Анорексанты и средства против ожирения (A61P3/04)

Производное 6,7-дигидропиразоло[1,5-a]пиразинона и его применение в медицине // 2792694
Изобретение относится к соединению формулы (1) или его фармацевтически приемлемой соли. В формуле (1): R1 и R2 независимо представляют атом водорода, атом галогена или C1-4 алкил, где каждый алкил является независимым и может быть необязательно замещен от 1 до 5 одинаковыми или разными заместителями, выбранными из группы, состоящей из атома галогена, гидроксильной группы и C1-4 алкокси, или, в качестве альтернативы, R1 и R2 вместе с атом углерода, к которому они присоединены, образуют циклопропановое кольцо или циклобутановое кольцо; кольцо А представляет С6-10 ароматическую карбоциклильную группу, 4-10-членную насыщенную гетероциклильную группу или 5-10-членную ароматическую гетероциклильную группу, где гетероциклильная группа включает одинаковые или разные гетероатомы, выбранные из группы, состоящей из атома кислорода, атома азота и атома серы; R3 и R4 независимо представляют атом водорода, атом галогена, C1-6 алкил, C1-4 алкокси или C2-4 алкенил, где алкил и алкокси являются независимыми и они могут быть необязательно замещены от 1 до 5 одинаковыми или разными атомами галогенов; R5 и R6 независимо представляют атом водорода, атом галогена, C1-6 алкил, C1-6 алкокси, где каждый алкил и алкокси являются независимыми и они могут быть необязательно замещены от 1 до 5 одинаковыми или разными атомами галогенов, C3-6 насыщенную карбоциклильную группу или -NRaRb; Ra и Rb независимо, и когда присутствует несколько NRaRb, каждая из групп Ra или групп Rb независимо, представляет атом водорода, C1-4 алкил, где каждый алкил является независимым и он может быть необязательно замещен от 1 до 5 одинаковыми или разными заместителями, выбранными из группы, состоящей из атома галогена, или, в качестве альтернативы, Ra и Rb вместе с атом азота, к которому они присоединены, могут образовывать 4-6-членную азотсодержащую насыщенную гетероциклильную группу, где азотсодержащая насыщенная гетероциклильная группа может быть необязательно замещена от 1 до 5 одинаковыми или разными атомами галогенов; Х представляет атом азота или -CRe-; и Re представляет атом водорода, атом галогена или C1-4 алкил, необязательно замещенный от 1 до 5 одинаковыми или разными атомами галогенов.

Соединение фенилимидазола // 2788966
Изобретение относится к области органической химии, а именно к производному фенилимидазола формулы (1) или его фармацевтически приемлемой соли, где R1 представляет собой (1-1) водород, (1-4) пиридил, имеющий один или два заместителя, каждый из которых независимо выбирают из группы, состоящей из галогена, циано и галогензамещенного C1-C6 алкила, (1-5) оксазолил, имеющий одну C1-C6 алкильную группу, R2 представляет водород или C1-C6 алкокси; R3 представляет собой (3-1) водород, или (3-2) C1-C6 алкокси; R4 представляет собой (4-2) C3-C10 циклоалкил, необязательно имеющий один или два заместителя, каждый из которых независимо выбирают из группы, состоящей из галогена и C1-C6 алкила; R5 представляет собой (5-1) водород или (5-3) C1-C6 алкокси; R6 представляет собой (6-1) водород или (6-3) C1-C6 алкил, необязательно замещенный одной или более C3-C10 циклоалкильными группами, при этом R6 прикреплен к только одному из N в 1-позиции и N в 3-позиции имидазольного скелета, R6 прикреплен к N в 1-позиции, когда связь между N в 3-позиции и C в 2-позиции имидазольного скелета представляет собой двойную связь, и R6 прикреплен к N в 3-позиции, когда связь между N в 3-позиции и C в 2-позиции имидазольного скелета представляет собой одинарную связь; R7 представляет собой (7-1) водород, (7-2) галоген или (7-3) C1-C6 алкил, A представляет собой одинарную связь, когда R1 представляет собой водород, и A представляет собой C1-C6 алкилен, когда R1 представляет собой группу, не являющуюся водородом; в имидазольном скелете связь между C в 2-позиции и N в 1-позиции представляет собой одинарную связь, когда связь между N в 3-позиции и C в 2-позиции представляет собой двойную связь, и связь между C в 2-позиции и N в 1-позиции представляет собой двойную связь, когда связь между N в 3-позиции и C в 2-позиции представляет собой одинарную связь.

Способы проведения терапии потери веса у пациентов с доминирующей депрессией // 2788450
Группа изобретений относится к медицине, а именно к эндокринологии и психиатрии, и может быть использована для ослабления симптомов депрессии у пациента с избыточным весом или ожирением. Способ и применение по изобретению включают выявление пациента, страдающего тяжелым депрессивным расстройством, при котором пациент также страдает избыточным весом или ожирением, и введение налтрексона и бупропиона в количестве 32 мг в день и 360 мг в день соответственно.

Агонисты рецептора меланокортина-4 // 2786864
Изобретение относится к области органической химии, а именно к соединению формулы 1 или его фармацевтически приемлемой соли, где R1 представляет собой C2-C5 алкил. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы 1, ее применению для получения лекарственного средства и к способу лечения или профилактики указанных заболеваний.

Соединения и композиции для лечения состояний, ассоциированных с активностью nlrp // 2786719
Изобретение относится к соединению формулы AA, где m=0, 1 или 2; n=0, 1 или 2; o=1 или 2; p=0, 1, 2 или 3, A представляет собой 5-10-членный моноциклический или бициклический гетероарил, содержащий по меньшей мере один гетероатом, выбранный из группы, состоящей из O, S, N, или моноциклический или бициклический C6-C10арил; B представляет собой 5-членный гетероарил, содержащий по меньшей мере один гетероатом, выбранный из группы, состоящей из O, S, N, 7-10-членный моноциклический или бициклический гетероарил, содержащий по меньшей мере один гетероатом, выбранный из группы, состоящей из O, S, N или моноциклический или бициклический C6-C10арил; при этом по меньшей мере одна R6 находится в орто-положении относительно связи, соединяющей кольцо B с группой NH(CO) формулы AA; каждая из R1 и R2 независимо выбрана из C1-C6алкила, C1-C6галогеналкила, C1-C6алкокси, C1-C6галогеналкокси, галогена, CN, COC1-C6алкила, CO2C1-C6алкила, C6-C10арила, S(O2)C1-C6алкила, S(O)C1-C6алкила и 3-7-членного гетероциклоалкила, содержащего один гетероатом, выбранный из N, где C1-C6алкил, C1-C6галогеналкил и 3-7-членный гетероциклоалкил необязательно замещены одним или несколькими заместителями, каждый из которых независимо выбран из гидрокси, C1-C6алкила, C1-C6алкокси, NR8R9, 3-7-членного гетероциклоалкила, содержащего по меньшей мере один гетероатом, выбранный из О и N; где каждый C1-C6алкил и каждый C1-C6алкокси, представляющие собой заместители R1 или R2, представляющих собой 3-7-членный гетероциклоалкил, дополнительно необязательно независимо замещены одним-тремя атомами галогена или оксо; или по меньшей мере одна пара R1 и R2 на смежных атомах, взятых вместе с атомами, соединяющими их, независимо образуют одно 5-8-членное гетероциклическое кольцо, содержащее 1 или 2 гетероатома, независимо выбранных из O, N, где гетероциклическое кольцо необязательно независимо замещено одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из C1-C6 алкила; каждая из R6 и R7 независимо выбрана из C1-C6алкила, C1-C6галогеналкила, C1-C6алкокси, C1-C6галогеналкокси, галогена, CN, C6-C10арила, C3-C10циклоалкила, где каждая из R6 и R7 необязательно замещена одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из CN, C1-C6алкила, или по меньшей мере одна пара, состоящая из R6 и R7 при смежных атомах, взятых вместе с атомами, соединяющими их, независимо образует по меньшей мере одно C4-C8карбоциклическое кольцо или по меньшей мере одно 5-8-членное гетероциклическое кольцо, содержащее 1 или 2 гетероатома, независимо выбранных из O, N и S, где карбоциклическое кольцо или гетероциклическое кольцо необязательно независимо замещено одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из гидрокси, гидроксиметила, галогена, оксо, C1-C6алкила, C1-C6алкокси; каждая из R8 и R9 в каждом случае независимо выбрана из водорода, C1-C6алкила, COR13, CO2R13; где C1-C6алкил необязательно замещен одним или несколькими атомами галогена, группами C1-C6алкокси, группами C3-C7циклоалкила; R13 представляет собой C1-C6 алкил; R3 представляет собой водород; и R14 представляет собой водород, C1-C6алкил.

Способ лечения нарушений, ассоциированных с путем рецептора меланокортина 4 // 2785889
Изобретение относится к медицине, а именно к терапии, и может быть использовано для лечения нарушения, характеризующегося гиперметилированием гена POMC у субъекта. В качестве лекарственного средства вводят агонист рецептора меланокортина 4 (MC4R), имеющий формулу Ac-Arg-c(Cys-D-Ala-His-D-Phe-Arg-Trp-Cys)-NH2 (SEQ ID NO: 140), в дневной дозировке от 0,1 мг до 10 мг.

Олигосахариды грудного молока против избыточного накопления массы жировой ткани в дальнейшей жизни и связанных расстройств здоровья // 2784624
Настоящее изобретение относится к способу снижения и/или избежания избыточного накопления массы жировой ткани и/или расстройства здоровья, связанного с избыточным накоплением массы жировой ткани, в дальнейшей жизни у младенца или ребёнка младшего возраста.

Фармацевтическая комбинация, композиция и комбинированный состав, содержащие активатор глюкокиназы и активатор рецептора ppar, и способ их приготовления и их применение // 2781638
Группа изобретений относится к области медицины, а именно к терапии, и предназначена для предотвращения, замедления прогрессирования, задержки или лечения метаболических нарушений. Гипогликемическая фармацевтическая комбинация содержит активатор глюкокиназы, представляющий собой соединение HMS5552, активатор рецептора PPAR, выбранный из группы, состоящей из росиглитазона, пиоглитазона, и их фармацевтически приемлемых солей.

Повышение биодоступности лекарственных средств при терапии налтрексоном // 2781141
В настоящем изобретении предложен способ лечения избыточного веса или ожирения, включающий введение фармацевтической композиции, содержащей терапевтически эффективное количество налтрексона или его фармацевтически приемлемой соли и бупропиона или его фармацевтически приемлемой соли, обеспечивающий контроль доступности при приеме с пищей, не содержащей высокожирную пищу.

Двуглавый ингибитор протеазы // 2780491
Группа изобретений относится к ингибиторам энтеропептидазы и/или трипсина. Заявлено соединение, имеющее изображенную ниже общую формулу (I): , где: A1 и A2 каждый независимо представляют собой остаток ингибитора, имеющего по меньшей мере один вид активности, выбранный из энтеропептидазаингибирующей активности и трипсинингибирующей активности; Z представляет собой мостик, который соединяет A1 с A2 и означает простую связь, C6-C12 ариленовую группу, -(CH2-CH2-O)m-CH2-CH2-, -(CH2-O-CH2)m-, -(CH2)m-(C6-C12арилен)-(CH2)m- или -(CH2)n-; m представляет собой целое число от 1 до 6; и n представляет собой целое число от 2 до 12; A1 и A2имеют определенные структуры, или его фармацевтически приемлемая соль.

Коагонисты рецепторов глюкагона и glp-1 длительного действия // 2779314
Настоящее изобретение относится к области биотехнологии, в частности к новым коагонистам рецепторов глюкагона и GLP-1 длительного действия, и может быть использовано в медицине. Изобретение раскрывает пептид, способный взаимодействовать как с рецептором глюкагона, так и с рецептором GLP-1, причем по ряду положений аминокислотной последовательности такой пептид конъюгирован с жирными органическими кислотами и/или полиэтиленгликолем (ПЭГ).

Антитела к миостатину и способы их применения // 2778945
Изобретение относится к области биотехнологии. Предложены варианты применения антитела, которое связывается с латентным миостатином, для приготовления лекарственного средства.

Композиции, содержащие аминокислоты, для применения в лечении заболеваний, ассоциированных с митохондриальными дисфункциями // 2778296
Настоящее изобретение относится к медицине и клеточной биологии, в частности к композиции для стимуляции митохондриального биогенеза и улучшения митохондриальной функции у субъекта. Указанная композиция содержит действующее вещество, содержащее аминокислоты: лейцин, изолейцин, валин, треонин, лизин, а также лимонную кислоту, янтарную кислоту и яблочную кислоту, и фармацевтически приемлемые вспомогательные вещества.
Композиции на основе glp-1 и пути их применения // 2777600
Настоящая группа изобретений относится к фармацевтике, в частности к фармацевтическим композициям на основе семаглутида для лечения или предупреждения диабета и ожирения и наборам, содержащим данные композиции.

Инъецируемая композиция для местного применения // 2777316
Настоящее изобретение относится к препарату в виде сухого порошка для инъекции ингредиента DCA. Настоящее изобретение представляет собой препарат в виде сухого порошка, который обладает отличной стабильностью при хранении, имеет значение pH, составляющее 8,2 или меньше при растворении в воде для инъекций, благодаря чему боль уменьшается во время инъекции, формируя pH среду, близкую к pH среде человеческого организма, в отличие от известных инъецируемых препаратов, и позволяет DCA хорошо растворяться в воде для инъекций без осаждения.

Твердые композиции для перорального введения // 2777206
Изобретение относится к области медицины и фармацевтики, а именно к твердой композиции для перорального введения для лечения сахарного диабета и/или ожирения, содержащей эффективное количество семаглутида или его фармацевтически приемлемой соли или сольвата и эффективное количество дапаглифлозина или его фармацевтически приемлемой соли или сольвата.
Солюбилизат с куркумином и по меньшей мере одним каннабиноидом thc в качестве дополнительного активного вещества // 2777185
Группа изобретений относится к получению солюбилизата, содержащего куркумин и тетрагидроканнабинол (ТНС), и его применению в области пищевой, косметической и фармацевтической промышленности. Предложен солюбилизат, состоящий из трех компонентов или из более, чем трех, а именно состоящий из куркумина в количестве менее или равном 10 мас.%, из по меньшей мере тетрагидроканнабинола (THC) в качестве по меньшей мере одного дополнительного активного вещества и эмульгатора полисорбата 80, или смеси полисорбата 80 и полисорбата 20, или смеси полисорбата 80 и по меньшей мере одного сложного эфира сахарозы и пищевых жирных кислот в количестве по меньшей мере 70 мас.% эмульгатора.

Фармацевтическая композиция, включающая полипептид // 2777095
Настоящее изобретение относится к области биотехнологии, конкретно к получению терапевтически активных пептидных конъюгатов, и может быть использовано в медицине для профилактики или лечения заболевания, выбранного из ожирения, диабета и неалкогольной жировой болезни печени.

Аналоги целастрола // 2776845
Изобретение относится к соединению, имеющему структуруИзобретение также относится к фармацевтической композиции для лечения ожирения на основе указанного соединения. Технический результат – получены новые соединения, имеющие улучшенную пероральную биодоступность, и фармацевтическая композиция на их основе, которые могут найти применение в медицине для лечения ожирения.

Соединения mic-1 и их применение // 2776529
Изобретение относится к области биотехнологии, конкретно к соединению ингибирующего макрофаги цитокина-1 (MIC-1), состоящего из полипептида MIC-1 и N-концевого удлинения аминокислотной последовательности, и может быть использовано в медицине.

Комбинации для лечения насг/нажбп и связанных с ними заболеваний // 2776369
Группа изобретений относится к области медицины и фармацевтики и может быть использована для лечения заболевания или состояния, выбранного из жирной печени, неалкогольной жировой болезни печени, неалкогольного стеатогепатита, неалкогольного стеатогепатита с фиброзом печени, неалкогольного стеатогепатита с циррозом печени и неалкогольного стеатогепатита с циррозом печени и с гепатоцеллюлярной карциномой или с метаболическим заболеванием.

Смеси и составы, содержащие алкиламмониевую соль эдта // 2775780
Настоящее изобретение относится к смесям, содержащим: i) по меньшей мере один липид и/или по меньшей мере одно масло; и ii) алкиламмониевую соль ЭДТА; где смесь имеет содержание воды в диапазоне от 0 до 1,0 масс.

Соединение гризеофульвина и его фармацевтическое применение // 2774618
Изобретение относится к производным гризеофульвина, фармацевтической композиции на их основе, а также к применению фармацевтической композиции для предупреждения и/или лечения воспалительного заболевания центральной нервной системы, где композиция содержит соединение общей формулы (1’) или его фармакологически приемлемую соль, где R1 представляет собой C1-C6 алкильую группу, необязательно замещенную одинаковыми или различными одним-двумя заместителями, выбранными из группы заместителя X, R2 представляет собой C1-C6 алкильную группу, A представляет собой 5-членное ароматическое гетероциклическое кольцо, выбранное из пиразолила и оксадиазолила, 6-членное ароматическое гетероциклическое кольцо, выбранное из пиридинила и пиримидинила, или одинарную связь (если одинарная связь, то один или другой из R3 и R3’ отсутствует); R3 и R3’, каждый независимо, представляют собой атом водорода, гидроксигруппу, C1-C6 алкильную группу, необязательно замещенную одинаковыми или различными одним-двумя заместителями, выбранными из группы заместителя X, C1-C6 алкоксигруппу, необязательно замещенную одинаковыми или различными одним-двумя заместителями, выбранными из группы заместителя X, 6-членную ароматическую гетероциклическую группу, выбранную из пиперидинила и тетрагидропиранила, необязательно замещенную одинаковыми или различными одним-двумя заместителями, выбранными из группы заместителя X, или R3 и R3’ могут образовывать 6-членное ненасыщенное гетероциклическое кольцо в качестве кольца, которое связывается и конденсируется с A, и указанное кольцо необязательно замещено одинаковыми или различными одним-двумя заместителями, выбранными из группы заместителя X, группа заместителя X представляет собой атом галогена, гидроксигруппу, C1-C6 алкильную группу, C1-C6 алкоксигруппу.

Антитела-миметики fgf21 и пути их применения // 2774368
Изобретение относится к области биотехнологии. Предложено моноклональное антитело или его антигенсвязывающий фрагмент, которые связываются с β-клото человека.

Синбиотическая композиция для профилактики метаболических нарушений // 2771744
Изобретение может быть использовано для предупреждения и/или снижения риска возникновения жировой болезни печени в более позднем возрасте после приема синбиотиков в раннем возрасте. Предложено применение комбинации Bifidobacterium breve и неусваиваемых олигосахаридов для изготовления пищевой композиции для предупреждения и/или снижения риска возникновения жировой болезни печени в более позднем возрасте у субъекта-человека путем введения пищевой композиции субъекту-человеку в раннем возрасте, где композиция содержит смесь галактоолигосахаридов и фруктоолигосахаридов и где ранний возраст соответствует возрасту субъекта-человека от 0 до 36 месяцев, а более поздний возраст соответствует возрасту субъекта-человека старше 5 лет.
Солюбилизат с куркумином и по меньшей мере одним каннабиноидом в качестве дополнительного активного вещества // 2771527
Группа изобретений относится к солюбилизату на основе каннабиноида. Солюбилизат, состоящий из трех компонентов или из более чем трех, а именно куркумина в количестве меньше или равном 10 мас.%, по меньшей мере одного каннабиноида в качестве по меньшей мере одного дополнительного активного вещества и эмульгатора полисорбата 80, или смеси полисорбата 80 и полисорбата 20, или смеси полисорбата 80 и по меньшей мере одного сложного эфира сахарозы и пищевых жирных кислот, отличается тем, что содержание эмульгатора составляет по меньшей 70 мас.%.

Конденсированное циклическое производное, обладающее ингибирующей активностью в отношении mgat-2 // 2770437
Изобретение относится к соединению, представленному формулой (I), или к его фармацевтически приемлемой соли, где фрагмент, представленный формулой: представляет собой; где X представляет собой C(=O);R1 представляет собой водород; R2a представлен формулой: , где кольцо C представляет собой бензол; каждый R5 независимо представляет собой галоген или галогенC1-C4алкилокси, и n равен целому числу от 1 до 2, R2b представляет собой C1-C4алкил или галогенC1-C4алкил, или необязательно, R2a и R2b объединены вместе со смежным атомом углерода с формированием кольца B, кольцо B представлено формулой:, где каждый R6 независимо представляет собой галоген, галогенC1-C4алкил, галогенC1-C4алкилокси, неароматический C3-C6карбоциклил или неароматический гетероциклил, который представляет собой 4-членную моноциклическую группу, содержащую один гетероатом, выбранный из N, и необязательно замещенный галогеном или галогенC1-C4алкилом, каждый R14a и R14b независимо представляют собой водород или галоген, и n равен целому числу от 1 до 2; R3a представляет собой водород, R3b представляет собой водород; R4a представляет собой карбокси или представлен формулой:; L3 представляет собой одинарную связь или C1-C4алкилен, R7 представляет собой водород, C1-C4алкилсульфонил, неароматический гетероциклил, который представляет собой 4-членную моноциклическую группу, содержащую один гетероатом, выбранный из S, и необязательно замещенный оксо, или неароматический C3-C6карбоциклилсульфонил, необязательно замещенный C1-C4алкилом, или представлен формулой: -S(=O)(=N-H)-RS1, R4b представляет собой C1-C4алкил, необязательно замещенный заместителем группы α, фенил, необязательно замещенный заместителем группы β, или ароматический гетероциклил, который представляет собой 5-6-членное кольцо, содержащее один или два одинаковых или разных гетероатома, выбранных из O и N, и необязательно замещенный заместителем группы β, RS1 представляет собой C1-C4алкил, заместитель группы α представляет собой галоген, галогенC1-C4алкилокси и неароматический C3-C6карбоциклил, и заместитель группы β представляет собой галоген, циано, C1-C4алкил, галогенC1-C4алкил и C1-C4алкилокси.

Соединения, предназначенные для лечения ожирения, и способы их применения // 2768868
Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой лекарственную форму для введения на стадии предожирения, ожирения или патологического ожирения человека, содержащую соединение одной из структур, приведенных ниже, или его фармацевтически приемлемую соль.

Новое соединение, проявляющее ингибирующую активность в отношении энтеропептидазы // 2768755
Изобретение относится к новым гетероароматическим соединениям. Предложено соединение, имеющее химическую формулу (1a) или (1b), или его фармацевтически приемлемая соль, где каждый из A1, A2, A3, A4 и A5 независимо представляет собой С; Q представляет собой O или N; каждый из R1 и R6 независимо представляет собой H или незамещенный или замещенный C1-C6 алкил, или R1 и R6 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют незамещенное или замещенное 5-6-членное гетероциклическое кольцо, содержащее от 1 до 2 атомов N; каждый из R3 и R4 независимо представляет собой Н или галоген; и R5 представляет собой амидин или гуанидин, или где каждый из A1, A2, A3, A4, A5, A6, A7 и A8 независимо представляет собой C; Q представляет собой O; каждый из R1 и R6 независимо представляет собой H, незамещенный или замещенный C1-C6 алкил, или R1 и R6 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют незамещенное или замещенное 5-6-членное гетероциклическое кольцо, содержащее от 1 до 2 атомов N; R2 представляет собой H или незамещенный или замещенный C1-C6 алкил; каждый из R3 и R4 независимо представляет собой H или галоген; и R5 представляет собой амидин или гуанидин; отрывистая линия означает наличие или отсутствие связи, и, когда присутствует связь, или двойная связь образуется между атомами S и N в 5-членном гетероцикле, и экзоциклический атом N в NR1R6 становится аминогруппой в качестве заместителя 5-членного гетероцикла, а R2 отсутствует, или двойная связь образуется между атомом углерода между атомами S и N в 5-членном гетероцикле и экзоциклическим атомом азота, таким образом, что экзоциклический атом азота становится атомом азота иминогруппы, а R6 отсутствует; где заместитель в любой из формул 1a и 1b представляет собой от одного до двух заместителей, выбранных из группы, состоящей из -(CRa2)nRb, -C(O)ORa, -(CH2)n-C(O)ORa, -(CH2)n-C(O)NRaRb, -C(O)NRaRb и -NRaC(O)Rb, где каждый Ra и Rb независимо представляет собой водород, C1-C4 алкил или фенил, n представляет собой целое число от 1 до 3, C1-C4 алкил или фенил является незамещенным или замещен одним или двумя из -C(O)ORc или C1-C4 алкокси, и Rc представляет собой водород, C1-C4 алкил или бензил.

Способы индуцирования и пролонгирования насыщения, уменьшения объёма и поглощения пищи, контроля веса и стимулирования снижения веса // 2766585
Предложены способ индуцирования насыщения у нуждающегося в этом субъекта, способ продления сытости у нуждающегося в этом субъекта, способ уменьшения количества потребляемой пищи за прием у нуждающегося в этом субъекта, способ уменьшения потребления пищи у нуждающегося в этом субъекта, стимулирования уменьшения массы тела у нуждающегося в этом субъекта.

Новые применения и способы // 2765804
Группа изобретений относится к области медицины и пищевой промышленности, а именно к экстракту Fraxinus angustifolia для применения в: (а) обращении дисбиоза кишечной микробиоты, связанного с ожирением и/или метаболическим синдромом; (b) лечении или предотвращении стеатоза печени, неалкогольной жировой болезни печени (НАЖБП) и/или неалкогольного стеатогепатита (НАСГ); (c) лечении или предотвращении повышенной кишечной проницаемости и/или гиперпроницаемости кишечника; (d) лечении или предотвращении вызванных дисбиозом кишечника сердечно-сосудистых заболеваний и/или кардиометаболических заболеваний; (e) лечении или предотвращении слабого воспаления; (f) лечении или предотвращении атеросклероза; (g) лечении или предотвращении ожирения; и/или (h) лечении или предотвращении инсулинорезистентности, непереносимости глюкозы, предиабета и/или диабета, отличающемуся тем, что экстракт получают из крылаток Fraxinus angustifolia и причем экстракт получают с использованием метанольного, этанольного, водно-метанольного или водно-этанольного растворителя для экстракции, а также относится к фармацевтической композиции, содержащей экстракт Fraxinus angustifolia и фармацевтически приемлемое вспомогательное вещество, и относится к применению экстракта Fraxinus angustifolia и фармацевтической композиции в: (a) обращении дисбиоза кишечной микробиоты, связанного с ожирением и/или метаболическим синдромом; (b) лечении или предотвращении стеатоза печени, неалкогольной жировой болезни печени (НАЖБП) и/или неалкогольного стеатогепатита (НАСГ); (c) лечении или предотвращении повышенной кишечной проницаемости и/или гиперпроницаемости кишечника; (d) лечении или предотвращении вызванных дисбиозом кишечника сердечно-сосудистых заболеваний и/или кардиометаболических заболеваний; (e) лечении или предотвращении слабого воспаления; (f) лечении или предотвращении атеросклероза; (g) лечении или предотвращении ожирения; и/или лечении или предотвращении инсулинорезистентности, непереносимости глюкозы, предиабета и/или диабета, и также относится к пищевой композиции, содержащей экстракт крылаток Fraxinus angustifolia, и приемлемый для пищи ингредиент, причем экстракт получают с использованием метанольного, этанольного, водно-метанольного или водно-этанольного растворителя для экстракции, и также относится к нетерапевтическому применению экстракта крылаток Fraxinus angustifolia или пищевой композиции в: (i) модуляции или коррекции кишечной микробиоты; (ii) уменьшении содержания жира в организме; и/или (iii) снижении концентрации глюкозы в крови.
Твердые порошковые композиции, способ их получения, препараты и их применение // 2765716
ФГруппа изобретений относится к фармацевтической промышленности, а именно к порошковой композиции и препарату на ее основе для профилактики и/или лечения метаболических синдромов, дислипидемий и диабета 2 типа.

Антагонисты миостатина, активина или рецепторов активина для применения в лечении ожирения и связанных с ним состояний // 2765288
Группа изобретений относится к области медицины и касается применения антагониста рецепторов активина для улучшения состава тела у субъекта-человека; для лечения центрального отложения жира у субъекта-человека; для лечения, предупреждения или снижения интенсивности проявлений состояния ожирения или избыточной массы тела и связанных с ним сопутствующих патологий; а также для улучшения гликемического контроля у субъекта, страдающего сахарным диабетом II типа.

Фармацевтическая комбинация для применения для индуцирования потери массы тела у субъектов с диабетом 2 типа или/и для предотвращения набора массы тела у субъектов с диабетом 2 типа // 2761624
Изобретение относится к области фармацевтики, а именно к способу улучшения толерантности к глюкозе у субъектов с диабетом 2 типа, который неадекватно контролируется за счет лечения одним метформином. Способ включает парентеральное введение desPro36Эксендин-4(1-39)-Lys6-NH2 или/и его фармацевтически приемлемой соли в ежедневной дозе 20 мкг и пероральное введение метформина или/и его фармацевтически приемлемой соли в дозе от 1,0 до 1,5 г/день субъекту моложе 50 лет, который страдает ожирением, имеет концентрацию глюкозы в плазме через 2 часа после приема пищи по меньшей мере 14 ммоль/л и значение HbA1c по меньшей мере 8%, имеет колебание глюкозы по меньшей мере 4 ммоль/л.

Полипептиды, селективные к рецепторам глюкагона, и способы их применения // 2760007
Изобретение относится к выделенным полипептидам, которые являются селективными к рецептору глюкагона аналогами, и их пептидным производным. Такие аналоги являются селективными к рецептору глюкагона человека с улучшенной растворимостью, термической стабильностью, а также физико-химическим свойствам по сравнению с нативным эндогенным глюкагоном.

Фенил [a]индол [2,3-g] хинолизины, способ их получения, содержащие их композиции и варианты применения // 2756197
Изобретение относится к конденсированному гетероциклическому соединению общей формулы (I) или его энантиомеру, диастереомеру, рацемату и их смеси, где R1 и R2 каждый независимо выбран из группы, состоящей из водорода, замещенного или незамещенного C1-C4 алкила, замещенного или незамещенного C6-C10 арила; и при этом R1 и R2 не являются одновременно водородом или R1 и R2 и соседний -(CH2)n-O и связанные атомы углерода вместе образуют незамещенное 5-членное гетероциклическое кольцо, причем указанное гетероциклическое кольцо представляет собой тиофен; каждый R3, R4 независимо выбран из группы, состоящей из водорода, замещенного или незамещенного C1-C6 алкила, замещенного или незамещенного C6-C10 арила, замещенного или незамещенного 5-членного гетероциклического кольца, которое выбрано из тиофена, фурана и пиррола, незамещенного бензила, -SO2R9; R5 выбран из группы, состоящей из водорода или галогена; R6 и R7 каждый независимо выбран из группы, состоящей из водорода, незамещенного C1-C2 алкила, незамещенного C1-C2 алкокси, -ОSO2R9; R8 представляет собой водород; R9 и R10 независимо представляют собой водород, незамещенный C1-C6 алкил или незамещенный C6 циклоалкил, C6-C10 арил, незамещенный или замещенный 1 галогеном, бензил; причем если оба из R3 и R4 представляют собой водород, то по меньшей мере один из R1, R2, R6, R7 представляет собой группу, выбранную из группы, состоящей из замещенного C6-C10 арила; где “замещенный” означает, что один, два или три атома водорода в группе замещены заместителем, выбранным из группы, состоящей из галогена, C1-C2 алкила, незамещенного или замещенного тремя галогенами, C1 алкокси, гидрокси, циано, незамещенного 5-членного гетероциклического кольца, выбранного из пиразола, -NR9R10, -SO2R9, -OSO2R9, -COOR9 и -OCOR9; n представляет собой 1.
Glp-1/glp-2 двойные агонисты // 2756011
Настоящее изобретение относится к области биотехнологии, конкретно к двойным агонистам, и может быть использовано в медицине. Изобретение позволяет получить соединения, обладающие агонистической активностью в отношении как рецептора GLP-1 (глюкагоноподобный пептид 1), так и рецептора GLP-2 (глюкагоноподобный пептид 2).

Композиция подкожной инъекции для снижения массы тела и ее применения // 2753507
Группа изобретений относится к области фармацевтики, а именно к композициям для подкожных инъекций для снижения массы тела субъекта с избыточной массой или ожирением. Предложено применение композиции, включающей куркуминоид или куркуминоиды и фармацевтически приемлемое производное полиоксиэтиленового касторового масла или 2-гидроксиэтил-12-гидроксиоктадеканоат, образующие множество содержащих куркуминоид мицелл, которые равномерно распределены в фармацевтически приемлемом водном растворе, в производстве состава для подкожных инъекций для снижения массы тела субъекта с избыточной массой или ожирением.

Ацилированные двойные агонисты glp-1/glp-2 // 2753193
Изобретение относится к области биотехнологии, конкрентно к с соединениям, обладающим двойной агонистической активностью как в отношении рецепторов GLP-1 (глюкагоноподобный пептид 1), так и в отношении GLP-2 (глюкагоноподобный пептид 2).

Солюбилизат с куркумином и при необходимости по меньшей мере с одним другим активным веществом // 2752078
Группа изобретений относится к фармацевтической промышленности, а именно к средству для лечения и/или профилактики заболевания, выбранного из заболеваний, включающих высокий уровень холестерина, повышенный уровень сахара в крови, для уменьшения висцерального жира, для снижения холестерина, для снижения холестерина ЛПНП, и/или глюкозы в крови, и/или триглицеридов в крови, для снижения окислительного стресса и/или для уменьшения накопления жира в гепатоцитах, для лечения и/или профилактики жировой болезни печени.

Применение композиции, состоящей из аминокислот глицина, аргинина, цистеина и ресвератрола, для снижения тяжести диабета и высокого содержания жира в организме, холестерина, мочевой кислоты, глюкозы в крови и ускоренного старения у животных и человека // 2749950
Группа изобретений относится к области медицины и фармацевтики, а именно к применению фармацевтической композиции, состоящей из фармацевтически эффективного количества аминокислот глицина, аргинина, цистеина и ресвератрола для снижения высокого содержания жира в организме, холестерина, мочевой кислоты, глюкозы в крови и ускоренного старения у животных и человека, где композиция содержит: 100-2500 мг ресвератрола, 3000-7000 мг глицина, 300-5000 мг аргинина и 200-2500 мг цистеина; а также к способу снижения высокого содержания жира в организме, холестерина, мочевой кислоты и глюкозы в крови у животных и человека, предусматривающему введение указанной композиции.

Фармацевтические композиции, содержащие epa и сердечно-сосудистое средство, и способы их применения // 2746945
Группа изобретений относится к лечению сердечно-сосудистых заболеваний. Раскрыто применение фармацевтической композиции, содержащей этиловый эфир эйкозапентаеновой кислоты, для снижения риска инфаркта миокарда и/или инсульта у субъекта, получающего лечение статинами, где субъект имеет исходный уровень триглицеридов натощак от 135 мг/дл до 500 мг/дл и где 4 г этилового эфира эйкозапентаеновой кислоты вводят субъекту в день в течение периода по меньшей мере 4 месяцев.

Соединения с,o-спиро-арил-гликозидов, их приготовление и их использование // 2746858
Настоящее изобретение относится к соединениям и фармацевтическим составам на их основе для лечения или профилактики заболевания, связанного с натрий-глюкозным котранспортером 2 типа, и может быть использовано в медицине.

Состав для ингибирования образования агонистов 5-ht2b и способы его применения // 2746000
Изобретение относится к способу уменьшения или облегчения приступов у пациента с диагнозом рефрактерной эпилепсии, синдрома Драве, включающий введение фенфлурамина и введение каннабидиола, тем самым модулируя образование норфенфлурамина, снижая при этом образование норфенфлурамина, что приводит к более высоким уровням фенфлурамина.

Способы и композиции для лечения ожирения, предотвращения прибавки массы, содействия снижению массы, содействия похудению или лечения или предотвращения развития диабета // 2745440
Группа изобретений относится к лечению ожирения. Способ лечения ожирения, предупреждения прибавки массы, содействия потере массы тела и/или содействия похудению включает введение нуждающемуся в этом млекопитающему от 20 до 40 мг тирфостина 9 или его соли и от 700 до 5000 мг L-карнитина тартрата.

Композиции и способы для улучшения функции митохондрий и лечения нейродегенеративных заболеваний и когнитивных расстройств // 2745439
Группа изобретений относится к фармацевтической промышленности, а именно к композиции для лечения или предотвращения состояния, связанного с дисфункцией митохондрий. Фармацевтическая композиция для лечения или предотвращения состояния, связанного с дисфункцией митохондрий, содержащая эффективное количество уролитина, причем указанное состояние выбрано из группы, состоящей из ожирения, сниженной скорости метаболизма, метаболического синдрома, сахарного диабета, сердечно-сосудистого заболевания, гиперлипидемии, нейродегенеративного заболевания, когнитивной функции или расстройства, расстройства настроения, стресса и тревожного расстройства; и причем уролитин выбран из группы, состоящей из уролитина A, уролитина B, уролитина C и уролитина D.

Белки с двойной функцией и содержащая их фармацевтическая композиция // 2741345
Изобретение относится к области биотехнологии, конкретно к слитым белкам с двойной функцией на основе фактора роста фибробластов 21 (FGF21), и может быть использовано в медицине для лечения FGF21-ассоциированных расстройств.

Слитые с fgf21 белки длительного действия и содержащая их фармацевтическая композиция // 2741087
Изобретение относится к области биотехнологии, конкретно к слитым белкам на основе фактора роста фибробластов 21 (FGF21), и может быть использовано в медицине для лечения FGF21-ассоциированных расстройств, выбранных из группы, состоящей из диабета, ожирения, дислипидемии, метаболического синдрома, неалкогольной жировой болезни печени или неалкогольного стеатогепатита.

Агонисты рецептора glp-1 и их применение // 2740135
Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к соединению формулы I,или его фармацевтически приемлемой соли. В формуле I каждый R1 независимо представляет собой галоген, -CN, -C1-3алкил или -OC1-3алкил, при этом алкил C1-3алкила и OC1-3алкила замещен 0-3 атомами F; m равно 0, 1, 2 или 3; каждый R2 независимо представляет собой F или Cl; p равно 0 или 1; каждый R3 независимо представляет собой F, -OH, -C1-3алкил или -C3-4циклоалкил или 2 R3 могут циклизоваться вместе с образованием -C3-4спироциклоалкила, где указаный -С1-3алкил и -C3-4циклоалкил могут быть замещены в зависимости от валентности 0-3 атомами F и 0-1 -OH; q равно 0, 1 или 2; Y представляет собой CH или N; R4 представляет собой -C1-3алкил, -C0-3алкилен-C3-6циклоалкил, -C0-3алкилен-R5 или C1-3алкилен R6, где указанный алкил может быть замещен в зависимости от валентности 0-3 заместителями, независимо выбранными из 0-3 атомов F и 0-1 заместителя, выбранного из C0-1алкилен ORO, и где указанный циклоалкил может быть независимо замещен в зависимости от валентности 0-2 заместителями, независимо выбранными из 0-2 атомов F и 0-1 заместителя, выбранного из C0-1алкилен ORO; R5 представляет собой 4-6-членный гетероциклоалкил (где указанный гетероциклоалкил может содержать от 1 до 2 гетероатомов, выбранных из О и/или N), где указанный гетероциклоалкил может быть замещен в зависимости от валентности 0-2 заместителями, независимо выбранными из: 0-1 оксо (=O) и 0-2 заместителей, независимо выбранных из -C1-3алкила и -OC1-3алкила, при этом алкил С1-3алкила и -OC1-3алкила может быть замещен в зависимости от валентности 0-3 заместителями, независимо выбранными из: 0-1 -ORO; R6 представляет собой 5-6-членный гетероарил (где указанный гетероарил может содержать от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из О и/или N), где указанный гетероарил может быть замещен в зависимости от валентности 0-2 заместителями, независимо выбранными из: 0-2 галогенов и 0-2 -C1-3алкилов, где алкил может быть замещен в зависимости от валентности 0-3 заместителями, независимо выбранными из: 0-1 -ORO; каждый RO независимо представляет собой H или -C1-3алкил; Z1 представляет собой СН или N; Z2 и Z3 каждый независимо представляет собой -CRZ или N, при условии, что когда Z1 или Z3 представляет собой N, Z2 представляет собой -CRZ; и каждый RZ независимо представляет собой H, F, Cl или -CH3.

Композиция, содержащая смесь молекул, выделенных из chrysanthellum indicum, cynara scolymus и lycium barbarum, и применение для воздействия на метаболизм углеводов и/или жиров // 2739243
Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к композиция для профилактики или лечения дислипидемии, содержащей по меньшей мере смесь молекул, выделенных из водно-спиртового или водного экстракта Chrysanthellum indicum, полученного из целого растения или надземных частей Chrysanthellum indicum, водно-спиртового или водного экстракта Cynara scolymus, полученного из листьев Cynara scolymus, и водно-спиртового или водного экстракта Lycium barbarum, полученного из ягод Lycium barbarum, где композиция содержит такое количество соответствующего экстракта, которое позволяет вводить от 0,00001 г до 0,60 г экстракта Chrysanthellum indicum, от 0,00001 г до 0,60 г экстракта Cynara scolymus и от 0,00001 г до 0,60 г экстракта Lycium barbarum на кг массы тела человека, которому вводят композицию, в сутки.
 
.
Наверх