Анорексанты и средства против ожирения (A61P3/04)
A61P3/04 Анорексанты; средства против ожирения(352)
Изобретение относится к соединению формулы (1) или его фармацевтически приемлемой соли. В формуле (1): R1 и R2 независимо представляют атом водорода, атом галогена или C1-4 алкил, где каждый алкил является независимым и может быть необязательно замещен от 1 до 5 одинаковыми или разными заместителями, выбранными из группы, состоящей из атома галогена, гидроксильной группы и C1-4 алкокси, или, в качестве альтернативы, R1 и R2 вместе с атом углерода, к которому они присоединены, образуют циклопропановое кольцо или циклобутановое кольцо; кольцо А представляет С6-10 ароматическую карбоциклильную группу, 4-10-членную насыщенную гетероциклильную группу или 5-10-членную ароматическую гетероциклильную группу, где гетероциклильная группа включает одинаковые или разные гетероатомы, выбранные из группы, состоящей из атома кислорода, атома азота и атома серы; R3 и R4 независимо представляют атом водорода, атом галогена, C1-6 алкил, C1-4 алкокси или C2-4 алкенил, где алкил и алкокси являются независимыми и они могут быть необязательно замещены от 1 до 5 одинаковыми или разными атомами галогенов; R5 и R6 независимо представляют атом водорода, атом галогена, C1-6 алкил, C1-6 алкокси, где каждый алкил и алкокси являются независимыми и они могут быть необязательно замещены от 1 до 5 одинаковыми или разными атомами галогенов, C3-6 насыщенную карбоциклильную группу или -NRaRb; Ra и Rb независимо, и когда присутствует несколько NRaRb, каждая из групп Ra или групп Rb независимо, представляет атом водорода, C1-4 алкил, где каждый алкил является независимым и он может быть необязательно замещен от 1 до 5 одинаковыми или разными заместителями, выбранными из группы, состоящей из атома галогена, или, в качестве альтернативы, Ra и Rb вместе с атом азота, к которому они присоединены, могут образовывать 4-6-членную азотсодержащую насыщенную гетероциклильную группу, где азотсодержащая насыщенная гетероциклильная группа может быть необязательно замещена от 1 до 5 одинаковыми или разными атомами галогенов; Х представляет атом азота или -CRe-; и Re представляет атом водорода, атом галогена или C1-4 алкил, необязательно замещенный от 1 до 5 одинаковыми или разными атомами галогенов.
Изобретение относится к области органической химии, а именно к производному фенилимидазола формулы (1) или его фармацевтически приемлемой соли, где R1 представляет собой (1-1) водород, (1-4) пиридил, имеющий один или два заместителя, каждый из которых независимо выбирают из группы, состоящей из галогена, циано и галогензамещенного C1-C6 алкила, (1-5) оксазолил, имеющий одну C1-C6 алкильную группу, R2 представляет водород или C1-C6 алкокси; R3 представляет собой (3-1) водород, или (3-2) C1-C6 алкокси; R4 представляет собой (4-2) C3-C10 циклоалкил, необязательно имеющий один или два заместителя, каждый из которых независимо выбирают из группы, состоящей из галогена и C1-C6 алкила; R5 представляет собой (5-1) водород или (5-3) C1-C6 алкокси; R6 представляет собой (6-1) водород или (6-3) C1-C6 алкил, необязательно замещенный одной или более C3-C10 циклоалкильными группами, при этом R6 прикреплен к только одному из N в 1-позиции и N в 3-позиции имидазольного скелета, R6 прикреплен к N в 1-позиции, когда связь между N в 3-позиции и C в 2-позиции имидазольного скелета представляет собой двойную связь, и R6 прикреплен к N в 3-позиции, когда связь между N в 3-позиции и C в 2-позиции имидазольного скелета представляет собой одинарную связь; R7 представляет собой (7-1) водород, (7-2) галоген или (7-3) C1-C6 алкил, A представляет собой одинарную связь, когда R1 представляет собой водород, и A представляет собой C1-C6 алкилен, когда R1 представляет собой группу, не являющуюся водородом; в имидазольном скелете связь между C в 2-позиции и N в 1-позиции представляет собой одинарную связь, когда связь между N в 3-позиции и C в 2-позиции представляет собой двойную связь, и связь между C в 2-позиции и N в 1-позиции представляет собой двойную связь, когда связь между N в 3-позиции и C в 2-позиции представляет собой одинарную связь.
Группа изобретений относится к медицине, а именно к эндокринологии и психиатрии, и может быть использована для ослабления симптомов депрессии у пациента с избыточным весом или ожирением. Способ и применение по изобретению включают выявление пациента, страдающего тяжелым депрессивным расстройством, при котором пациент также страдает избыточным весом или ожирением, и введение налтрексона и бупропиона в количестве 32 мг в день и 360 мг в день соответственно.
Изобретение относится к области органической химии, а именно к соединению формулы 1 или его фармацевтически приемлемой соли, где R1 представляет собой C2-C5 алкил. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы 1, ее применению для получения лекарственного средства и к способу лечения или профилактики указанных заболеваний.
Изобретение относится к соединению формулы AA, где m=0, 1 или 2; n=0, 1 или 2; o=1 или 2; p=0, 1, 2 или 3, A представляет собой 5-10-членный моноциклический или бициклический гетероарил, содержащий по меньшей мере один гетероатом, выбранный из группы, состоящей из O, S, N, или моноциклический или бициклический C6-C10арил; B представляет собой 5-членный гетероарил, содержащий по меньшей мере один гетероатом, выбранный из группы, состоящей из O, S, N, 7-10-членный моноциклический или бициклический гетероарил, содержащий по меньшей мере один гетероатом, выбранный из группы, состоящей из O, S, N или моноциклический или бициклический C6-C10арил; при этом по меньшей мере одна R6 находится в орто-положении относительно связи, соединяющей кольцо B с группой NH(CO) формулы AA; каждая из R1 и R2 независимо выбрана из C1-C6алкила, C1-C6галогеналкила, C1-C6алкокси, C1-C6галогеналкокси, галогена, CN, COC1-C6алкила, CO2C1-C6алкила, C6-C10арила, S(O2)C1-C6алкила, S(O)C1-C6алкила и 3-7-членного гетероциклоалкила, содержащего один гетероатом, выбранный из N, где C1-C6алкил, C1-C6галогеналкил и 3-7-членный гетероциклоалкил необязательно замещены одним или несколькими заместителями, каждый из которых независимо выбран из гидрокси, C1-C6алкила, C1-C6алкокси, NR8R9, 3-7-членного гетероциклоалкила, содержащего по меньшей мере один гетероатом, выбранный из О и N; где каждый C1-C6алкил и каждый C1-C6алкокси, представляющие собой заместители R1 или R2, представляющих собой 3-7-членный гетероциклоалкил, дополнительно необязательно независимо замещены одним-тремя атомами галогена или оксо; или по меньшей мере одна пара R1 и R2 на смежных атомах, взятых вместе с атомами, соединяющими их, независимо образуют одно 5-8-членное гетероциклическое кольцо, содержащее 1 или 2 гетероатома, независимо выбранных из O, N, где гетероциклическое кольцо необязательно независимо замещено одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из C1-C6 алкила; каждая из R6 и R7 независимо выбрана из C1-C6алкила, C1-C6галогеналкила, C1-C6алкокси, C1-C6галогеналкокси, галогена, CN, C6-C10арила, C3-C10циклоалкила, где каждая из R6 и R7 необязательно замещена одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из CN, C1-C6алкила, или по меньшей мере одна пара, состоящая из R6 и R7 при смежных атомах, взятых вместе с атомами, соединяющими их, независимо образует по меньшей мере одно C4-C8карбоциклическое кольцо или по меньшей мере одно 5-8-членное гетероциклическое кольцо, содержащее 1 или 2 гетероатома, независимо выбранных из O, N и S, где карбоциклическое кольцо или гетероциклическое кольцо необязательно независимо замещено одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из гидрокси, гидроксиметила, галогена, оксо, C1-C6алкила, C1-C6алкокси; каждая из R8 и R9 в каждом случае независимо выбрана из водорода, C1-C6алкила, COR13, CO2R13; где C1-C6алкил необязательно замещен одним или несколькими атомами галогена, группами C1-C6алкокси, группами C3-C7циклоалкила; R13 представляет собой C1-C6 алкил; R3 представляет собой водород; и R14 представляет собой водород, C1-C6алкил.
Изобретение относится к медицине, а именно к терапии, и может быть использовано для лечения нарушения, характеризующегося гиперметилированием гена POMC у субъекта. В качестве лекарственного средства вводят агонист рецептора меланокортина 4 (MC4R), имеющий формулу Ac-Arg-c(Cys-D-Ala-His-D-Phe-Arg-Trp-Cys)-NH2 (SEQ ID NO: 140), в дневной дозировке от 0,1 мг до 10 мг.
Настоящее изобретение относится к способу снижения и/или избежания избыточного накопления массы жировой ткани и/или расстройства здоровья, связанного с избыточным накоплением массы жировой ткани, в дальнейшей жизни у младенца или ребёнка младшего возраста.
Группа изобретений относится к области медицины, а именно к терапии, и предназначена для предотвращения, замедления прогрессирования, задержки или лечения метаболических нарушений. Гипогликемическая фармацевтическая комбинация содержит активатор глюкокиназы, представляющий собой соединение HMS5552, активатор рецептора PPAR, выбранный из группы, состоящей из росиглитазона, пиоглитазона, и их фармацевтически приемлемых солей.
В настоящем изобретении предложен способ лечения избыточного веса или ожирения, включающий введение фармацевтической композиции, содержащей терапевтически эффективное количество налтрексона или его фармацевтически приемлемой соли и бупропиона или его фармацевтически приемлемой соли, обеспечивающий контроль доступности при приеме с пищей, не содержащей высокожирную пищу.
Группа изобретений относится к ингибиторам энтеропептидазы и/или трипсина. Заявлено соединение, имеющее изображенную ниже общую формулу (I): , где: A1 и A2 каждый независимо представляют собой остаток ингибитора, имеющего по меньшей мере один вид активности, выбранный из энтеропептидазаингибирующей активности и трипсинингибирующей активности; Z представляет собой мостик, который соединяет A1 с A2 и означает простую связь, C6-C12 ариленовую группу, -(CH2-CH2-O)m-CH2-CH2-, -(CH2-O-CH2)m-, -(CH2)m-(C6-C12арилен)-(CH2)m- или -(CH2)n-; m представляет собой целое число от 1 до 6; и n представляет собой целое число от 2 до 12; A1 и A2имеют определенные структуры, или его фармацевтически приемлемая соль.
Настоящее изобретение относится к области биотехнологии, в частности к новым коагонистам рецепторов глюкагона и GLP-1 длительного действия, и может быть использовано в медицине. Изобретение раскрывает пептид, способный взаимодействовать как с рецептором глюкагона, так и с рецептором GLP-1, причем по ряду положений аминокислотной последовательности такой пептид конъюгирован с жирными органическими кислотами и/или полиэтиленгликолем (ПЭГ).
Изобретение относится к области биотехнологии. Предложены варианты применения антитела, которое связывается с латентным миостатином, для приготовления лекарственного средства.
Настоящее изобретение относится к медицине и клеточной биологии, в частности к композиции для стимуляции митохондриального биогенеза и улучшения митохондриальной функции у субъекта. Указанная композиция содержит действующее вещество, содержащее аминокислоты: лейцин, изолейцин, валин, треонин, лизин, а также лимонную кислоту, янтарную кислоту и яблочную кислоту, и фармацевтически приемлемые вспомогательные вещества.
Настоящая группа изобретений относится к фармацевтике, в частности к фармацевтическим композициям на основе семаглутида для лечения или предупреждения диабета и ожирения и наборам, содержащим данные композиции.
Настоящее изобретение относится к препарату в виде сухого порошка для инъекции ингредиента DCA. Настоящее изобретение представляет собой препарат в виде сухого порошка, который обладает отличной стабильностью при хранении, имеет значение pH, составляющее 8,2 или меньше при растворении в воде для инъекций, благодаря чему боль уменьшается во время инъекции, формируя pH среду, близкую к pH среде человеческого организма, в отличие от известных инъецируемых препаратов, и позволяет DCA хорошо растворяться в воде для инъекций без осаждения.
Изобретение относится к области медицины и фармацевтики, а именно к твердой композиции для перорального введения для лечения сахарного диабета и/или ожирения, содержащей эффективное количество семаглутида или его фармацевтически приемлемой соли или сольвата и эффективное количество дапаглифлозина или его фармацевтически приемлемой соли или сольвата.
Группа изобретений относится к получению солюбилизата, содержащего куркумин и тетрагидроканнабинол (ТНС), и его применению в области пищевой, косметической и фармацевтической промышленности. Предложен солюбилизат, состоящий из трех компонентов или из более, чем трех, а именно состоящий из куркумина в количестве менее или равном 10 мас.%, из по меньшей мере тетрагидроканнабинола (THC) в качестве по меньшей мере одного дополнительного активного вещества и эмульгатора полисорбата 80, или смеси полисорбата 80 и полисорбата 20, или смеси полисорбата 80 и по меньшей мере одного сложного эфира сахарозы и пищевых жирных кислот в количестве по меньшей мере 70 мас.% эмульгатора.
Настоящее изобретение относится к области биотехнологии, конкретно к получению терапевтически активных пептидных конъюгатов, и может быть использовано в медицине для профилактики или лечения заболевания, выбранного из ожирения, диабета и неалкогольной жировой болезни печени.
Изобретение относится к соединению, имеющему структуруИзобретение также относится к фармацевтической композиции для лечения ожирения на основе указанного соединения. Технический результат – получены новые соединения, имеющие улучшенную пероральную биодоступность, и фармацевтическая композиция на их основе, которые могут найти применение в медицине для лечения ожирения.
Изобретение относится к области биотехнологии, конкретно к соединению ингибирующего макрофаги цитокина-1 (MIC-1), состоящего из полипептида MIC-1 и N-концевого удлинения аминокислотной последовательности, и может быть использовано в медицине.
Группа изобретений относится к области медицины и фармацевтики и может быть использована для лечения заболевания или состояния, выбранного из жирной печени, неалкогольной жировой болезни печени, неалкогольного стеатогепатита, неалкогольного стеатогепатита с фиброзом печени, неалкогольного стеатогепатита с циррозом печени и неалкогольного стеатогепатита с циррозом печени и с гепатоцеллюлярной карциномой или с метаболическим заболеванием.
Настоящее изобретение относится к смесям, содержащим: i) по меньшей мере один липид и/или по меньшей мере одно масло; и ii) алкиламмониевую соль ЭДТА; где смесь имеет содержание воды в диапазоне от 0 до 1,0 масс.
Изобретение относится к производным гризеофульвина, фармацевтической композиции на их основе, а также к применению фармацевтической композиции для предупреждения и/или лечения воспалительного заболевания центральной нервной системы, где композиция содержит соединение общей формулы (1’) или его фармакологически приемлемую соль, где R1 представляет собой C1-C6 алкильую группу, необязательно замещенную одинаковыми или различными одним-двумя заместителями, выбранными из группы заместителя X, R2 представляет собой C1-C6 алкильную группу, A представляет собой 5-членное ароматическое гетероциклическое кольцо, выбранное из пиразолила и оксадиазолила, 6-членное ароматическое гетероциклическое кольцо, выбранное из пиридинила и пиримидинила, или одинарную связь (если одинарная связь, то один или другой из R3 и R3’ отсутствует); R3 и R3’, каждый независимо, представляют собой атом водорода, гидроксигруппу, C1-C6 алкильную группу, необязательно замещенную одинаковыми или различными одним-двумя заместителями, выбранными из группы заместителя X, C1-C6 алкоксигруппу, необязательно замещенную одинаковыми или различными одним-двумя заместителями, выбранными из группы заместителя X, 6-членную ароматическую гетероциклическую группу, выбранную из пиперидинила и тетрагидропиранила, необязательно замещенную одинаковыми или различными одним-двумя заместителями, выбранными из группы заместителя X, или R3 и R3’ могут образовывать 6-членное ненасыщенное гетероциклическое кольцо в качестве кольца, которое связывается и конденсируется с A, и указанное кольцо необязательно замещено одинаковыми или различными одним-двумя заместителями, выбранными из группы заместителя X, группа заместителя X представляет собой атом галогена, гидроксигруппу, C1-C6 алкильную группу, C1-C6 алкоксигруппу.
Изобретение относится к области биотехнологии. Предложено моноклональное антитело или его антигенсвязывающий фрагмент, которые связываются с β-клото человека.
Изобретение может быть использовано для предупреждения и/или снижения риска возникновения жировой болезни печени в более позднем возрасте после приема синбиотиков в раннем возрасте. Предложено применение комбинации Bifidobacterium breve и неусваиваемых олигосахаридов для изготовления пищевой композиции для предупреждения и/или снижения риска возникновения жировой болезни печени в более позднем возрасте у субъекта-человека путем введения пищевой композиции субъекту-человеку в раннем возрасте, где композиция содержит смесь галактоолигосахаридов и фруктоолигосахаридов и где ранний возраст соответствует возрасту субъекта-человека от 0 до 36 месяцев, а более поздний возраст соответствует возрасту субъекта-человека старше 5 лет.
Группа изобретений относится к солюбилизату на основе каннабиноида. Солюбилизат, состоящий из трех компонентов или из более чем трех, а именно куркумина в количестве меньше или равном 10 мас.%, по меньшей мере одного каннабиноида в качестве по меньшей мере одного дополнительного активного вещества и эмульгатора полисорбата 80, или смеси полисорбата 80 и полисорбата 20, или смеси полисорбата 80 и по меньшей мере одного сложного эфира сахарозы и пищевых жирных кислот, отличается тем, что содержание эмульгатора составляет по меньшей 70 мас.%.
Изобретение относится к соединению, представленному формулой (I), или к его фармацевтически приемлемой соли, где фрагмент, представленный формулой: представляет собой; где X представляет собой C(=O);R1 представляет собой водород; R2a представлен формулой: , где кольцо C представляет собой бензол; каждый R5 независимо представляет собой галоген или галогенC1-C4алкилокси, и n равен целому числу от 1 до 2, R2b представляет собой C1-C4алкил или галогенC1-C4алкил, или необязательно, R2a и R2b объединены вместе со смежным атомом углерода с формированием кольца B, кольцо B представлено формулой:, где каждый R6 независимо представляет собой галоген, галогенC1-C4алкил, галогенC1-C4алкилокси, неароматический C3-C6карбоциклил или неароматический гетероциклил, который представляет собой 4-членную моноциклическую группу, содержащую один гетероатом, выбранный из N, и необязательно замещенный галогеном или галогенC1-C4алкилом, каждый R14a и R14b независимо представляют собой водород или галоген, и n равен целому числу от 1 до 2; R3a представляет собой водород, R3b представляет собой водород; R4a представляет собой карбокси или представлен формулой:; L3 представляет собой одинарную связь или C1-C4алкилен, R7 представляет собой водород, C1-C4алкилсульфонил, неароматический гетероциклил, который представляет собой 4-членную моноциклическую группу, содержащую один гетероатом, выбранный из S, и необязательно замещенный оксо, или неароматический C3-C6карбоциклилсульфонил, необязательно замещенный C1-C4алкилом, или представлен формулой: -S(=O)(=N-H)-RS1, R4b представляет собой C1-C4алкил, необязательно замещенный заместителем группы α, фенил, необязательно замещенный заместителем группы β, или ароматический гетероциклил, который представляет собой 5-6-членное кольцо, содержащее один или два одинаковых или разных гетероатома, выбранных из O и N, и необязательно замещенный заместителем группы β, RS1 представляет собой C1-C4алкил, заместитель группы α представляет собой галоген, галогенC1-C4алкилокси и неароматический C3-C6карбоциклил, и заместитель группы β представляет собой галоген, циано, C1-C4алкил, галогенC1-C4алкил и C1-C4алкилокси.
Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой лекарственную форму для введения на стадии предожирения, ожирения или патологического ожирения человека, содержащую соединение одной из структур, приведенных ниже, или его фармацевтически приемлемую соль.
Изобретение относится к новым гетероароматическим соединениям. Предложено соединение, имеющее химическую формулу (1a) или (1b), или его фармацевтически приемлемая соль, где каждый из A1, A2, A3, A4 и A5 независимо представляет собой С; Q представляет собой O или N; каждый из R1 и R6 независимо представляет собой H или незамещенный или замещенный C1-C6 алкил, или R1 и R6 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют незамещенное или замещенное 5-6-членное гетероциклическое кольцо, содержащее от 1 до 2 атомов N; каждый из R3 и R4 независимо представляет собой Н или галоген; и R5 представляет собой амидин или гуанидин, или где каждый из A1, A2, A3, A4, A5, A6, A7 и A8 независимо представляет собой C; Q представляет собой O; каждый из R1 и R6 независимо представляет собой H, незамещенный или замещенный C1-C6 алкил, или R1 и R6 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют незамещенное или замещенное 5-6-членное гетероциклическое кольцо, содержащее от 1 до 2 атомов N; R2 представляет собой H или незамещенный или замещенный C1-C6 алкил; каждый из R3 и R4 независимо представляет собой H или галоген; и R5 представляет собой амидин или гуанидин; отрывистая линия означает наличие или отсутствие связи, и, когда присутствует связь, или двойная связь образуется между атомами S и N в 5-членном гетероцикле, и экзоциклический атом N в NR1R6 становится аминогруппой в качестве заместителя 5-членного гетероцикла, а R2 отсутствует, или двойная связь образуется между атомом углерода между атомами S и N в 5-членном гетероцикле и экзоциклическим атомом азота, таким образом, что экзоциклический атом азота становится атомом азота иминогруппы, а R6 отсутствует; где заместитель в любой из формул 1a и 1b представляет собой от одного до двух заместителей, выбранных из группы, состоящей из -(CRa2)nRb, -C(O)ORa, -(CH2)n-C(O)ORa, -(CH2)n-C(O)NRaRb, -C(O)NRaRb и -NRaC(O)Rb, где каждый Ra и Rb независимо представляет собой водород, C1-C4 алкил или фенил, n представляет собой целое число от 1 до 3, C1-C4 алкил или фенил является незамещенным или замещен одним или двумя из -C(O)ORc или C1-C4 алкокси, и Rc представляет собой водород, C1-C4 алкил или бензил.
Предложены способ индуцирования насыщения у нуждающегося в этом субъекта, способ продления сытости у нуждающегося в этом субъекта, способ уменьшения количества потребляемой пищи за прием у нуждающегося в этом субъекта, способ уменьшения потребления пищи у нуждающегося в этом субъекта, стимулирования уменьшения массы тела у нуждающегося в этом субъекта.
Группа изобретений относится к области медицины и пищевой промышленности, а именно к экстракту Fraxinus angustifolia для применения в: (а) обращении дисбиоза кишечной микробиоты, связанного с ожирением и/или метаболическим синдромом; (b) лечении или предотвращении стеатоза печени, неалкогольной жировой болезни печени (НАЖБП) и/или неалкогольного стеатогепатита (НАСГ); (c) лечении или предотвращении повышенной кишечной проницаемости и/или гиперпроницаемости кишечника; (d) лечении или предотвращении вызванных дисбиозом кишечника сердечно-сосудистых заболеваний и/или кардиометаболических заболеваний; (e) лечении или предотвращении слабого воспаления; (f) лечении или предотвращении атеросклероза; (g) лечении или предотвращении ожирения; и/или (h) лечении или предотвращении инсулинорезистентности, непереносимости глюкозы, предиабета и/или диабета, отличающемуся тем, что экстракт получают из крылаток Fraxinus angustifolia и причем экстракт получают с использованием метанольного, этанольного, водно-метанольного или водно-этанольного растворителя для экстракции, а также относится к фармацевтической композиции, содержащей экстракт Fraxinus angustifolia и фармацевтически приемлемое вспомогательное вещество, и относится к применению экстракта Fraxinus angustifolia и фармацевтической композиции в: (a) обращении дисбиоза кишечной микробиоты, связанного с ожирением и/или метаболическим синдромом; (b) лечении или предотвращении стеатоза печени, неалкогольной жировой болезни печени (НАЖБП) и/или неалкогольного стеатогепатита (НАСГ); (c) лечении или предотвращении повышенной кишечной проницаемости и/или гиперпроницаемости кишечника; (d) лечении или предотвращении вызванных дисбиозом кишечника сердечно-сосудистых заболеваний и/или кардиометаболических заболеваний; (e) лечении или предотвращении слабого воспаления; (f) лечении или предотвращении атеросклероза; (g) лечении или предотвращении ожирения; и/или лечении или предотвращении инсулинорезистентности, непереносимости глюкозы, предиабета и/или диабета, и также относится к пищевой композиции, содержащей экстракт крылаток Fraxinus angustifolia, и приемлемый для пищи ингредиент, причем экстракт получают с использованием метанольного, этанольного, водно-метанольного или водно-этанольного растворителя для экстракции, и также относится к нетерапевтическому применению экстракта крылаток Fraxinus angustifolia или пищевой композиции в: (i) модуляции или коррекции кишечной микробиоты; (ii) уменьшении содержания жира в организме; и/или (iii) снижении концентрации глюкозы в крови.
ФГруппа изобретений относится к фармацевтической промышленности, а именно к порошковой композиции и препарату на ее основе для профилактики и/или лечения метаболических синдромов, дислипидемий и диабета 2 типа.
Группа изобретений относится к области медицины и касается применения антагониста рецепторов активина для улучшения состава тела у субъекта-человека; для лечения центрального отложения жира у субъекта-человека; для лечения, предупреждения или снижения интенсивности проявлений состояния ожирения или избыточной массы тела и связанных с ним сопутствующих патологий; а также для улучшения гликемического контроля у субъекта, страдающего сахарным диабетом II типа.
Изобретение относится к области фармацевтики, а именно к способу улучшения толерантности к глюкозе у субъектов с диабетом 2 типа, который неадекватно контролируется за счет лечения одним метформином. Способ включает парентеральное введение desPro36Эксендин-4(1-39)-Lys6-NH2 или/и его фармацевтически приемлемой соли в ежедневной дозе 20 мкг и пероральное введение метформина или/и его фармацевтически приемлемой соли в дозе от 1,0 до 1,5 г/день субъекту моложе 50 лет, который страдает ожирением, имеет концентрацию глюкозы в плазме через 2 часа после приема пищи по меньшей мере 14 ммоль/л и значение HbA1c по меньшей мере 8%, имеет колебание глюкозы по меньшей мере 4 ммоль/л.
Изобретение относится к выделенным полипептидам, которые являются селективными к рецептору глюкагона аналогами, и их пептидным производным. Такие аналоги являются селективными к рецептору глюкагона человека с улучшенной растворимостью, термической стабильностью, а также физико-химическим свойствам по сравнению с нативным эндогенным глюкагоном.
Изобретение относится к конденсированному гетероциклическому соединению общей формулы (I) или его энантиомеру, диастереомеру, рацемату и их смеси, где R1 и R2 каждый независимо выбран из группы, состоящей из водорода, замещенного или незамещенного C1-C4 алкила, замещенного или незамещенного C6-C10 арила; и при этом R1 и R2 не являются одновременно водородом или R1 и R2 и соседний -(CH2)n-O и связанные атомы углерода вместе образуют незамещенное 5-членное гетероциклическое кольцо, причем указанное гетероциклическое кольцо представляет собой тиофен; каждый R3, R4 независимо выбран из группы, состоящей из водорода, замещенного или незамещенного C1-C6 алкила, замещенного или незамещенного C6-C10 арила, замещенного или незамещенного 5-членного гетероциклического кольца, которое выбрано из тиофена, фурана и пиррола, незамещенного бензила, -SO2R9; R5 выбран из группы, состоящей из водорода или галогена; R6 и R7 каждый независимо выбран из группы, состоящей из водорода, незамещенного C1-C2 алкила, незамещенного C1-C2 алкокси, -ОSO2R9; R8 представляет собой водород; R9 и R10 независимо представляют собой водород, незамещенный C1-C6 алкил или незамещенный C6 циклоалкил, C6-C10 арил, незамещенный или замещенный 1 галогеном, бензил; причем если оба из R3 и R4 представляют собой водород, то по меньшей мере один из R1, R2, R6, R7 представляет собой группу, выбранную из группы, состоящей из замещенного C6-C10 арила; где “замещенный” означает, что один, два или три атома водорода в группе замещены заместителем, выбранным из группы, состоящей из галогена, C1-C2 алкила, незамещенного или замещенного тремя галогенами, C1 алкокси, гидрокси, циано, незамещенного 5-членного гетероциклического кольца, выбранного из пиразола, -NR9R10, -SO2R9, -OSO2R9, -COOR9 и -OCOR9; n представляет собой 1.
Настоящее изобретение относится к области биотехнологии, конкретно к двойным агонистам, и может быть использовано в медицине. Изобретение позволяет получить соединения, обладающие агонистической активностью в отношении как рецептора GLP-1 (глюкагоноподобный пептид 1), так и рецептора GLP-2 (глюкагоноподобный пептид 2).
Группа изобретений относится к области фармацевтики, а именно к композициям для подкожных инъекций для снижения массы тела субъекта с избыточной массой или ожирением. Предложено применение композиции, включающей куркуминоид или куркуминоиды и фармацевтически приемлемое производное полиоксиэтиленового касторового масла или 2-гидроксиэтил-12-гидроксиоктадеканоат, образующие множество содержащих куркуминоид мицелл, которые равномерно распределены в фармацевтически приемлемом водном растворе, в производстве состава для подкожных инъекций для снижения массы тела субъекта с избыточной массой или ожирением.
Изобретение относится к области биотехнологии, конкрентно к с соединениям, обладающим двойной агонистической активностью как в отношении рецепторов GLP-1 (глюкагоноподобный пептид 1), так и в отношении GLP-2 (глюкагоноподобный пептид 2).
Группа изобретений относится к фармацевтической промышленности, а именно к средству для лечения и/или профилактики заболевания, выбранного из заболеваний, включающих высокий уровень холестерина, повышенный уровень сахара в крови, для уменьшения висцерального жира, для снижения холестерина, для снижения холестерина ЛПНП, и/или глюкозы в крови, и/или триглицеридов в крови, для снижения окислительного стресса и/или для уменьшения накопления жира в гепатоцитах, для лечения и/или профилактики жировой болезни печени.
Группа изобретений относится к области медицины и фармацевтики, а именно к применению фармацевтической композиции, состоящей из фармацевтически эффективного количества аминокислот глицина, аргинина, цистеина и ресвератрола для снижения высокого содержания жира в организме, холестерина, мочевой кислоты, глюкозы в крови и ускоренного старения у животных и человека, где композиция содержит: 100-2500 мг ресвератрола, 3000-7000 мг глицина, 300-5000 мг аргинина и 200-2500 мг цистеина; а также к способу снижения высокого содержания жира в организме, холестерина, мочевой кислоты и глюкозы в крови у животных и человека, предусматривающему введение указанной композиции.
Группа изобретений относится к лечению сердечно-сосудистых заболеваний. Раскрыто применение фармацевтической композиции, содержащей этиловый эфир эйкозапентаеновой кислоты, для снижения риска инфаркта миокарда и/или инсульта у субъекта, получающего лечение статинами, где субъект имеет исходный уровень триглицеридов натощак от 135 мг/дл до 500 мг/дл и где 4 г этилового эфира эйкозапентаеновой кислоты вводят субъекту в день в течение периода по меньшей мере 4 месяцев.
Настоящее изобретение относится к соединениям и фармацевтическим составам на их основе для лечения или профилактики заболевания, связанного с натрий-глюкозным котранспортером 2 типа, и может быть использовано в медицине.
Изобретение относится к способу уменьшения или облегчения приступов у пациента с диагнозом рефрактерной эпилепсии, синдрома Драве, включающий введение фенфлурамина и введение каннабидиола, тем самым модулируя образование норфенфлурамина, снижая при этом образование норфенфлурамина, что приводит к более высоким уровням фенфлурамина.
Группа изобретений относится к лечению ожирения. Способ лечения ожирения, предупреждения прибавки массы, содействия потере массы тела и/или содействия похудению включает введение нуждающемуся в этом млекопитающему от 20 до 40 мг тирфостина 9 или его соли и от 700 до 5000 мг L-карнитина тартрата.
Группа изобретений относится к фармацевтической промышленности, а именно к композиции для лечения или предотвращения состояния, связанного с дисфункцией митохондрий. Фармацевтическая композиция для лечения или предотвращения состояния, связанного с дисфункцией митохондрий, содержащая эффективное количество уролитина, причем указанное состояние выбрано из группы, состоящей из ожирения, сниженной скорости метаболизма, метаболического синдрома, сахарного диабета, сердечно-сосудистого заболевания, гиперлипидемии, нейродегенеративного заболевания, когнитивной функции или расстройства, расстройства настроения, стресса и тревожного расстройства; и причем уролитин выбран из группы, состоящей из уролитина A, уролитина B, уролитина C и уролитина D.
Изобретение относится к области биотехнологии, конкретно к слитым белкам с двойной функцией на основе фактора роста фибробластов 21 (FGF21), и может быть использовано в медицине для лечения FGF21-ассоциированных расстройств.
Изобретение относится к области биотехнологии, конкретно к слитым белкам на основе фактора роста фибробластов 21 (FGF21), и может быть использовано в медицине для лечения FGF21-ассоциированных расстройств, выбранных из группы, состоящей из диабета, ожирения, дислипидемии, метаболического синдрома, неалкогольной жировой болезни печени или неалкогольного стеатогепатита.
Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к соединению формулы I,или его фармацевтически приемлемой соли. В формуле I каждый R1 независимо представляет собой галоген, -CN, -C1-3алкил или -OC1-3алкил, при этом алкил C1-3алкила и OC1-3алкила замещен 0-3 атомами F; m равно 0, 1, 2 или 3; каждый R2 независимо представляет собой F или Cl; p равно 0 или 1; каждый R3 независимо представляет собой F, -OH, -C1-3алкил или -C3-4циклоалкил или 2 R3 могут циклизоваться вместе с образованием -C3-4спироциклоалкила, где указаный -С1-3алкил и -C3-4циклоалкил могут быть замещены в зависимости от валентности 0-3 атомами F и 0-1 -OH; q равно 0, 1 или 2; Y представляет собой CH или N; R4 представляет собой -C1-3алкил, -C0-3алкилен-C3-6циклоалкил, -C0-3алкилен-R5 или C1-3алкилен R6, где указанный алкил может быть замещен в зависимости от валентности 0-3 заместителями, независимо выбранными из 0-3 атомов F и 0-1 заместителя, выбранного из C0-1алкилен ORO, и где указанный циклоалкил может быть независимо замещен в зависимости от валентности 0-2 заместителями, независимо выбранными из 0-2 атомов F и 0-1 заместителя, выбранного из C0-1алкилен ORO; R5 представляет собой 4-6-членный гетероциклоалкил (где указанный гетероциклоалкил может содержать от 1 до 2 гетероатомов, выбранных из О и/или N), где указанный гетероциклоалкил может быть замещен в зависимости от валентности 0-2 заместителями, независимо выбранными из: 0-1 оксо (=O) и 0-2 заместителей, независимо выбранных из -C1-3алкила и -OC1-3алкила, при этом алкил С1-3алкила и -OC1-3алкила может быть замещен в зависимости от валентности 0-3 заместителями, независимо выбранными из: 0-1 -ORO; R6 представляет собой 5-6-членный гетероарил (где указанный гетероарил может содержать от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из О и/или N), где указанный гетероарил может быть замещен в зависимости от валентности 0-2 заместителями, независимо выбранными из: 0-2 галогенов и 0-2 -C1-3алкилов, где алкил может быть замещен в зависимости от валентности 0-3 заместителями, независимо выбранными из: 0-1 -ORO; каждый RO независимо представляет собой H или -C1-3алкил; Z1 представляет собой СН или N; Z2 и Z3 каждый независимо представляет собой -CRZ или N, при условии, что когда Z1 или Z3 представляет собой N, Z2 представляет собой -CRZ; и каждый RZ независимо представляет собой H, F, Cl или -CH3.
Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к композиция для профилактики или лечения дислипидемии, содержащей по меньшей мере смесь молекул, выделенных из водно-спиртового или водного экстракта Chrysanthellum indicum, полученного из целого растения или надземных частей Chrysanthellum indicum, водно-спиртового или водного экстракта Cynara scolymus, полученного из листьев Cynara scolymus, и водно-спиртового или водного экстракта Lycium barbarum, полученного из ягод Lycium barbarum, где композиция содержит такое количество соответствующего экстракта, которое позволяет вводить от 0,00001 г до 0,60 г экстракта Chrysanthellum indicum, от 0,00001 г до 0,60 г экстракта Cynara scolymus и от 0,00001 г до 0,60 г экстракта Lycium barbarum на кг массы тела человека, которому вводят композицию, в сутки.