Анальгетики центрального действия, например опиоиды (A61P25/04)

Производное 6,7-дигидропиразоло[1,5-a]пиразинона и его применение в медицине // 2792694
Изобретение относится к соединению формулы (1) или его фармацевтически приемлемой соли. В формуле (1): R1 и R2 независимо представляют атом водорода, атом галогена или C1-4 алкил, где каждый алкил является независимым и может быть необязательно замещен от 1 до 5 одинаковыми или разными заместителями, выбранными из группы, состоящей из атома галогена, гидроксильной группы и C1-4 алкокси, или, в качестве альтернативы, R1 и R2 вместе с атом углерода, к которому они присоединены, образуют циклопропановое кольцо или циклобутановое кольцо; кольцо А представляет С6-10 ароматическую карбоциклильную группу, 4-10-членную насыщенную гетероциклильную группу или 5-10-членную ароматическую гетероциклильную группу, где гетероциклильная группа включает одинаковые или разные гетероатомы, выбранные из группы, состоящей из атома кислорода, атома азота и атома серы; R3 и R4 независимо представляют атом водорода, атом галогена, C1-6 алкил, C1-4 алкокси или C2-4 алкенил, где алкил и алкокси являются независимыми и они могут быть необязательно замещены от 1 до 5 одинаковыми или разными атомами галогенов; R5 и R6 независимо представляют атом водорода, атом галогена, C1-6 алкил, C1-6 алкокси, где каждый алкил и алкокси являются независимыми и они могут быть необязательно замещены от 1 до 5 одинаковыми или разными атомами галогенов, C3-6 насыщенную карбоциклильную группу или -NRaRb; Ra и Rb независимо, и когда присутствует несколько NRaRb, каждая из групп Ra или групп Rb независимо, представляет атом водорода, C1-4 алкил, где каждый алкил является независимым и он может быть необязательно замещен от 1 до 5 одинаковыми или разными заместителями, выбранными из группы, состоящей из атома галогена, или, в качестве альтернативы, Ra и Rb вместе с атом азота, к которому они присоединены, могут образовывать 4-6-членную азотсодержащую насыщенную гетероциклильную группу, где азотсодержащая насыщенная гетероциклильная группа может быть необязательно замещена от 1 до 5 одинаковыми или разными атомами галогенов; Х представляет атом азота или -CRe-; и Re представляет атом водорода, атом галогена или C1-4 алкил, необязательно замещенный от 1 до 5 одинаковыми или разными атомами галогенов.

Композиция в форме ректальных суппозиториев, обладающая анальгетической активностью // 2786202
Настоящее изобретение относится к фармацевтической композиции, содержащей в качестве активного ингредиента соединение триазатрициклотетрадекана, являющееся положительным аллостерическим модулятором, в частности композиции в форме суппозитория для ректального введения.

Анальгетические соединения // 2782320
Изобретение относится к соединениям, выбранным из соединений формул (Ie), (In), (Ip), (Iq), (Ir) и (Is), или их фармацевтически приемлемым солям, которые могут найти применение для уменьшения или по меньшей мере частичного предотвращения боли или лихорадки.

Связывающие элементы с измененными диверсифицированными доменами остова // 2778694
Изобретение относится к области биотехнологии. Описана группа изобретений, включающая способ скрининга, слитый белок для связывания с молекулой-мишенью (варианты), связывающий элемент для связывания с молекулой мишенью, способ получения библиотеки связывающих элементов, библиотеку связывающих элементов и способ получения связывающего элемента.

Применение агониста kor в комбинации с агонистом mor для получения лекарственного средства для лечения боли // 2776842
Изобретение относится к применению комбинации эффективного количества агониста κ-опиоидного рецептора (KOR), представляющего собой соединение 5, и агониста μ-опиоидного рецептора (MOR), представляющего собой соединение 20, для получения лекарственного средства для облегчения и/или лечения травматической боли, где массовое соотношение агониста KOR и агониста MOR составляет 1-50, доза введения агониста KOR составляет 0,005-0,5 мг, и доза введения агониста МOR составляет 0,001-0,01 мг.

Новое соединение бензимидазола и его медицинское применение // 2775673
Настоящее изобретение относится к соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли. В формуле (I) значение радикалов такое, как указано в формуле изобретения.

Ингибирующие ask1 производные пирролопиримидина и пирролопиридина // 2772422
Изобретение относится к соединениям пирролопиримидина в соответствии с Формулой I, которые представляют собой ингибиторы ASK, в частности ингибиторы ASK1. Настоящее изобретение также относится к способам получения соединения по изобретению, фармацевтическим композициям, содержащим соединение по изобретению, для профилактики и/или лечения боли, воспалительных состояний, сердечно-сосудистых заболеваний, нейродегенеративных заболеваний, неврологических заболеваний, осложнений диабета типа I, рака и/или фиброзных заболеваний.

Составы, содержащие ацетаминофен и сульфоалкиловый эфир циклодекстрина // 2772384
Группа изобретений относится к фармацевтической промышленности, а именно к фармацевтическому составу для лечения лихорадки или облегчения боли, контейнеру для хранения состава и способам лечения лихорадки или облегчения боли при использовании заявленного состава.
Способ комбинации продленной высокой спинальной и эндотрахеальной анестезий с субнаркотическими дозами кетамина при операциях на верхнем этаже брюшной полости // 2770739
Изобретение относится к медицине, а именно к анестезиологии, и может быть использовано для комбинированной продленной высокой спинальной и эндотрахеальной анестезий при операциях на верхнем этаже брюшной полости.

Фармацевтическая композиция для лечения острой и хронической боли, содержащая полмакоксиб и трамадол // 2769555
Настоящее изобретение относится к комплексу, содержащему полмакоксиб и трамадол. Настоящее изобретение относится к фармацевтической композиции и лекарственному средству или анальгетическому средству, каждый из которых содержит два типа активных ингредиентов, полмакоксиб и трамадол, и, более конкретно, к действию и применениям активных ингредиентов в лекарственном средстве или анальгетическом средстве для лечения умеренной острой и хронической боли, вызываемой воспалительными и множественными факторами.

Производные амида в качестве блокаторов nav1.7 и nav1.8 // 2768149
Изобретение относится к производным амида, которые обладают блокирующей активностью в отношении потенциалзависимых натриевых каналов, таких как Nav1.7 и Nav1.8, и могут применяться в лечении или предотвращении расстройств и заболеваний, в которые вовлечены потенциалзависимые натриевые каналы.

Производное морфинана // 2762567
Изобретение относится к производному морфинана, представленному общей формулой (I) и обладающему агонистической активностью опиоидного δ-рецептора, а также к фармацевтической композиции, содержащей производное морфинана общей формулы (I).

Производное п-фенилендиамина как регулятор калиевых каналов, способ его получения и медицинского применения // 2762562
Настоящее изобретение относится к соединению, представленному общей формулой А, в которой: когда кольцо В представляет собой , кольцо А представляет собой тиофен, когда кольцо В представляет собой кольцо А представляет собой бензольное кольцо, R1 - заместитель в кольце А и представляет собой галоген, R2 - заместитель в кольце В и представляет собой атом водорода, R3 и R4 - заместители в шестичленном кольце и представляют собой независимо атом водорода или C1-6-алкил, Y представляет собой СН, Z представляет собой (CH2)n, где n - целое число от 1 до 6, R5 представляет собой C1-6-алкил, или его фармацевтически приемлемой соли.

Пиримидины, их варианты и применение // 2761439
Изобретение относится к органической химии, а именно к конкретным производным пиримидина, указанным в формуле изобретения. Технический результат – производные пиримидина, обладающие ингибирующей активностью в отношении пуринергических рецепторов P2X3 и/или P2X2/3.

Пролекарства кетамина, его композиции и применения // 2756512
Изобретение относится к соединениям или к их фармацевтически приемлемым солям, являющимся пролекарствами кетамина, которые выбраны из следующих структур: A-3 A-60 A-4 A-61 A-20 A-64 A-37 A-67 A-51 A-55 A-69 A-58 A-70 Изобретение также относится к фармацевтической композиции, модулирующей противодействие рецептора NMDA, на основе указанных соединений.

Способы контроля и лечения хронической боли с применением hcg // 2755938
Группа изобретений относится к области медицины, а именно к терапии и неврологии, и предназначена для лечения хронической боли и/или расстройств центральной сенсибилизации у субъекта, нуждающегося в этом.

Антисмысловые олигонуклеотиды против scn9a // 2748834
Изобретение относится к производным пептидно-нуклеиновой кислоты, нацеленным на часть пре-мРНК SCN9A человека. Производные пептидно-нуклеиновой кислоты эффективно индуцируют образование вариантов сплайсинга мРНК SCN9A в клетках и являются пригодными для безопасного лечения боли или состояний, вовлекающих активность Nav1.7.

Препараты бупренорфина с замедленным высвобождением // 2747306
Инъекционная фармацевтическая композиция включает в себя раствор 3-ацилбупренорфина или его фармацевтически приемлемой соли в биосовместимом органическом растворителе, где эта инъекционная фармацевтическая композиция при введении пациенту или животному обладает стабильным профилем высвобождения, продолжающимся более одной недели.

Амиды конденсированного пиперидина в качестве модуляторов ионных каналов // 2741810
Изобретение относится к области органической химии, а именно к соединению формулы I или его фармацевтически приемлемой соли, где, независимо для каждого случая, кольцо A представляет собой конденсированное циклопропильное или 4-6-членное гетероциклоалкильное кольцо, содержащее 1-2 атома кислорода; кольцо B представляет собой незамещенное фенильное или 5-6-членное моноциклическое гетероарильное кольцо, содержащее 1-2 гетероатома, выбранных из азота и серы; кольцо C выбирают из замещенного фенила или замещенного пиридина, структуры которых указаны в п.1 формулы изобретения.

Композиция, содержащая экстракт водорослевого протеогликана, и ее применение // 2739558
Группа изобретений относится к средству для лечения злокачественной опухоли поджелудочной железы. Предлагается применение экстракта водорослевого протеогликана или композиции, содержащей экстракт водорослевого протеогликана, в производстве лекарственного препарата для лечения злокачественной опухоли поджелудочной железы, причем экстракт водорослевого протеогликана получен с помощью определенных стадий.

Комбинация миртазапина и тизанидина для применения при болевых расстройствах // 2736713
Группа изобретений относится к химико-фармацевтической промышленности и медицине. Фармацевтическая композиция для лечения болевых расстройств включает миртазапин и тизанидин или их фармацевтически приемлемые соли при массовом отношении миртазапина к тизанидину в пересчете на свободные основания 2,5 к 1 и по меньшей мере один фармацевтически приемлемый носитель, содержит от 15 до 60 мг миртазапина и от 6 до 24 мг тизанидина.

3,3-дифторпиперидинкарбаматные гетероциклические соединения в качестве антагонистов nr2b nmda-рецептора // 2735277
Изобретение относится к химическому соединению формулы (II), а также к фармацевтическим композициям, содержащим химическое соединение формулы (II), и к способам лечения различных заболеваний и расстройств, связанных с антагонизмом NR2B, например заболеваний и расстройств ЦНС, таких как депрессия, путем введения химического соединения формулы (II).

Производные 2-амино-бензимидазола и их использование в качестве ингибиторов 5-липоксигеназы и/или простагландин е-синтазы // 2732416
Изобретение относится к новым гетероциклическим соединениям, а именно производным бензоимидазола, имеющим общую формулу II, где n равно 0 или 1; X1 представляет собой CR5 или N; Y представляет собой C1-С6 алкилен, где алкилен необязательно замещен одной или двумя группами С1-С3 алкила; R5 выбран из группы, состоящей из водорода и галогена; R23 выбран из группы, состоящей из гидроксила, OR11, -NR7R8, C1-С6 алкила, C1 галогеналкила, -C(O)NHR11, фенила, пиридинила и оксетанила, где каждый из указанных фенила, пиридинила и оксетанила необязательно и независимо замещен одной или двумя группами Ra; R24 выбран из группы, состоящей из водорода, C1-С6 алкила, гетероарила, выбранного из пиразолила, тиазолила, оксазолила, оксадиазолила и пиридинила, и гетероциклила, выбранного из оксетанила, тиетанила, тиетанилоксида и азетидинила, где каждый из указанных алкила, гетероарила и гетероциклила необязательно и независимо замещен одной или двумя группами Ra; R25 выбран из группы, состоящей из -(V)pR26 и -(V)p-OR14; при этом р равно 1, V представляет собой C1-С6 алкилен, где алкилен необязательно замещен 1-3 группами C1-С3 алкила; R14 выбран из группы, состоящей из водорода и фенила, где фенил необязательно замещен одной или двумя группами галогена или группами C1 галогеналкокси; R26 выбран из группы, состоящей из водорода, С5 циклоалкила, -ОН, -C(O)NH2, -C(O)OR18, -CN, C1 галогеналкила, и групп формулы IIa, где А2 представляет собой -О-; А3 представляет собой -О-, -CH2O-, -ОСН2-, -C(O)NH-, -C(O)N(R7)-, -N(CH3)- или -NH-; В выбран из группы, состоящей из фенила, гетероарила, выбранного из пиридила, пиримидинила, пиразинила, пиридазинила, оксазолила, бензимидазолила, хинолинила, бензоксазолила, хиноксалинила, хиназолинила, имидазопиридинила, где каждый из указанных фенила и гетероарила необязательно и независимо замещен одной или двумя группами Ra; R7 и R8 независимо представляют собой C1-С6 алкил; R11 представляет собой фенил, замещенный одной группой Ra; R18 представляет собой водород или C1-С6 алкил; R20 выбран из группы, состоящей из водорода, галогена, C1-С6 алкила и C1-С6 алкокси; R21 выбран из группы, состоящей из водорода, галогена и C1-С6 алкила; R22 выбран из группы, состоящей из арила, представляющего собой фенил, и гетероарила, представляющего собой пиридинил, где указанный арил необязательно замещен одной группой Ra; Ra независимо, в каждом случае, выбран из группы, состоящей из галогена, C1-С3 алкила, С3-С6 циклоалкила, C1 алкокси, C1 галогеналкила, C1 галогеналкокси, -CH2ORc, -OCH2Rc, -ORc, -CN, -NRbRc, -C(O)NRbRc, -C(O)ORc, гетероарила, выбранного из имидазолила, и арила, представляющего собой фенил, где каждый из указанных алкила, арила и гетероарила необязательно и независимо замещен одной группой C1-С3 алкила, галогена; Rb и Rc независимо, в каждом случае, выбраны из группы, состоящей из водорода, C1-С10 алкила, С3 и С5 циклоалкила, фенила, гетероарила, выбранного из пиридила и бензоксазолила, где каждый из указанных фенила и гетероарила необязательно и независимо замещен одной группой галогена, C1 галогеналкокси.

Аналог альфа-конотоксина rgia для лечения боли // 2731217
Настоящее изобретение относится к биохимии, а именно к новому пептидному соединению, способному блокировать прохождение болевого сигнала. Объектом изобретения является аналог конотоксина RgIA, в котором дисульфидные связи модифицированы в тиоэфирные.

Производные индолин-2-она // 2727179
Настоящее изобретение относится к производным индолин-2-она. Указанные соединения могут применяться для лечения заболеваний ЦНС, связанных с позитивными (психоз) и негативными симптомами шизофрении, злоупотреблением лекарственными средствами, алкогольной и лекарственной зависимостью, обсессивно-компульсивными расстройствами, когнитивными нарушениями, биполярными расстройствами, расстройствами настроения, глубокой депрессией, терапевтически резистентной депрессией, тревожными расстройствами, болезнью Альцгеймера, аутизмом, болезнью Паркинсона, хронической болью, пограничным расстройством личности, нейродегенеративными заболеваниями, нарушениями сна, синдромом хронической усталости, тугоподвижностью, воспалительными заболеваниями, астмой, болезнью Хантингтона, СДВГ, боковым амиотрофическим склерозом, артритом, аутоиммунными заболеваниями, вирусными и грибковыми инфекциями, сердечно-сосудистыми заболеваниями, офтальмологическими и воспалительными заболеваниями сетчатки и нарушениями равновесия, эпилепсией и нарушениями развития ЦНС с сопутствующей эпилепсией.

Композиция для облегчения или лечения боли // 2725830
Настоящее изобретение относится к области биотехнологии, конкретно к генам, операбельно связанным в векторе, и может быть использовано в медицине для облегчения или лечения боли. Предложена фармацевтическая композиция, содержащая эффективное количество двух или более генов, выбранных из группы, состоящей из гена, кодирующего глутаматдекарбоксилазу (GAD), гена, кодирующего интерлейкин-10 (IL-10), и гена, кодирующего глиальный нейротрофический фактор (GDNF).

Суппозитории для лечения болевого синдрома средней и высокой интенсивности // 2723960
Изобретение относится к области медицины и химико-фармацевтической промышленности, а именно к суппозиториям для лечения болевого синдрома средней и высокой интенсивности. Фармацевтическая композиция ректального суппозитория содержит 0,1-10 г/100 г нефопама или его фармацевтически приемлемой соли, от 90 до 100% частиц которого имеют размер от 0,5 до 90 мкм, и до 100 г/100 г липофильной основы с добавлением парабенов, бензоата натрия, эмульгатора и стабилизатора.

Суппозитории для лечения болевого синдрома средней и высокой интенсивности // 2723958
Изобретение относится к области медицины и химико-фармацевтической промышленности, а именно к суппозиториям для лечения болевого синдрома средней и высокой интенсивности. Фармацевтическая композиция ректального суппозитория содержит 0,1-10 г/100 г нефопама или его фармацевтически приемлемой соли, до 90% частиц которого имеют размер от 0,5 до 90 мкм, при среднем медианном размере частиц от 31 до 90 мкм, до 100 г/100 г липофильной основы с фармацевтически приемлемыми добавками, выбранными из консерванта, эмульгатора и стабилизатора или их смесей.

Суппозитории для лечения болевого синдрома средней и высокой интенсивности // 2723954
Изобретение относится к области медицины и химико-фармацевтической промышленности, а именно к суппозиториям для лечения болевого синдрома средней и высокой интенсивности. Фармацевтическая композиция ректального суппозитория содержит 0,1-10 г/100 г нефопама или его фармацевтически приемлемой соли, от 10% до 100% частиц которого имеют размер от 0,1 мкм до 0,5 мкм, и до 100 г/100 г липофильной основы с фармацевтически приемлемыми добавками, выбранными из консерванта, эмульгатора и стабилизатора или их смесей.

Суппозитории для лечения болевого синдрома средней и высокой интенсивности // 2723952
Изобретение относится к области медицины и химико-фармацевтической промышленности, а именно к суппозиториям для лечения болевого синдрома средней и высокой интенсивности. Фармацевтическая композиция ректального суппозитория содержит 0,1-10 г/100 г нефопама или его фармацевтически приемлемой соли, от 10% до 100% частиц которого имеют размер от 90 мкм до 1000 мкм, и до 100 г/100 г липофильной основы с фармацевтически приемлемыми добавками, выбранными из консерванта, эмульгатора и стабилизатора или их смесей.

Алкильные производные 1-окса-4,9-диазаспироундекановых соединений, обладающих мультимодальной активностью, направленной против боли // 2720406
Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы (I), необязательно в форме одного из стереоизомеров, предпочтительно энантиомеров или диастереомеров, рацемата или в форме смеси по меньшей мере из двух стереоизомеров, предпочтительно энантиомеров и/или диастереомеров, в любом соотношении, или к его соответствующей фармацевтически приемлемой соли, где R1 представляет собой незамещенный C1-3алкил или незамещенный C3-6циклоалкил; R2 представляет собой замещенный или незамещенный фенил или замещенный или незамещенный моноциклический гетероциклил, выбранный из пиридина и тиазола, где фенил в R2 при замещении замещен одним или двумя заместителями, выбранными из -OR4, галогена, -CN, галоген-С1алкила, -галоген-ОС1алкила, -NR4R4''', -NO2, -NR4C(O)R4', -C(O)OR4, -C(O)NR4R4', -NR4C(O)NR4'R4'' и -S(O)2NR4R4'; где гетероцикл в R2 при замещении замещен одним заместителем, выбранным из -OR4, галогена, галоген-С1алкила и -NR4R4''; R3 представляет собой замещенный или незамещенный C1-3алкил, незамещенный C2-3алкенил, незамещенный C2-3алкинил, или незамещенный фенил, присоединенный к другому атому через одну группу (-CH2-), где алкил, как определено в R3, при замещении замещен заместителем, выбранным из OH; R3' представляет собой водород или незамещенный C1-3алкил, в качестве альтернативы, R3 и R3', взятые вместе с соединяющим C-атомом, могут образовывать незамещенный C3-5циклоалкил; R4, R4' и R4'' независимо выбраны из водорода или незамещенного метила; R4''' представляет собой водород или –Boc.

Фармацевтическое соединение // 2719446
Изобретение относится к конкретным соединениям, указанным в п.1 формулы изобретения, а также к соединению, имеющему общую формулу, приведенную ниже, где R4 выбран из водорода, галогена и C1-C6 алкила; и Y представляет собой группу, имеющую формулу, приведенную ниже, где L отсутствует, каждый R313 независимо выбран из H, галогена и C1-C6 алкила и R'' выбран из H и C1-C6 алкила или к их фармацевтически приемлемым солям.

Кристаллы производного циклического амина и их фармацевтическое применение // 2719384
Изобретение относится к области органической химии, а именно к кристаллической форме (S)-1-(4-(диметиламино)пиперидин-1-ил)-3-гидрокси-3-(1-метил-1Н-имидазол-2-ил)пропан-1-она, на порошковой рентгеновской дифрактограмме которой имеются пики при углах дифракции 2θ(°) 15,3±0,2, 16,0±0,2, 19,0±0,2, 21,8±0,2 и 23,0±0,2.

Фармацевтические композиции для пролонгированного высвобождения себакоил-диналбуфинового эфира // 2718900
Заявленная группа изобретений относится к области фармацевтики и представляет собой фармацевтическую композицию для лечения боли, содержащую себакоил-диналбуфиновый эфир (СДЭ), растворенный в фармацевтически приемлемом масле и смешиваемом с маслом растворителе, где концентрация СДЭ в композиции составляет 75 мг/мл, где смешиваемый с маслом растворитель представляет собой бензилбензоат, где массовое отношение смешиваемого с маслом растворителя к фармацевтически приемлемому маслу составляет 1.12:1, и где фармацевтическая композиция представляет собой прозрачный раствор и предназначена для введения посредством инъекции, способ приготовления фармацевтической композиции, содержащий стадии: растворения SDE в бензилбензоате и смешивания раствора, полученного на предыдущей стадии, с фармацевтически приемлемым маслом до получения однородного раствора, где композиция представляет собой прозрачный раствор и предназначена для введения посредством инъекции, способ лечения боли, включающий применение терапевтически эффективного количества фармацевтической композиции, где фармацевтическую композицию вводят путем внутримышечной инъекции за 6-36 часов до развития болевых симптомов, фармацевтическую композицию для лечения боли, содержащую себакоил-диналбуфиновый эфир (СДЭ), фармацевтически приемлемое масло и смешиваемый с маслом растворитель, где композиция представляет собой прозрачный раствор, предназначенный для введения посредством инъекции, и высвобождает СДЭ пролонгированным образом, где фармацевтически приемлемым маслом является соевое масло, арахисовое масло, кунжутное масло, или их смесь, где смешиваемым с маслом растворителем является бензилбензоат, бензиловый спирт, или их смесь, и где массовое отношение смешиваемого с маслом удерживающего растворителя к фармацевтически приемлемому маслу составляет больше 1, а продолжительность действия фармацевтической композиции равна или больше 5 суток, и/или период высвобождения фармацевтической композиции равен или больше 14 суток, фармацевтическую композицию для лечения боли, содержащую себакоил-диналбуфиновый эфир (СДЭ), фармацевтически приемлемое масло и смешиваемый с маслом растворитель, где композиция представляет собой прозрачный раствор, предназначенный для введения посредством инъекции, и высвобождает СДЭ пролонгированным образом, где фармацевтически приемлемым маслом является соевое масло, арахисовое масло, кунжутное масло, или их смесь, где смешиваемым с маслом растворителем является бензилбензоат, бензиловый спирт, или их смесь, где массовое отношение смешиваемого с маслом удерживающего растворителя к фармацевтически приемлемому маслу составляет меньше 1, а продолжительность действия фармацевтической композиции составляет меньше 6 суток, и/или период высвобождения фармацевтической композиции составляет меньше 14 суток, способ приготовления композиции пролонгированного высвобождения для инъекций, содержащей себакоил-диналбуфиновый эфир (СДЭ), с предварительно определенным периодом высвобождения, составляющим более 14 дней, включающий стадии: приготовления смешиваемого с маслом растворителя и фармацевтически приемлемого масла, где массовое отношение смешиваемого с маслом растворителя к фармацевтически приемлемому маслу составляет больше 1; и смешивания СДЭ со смешиваемым с маслом растворителем и фармацевтически приемлемым маслом, до получения однородного раствора, где композиция вводится посредством инъекции, и способ приготовления композиции пролонгированного высвобождения для инъекций, содержащей себакоил-диналбуфиновый эфир (СДЭ), с предварительно определенным периодом высвобождения, составляющим менее 14 дней, включающий стадии: приготовления смешиваемого с маслом растворителя и фармацевтически приемлемого масла, где массовое отношение смешиваемого с маслом растворителя к фармацевтически приемлемому маслу составляет менее 1; и смешивания СДЭ со смешиваемым с маслом растворителем и фармацевтически приемлемым маслом, до получения однородного раствора, где композиция вводится посредством инъекции.

Пиридопиримидиноны и их применение в качестве модуляторов рецептора n-метил-d-аспартата // 2717665
Изобретение относится к соединению формулы I, а также к фармацевтической композиции для лечения заболевания или медицинского состояния, опосредованного активностью N2RA, включающей эффективное количество соединения формулы I и фармацевтически приемлемый носитель.

Композиции, содержащие дубильные кислоты и их применение // 2715703
Группа изобретений относится к фармацевтической промышленности, а именно к средствам, ингибирующим активность оксидазы D-аминокислоты. Композиция для ингибирования активности оксидазы D-аминокислоты (DAAO), содержащая (i) дубильную кислоту или ее фармацевтически приемлемую соль и (ii) и фармацевтически приемлемый носитель, где дубильная кислота содержит 4,5,6,7,8,9,10,11 или 12 галлоильных групп и где дубильная кислота составляет по меньшей мере 90% по массе всех дубильных кислот, содержащихся в композиции.
Способ предотвращения острой боли при выполнении химического плевродеза после радикальных торакопластических операций онкологического характера // 2712918
Изобретение относится к области медицины, а именно к анестезиологии и реаниматологии в онкологии, и предназначено для предотвращения острой боли при проведении химического плевродеза в послеоперационном периоде в связи с наличием рецидивирующих плевритов, спонтанного пневмоторакса после радикальных торакопластических операций при раке легкого.

Трансдермальный пластырь для введения фентанила // 2708563
Группа изобретений относится к медицине и раскрывает пластырь для трансдермального введения суфентанила. Пластырь содержит подложку, резервуар, расположенный на подложке, причем пластырь с нерегулируемой скоростью для введения субъекту через кожу суфентанила предназначен для использования в целях обезболивания на протяжении длительного периода времени.

Трициклическое спиро-соединение // 2707073
Изобретение относится к антагонисту рецептора EP4, представляющему собой трициклическое спиро-соединение, представленное общей формулой (I), или его фармацевтически приемлемую соль, а также к фармацевтической композиции, содержащей такое соединение в качестве активного ингредиента, то есть имеющего антагонистическую активность против рецептора EP4, для профилактики и/или лечения заболеваний, вызванных активацией рецептора EP4.
Композиция для чрескожного всасывания // 2702356
Изобретение имеет отношение к неводной композиции для усиления чрескожного всасывания тизанидина или тизанидина гидрохлорида, пластырю матричного типа, включающему такую неводную композицию, диспергированную в адгезивном слое, а также к средству для усиления чрескожного всасывания тизанидина или тизанидина гидрохлорида.

Производные 1,4-бензодиазепин-2-она и их применение // 2701557
Изобретение относится к новым производным 1,4-бензодиазепин-2-она формулы I,ограниченным следующими вариантами структуры 1-6:Технический результат: получены новые соединения формулы I, обладающие наряду с выраженными анальгетическими свойствами анорексигенными и анксиолитическими.

Трансдермальные системы, предотвращающие злоупотребление и неправильное употребление // 2700926
Настоящее изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к системе предотвращения злоупотребления или предотвращения неправильного употребления трансдермального пластыря. Система, предотвращающая злоупотребление или предотвращающая неправильное употребление трансдермального пластыря, включает защитный слой пластыря, который имеет наружную сторону и внутреннюю сторону, где вызывающие отвращение веществ внедрены в объем или необратимо прикреплены на поверхности наружной стороны защитного слоя, где адгезионный слой прикреплен к внутренней стороне защитного слоя пластыря, где вызывающие отвращение веществ проявляют двухфазный профиль высвобождения при погружении в растворяющую среду.

Модифицированный синтетический аналог природного опиоидного пептида энкефалина // 2699563
Изобретение относится к модифицированному синтетическому аналогу природного пептидного анальгетика Мет-энкефалина (Tyr-Gly-Gly-Phe-Met), характеризующемуся повышенной устойчивостью к экзопептидазам и малой доступностью для эндопептидаз, локализованных на поверхности нейронов, и имеющему формулу βAla-Tyr-Gly-Gly-Phe-NH2.

5-ароматическое алкинилзамещенное бензамидное соединение и способ его получения, фармацевтическая композиция и их применение // 2695371
Настоящее изобретение относится к области фармацевтической химии и лекарственной терапии и, в частности, касается соединения формулы (I), способа получения и применения его в качестве отрицательного аллостерического модулятора метаботропного глутаматного рецептора (mGluR5, подтип 5).

Применение пептида gly-his-lys-pro-gly-pro для достижения анальгетического эффекта при боли, вызванной температурным раздражением // 2687740
Изобретение относится к медицине, а именно к фармакологии, патофизиологии и физиологии. Предложено применение гексапептида Gly-His-Lys-Pro-Gly-Pro, имеющего формулу (NH2) GLy-His-Lys-Pro-Gly-Pro (СООН), для достижения анальгетического эффекта при боли, вызванной температурным раздражением.

Комбинации флупиртина и циклобензаприна для лечения болевых синдромов // 2680244
Изобретение относится к области медицины, фармакологии, а именно к новой фармацевтической комбинации флупиртина и циклобензаприна, или их фармацевтически приемлемых солей, для лечения болевых синдромов, в том числе болевого синдрома, связанного со статическими и функциональными заболеваниями позвоночника; болевого синдрома после травм и хирургических вмешательств; болевого синдрома, связанного со спастичностью скелетных мышц; болевого синдрома, сопряженного со злокачественным процессом; головной боли; дисменореи и альгоменореи.

Терапевтическое и/или профилактическое средство, содержащее производное 1-индансульфамида, против боли // 2678571
Изобретение относится к медицине, в частности к терапевтическому и/или профилактическому средству против острой и/или хронической боли. Терапевтическое и/или профилактическое средство содержит в качестве активного агента соединение на основе 1-индансульфамидов, выбранное из группы: N-[(1S)-2,2,5,7-тетрафтор-2,3-дигидро-1H-инден-1-ил]сульфамид, (-)-N-(7-хлор-2,2,5-трифтор-2,3-дигидро-1H-инден-1-ил)сульфамид, N-[(1S)-2,2-дифтор-7-метил-2,3-дигидро-1H-инден-1-ил]сульфамид N-[(1S)-2,2,5-трифтор-7-метил-2,3-дигидро-1H-инден-1-ил]сульфамид, или его фармацевтически приемлемую соль.

Новые и эффективные лекарственные формы тапентадола // 2673882
Группа изобретений относится к фармакологии и медицине. Предложены: комбинация для лечения боли, включающая тапентадол или его фармацевтически приемлемую соль и по меньшей мере один антагонист опиоида, выбранный из группы, состоящей из налоксона и налтрексона и их фармацевтически приемлемых солей и их смеси, причем тапентадол находится в форме с замедленным высвобождением и указанный антагонист улучшает эффективность и/или уменьшает побочные действия тапентадола, и соответствующий способ лечения боли введением этой комбинации.

Сочетанные препараты неосакситоксина для пролонгированной местной анестезии // 2673081
Описана дозированная форма для лечения или профилактики боли у ненаркотизированного человека или человека, находящегося под воздействием седативного средства или анестетика. Дозированная форма содержит эффективное количество Неосакситоксина (NeoSTX), составляющее от 5 до 40 мкг в объеме до 120 мл и концентрации от 0,1 до 5 мкг/мл, местный анестетик, выбранный из группы, состоящей из Бупивакаина, Левобупивакаина, Тетракаина и Ропивакаина, в диапазоне концентраций от 0,1% (1 мг/мл) до 0,5% (5 мг/мл) и Эпинефрин в диапазоне концентраций от 2 мкг/мл (1:500000) до 10 мкг/мл (1:100000).

Состав и способ получения анальгетического средства пептидной структуры // 2669386
Группа изобретений относится к медицине и касается состава неинвазивного применения для длительной терапии хронического болевого синдрома и предотвращающего развитие толерантности к анальгетическому эффекту морфина, включающего ядро, покрытое кишечнорастворимой оболочкой, которое содержит в качестве действующего ингредиента тридекапептид H-Tyr-D-Arg-Phe-Gly-(D-Arg)8-Gly-OH*10HCl и в качестве целевых вспомогательных компонентов модифицированный молочный сахар и/или двухосновный фосфат кальция безводный и соль стеариновой кислоты.
 
.
Наверх