Конденсированные с гетероциклическими кольцевыми системами (A61K31/429)
A61 Медицина и ветеринария; гигиена(132510)
A61K Лекарства и медикаменты для терапевтических, стоматологических или гигиенических целей (изготовление специальных лекарственных форм A61J; химические аспекты или использование материалов для дезодорации воздуха, для дезинфекции или стерилизации или для бандажей, перевязочных средств, впитывающих прокладок или хирургических приспособлений A61L; соединения как таковые C01, C07,C08,C12N; мыла C11D; микроорганизмы как таковые C12N)
(51170)
A61K31/429 Конденсированные с гетероциклическими кольцевыми системами(86)
Изобретение относится к соединению формулы (Ib) или его фармацевтически приемлемой соли, сольвату или таутомеру, где X1 представляет собой О; R1 выбран из группы, состоящей из кольцевых структур (а), где представляет собой одинарную связь; каждый А независимо представляет собой CR5a или N; каждый А2 независимо представляет собой C(R5a)2, NR5a или О и по меньшей мере один А2 представляет собой NR5a или О; R2 представляет собой структуры, выбранные из (b), X2 представляет собой N или CR5b; R3 и R4 представляют собой Н; каждый R5a независимо представляет собой Н, галоген, -ОН, -CN, SR6, -OR6, -NHR6, -NR6R7, C1-С6алкил, С2-С6алкенил, С2-С6алкинил, С3-С8циклоалкил, моноциклический гетероциклил или -СН2-С3-С8циклоалкил; где C1-С6алкил, С2-С6алкенил, С2-С6алкинил, С3-С8циклоалкил, моноциклический гетероциклил и -СН2-С3-С8циклоалкил необязательно замещены галогеном, C1-С6алкилом, -OR6, -NH2, NH(C1-С6алкил) или N(С1-С6алкил)2; или два R5a вместе с атомами, к которым они присоединены, могут образовывать С3-С8циклоалкил или моноциклический гетероциклил; при этом моноциклический гетероциклил содержит 1-3 гетероатома, выбранных из группы, состоящей из N, S, Р и О; где С3-С8циклоалкил или моноциклический гетероциклил необязательно замещен галогеном, C1-С6алкилом, -OR6, -NH2, NH(С1-С6алкил) или N(С1-С6алкил)2; или два геминальных R5a могут образовывать оксогруппу; каждый R5b независимо представляет собой Н, галоген, -ОН, -CN, -SR6, -OR6, NHR6, -NR6R7 или C1-С6алкил; где C1-С6алкил необязательно замещен галогеном, -OR6, -NH2, -NH(С1-С6алкил) или -N(С1-С6алкил)2; R6 и R7 независимо в каждом случае представляют собой Н, С1-С8алкил, С2-С8алкенил или С2-С8алкинил; где C1-С6алкил, С2-С8алкенил и С2-С6алкинил необязательно замещены галогеном, C1-С6алкилом, -ОН, -O-C1-С6алкилом, -NH2, -NH(С1-С6алкил) или -N(C1-С6алкил)2; или R6 и R7 вместе с атомом, к которому они присоединены, могут образовывать моноциклический гетероциклил, содержащий 1-3 гетероатома, выбранных из группы, состоящей из N, S, Р и О; и n представляет собой целое число от 0 до 5.
Изобретение относится к применению 9-бензоил-8-гидрокси-6-(2-гидроксиэтил)-2-фенил-1-тиа-3,6-диазаспиро[4.4]нон-2,8-диен-4,7-диона в качестве средства, обладающего противогрибковой активностью. Технический результат - эффективная противогрибковая активность, проявляемая 9-бензоил-8-гидрокси-6-(2-гидроксиэтил)-2-фенил-1-тиа-3,6-диазаспиро[4.4]нон-2,8-диен-4,7-дионом.
Изобретение относится к применению 9-ароил-8-гидрокси-6-(2-гидроксиалкил)-2-имино-1-тиа-3,6-диазаспиро[4,4]нон-8-ен-4,7-дионов общей формулыгде R1=Н, R2=Н, Ar=4-СН3С6Н4; R1=Me, R2=Н, Ar=Ph; R1=Н, R2=Ph, Ar=4-BrC6H4, в качестве средств, обладающих противомикробной активностью.
Изобретение относится к применению 9-бензоил-8-гидрокси-6-(2-гидрокси-5-хлорфенил)-2-фенил-1-тиа-3,6-диазаспиро[4.4]нона-2,8-диен-4,7-диона (1) в качестве противогрибкового средства в отношении Cryptococcus neoformans.
Новые бициклические пиразольные производные // 2781426
Изобретение относится к соединению общей формулы (I) или к его фармацевтически приемлемой соли, в которой A представляет собой A1 или A2, o представляет собой 0, X, Y независимо выбирают из группы, состоящей из CR6R7, O, где по меньшей мере один из X и Y представляет собой CR6R7, G представляет собой S, R1 выбирают из водорода, R2 выбирают из C1-C6-алкила, R3 выбирают из C1-C4-алкила, R4 выбирают из водорода, R5 выбирают из водорода, R6 представляет собой водород, R7 представляет собой водород, Q выбирают из фенила, который необязательно замещен 2 или 3 заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, C1-C4-галогенoалкила, имеющего от 1 до 3 атомов галогена, C1-C4-галогенoалкокси, имеющего от 1 до 3 атомов галогена, -N(C1-C4-алкил)2.
Изобретение относится к ветеринарии, а именно к паразитологии, и может быть использовано для лечения собак, больных трихомонозом, лямблиозом, амебиазом и токсокарозом. Препарат содержит тинидазол, левамизола гидрохлорид и вспомогательные вещества - целлюлозу микрокристаллическую, полисорбат 80.
Изобретение относится к применению 3'-ароил-4'-гидрокси-1'-(2-гидроксиэтил)спиро[бензо[b][1,4]тиазин-2,2'-пиррол]-3,5'(1'H,4H)-дионов общей формулы, указанной ниже, где Ar=Ph (а), 4-ClC6H4 (б), в качестве средств, обладающих анальгетической активностью.
Заявленное изобретение относится к области ветеринарной медицины и представляет собой препарат для лечения собак, больных кокцидиозом, трихомонозом, лямблиозом и амебиазом. Заявленный препарат содержит 7,8 мас.% толтразурила, 39,0 мас.% тинидазола и 3,9 мас.% левамизола гидрохлорида и вспомогательные вещества: 0,2 мас.% бензоата натрия, 0,2 мас.% карбоксиметилцеллюлозы, 10,1 мас.% цикламата, 10,1 мас.% сахарина, 10,1 мас.% аспартама, 0,3 мас.% лактозы, 15,6 мас.% полиэтиленгликоля, 1,8 мас.% полисорбата 80, 0,9 мас.% аэросила и воду дистиллированную.
Способ получения 3-ароил-n-бензил-2-гидрокси-1-оксобензо[d]пирроло[2,1-b]тиазол-3а(1н)-карбоксамидов // 2764906
Изобретение относится к способу получения соединений класса 3-ароил-N-бензил-2-гидрокси-1-оксобензо[d]пирроло[2,1-b]тиазол-3а(1H)-карбоксамидов, обладающих антиоксидантной активностью, которые также могут использоваться как исходные продукты для синтеза новых гетероциклических систем и лекарственных препаратов в фармакологии.
Изобретение относится к области органической химии и фармакологии, а именно к (Z)-9-ароил-8-гидрокси-6-(2-гидроксифенил)-2-(((Z)-2-оксоиндолин-3-илиден)гидразоно)-1-тиа-3,6-диазаспиро[4.4]нон-8-ен-4,7-диону общей формулы, указанной ниже, где R=Н (a), Br (b), Cl (с), NO2 (d).
Способ определения скорости высвобождения инкапсулированного в ниосомы цефотаксима in vitro // 2754850
Изобретение относится к области биотехнологии, в частности к способу определения скорости высвобождения инкапсулированного в ниосомы цефотаксима in vitro. Способ определения скорости высвобождения инкапсулированного в ниосомы цефотаксима in vitro, включающий инкапсулирование цефотаксима в ниосомальной дисперсии, далее ниосомы цефотаксима помещают в диализный мешок, который переносят в химический стакан, содержащий фосфатно-солевой буфер, раствор с погруженным диализным мешком постоянно перемешивают на магнитной мешалке, образцы раствора отбирают через 1, 2, 4, 6, 24 часа, анализируемый раствор перед анализом разбавляют и фильтруют, концентрацию цефотаксима в образце определяют методом обращенно-фазной высокоэффективной хроматографии в изократическом режиме элюирования не менее 5 раз для каждого анализируемого раствора, при определенных условиях.
Изобретение относится к области биотехнологии и ветеринарной медицины, а именно к способу получения препарата для стимуляции неспецифической резистентности организма, профилактики заболеваний и реализации воспроизводительных качеств крупного рогатого скота, который включает смешивание 90 мас.
Изобретение относится к области биотехнологии и ветеринарной медицины. Способ получения препарата для повышения неспецифической устойчивости организма, профилактики и лечения заболеваний молодняка сельскохозяйственных животных включает смешивание 90 мас.
Диспироиндолиноны на основе роданинов как ингибиторы р53-mdm2 белок-белкового взаимодействия // 2730286
Изобретение относится к соединениям формулы 1, где R1 выбран из группы, включающей 4-этоксифенил, 4-хлорфенил, 4-бромфенил; R2 выбран из группы, включающей фенил, 4-этоксифенил, 2-хлорфенил, 3-хлорфенил, 4-хлорфенил, 4-этилфенил, 3,4-диметоксифенил, 4-метоксифенил, 4-фторфенил, 2-метилфенил; R3 выбран из группы, включающей атом хлора, брома или водорода; R4 представляет собой атом водорода или пропаргил НС≡С-СН2-.
Настоящее изобретение относится к гетероциклическому соединению, представленному общей формулой (1), где R1 представляет собой (C1-C6)алкильную группу, R2 представляет собой атом галогена; циано группу; нитро группу; галоген(C1-C6)алкильную группу; галоген(C1-C6)алкокси группу; галоген(C1-C6)алкилтио группу; галоген(C1-C6)алкилсульфинильную группу; или галоген(C1-C6)алкилсульфонильную группу, Q представляет собой какую-либо из групп, представленных следующими Q-1-Q-4, где Y представляет собой атом водорода; атом галогена; циано группу; гидроксильную группу; (C1-C6)алкильную группу; (C3-C6) циклоалкильную группу; (C1-C6)алкокси группу; (C2-C6)алкенилокси группу; (C2-C6)алкинилокси группу; галоген(C1-C6)алкильную группу; галоген(C1-C6)алкокси группу; циано(C1-C6)алкокси группу; NR4R5 (где R4 и R5 могут быть одинаковыми или различными и, каждый, представляют собой атом водорода; (C1-C6)алкильную группу, (C1-C6)алкилкарбонильную группу; или (C1-C6)алкоксикарбонильную группу); (C1-C6)алкоксикарбонильную группу; NR4R5 карбонильную группу (где R4 и R5 имеют значения, определенные выше); или фенильную группу, и каждый черный кружок представляет собой положение присоединения, A, A2 и A3 могут быть одинаковыми или различными и, каждый, представляют собой CH или атом азота, A1 представляет собой атом кислорода; атом серы; или N-R3 (где R3 представляет собой (C1-C6)алкильную группу), m обозначает 0, 1 или 2 и n представляет собой 1 или 2, или его приемлемой в сельском хозяйстве соли.
Изобретение относится к ветеринарии и фармацевтической промышленности, а именно к препарату для профилактики и лечения воспалительных процессов (заболеваний) у животных, который включает (в мас.%): 0,15-0,25% мелоксикама в качестве нестероидного противовоспалительного средства, 7,5-12,5% этилметилгидроксипиридина сукцината, 5,0-10,0% левамизола основания, 2,5-4,5% поливинлпирролидона и воду для инъекций (остальное).
Настоящее изобретение относится к соединениям и их фармацевтически приемлемым солям, которые раскрыты в формуле изобретения. Соединения по изобретению являются полезными в качестве ингибиторов O-связанной N-ацетилглюкозаминидазы (O-GlcNAc-дазы) и могут быть полезными для лечения некоторых расстройств, таких как болезнь Альцгеймера.
Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы (А) или к его фармацевтически приемлемой соли, где X1 представляет собой СН или N; X2 представляет собой S; Z представляет собой -C(=O)NH-, -С(=O)O-; n равен от 0 до 1; R1 представляет собой (C1-С6)алкил, галоген или трифторметил; R2 представляет собой (С1-С6)алкил или трифторметил; R3 представляет собой С6арил, который может быть незамещенным или содержать заместитель, выбранный из группы, состоящей из: C1 алкокси, который может быть дополнительно замещен галогеном, галогена, окси-С6 арила, замещенного галогеном, С6 арила, замещенного галогеном, морфолинила, пирролидинила, и ди-С1-С6-алкиламино, при этом в случае, когда С6 арил замещен морфолинилом, он может содержать второй заместитель, представляющий собой галоген.
Изобретение относится к способу получения ниосомальной формы цефатоксима путем обращенно-фазовой отгонки, заключающийся в том, что хлороформенный раствор сорбитана моностеарата (Span 60), холестерина, полиэтиленгликоля-4000 и дицетилфосфата в молярном соотношении 60:34:5:1 соответственно (38 ммоль компонентов на 50 мл хлороформа) смешивали с раствором цефотаксима (3 мг/мл) в 0,01 М фосфатно-солевом буфере pH 7,4 в соотношении органической и водной фаз 5:1, затем смесь подвергают воздействию ультразвукового дезинтегратора течение 5 минут, амплитуда 7,5 мкм, частота 20 кГц, эмульсию перемещают в круглодонную колбу с тефлоновой мешалкой и отгоняют хлороформ на роторном испарителе в течение 20 минут при давлении 0,175 Бар, температуре (26±1)°C и 150 оборотах в минуту, затем 25 минут при давлении 0,175 Бар, температуре (55±1)°C, 200 оборотах в минуту, далее к смеси добавляют 20% первоначального объема водной фазы и продолжают отгонку в течение 45 минут при давлении 0,175 Бар, температуре (26±1)°C и 140 оборотах в минуту, препарат переносят в чистую посуду и оставляют при (20±5)°C на 12 ч.
Группа изобретений относится к области ветеринарии, в частности к трансдермальным противопаразитарным композициям и способу лечения эндопаразитарной или эктопаразитарной инвазии. Композиция, подходящая для трансдермального введения, для лечения эндопаразитарной или эктопаразитарной инвазии, содержит терапевтически эффективное количество противогельминтного агента левамизола, растворенного в растворе, содержащем изопропилмиристат и D-лимонен, где изопропилмиристат и D-лимонен в совокупности присутствуют в количестве 1-55% масс./об.
Антибактериальные композиции // 2646798
Группа изобретений касается фармакологии и медицины. Предложены: бактерицидная фармацевтическая композиция, содержащая: (а) 1 или 2 мкг/мл цефиксима или его фармацевтически приемлемой соли, (b) 4 мкг/мл клавулановой кислоты или ее фармацевтически приемлемой соли и (с) 2 мкг/мл мециллинама; бактерицидная фармацевтическая композиция, содержащая: (а) 1 или 2 мкг/мл цефуроксима или его фармацевтически приемлемой соли, (b) 4 мкг/мл клавулановой кислоты или ее фармацевтически приемлемой соли и (с) 2 мкг/мл мециллинама, и бактерицидная фармацевтическая композиция, содержащая: (а) 1 или 2 мкг/мл цефподоксима или его фармацевтически приемлемой соли, (b) 4 мкг/мл клавулановой кислоты или ее фармацевтически приемлемой соли и (с) 2 мкг/мл мециллинама.
Способ получения препарата для реализации биологического потенциала сельскохозяйственных животных // 2622981
Изобретение относится к области ветеринарии и предназначено для повышения неспецифической резистентности организма свиней. Смешивают 90 мас.ч.
Изобретение относится к области ветеринарии и предназначено для активизации неспецифической резистентности организма крупного рогатого скота. Смешивают 90 мас.
Изобретение относится к соединениям, представленным формулами (1), (2) или (3), или их фармацевтически приемлемой соли. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, включающей в качестве активного ингредиента соединение, представленное формулами (1), (2) или (3), обладающей ингибирующей активностью в отношении O-GlcNAcase, или его фармацевтически приемлемую соль и фармацевтически приемлемый носитель.
Изобретение относится к области ветеринарии и предназначено для повышения неспецифической резистентности организма молодняка сельскохозяйственных животных с целью профилактики и терапии заболеваний органов дыхания и пищеварения и реализации продуктивного потенциала.
Изобретение относится к соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, где каждый R представляет собой Н; R1 и R2 независимо выбраны из группы, состоящей из Н, С1-6алкила, С2-6алкенила, С1-6алкокси и -(СН2)n-циклопропила, где n равен 1 или 2; или R1 и R2 могут быть соединены вместе с атомом азота, к которому они присоединены, с образованием азетидина, пирролидина или изоксазолидина, где указанный С1-6алкил необязательно замещен фтором или гидрокси; R3 выбран из группы, состоящей из С1-8алкила, С2-8алкенила, С3-6циклоалкила, фенила и пиридина, каждый из которых необязательно замещен 1-3 заместителями, выбранными из фтора и ОН; R4 выбран из группы, состоящей из Н, F или С1-8алкил; или R3 и R4 и атом углерода, к которому они присоединены, могут быть объединены вместе с образованием винила или 3-7-членного карбоциклического кольца, где указанное 3-7-членное карбоциклическое кольцо необязательно содержит двойную связь; и R5 выбран из Н, F и ОН; при условии, что, когда R4 представляет собой F, тогда R5 является иным, чем ОН.
Группа изобретений относится к области ветеринарии и предназначено для лечения животных от паразитарной инфестации. Заявлена ветеринарная антипаразитарная растворенная композиция, состоящая из макроциклического лактона или его фармацевтически эквивалентной соли и левамизола или его фармацевтически эквивалентной соли, отличающаяся тем, что рН композиции находится в пределах от 2,0 до 5,0 и где композиция содержит по крайней мере 15% вес/объем поверхностно-активного вещества.
Изобретение относится к соединениям, пригодным в качестве ингибиторов PI3K, в частности PI3Kγ. Также изобретение относится к фармацевтически приемлемым композициям, содержащим указанные соединения, и к способам применения композиций для лечения различных заболеваний, состояний или нарушений.
Раскрыты фармацевтическая антибактериальная композиция и способы лечения или предупреждения бактериальных инфекций с её использованием или с использованием сочетания её ингредиентов (варианты). Фармацевтическая композиция содержит фармацевтически эффективное количество: (a) сулбактама или его фармацевтически приемлемой соли и (b) ингибитор бета-лактамазы транс-7-оксо-6-(сульфоокси)-1,6-диазабицикло-[3.2.1]-октан-2-карбоксамид или его фармацевтически приемлемую соль.
Изобретение относится к 2-(3-амино-1-(2,4-дифторфенил)-1H-1,2,4-триазол-5-ил)-N-метил-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-8-карбоксамиду. А также к фармацевтической композиции, содержащей указанное соединение, его применению и набору для лечения.
Изобретение относится к 5,5-конденсированным гетероариленовым соединениям IIIB, где U2, V1, V2 и W1 выбраны из О, N, NH, S или CR3a; U1, W2, X1 и X2 представляют собой С или N; R1 и R2 представляет собой водород, -С(О)CH(NR1bR1c)R1a, -С(О)CH(N(R1c)C(O)OR1b)R1a или -C(O)OR1a; R3a представляет собой водород или R3; R3 представляет собой галоген или -C(O)OR1a; L1 и L2 являются такими, как указано в формуле изобретения, каждый Z1 и Z2 представляет собой связь или -О-; каждый Rla, R1b и R1c представляет собой водород, C1-6 алкил или C6-14 арил; или Rlb и Rlc вместе с атомом N, к которому они присоединены, образуют 5-6-членный гетероциклил; q, r, s, t и u равны 1.
Изобретение относится к соединениям формулы (I), в которой R1 представляет собой метил или этил, R2 представляет собой водород, фтор или метил, R3 представляет собой водород, фтор или метил, каждый R4 представляет собой водород и R5 представляет собой водород, метил.
Изобретение относится к соединению формулы I или его терапевтически приемлемым солям, где А1 представляет собой фурил, имидазолил, изотиазолил, изоксазолил, пиразолил, пирролил, тиазолил, тиадиазолил, тиенил, триазолил, пиперидинил, морфолинил, дигидро-1,3,4-тиадиазол-2-ил, бензотиен-2-ил, бензотиазол-2-ил, тетрагидротиен-3-ил, [1,2,4]триазоло[1,5-а]пиримидин-2-ил или имидазо[2,1-b][1,3]-тиазол-5-ил; где А1 незамещен или замещен одним, или двумя, или тремя, или четырьмя или пятью заместителями, независимо выбранными из R1, OR1, C(O)OR1, NHR1, N(R1)2, C(N)C(O)R1, C(O)NHR1, NHC(O)R1, NR1C(O)R1, (O), NO2, F, Cl, Br и CF3; R1 представляет собой R2, R3, R4 или R5; R2 представляет собой фенил; R3 представляет собой пиразолил или изоксазолил; R4 представляет собой пиперидинил; R5 представляет собой C1-C10алкил или C2-C10алкенил, каждый из которых не замещен или замещен заместителями, выбранными из R7, SR7, N(R7)2, NHC(O)R7, F и Cl; R7 представляет собой R8, R9, R10 или R11; R8 представляет собой фенил; R9 представляет собой оксадиазолил; R10 представляет собой морфолинил, пирролидинил или тетрагидропиранил; R11 представляет собой C1-C10алкил; Z1 представляет собой фенилен; Z2 представляет собой пиперидин, не замещенный или замещенный OCH3, или пиперазин; Z1A и Z2A оба отсутствуют; L1 представляет собой C1-C10алкил или C2-C10алкенил, каждый из которых не замещен или замещен R37B; R37B представляет собой фенил; Z3 представляет собой R38 или R40; R38 представляет собой фенил; R40 представляет собой циклогексил или циклогексенил; где фенилен, представленный Z1 не замещен или замещен группой OR41; R41 представляет собой R42 или R43; R42 представляет собой фенил, который не конденсирован или конденсирован с пирролилом, имидазолилом или пиразолом; R43 представляет собой пиридинил, который не конденсирован или конденсирован с пирролилом; где каждый вышеуказанный циклический фрагмент, представленный R2, R3, R4, R8, R9, R10, R38, R40, R42 и R43, независимо не замещен или замещен одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из R57, OR57, С(О)OR57, F, Cl CF3 и Br; R57 представляет собой R58 или R61; R58 представляет собой фенил; R61 представляет собой C1-C10алкил; и где фенил, представленный группой R58, не замещен или замещен одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из F и Cl.
Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой соединение, имеющее структуру согласно формуле I:
композиции, включающие соединения указанной формулы, пригодные для стимулирования нейрогенеза и/или ингибирования дегенерации нейронов.
Изобретение относится к соединениям общей формулы (I) или (IA)
где Ar1 представляет собой фенильную группу, необязательно замещенную одним или несколькими идентичными или неидентичными атомами галогенов; R1 представляет собой атом водорода; R4, R5, R6a, R6b представляют собой атомы водорода; Y, Z независимо представляют собой линейную C1-4 алкиленовую группу, необязательно замещенную одной линейной C1-4 алкильной группой; Ar2 означает конденсированное с бензолом 5-членное гетероциклическое кольцо, содержащее один атом азота и один атом серы, замещенное одной линейной C1-4 алкильной группой, или производное 5- или 6-членного гетероциклического кольца, содержащего один атом азота и один атом серы, конденсированного с гетероароматическим 6-членным кольцом, содержащим один или два атома азота, замещенным одной линейной C1-4 алкильной группой, линейной C1-4 алкоксигруппой или группой -NR7R8, где R7 и R8 независимо означают атом водорода, линейную или разветвленную C1-4 алкильную группу, или R7 и R8 совместно с атомом азота образуют группу общей формулы (a),
где R2, R3 представляют собой линейные C1-4 алкильные группы, A означает группу -CHR12, атом кислорода или группу -NR9, где R12 и R9 означают атом водорода или линейную C1-4 алкильную группу, m имеет значение 1 или 2, n имеет значение 1 или 2, o имеет значение 0 или 1, p имеет значение 0 или 1; Q представляет собой группу -О-, группу -N--Н или группу -N--CO-R10, где R10 означает линейную C1-4 алкильную группу или -NH-R11 группу, где R11 представляет собой линейную C1-4 алкильную группу; и к их солям.
Способ получения комплексного препарата с иммунометаболической и антгельминтной активностью // 2514004
Изобретение относится к ветеринарии, в частности к способам получения иммунометаболических препаратов с антгельминтной активностью. Способ включает добавление в деминерализованную воду левамизола, янтарной кислоты и лимонной кислоты, в указанных в формуле изобретения количествах.
Изобретение относится к соединению Формулы I, включая его стереоизомеры, геометрические изомеры, таутомеры или фармацевтически приемлемые соли:
где Z1 представляет собой CR1; Z2 представляет собой CR2; Z3 представляет собой CR3 или N; Z4 представляет собой CR4 или N; где (i) X1 представляет собой N и Х2 представляет собой S или (iv) Х1 представляет собой S и Х2 представляет собой CR7; R1, R2, R3, R4 и R7 независимо выбраны из Н, F, Cl, Br, I, -CN, -CH2OR10, -(C1-C12 алкилен)NR10R11, -(C1-C12 алкилен)NR12C(=O)R10, -CO2R10, -C(=O)N(R10)OR11, -NR10R11, -C(=O)NR10R11, -C(=O)NR10(C1-C12 алкилен)NR10R11, -C(=O)NR10(C1-C12 алкилен)NR10C(=O)OR11, -C(=O)NR10(C1-C12 алкилен)NR10C(=O)R11, -C(=O)NR10(C1-C12 алкилен)R11, -C(=O)NR10(C1-C12 алкилен)R10, -C(=NR10)NR10R11, -NR12C(=O)R10, -NR12C(=O)OR11, -NR12C(=O)NR10R11, -NR12C(=O)(C1-C12 алкилен)NR10R11, NR12(C=O)C1-C12 алкилен)NR11(C=O)R12, -C≡CR10, C1-C20 гетероарила, указанный гетероарил представляет собой ненасыщенный карбоциклический остаток, содержащий 5-6 кольцевых атомов, из которых 1-4 кольцевых атома представляют собой азот, и фенила, где гетероарил и фенил возможно имеют в качестве заместителей одну или две группу, выбранную из -CH2OH, -(CH2)2OH, -CH2CO2H, -CN, -CH2NH2, -(CH2)2N(CH3)2, -CH3, -CO2H, -CH2CO2CH3, -NH2 и -S(O)2CH3; А выбран из -C(=O)NR5R6, -C(=S)NR5R6, фенила и C1-C20 гетероарила, указанный гетероарил представляет собой ненасыщенный карбоциклический остаток, содержащий 5-10 кольцевых атомов, из которых 1-4 кольцевых атома являются гетероатомами, выбранными из азота, кислорода и серы, где C1-C20 гетероарил и фенил возможно имеют в качестве заместителей одну или три группы, независимо выбранные из C1-С12 алкила, -(C1-C12 алкилен)NR10R11, -CH3, оксо, -CO2CH3, -NH2, 1-метилпиперид-4-ила, изопропила, изобутила, циклопропила, циклопропилметила, циклобутила, бензоимидазолила, бензила и фенила, где алкил, бензоимидазолил и фенил возможно имеют в качестве заместителей одну или более групп, независимо выбранных из F, Cl, Br, I, -CF3, -CH2OH, -CH3, -C(=O)NHCH3, -NH2, -ОН, -OCH3, -CH2OCH3, -С(=O)N(CH3)2, -N(CH3)2, -С(CH3)2OH, -СН(CH3)2, -CH2(1Н-1,2,4-триазол-5-ил) и С(=O)4-метилпиперазин-1-ила; R5 выбран из C1-C12 алкила, возможно содержащего в качестве заместителя одну группу, независимо выбранную из -NH2, -NHCOCH3 и -ОН; R6 выбран из пиридинила и фенила, каждый из которых возможно имеет в качестве заместителей одну или две группы, независимо выбранные из F, Cl, Br, I, -CN, -CF3, -C(=O)NR10R11, -C(=O)NR10(C1-C12 алкилен)NR10R11 и -C(=O)NR10R11; R10, R11 и R12 независимо выбраны из Н, C1-C12 алкила, C1-C12 алкилен-фенила, циклопентила, пиридинила и имидазолила, где C1-C12 алкил, циклопентил возможно имеют в качестве заместителей одну или две группы, независимо выбранные из -CH2OH, -N(CH3)2, -NHCOCH3, -ОН и -S(O)2CH3; или R10 и R11 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют С5-С6 гетероциклическое кольцо, содержащее один или два гетероатома, выбранных из азота и кислорода, или пиразолил, возможно содержащие в качестве заместителей одну или две группы, независимо выбранные из -CH3, -NH2, -N(CH3)2, -ОН и оксо.
Ингибиторы гистондеацетилазы // 2501787
Изобретение относится к соединениям общей формулы (I), где представляет собой замещенное 5-членное гетероарильное кольцо, выбранное из тиенила, тиазолила, оксазолила, пирролила, имидизолила или пиразолила, W выбирают из группы, включающей N и -С=; M выбирают из группы, включающей -C(O)N(R1)OR2, -C(O)NR1R2 и -C(O)OR1, или M представляет собой -C1-C3алкил-C(O)N(R1)OR2, при этом представляет собой , ; R1 и R2 независимо выбирают из группы, включающей -H, C1-C3-алкил, C6-арил и C1-C3-алкил-C6-арил; R выбирают из группы, включающей H, C1-C3алкил, галоген, NR1R2, -OR1 и C6арил; n представляет собой целое число от 0 до 1; L и Y являются такими, как указано в формуле изобретения; и к соединениям формулы (II), где L2 выбирают из группы, включающей H, -C0-C3алкил-C6арил, -C0-C3алкил-гетероарил, где гетероарил представляет собой пиридил; -C1-C6алкил, Y и M являются такими, как для соединений формулы (I).
Изобретение относится к соединениям формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, где A, R1 R2, R3 и m определены в формуле изобретения. .
Изобретение относится к области биотехнологии и ветеринарной медицины. .
Изобретение относится к области биотехнологии и ветеринарной медицины. .
Производное 3-фенилпиразоло[5,1-b]тиазола // 2482120
Изобретение относится к соединениям формулы (I) и их солям, где R1 представляет формулу -А11 -А12-; R2 представляет тетрагидрофурилметил, тетрагидропиранилметил или тетрагидропиранил; А11 представляет простую связь, метилен или 1,2-этилен; А12 представляет C1-6алкил, C3-6циклоалкил или C3-6циклоалкил, содержащий метил; R3 представляет метокси, циано, циклобутилоксиметил, метоксиметил или этоксиметил; и R4 представляет метокси или хлор.
Производные 2-аза-бицикло[3.3.0]октана // 2478099
Изобретение относится к производному 2-аза-бицикло[3.3.0]октана формулы (I), со стереогенными центрами в (1S,3S,5S)-конфигурации, где А представляет собой тиазолил, который является незамещенным или монозамещенным, где заместитель независимо друг от друга выбирают из группы, включающей С1-4алкил, С3-6 циклоалкил и NH2; В представляет собой фенил, который является незамещенным или моно- или дизамещенным, где заместители независимо друг от друга выбирают из группы, включающей С 1-4алкил, трифторметил, NHC(O)СН3 и галоген; и R1 представляет собой группу имидазо[2,1-b]тиазолила или бензоизоксазолила, где названные группы являются независимо друг от друга незамещенными или монозамещенными, где заместители независимо друг от друга выбирают из группы, включающей C 1-4алкил; или R1 представляет собой группу 2,3-дигидробензофуранила; или его фармацевтически приемлемая соль.
Соединения 3-аза-бицикло[3.3.0]октана // 2471796
Изобретение относится к 3-аза-бицикло[3.3.0]октановым производным формулы (I), где R1 и R2 представляют собой водород, С1-4алкил или фтор; R3 представляет собой фенил, который является незамещенным, моно- или ди-замещенным, где заместители независимо друг от друга выбирают из группы, включающей С1-4алкил, С1-4алкоксигруппу, трифторметил, трифторметоксигруппу и галоген; 2,3-дигидробензофуранил; 2,3-дигидробензо[1,4]диоксинил; или изоксазолил, пиридил, индазолил, бензофуранил, бензоксазолил, бензоизоксазолил, бензотиазолил, бензоизотиазолил, пирроло[2,1-b]тиазолил, имидазо[1,2-а]пиридинил или имидазо[2,1-b]тиазолил, где названные группы являются незамещенными, моно- или ди-замещенными, где заместители независимо друг от друга выбирают из группы, включающей С1-4алкил, С 1-4алкоксигруппу, галоген и трифторметил; А представляет собой или ;R4 представляет собой С 1-4алкил или -NR6R7 ; R6 представляет собой водород или С1-4 алкил; R7 представляет собой водород или С1-4 алкил; и D представляет собой фенил, который является незамещенным, моно- или ди-замещенным, где заместители независимо друг от друга выбирают из группы, включающей С1-4алкил, С1-4 алкоксигруппу, трифторметил и галоген; или фармацевтически приемлемая соль такого соединения.
Изобретение относится к новым бензотиазолоновым производным формулы (I) или к их фармацевтически приемлемым солям, обладающим агонистической активностью в отношении 2-адренорецепторов, к способу их получения и к их применению в изготовлении лекарственного средства.
Изобретение относится к соединениям общей формулы (I), где связь b представляет собой двойную связь; X представляет собой -S-; Z1 и Z3, каждый, независимо представляет собой прямую связь, -N(R5) - или - (CH 2)q; Z2 представляет собой -С(О)- или -C(S)-; m представляет собой целое число, равное 1; n представляют собой целое число, равное 1; каждый из q независимо представляет собой целое число от 1 до 4; R0 представляет собой водород, галоген, гидрокси, незамещенный С1-С 3алкил или незамещенный С1-С3алкокси; R1 независимо выбирают из группы, состоящей из галогена, необязательно замещенного С1-С3алкила, -R6OR7, -R6N(R7) 2, -R6C(O)R7, -R 6C(O)OR7, -R6C(O)N(R7)R 9N(R7)2, -R 6OC(O)R8, -R6C(O)N(R7) 2 или -R6OR9N(R7) 2; R2 представляет собой водород; R4 выбирают из группы, состоящей из морфолинила, изоксазолила, тиазолила, оксазолила, бензизоксазолила, бензотиазолила, диоксинила, диоксолила, и необязательно замещенного фенила.
Тиазолилдигидрохиназолины // 2430923
Пролекарства ингибитора каспазы // 2427582
Изобретение относится к соединению формулы I: где R1 представляет собой CH2Cl, CH2F или -C1-2aлкил-R 3R4; R3 представляет собой -O-; R 4 представляет собой фенил, где указанная R4 группа необязательно замещена 0-5 группами J, где J представляет собой галоген; R2 представляет собой С6-10 арил; или группу: где Y представляет собой СН, АА 2 представляет собой С1-С7алкил,и R8 и R9 представляет собой водород или галоген;или группу: где Y представляет собой СН, АА 2 представляет собой С1-С7алкил, R6 представляет собой водород, Р4 представляет собой -(T)p-R, где Т представляет собой -С(O)O-группу, R представляет собой С1-С12алкил и р равно 1;или группу: где А2 представляет собой O, R7 и R8 вместе с атомом, к которому они присоединены, образуют (10-14)членное трициклическое ненасыщенное кольцо, например, карбазол;или группу: где АА2 представляет собой С1-С7алкил, и R15 представляет собой 2-трет-бутилфенил.
