Инотропные агенты, т.е. стимуляторы сердечного сокращения и средства для лечения сердечной недостаточности (A61P9/04)

A61P9/04                     Инотропные агенты, т.е. стимуляторы сердечного сокращения; средства для лечения сердечной недостаточности(146)

Азотсодержащий гетероциклический амид и его применение для медицинских целей // 2789670
Изобретение относится к соединению формулы [I-a] или формулы [II] или его фармацевтически приемлемой соли, где связь в виде пунктирной линии означает ординарную связь или двойную связь, X1 означает атом углерода, атом азота или атом кислорода, X2 означает атом углерода или атом азота, R1a означает C1-4 алкил или C1-4 алкилкарбонил, R2 означает галоген, цианогруппу или C1-4 алкил, m равно 0 или 1, n равно 0, 1 или 2, если n равно 2, все R2 являются одинаковыми или разными, A1, A2, A3, A4, A5, A6 и A7 все независимо выбраны из группы, включающей атом углерода, атом азота и атом кислорода, A8 выбран из группы, включающей атом углерода и атом азота, и полное количество атомов азота и атомов кислорода, содержащихся в структурной формуле фрагмента (а), равно 0, 1, 2 или 3, t равно 0 или 1, r равно 0, 1 или 2 и сумма t и r равна 1 или 2, w равно 0 или 1, R3 и R4 все независимо означают водород или C1-4 алкил; Cy1 означает (1) (i) C4-6 циклоалкил или (ii) 4-6-членный насыщенный или частично насыщенный гетероциклил, содержащий один атом азота, C4-6 циклоалкил и насыщенный или частично насыщенный гетероциклил необязательно замещен одним заместителем, независимо выбранным из группы, включающей C1-4 алкил и оксогруппу, или (2) (i) фенил или (ii) 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1, 2 или 3 гетеротома, независимо выбранных из группы, включающей атом азота и атом кислорода, фенил и гетероарил необязательно замещены 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из группы, включающей галоген, цианогруппу, карбоксигруппу, C1-4 алкил, галоген-C1-4 алкил и C3-6 циклоалкил; Cy2 означает (1) (i) C3-6 циклоалкил или (ii) 4-6-членный насыщенный гетероциклил, содержащий 1 или 2 гетеротома, независимо выбранных из группы, включающей атом азота и атом кислорода, и C3-6 циклоалкил и насыщенный гетероциклил необязательно замещены 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из группы, включающей галоген, гидроксигруппу и C1-4 алкил, или (2) (i) фенил или (ii) 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1, 2, 3 или 4 атома азота, и фенил и гетероарил необязательно замещены 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из группы, включающей галоген, цианогруппу, C1-4 алкил, C1-4 алкоксигруппу и C1-4 алкилсульфонил, и v равно 0 или 1.

Соединения, обладающие ингибирующей активностью по отношению к pde9a, и их фармацевтическое применение // 2788148
Изобретение относится к соединению, представленному химической формулой 1, или к его фармацевтически приемлемой соли, где A1 представляет собой NH или N-C1-2-алкил, A2 представляет собой H, линейный или разветвленный C1-5-алкил или фенил, X представляет собой заместитель, выбранный из группы, состоящей из -H, атома галогена, -SR1, линейного или разветвленного C1-10-алкила, незамещенного или замещенного одним или двумя атомами галогена, линейной или разветвленной C1-10-алкоксигруппы, незамещенной или замещенной одним или двумя атомами галогена, и C6-10-арила, незамещенного или замещенного одним или двумя атомами галогена, или линейным или разветвленным C1-10 алкилом, Y представляет собой заместитель, выбранный из группы, состоящей из линейного или разветвленного C1-10-алкила, незамещенного или замещенного одним или двумя атомами галогена, C3-10-циклоалкила, незамещенного или замещенного одним или двумя атомами галогена, 6-10-членного гетероциклоалкила, содержащего гетероатом O или S, и C6-10-арила, незамещенного или замещенного одним или двумя атомами галогена, R1 представляет собой заместитель, выбранный из группы, состоящей из линейного или разветвленного C1-10 алкила, незамещенного или замещенного одним или двумя атомами галогена, и C1-2-алкил-C6-10-арила, незамещенного или замещенного одним или двумя атомами галогена, или линейным или разветвленным C1-10 алкилом, при условии, что соединение не является N-(5-метил-1,3,4-тиадиазол-2-ил)-2-((4-оксо-1-фенил-4,5-дигидро-1H-пиразол[3,4-d]пиримидин-6-ил)тио)ацетамидом.

Соединения, обладающие ингибирующей активностью по отношению к pde9a, и их фармацевтическое применение // 2788147
Группа изобретений относится к области фармацевтической химии и включает соединение формулы 1 или его фармацевтически приемлемую соль и фармацевтическую композицию на их основе. В формуле 1 A представляет собой фенил, линейный или разветвленный C1-5 алкил, незамещенный или замещенный одним или двумя атомами галогена, 3-6-членный циклоалкил, незамещенный или замещенный одним или двумя атомами галогена, или 3-6-членный гетероциклоалкил, содержащий азот, кислород или серу в качестве гетероатома, каждый из R1 и R2 независимо представляет собой -H, атом галогена, -NO2, -CF3, фенил, линейный или разветвленный C1-5 алкил, незамещенный или замещенный одним или двумя атомами галогена, или линейную или разветвленную C1-5 алкоксигруппу, незамещенную или замещенную одним или двумя атомами галогена.

Ингибиторы цитохрома 11в2 человека // 2783521
Изобретение относится к соединению общей формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, где R1 выбирается независимо и представляет собой: (С1-С5)-алкил, который замещен нитрильной группой, (С3-С7)-циклоалкил, 5-6-членный гетероцикл, содержащий 1 атом кислорода и/или 1 атом азота и необязательно замещенный 1-2 заместителями R2, 5-6-членный гетероарил, содержащий 1 атом серы и/или 1-2 атома азота и необязательно замещенный 1-2 заместителями R3, С6-арил, необязательно замещенный 1-4 заместителями R4, бицикл, состоящий из фенильного кольца, соединенного с 5-членным гетероциклом, содержащим -С(=О)-, 1 атом азота и необязательно замещенный 1-3 заместителями R5; R2 выбирается независимо и представляет собой водород, -С(=О)-СН3; R3 выбирается независимо и представляет собой водород, (С1-С3)-алкил или частично или полностью галогенированный (С1-С3)-алкил; R4 выбирается независимо представляет собой водород, галоген, (С1-С3)-алкил, -О(С1-С3)-алкил, -CONR6''R7''; R5 выбирается независимо и представляет собой водород, (С1-С3)-алкил; R6'' выбирается независимо и представляют собой (С2-С3)-алкил; R7'' выбирается независимо и представляют собой (С2-С3)-алкил; альтернативно R6'' и R7'' вместе с атомом азота, к которому они присоединены, могут образовывать 5-7-членный гетероцикл, содержащий 1-3 гетероатома, выбранных из азота, кислорода и/или серы; Q1 выбирается независимо и представляет собой атом углерода или азота, необязательно замещенный водородом, галогеном; Q2 выбирается независимо и представляет собой атом углерода, необязательно замещенный водородом; Q3 выбирается независимо и представляет собой атом углерода, необязательно замещенный водородом, (С1-С3)-алкилом, причем (С1-С3)-алкил может быть необязательно частично или полностью галогенированный; Q4 выбирается независимо и представляет собой атом углерода или азота, необязательно замещенный водородом; Q5 выбирается независимо и представляет собой атом углерода или азота, необязательно замещенный водородом; n выбирается независимо и представляет собой 1 или 2; пунктирные связи означают, что кольцо ароматическое; или соединение 1-(4-((4-(пиридин-2-ил)-2,3-дигидро-1Н-пирроло[2,3-с]пиридин-1-ил)сульфонил)фенил)этан-1-он с формулой Изобретение также относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы (I).
Способ персонифицированного отбора больных с антрациклин-индуцированной кардиомиопатией после полихимиотерапии рака молочной железы для эффективного лечения карведилолом // 2778612
Изобретение относится к медицине, а именно к кардиологии, онкологии и терапии внутренних болезней, и может быть использовано для персонифицированного отбора больных с антрациклин-индуцированной кардиомиопатией после полихимиотерапии рака молочной железы для эффективного лечения карведилолом.

Гетероциклическое соединение // 2773441
Изобретение относится к соединению формулы (I) , обладающему антагонистической активностью в отношении кальций-чувствительного рецептора. Технический результат: получены новые соединения формулы (I), которые могут быть применимы для приготовления лекарственного средства для профилактики или лечения сердечной недостаточности или легочной гипертензии путем антагонизации кальций-чувствительного рецептора.
Галеновые композиции органических соединений // 2773029
Группа изобретений относится к твердой стандартной пероральной дозированной форме, включающей сакубитрил и валсартан, подходящей для применения у больных детей или других пациентов, которым требуется введение низких и индивидуальных доз или у которых имеются проблемы с глотанием.

Способ лечения хронической сердечной недостаточности у детей раннего возраста с дилатационным фенотипом кардиомиопатии // 2768596
Изобретение относится к медицине, а именно к детской кардиологии, и может быть использовано у детей раннего возраста с дилатационным фенотипом кардиомиопатии (КМП). В первый день назначают иАПФ в дозе 1/10 от терапевтической, на следующий день назначают БАБ, также начиная с 1/10 от терапевтической дозы.

Гетероциклическое соединение // 2768473
Изобретение относится к соединению, представленному формулой (I), где кольцо А представляет собой бензольное кольцо; R1 представляет собой атом водорода; каждый из R2 и R3 независимо представляет собой C1-6 алкильную группу; R4 представляет собой фенильную группу, необязательно замещенную одним или двумя заместителями, выбранными из группы, состоящей из атома галогена, С1-6 алкокси группы и С1-6 алкильной группы, необязательно замещенной одним-тремя атомами галогена, 5- или 6-членную моноциклическую ароматическую гетероциклическую группу, содержащую 1 гетероатом, выбранный из атома азота или атома серы, или С1-6 алкильную группу, замещенную одним-тремя атомами галогена, каждый из R5 и R6 независимо представляет собой атом водорода или атом галогена, или его фармацевтически приемлемой соли.

Антитело против адреномедуллина (adm), или фрагмент анти-adm антитела, или анти-adm не-ig каркас для применения при вмешательстве и терапии гиперемии у пациента // 2762059
Изобретение относится к биотехнологии. Представлено применение антитела против адреномедуллина (ADM), или фрагмента антитела против адреномедуллина, или анти-ADM не-Ig каркаса, где указанное антитело против ADM, или фрагмент антитела против ADM, или анти-ADM не-Ig каркас связывается с N-концевой частью.

Образуемые среднецепочечными жирными кислотами сложные эфиры бета-гидроксибутирата и бутандиола и композиции и способы на их основе // 2761829
Изобретение относится к новым соединениям формулы I, в которой R1 представляет собой незамещенный C(1-6) алкил и R2 и R3 независимо представляют собой линейный незамещенный C(4-30) алкил. Также предложены способы лечения субъекта путем введения указанному субъекту соединения формулы I.

Триазолы для регуляции гомеостаза внутриклеточного кальция // 2753509
Изобретение относится к соединению формулы (I), в которой R1 представляет собой C1-4 алкиленовый бирадикал; R2 представляет собой C1-4 алкиленовый бирадикал, необязательно замещенный одним или двумя заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из метила, этила, пропила, изопропила, бутила, изобутила, втор-бутила, трет-бутила, 3-аминопропила, 4-аминобутила, бензила, 4-гидроксибензила; R3 представляет собой H; m выбран из 0, 1, 2 и 4; n выбран из 0, 1 и 2; X независимо выбран из группы, состоящей из O(C1-4 алкила), C1-6 алкила, CF3 и галогена; и Y выбран из группы, состоящей из -CO2H, -CO2(C1‒4 алкила), -N(C1-4 алкила)2, или его фармацевтически приемлемым стереоизомеру или соли.

Вариант полипептида, который имеет сохраненную или сниженную активность связывания с fcγriia, содержащая его фармацевтическая композиция и их применение // 2749357
Настоящее изобретение относится к области иммунологии. Предложен способ получения антитела, которое имеет сохраненную или сниженную активность связывания с FcγRIIa (тип R) и FcγRIIa (тип Н) и повышенную активность связывания с FcγRIIb.
Способ консервации донорского сердца // 2743235
Изобретение относится к области биотехнологии, а именно к консервации донорского сердца. Способ включает канюлирование аорты сердца, находящегося в охлажденном до +2-4°С растворе Кребса-Хензелайта, насыщенном карбогеном (95% О2 + 5% СО2), располагая дистальный конец канюли выше уровня отхождения устьев коронарных артерий.

Состав препарата нейрегулина // 2738158
Изобретение относится к лечению сердечно-сосудистого заболевания. Жидкий фармацевтический состав нейрегулина (NRG) содержит: (a) полипептид NRG; (b) pH-буферное средство; (c) стабилизатор; (d) хлорид натрия, где указанный состав имеет pH 2-5,7, где концентрация полипептида NRG находится в диапазоне концентраций 0,01-0,99 г/л, концентрация pH-буферного средства находится в диапазоне 0,1-500 мМ, где стабилизатор находится в концентрации 0,1-200 г/л, где хлорид натрия находится в диапазоне концентраций 100-500 мМ.

Пиримидиновое соединение с конденсированными кольцами, его промежуточное соединение, способ получения, композиция и применение // 2732576
Изобретение относится к пиримидиновому соединению с конденсированными кольцами формулы I или его фармацевтически приемлемой соли, которые проявляют ингибирующее действие в отношении Янус-киназы, киназы FGFR, киназы FLT3 и/или киназы семейства Src.

Новое дизамещенное 1,2,4-триазиновое соединение // 2726410
Изобретение относится к способу лечения различных заболеваний и/или патологических состояний, вызванных повышением уровня альдостерона и/или чрезмерной выработкой альдостерона, где заболевания и/или патологические состояния представляют собой сердечную недостаточность, нефропатию и синдром апноэ во сне, при условии, что гипертензия исключается, который включает введение терапевтически эффективного количества соединения, имеющего формулу [I], значения радикалов в которой указаны в формуле изобретения.

2-(5-нитронилфуран-2-ил)-5-метил-6-нитро-1,2,4-триазоло[1,5-а]пиримидин-7(4н)-он и его соли // 2716715
Изобретение относится к 2-(5-нитронилфуран-2-ил)-метил-6-нитро-1,2,4-триазоло[1,5-а]пиримидин-7-онам (2а-з). Технический результат – получены новые соединения, проявляющие антигликирующую и ингибирующую в отношении α-глюкозидазы активности, которые могут найти применение в медицине для лечения и профилактики последствий сахарного диабета.

Дейтерированные производные тиенопиперидина, способ их получения и применение // 2716141
Изобретение относится к дейтерированным производным тиенопиперидина со структурой формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солямФормула (I),где X представляет собой P или S; m равняется 0 или 1; n равняется 0 или 1; R1 выбран из водорода, линейного или разветвленного C1-C4алкила, замещенного или незамещенного галогеном или фенилом; R2 не замещен или выбран из водорода, линейного или разветвленного C1-C4алкила, замещенного или незамещенного галогеном или фенилом, при этом если R2 не замещен, то X и O образуют двойную связь, а также к способу их получения и применению для лечения и предупреждения сердечно-сосудистых и цереброваскулярных заболеваний.

Производное азолобензола и его кристаллическая форма // 2701515
Изобретение относится к кристаллическим формам 4-метил-2-[4-(2-метилпропокси)-3-(1H-1,2,3,4-тетразол-1-ил)фенил]-1,3-тиазол-5-карбоновой кислоты и натрий 4-метил-2-[4-(2-метилпропокси)-3-(1H-1,2,3,4-тетразол-1-ил)фенил]-1,3-тиазол-5-карбоксилата, предназначенным для использования в качестве терапевтического или профилактического средства для заболеваний, связанных с ксантиноксидазой.

Инозин как корректор антрациклиновой токсичности // 2693825
Изобретение относится к медицине, а именно кардиологи и онкологии. Предложено применение инозина в концентрации не менее 50 мкмоль/л при перфузии сердца в качестве корректора антрациклиновой токсичности доксорубицина, путем снижения диастолического напряжения за счет более активного выхода Са2+ из кардиомиоцитов.

Каротеноидное производное, его фармацевтически приемлемая соль и фармацевтическая композиция, содержащая его // 2693455
Настоящее изобретение относится к каротеноидному производному, имеющему общую формулу (I), или к его фармацевтически приемлемой соли, обладающему противовоспалительной активностью, а также к содержащей в качестве активного ингредиента каротеноидное производное, имеющее общую формулу (I), или его фармацевтически приемлемую соль фармацевтической композиции(I)В формуле (I) X представляет собой карбонильную группу или метиленовую группу, R1 и R2 в общей формуле (I) являются одним и тем же или различными и каждый представляет собой -CO-A-B-D; A, B и D имеют значения, указанные в формуле изобретения.

Новые 3,4-дигидро-2н-изохинолин-1-оны и 2,3-дигидро-изоиндол-1-оны // 2689421
Изобретение относится к соединениям формулы (I), в которой R1, R2 независимо выбраны из Н и алкила; R7 и R9 независимо выбраны из Н и галогена; R8 и R11 вместе образуют -СН2-СН2-; R10 представляет собой Н или R10 и R11 вместе образуют -(CH2)w-; А представляет собой -С(O)-или -S(O)2-; В представляет собой -С- или -N-; R12 представляет собой алкил, циклоалкил или замещенный гетероарил, где замещенный гетероарил представляет собой одновалентную ароматическую моноциклическую кольцевую систему из 3-6 кольцевых атомов углерода и 1 или 2 гетероатомов, выбранных из N, где замещенный гетероарил замещен одним-тремя заместителями, независимо выбранными из Н, алкила и галогена; R13 представляет собой галоген, циано или алкокси; R14 представляет собой Н; m и n представляют собой 0; р представляет собой из 0 и 1; w представляет собой 1, 2 или 3; и к их фармацевтически приемлемым солям.

Соединения и способы для ингибирования nhe-опосредованного антипорта в лечении расстройств, ассоциированных с задержкой жидкости или солевой перегрузкой, и заболеваний желудочно-кишечного тракта // 2684097
Группа изобретений относится к медицине, конкретно к соединениям и способам для лечения расстройств, ассоциированных с задержкой жидкости или солевой перегрузкой, таких как сердечная недостаточность, в частности застойная сердечная недостаточность, хроническое заболевание почек, поздняя стадия заболевания почек, болезнь печени и задержка жидкости, вызванная агонистом гамма-рецептора, активируемого пролифератором пероксисом (PPAR).

Способ подготовки малого круга кровообращения реципиентов перед выполнением трансплантации сердца // 2678686
Изобретение относится к медицине, к трансплантологии, кардиохирургии и кардиореаниматологии, и может быть использовано для расширения возможностей выполнения трансплантации сердца и профилактики развития тяжелой послетрансплантационной правожелудочковой сердечной недостаточности у пациентов с исходно высоким сосудистым сопротивлением малого круга кровообращения.

Внутренние соли тиазола, способы их получения и их применение // 2678306
Изобретение относится к соединению формулы I , где n равен 1. Соединение формулы I получают путем растворения внутренней соли 3-метилкарбонилокси-4-метилтиазола в метаноле, затем по каплям добавляя этилацетат и оставляя смесь стоять для получения монокристаллов.

Доноры нитроксила с улучшенным терапевтическим индексом // 2676277
Настоящие изобретение относится к N-замещенным соединениям, производным гидроксиламина формул 1 и 2. Изобретение также относится к фармацевтическим композициям, предназначенным для лечения сердечной недостаточности, и наборам, содержащим такие соединения или фармацевтическую композицию в сухом виде.

5-гидрокси-4-(трифторметил)пиразолопиридиновое производное // 2673810
Изобретение относится к соединению, представленному общей формулой (I), или к его фармакологически приемлемой соли, в которой радикалы и символы имеют значения, приведенные в формуле изобретения. Данное соединение обладает отличным LCAT-активирующим эффектом и является полезным в качестве активного ингредиента терапевтического или профилактического средства от артериосклероза, артериосклеротического сердечного заболевания, коронарного сердечного заболевания (включая сердечную недостаточность, инфаркт миокарда, стенокардию, сердечную ишемию, сердечно-сосудистое расстройство и рестеноз, вызванный ангиогенезом), цереброваскулярного заболевания (включая инсульт и церебральный инфаркт), заболевания периферических сосудов (включая диабетические сосудистые осложнения), дислипидемии, гипо-ЛПВП-холестеринемии, гипер-ЛПНП-холестеринемии или почечного заболевания, в частности, в качестве анти-артериосклеротического средства.

Пиразоламидное соединение и его применения в медицине // 2664532
Изобретение относится к соединению формулы [I], где n составляет 1 или 2, или к его соответствующим фармацевтически приемлемым солям. Изобретение также относится к соединениям, представленным формулами [II], [IIh] и [III].

Комбинированный препарат, содержащий валсартан и розувастатин кальция и способ его изготовления // 2663460
Изобретение относится к медицине, в частности к фармацевтической композиции, содержащей валсартан и розувастатин кальция, применению композиции для получения препарата для профилактики или лечения сердечно-сосудистого заболевания и гиперлипидемического заболевания, к способу ее изготовления и способу профилактики или лечения сердечно-сосудистого заболевания и гиперлипидемического заболевания.

Способ лечения экспериментальной амилоидной кардиопатии у крыс // 2657844
Изобретение относится к медицине, а именно к экспериментальной биологии, и может быть использовано для лечения амилоидной кардиопатии. Способ лечения амилоидной кардиопатии у крыс заключается в том, что на фоне экспериментальной модели системного кардиопатического амилоидоза крысам вводят 3% раствор ацизола из расчета по 0,03 мл/г массы тела.
Ингибиторы неприлизина // 2650114
Изобретение относится к соединению формулы IIa или IIbв которых a) Ra и Rb означают H; и R2 означает H; и R7 означает -CH2CF2CH3 или -CH2CF2CF3; или R2 означает -C1-6алкил или -C(O)-C1-6алкил и R7 означает H; или b) Ra выбирают из -CH3, -OCH3 и Cl и Rb означает H; или Ra выбирают из H, -CH3, Cl и F и Rb означает Cl; или Ra означает H и Rb выбирают из -CH3 и -CN; и R2 выбирают из -C1-6алкила и -(CH2)2-3OH и R7 выбирают из H и -C1-6алкила; или c) Ra означает H и Rb означает F; или Ra означает F и Rb означает H; R2 выбирают из -C1-6алкила и -(CH2)2-3OН; и R7 выбирают из H и -C1--6алкила.

Композиции и способы лечения сердечной недостаточности // 2646481
Настоящая группа изобретений относится к медицине, а именно к кардиологии, и касается лечения хронической сердечной недостаточности (ХСН). Для этого осуществляют предварительное тестирование для определения плазменного уровня N-концевого промозгового натрийуретического пептида (NT-proBNP), и при уровне NT-proBNP менее или равном 4000 фмоль/мл осуществляют введение нейрегулина.

Бициклическое соединение // 2640416
Изобретение относится к новому соединению общей формулы (1) и его фармацевтически приемлемой соли, которые обладают гемнезависимой активирующей функцией в отношении растворимой гуанилатциклазы. Соединения могут найти применение для профилактики или лечения нарушений, связанных с растворимой гуанилатциклазой, таких как гипертензия, легочная гипертензия, сердечная недостаточность, нарушение эндотелиальной функции, атеросклероз, заболевание периферических сосудов, стенокардия, тромбоз, инфаркт миокарда, эректильная дисфункция или нарушение почечной функции.

Производное пиразола // 2632884
Изобретение относится к соединению формулы (I) или к его фармацевтически приемлемой соли, а также к лекарственному средству или фармацевтической композиции, которая содержит данное соединение в качестве действующего вещества, обладающего ингибирующим эффектом в отношении ксантиноксидазы.

Средство для улучшения диастолической функции левого желудочка // 2627842
Группа изобретений относится к кардиологии. Предложено применение 4-[(2-{(2R)-2-((1E,3S)-4-(4-фторфенил)-3-гидрокси-1-бутен-1-ил]-5-оксо-1-пирролидинил}этил)тио]бутановой кислоты, или её соли, её клатратного комплекса с циклодекстрином для получения средства 1) для лечения диастолической сердечной недостаточности и/или облегчения симптома; 2) для лечения сердечной недостаточности, при которой ослабляется диастолическая функция; 3) для улучшения диастолической функции левого желудочка; 4) для улучшения расширения левого желудочка; 5) для селективного улучшения диастолической функции левого желудочка; 6) для лечения или улучшения диастолической функциональной недостаточности; 7) для лечения или улучшения диастолической дисфункции.

Производные 1,2,4-триазин-4-амина // 2625791
Изобретение относится к соединению формулы Iyd или его фармацевтически приемлемым солям. Соединения формулы Iyd обладают ингибирующей активностью в отношении А1 рецептора или А2а рецептора.

Ингибиторы неприлизина // 2622288
Изобретение относится к соединению формулы I, где R1 выбран из -OR7 и -NR8R9; R2 представляет собой Н; X представляет собой -C1-9гетероарил, выбранный из пиразола, имидазола, триазола, бензотриазола, фурана, тетразола, пиразина, тиофена, оксазола, изоксазола, тиазола, оксадиазола, пиридазина, пиридина, пиримидина, бензоксазола, пиридилимидазола и пиридилтриазола; R3 отсутствует или выбран из Н; галогена; -С0-5алкилен-ОН; -NH2; -C1-6алкила; -CF3; -С3-7циклоалкила; -С0-2алкилен-О-C1-6алкила; -C(O)R20; -C0-1алкилен-COOR21; -С(О)NR22R23; -NHC(O)R24; =O; -NO2; -С(СН3)=N(ОН); фенила, необязательно замещенного одной или двумя группами, независимо выбранными из галогена, -ОН, -CF3, -ОСН3, -NHC(O)СН3 и фенила; нафталенила; пиридинила; пиразинила; пиразолила, необязательно замещенного метилом; тиофенила, необязательно замещенного метилом или галогеном; фуранила; и -СН2-морфолинила; и R3, когда присутствует, присоединен к атому углерода; R4 отсутствует или выбран из Н; -ОН; -C1-6алкила; -C1-2алкилен-COOR35; -ОСН2ОС(О)СН(R36)NH2; -ОСН2ОС(О)СН3; -СН2СН(ОН)СН2ОН; и фенила или бензила, необязательно замещенных 1-3 группами, выбранными из галогена, -COOR35, -ОСН3, -OCF3 и -SCF3; и R4, когда присутствует, присоединен к атому углерода или азота; или R3 и R4 взяты вместе с образованием -фенилен-О-(СН2)1-3- или -фенилен-O-СН2-СНОН-СН2-; а равен 0 или 1; R5 представляет собой галоген; b равен 0 или целому числу от 1 до 3; каждый R6 независимо выбран из галогена, -ОН, -СН3 и -ОСН3; R7 выбран из Н, -C1-8алкила, -[(СН2)2O]1-3CH3, -C1-6алкилен-OC(O)R10, -С0-6алкиленморфолинила, -С1-6алкилен-SO2-C1-6алкила и структуры формулы (а); R10 представляет собой -O-С3-7циклоалкил; и R32 представляет собой -C1-6алкил; R8 и R9 представляют собой Н; R20, R21 и R35 независимо выбраны из Н и -C1-6алкила; R22 и R23 независимо выбраны из Н, -C1-6алкила, -СН2СООН, -(СН2)2ОН, -(СН2)2ОСН3, -(CH2)2SO2NH2, -(СН2)2N(СН3)2, -С0-1алкилен-С3-7циклоалкила и -(СН2)2-имидазолила; или R22 и R23 взяты вместе с образованием цикла; R24 выбран из -C1-6алкила; -С0-1алкилен-О-C1-6алкила; фенила, необязательно замещенного галогеном или -ОСН3; и пиридинила; и R36 представляет собой -СН(СН3)2; и где метиленовый линкер на бифениле необязательно замещен одной или двумя -C1-6алкильными группами; или его фармацевтически приемлемая соль.

Кристаллическая форма соединения, используемая в качестве антагониста минералокортикоидного рецептора, и способ ее получения // 2622105
Настоящее изобретение относится к кристаллическим формам I и II соединения 2-хлор-4-[(3S,3aR)-3-циклопентил-7-(4-гидроксипиперидин-1-карбонил)-3,3a,4,5-тетрагидро-2H-пиразоло[3,4-f]хинолин-2-ил]бензонитрила формулы (I), используемого в качестве антагониста минералокортикоидного рецептора.

Производные n-гидроксилсульфонамида в качестве новых физиологически полезных доноров нитроксила // 2616292
Изобретение относится к производным N-гидроксисульфонамидагде R1 представляет собой Н; R2 представляет собой Н; R3, R4, R5, R6 и R7 независимо выбраны из группы, состоящей из Н, F, алкилсульфонила, и OCF3, при условии, что: (1) по меньшей мере, один из R3, R4, R5, R6 и R7 отличен от Н; (2) по меньшей мере, один из R3, R4, R5, R6 и R7 отличен от F; и (3) когда R3, R4, R6 и R7 представляют собой Н, R5 отличен от F, или его фармацевтически приемлемой соли, которые высвобождают нитроксил (HNO) в физиологических условиях и полезны в лечении и/или предотвращении появления и/или развития заболеваний или состояний, чувствительных к нитроксильной терапии, включая ишемию/реперфузионную травму и сердечную недостаточность.11 н.

Антагонисты рецептора минералокортикоидов // 2598842
Изобретение относится к соединениям формулы I и его фармацевтически приемлемым солям, которые могут быть использованы для лечения опосредуемых альдостероном заболеваний. Изобретение также относится к фармацевтическим композициям, которые включают соединения формулы I.

Азотсодержащие насыщенные гетероциклические соединения // 2595136
Изобретение относится к соединению формулы [I] и его фармацевтически приемлемым солям. Соединение формулы [I] обладает ренин-ингибирующей активностью.

Способ лечения коронарной недостаточности // 2572798
Изобретение относится к медицине, а именно к кардиологии, и касается лечения коронарной недостаточности. Для этого осуществляют прямое введение в ткань генов факторов ангиогенеза в виде плазмидных векторов.

Способ фармакологической вегетативной блокады сердца // 2572339
Изобретение относится к медицине, а именно к кардиологии, и касается фармакологической вегетативной блокады сердца. Для этого вводят селективный бета-1 адреноблокатор беталок внутривенно дробно в дозе 0,05-0,1 мг/кг со скоростью 1 мг/мин.

Способ активации изофермента р450 (cyp) 3a4 у пациентов с хронической сердечной недостаточностью // 2554775
Изобретение относится к медицине, а именно к клинической фармакологии, и касается активации изофермента Р450 (CYP) 3A4 у пациентов с хронической сердечной недостаточностью. Для этого внутривенно вводят этилметилгидроксипиридина малат в разовой дозе 50-200 мг.

Замещенные изихинолины и изохинолиноны в качестве ингибиторов rho-киназы // 2538588
Изобретение относится к замещенным изохинолинам и изохинолинонам формулы (I) и к их стереоизомерным и/или таутомерным формам и/или их фармацевтически приемлемым солям, где R1 является H, OH или NH2; R3 является H; R4 является H, галогеном или (C1-C6)алкилен-R′; R5 является H, галогеном, (C1-C6)алкилом; R7 является H, галогеном, (C1-C6)алкилом, O-(C1-C6)алкилом; R8 является H; R6 отсутствует; или является одним (C1-C4)алкиленом, связанным с циклоалкильным кольцом, в котором (C1-C4)алкилен образует вторую связь с другим углеродным атомом циклоалкильного кольца с образованием бициклической кольцевой системы, R10 является H, фенилом, или пиридином, где фенил является незамещенным или замещенным; R11 является H, (C1-C6)алкилом; или R11 и R12 вместе с углеродным атомом, к которому они присоединены, образуют (C3)циклоалкил; R12 является (C1-C6)алкилом, (C3-C8)циклоалкилом или фенилом; или R12 является H, при условии, что r=2 и другой R12 не является H; или R11 и R12 вместе с углеродным атомом, к которому они присоединены, образуют (C3)циклоалкил; R13 и R14 являются независимо друг от друга H, (C1-C6)алкилом, (C1-C6)алкилен-R′, C(O)O-(C1-C6)алкилом, n равно 0; m равно 1 или 2; s равно 1 или 2; r равно 1 или 2; L является O, NH; R′ является (C3-C8)циклоалкилом, (C6-C10)арилом; где в остатках R11 и R12 алкил является незамещенным или необязательно замещен одним OCH3; где в остатках R11 и R12 алкил является незамещенным или необязательно замещен одним или более галогеном; где в остатках R10 и R12 (C6-C10)арил является незамещенными или необязательно замещены одной или двумя группами, независимо выбранными из галогена, CN, (C1-C6)алкила, O-(C1-C6)алкила, SO2-(C1-C6)алкила, CF3 и OCF3.
Способ презервирования миокарда при трансплантации // 2535036
Изобретение относится к медицине, а именно к трансплантологии, и может быть использовано для презервирования миокарда при трансплантации. Для этого проводят перфузию и хранение изолированного сердца с использованием раствора Кустодиол при температуре 2-4°C.

6-замещенные изохинолины и изохинолиноны полезные в качестве ингибиторов rho-киназы // 2528229
Изобретение относится к 6-замещенным изохинолиновым и изохинолиноновым производным формулы (I) или к его стереоизомерным и/или таутомерным формам и/или к их фармацевтически приемлемой соли, где R1 представляет собой Н, ОН или NH2; R3 представляет собой Н; R4 представляет собой Н, атом галогена, CN или (C1-C6)алкилен-(С6-С10)арил; R5 представляет собой H, атом галогена, (C1-C6)алкил; R7 представляет собой Н, атом галогена, (C1-C6)алкил, О-(C1-C6)алкил; R8 представляет собой Н; R9 и R6 отсутствует; R10 представляет собой (C1-C6)алкил, (C1-С8)гетероалкил, (С3-C8)циклоалкил, (C6)гетероциклоалкил, (C1-C6)алкилен-(С3-С8)циклоалкил, (C1-C6)алкилен-(С6-С10)арил, (C1-C6)алкилен-(С6)гетероциклоалкил; R11 представляет собой Н; R12 представляет собой (C1-C6)алкил, (С3-С8)циклоалкил, (C5)гетероарил или (C6-С10)арил; R13 и R14 независимо друг от друга представляют собой Н, (C1-С6)алкил, (C1-C6)алкилен-R'; n равно 0; m равно 2 или 3; s равно 1 или 2; r равно 1; L представляет собой О или NH; R' представляет собой (С3-С8)циклоалкил, (C6-C10)арил; где в остатках R10, R12-R14 алкил или алкилен являются незамещенными или необязательно замещенными одним или несколькими ОСН3; где в остатках R10, R12-R14 алкил или алкилен являются незамещенными или необязательно замещенными одним или несколькими атомами галогена; где (C1-C8)гетероалкильная группа означает (C1-С8)алкильные группы, где, по меньшей мере, один атом углерода заменен О; (C6)гетероциклоалкильная группа означает моноциклическую углеродную кольцевую систему, содержащую 6 кольцевых атомов, в которой один атом углерода может быть заменен 1 атомом кислорода или 1 атомом серы, который может быть необязательно окислен; (C5)гетероарил означает монокольцевую систему, в которой один или несколько атомов углерода могут быть заменены 1 атомом азота или 1 атомом серы или сочетанием различных гетероатомов.

Средство, обладающее кардиотонической активностью // 2521213
Изобретение относится к фармакологии, а именно к применению бромида 2-бензил-1-морфолиноэтил-3-пивалоилметилбензимидазолия формулы I в качестве кардиотонического активного соединения, в том числе для изготовления кардиотонического средства.

Способ лечения хронической сердечной недостаточности // 2512933
Изобретение относится к медицине, в частности к кардиологии, и касается лечения пациентов с хронической сердечной недостаточностью. Способ включает введение человеку фармакологически активного релаксина Н2 в терапевтически эффективном количестве, равном 10-480 мкг/кг в сутки.
 
.
Наверх