Противопсихотические средства, т.е. нейролептики и лекарственные средства для лечения маниакального синдрома или шизофрении (A61P25/18)

A61P25/18                     Противопсихотические средства, т.е. нейролептики; лекарственные средства для лечения маниакального синдрома или шизофрении(310)

Производное 6,7-дигидропиразоло[1,5-a]пиразинона и его применение в медицине // 2792694
Изобретение относится к соединению формулы (1) или его фармацевтически приемлемой соли. В формуле (1): R1 и R2 независимо представляют атом водорода, атом галогена или C1-4 алкил, где каждый алкил является независимым и может быть необязательно замещен от 1 до 5 одинаковыми или разными заместителями, выбранными из группы, состоящей из атома галогена, гидроксильной группы и C1-4 алкокси, или, в качестве альтернативы, R1 и R2 вместе с атом углерода, к которому они присоединены, образуют циклопропановое кольцо или циклобутановое кольцо; кольцо А представляет С6-10 ароматическую карбоциклильную группу, 4-10-членную насыщенную гетероциклильную группу или 5-10-членную ароматическую гетероциклильную группу, где гетероциклильная группа включает одинаковые или разные гетероатомы, выбранные из группы, состоящей из атома кислорода, атома азота и атома серы; R3 и R4 независимо представляют атом водорода, атом галогена, C1-6 алкил, C1-4 алкокси или C2-4 алкенил, где алкил и алкокси являются независимыми и они могут быть необязательно замещены от 1 до 5 одинаковыми или разными атомами галогенов; R5 и R6 независимо представляют атом водорода, атом галогена, C1-6 алкил, C1-6 алкокси, где каждый алкил и алкокси являются независимыми и они могут быть необязательно замещены от 1 до 5 одинаковыми или разными атомами галогенов, C3-6 насыщенную карбоциклильную группу или -NRaRb; Ra и Rb независимо, и когда присутствует несколько NRaRb, каждая из групп Ra или групп Rb независимо, представляет атом водорода, C1-4 алкил, где каждый алкил является независимым и он может быть необязательно замещен от 1 до 5 одинаковыми или разными заместителями, выбранными из группы, состоящей из атома галогена, или, в качестве альтернативы, Ra и Rb вместе с атом азота, к которому они присоединены, могут образовывать 4-6-членную азотсодержащую насыщенную гетероциклильную группу, где азотсодержащая насыщенная гетероциклильная группа может быть необязательно замещена от 1 до 5 одинаковыми или разными атомами галогенов; Х представляет атом азота или -CRe-; и Re представляет атом водорода, атом галогена или C1-4 алкил, необязательно замещенный от 1 до 5 одинаковыми или разными атомами галогенов.

Способ лечения аффективных расстройств, выбранных из маниакально-депрессивного психоза, циклотимии, шизоаффективного психоза и вызванных чрезмерным употреблением алкоголя // 2791700
Изобретение относится к медицине и может быть использовано для лечения аффективных расстройств, выбранных из маниакально-депрессивного психоза, циклотимии, шизоаффективного психоза и вызванных чрезмерным употреблением алкоголя, заключающегося в том, что проводят комплексную терапию.

Соединения, обладающие ингибирующей активностью по отношению к pde9a, и их фармацевтическое применение // 2788148
Изобретение относится к соединению, представленному химической формулой 1, или к его фармацевтически приемлемой соли, где A1 представляет собой NH или N-C1-2-алкил, A2 представляет собой H, линейный или разветвленный C1-5-алкил или фенил, X представляет собой заместитель, выбранный из группы, состоящей из -H, атома галогена, -SR1, линейного или разветвленного C1-10-алкила, незамещенного или замещенного одним или двумя атомами галогена, линейной или разветвленной C1-10-алкоксигруппы, незамещенной или замещенной одним или двумя атомами галогена, и C6-10-арила, незамещенного или замещенного одним или двумя атомами галогена, или линейным или разветвленным C1-10 алкилом, Y представляет собой заместитель, выбранный из группы, состоящей из линейного или разветвленного C1-10-алкила, незамещенного или замещенного одним или двумя атомами галогена, C3-10-циклоалкила, незамещенного или замещенного одним или двумя атомами галогена, 6-10-членного гетероциклоалкила, содержащего гетероатом O или S, и C6-10-арила, незамещенного или замещенного одним или двумя атомами галогена, R1 представляет собой заместитель, выбранный из группы, состоящей из линейного или разветвленного C1-10 алкила, незамещенного или замещенного одним или двумя атомами галогена, и C1-2-алкил-C6-10-арила, незамещенного или замещенного одним или двумя атомами галогена, или линейным или разветвленным C1-10 алкилом, при условии, что соединение не является N-(5-метил-1,3,4-тиадиазол-2-ил)-2-((4-оксо-1-фенил-4,5-дигидро-1H-пиразол[3,4-d]пиримидин-6-ил)тио)ацетамидом.

Соединения, обладающие ингибирующей активностью по отношению к pde9a, и их фармацевтическое применение // 2788147
Группа изобретений относится к области фармацевтической химии и включает соединение формулы 1 или его фармацевтически приемлемую соль и фармацевтическую композицию на их основе. В формуле 1 A представляет собой фенил, линейный или разветвленный C1-5 алкил, незамещенный или замещенный одним или двумя атомами галогена, 3-6-членный циклоалкил, незамещенный или замещенный одним или двумя атомами галогена, или 3-6-членный гетероциклоалкил, содержащий азот, кислород или серу в качестве гетероатома, каждый из R1 и R2 независимо представляет собой -H, атом галогена, -NO2, -CF3, фенил, линейный или разветвленный C1-5 алкил, незамещенный или замещенный одним или двумя атомами галогена, или линейную или разветвленную C1-5 алкоксигруппу, незамещенную или замещенную одним или двумя атомами галогена.

Полиморфные формы бензоата натрия и их применения // 2782627
Изобретение относится к способу получения полиморфной формы бензоата натрия, которая имеет дифракционную рентгенограмму, содержащую характеристические пики при угле отражения 2θ 4,3, 5,9, 7,1, 8,6, 10,1, 10,7, 12,9, 13,8, 14,4, 17,2, 17,7, 18,5, 21,5, 22,0, 22,6, 23,7, 25,1, 25,9, 26,2, 26,9, 27,9, 28,2, 28,8, 29,1, 29,7, 30,2, 31,2, 33,2, 34,9, 35,8, 36,1 и 39,3.

Имидазодиазепиновое соединение // 2777915
Изобретение относится к кристаллической форме 4-фтор-3-(2-оксо-2-{2-[4-(трифторметил)фенил]-6,7-дигидро-5H-имидазо[1,2-a][1,4]диазепин-8(9H)-ил}этил)-1,3-бензоксазол-2(3H)-она, имеющей характеристические пики при углах 2θ(°) 7,0, 9,4, 12,3, 15,8, 17,4, 18,9, 19,6, 21,3, 23,8, 25,0.

Способ введения суспензии палиперидона пальмитата для инъекций с пролонгированным высвобождением // 2777552
Изобретение относится к медицине, а именно к психиатрии и может быть использовано для лечения шизофрении. Способ включает введение пациенту внутримышечно первой нагрузочной дозы от 200 мг до 300 мг палиперидона в форме палиперидона пальмитата в первый день лечения.

Конденсированные кольцевые соединения, обладающие антагонистическим действием в отношении d3-рецептора дофамина // 2776106
Изобретение относится к соединению, представленному Формулой (IA) или (IB), в которой R1а представляет собой С1-С6 алкилокси, замещенный 2 или 3 заместителями, выбранными из галогена, или 4-членный неароматический карбоциклилокси, замещенный 2 заместителями, выбранными из галогена; R1b представляет собой С1-С6 алкилокси, замещенный 1, 2 или 3 заместителями, выбранными из галогена или незамещенный С1-С6 алкилокси, 5-членный неароматический карбоциклилокси, замещенный 2 заместителями, выбранными из галогена, незамещенный 4-членный неароматический карбоциклилокси или С1-С6 алкил, замещенный 3 заместителями, выбранными из галогена; каждый R1d и R1e независимо представляет собой атом водорода или галоген; каждый R2a-R2d независимо представляет собой атом водорода, или незамещенный C1-C6 алкилокси; каждый R3 независимо представляет собой галоген; два R3, присоединенные к различным составляющим кольцо атомам, могут быть взяты вместе с образованием незамещенного (C1-C3) мостика; связующий указатель «а» связан с -CR2cR2d-; связующий указатель «b» связан с -NH-; кольцо B представляет собой 6-8-членный неароматический карбоцикл или 6-членный неароматический гетероцикл, содержащий один атом кислорода или один атом азота; r представляет собой целое число от 0 до 2; R4 представляет собой 6-членный ароматический карбоциклил, замещенный 2 заместителями, выбранными из галогена и С1-С6 алкила, 6-10-членный неароматический гетероциклил, содержащий один атом азота, замещенный 2 или 3 заместителями, выбранными из галогена, С1-С6 алкила и оксо, 6-9-членный ароматический гетероциклил, содержащий один, два или три атома азота, замещенный 1 или 2 заместителями, выбранными из галогена, С1-С6 алкила и С1-С6 галогеналкила, незамещенный 9-членный ароматический гетероциклил, содержащий два атома азота, -CR5aR5b-R6 или -CR7a=CR7b-R8; каждый R5a, R5b, R7a и R7b независимо представляет собой атом водорода; R6 представляет собой 5-6-членный ароматический гетероциклил, содержащий два или три гетероатома, выбранных из атома азота, атома кислорода и атома серы, замещенный 1 или 2 заместителями, выбранными из галогена, С1-С6 алкила и С1-С6 алкокси, или 5-6-членный ароматический гетероциклилокси где гетероциклил в составе гетероциклилокси содержит два атома азота или один атом азота и один атом кислорода, замещенный 1 заместителем, выбранным из С1-С6 алкила; R8 представляет собой 5-6-членный ароматический гетероциклил, содержащий два атома азота или один атом азота и один атом кислорода, замещенный 1 заместителем, выбранным из С1-С6 алкила, или его фармацевтически приемлемая соль.

Применение карбаматных соединений для профилактики, облегчения или лечения биполярного расстройства // 2774970
Изобретение относится к применению карбаматного соединения, представляющего собой (R)-1-(2-хлорфенил)-(2-тетразол-2-ил)этиловый эфир карбаминовой кислоты формулы 2 или его фармацевтически приемлемой соли, сольвата или гидрата для профилактики, облегчения или лечения мании биполярного расстройства, а также к способу профилактики, облегчения или лечения мании биполярного расстройства, включающему введение субъекту терапевтически эффективного количества карбаматного соединения, представляющего собой (R)-1-(2-хлорфенил)-(2-тетразол-2-ил)этиловый эфир карбаминовой кислоты формулы 2, или его фармацевтически приемлемой соли, сольвата или гидрата.

Смесь, содержащая карбаматное соединение для предотвращения, облегчения или лечения шизофрении // 2772465
Группа изобретений относится к лечению шизофрении. Комбинация для предотвращения, облегчения или лечения шизофрении включает (a) карбаматное соединение следующей формулы 1, или его фармацевтически приемлемую соль, сольват или гидрат; и (b) арипипразол, или его фармацевтически приемлемую соль, сольват или гидрат: [формула 1], в которой, каждый R1 и R2 независимо выбран из группы, состоящей из водорода, галогена и C1-C8 алкила; и один из A1 и A2 представляет собой CH, и другой представляет собой N.
Солюбилизат с куркумином и по меньшей мере одним каннабиноидом в качестве дополнительного активного вещества // 2771527
Группа изобретений относится к солюбилизату на основе каннабиноида. Солюбилизат, состоящий из трех компонентов или из более чем трех, а именно куркумина в количестве меньше или равном 10 мас.%, по меньшей мере одного каннабиноида в качестве по меньшей мере одного дополнительного активного вещества и эмульгатора полисорбата 80, или смеси полисорбата 80 и полисорбата 20, или смеси полисорбата 80 и по меньшей мере одного сложного эфира сахарозы и пищевых жирных кислот, отличается тем, что содержание эмульгатора составляет по меньшей 70 мас.%.
Способ моделирования острого эмоционально-иммобилизационного стресса во время беременности в эксперименте // 2767919
Изобретение относится к медицине, а именно к психологии и психофизиологии. Способ моделирования острого эмоционально-иммобилизационного стресса во время беременности в эксперименте включает иммобилизацию крысы линии Вистар и внутриперитонеальное введение адреналина.

(аза)индол-, бензотиофен- и бензофуран-3-сульфонамиды // 2767904
Изобретение относится к соединениям или их фармацевтически приемлемым солям, которые обладают модулирующей активностью в отношении GPR17. В формуле I-2 X1 обозначает N или C(R7), Х2 обозначает NH, S или О, Х3 обозначает N или C(R12), R2 выбран из водорода и галогена, R4 выбран из водорода и галогена, R5 выбран из группы, включающей водород, галоген, C1-C6-алкил и т.д., R6 выбран из группы, включающей водород, галоген, цианогруппу, азидогруппу и т.д., R7, если присутствует, выбран из группы, включающей водород, галоген, цианогруппу, C1-C6-алкил, C1-C6-алкоксигруппу, C1-C6-алкилсульфонил, C1-C6-алкилсульфинил и т.д., R8 выбран из группы, включающей водород, галоген, цианогруппу и т.д., R9 выбран из группы, включающей водород, галоген, C1-C6-алкил, C1-C6-алкоксигруппу и т.д., R10 выбран из группы, включающей водород, галоген, C1-C6-алкил, С1-С6-алкоксигруппу, С2-С6-алкенил, С2-С6-алкинил, цианогруппу и т.д., R11 выбран из группы, включающей водород, галоген, цианогруппу, С1-С6-алкил и т.д., R12, если присутствует, выбран из водорода, С1-С6-алкоксигруппы и галогена, при условии, что (a) по меньшей мере один из R5, R6 и R7, если R7 присутствует, и (b) по меньшей мере один из R8, R10 и R11 отличается от водорода.

Трансдермальная терапевтическая система, содержащая азенапин и полисилоксан или полиизобутилен // 2764443
Изобретение относится к вариантам трансдермальной терапевтической системы для трансдермальной доставки азенапина и способу получения слоя, содержащего азенапин, для применения в трансдермальной терапевтической системе.

Моноклональные антитела к альфа-синуклеину для предотвращения агрегации тау-белка // 2760334
Группа изобретений относится к моноклональным антителам к альфа-синуклеину и их применению для ингибирования агрегации тау-белка при лечении таупатии. Предложенные антитела к альфа-синуклеину способны нейтрализовать агрегаты альфа-синуклеина или предотвращать поступление агрегатов альфа-синуклеина в нейроны или глиальные клетки и предотвращать облегчение агрегации тау-белка.

Фармацевтические композиции, содержащие водонерастворимое антипсихотическое средство и сложные эфиры сорбитана // 2757859
Настоящее изобретение относится к области медицины, а именно к способу лечения нарушений центральной нервной системы, включающему введение субъекту терапевтически эффективного количества фармацевтической композиции, содержащей (а) 20-30 массовых процентов соединения А-7; (b) 0,2-1 массовых процентов лаурата сорбитана; (с) 0,05-0,8 массовых процентов полисорбата 20 и (d) водный носитель; где соотношение компонентов (b) и (c) составляет от 5:1 до 1:1 по массе.

Фармацевтические композиции, содержащие антипсихотическое лекарственное средство и ингибитор vmat2, и их применение // 2757221
Группа изобретений относится к области фармацевтики, а именно к комбинации и фармацевтическому препарату для лечения нейропсихиатрического нарушения и поздней дискинезии; комбинации и фармацевтическому препарату для лечения шизофрении или шизоаффективного расстройства у субъекта, страдающего поздней дискинезией; комбинации и фармацевтическому препарату для лечения поздней дискинезии, связанной с введением антипсихотического лекарственного средства; фармацевтическому препарату для лечения поздней дискинезии у субъекта, которому вводят терапевтически эффективное количество антипсихотического лекарственного средства; фармацевтическому препарату для лечения поздней дискинезии, связанной с введением терапевтически эффективного количества антипсихотического лекарственного средства.

Лечение неврологических заболеваний // 2755997
Изобретение относится к области биотехнологии, конкретно к пептидам-коагонистам глюкозозависимого инсулинотропного пептида/глюкагоноподобного пептида-1 (GIP/GLP-1), и может быть использовано в медицине для получения лекарственного средства для лечения или профилактики болезни Альцгеймера или болезни Паркинсона.

Способы применения производных циклического амида для лечения опосредуемых сигма-рецепторами расстройств // 2746871
Группа изобретений относится к медицине, а именно к психиатрии и неврологии, и может быть использована при лечении деменции с тельцами Леви, биполярного расстройства и гипомании. Способы по изобретению включают введение субъекту, нуждающемуся в лечении, терапевтически эффективного количества соединения формулы (II) .

Соединения, обладающие антиишемическими, антиангинальными, цитопротективными свойствами, способ их получения и их применение, способ лечения нейродегенеративного заболевания, способ лечения психического расстройства // 2741910
Изобретение относится к 3-(2-оксо-4-фенилпирролидин-1-ил)пропан-1-сульфонату кальция, обладающему антиишемическими, антиангинальными, цитопротективными свойствами, ноотропной активностью и тормозящему развитие нейродегенеративного заболевания.

Агонисты рецептора glp-1 и их применение // 2740135
Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к соединению формулы I,или его фармацевтически приемлемой соли. В формуле I каждый R1 независимо представляет собой галоген, -CN, -C1-3алкил или -OC1-3алкил, при этом алкил C1-3алкила и OC1-3алкила замещен 0-3 атомами F; m равно 0, 1, 2 или 3; каждый R2 независимо представляет собой F или Cl; p равно 0 или 1; каждый R3 независимо представляет собой F, -OH, -C1-3алкил или -C3-4циклоалкил или 2 R3 могут циклизоваться вместе с образованием -C3-4спироциклоалкила, где указаный -С1-3алкил и -C3-4циклоалкил могут быть замещены в зависимости от валентности 0-3 атомами F и 0-1 -OH; q равно 0, 1 или 2; Y представляет собой CH или N; R4 представляет собой -C1-3алкил, -C0-3алкилен-C3-6циклоалкил, -C0-3алкилен-R5 или C1-3алкилен R6, где указанный алкил может быть замещен в зависимости от валентности 0-3 заместителями, независимо выбранными из 0-3 атомов F и 0-1 заместителя, выбранного из C0-1алкилен ORO, и где указанный циклоалкил может быть независимо замещен в зависимости от валентности 0-2 заместителями, независимо выбранными из 0-2 атомов F и 0-1 заместителя, выбранного из C0-1алкилен ORO; R5 представляет собой 4-6-членный гетероциклоалкил (где указанный гетероциклоалкил может содержать от 1 до 2 гетероатомов, выбранных из О и/или N), где указанный гетероциклоалкил может быть замещен в зависимости от валентности 0-2 заместителями, независимо выбранными из: 0-1 оксо (=O) и 0-2 заместителей, независимо выбранных из -C1-3алкила и -OC1-3алкила, при этом алкил С1-3алкила и -OC1-3алкила может быть замещен в зависимости от валентности 0-3 заместителями, независимо выбранными из: 0-1 -ORO; R6 представляет собой 5-6-членный гетероарил (где указанный гетероарил может содержать от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из О и/или N), где указанный гетероарил может быть замещен в зависимости от валентности 0-2 заместителями, независимо выбранными из: 0-2 галогенов и 0-2 -C1-3алкилов, где алкил может быть замещен в зависимости от валентности 0-3 заместителями, независимо выбранными из: 0-1 -ORO; каждый RO независимо представляет собой H или -C1-3алкил; Z1 представляет собой СН или N; Z2 и Z3 каждый независимо представляет собой -CRZ или N, при условии, что когда Z1 или Z3 представляет собой N, Z2 представляет собой -CRZ; и каждый RZ независимо представляет собой H, F, Cl или -CH3.

Агонисты мускариновых рецепторов // 2737158
Данное изобретение относится к соединениям формулы (1a) или его фармацевтически приемлемой соли, где q равно 1; r равно 1 или 2; s равно 0 или 1, причем сумма r и s равна 1 или 2; Q представляет собой CR1R2NR5R6, NR5R6, OR7, SR7; R1 выбран из водорода или C1-6 алкильной группы; R2 выбран из водорода или C1-6 алкильной группы; R3 представляет собой водород; R4 представляет собой водород или C1-6 алкильную группу; R5 выбран из OR7; C1-6 неароматической углеводородной группы, которая необязательно замещена от одного до шести атомами фтора и в которой один или два, но не все атомы углерода углеводородной группы необязательно могут быть заменены гетероатомом, выбранным из O, N и S и их окисленных форм; и группы W или CH2W, где W представляет собой 5- или 6-членное ароматическое кольцо, содержащее 0, 1, 2 или 3 гетероатома, выбранных из O и N; R6 выбран из COR7; COOR7; CH2COR7; CH2COOR7; C1-6 неароматической углеводородной группы, которая необязательно замещена от одного до шести атомами фтора и в которой один или два, но не все атомы углерода углеводородной группы необязательно могут быть заменены гетероатомом O; или C3-6 циклоалкильной группы; и R7 выбран из водорода, C1-6 алкильной группы, которая необязательно замещена от одного до шести атомами фтора и в которой один атом углерода необязательно может быть заменен гетероатомом N; и в случае, когда Q представляет собой группу OR7 или SR7, R7 выбран из группы W или (C1-4 алкил)W, где W представляет собой фенил; а пунктирная линия, которая показывает необязательную вторую углерод-углеродную связь, отсутствует.

Композиции и способы для лечения расстройств цнс // 2733756
Изобретение относится к соединению формулы (I-а), в которой кольцо A представляет собой 5-членный или 9-членный гетероарил, содержащий 2-4 атома азота; где кольцо А присоединено через атом азота; R1 представляет собой незамещенный C1-3 алкил или алкоксиС1-6алкил; R2 представляет собой водород; R3a представляет собой водород и R3b представляет собой водород; R4a представляет собой водород; R6 представляет собой незамещенный C1-6алкил, гидроксиC1-6алкил, галогенC1-6алкил, галоген, циано, нитро, ORA6, C(=O)ORA6, N(RC6)(RD6), C(=O)N(RC6)(RD6) или N(RC6)C(=O)RA6; n имеет значение 1; RA6 представляет собой водород или незамещенный C1-6 алкил и каждый из RC6 и RD6 независимо представляет собой водород или незамещенный C1-6алкил; R5 представляет собой водород; каждый из R7a и R7b независимо представляет собой водород и представляет собой простую связь.

Производное пиперидина, способ его получения и его фармацевтическое применение // 2730508
Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы (I), к его энантиомеру или к его фармацевтически приемлемой соли, где кольцо А выбрано из группы, состоящей из структур, указанных в формуле изобретения; R представляет собой атом водорода; каждый R1 идентичен другому или отличен от него и каждый выбран из атома водорода и атома галогена; R2 выбран из С1-6-алкила и С3-6-циклоалкила, где каждый указанный С1-6-алкил необязательно замещен 1 группой, выбранной из атома галогена; R3 выбран из С1-6-алкила; каждый R4 идентичен другому или отличен от него и каждый независимо выбран из атома водорода, С3-6-циклоалкила, атома галогена, циано, С2-6-алкинила, гетероциклила, С6-арила, гетероарила, -OR5, -NHC(O)OR5 и -NHC(O)NR6R7, где каждый указанный С2-6-алкинил, гетероциклил, С6-арил и гетероарил необязательно замещен 1-2 группами, выбранными из Rc, С1-6-алкила, галоген-С1-6-алкила, гидрокси-С1-6-алкила, амино, оксо, С3-6-циклоалкила или гетероциклила; Rc представляет собой гетероарил, где указанный гетероарил необязательно замещен 1 группой, выбранной из С1-6-алкила; R5 выбран из атома водорода, С1-6-алкила и гетероциклила, где указанный С1-6-алкил необязательно замещен 1 группой, выбранной из циано и -C(O)NR6R7; R6 и R7 идентичны или отличны друг от друга и каждый выбран из атома водорода, С1-6-алкила и С3-6-циклоалкила; Ra и Rb идентичны или отличны друг от друга и каждый выбран из атома водорода и С1-6-алкила; m равно 0, 1 или 2; n равно 0, 1 или 2; где указанное С6-арильное кольцо может быть конденсировано с 5-6-членным гетероарилом; указанный гетероциклил представляет собой 5-6-членную насыщенную моноциклическую углеводородную группу, имеющую один или два гетероатома, выбранных из азота и кислорода, или указанное гетероциклильное кольцо может быть конденсировано с пиридином; и указанный гетероарил представляет собой 5-6-членную гетероароматическую систему, имеющую от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из азота, кислорода и серы, или указанное гетероарильное кольцо может быть конденсировано с фенилом или пиридином.

Производное бензопиперидина, способ его получения и его медицинское применение // 2727705
Настоящее изобретение относится к производному бензопиперидина, способу его получения и содержащей данное производное фармацевтической композиции, а также к его применению в качестве модулятора рецептора эстрогена в профилактике и/или лечении опосредованных рецептором эстрогена или зависимых от него заболеваний или состояний.

Производные индолин-2-она // 2727179
Настоящее изобретение относится к производным индолин-2-она. Указанные соединения могут применяться для лечения заболеваний ЦНС, связанных с позитивными (психоз) и негативными симптомами шизофрении, злоупотреблением лекарственными средствами, алкогольной и лекарственной зависимостью, обсессивно-компульсивными расстройствами, когнитивными нарушениями, биполярными расстройствами, расстройствами настроения, глубокой депрессией, терапевтически резистентной депрессией, тревожными расстройствами, болезнью Альцгеймера, аутизмом, болезнью Паркинсона, хронической болью, пограничным расстройством личности, нейродегенеративными заболеваниями, нарушениями сна, синдромом хронической усталости, тугоподвижностью, воспалительными заболеваниями, астмой, болезнью Хантингтона, СДВГ, боковым амиотрофическим склерозом, артритом, аутоиммунными заболеваниями, вирусными и грибковыми инфекциями, сердечно-сосудистыми заболеваниями, офтальмологическими и воспалительными заболеваниями сетчатки и нарушениями равновесия, эпилепсией и нарушениями развития ЦНС с сопутствующей эпилепсией.

Применение производных n,n"-замещенных 3,7-диазабицикло[3.3.1]нонанов для терапии депрессии // 2726313
Изобретение относится к применению соединения, являющегося отрицательным модуляторам каинатных рецепторов общей формулы (I), а также применению фармацевтической композиции, включающей соединения общей формулы (I) для лечения и/или предотвращения депрессивного расстройства, тревожного расстройства и/или расстройства, связанного со стрессом.

Фармацевтическое соединение // 2719446
Изобретение относится к конкретным соединениям, указанным в п.1 формулы изобретения, а также к соединению, имеющему общую формулу, приведенную ниже, где R4 выбран из водорода, галогена и C1-C6 алкила; и Y представляет собой группу, имеющую формулу, приведенную ниже, где L отсутствует, каждый R313 независимо выбран из H, галогена и C1-C6 алкила и R'' выбран из H и C1-C6 алкила или к их фармацевтически приемлемым солям.
Способ лечения интоксикационных психозов при острых отравлениях психоактивными веществами // 2717939
Изобретение относится к области медицины, а именно к реаниматологии и токсикологии, и предназначено для лечения интоксикационных психозов при острых отравлениях психоактивными веществами. Для лечения интоксикационных психозов при острых отравлениях психоактивными веществами проводят ингаляционную седацию севофлураном в дозе 3-5 мл в час с помощью системы AnaConDa на аппарате SERVO-s - Maquet в течение 10-12 часов до достижения целевой степени седации по RASS – -2 – -3 балла.

Пиридопиримидиноны и их применение в качестве модуляторов рецептора n-метил-d-аспартата // 2717665
Изобретение относится к соединению формулы I, а также к фармацевтической композиции для лечения заболевания или медицинского состояния, опосредованного активностью N2RA, включающей эффективное количество соединения формулы I и фармацевтически приемлемый носитель.

Новые производные азетидина, полезные в качестве модуляторов кортикальной катехоламинергической нейротрансмиссии // 2716814
Изобретение относится к области органической химии, а именно к новым гетероциклическим соединениям формулы I или к их изомерам или фармацевтически приемлемым солям, где R4 представляет собой F, R5 представляет собой H или C1-C4 алкил, замещенный 0 F, и n имеет значение 0, 1, 2 или 3.

Кристаллические полиморфы моногидраты 8-хлор-11-(4-метил-1-пиперазинил)-5н-дибензо[b,e][1,4]диазепина (клозапина) // 2715717
Изобретение относится к кристаллическому моногидрату клозапина формулы (I), в частности к его полиморфам 1 и 2, способам их получения и фармацевтической композиции на их основе. Технический результат: получены новые полиморфы кристаллических моногидратов формулы (I), обладающие меньшей токсичностью по сравнению с клозапином.

Композиции, содержащие дубильные кислоты и их применение // 2715703
Группа изобретений относится к фармацевтической промышленности, а именно к средствам, ингибирующим активность оксидазы D-аминокислоты. Композиция для ингибирования активности оксидазы D-аминокислоты (DAAO), содержащая (i) дубильную кислоту или ее фармацевтически приемлемую соль и (ii) и фармацевтически приемлемый носитель, где дубильная кислота содержит 4,5,6,7,8,9,10,11 или 12 галлоильных групп и где дубильная кислота составляет по меньшей мере 90% по массе всех дубильных кислот, содержащихся в композиции.

Терапевтические соединения и композиции для лечения социальных расстройств и расстройств, связанных с употреблением психоактивных веществ // 2715384
Изобретение относится к фармацевтической композиции для лечения или предупреждения социальной дисфункции у субъекта; лечения или предупреждения псисихического расстройства у субъекта; лечения субъекта, который страдает или находится в стадии выздоровления от расстройства, связанного с злоупотреблением психоактивным веществом и/или стремится к поддержанию продолжающегося воздержания от указанного вещества.

Способ коррекции агрессивного поведения, вызванного хроническим умеренным стрессом // 2714934
Изобретение относится к области медицины и фармацевтики и представляет собой способ коррекции агрессивного поведения, вызванного хроническим умеренным стрессом, отличающийся тем, что коррекция агрессивного поведения, вызванного хроническим умеренным стрессом, осуществляется использованием композиции гидрохлорида трео-3-фенилглутаминовой кислоты и янтарной кислоты, при этом мольное соотношение гидрохлорида трео-3-фенилглутаминовой кислоты и янтарной кислоты составляет 1:1.

Пироглутамат вортиоксетина // 2713889
Изобретение относится к пироглутамату вортиоксетина, в том числе в кристаллической форме, к фармацевтической композиции и гелю, содержащим указанную соль. 14 н.

Нейролептическое средство // 2713194
Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к применению экстракта, полученного из высушенной и измельченной надземной части травы копеечника альпийского, в качестве средства, обладающего нейролептическим действием.

Имидазодиазепиновое соединение // 2712968
Изобретение относится к соединению, выбранному из группы, состоящей из 4-фтор-3-(2-оксо-2-{2-[4-(трифторметил)фенил]-6,7-дигидро-5H-имидазо[1,2-a][1,4]диазепин-8(9H)-ил}этил)-1,3-бензоксазол-2(3H)-она, 4-фтор-3-{2-[2-(2-фторфенил)-6,7-дигидро-5H-имидазо[1,2-a][1,4]диазепин-8(9H)-ил]-2-оксоэтил}-1,3-бензоксазол-2(3H)-она, 3-[2-(4,5-дигидро-1H-[1,4]диазепино[1,2-a]бензимидазол-2(3H)-ил)-2-оксоэтил]-4,5-дифтор-1,3-бензоксазол-2(3H)-она, 4-фтор-3-[2-(8-фтор-4,5-дигидро-1H-[1,4]диазепино[1,2-a]бензимидазол-2(3H)-ил)-2-оксоэтил]-1,3-бензоксазол-2(3H)-она, 4,5-дифтор-3-[2-оксо-2-(2-фенил-6,7-дигидро-5H-имидазо[1,2-a][1,4]диазепин-8(9H)-ил)этил]-1,3-бензоксазол-2(3H)-она, 4-фтор-3-{2-[2-(3-фторфенил)-6,7-дигидро-5H-имидазо[1,2-a][1,4]диазепин-8(9H)-ил]-2-оксоэтил}-1,3-бензоксазол-2(3H)-она и 3-{2-[2-(4-хлорфенил)-6,7-дигидро-5H-имидазо[1,2-a][1,4]диазепин-8(9H)-ил]-2-оксоэтил}-4-фтор-1,3-бензоксазол-2(3H)-она, или его фармацевтически приемлемой соли.

Производное имидазопиримидина и имидазотриазина и фармацевтическая композиция, включающая это производное // 2710556
Изобретение относится к соединению химической формулы (1) или его фармацевтически приемлемой соли, в которой X представляет собой CH или N; Z представляет собой O или S; R1 представляет собой фенил, необязательно замещенный одним или более заместителями, выбранными из галогена, гидрокси, С1-С5 алкила, С1-С5 алкокси, С1-С5 алкилтио, амино, ди(С1-С5)алкиламино, циано, формила, галоген-С1-С5 алкила, гидрокси-С1-С5 алкила, С1-С5 алкоксиС1-С5 алкила, карбамоилоксиС1-С5 алкила, С1-С5 алкил-C(O)O-С1-С5 алкила, ди(С1-С5)алкиламино-С1-С5 алкила и 5-членного гетероциклоС1-С5 алкила, где гетероциклоалкил имеет 1 гетероатом, выбранный из N; или 9-членный ненасыщенный гетероциклил, имеющий 2 гетероатома, выбранных из О, который необязательно замещен одним или более заместителями, выбранными из галогена; 5-10-членный гетероарил, имеющий 1 или 2 гетероатома, выбранных из N или S, который необязательно замещен одним или более заместителями, выбранными из галогена, гидрокси, С1-С5 алкила, С1-С5 алкокси, галогенС1-С5 алкила и ди(С1-С5)алкиламино, и R2 представляет собой фенил, необязательно замещенный одним или более заместителями, выбранными из галогена, дейтерия и гидрокси, или 6-10-членный гетероарил, имеющий 1 или 2 гетероатома, выбранных из N, который необязательно замещен одним или более заместителями, выбранными из галогена и С1-С5 алкила.

Органические соединения // 2709786
Изобретение относится к новому соединению формулы I, обладающему свойствами ингибитора PDE2. Соединение может найти применение при лечении заболевания, расстройства или состояния опосредованного PDE2, таких как тревожность, депрессия, расстройство аутического спектра, шизофрения, тревожность и/или депрессия у аутичных и/или больных шизофренией, и когнитивные нарушения, связанные с шизофренией или деменцией и др.

Композиции пролекарства арипипразола // 2705376
Описана композиции для доставки пролекарства арипипразола. Композиция содержит (a) совокупность частиц пролекарства арипипразола, имеющих объемный размер (Dv50) менее 1000 нм, и (b) по меньшей мере один стабилизатор поверхности, содержащий адсорбированный компонент, который адсорбирован на поверхности частиц пролекарства арипипразола, и свободный компонент, который способен солюбилизировать пролекарство арипипразола.

Связывающий rgma белок и его использование // 2705304
Настоящее изобретение относится к области иммунологии. Предложены выделенное антитело к RGMa и его антигенсвязывающий фрагмент.

Способ лечения двигательных расстройств бефирадолом // 2702101
Группа изобретений относится к лечению двигательных расстройств. Предложены: применение бефирадола или его соли, сольвата или сложного эфира для изготовления лекарственного средства для перорального введения пациенту для лечения двигательного расстройства.

Средство для повышения мясной продуктивности и качества мяса цыплят-бройлеров в условиях технологических стрессов // 2701656
Изобретение относится к ветеринарии, в частности к средству для повышения мясной продуктивности и качества мяса цыплят-бройлеров в условиях технологических стрессов. Средство содержит карбонат лития, янтарную кислоту, L-карнитин, сульфат цинка, сульфат марганца, сульфат меди, бетаин, причем компоненты берут в определенном соотношении.

Нейроактивные стероиды, композиции и их применения // 2699359
Изобретение относится к соединению формулы (I), в котором А выбирают из группы , , , и ; R1 представляет собой -CH3, -CH2F, -CHF2, -CH2CH3, -CH2OCH3 или -CH2OCH2CH3; R2 и R3 выбирают независимо из -H, галогена, -CH3, -OCH3 или -OCH2CH3; R4 представляет собой -CF3, циано, -CH3, -C(O)ORa или -C(O)NRbRc; Ra представляет собой -H, или (C1-C2)алкил; каждый Rb и Rc представляет собой независимо H; и n равен целому числу от 0 до 1; или когда A представляет собой (A-3) или (A-5), R1 представляет собой -CН3, -CH2F, -CH2ОCН3 или -CHF2, и n равен 0, тогда по меньшей мере один из R2 и R3 не является H.

Способ купирования резистентного обсессивно-фобического синдрома эндогенного генеза и резистентного сенесто-ипохондрического синдрома эндогенного генеза. // 2696683
Изобретение относится к медицине, а именно к психиатрии, и может быть использовано для купирования резистентного обсессивно-фобического синдрома эндогенного генеза и резистентного сенесто-ипохондрического синдрома эндогенного генеза.

Способ прогнозирования оценки эффективности терапии флуфеназином для лечения расстройств, сопровождающихся развитием психотической симптоматики // 2695821
Изобретение относится к медицине, а именно к фармакогенетике, клинической фармакологии, психиатрии, наркологии, и может быть использовано для подбора дозы антипсихотического лекарственного средства флуфеназина.

Способ прогнозирования оценки эффективности терапии трифлуоперазином для лечения расстройств, сопровождающихся развитием психотической симптоматики // 2695820
Изобретение относится к медицине, а именно к фармакогенетике, клинической фармакологии, психиатрии, наркологии, и может быть использовано для подбора дозы антипсихотического лекарственного средства трифлуоперазина у пациентов.

Способ прогнозировании оценки эффективности терапии хлорпромазином для лечения расстройств, сопровождающихся развитием психотической симптоматики // 2695658
Изобретение относится к медицине, а именно к фармакогенетике, и может быть использовано для подбора дозы антипсихотического лекарственного средства хлорпромазина у пациентов с психотической симптоматикой.

Способ прогнозировании оценки эффективности терапии левомепромазином для лечения расстройств, сопровождающихся развитием психотической симптоматики // 2695657
Изобретение относится к медицине, а именно к фармакогенетике, клинической фармакологии, и может быть использовано для подбора дозы левомепромазина у пациентов с психотической симтоматикой. Для этого по результатам генотипирования с использованием полиморфных маркеров генов CYP2D6 проводят расчет результирующего изменения скорости биотрансформации левомепромазина (параметр Р) по формуле:, где: Wg - количество полиморфизмов гена CYP2D6 (основного пути биотрансформации левомепромазина); Ai - изменение скорости биотрансформации левомепромазина, в зависимости от генотипа по каждому полиморфному маркеру гена CYP2D6.
 
.
Наверх