Анальгетики центрального действия, например опиоиды (A61P25/04)

Отслеживание патентов класса A61P25/04

Новые и эффективные лекарственные формы тапентадола // 2673882
Группа изобретений относится к фармакологии и медицине. Предложены: комбинация для лечения боли, включающая тапентадол или его фармацевтически приемлемую соль и по меньшей мере один антагонист опиоида, выбранный из группы, состоящей из налоксона и налтрексона и их фармацевтически приемлемых солей и их смеси, причем тапентадол находится в форме с замедленным высвобождением и указанный антагонист улучшает эффективность и/или уменьшает побочные действия тапентадола, и соответствующий способ лечения боли введением этой комбинации.

Сочетанные препараты неосакситоксина для пролонгированной местной анестезии // 2673081
Описана дозированная форма для лечения или профилактики боли у ненаркотизированного человека или человека, находящегося под воздействием седативного средства или анестетика.

Состав и способ получения анальгетического средства пептидной структуры // 2669386
Группа изобретений относится к медицине и касается состава неинвазивного применения для длительной терапии хронического болевого синдрома и предотвращающего развитие толерантности к анальгетическому эффекту морфина, включающего ядро, покрытое кишечнорастворимой оболочкой, которое содержит в качестве действующего ингредиента тридекапептид H-Tyr-D-Arg-Phe-Gly-(D-Arg)8-Gly-OH*10HCl и в качестве целевых вспомогательных компонентов модифицированный молочный сахар и/или двухосновный фосфат кальция безводный и соль стеариновой кислоты.

Бензотиофеновое соединение // 2667507
Изобретение относится к соединению формулы (I) или к его фармацевтически приемлемой соли, где X представляет собой -O- или -CH2-, n имеет значение от 1 до 3, R1 представляет собой -H, галоген или низший алкил, R2 и R3 являются каждый одинаковыми или отличными друг от друга и представляют собой -H, галоген, низший алкил или галоген-низший алкил, R4 представляет собой -Lk-NH-R0, Lk представляет собой низший алкилен или связь, R0 представляет собой низший алкил, низший алкилен-OH или циклоалкил, и R5 представляет собой -H или низший алкил.

Производное циклического амина и его фармацевтическое применение // 2667062
Изобретение относится к области органической химии, а именно к производному циклического амина или к его фармакологически приемлемой соли общей формулы (I), где атом углерода, отмеченный значком *, является асимметрическим атомом углерода, и А обозначает группу, представленную общей формулой (IIa), (IIb) или (IIc), где R1 представляет собой метильную группу или этильную группу, необязательно замещенную атомом галогена, R2 представляет собой атом водорода или алкилкарбонильную группу, содержащую от 2 до 5 атомов углерода, каждый R3 независимо представляет собой метильную группу или этильную группу, и n представляет собой 1 или 2.

Пероральная фармацевтическая композиция замедленного высвобождения, содержащая гидрохлорид гидроморфона // 2665372
Группа изобретений относится к области фармации, в частности к пероральной фармацевтической композиции замедленного высвобождения и к способам ее получения.
Способ предоперационной подготовки пациентов к офтальмологическим операциям // 2664693
Изобретение относится к области медицины, а именно к офтальмологии, и предназначено для предоперационной подготовки пациентов к офтальмологическим операциям.

Способ получения синтетического пентапептида // 2664545
Изобретение относится к способу получения синтетического пентапептида, являющегося агонистом опиоидного κ рецептора, полезного в качестве терапевтического средства против боли, представленного формулой (А):или его соли, а также к промежуточному соединению для его получения, представленному формулой (1): (1) или его соли, где R1 представляет собой алкильную группу или аралкильную группу.

4-алкинилимидазольное производное и лекарственное средство, включающее такое производное в качестве активного ингредиента // 2662806
Изобретение относится к 4-алкинилимидазольному производному, представленному общей формулой (1), или к его фармацевтически приемлемой соли.

Суппозитории нефопама для лечения острого и хронического болевого синдрома на липофильной основе и способ их получения // 2661618
Группа изобретений относится к области фармацевтической промышленности, а именно к фармацевтической композиции для лечения острого и хронического болевого синдрома в форме ректальных суппозиториев, содержащей в 100 г композиции 0,40-8,00 г нефопама гидрохлорида в микронизированном виде и липофильную основу (до 100 г); а также к способу получения указанной композиции, согласно которому микронизированную субстанцию нефопама гидрохлорида суспендируют в расплавленной липофильной основе.

Суппозитории нефопама для лечения острого и хронического болевого синдрома на гидрофильной эмульсионной основе и способ их получения // 2661617
Группа изобретений относится к области фармацевтической промышленности, а именно к фармацевтической композиции для лечения острого и хронического болевого синдрома в форме ректальных суппозиториев, содержащей в 100 г композиции: 0,40-8,00 г нефопама гидрохлорида, 9,0-16,0 г полиэтиленоксида 400 и гидрофильную эмульсионную основу (до 100 г); а также к способу получения указанной композиции, согласно которому нефопама гидрохлорид суспендируют в полиэтиленоксиде 400, затем полученную суспензию смешивают с охлажденной до 40-45°С расплавленной гидрофильной эмульсионной основой и гомогенизируют, далее суппозиторную массу в жидком состоянии дозируют в контурные ячейковые упаковки и охлаждают до затвердевания.

Обработка, система и способы без применения растворителя // 2659778
Изобретение относится к способу очистки одного или более химических компонентов от растительного материала с применением экстракции с жидкостью, которая не является растворителем, например с маслом канолы.

Средство снижения нейропатической боли // 2659202
Изобретение относится к фармацевтической промышленности. Предложено применение композиции алкил-глицериновых эфиров, полученных из морских организмов, содержащей 94% химилового спирта, в качестве средства снижения нейропатической боли.

Синтетический аналог природного пептидного анальгетика энкефалина, обладающий повышенным и пролонгированным анестезирующим действием // 2658014
Изобретение относится к области биологии, фармакологии, ориентированной на применение синтетических пептидов в медицинских целях.

Трансдермальный пластырь для введения фентанила // 2657397
Группа изобретений относится к медицине. Описан трансдермальный пластырь для введения через кожу фентанила, алфентанила, карфентанила, лофентанила, ремифентанила, суфентанила или трефентанила, содержащий подложку, резервуар, расположенный на подложке, причем пластырь с нерегулируемой скоростью для введения субъекту через кожу фентанила, алфентанила, карфентанила, лофентанила, ремифентанила, суфентанила или трефентанила предназначен для использования в целях обезболивания на протяжении длительного периода времени.

Производные аминоциклобутана, способ их получения и их применение в качестве лекарственных средств // 2655919
Настоящее изобретение относится к производным аминоциклобутана общей формулы (1) или его фармацевтически приемлемой соли, где X1 представляет собой атом водорода или атом фтора; Х2 представляет собой атом водорода, или атом фтора, или атом хлора; R1 представляет собой атом водорода, или атом фтора, или атом хлора, или метильную группу, или метоксигруппу, или цианогруппу; R2 представляют собой, независимо или оба, метильную группу или этильную группу.

Производные пиразолопиридина в качестве блокаторов ttx-s // 2652117
Настоящее изобретение относится к пиразолопиридиновым производным формулы (I), в которой А представляет собой арил, выбранный из группы, состоящей из пиридила, фенила, пиразинила, пиридазинила, пиразола, триазола, индолила, бензимидазолила и изохинолинила; -В-С представляет собой -NR2-(C=O) или -(C=O)-NR2-, и остальные силволы и радикалы имеют значения, указанные в формуле изобретения.

Фармацевтические композиции в форме ректальных суппозиториев, содержащие нефопама гидрохлорид (варианты), их применение для лечения острого и хронического болевого синдрома и способы получения // 2646495
Изобретение относится к области медицины и химико-фармацевтической промышленности, а именно к применению гидрохлорида нефопама в форме ректальных суппозиториев на гидрофильной эмульсионной основе, включающей растворитель полиэтиленоксид 400, для лечения острого и хронического болевого синдрома.

Соединение триазинона и ингибитор кальциевых каналов т-типа // 2645158
Изобретение относится к соединению формулы (I):в которой R1 представляет собой атом водорода, C1-6 алкильную группу, C1-6 алкокси группу, ди-C1-6 алкиламино группу; каждый из L1 и L2 независимо представляет собой одинарную связь, NR2, O, S или C1-6 алкиленовую группу; B представляет собой C3-11 циклоалкиленовую группу, C3-11 циклоалкениленовую группу, от 3 до 11-членную гетероциклиленовую группу, содержащую от 1 до 5 гетероатомов в качестве атомов, образующих кольцо (гетероатом представляет собой атом азота, атом кислорода или атом серы), C6-10 ариленовую группу, от 5 до 10-членную гетероариленовую группу, содержащую от 1 до 5 гетероатомов в качестве атомов, образующих кольцо (гетероатом представляет собой атом азота, атом кислорода или атом серы), C1-6 алкиленовую группу или C2-6 алкениленовую группу; A представляет собой C1-6 алкильную группу, C3-11 циклоалкильную группу, C3-11 циклоалкенильную группу, от 3 до 11-членную гетероциклильную группу, содержащую от 1 до 5 гетероатомов в качестве атомов, образующих кольцо (гетероатом представляет собой атом азота, атом кислорода или атом серы), C6-10 арильную группу или от 5 до 10-членную гетероарильную группу, содержащую от 1 до 5 гетероатомов в качестве атомов, образующих кольцо (гетероатом представляет собой атом азота, атом кислорода или атом серы); L3 представляет собой C1-6 алкиленовую группу; D представляет собой C3-11 циклоалкильную группу, C3-11 циклоалкенильную группу, от 3 до 11-членную гетероциклильную группу, содержащую от 1 до 5 гетероатомов в качестве атомов, образующих кольцо (гетероатом представляет собой атом азота, атом кислорода или атом серы), C6-10 арильную группу или от 5 до 10-членную гетероарильную группу, содержащую от 1 до 5 гетероатомов в качестве атомов, образующих кольцо (гетероатом представляет собой атом азота, атом кислорода или атом серы); значения остальных заместителей указаны в формуле изобретения.

Терапевтическое применение соединений // 2640596
Изобретение относится к применению соединения формулы (I), где R1 представляет собой алкильную группу, имеющую основную цепь из 7-11 атомов углерода, возможно разветвленную в любом положении атома углерода в основной цепи, где разветвление представляет собой боковую C1-6 алкильную группу, причем алкильная группа основной цепи и/или боковые алкильные группы возможно содержат один или более гетероатомов, причем указанное соединение выбрано из 4-этилоктановой кислоты, 2-бутилоктановой кислоты, 4-метилнонановой кислоты и 3-метилундекановой кислоты или его фармацевтически приемлемая соль, амид или эфир, для лечения или профилактики заболевания или биомедицинского состояния, выбранного из расстройств, связанных с судорогами.

Лекарственная дозированная форма, которая содержит 6'-фтор-(n-метил-или n, n-диметил)-4-фенил-4', 9'-дигидро-3'н-спиро[циклогексан-1, 1'-пирано[3, 4, в]индол]-4-амин для лечения невропатической боли // 2638818
Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к способу лечения хронической невропатической боли.

Лекарственная дозированная форма, которая содержит 6'-фтор-(n-метил-или n, n-диметил-)-4-фенил-4', 9'-дигидро-3' н-спиро[циклогексан-1, 1'-пирано[3, 4, b] индол]-4-амин для лечения ноцицептивной боли // 2631481
Изобретение относится к лекарственной дозированной форме для орального введения один раз в сутки, которая содержит 6'-фтор-(N-метил- или N,N-диметил)-4-фенил-4',19'-дигидро-3'Н-спиро[циклогексан-1,1'-пирано[3,4,b]индол]-4-амин или его физиологически приемлемую соль, анионное поверхностно-активное вещество, выбранное из группы, состоящей из лаурилсульфата натрия, цетилсульфата натрия, цетилстеарил сульфата натрия, стеарил сульфата натрия и диоктилсульфосукцината натрия для применения для лечения ноцицептивной боли.

Средство для эффективного купирования острого и/или хронического болевого синдрома и способ его применения // 2622980
Группа изобретений относится к медицине и касается средства для инъекционного и/или назального введения на основе тетрапептида последовательности H-Tyr-D-Arg-Phe-Gly-NH2 или H-Tyr-D-Arg-Phe-Sar-OH, для предупреждения и/или лечения острого или хронического болевого синдрома, которое содержит в качестве действующего вещества терапевтически эффективное количество тетрапептида последовательности Н-Tyr-D-Arg-Phe-Gly-NH2 или H-Tyr-D-Arg-Phe-Sar-OH и, по меньшей мере, одно вспомогательное вещество.

Антагонисты trpv1, включающие дигидроксигруппу в качестве заместителя, и их применение // 2621708
Изобретение относится к соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, в котором R1 представляет собой -гало или -CF3; R4 представляет собой -Н или -CH3; каждый из R8 и R9 независимо представляет собой -Н, -гало, -СН3 или -ОСН3, каждый гало независимо представляет собой -F, -Cl, -Br или -I; и m означает целое число 0 или 1; (1) при условии, что если R4 представляет собой -Н, то m означает 1; и (2) при условии, что если R4 представляет собой -Н и атом углерода в положении а связи а-b находится в (S)-конфигурации, то метильная группа, соединенная с пиперазиновым кольцом, представляет собой (S)-2-метильную группу, (S)-3-метильную группу или (R)-3-метильную группу; (3) при условии, что если R4 представляет собой -Н, атом углерода в положении а связи а-b находится в (S)-конфигурации, R8 представляет собой -Н и R9 представляет собой -гало, то метильная группа, соединенная с пиперазиновым кольцом, представляет собой (R)-3-метильную группу; (4) при условии, что если R4 представляет собой -Н, атом углерода в положении а связи а-b находится в (S)-конфигурации, R8 представляет собой -F и R9 представляет собой -F, то метильная группа, соединенная с пиперазиновым кольцом, представляет собой (S)-2-метильную группу или (S)-3-метильную группу; и (5) при условии, что если R4 представляет собой -СН3, каждый из атомов углерода в положениях а и с связи а-b и связи c-d находится в (S)-конфигурации, R8 представляет собой -Н, R9 представляет собой -гало, и m означает 1, то метильная группа, соединенная с пиперазиновым кольцом, представляет собой (S)-3-метильную группу или (R)-3-метильную группу.

Хинолинкарбоксамидные и хинолинкарбонитрильные производные в качестве mglur2-негативных аллостерических модуляторов, композиции и их применение // 2610262
Изобретение относится к области органической химии, а именно к хинолинкарбоксамидным производным указанных ниже структур.

Композиции, содержащие расщепляемое ферментами пролекарство оксикодона // 2609412
Изобретение относится к соединению KC-8, представляющему собой N-1-[3-(оксикодон-6-енол-карбонил-метил-амино)-2,2-диметил-пропиламин]-аргинин-глицин-малоновую кислоту, или его фармацевтически приемлемым солям, сольватам или гидратам, которые обеспечивают контролируемое высвобождение оксикодона путем ферментативного расщепления с последующей внутримолекулярной циклизацией.

Композиции, содержащие бупренорфин // 2608912
Группа изобретений относится к фармацевтике. Описана водная композиция для инъекций, содержащая суспензию 10-20% масс.

Пролекарства действующих веществ гетероциклическими линкерами // 2608305
Изобретение относится к пролекарствам опиоидного действующего вещества, которые обеспечивают контролируемое высвобождение действующего вещества путем ферментативного расщепления с последующей внутримолекулярной циклизацией.

Новые и эффективные лекарственые формы тапентадола // 2599846
Группа изобретений касается лечения боли. Предложены: комбинация для лечения боли, которая содержит тапентадол и по меньшей мере один антагонист опиоида, представляющий собой налоксон или налтрексон (6 вариантов); способ лечения с её использованием (2 варианта), набор для лечения боли, содержащий тапентадол и по меньшей мере один антагонист опиоида, представляющий собой налоксон или налтрексон.

N-алкил-тропины и n-алкил-нортропины с н-литической, противопаркинсонической, противоэпилептической, анальгезирующей и антидепрессивной активностью // 2597616
Изобретение относится к применению N-алкилпроизводных тропина и нортропина общей формулы (I) для лечения паркинсонизма, эпилепсии, депрессии и боли.

Средство для профилактического и/или терапевтического лечения периферической нейропатической боли, вызываемой противораковым средством // 2595857
Группа изобретений относится к медицине и касается лекарственного средства для профилактического и/или терапевтического лечения периферической нейропатической боли, индуцируемой химиотерапией, содержащего тромбомодулин в качестве активного ингредиента.

Производные цис-тетрагидро-спиро(циклогесан-1,1'-пиридо[3,4-в]индол)-4-амина, полезные при лечении невропатической и/или хронической боли // 2592283
Изобретение относится к области органической химии, а именно к производным цис-тетрагидро-спиро(циклогексан-1,1'-пиридо[3,4-b]индол)-4-амина формулы (III) в форме свободных оснований или физиологически приемлемых солей, где R1 представляет собой Н или СН3; R2, R3, R4 и R5 представляют собой Н или галоген.

Соединения и способы лечения боли и других расстройств // 2591210
Изобретение относится к соединениям: ; ; которые могут быть использованы для производства лекарственного средства для лечения гипералгезии, толерантности, абстиненции и/или зависимости от вызывающих зависимость лекарственных средств.

Применение сигма-лигандов при индуцированной опиоидами гипералгезии // 2589899
Группа изобретений относится к применению лиганда сигма-рецептора, представляющего собой 4-{2-[5-метил-1-(нафталин-2-ил)-1H-пиразол-3-илокси]этил}морфолин или его соль, для профилактики и/или лечения индуцированной опиоидами гипералгезии (OIH), связанной с опиоидной терапией; к применению его комбинации с опиоидным или опиатным соединением по тому же назначению; к его применению для получения лекарственного средства для профилактики и/или лечения OIH, связанной с опиоидной терапией; к способу соответствующего лечения.

Лекарственная дозированная форма, которая содержит 6'-фтор-(n-метил- или n, n-диметил-)-4-фенил-4', 9'-дигидро-3'н-спиро[циклогексан-1, 1'-пирано[3, 4, b]индол]-4-амин // 2589831
Изобретение относится к лекарственной дозированной форме для введения один раз в сутки, которая содержит 6'-фтор-(N-метил- или N,N-диметил)-4-фенил-4',9'-дигидро-3'Н-спиро[циклогексан-1,1'-пирано[3,4,b]индол]-4-амин или его физиологически приемлемую соль и анионное поверхностно-активное вещество с показателем HLB по меньшей мере 10.

Лекарственная дозированная форма, которая содержит 6'-фтор-(n-метил- или n, n-диметил-)-4-фенил-4', 9'-дигидро-3'н-спиро[циклогексан-1, 1'-пирано[3, 4, b]индол]-4-амин // 2589830
Изобретение относится к медицине. Предложена лекарственная дозированная форма для лечения боли, которая содержит 6'-фтор-(N-метил- или N,N-диметил)-4-фенил-4',9'-дигидро-3'Н-спиро[циклогексан-1,1'-пирано[3,4,b]индол]-4-амин или его физиологически приемлемую соль и самоэмульгирующийся препарат, содержащий поверхностно-активное вещество, имеющее значение гидрофильно-липофильного баланса (HLB) по меньшей мере 10 и масло, причем масло выбирают из группы, включающей насыщенные С8-C14 жирные кислоты, ненасыщенные C8-C18 жирные кислоты и их сложные эфиры, смеси насыщенных и ненасыщенных С8-C14 жирных кислот, триглицериды жирных кислот, сложные эфиры пропилен гликоля и жирной кислоты.

Композиции норибогаина // 2586296
Изобретение касается композиции для лечения зависимости и/или боли. Предложена композиция норибогаина с указанным назначением, в которой по меньшей мере 95% норибогаина находится в виде 2(R), 4(S), 5(S), 6(S) и 18(R) энантиомера и которая содержит не более чем 0,5 вес.% ибогаина к количеству норибогаина.
Лекарственная дозированная форма, которая содержит 6'-фтор-(n-метил-или n,n-диметил-)-4-фенил-4', 9'-дигидро-3'н-спиро[циклогексан-1,1'-пирано[3,4,b]индол]-4-амин // 2582390
Изобретение относится к лекарственной дозированной форме для введения два раза в сутки, один раз в сутки или менее часто, которая содержит 6′-фтор-(N-метил- или N,N-диметил)-4-фенил-4′,9′-дигидро-3′H-спиро[циклогексан-1,1′-пирано[3,4,b]индол]-4-амин или его физиологически приемлемую соль и которая высвобождает в соответствии с Европейской фармакопеей в условиях in vitro в 900 мл искусственного желудочного сока при pH 1,2 и 37±0,5°C через 30 минут в соответствии со способом с использованием лопастной мешалки с синкером при 100 об/мин по меньшей мере 50 мас.

Замещенные 2-оксо- и 2- тиоксо- дигидрохинолин-3-карбоксамиды в качестве модуляторов kcnq2/3 // 2581362
Изобретение относится к области органической химии, а именно к производным 2-оксо- и 2-тиоксодигидрохинолин-3-карбоксамидам формулы (I) в виде свободных соединений, или в виде солей физиологически приемлемых кислот или оснований, где X означает О или S, R1 представляет собой C1-7-алифатический остаток, незамещенный; или арил, выбранный из фенила, незамещенного или монозамещенного, по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, которая включает F, Cl, Br; R2 представляет собой CF3; C1-4-алифатический остаток или O-C1-4-алифатический остаток, где C1-4 алифатический остаток в каждом случае является незамещенным; R3, R4, R5 и R6 каждый независимо друг от друга представляют собой Н; F; Cl; Br; CN; CF3; OCF3; при условии, что, по меньшей мере один из R3, R4, R5 и R6 не представляет собой Н; R7 представляет собой C1-7-алифатический остаток, незамещенный или моно- или дизамещенный; или 6-членный гетероциклоалифатический остаток, выбранный из тетрагидропирана; где "алифатический остаток" может в каждом случае быть разветвленными или неразветвленными, насыщенными; где "моно- или дизамещенный" в отношении "алифатического остатка" относится, в отношении соответствующих остатков или групп, к замещению одного или двух атомов водорода, каждого независимо друг от друга, по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, которая включает ОН, O-C1-4-алифатический остаток, COOH или С(=O)-O-C1-4-алифатический остаток.

Новые арилированные камфены, способы их получения и их применения // 2578715
Изобретение относится к соединениям, выбранным из следующего списка: метил-2-(2,6-диметокси-4-(2-метилоктан-2-ил)фенил)-7,7-диметилбицикло[2.2.1]гепт-2-ен-1-арбоксилат; метил-2-(2,6-диметокси-4-пентилфенил)-7,7-диметилбицикло[2.2.1]гепт-2-ен-1-карбоксилат; 2-(2,6-диметокси-4-(2-метилоктан-2-ил)фенил)-1,7,7-триметилбицикло[2.2.1]гепт-2-ен; (2-(2,6-диметокси-4-(2-метилоктан-2-ил)фенил)-7,7-диметилбицикло[2.2.1]гепт-2-ен-1-ил)метанол; (2-(2,6-диметокси-4-пентилфенил)-7,7-диметилбицикло[2.2.1]гепт-2-ен-1-ил)метанол; 2-(2,6-диметокси-4-(2-метилоктан-2-ил)фенил)-7,7-диметилбицикло[2.2.1]гепт-2-ен-1-карбоновая кислота; 2-(2,6-диметокси-4-пентилфенил)-7,7-диметилбицикло[2.2.1]гепт-2-ен-1-карбоновая кислота; 3-(2,6-диметокси-4-(2-метилоктан-2-ил)фенил)-1,7,7-триметилбицикло[2.2.1]гепт-2-ен; 3-(2,6-диметокси-4-пентилфенил)-1,7,7-триметилбицикло[2.2.1]гептан-2-он; 3-(2,6-диметокси-4-(2-метилоктан-2-ил)фенил)-1,7,7-триметилбицикло[2.2.1]гептан-2-он; 3-(2,6-диметокси-4-пентилфенил)-1,7,7-триметилбицикло[2.2.1]гептан-2-ол; и 3-(2,6-диметокси-4-(2-метилоктан-2-ил)фенил)-1,7,7-триметилбицикло [2.2.1]гептан-2-ол, которые связаны со стимуляцией рецепторов СВ2 или на которые благоприятно влияет стимуляция рецепторов СВ2.

Арил-замещенные карбоксамидные производные в качестве блокаторов кальциевых или натриевых каналов // 2575168
Изобретение относится к арил-замещенным карбоксамидным производным формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, где в формуле (I) R представляет собой водород; R1 независимо выбран из группы, состоящей из: (1) водорода, (2) галогена, (3) гидроксила, (4) -On-C1-6 алкила, где алкил является незамещенным или замещен одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из R7, (5) -On-гетероциклической группы, выбранной из пиперидинила, пирролидинила, тетрагидропиранила, тетрагидрофуранила и оксетанила; n имеет значение 0 или 1, когда n имеет значение 0, вместо On присутствует химическая связь; р имеет значение 1 или 2; когда р имеет значение два, R1 могут быть одинаковыми или отличными друг от друга; R2 представляет собой C1-6 алкил, который является незамещенным или замещенным одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из R7; или R2 вместе с R1 образует С3-С6 циклоалкил; X представляет собой 1,2-С3 циклоалкилен; W, Y и Z независимо выбраны из атома азота и атома углерода; по меньшей мере, один из W, Y и Z представляет собой азот и W, Y и Z, в одно и то же время, не являются углеродом; R3, R4, R5 и R6 являются такими, как указано в формуле изобретения; Ar означает арил, который представляет собой моно- или би-карбоциклическое или моно- или би-гетероциклическое кольцо, содержащее 0-3 гетероатома, выбранных из О, N и S, включая фенил, фурил, оксазолил, тиазолил, имидозолил, пиридил, пиперидинил, пиримидинил, изооксазолил, триазолил, тетрагидронафтил, бензофуранил, бензотиофенил, индолил, бензоимидазолил, хинолил, изохинолил, хиноксалинил, пиразоло [1,5-а] пиридил, тиено [3,2-b] пирролил, где арил необязательно замещен 1-3 заместителями, указанными в формуле изобретения.

Бензойная кислота, производные бензойной кислоты и конъюгаты гетероарилкарбоновой кислоты с гидроморфоном, пролекарства, способы получения и их применение // 2573388
Изобретение относится к композиции пролекарства для лечения заболеваний, расстройств или состояний, опосредованных связыванием опиоида с рецепторами опиоида, содержащей конъюгат, представляющий собой 3,6-диаспирин-гидроморфон в фармацевтически эффективном количестве, и биологически приемлемый носитель.

Сигма-лиганды для применения при профилактике и/или лечении послеоперационной боли // 2569055
Группа изобретений относится к применению сигма-лиганда формулы (I) для профилактики и/или лечения острой и хронической боли, развитой вследствие хирургического вмешательства; к применению сигма-лиганда формулы (I) для получения лекарственного средства для профилактики и/или лечения вышеуказанной боли и к соответствующему способу профилактики и/или лечения.

Пиримидиновые соединения для использования в качестве модуляторов дельта-опиоидных рецепторов // 2568434
Изобретение относится к новым соединениям формулы I, которые обладают способностью модулировать дельта-опиоидные рецепторы.

Фармацевтические композиции сокристаллов трамадола и коксибов // 2567843
Настоящее изобретение относится к пероральным фармацевтическим композициям, содержащим сокристалл (рац)-трамадола-HCl - целекоксиба (1:1) и по меньшей мере один полимерный усилитель растворимости.

Перорально распадающиеся таблеточные композиции, содержащие комбинации неопиоидных и опиоидных анальгетиков // 2567032
Предложена группа изобретений, включающая фармацевтическую композицию, способ её получения, лекарственную форму для перорального введения с указанной композицией и способ получения лекарственной формы.

Триазиновое производное и включающая его фармацевтическая композиция, обладающая анальгетической активностью // 2565073
Изобретение относится к соединениям формулы (VIII) и их фармацевтически приемлемым солям. Соединения изобретения обладают антагонистическим эффектом в отношении P2X3 и/или P2X2/3 рецептора. В формуле (VIII) Z1 и Z2, каждый независимо, представляют собой атом кислорода или атом серы; кольцо D представляет собой бензольное кольцо, пиридиновое кольцо, пиримидиновое кольцо, пиразиновое кольцо или пиридазиновое кольцо; кольцо В представляет собой 6-членное ароматическое гетероциклическое кольцо с 1-3 атомами азота, 5-членное ароматическое гетероциклическое кольцо с одним атомом азота и одним атомом кислорода, одним атомом серы, одним атомом азота и одним атомом серы, одним атомом кислорода, двумя атомами азота, одним атомом кислорода и двумя атомами азота, одним атомом серы и двумя атомами азота, четырьмя атомами азота или тремя атомами азота, или незамещенное 9-членное конденсированное ароматическое гетероциклическое кольцо с одним атомом азота и одним атомом кислорода или двумя атомами азота.

Сигма-лиганды для потенцирования анальгетического эффекта опиоидов и опиатов при послеоперационной боли и для ослабления зависимости от них // 2563460
Изобретение относится к применению комбинации для одновременного, раздельного или последовательного введения, включающей, по меньшей мере, один сигма-лиганд формулы (I) и, по меньшей мере, один опиоид или опиат, выбранный из морфина, трамадола, суфентанила, ремифентанила, фентанила, тапентадола, оксикодона и бупренорфина, для получения лекарственного средства, предназначенного для предупреждения и/или лечения боли, развивающейся как последствие хирургического вмешательства.

Терапевтическое средство или профилактическое средство для лечения фибромиалгии // 2560168
Настоящее изобретение предлагает терапевтическое средство или профилактическое средство для лечения фибромиалгии, причем указанное средство содержит, предпочтительно, в качестве эффективного ингредиента циклогексановое производное, представленное приведенной ниже формулой, или его фармацевтически приемлемую соль.

Феноксизамещенные пиримидины для использования в качестве модуляторов опиоидных рецепторов // 2554870
Изобретение относится к новым соединениям формулы I, обладающим свойствами связывания с дельта опиоидными рецепторами.
 
.
Наверх