Против вируса иммунодефицита (A61P31/18)

Фенил/пиридил-n-фенил/пиридильные производные для лечения рнк-вирусной инфекции // 2790838
Изобретение относится к соединению формулы (Ic) или любой из его фармацевтически приемлемых солей, которые могут найти применение для лечения и/или предупреждения РНК-вирусной инфекции, вызванной РНК-вирусом, относящимся к группе IV или V классификации вирусов по Балтимору, выбранным из вирусов RSV (респираторно-синцитиальный вирус) и чикунгунья.

Дипептидилкетоамид meta-метоксифенилпроизводные и их применения // 2787766
Изобретение относится к производным дипептидилкетоамид м-метоксифенила формулы II, где R1a выбран из группы, состоящей из C1-C6 алкила и C3-C6 циклоалкила, R2a выбран из группы, состоящей из H и C1-C6 алкила, R3a представляет собой C3-C6 циклоалкил или метокси, при условии, что когда R3a представляет собой метокси, R1a представляет собой циклопропил, и R2a представляет собой H, или его фармацевтически приемлемой соли или стереоизомеру, которые могут быть использованы для лечения заболеваний и состояний, ассоциированных с повышенной активностью кальпаина, таких как повреждение сердца, вызванное инфарктом, ишемией с реперфузией или без нее, нейродегенеративные нарушения, малярия, диабетическая нефропатия, нейротоксичность, индуцированная вирусом ВИЧ, злокачественная опухоль и фиброзные заболевания.

Схемы лечения вич-инфекций и спид // 2784810
Группа изобретений относится к области медицины, а именно к терапии и инфекционным болезням, и предназначена для лечения ВИЧ. Способ лечения ВИЧ включает внутримышечное введение субъекту либо 400 мг каботегравира или его фармацевтически приемлемой соли и 600 мг рилпивирина или его фармацевтически приемлемой соли один раз в четыре недели или один раз в месяц двумя раздельными инъекциями объемом 2 мл, либо 600 мг каботегравира или его фармацевтически приемлемой соли и 900 мг рилпивирина или его фармацевтически приемлемой соли, вводимых один раз в 8 недель или один раз в два месяца двумя раздельными инъекциями объемом 3 мл.

Противовирусные средства для лечения и профилактики вич инфекции // 2780103
Изобретение относится к комбинации для лечения или профилактики ВИЧ-опосредованных заболеваний, включающей терапевтически эффективное количество соединения формулы I и, по меньшей мере, одно соединение, выбранное из группы, включающей ингибиторы протеазы ВИЧ, нуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы, ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы, антагонисты CCR5 и ингибиторы вирусного проникновения в клетку, а также к способу лечения или профилактики ВИЧ-опосредованных заболеваний.

Противовирусные средства для лечения и профилактики вич-инфекции // 2780101
Изобретение относится к производным пиримидина, обладающим свойствами ингибирования репликации ВИЧ формулы I, а также фармацевтическим композициям и применению указанных соединений для лечения или профилактики ВИЧ.

Способ усиления направленного редактирования гена cxcr4 в cd4-лимфоцитах человека в целях создания резистентности клеток к вич-1 // 2779300
Изобретение относится к области биохимии, в частности к донорной ДНК для доставки защитного пептида из gp41 МТ-С34. Также раскрыты способы доставки защитного пептида из gp41 МТ-С34.

Производное пиридопиримидина, способ его получения и его применение в медицине // 2778524
Изобретение относится к производному пиридопиримидина, представленному общей формулой (I), где значения R1-R4, G1-G3, L1 определены в формуле изобретения, способу его получения, фармацевтической композиции, содержащей указанное производное, и его применению в качестве агониста толл-подобного рецептора 8 (TLR8).

Производные слитого с fc белка с высокой двойной активностью: противовирусной активностью в отношении вич и иммуномодулирующей активностью // 2774782
Группа изобретений относится к иммунологии и медицине, в частности к производным слитого с Fc белка, направленным против ВИЧ. Производное слитого с Fc белка содержит в направлении от N- к C-концу: (а) внеклеточные домены D1 и D2 человеческого CD4, (б) Fc-участок IgG1 человека, содержащий по меньшей мере одну из точечных мутаций M428L или N434S, (в) группировку, выбранную из линкерного полипептида (GGGGS)n, где 1≤n≤10, SEQ ID NO:5-9 и их комбинаций, и (г) полипептид, имеющий происхождение от мотивов гептадного повтора 2 (HR2) gp41.

Противовирусная иммунотерапия посредством лигирования мембранных рецепторов // 2773427
Настоящее изобретение относится к применению антитела против CD134 в качестве цитотоксического средства для лечения ВИЧ-инфекции. Антитело против CD134 выбрано из группы, состоящей из MEDI6469 (9B12), MEDI6383, MEDI0562, Hu106-222 и Hu119-122 (UTMDACC).

Иммунотерапия с применением антител, связывающих белок 1 программируемой смерти клеток (pd-1) // 2768404
Изобретение относится к области биохимии, в частности к антителу или его антигенсвязывающему фрагменту, специфично связывающим белок 1 программируемой смерти клеток (PD-1) человека. Также раскрыты фармацевтическая композиция, содержащая указанное антитело, иммуноконъюгат и слитый белок, содержащие указанное антитело, молекула выделенной нуклеиновой кислоты, кодирующая указанное антитело, рекомбинантный экспрессионный вектор, содержащий указанную нуклеиновую кислоту, клетка-хозяин, содержащая указанный вектор.

Способ лечения вич // 2765589
Изобретение относится к области биотехнологии. Описана группа изобретений, включающая молекулу дезоксирибонуклеиновой кислоты (ДНК) для применения при лечении ретровирусной инфекции, содержащую некодирующую последовательность дезоксирибонуклеиновых кислот, которая содержит по меньшей мере один мотив последовательности N1N2CGN3N4, где каждый из N1, N2, N3 и N4 представляет собой нуклеотид, содержащий А, С, Т или G, способ лечения ретровирусной инфекции, применение вышеуказанной молекулы ДНК для изготовления лекарственного средства для лечения ретровирусной инфекции, применение молекулы ДНК в качестве адъюванта при терапевтической или профилактической вакцинации для лечения ВИЧ-1.

Лечение и функциональное излечение вич-инфекции моноклональными антителами к cd4, опосредующими конкурентное ингибирование входа вич // 2762315
Изобретение относится к области биохимии, в частности к антителу, направленному против молекулы CD4. Также раскрыты фармацевтическая композиция, содержащая указанное антитело, способы лечения ВИЧ, способы ингибирования входа ВИЧ, ингибирования связывания gp120 с CD4+ клеткой, способ активации покоящейся CD4+ Т-клетки, способ активации латентного резервуара ВИЧ в покоящейся Т-клетке с помощью указанного антитела или фармацевтической композиции.

Твёрдая фармацевтическая композиция для изготовления перорального антиретровирусного терапевтического средства // 2760129
Изобретение относится к области медицины и фармацевтики и касается твердой фармацевтической композиции для изготовления перорального антиретровирусного терапевтического средства, содержащей активную фармацевтическую субстанцию (АФС) и сополимер, характеризующуюся тем, что при высвобождении из нее АФС растворимость и/или биодоступность АФС выше, чем растворимость и/или биодоступность АФС при высвобождении из композиции, не содержащей сополимера, в которой АФС выбрана из дарунавира, этравирина, и сополимером является сополимер диметиламиноэтилметакрилата, бутилметакрилата и метилметакрилата, имеющий последовательность звеньев формулы (I):где х=2, у=1, z=1, и средневесовую массу Mw приблизительно 47 кДа, причем массовое соотношение АФС:сополимер находится в диапазоне 1:(1-5).

Антивирусные алифатические сложноэфирные пролекарства тенофовира // 2759902
Настоящее изобретение относится к алифатическим сложноэфирным пролекарствам тенофовира, а именно к группе соединений, указанных в формуле изобретения, которые обладают противовирусной активностью в отношении ВИЧ-1.

Способ применения сополимера диметиламиноэтилметакрилата, бутилметакрилата и метилметакрилата для повышения растворимости и/или биодоступности антиретровирусной активной фармацевтической субстанции при изготовлении твёрдой дисперсии на сыпучем носителе // 2759547
Настоящее изобретение относится к области медицины, а именно к способу изготовления перорального антиретровирусного терапевтического средства, характеризующемуся тем, что при осуществлении способа: (а) активную фармацевтическую субстанцию (АФС), выбранную из группы ингибиторов протеазы, состоящей из дарунавира аморфного, дарунавира этанолата, ритонавира, лопинавира, или ингибиторов обратной транскрипции, состоящей из этравирина и эфавиренза, смешивают с сополимером диметиламиноэтилметакрилата, бутилметакрилата и метилметакрилата, имеющим последовательность звеньев формулы (I) где х=2, у=1, z=1 и средневесовую массу Mw, равную 47 кДа, в массовом соотношении АФС : сополимер 1:(1-5) с получением смеси, (б) смесь растворяют в растворителе, выбранном из спирта этилового абсолютированного и тетрагидрофурана, с получением раствора, (в) раствор распыляют в установке с псевдоожиженным слоем на приемлемый сыпучий носитель, выбранный из целлюлозы микрокристаллической, магния алюмосиликата, кальция фосфата, лактозы, маннитола, гидроксипропилцеллюлозы, взятый в массовом соотношении АФС сыпучий носитель 1:(1-3), с получением твердой дисперсии АФС на сыпучем носителе, (г) твердую дисперсию АФС на сыпучем носителе высушивают до достижения остаточного содержания растворителя ниже допустимого.

Твёрдая фармацевтическая композиция для изготовления перорального терапевтического средства для профилактики и/или лечения вич-инфекции // 2759544
Изобретение относится к области медицины и фармацевтики и касается фармацевтической композиции для профилактики и/или лечения ВИЧ-инфекции, содержащей активную фармацевтическую субстанцию (АФС), выбранную из дарунавира этанолата (DRV-E), дарунавира аморфного (DRV-A), эфавиренза (EFV), ритонавира полиморфной формы 1 (RTV-P1) и ритонавира полиморфной формы 2 (RTV-P2), содержащей мезопористый сорбент (МС), выбранный из мезопористого диоксида кремния и мезопористого алюмометасиликата магния, фармацевтически приемлемый полимер и вспомогательные вещества с массовым соотношением АФС:МС от 1:1 до 1:3.

Композиции антител к вич и способы их применения // 2757135
Изобретение относится к области биотехнологии, в частности к антителу к ВИЧ или его антигенсвязывающему фрагменту, способу его получения, а также к содержащему его иммуноконъюгату, композиции, набору и химерному антигенному рецептору.

Комбинация, ее применение и способы лечения с использованием указанной комбинации // 2755710
Группа изобретений относится к области медицины и фармацевтики, а именно к двухслойной таблетке для лечения ВИЧ инфекции, где первый слой содержит (в мг): интрагранулярные ингредиенты: долутегравир натрия - 52,62, D-маннит - 145,38, микрокристаллическая целлюлоза - 60,00, повидон К29/32 - 15,00, крахмалгликолят натрия - 15,00, очищенная вода - q.s.; экстрагранулярные ингредиенты: крахмалгликолят натрия - 6,00, стеарилфумарат натрия 6,00; и второй слой содержит (в мг): гидрохлорид рилпивирина - 27,50, моногидрат лактозы - 55,145, кроскармеллоза натрия - 1,10, повидон К30 - 3,25, полисорбат 20 - 0,35, очищенная вода - q.s., D-маннит - 57,755, силикатизированная микрокристаллическая целлюлоза - 40,00, крахмалгликолят натрия - 12,90, стеарат магния - 2,00; а также к способу лечения ВИЧ-инфекции включающему введение пациенту указанной таблетки.

Система доставки лекарств для доставки противовирусных средств // 2755130
Группа изобретений относится к фармацевтической промышленности, а именно к монолитной имплантационной подкожной системе доставки лекарственного средства и её использованию в способе лечения и профилактики ВИЧ-инфекции.

Противовирусное гуминовое средство // 2753609
Группа изобретений относится к области фармацевтики, а именно к противовирусному гуминовому средству и его применению для лечения и/или профилактики вирусных заболеваний. Противовирусное гуминовое средство получают из леонардита, лигнина, угля, торфа, сапропели методом ультразвукового диспергирования предварительно измельченного сырья в смеси с водой при определенной температуре и определенном давлении, после которого раствор охлаждают до комнатной температуры и разбавляют водой до содержания гуминовых веществ, составляющего от 1 до 20 мас.

Производные n-(замещенный фенил)-сульфонамида в качестве ингибиторов киназы // 2753520
Изобретение относится к соединениям формулы (I) и его фармацевтически приемлемым солям, обладающим свойствами ингибитора активности протеинкиназы РНК-подобной ER киназы (PERK киназы), способу их получения, фармацевтической композиции и продукту на их основе, in vitro способу ингибирования активности PERK киназы и применению соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли в производстве лекарственного средства для лечения заболевания, вызванного и/или связанного с нарушением регуляции активности PERK киназы, где указанное заболевание выбирают из группы, состоящей из карцином, гематологических опухолей, множественных миелом и нейродегенеративных заболеваний.

Состав, обладающий антиретровирусной активностью, фармацевтическая композиция и лекарственное средство // 2753518
Настоящее изобретение относится к составу для лечения ВИЧ, включающему 3'-азидо-3'-дезокситимидин-5'-фосфонат натрия (фосфазид) и 3'-(3'-азидо-3'-дезокситимидина-5'-фосфонат-3-ил)-3'-дезокситимидина-5'-фосфонат натрия в количестве от 0,05 до 0,95 мас.

Динамическая антиретровирусная терапия вич-инфекции // 2751164
Изобретение относится к области медицины, а именно к способу лечения ВИЧ-инфекции. Способ заключается в том, что при выявлении ВИЧ-инфекции у пациента лечение начинают с приема трех антиретровирусных препаратов, а именно ненуклеозидного ингибитора обратной транскриптазы или ингибитора протеазы, или ингибитора интегразы, такого как долутегравир, в сочетании с двумя нуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы, одним из которых является тенофовир, в течение не менее 6 месяцев, а затем при достижении уровня РНК ВИЧ в крови менее 50 копий/мл и уровня CD4 Т-лимфоцитов не менее 450 кл/мкл не менее чем в двух измерениях с интервалом 1 месяц переходят на пожизненный прием долутегравира в дозировке 50 мг и эмтрицитабина в дозировке 200 мг.

Трициклические гетероциклические соединения, полезные в качестве ингибиторов интегразы вич // 2749043
Изобретение относится к соединению или его фармацевтически приемлемой соли, имеющему формулу (I), в которой А представляет собой -CH(R2)-; X представляет собой 5-членный моноциклический гетероарил, включающий 2 кольцевых гетероатома, представляющих собой N, или -N(R5)C(O)-; Y выбран из -О-, -N(R5)- или -CH(R3)- или -A-Y- представляет собой -C(R2)=CH-; Z представляет собой -С(=О), -CH(R4)- или связь таким образом, что: (i) когда Y представляет собой -О- или -N(R5)-, тогда Z представляет собой -С(=O), (ii) когда Y представляет собой -CH(R3)-, тогда Z представляет собой связь или -CH(R4), и (iii) когда -А-Y- представляет собой -C(R2)=CH-, тогда Z представляет собой связь; R1 представляет собой фенильную группу, которая замещена 1-3 группами, каждая из которых независимо выбрана из галогена; R2 выбран из Н, -O-(C1-C6алкил); R3 выбран из Н; в каждом случае R4 независимо выбран из Н; в каждом случае R5 независимо представляет собой Н или C1-C6алкил; R7A представляет собой Н; R7B представляет собой Н или R7A и R7B вместе с общим для них атомом углерода, к которому они присоединены, объединяются с образованием спироциклической 4-7-членной моноциклической гетероциклоалкильной группы, содержащей 1 гетероатом, представляющий собой О; и R8 выбран из C1-C6алкила, -(C1-С6алкилен)-О-(С1-С6алкил) и -(C1-С6алкилен)-С3-С7циклоалкила.

Гетероарильное производное пиперазина, способ его получения и применение в медицине // 2745431
Настоящее изобретение относится к гетероарильному производному пиперазина формулы I, где кольцо A представляет собой фенил или пиридил; Y представляет собой N или CR5; Q представляет собой N или CH; R1 выбран из группы, состоящей из С1-6-алкила, галоген-С1-6-алкила, 3-6-членного циклоалкила, 3-6-членного гетероциклила и фенила, где каждый из С1-6-алкила, галоген-С1-6-алкила, 3-6-членного циклоалкила, 3-6-членного гетероциклила и фенила независимо друг от друга необязательно дополнительно замещен одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, С1-6-алкила, С1-6-алкокси и гидрокси; R2 выбран из группы, состоящей из водорода и С1-6-алкила, где С1-6-алкил необязательно дополнительно замещен одним или более С1-6-алкокси; каждый из R3 является одинаковым или различным, при этом каждый независимо выбран из группы, состоящей из водорода и С1-6-алкила; каждый из R4 является одинаковым или различным, при этом каждый независимо выбран из группы, состоящей из водорода, галогена, С1-6-алкила, галоген-С1-6-алкила и циано; R5 выбран из группы, состоящей из водорода и С1-6-алкила; n равно 0, 1, 2 или 3 и s равно 0, 1, 2, 3 или 4.

Фармацевтические композиции, содержащие антиретровирусное лекарство и улучшитель фармакокинетики // 2745204
Настоящее изобретение относится к пероральной или инъецируемой фармацевтической композиции, подходящей для применения в лечении вируса иммунодефицита человека (ВИЧ), содержащая терапевтически эффективное количество по меньшей мере одного антиретровирусного лекарственного средства, которое содержит (i) ингибитор обратной транскриптазы на основе нуклеотидного аналога (NRTI), выбранный из группы, включающей: тенофовира алафенамид фумарат, тенофовира дизопроксил фумарат, адефовир и их комбинацию; или (ii) ингибитор протеаз (PI), содержащий дарунавир, и терапевтически эффективное количество по меньшей мере одного активатора или улучшителя фармакокинетики, который содержит пиперин, тетрагидропиперин, цис-пиперин, транс-пиперин, цис,транс-пиперин, транс,цис- пиперин, цис,цис-пиперин, транс,транс-пиперин или их комбинацию.

Ингибиторы бромодомена // 2741808
Изобретение относится к области органической химии, а именно к N-этил-4-[2-(4-фтор-2,6-диметилфенокси)-5-(2-гидроксипропан-2-ил)фенил]-6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-2-карбоксамиду или его фармацевтически приемлемой соли.

Липопептид для эффективного ингибирования вич, его производное, фармацевтическая композиция и их применение // 2741123
Настоящее изобретение имеет отношение к области биотехнологии, в частности к липопептиду, направленному на ингибирование ВИЧ, и может быть использовано в медицине. Изобретение позволяет получить как способный к эффективному ингибированию стадии проникновения ВИЧ в клетку млекопитающего (человека или примата) полипептид, так и соответствующий липопептид, образованный конъюгацией указанного полипептида с липофильным соединением, например жирной органической кислотой, или их производные.

Слитые трициклические гетероциклические соединения в качестве ингибиторов интегразы вич // 2740187
Настоящее изобретение относится к слитым трициклическим гетероциклическим соединениям формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям, фармацевтическим композициям на их основе и применению для ингибирования интегразы ВИЧ.

Новое пирролопиридиновое соединение, способ его получения и его применение // 2733723
Изобретение относится к соединению химической формулы I, в которой R1 представляют собой C1–6 алкил и R2 и R3 каждый независимо представляют собой водород. Изобретение также относится к применению соединения.

Макрогетероциклические нуклеозидные производные и их аналоги, получение и применение // 2731385
Настоящее изобретение относится к применимому в медицине производному, композиции на его основе и его получению. Предложено производное формулы 1 или 2, их стереоизомергде Ar представляет собой фенил; R1 и R2 выбраны из Н, F, Cl, СН3, ОН; R3 представляет собой Н или СН3; X представляет собой кислород или этандиил-1,1(С=СН2); Y представляет собой CH(R4)(CH2)k, CH(R4)(CH2)mC(O)O(CH2)n; R4 представляет собой Н или СН3; k имеет значение от нуля до шести; m имеет значение от нуля до двух; n имеет значение от единицы до четырех; Q представляет собой радикал, выбранный из Q1-Q4;где R5 является заместителем, выбранным из Н, F, Cl, СН3, ОН; стрелка (→) обозначает место присоединения Q1-Q4.

Способы повышения растворимости лекарственного средства на основе пиримидинового производного бензофенона // 2729792
Изобретение относится к фармацевтике и представляет собой способ повышения растворимости активного фармацевтического ингредиента 1-[2-(2-бензоилфенокси)этил]-6-метилурацила путем создания композиции для терапии ВИЧ-1, содержащей активный ингредиент в количестве 1-33 мас.% и вспомогательное вещество в количестве 67-99 мас.%, и включающий стадии: приготовление раствора 1-[2-(2-бензоилфенокси)этил]-6-метилурацила в растворителе, выбранном из этанола, метанола, ацетона, с добавлением вспомогательного вещества, выбранного из группы: синтетический сополимер полиэтиленгликоля 6000, винилкапролактама и винилацетата, поливинилпирролидон, в концентрации 2-7 г/л (раствор А1) или приготовление раствора 1-[2-(2-бензоилфенокси)этил]-6-метилурацила в одном из указанных растворителей (раствор А2); приготовление раствора вспомогательных веществ в воде в концентрации 50-100 г/л (раствор Б); смешивание раствора А1 с эквивалентным количеством воды и отгонку растворителя или смешивание раствора А1 или А2 с водой, отгонку растворителя, смешивание с раствором Б и отгонку растворителя; сушку суспензии.

Комбинация противовирусных средств, набор и способ лечения на ее основе // 2726210
Группа изобретений относится к области медицины и фармацевтической промышленности, а именно к комбинации для лечения ВИЧ-инфекции, содержащей (i) аммониевую соль 5'-аминокарбонилфосфонат-3'-азидо-3'-дезокситимидина и (ii) аналог цитидина, выбранный из эмтрицитабина и ламивудина, при массовом соотношении агента (i) к агенту (ii) от 250:1 до 1:250; к набору, включающему указанную комбинацию и инструкцию по ее применению; а также к способу лечения ВИЧ-инфекции у млекопитающего, в том числе у человека, путем введения млекопитающему, нуждающемуся в этом, терапевтически эффективного количества предложенной комбинации.

Сенекривирок для лечения фиброза // 2724339
Группа изобретений относится к области медицины и предназначена для лечения фиброза печени или фиброза почек у субъекта. Для этого осуществляют совместное введение фармацевтической композиции, содержащей терапевтически эффективное количество сенекривирока или его соли; фумаровой кислоты; и одного или более дополнительных активных агентов.

Производные хинолина для применения в лечении или профилактике вирусной инфекции // 2723016
Изобретение относится к применению 8-хлор-N-(4-(трифторметокси)фенил)хинолин-2-амина или его N-глюкуронидного метаболита (1), или любой из их фармацевтически приемлемых солей для лечения или профилактики ВИЧ-инфекции или СПИД у пациента, для которого была показана неэффективность или снижение эффективности предшествующего лечения ВИЧ-инфекции.

Новое производное хинолина для применения в лечении и профилактике вирусных инфекций // 2723013
Изобретение относится к производному хинолина формулы (1) или к одной из его фармацевтически приемлемых солей, выбранных из гидробромида, тартрата, цитрата, трифторацетата, аскорбата, гидрохлорида, трифталата, малеата, мезилата, формиата, ацетата и фумарата.

Терапевтическое средство для применения в лечении опухолей, синдрома приобретенного иммунодефицита и лейкозов путем двойной иммунной биостимуляции // 2721565
Настоящее изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к композиции для иммуностимуляции при лечении заболеваний, выбранных из опухолевого заболевания при химиотерапевтическом лечении, синдрома приобретенного иммунодефицита и лейкоза.

Иммуногены для вакцинации против вич // 2721274
Настоящее изобретение относится к области биотехнологии, конкретно к новым иммуногенам на основе перекрывающихся пептидов (OLP), и может быть использовано в медицине для предупреждения или лечения ВИЧ инфекции.

4'-замещенные нуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы и их получение // 2720811
Изобретение относится к соединению формулы I или его фармацевтически приемлемой соли, пригодным в фармацевтике и медицине:,где:R1 представляет собой -H, -C(O)R3 или ,R2 представляет собой –H или -C(O)R4; каждый из R3 и R4 независимо выбран из -(C1-C3алкилен)m-(С6-С10арила), где арил является незамещенным или замещен заместителем R5; m представляет собой целое число 1; R5 представляет собой -C1-C6 алкил.

Азотсодержащие трициклические производные, обладающие активностью ингибирования репликации вич // 2720145
Изобретение относится к соединению формулы (I-1-1B), обладающему активностью ингибирования репликации ВИЧ, и фармацевтической композиции на его основе. В общей формуле I-1-1B R1 представляет собой С1-С6 алкил или галоген; R2 представляет собой С1-С6 алкилокси; R3 представляет собой фенил, необязательно замещенный галогеном, С1-С6 алкилом и/или С1-С6 алкилокси, 6-членный неароматический карбоциклил, необязательно замещенный С1-С6 алкилом, 9-членный ароматический гетероциклил, содержащий один атом S, 6-членный неароматический гетероциклил, необязательно замещенный С1-С6 алкилом, или 10-членный неароматический гетероциклил, необязательно замещенный галогеном или С1-С6 алкилом; R4 представляет собой водород; R3A представляет собой водород или галоген; R4A представляет собой С1-С6 алкил, необязательно замещенный галогеном, гидрокси или метокси, галоген, С2-С4 алкинил или 3-членный неароматический карбоциклил; Ra представляет собой водород, С1-С6 алкил, галогенС1-С6алкил, С1-С6алкиламиноС1-С6алкил, диС1-С6алкиламиноС1-С6алкил, С1-С6алкилоксиС1-С6алкил или С1-С6алкилсульфонил; или Ra представляет собой 5-10-членный ароматический гетероциклил, содержащий от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из N, S или О, необязательно замещенный одной или более группами, выбранными из группы заместителей Е, или 5-9-членный неароматический гетероциклил, содержащий от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из N, S или О, необязательно замещенный одной или более группами, выбранными из группы заместителей Е; где группа заместителей Е представляет собой С1-С6алкил, галоген, С1-С6алкилокси, диС1-С6алкиламиноС1-С6алкилокси, С1-С6алкиламиноС1-С6алкилокси, аминоС1-С6алкилокси, 4-6-членный неароматический гетероциклилС1-С6алкилокси, где неароматический гетероциклил содержит от 1 до 2 гетероатомов, выбранных из N и O; 4-6-членный неароматический гетероциклилокси, где неароматический гетероциклил содержит от 1 до 2 гетероатомов, выбранных из N и O, необязательно замещенный С1-С6алкилом; 5-6-членный неароматический гетероциклил, где неароматический гетероциклил содержит от 1 до 2 гетероатомов, выбранных из N и O, необязательно замещенный алкилом и/или оксо; диС1-С6алкиламиноС1-С6алкил; С1-С6алкиламиноС1-С6алкил; 4-6-членный неароматический гетероциклилС1-С6алкил, где неароматический гетероциклил содержит от 1 до 2 гетероатомов, выбранных из N и O; каждый Rb независимо представляет собой водород, С1-С6алкил, галогенС1-С6алкил или С1-С6алкилоксиС1-С6алкил; и каждый Rc независимо представляет собой водород, С1-С6алкил, галогенС1-С6алкил или С1-С6алкилоксиС1-С6алкил.

Анелированные 9-гидрокси-1,8-диоксо-1,3,4,8-тетрагидро-2н-пиридо[1,2-a]пиразин-7-карбоксамиды - ингибиторы интегразы вич, способы их получения и применения // 2717101
Настоящее изобретение относится к новому анелированному 9-гидрокси-1,8-диоксо-1,3,4,8-тетрагидро-2Н-пиридо[1,2-а]пиразин-7-карбоксамиду общей формулы 1 или 2 и его стереоизомеру, а также к вариантам способа его получения.

C-3 и c-17 модифицированные тритерпеноиды в качестве ингибиторов вич-1 // 2716502
Изобретение относится к соединению, его диастереомерам и фармацевтически приемлемым солям. Изобретение относится также к фармацевтической композиции и к способу лечения млекопитающего, инфицированного ВИЧ.

Активный компонент, фармацевтическая композиция и лекарственный препарат для терапии вич и спида // 2716257
Изобретение относится к микронизированным кристаллам моноклинной симметрии (МКМС) со средним диаметром частиц ≤130 мкм натрий {[4-({[4-бром-3-(3-хлор-5-цианофенокси)-2-фторфенил]ацетил}амино)-3-хлорфенил]-сульфонил}(пропаноил)азанида - формулы Ib, натрий {[4-({[4-бром-3-(3-хлор-5-цианофенокси)-2-фторфенил]ацетил}амино)-3-хлорфенил]-сульфонил}(пропаноил)азаниду формулы Ib.

Агонисты рецептора апелина (apj) и их применение // 2705800
Настоящее изобретение носится к соединениям формулы I, в которой R1 представляет собой группу, имеющую приведенную ниже формулу, а остальные группы и символы имеют значения, указанные в формуле изобретения, отдельным конкретным соединениям и фармацевтическим композициям, их содержащим.

Новая поликристаллическая форма пролекарства тенофовира и способ ее получения и ее применение // 2701728
Настоящее изобретение относится к новой кристаллической форме 9-[(R)-2-[[(S)-[[[1-(изопропоксикарбонил)-1-метил]этил]амино]феноксифосфинил]метокси]пропил]аденин фумарата, способу ее получения, фармацевтической композиции на ее основе и ее применению для лечения или предупреждения СПИДа или гепатита.

Иммуногенная композиция, включающая синтетические пептиды, повторяющие последовательности v3-петли оболочечного белка gp120 вич1 // 2694576
Изобретение относится к области иммунологии. Предложена иммуногенная композиция, включающая синтетические пептиды, повторяющие последовательность V3-петли консенсусной последовательности группы М и последовательность V3-петли российского изолята RUA022a2 оболочечного белка gp120 ВИЧ1, представленные последовательностями SEQ ID NO 1 и SEQ ID NO 2 соответственно, а также иммуноадъювант для введения млекопитающему.

Пролекарственные средства ингибиторов обратной транскриптазы вич // 2693622
Изобретение относится к новому соединению формулы I или его фармацевтически приемлемой соли. Соединения обладают свойствами ингибитора обратной транскриптазы ВИЧ-1 и могут найти применение для лечения или профилактики инфекции ВИЧ или лечения, профилактики или задержки начала СПИДа.

Цитотоксическая и противовирусная активность 3-ацилоксиметил-3-оксо-1-циано-2,3-секо-2-нор-тритерпеноидов // 2682669
Изобретение относится к А-секотритерпеноиду 18αН-олеананового типа. Технический результат: получено новое соединение, ингибирующее репродукцию ВИЧ-1 и вирусов герпеса простого I и II типа и обладающее одновременно вирулицидными свойствами.

Противовирусное средство на основе гуминовых кислот // 2678986
Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к противовирусному средству. Противовирусное средство, содержащее водный раствор водорастворимой фракции гуминовых кислот (ВФГК), полученных из окисленного бурого угля, обработанных ферментом трипсином в соотношении ВФГК и трипсин в буферном растворе с последующим осаждением ВФГК путем закисления с содержанием ВФГК в водном растворе в концентрации от 1,5 до 150 мкг/мл, при определенных условиях.

Ингибиторы вирусной репликации, способ их получения и их терапевтические применения // 2678575
Настоящее изобретение относится к соединениям, выбранным из группы: 2-(трет-бутокси)-2-[3-циклопропил-2-(3,4-дигидро-2H-1-бензопиран-6-ил)-6-метилфенил]уксусная кислота; 2-(трет-бутокси)-2-[3-циклопропил-2-(3,4-дигидро-2H-1-бензопиран-6-ил)-6-(трифторметил)фенил]уксусная кислота; 2-(трет-бутокси)-2-[3-(циклопентил)-2-(3,4-дигидро-2H-1-бензопиран-6-ил)-6-(трифторметил)фенил]уксусная кислота; 2-(трет-бутокси)-2-(6-циклопропил-4’-метокси-3-метил-бифенил-2-ил]уксусная кислота; (S)-2-(трет-бутокси)-2-[3-циклопропил-2-(3,4-дигидро-2H-1-бензопиран-6-ил)-6-метилфенил]уксусная кислота; 2-(трет-бутокси)-2-(6-циклопропил-3,4'-диметил-бифенил-2-ил)-уксусная кислота; 2-(трет-бутокси)-2-(6-циклопропил-4'-фтор-3-метил-бифенил-2-ил)-уксусная кислота; 2-(трет-бутокси)-2-[3-циклопропил-6-метил-2-(5-метил-хроман-6-ил)-фенил]уксусная кислота; (транс-3-бициклопропил-2-ил-2-хроман-6-ил-6-метил-фенил)-трет-бутоксиуксусная кислота; 2-(трет-бутокси)-2-[3-циклопропил-2-(4,4-диметил-циклогекс-1-енил)-6-метил-фенил]уксусная кислота; 2-(2-хроман-6-ил-3-циклопропил-6-метил-фенил)-2-этоксиуксусная кислота; 2-(трет-бутокси)-2-(4'-хлор-6-циклопропил-3-метил-бифенил-2-ил)уксусная кислота; трет-бутокси-[3-циклопропил-2-(8-фтор-5-метил-хроман-6-ил)-6-метил-фенил]-уксусная кислота; 2-[3-циклопропил-2-(3,4-дигидро-2Н-1-бензопиран-6-ил)-6-метилфенил]-2-циклопропоксиуксусная кислота; (S)-2-[3-циклопропил-2-(3,4-дигидро-2Н-1-бензопиран-6-ил)-6-метилфенил]-2-циклопропоксиуксусная кислота; трет-бутокси-[2-хроман-6-ил-6-метил-3-(1-метил-циклопропил)-фенил]-уксусная кислота; трет-бутокси-[2-хроман-6-ил-6-метил-3-(цис-2-метил-циклопропил)-фенил]-уксусная кислота; (2-хроман-6-ил-3-циклопропил-6-трифторметил-фенил)-циклопропоксиуксусная кислота; (2-хроман-6-ил-3-циклопропил-6-метил-фенил)-пропоксиуксусная кислота; (2-хроман-6-ил-3-циклопропил-6-метил-фенил) циклопропилметоксиуксусная кислота; циклопропокси-[3-циклопропил-6-метил-2-(5-метил-хроман-6-ил) фенил]-уксусная кислота; (2-хроман-6-ил-3-циклопропил-6-метил-фенил)-циклобутоксиуксусная кислота; (2-хроман-6-ил-3-циклопропил-6-метил-фенил)-(2,2-дифтор-этокси)-уксусная кислота; (2-хроман-6-ил-3-циклопропил-6-метил-фенил) изопропоксиуксусная кислота; циклопропокси-[3-циклопропил-2-(8-фтор-5-метил-хроман-6-ил)-6-метил-фенил]уксусная кислота; (S)-трет-бутокси-[3-циклопропил-6-метил-2-(5-метил-хроман-6-ил) фенил]уксусная кислота; (2-хроман-6-ил-3-циклопропил-6-метил-фенил)-(1-метил-циклопропокси)-уксусная кислота; (S)-циклопропокси-[3-циклопропил-6-метил-2-(5-метил-хроман-6-ил) фенил]уксусная кислота; (S)-трет-бутокси-[3-циклопропил-2-(8-фтор-5-метил-хроман-6-ил)-6-метил-фенил]уксусная кислота; трет-бутокси-(6-хроман-6-ил-7-циклопропил-хинолин-5-ил)уксусная кислота; трет-бутокси-(2-хроман-6-ил-3-циклобутил-6-метил-фенил)уксусная кислота; (S)-циклопропокси-[3-циклопропил-2-(8-фтор-5-метил-хроман-6-ил)-6-метил-фенил]уксусная кислота; 3-циклопропил-2-[3-циклопропил-2-(3,4-дигидро-2H-1-бензопиран-6-ил)-6-метилфенил]пропановая кислота; 2-[3-циклопропил-2-(3,4-дигидро-2H-1-бензопиран-6-ил)-6-метилфенил]-4-метилпентановая кислота; (2-хроман-6-ил-3-циклопропил-6-метил-фенил)-(2,2-дифтор-циклопропокси)уксусная кислота; (2-хроман-6-ил-3-циклопропил-4-метокси-6-метил-фенил)-циклопропоксиуксусная кислота; 2-(2-хроман-6-ил-3-циклопропил-5-этил-6-метил-фенил)-2-(циклопропокси)уксусная кислота и его рацемат, энантиомер, или диастереомер или фармацевтически приемлемая соль.
 
.
Наверх