,0 мас.% альфа-фетопротеина и 0,001-5,0 мас.% глицирризиновую кислоту или ее соли: глицирризинат аммония, или дикалия, или тринатрия, в качестве носителей: β-циклодекстрины 0,001-5,0 мас.%, 0,05-1,0 мас.% полимерный носитель и фармацевтически приемлемые носители или эксципиенты.
Изобретение относится к области медицины, биотехнологии, клинической биохимии, фармакологии. .
Новые аминогликозидные антибиотики // 2458931
Изобретение относится к субстратам из класса олигосахаридов, модифицированных флуоресцентной группой (см. .
Изобретение относится к субстратам из класса олигосахаридов для детектирования эндо-гликозидгидролаз в присутствии экзо-действующих ферментов общей формулы, приведенной ниже, в которой Х - это атом кислорода или атом серы, а концевой невосстанавливающий сахарный остаток связан с гликоновой частью молекулы субстрата тио-связью, причем n 0.
Изобретение относится к замещенным ароматическим фторгликозидным производным формулы (Ib), где R1 и R2 независимо означают Н или F, причем по крайней мере один из остатков R1 и R2 должен означать F; R3 - ОН; А означает О; R4 - водород, (С1 -С6)-алкил, (C1-C 6)-алкокси или ОН; R5 - водород, (С1 -С6)-алкокси или галоген; R6 - водород, галоген или ОН; В - (С1-С 6)-алкандиил, -CO-NH-CH2-, -О- или -CO-CH2-CH2-; R7 - водород; R8 - водород, ОН, (С1-С 6)-алкил, галоген или (С1-С 6)-алкокси, который необязательно одно- или многократно замещен фтором; R9 - водород; или R8 и R9 совместно означают -СН=СН-O- или -CH2-CH2 -O-, образуя вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, Сус2 - фуранил или дигидрофуранил, соответственно; а также к их фармацевтически приемлемым солям.
Производные арил 5-тио- -d-глюкопиранозида и терапевтические средства при диабете, содержащие их // 2322449
Изобретение относится к производному 5-тио- -D-глюкопиранозида формулы (i), в которой Y представляет -О- или -NH-; R1, R2 или R3 представляют водород, ацил или фенилС1-4алкил; R4 представляет водород, ацил, алкоксикарбонил или фенил-С 1-4алкил; Ar представляет фенил или нафтил, замещенные -Х-А1, причем фенил может быть дополнительно замещен 1-3 одинаковыми или различными заместителями, выбранными из атома галогена, гидроксила и др.; Х представляет -(CH 2)n-, -CO(CH2)n-, -CH(OH)(CH 2)n-, -O-(CH2)n-, -CONH(CH 2)n-, где n - целое число от 0 до 3, -СОСН=СН-, -S- или -NH-; А1 представляет фенил, нафтил или гетероарил, выбранный из бензофуранильной группы, пиридильной группы, пиразолильной группы и тиазолильной группы, где последние три группы могут быть дополнительно замещены алкилом, а фенильная группа может быть замещена 1-4 одинаковыми или различными заместителями, выбранными из атома галогена, гидроксила и др.; или его фармацевтически приемлемой соли, или его гидрату.
Изобретение относится к О-арилглюкозидным ингибиторам SGLT2 формулы I где Y обозначает А обозначает -O(CH2)m, S, NH(СН 2)m или (СН2)n, где n обозначает 0-3, a m обозначает 0-2; R1-R6 определены выше, а также к фармацевтической композиции на их основе и способам лечения диабета типа II и микро- и макрососудистых диабетических осложнений.
