Органические соединения (A61K51/04)
A61 Медицина и ветеринария; гигиена(132510)
A61K Лекарства и медикаменты для терапевтических, стоматологических или гигиенических целей (изготовление специальных лекарственных форм A61J; химические аспекты или использование материалов для дезодорации воздуха, для дезинфекции или стерилизации или для бандажей, перевязочных средств, впитывающих прокладок или хирургических приспособлений A61L; соединения как таковые C01, C07,C08,C12N; мыла C11D; микроорганизмы как таковые C12N)
(51170)
A61K51/04 Органические соединения(67)
Изобретение относится к области химии и медицины, в частности к способу получения радиофармацевтического препарата для диагностики и терапии костных поражений скелета при онкологических заболеваниях на основе комплекса золедроновой кислоты с радионуклидом рения-188.
Дейтрированные гетероциклические соединения и их применение в качестве средств визуализации // 2791900
Группа изобретений относится к фармацевтической химии и включает соединение формулы, где X является бромом или гидрокси, а также способ получения соединения формулы (III). Способ осуществляют путем получения бромпроизводного соединения 10, которое далее подвергают 18-F фторированию.
Изобретение относится к соединениям пирролопиридина, а именно к меченному изотопом соединению формулы (I), где соединение представляет собой соединение, меченное изотопом 2H, 3H, 18F. В формуле (I): X представляет собой CH или N; R представляет собой водород или -C1-6алкил, указанный алкил необязательно замещен 1-3 группами Ra; R1 представляет собой водород, -C1-6алкил, -CN, -C2-6алкенил, -(CH2)nOR или -(CH2)nгалоген; R2 представляет собой -C1-6алкил, -OC1-6алкил, -C2-6алкенилR3, -C2-6алкинилR3, пиридин, пиразол, пиперидин, пиримидин, имидазол, триазол, тиазол, пиразин, хинолин, нафтил, -NC(O)C6-10фенил, -C(O)NC6-10арил, указанный алкил, алкенил, алкинил, пиридин, пиразол, пиперидин, пиримидин, имидазол, триазол, тиазол, пиразол, пиразин, хинолин, нафтил, фенил и арил необязательно замещены 1-3 группами Ra; или соседний R1 вместе с R2 могут образовывать фенил, пирол, фуран, пиридин, пиперидин, бициклическое кольцо необязательно замещено 1-3 группами Ra; R3 представляет собой водород, -C1-6алкил, фенил, пиридил, тиазол, которые необязательно замещены 1 группой Ra; Ra представляет собой -C1-6алкил, фенил, пиридин, -CN, NO2, (CH2)nгалоген, -(CH2)nN(R)2, (CH2)nOR, указанный алкил, фенил и пиридин необязательно замещены 1-3 группами Rb; Rb представляет собой водород; n равно 0-4.
Новые пса-связывающие агенты и их применение // 2787105
Изобретение относится к соединению общей формулы (1а) или его фармацевтически приемлемым солям или меченым радиоактивной меткой комплексам, которые обладают способностью селективно связываться с мембраной простат-специфического антигена (ПСА) и могут найти применение в качестве радиофармацевтических средств, визуализирующих агентов, а также для лечения рака.
Способ получения комплексов 68ga // 2779132
Изобретение относится способу получения комплексов, содержащих изотопы, в частности комплексов, используемых в качестве радиомаркеров, содержащих изотоп 68Ga. Способ получения комплексов 68Ga включает реакцию комплексообразования между молекулой, функционализированной хелатирующими группами, и 68Ga, которую проводят в водном буферном растворе с рН в диапазоне 3,0-4,5, при этом указанную реакцию проводят в присутствии соединения, способного связывать в комплексы катионы металлов, которое добавляют в начале реакции комплексообразования.
Изобретение относится к соединению формулы (II), где R1 представляет 18F; R2 представляет Н. Также изобретение относится к промежуточному соединению формулы (II), значения радикалов которые указаны в формуле изобретения, применению немеченного соединения формулы (II) в качестве аналитического стандарта, а также к способу получения меченого соединения формулы (II), набору для получения радиофармацевтического препарата, способу сбора данных для диагностики расстройства, ассоциированного с агрегатами белка тау, для определения предрасположенности к расстройству, ассоциированному с агрегатами белка тау, для мониторинга остаточного проявления расстройства у пациента, страдающего расстройством, ассоциированным с агрегатами белка тау, и для прогнозирования реактивности пациента, страдающего расстройством, ассоциированным с агрегатами белка тау.
Изобретение относится к ядерной медицине, а именно к разработке потенциального остеотропного терапевтического радиофармацевтического препарата, действующим веществом в составе которого является комплексное соединение структуры Y: 227Th-Chel-Zoledron, где Zoledron – фрагмент, соответствующий структуре: Chel – фрагмент, соответствующий бифункциональным хелатирующим агентам: 1,4,7,10-тетраазациклододекан-1,4,7,10-тетрауксусная кислота (-DOTA); 2-(4,7,10-трис(карбоксиметил)-1,4,7,10-тетраазациклододекан-1-ил)пентандиовая кислота (-DOTAGA); 1,4,8,11-тетраазациклотетрадекан-1,4,8,11-тетрауксусная кислота (-TETA); 1,4,8,11-тетраазациклотетрадекан-1,4,8,11-тетрапропионовая кислота (-TETPA); 1,4,7,10,13,16-гексаазациклооктадекан-1,4,7,10,13,16-гексауксусная кислота (-HEHA); 1,4,7,10,13-пентаазациклопентадекан-1,4,7,10,13-пентауксусная кислота (-PEPA); диэтилентриаминпентауксусная кислота (-DTPA); транс-циклогексил-диэтилентриаминпентауксусная кислота (-CHX-DTPA); S-2-(4-изотиоцианатобензил)-1,4,7,10-тетраазациклододекан-1,4,7,10-тетрауксусная кислота (p-SCN-Bn-DOTA); [(R)-2-амино-3-(4-изотиоцианатофенил)пропил]-диамин-пентауксусная кислота (p-SCN-Bn-DTPA); [(R)-2-амино-3-(4-изотиоцианатофенил)пропил]-транс-(S,S)-циклогексан-1,2-диамин-пентауксусная кислота (p-SCN-Bn-CHX-A-DTPA); S-2-(4-изотиоцианатобензил)-1,4,7,10- тетраазациклододекан-1,4,7,10-тетраацетамид (p-SCN-Bn-TCMC); S-2-(4-изотиоцианатобензил)-1,4,8,11-тетраазациклотетрадекан-1,4,8,11-тетрауксусная кислота (p-SCN-Bn-TETA); S-2-(4-изотиоцианатобензил)-1,4,8,11-тетраазациклотетрадекан-1,4,8,11-тетрапропионовая кислота (p-SCN-Bn-TETPA); S-2-(4-изотиоцианатобензил)-1,4,7,10,13,16-гексаазациклооктадекан-1,4,7,10,13,16-гексауксусная кислота (p-SCN-Bn-HEHA); S-2-(4-изотиоцианатобензил)-1,4,7,10,13-пентаазациклопентадекан-1,4,7,10,13-пентауксусная кислота (p-SCN-Bn-PEPA), и в котором радионуклид 227Th входит в состав соединения Y благодаря образованию устойчивых координационных связей с фрагментом Chel.
Изобретение относится к применению комплекса соединения с металлом для лечения опухолей с экспрессией интегрина, где указанное соединение представляет собой 2,2',2ʺ-(10-(2-(((R)-1-((2-(4-(4-(N-((S)-1-карбокси-2-(5-(5,6,7,8-тетрагидро-1,8-нафтиридин-2-ил)пентанамид)этил)сульфамоил)-3,5-диметилметокси)бутанамид)этил)амино)-1-оксо-3-сульфопропан-2-ил)амино)-2-оксоэтил)-1,4,7,10-тетраазациклододекан-1,4,7-триил)триуксусную кислоту и указанный металл представляет собой Lu.
Изобретение относится к соединению формулы (IIa), его определяемо меченым производным, стереоизомерам, рацемическим смесям и фармацевтически приемлемым солям, фармацевтической композиции на их основе для лечения, облегчения или профилактики расстройства или аномалии, связанных с альфа-синуклеиновыми агрегатами, диагностической композиции на их основе для применения для визуализации альфа-синуклеиновых агрегатов, способу сбора данных для диагностики или для определения предрасположенности к расстройству или аномалии, связанным с альфа-синуклеиновыми агрегатами, способу сбора данных для отслеживания остаточного расстройства или прогнозирования реакции пациента, страдающего расстройством или аномалией, связанными с альфа-синуклеиновыми агрегатами, и способу определения количества альфа-синуклеиновых агрегатов, где альфа-синуклеиновые агрегаты представляют собой тельца Леви и/или нейриты Леви.
Изобретение относится к области ядерной медицины, а именно к способу получения комплексов галлия-68. Способ включает осуществление реакции комплексообразования между изотопом 68Ga и молекулами, содержащими хелатирующие группы PSMA-11 или DOTA и его производные, при этом реакцию проводят в среде буфера - бензоата трис(2-гидроксиэтил)аммония [NH(CH2CH2OH)3](C6H5CO2) в условиях низкотемпературного радиомечения при 37°С.
Изобретение относится к области биотехнологии. Описана группа изобретений, включающая частицу для лечения и/или диагностики воспалительного заболевания, содержащую билирубин, конъюгированный с гидрофильной молекулой; и атом металла, соединенный посредством координационных связей с по меньшей мере одной группой, выбранной из карбоксильной группы, лактамной группы и пиррольного кольца указанного билирубина, применение вышеуказанной частицы для лечения рака, применение вышеуказанной частицы в качестве контрастного агента для диагностики при помощи изображения и применение вышеуказанной частицы для обнаружения активных форм кислорода (АФК).
Изобретение относится к соединению формулы (I), в которой Z представляет собой CO2Q, Q представляет собой H, m равен целому числу, выбранному из группы, состоящей из 1, 2, 3, 4 и 5, R представляет собой -CH2-R1, R1 представляет собой , где X представляет собой Br или I, L представляет собой C1-C6алкилен, W представляет собой -(C=O)-NR2- или -(C=S)-NR2-, R2 представляет собой H, n равен целому числу, выбранному из группы, состоящей из 1, 2 и 3, Ch представляет собой хелатирующий агент, который может содержать радиоактивный металл, где хелатирующий агент представляет собой или и где радиоактивный металл представляет собой 177Lu, и к его фармацевтически приемлемым солям.
Изобретение относится к конъюгату, представленному общей структурной формулой (1): [TM1]-[AD1]-[LM]-[AD2]-[TM2] (1), где TM1 представляет собой первую адресующую часть, где первая адресующая часть способна связываться с первой мишенью, AD1 представляет собой первый соединительный фрагмент или отсутствует, LM представляет собой линкерный фрагмент или отсутствует, AD2 представляет собой второй соединительный фрагмент или отсутствует и TM2 представляет собой вторую адресующую часть, где вторая адресующая часть способна связываться со второй мишенью; где первая адресующая часть и/или вторая адресующая часть представляет собой соединение формулы (2), где R1-R5, AA-COOH, ALK раскрыты в формуле изобретения, при условии, что по меньшей мере одна из адресующих частей TM1 или TM2 представляет собой соединение формулы (2).
Группа изобретений относится к области медицины и фармацевтики, а именно к соединению формулы II для комплексообразования изотопов металлов: где X обозначает хелатообразователь, выбранный из ДОТК (1,4,7,10-тетраазациклододекан-1,4,7,10-тетрауксусная кислота), ДОТКГК (додека-1-глутаровая кислота-1,4,7,10-тетрааминтриуксусная кислота), ДОТКМ (1,4,7,10-тетракис-(карбамоилметил)-1,4,7,10-тетраазациклододекан) и других производных ДОТК, НОТК (нона-1,4,7-триаминтриуксусная кислота) и ее производных, таких как НОТКГК (1,4,7-триазациклононан,1-(глутаровая кислота),4,7-уксусная кислота), ААЗТК (6-амино-6-метилпергидро-1,4-диазепин-N,N,N',N'-тетрауксусная кислота), и R3 обозначает ; а также к фармацевтическим средствам, состоящим из соединения формулы II и образующих с ним комплекс изотопов металлов, к способу получения указанного средства и к его применению в диагностических способах, в способах лечения костных заболеваний и в качестве добавок в искусственном костном веществе, в костном цементе или в костных имплантатах.
Изобретение относится к радиофармацевтическому раствору, содержащему свободный 224Ra и комплексообразователь, способный образовывать комплекс с 212Pb. Предложен радиофармацевтический раствор, содержащий не входящий в состав комплекса 224Ra и комплексы комплексообразователя и 212Pb, где указанный комплексообразователь выбран из группы, состоящей из DOTMP, EDTMP, бисфосфоната, памидроната, конъюгированного с DOTA, памидроната, конъюгированного с TCMC, TCMC, DOTA, p-SCN-Bn-DOTA, p-SCN-Bn-TCMC, конъюгированной с антителом DOTA и конъюгированного с антителом TCMC.
Способ получения флутеметамола // 2733398
Изобретение относится к способу получения [18F]флутеметамола, включающему стадии (a) взаимодействия соединения, представленного следующей общей формулой (1), с радиоактивным фторидом с получением реакционной смеси, содержащей соединение, представленное следующей общей формулой (2), и соединение, представленное следующей общей формулой (1); (b) воздействия сильного основания на реакционную смесь, полученную на стадии (а); (c) очистки соединения, представленного общей формулой (2), после стадии (b) при использовании картриджа для обращеннофазной твердофазной экстракции и (d) снятия обеих защитных групп с получением [18F]флутеметамола, где R1 является защитной группой для гидроксигруппы, а C(O)R2 представляет собой защитную группу для аминогруппы, где R1 и R2 имеют те же значения, что и в соединении, представленном общей формулой (1).
Ингибитор металлов // 2725627
Группа изобретений относится к ингибитору металлов, улучшающему выходы мечения радиоактивными изотопами. Раскрыто применение ингибитора металлов для синтеза радиоактивной метки на основе радиоактивного металла, причем мечение радиоактивным изотопом проводят при помощи: функционализированного хелатом нацеливающего агента, способного хелатировать радиоактивный металл при условиях мечения радиоактивным изотопом; ингибитора металлов, выбранного из группы, содержащей: моносахариды, дисахариды и бета-циклодекстрины, который представляет собой совместное хелатообразующее средство, способное дезактивировать металлы, отличные от радиоактивного металла, не препятствуя хелатированию между радиоактивным металлом и указанным функционализированным хелатом нацеливающим агентом при условиях реакции мечения радиоактивным изотопом; фторида металла на основе фтора-18 или радиоактивного металла, выбранного из группы: медь-64, скандий-47, скандий-44, скандий-43, цирконий-89, лютеций-177, индий-114, индий-111, иттрий-86, иттрий-90, висмут-213, висмут-212, актиний-225, свинец-212, рений-188, рений-186, рубидий-82; и ацетатного буфера, обеспечивающего поддержание pH в диапазоне 3-7.
Набор для мечения радиоактивными изотопами // 2724894
Группа изобретений относится к мечению нацеливающего агента галлием-68. Раскрыт набор для мечения функционализированного хелатом нацеливающего агента радиоактивным изотопом, содержащий подходящее количество ацетатной соли или ацетатного солевого буфера для нейтрализации элюата с кислым pH из генератора галлия-68 до значения pH в диапазоне от 3 до 5, когда указанный генератор элюируют; функционализированный хелатом нацеливающий агент, причем указанная хелатная функциональная группа способна хелатировать галлий-68 при условиях мечения радиоактивным изотопом; и ингибитор металлов, способный дезактивировать металлические примеси без препятствования хелатированию между галлием-68 и указанным функционализированным хелатом нацеливающим агентом при условиях реакции мечения радиоактивным изотопом, причем указанный ингибитор металлов выбран из группы, содержащей: DOTA, DTPA, моносахариды и дисахариды.
Изобретение относится к соединению, специфически связывающему бета-амилоид, имеющему структуру, как показано в формуле I:формула Iгде R1 представляет собой -B(OH)2, R2 представляет собой –NHCH3; и бор в R1 представляет собой нуклид 10B с большим сечением захвата тепловых нейтронов, а также к способам его получения и промежуточным соединениям.
Зонды визуализации белка гентингтина // 2721419
Изобретение относится к радиофармацевтическому средству, включающему соединение формулы Iили его фармацевтически приемлемую соль. В формуле I: m равно 0, 1 или 2; n равно 1 или 2; J представляет C(=O) или -CH2-; X представляет собой S или N; Y представляет CH или N; Z представляет CH; W представляет N или S; каждый R1 независимо выбран из галогена, С1-6 алкокси, гидроксильной группы, С6-12 арила, 5-10-членного гетероарила, содержащего один или более гетероатомов, выбранных из N, O и S, С3-10 циклоалкокси или С1-6 алкила, где каждый С1-6 алкокси, С3-10 циклоалкокси, С1-6 алкил, С6-12 арил или 5-10-членный гетероарил является необязательно замещенным одной, двумя или тремя группами, независимо выбранными из С1-6 алкокси, С2-6 алкенила, -NR4R5, галогена или 5-10-членного гетероарила, содержащего один или более гетероатомов, выбранных из N, O и S, необязательно замещенного одним - тремя С1-6 алкокси; R2 представляет водород или С1-6 алкил; и R3 представляет С1-6 алкил, С6-12 арил, аралкил, 3-10-членный гетероциклоалкил, содержащий один или более гетероатомов, выбранных из N, O и S, 3-10-членный гетероциклоалкенил, содержащий один или более гетероатомов, выбранных из N, O и S, 5-10-членный гетероарил или гетероаралкил, каждый из которых является необязательно замещенным одной, двумя или тремя группами, независимо выбранными из гидроксильной группы, С1-6 алкокси, необязательно замещенного С1-6 алкокси или галогеном, С1-6 алкила, необязательно замещенного галогеном, галогена, 5-10-членного гетероарила, содержащего один или более гетероатомов, выбранных из N, O и S, -(CH2)tNR4R5, оксо, циано или -C(O)-NR4R5, или R2 и R3 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 5-10-членное гетероциклоалкильное кольцо, необязательно замещенное одной, двумя или тремя группами, независимо выбранными из гидроксильной группы, С1-6 алкокси, С1-6 алкила, галогена или -C(O)-NR4R5; t равно 0, 1 или 2; R4 независимо выбран из водорода или С1-6 алкила; R5 независимо выбран из водорода или С1-6 алкила.
Настоящее изобретение относится к способам контроля образования ацетальдегидов. Способ контроля образования ацетальдегида в радиоактивной фармацевтической композиции включает стадии смешивания акцептора альдегида, представляющего собой соединение, имеющее концевую аминооксигруппу, с радиоактивной фармацевтической композицией, содержащей соединение с радиоактивной меткой, подходящее для визуализации in vitro или in vivo, и определение содержания продукта, полученного в результате реакции между акцептором альдегида и ацетальдегидом методом высокоэффективной жидкостной хроматографии.
Синтез меченного тритием 6,7-диметокси-4,4-диметил-1-[4-(4-трифторметилфенокси)фенил]-3н-изохинолина // 2711646
Изобретение относится к меченному тритием 6,7-диметокси-4,4-диметил-1-[4-(4-трифторметилфенокси)фенил]-3Н-изохинолина формулы I. Технический результат: получено новое меченное тритием производное изохинолина, полезное для применения в аналитической химии и биологических исследованиях.
Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и касается получения активной фармацевтической субстанции на основе ДНК-аптамеров для синтеза радиофармпрепарата, тропного к клеткам карциномы Эрлиха.
Изобретение в целом относится к фармацевтически приемлемой соли соединения формулы (IV), где соль содержит галогенидный, фосфатный, сульфатный, трифторацетатный, толуолсульфонатный, ацетатный, мезилатный (метансульфонатный) или бензоатный анион; R1 представляет собой фенил, который необязательно замещен галогеном или C1-6 алкилом; R3, R4, R5 и R6 могут быть одинаковыми или различными и по отдельности представляют собой водород или галоген; m равно 3; n равно 1.
Изобретение относится к способу изготовления фторзамещенного органического алифатического соединения (в частности, [18F] фторпропилкарбометокситропан), пригодного для использования в качестве радиофармацевтического препарата, включающему в себя стадию обеспечения взаимодействия соли фтора с алифатическим соединением, содержащим замещаемую группу, с использованием многофункционального растворителя, имеющего химическую формулу 1, с получением алифатического соединения, меченного [18F] фторидом.
Изобретение относится к медицине, в частности к способу получения активной фармацевтической субстанции циркония-89 в форме [89Zr]Zr-оксалата и [89Zr]Zr-цитрата для радиофармацевтических лекарственных препаратов.
Изобретение относится к медицине, в частности к радионуклидной диагностике злокачественных лимфом методом однофотонной эмиссионной компьютерной томографии. Способ включает внутривенное введение радиофармацевтического препарата (РФП) с последующим выполнением однофотонной эмиссионной компьютерной томографии (ОФЭКТ) на двухдетекторной гамма-камере и визуализацию участков гиперфиксации РФП в ткани лимфатических узлов и экстранодально.
Изобретение относится к соединению формулы (I), которое способно специфически связываться с рецептором α-амино-3-гидрокси-5-метил-4-изоксазолпропионовой кислоты (АМРА) и характеризуется чрезвычайно высокой степенью накопления в мозге.
Группа изобретений к обнаружению основного белка миелина. Композиция для мечения нервов содержит агент формулы I или его соль:и водный фармацевтический носитель, содержащий PEG (полиэтиленгликоль)-300 в комбинации с поливинилпирролидоном или поливиниловым спиртом.
Изобретение относится к медицине, а именно к эндокринологии и лучевой диагностике, и может быть использовано для диагностики МРТ-негативных АКТГ-продуцирующих аденом гипофиза. Проводят совмещенную позитронно-эмиссионную и компьютерную томографию (ПЭТ-КТ) гипоталамо-селлярной области с радиофармацевтическим препаратом (РФП) – 18F-фтордезоксиглюкозой.
Группа изобретений относится к области ядерной медицины. Набор для приготовления суспензии полипептидных биодеградабельных микрочастиц для проведения трансартериальной радиоэмболизации капилляров печени, находящихся в изотоническом 0,9% водном растворе хлорида натрия, меченных изотопом рения, состоящий из вспомогательных реагентов: антиоксиданта - аскорбиновой кислоты в количестве 10 мг; восстановителя рения до более низкого валентного состояния - хлорида олова дигидрата - 13,3 мг; эмульгатора - полисорбата-80 - 2,5 мг; полипептидного носителя радионуклидов - микросфер альбумина крови человека диаметром 20-40 мкм - 10 мг; трансхелатора и стабилизатора рН - K,Na- виннокислого (тартрат K, Na) - 18,9 мг; при этом все вспомогательные реагенты расфасованы по трем флаконам: во флаконе №1 содержится смесь восстановителя и антиоксиданта, во флаконе №2 содержится смесь полипептидного носителя атомов радионуклида и эмульгатора, во флаконе №3 содержится трансхелатор и стабилизатор рН, способствующий достижению величины рН суспензии полипептидных биодеградабельных микрочастиц, находящихся в изотоническом 0,9% водном растворе хлорида натрия, меченных изотопом рения, в интервале от 2 до 5, при этом содержимое каждого флакона стерильно и лиофилизировано.
Группа изобретений относится к области ядерной медицины. Набор для приготовления суспензии полипептидных биодеградабельных микрочастиц для радиосиновэктомии, находящихся в изотоническом 0,9%-ном водном растворе хлорида натрия, меченных изотопом рения, состоит из вспомогательных реагентов: антиоксиданта - аскорбиновой кислоты в количестве 7 мг, восстановителя рения до более низкого валентного состояния - хлорида олова дигидрата - 11,4 мг, эмульгатора - полисорбата-80 - 1,25 мг, полипептидного носителя радионуклидов - микросфер альбумина крови человека диаметром 5-10 мкм - 5 мг, трансхелатора и стабилизатора рН - K,Na-виннокислого (тартрат K, Na) - 10 мг, при этом все вспомогательные реагенты расфасованы по трем флаконам: во флаконе №1 содержится смесь восстановителя и антиоксиданта, во флаконе №2 содержится смесь полипептидного носителя атомов радионуклида и эмульгатора, во флаконе №3 содержится трансхелатор и стабилизатор рН, при этом содержимое каждого флакона стерильно и лиофилизировано.
Дейтрированные гетероциклические соединения и их применение в качестве средств визуализации // 2696492
Настоящее изобретение относится к дейтерированному соединению формулы (Ie):, где углерод, помеченный *, обладает фактором обогащения изотопом дейтерия по меньшей мере 3500 и к дейтерированному соединению, которое представляет собой соединение:Также раскрыты фармацевтическая композиция для детекции амилоидных бляшек и/или агрегации белка tau у животного, содержащая указанные дейтерированные соединения, а также способы применения таких соединений для детекции нейрофибриллярных клубков и/или сенильных бляшек у животного, для детекции заболевания нервной системы, связанного с амилоидными бляшками и/или агрегацией белка tau у животного, для детекции болезни Альцгеймера, связанной с амилоидными бляшками и/или агрегацией белка tau у животных.
Изобретение относится к соединению формулы (I):или его фармацевтически приемлемым солям, где; X представляет собой CH или N; R представляет собой водород или -C1-6алкил, указанный алкил необязательно замещен 1-3 группами Ra; R1 представляет собой водород, -C1-6алкил, -CN, -C2-6алкенил, -(CH2)nOR или -(CH2)nгалоген; R2 представляет собой -C1-6алкил, -OC1-6 алкил, -C2-6алкенилR3, -C2-6алкинилR3, пиридин, пиразол, пиперидин, пиримидин, имидазол, триазол, тиазол, пиразин, хинолин, нафтил, -NC(O)C6-10фенил, -C(O)NC6-10 арил, указанный алкил, алкенил, алкинил, пиридин, пиразол, пиперидин, пиримидин, имидазол, триазол, тиазол, пиразин, хинолин, нафтил, фенил и арил необязательно замещены 1-3 группами Ra; или соседний R1 вместе с R2 могут образовывать фенил, пиррол, фуран, пиридин, пиперидин, образованное бициклическое кольцо, необязательно замещенное 1-3 группами Ra; R3 представляет собой водород, -C1-6алкил, -(CH2)nN(R)2, фенил, пиридил, тиазол, которые необязательно замещены 1 группой Ra; Ra представляет собой -C1-6алкил, фенил, пиридин, -CN, NO2, (CH2)nгалоген, (CH2)nOR,-(CH2)nN(R)2; Rb представляет собой водород и -C1-6алкил, ; и n равно 0-4, которые могут быть использованы для лечения болезни Альцгеймера и других нейродегенеративных заболеваний, характеризующихся патологией тау-белка.
Изобретение относится к области органической химии и может найти применение в аналитичекой химии и биологических исследованиях. Задачей настоящего изобретения является получение меченного тритием 6,7-диметокси-4,4-диметил-1-(4-фенокси-фенил)-3Н-изохинолина формулы:1 пр..
Изобретение относится к способу получения производного мочевины с хелатным центром, тропного к простат-специфичному мембранному антигену для связывания технеция-99м/рения 188/186 для диагностики рака предстательной железы.
Изобретение относится к медицине, онкологии и химической технологии. Способ получения комплекса технеция-99м с рекомбинантными адресными молекулами белковой природы для радионуклидной диагностики онкологических заболеваний с гиперэкспрессией HER-2/neu заключается в том, что на первой стадии получают аквакарбонильный технеций-99м [99mTc(H2O)3(СО)3]+, используя лиофилизат натрия тетрабората декагидрата, натрия карбоната, динатрия боранокарбоната, который также может содержать калия натрия тартрата тетрагидрат или натрия цитрата моногидрат, далее к лиофилизату добавляют 1-3 мл раствора натрия пертехнетата, 99mTc с активностью 0,74-3,7 ГБк и нагревают на кипящей водяной бане 20-30 мин, охлаждают до комнатной температуры и добавляют 1М HCl до рН 7,4 или 300-900 мкл 1М раствора натрия фосфата с рН 7,4, далее проводят присоединение хелатирующего агента сукцинимид-1-ил 6-(бис(пиридин-2-илметил)амино)гексаноат (DPAH) к DARPin в фосфатном буфере рН 8,3-8,5 с получением DPAH-DARPin, затем проводят связывание аквакарбонильного технеция-99 м [99mTc(H2O)3(СО)3]+ с DARPin или DPAH-DARPin, для чего к DARpin или DPAH-DARPin в количестве 100 мкг в фосфатно-буферном растворе при рН 7,4 добавляют 1 мл раствора аквакарбонильного технеция-99м [99mTc(H2O)3(СО)3]+, далее инкубируют при 40°С в течение 30-60 мин, очистку проводят гель-фильтрацией на колонке.
Изобретение относится к медицине, а именно онкологии, и представляет собой способ радионуклидной диагностики рака молочной железы, включающий внутривенное введение радиофармацевтического препарата (РФП) и последующее сцинтиграфическое исследование, отличающийся тем, что вводят радиофармацевтический препарат на основе меченной 99mTc глюкозы в форме раствора для внутривенных инъекций в составе: 1-тио-D-глюкозы натриевой соли гидрата 0,625 мг, олова дихлорид 2-водный 0,044-0,052 мг, аскорбиновой кислоты 0,125 мг, натрия хлорида 8,0-10,0 мг, воды для инъекций до 1 мл, в дозе 500 МБк и через 40 мин после введения препарата выполняют однофотонную эмиссионную компьютерную томографию на двухдетекторной гамма-камере, полученные изображения подвергают постпроцессиноговой обработке с использованием пакета специализированных программ и при визуализации асимметричных участков гиперфиксации РФП в ткани молочных желез, более чем в 2 раза превышающей накопление в симметричном участке, диагностируют злокачественную опухоль.
Способ радиоактивного мечения // 2675371
Изобретение относится к способу получения радиофармацевтической композиции, содержащей [18F]-1-амино-3-фторциклобутан-1-карбоновую кислоту ([18F]-FACBC, также известную как [18F]-флуцикловин), полезной в качестве индикатора для позитронно-эмиссионной томографии (ПЭТ).
Изобретение относится к области химического синтеза, в частности к способу синтеза конъюгата для молекулярной визуализации и терапии. Способ получения конъюгата этилендицистеина-сахара включает смешивание в органическом растворителе незащищенной тиазолидин-карбоновой кислоты со связывающим агентом, выбранным из сульфо-NHS, DMAP, DBU, EDAC или DCC, добавление аминосахара с образованием посредством этого конъюгата тиазолидина-сахара и восстановление конъюгата тиазолидина-сахара восстанавливающим агентом, содержащим щелочной металл и источник электронов, с получением посредством этого конъюгата этилендицистеина-сахара.
Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы I или к его фармацевтически приемлемой кислотно-аддитивной соли, где R1 представляет собой низший алкил или низший алкил, замещенный галогеном; R2, R3 представляет собой водород или тритий.
Группа изобретений относится к области медицины, в частности к способу визуализации позитронно-эмиссионной томографией (ПЭТ) LRRK2 в ткани объекта, согласно которому: вводят соединение формулы Iгде m - это 0 или 1; X - это -NH; R1 - это С1-6 алкил, С3-6 циклоалкил; R2 - это гало-С1-6 алкил; R3 - это -OR4; R4 - это С1-6 алкил; гало-С1-6 алкил; n - это 0 или 1; R5 и R6 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют морфолино; и R7 представляет собой гало; или его фармацевтически приемлемую соль объекту, где соединение включает по меньшей мере одну С11 или F18 метку; позволяют соединению проникнуть в ткань объекта и собирают изображение ПЭТ ткани ЦНС или головного мозга.
Изобретение относится к области медицины, а именно к контрастному агенту структурной формулы: где J представляет собой О; Y представляет собой углерод; K и L независимо выбраны из водорода и C1-С6 алкила; М выбран из водорода, C1-С6 алкилокси или C1-С6 алкила, незамещенных или замещенных 18F; Т и U вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, образуют шестичленное ароматическое кольцо, которое незамещено или замещено 18F; R21, R22 и R34 независимо выбраны из водорода и фрагмента18F; R23, R24, R25 и R26 являются водородом; n=2; причем по меньшей мере один 18F присутствует в структуре указанного контрастного агента и является фрагментом, обеспечивающим изображение.
Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к составу реагента для радионуклидной диагностики на основе меченной технецием-99m 1-тио-D-глюкозы и к способу получения этого реагента.
Изобретение относится к вариантам способа синтеза радиофармацевтического препарата, имеющего формулу, приведенную ниже, и его предшественников. В указанной формуле R1 означает алкил; R2 означает водород или галоген; W представляет собой -O-CH2; R3 представляет собой алкил, замещенный изотопом 18F, алкоксил, замещенный изотопом 18F, или алкоксиалкил, замещенный изотопом 18F, и n равно 1.
Группа изобретений относится к медицине. Описаны соединения и способы для визуализации перфузии миокарда, включающие введение пациенту соединения, связанного с фрагментом, обеспечивающим визуализацию, где указанное соединение связывается с митохондриальным комплексом I (МС-I), и сканирование пациента при помощи диагностической визуализации.
Группа изобретений относится к медицине и может быть использована для получения радиофармацевтической композиции для радиосиновэктомии. Для этого готовят набор реагентов и раствор натрия перрената, 188Re, получаемого из генератора 188W/188Re.
Изобретение относится к композициям липофильного бета-амилоидного стильбенового лиганда, в частности к композициям, которые можно вводить парентерально, например внутривенно, причем липофильный бета-амилоидный стильбеновый лиганд представляет собой фторированный стильбен.
Группа изобретений относится к медицине. Описана фармацевтическая композиция, содержащая [18F]-FACBC (1-амино-3-[18F]-фторциклобутан-1-карбоновую кислоту), цитратный буфер, 1-амино-3-гидроксициклобутан-1-карбоновую кислоту, и имеет рН 4,0-5,0.
Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой применение 15-(4-карбоксиметил(2-карбоксиметил(2-карбоксиметил(4-(14-карбокситетрадецил)фенилкарбамоилметил)аминоэтил)аминоэтил)-аминометилкарбоксамидофенил)-пентадекановой кислоты в качестве исходного субстрата для производства радиофармпрепаратов на основе 99mTc.
