Органические соединения (A61K49/10)
A61 Медицина и ветеринария; гигиена(132510)
A61K Лекарства и медикаменты для терапевтических, стоматологических или гигиенических целей (изготовление специальных лекарственных форм A61J; химические аспекты или использование материалов для дезодорации воздуха, для дезинфекции или стерилизации или для бандажей, перевязочных средств, впитывающих прокладок или хирургических приспособлений A61L; соединения как таковые C01, C07,C08,C12N; мыла C11D; микроорганизмы как таковые C12N)
(51170)
A61K49 Препараты для исследований на живом организме(455)
A61K49/10 Органические соединения(19)
Дейтрированные гетероциклические соединения и их применение в качестве средств визуализации // 2791900
Группа изобретений относится к фармацевтической химии и включает соединение формулы, где X является бромом или гидрокси, а также способ получения соединения формулы (III). Способ осуществляют путем получения бромпроизводного соединения 10, которое далее подвергают 18-F фторированию.
Изобретение относится к способу получения соединения формулы (I) в кристаллической форме модификации А, которое представляет собой моногидрат с 2.0-2.5 мас.% этанола и диаграмма рентгеновской порошковой дифрактометрии соединения показывает максимум пика угла 2 тета при 7.6°, 9.1°, 11.1°, 11.3°, 11.9° и 12.3°.
Изобретение относится к области органической химии и медицине, а именно к применению 1,3-бис(перфтор-трет-бутил)пропана в качестве контрастного вещества для магнитно-резонансной томографии на ядрах 19F.
Контрастная композиция для магнитно-резонансной томографии и ангиографии на основе mn-дцта // 2776412
Изобретение относится к контрастным средствам для магнитно-резонансной диагностики, а именно к контрастной композиции для магнитно-резонансной томографии и ангиографии, содержащей хелатный комплекс марганца (II) с транс-1,2-диаминоциклогексан-N,N,N',N'-тетрауксусной кислотой (Mn-ДЦТА) в концентрации 0,5 моль/л и вспомогательный медицинский полимер в водном растворе.
Изобретение относится к соединению формулы I: в которой X представляет собой О; Y представляет собой Q-R3, где Q представляет собой N, и R3 выбран из группы, содержащей C1-6алкил или атом водорода; Z представляет собой Q-R3-(L-R4), где Q представляет собой N или СН, и R3 представляет собой С1-20гидроксиалкил, C1-6алкил или атом водорода, и L представляет собой необязательный линкер, выбранный из группы, содержащей C1-6алкиленовый, C1-6гидроксиалкиленовый и полиэтиленгликолевый (PEG) линкер, R4 выбран из группы, содержащей C1-6алкил-R5, С3-6арил-R5, гидрокси, -О-С1-3алкил-R5, сульфонил, 5-6-членное гетероциклическое кольцо, выбранное из остатка N-ацетилнейраминовой кислоты, дигидропиримидин-2,4(1Н,3Н)-диона, тетрагидротиофен-1,1-диоксида, имидазолидин-2,4-диона и морфолина, углеводную группировку, выбранную из моносахаридных и дисахаридных остатков, хелатную группировку аминокислотную группировку, при этом R5 представляет собой один или более чем один необязательный заместитель, выбранный из гидрокси, амино, оксо, сульфонамида или -С(=O)-NH-С1-6гидроксиалкила; или Z сам по себе образует часть углеводной группировки, выбранной из моносахаридных и дисахаридных остатков, или 5-6-членного гетероциклического кольца, выбранного из остатка N-ацетилнейраминовой кислоты, дигидропиримидин-2,4(1Н,3Н)-диона, тетрагидротиофен-1,1-диоксида, имидазолидин-2,4-диона и морфолина; R1 представляет собой С1-3алкил; R2 отсутствует; и каждое n представляет собой целое число от 1 до 6; при этом соединение формулы I содержит по меньшей мере две группы гидрокси.
Изобретение относится к медицине, а именно к гинекологии, акушерству и эндоваскулярной хирургии. Выполняют селективную катетеризацию маточных артерий и введение эмболизирующего препарата до достижения стаза крови в артерии, где в качестве эмболизирующего препарата вводят микросферы Hepashere 150-200 мкм, насыщенные в течение 10-15 мин гадотеридолом в соотношении 1:1, выполняют эмболизацию, через 18 ч проводят контрольную МРТ органов малого таза.
Изобретение относится к наночастице, используемой в качестве контрастного вещества для магнитно-резонансной томографии. Наночастица содержит: металлосодержащую частицу, содержащую оксид железа; и лиганд, который связан с атомом металла на поверхности металлосодержащей частицы и представлен формулой (3), где m представляет собой целое число от 1 до 4, Me представляет собой метил и штриховая линия представляет собой координационную связь с атомом металла на поверхности металлосодержащей частицы.
Настоящее изобретение относится к соединению общей формулы (I)в которой R1 представляет собой атом водорода, R2 представляет собой, независимо друг от друга, группу, выбранную из: C1-С6-алкила, С3-С6-циклоалкила, (C1-С3-алкокси)-(С2-С4-алкила)-, 2-(2-метоксиэтокси)этила, 2-(2-этоксиэтокси)этила и фенила, где указанная C1-С6-алкильная группа необязательно замещена, одинаково или по-разному, фенильной группой.
Хелатные соединения // 2747310
Настоящее изобретение относится к соединению формулы I:,в которой каждый R1 независимо выбран из группы, включающей С1-20 гидроксиалкил, C1-6 алкил, С3-6 арил, необязательно замещенный одним или более заместителями, выбранными из галогена и -C(=O)-NH-C1-6 гидроксиалкила; каждый R2 независимо выбран из группы, включающей C1-20 гидроксиалкил, C1-6 алкил или водород; R3 выбран из группы, включающей С1-3 алкил или -(CH2)m-C(=O)-NR5R6, где m является целым числом от 2 до 5, a R5 и R6 являются такими, как, соответственно, указано для R1 и R2; R4 отсутствует; каждый n является целым числом от 0 до 4; и при этом соединение формулы I содержит по меньшей мере две гидроксигруппы.
Контрастные агенты // 2743167
Изобретение относится к соединениям формулы (I) и их физиологически приемлемым солям, где в формуле (I) R представляет собой -CH(R1)-COOH, где R1 и R5 представляют собой H; n составляет 1; Z выбран из -N(R2)(R3) и -NHR4; R2 выбирают из группы, состоящей из C5-C7циклоалкильного кольца, цепи формулы -(CH2)r-[(O-(CH2)r]m(CH2)sOH и C1-C7алкила, необязательно разделенного одним-тремя атомами кислорода и/или необязательно замещенного одной-тремя гидроксильными группами или фенильным или циклогексильным кольцом; R3 выбирают из группы, состоящей из C5-C12гидроксиалкила, содержащего 3-6 гидроксильных групп; C2-C10гидроксиалкоксиалкилена формулы -(CH2)r-[(O-(CH2)r]m(CH2)sOH; и группы формулы -(CH2)sCH(R5)-G; s составляет 0 или 1; r и m составляют независимо друг от друга 1 или 2; G выбран из -PO(OR6)2 и -COOH; где R6 независимо друг от друга представляет собой H или C1-C5 алкил; или R2 и R3 вместе с соединительным атомом азота образуют пиперидиновое кольцо, включающее от 2 до 6 заместителей S, связанных с одним или несколькими атомами углерода пиперидинового кольца, каждая из которых независимо выбрана из гидроксила, C1-C3гидроксиалкила и карбоксила; R4 выбирают из группы, состоящей из C5-C12 гидроксиалкила, содержащего 3-6 гидроксильных групп; -(CH2)mPO(OR6)2 и -(CH2)sCH(R8)G; R8 представляет собой фенил-алкилен или циклогексил-алкилен, имеющий 1-3 атомов углерода в алкиленовой цепи.
Группа изобретений относится к медицине и может быть использована для магнитно-резонансной диагностики онкологических заболеваний. Для этого вводят диагностический препарат, включающий дейтерированное производного саркозина и/или его фармацевтически приемлемую соль.
Группа изобретений относится к медицине, а именно к магнитно-резонансной диагностике, и может быть использована для диагностики онкологических заболеваний у субъекта. Для этого вводят диагностический препарат, включающий дейтерированное производное природной аминокислоты с разветвленной боковой цепью и/или его фармацевтически приемлемую соль.
Настоящее изобретение относится к карбоксамидным галогенированным производным порфирина, в частности бактериохлорина или хлорина, формулы (I):формула (I)В формуле (I): представляет собой углерод-углеродную одинарную связь или углерод-углеродную двойную связь, при условии, что по меньшей мере одна представляет собой углерод-углеродную одинарную связь; Y1, Y2 каждый независимо выбран из водорода или галогенированного алкила, или галогенированного циклоалкила с 6 или менее атомами углерода, или галогенированного фенила, где галогены независимо выбраны из F, Cl и Br, при условии, что по меньшей мере один из Y1, Y2 не является водородом; R1 представляет собой H'; R' и R'' независимо выбраны из водорода, алкила с 6 или менее атомами углерода, циклопропила, циклобутила или циклопентила.
Группа изобретений относится к медицине, а именно к средствам для магнитно-резонансной диагностики онкологических заболеваний. Для этого разработан диагностический препарат и способ диагностики, основанный на использовании диагностического препарата, в качестве которого используют 3-О-метилглюкозу, содержащую дейтерий, связанный с углеродом, в количестве, превышающем природное содержание, или смесь 3-О-метилглюкозы с разным содержанием дейтерия.
Изобретение относится к области органической и медицинской химии, а также молекулярной биологии и касается нового класса соединений для визуализации клеток и тканей, экспрессирующих ПСМА, в том числе таких, как клетки рака предстательной железы.
Изобретение в целом относится к фармацевтически приемлемой соли соединения формулы (IV), где соль содержит галогенидный, фосфатный, сульфатный, трифторацетатный, толуолсульфонатный, ацетатный, мезилатный (метансульфонатный) или бензоатный анион; R1 представляет собой фенил, который необязательно замещен галогеном или C1-6 алкилом; R3, R4, R5 и R6 могут быть одинаковыми или различными и по отдельности представляют собой водород или галоген; m равно 3; n равно 1.
Составы металлических комплексов // 2710360
Группа изобретений относится к области медицины и фармацевтики. Первое изобретение представляет собой способ получения жидкого фармацевтического состава, включающий: (i) образование комплекса хелатора с избытком лантаноидного металла в подходящем растворителе с получением первого раствора металлического комплекса, содержащего избыток лантаноида; (ii) удаление избытка лантаноида из первого раствора путем контакта один или более раз с акцепторной смолой, посредством чего избыток лантаноида образует комплекс с указанной акцепторной смолой; (iii) отделение акцепторной смолы от первого раствора с получением второго раствора, который содержит металлический комплекс, не содержащий избытка лантаноида; (iv) добавление хелатора в незакомплексованной форме в интервале от 0,002 до 0,4 мол.% ко второму раствору с получением жидкого фармацевтического состава, в котором лантаноидный металл является гадолинием; макроциклический хелатор содержит DOTA, NOTA, DO3A, BT-DO3A, HP-DO3A и PCTA; хелатор в незакомплексованной форме не содержит координированных ионов металлов, и акцепторная смола является связанным с твердой фазой акцепторным хелатором, присутствующим в виде меглуминовой соли акцепторного хелатора.
Изобретение относится к способу очистки для удаления примесей ионов металлов из комплекса металла ряда лантаноидов, состоящего из металла ряда лантаноидов с макроциклическим хелатором из класса аминокарбоновых кислот.
Изобретение относится к новым водорастворимым нанокомпозитам, представляющим собой наночастицы металлокомплексных соединений биофлавоноидов, содержащихся в арабиногалактане-сырце, и Gd(III), инкапсулированные в макромолекулы арабиногалактана.
Группа изобретений к обнаружению основного белка миелина. Композиция для мечения нервов содержит агент формулы I или его соль:и водный фармацевтический носитель, содержащий PEG (полиэтиленгликоль)-300 в комбинации с поливинилпирролидоном или поливиниловым спиртом.
Дейтрированные гетероциклические соединения и их применение в качестве средств визуализации // 2696492
Настоящее изобретение относится к дейтерированному соединению формулы (Ie):, где углерод, помеченный *, обладает фактором обогащения изотопом дейтерия по меньшей мере 3500 и к дейтерированному соединению, которое представляет собой соединение:Также раскрыты фармацевтическая композиция для детекции амилоидных бляшек и/или агрегации белка tau у животного, содержащая указанные дейтерированные соединения, а также способы применения таких соединений для детекции нейрофибриллярных клубков и/или сенильных бляшек у животного, для детекции заболевания нервной системы, связанного с амилоидными бляшками и/или агрегацией белка tau у животного, для детекции болезни Альцгеймера, связанной с амилоидными бляшками и/или агрегацией белка tau у животных.
Изобретение относится к способу получения твердой формы соединения гадобената димеглюмина указанной ниже формулы, которая может найти применение для приготовления инъекционных контрастных препаратов в области диагностической визуализации.
Изобретение относится к медицине. Описан ультраволокнистый биополимерный материал с бактерицидным эффектом на основе полигидроксибутирата, полилактида или их смесей с комплексами марганца(III) с тетрафенилпорфирином в количестве 1-5 мас.%, полученный методом электростатического формования.
Изобретение относится к фармацевтической промышленности и офтальмохирургии и представляет собой витальный краситель для контрастирования внутриглазных структур заднего сегмента глаза, содержащий в растворе краситель Trypan blue, хлористый натрий, дистиллированную воду, краситель BBG, динатрий фосфат, дигидрофосфат натрия, полиэтиленгликоль (ПЭГ) и гиалуронат натрия, причем компоненты раствора находятся в определенном соотношении на 1 мл раствора.
Группа изобретений относится к области медицины и диагностики, а именно к эмульсии типа «масло-в-воде» для использования в качестве контрастного вещества или усиливающего контраст вещества, к способу получения указанной эмульсии и к ее применению в процедуре магнитно-резонансной томографии.
Группа изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой диагностический препарат, включающий дейтерированное производное 2-амино-2-метилпропионовой кислоты, и/или 2-(N-метиламино)-2-метилпропионовой кислоты, и/или его фармацевтически приемлемую соль, или смесь, по меньшей мере, двух дейтерированных производных 2-амино-2-метилпропионовой кислоты, и/или 2-(N-метиламино)-2-метилпропионовой кислоты, и/или ее фармацевтически приемлемой соли, для диагностики онкологических заболеваний методом магнитно-резонансной томографии и/или магнитно-резонансной спектроскопии на ядрах дейтерия, а также способ диагностики онкологического заболевания у субъекта, включающий этапы введения субъекту диагностического препарата, проведения магнитно-резонансной томографии и/или магнитно-резонансной спектроскопии на ядрах дейтерия после введения диагностического препарата и диагностирования наличия или отсутствия онкологического заболевания на основании наблюдаемой интенсивности сигнала ядер дейтерия, отражающей уровень накопления диагностического препарата.
Изобретение относится к противоопухолевому лекарственному препарату. Препарат содержит магнитный лекарственный препарат, включающий новое металл-саленовое комплексное соединение, обладающее собственным магнетизмом, представленное формулой (I).
Изобретение относится к области медицины, а именно к контрастному агенту структурной формулы: где J представляет собой О; Y представляет собой углерод; K и L независимо выбраны из водорода и C1-С6 алкила; М выбран из водорода, C1-С6 алкилокси или C1-С6 алкила, незамещенных или замещенных 18F; Т и U вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, образуют шестичленное ароматическое кольцо, которое незамещено или замещено 18F; R21, R22 и R34 независимо выбраны из водорода и фрагмента18F; R23, R24, R25 и R26 являются водородом; n=2; причем по меньшей мере один 18F присутствует в структуре указанного контрастного агента и является фрагментом, обеспечивающим изображение.
Группа изобретений относится к медицине. Описаны соединения и способы для визуализации перфузии миокарда, включающие введение пациенту соединения, связанного с фрагментом, обеспечивающим визуализацию, где указанное соединение связывается с митохондриальным комплексом I (МС-I), и сканирование пациента при помощи диагностической визуализации.
Группа изобретений относится к медицине, конкретно к применению неэквивалентных мобильных протонов, принадлежащих к различимым по ЯМР стереоизомерам CEST-агента, в логометрическом способе визуализации с применением CEST и к комплексным соединениям лантаноида (III), демонстрирующим, по меньшей мере, два различимых по ЯМР стереоизомера в растворе, применяемых в качестве не зависящих от концентрации чувствительных CEST-агентов.
Настоящее изобретение относится к нанонитям альфа-формы фталоцианина цинка (ZnPc HH), обладающим повышенными растворимостью в воде и диспергируемостью в воде, к композиту нанонити альфа-формы фталоцианина цинка/фенотиазина, к способу их получения и к содержащему их фотосенсибилизатору или к содержащей их фармацевтической композиции для предупреждения или лечения раковых заболеваний.
Раскрыты носители лекарственных средств и/или агентов визуализации MR, имеющие липидную бислойную оболочку, включающую фосфолипид, имеющий две концевые алкильные цепи, причем одна представляет собой короткую цепь, имеющую длину цепи самое большее семь углеродных атомов, другая является длинной цепью, имеющей длину цепи, составляющую пятнадцать-тридцать углеродных атомов.
Изобретение относится к соединениям формулы (I)
в которой X представляет собой C1-С6алкил; Y представляет собой C1-С6алкил или -Н; R представляет собой С1-С6алкил, -N(С1-С6алкил)2, -O(С1-С6алкил), -NMe2, -NH2, -ОМе, -ОН или -Н; Z представляет собой Mn(II) или -Н, при условии, что если Z представляет собой Mn(II), то две Z-содержащие группы X имеют один общий Mn(II).
Группа изобретений относится к конъюгату для фотодинамической диагностики или терапии рака, к способу получения конъюгата и к композиции, предназначенной для диагностики или терпаии рака, содержащей конъюгат.
Изобретение относится к новому бромиду 2-{4-[(Е)-2-(4-этоксифенил)винил]фенокси}-N,N,N-триметилэтанамина, обладающему свойствами поверхностно-активного фотосенсибилизатора со структурой, которая позволяет изменять возбудимость сердечной и нейронной ткани за счет блокирования ионных каналов клеток.
Изобретение относится к контрастирующему агенту для магнитно-резонансной диагностики опухолей в виде водного раствора. Агент представляет собой натриевые соли металлического комплекса сульфозамещенного фталоцианина в виде смеси сульфокислот марганцевого или гадолиниевого комплексов различной степени сульфирования (ди, три и тетра) со средней степенью замещения n=2.5-3, содержащих сульфогруппы как в положении 3, так и в положении 4 фталоцианинового макрокольца и имеющих следующую формулу:
В указанной формуле R=H или SO3Na, М=Мn или Gd, Х=СН3СОО.
Использование: для диагностической визуализации. Сущность: заключается в том, что выполняют комбинированное формирование изображений посредством РЕТ-МР томографии (позитронно-эмиссионная (РЕТ)-магниторезонансная (MP) томография) для создания гибридных или улучшенных изображений, которые объединяют в себе преимущества обоих способов воздействия.
Хелаты металлов, имеющие перфторированный пэг радикал, способы их получения и их применение // 2470014
Изобретение относится к хелатам металлов формулы I: где ПЭГ-Пф означает перфторированный ПЭГ радикал, имеющий 4-30 атомов углерода, включающий а) по меньшей мере один перфторированный ПЭГ радикал формулы XXI где n''' означает целое число между 0 и 6, m''' означает целое число между 1 и 14; линкер означает линкерную группу, которая соединяет ПЭГ-Пф радикал со скелетом; скелет означает трехвалентный радикал, который представляет собой азотсодержащий радикал, выбранный из аминокислот, имеющих боковую функциональную цепь, алкилендиаминового радикала и его производных, азота и 3,5-диаминобензойной кислоты, К означает хелатный радикал, состоящий из хелатирующего радикала, и по меньшей мере одного эквивалента иона металла порядкового номера 57-83.
Изобретение относится к соединению формулы (II), состоящему из ядра и групп -R-L-X', присоединенных к указанному ядру, .
Радикалы и их применение в качестве парамагнитных агентов в процессе динамической поляризации ядер // 2374253
Изобретение относится к способу динамической поляризации ядер (ДПЯ) соединения, содержащего одну или более чем одну карбоксильную группу, отличающийся тем, что радикал формулы (I) где М представляет собой один эквивалент катиона щелочного металла; и R1, которые являются одинаковыми или разными, каждый представляет собой C1-С6 -алкильную группу с прямой или разветвленной цепью или группу -(CH2)n-X-R2, где n равно 1, 2 или 3; X представляет собой О; и R2 представляет собой С1-С 4-алкильную группу с прямой или разветвленной цепью, используют в качестве парамагнитного агента в указанном процессе ДПЯ.
Изобретение относится к способу получения жидкой композиции, содержащей гиперполяризованный 13С-пируват, включающий: а) образование жидкой смеси, содержащей радикал формулы (I) где М представляет собой водород или один эквивалент катиона; и R1, которые являются одинаковыми или разными, каждый представляет собой гидроксилированную и/или алкоксилированную С1-С4-углеводородную группу с прямой или разветвленной цепью, 13С-пировиноградную кислоту и/или 13С-пируват, и замораживание этой смеси; б) усиление поляризации 13С ядер пировиноградной кислоты и/или пирувата в этой смеси посредством ДПЯ (динамическая поляризация ядер); в) добавление физиологически переносимого буфера, который обеспечивает рН в пределах от 7 до 8, и основания к замороженной смеси для ее растворения и для превращения 13С-пировиноградной кислоты в 13С-пируват с получением жидкой композиции или когда на стадии (а) используют только 13С-пируват, добавление буфера к замороженной смеси для ее растворения с получением жидкой композиции; и г) возможно удаление радикала и/или его реакционных продуктов из жидкой композиции.
Изобретение относится к области медицины и касается применения гадолиниевого комплекса [1-(4-перфтороктилсульфонил)пиперазин]амид 6-N-[1,4,7-трис(карбоксилатометил)-1,4,7,10-тетраазациклододекан-10-N-(пентаноил-3-аза-4-оксо-5-метил-5-ил)]-2-N-[1-0- -D-карбонилметилманнопираноза]-L-лизина в качестве контрастного вещества при магнитно-резонансной томографии (МРТ) для визуализации бляшек.
Изобретение относится к объектам изобретения, охарактеризованным в пунктах формулы изобретения, т.е. .
Изобретение относится к металлохелатам с производными, содержащими четыре атома азота макроцикла, конденсированного с пиридиновым циклом, способам их получения и их применению в медицине для получения изображения.
Изобретение относится к гистохимии. .
