Гетероциклическая система, содержащая шестичленное кольцо с азотом в качестве гетероатома, например хинолизины, нафтиридины, берберин, винкамин (A61K31/4375)
A61 Медицина и ветеринария; гигиена(132510)
A61K Лекарства и медикаменты для терапевтических, стоматологических или гигиенических целей (изготовление специальных лекарственных форм A61J; химические аспекты или использование материалов для дезодорации воздуха, для дезинфекции или стерилизации или для бандажей, перевязочных средств, впитывающих прокладок или хирургических приспособлений A61L; соединения как таковые C01, C07,C08,C12N; мыла C11D; микроорганизмы как таковые C12N)
(51170)
A61K31/4375 Гетероциклическая система, содержащая шестичленное кольцо с азотом в качестве гетероатома, например хинолизины, нафтиридины, берберин, винкамин(177)
Композиции, содержащие берберин // 2788599
Группа изобретений относится к области медицины, а именно к композиции для предупреждения и/или лечения дислипидемии и/или гиперхолестеринемии, и/или метаболического синдрома, и/или сердечно-сосудистого заболевания, содержащей: a) берберин (BBR); b) белки гороха; c) одно или несколько поверхностно-активных веществ, выбранных из лецитинов, полисорбата 80 или их комбинаций; где соотношение между берберином (BBR) и белками гороха находится в диапазоне от 1:1 до 10:1 масс./масс., также относится к применению композиции для получения лекарственного средства для предупреждения и/или лечения дислипидемии и/или гиперхолестеринемии, и/или метаболического синдрома, и/или сердечно-сосудистого заболевания, также относится к применению композиции для предупреждения и/или лечения дислипидемии и/или гиперхолестеринемии, и/или метаболического синдрома, и/или сердечно-сосудистого заболевания, также относится к способу получения композиции, включающему получение раствора или дисперсии поверхностно-активного вещества, выбранного из лецитинов, полисорбата 80 или их комбинаций, и добавление на одной или нескольких последовательных стадиях BBR и белков гороха, также относится к составу для предупреждения и/или лечения дислипидемии и/или гиперхолестеринемии, и/или метаболического синдрома, и/или сердечно-сосудистого заболевания, содержащему композицию, и по меньшей мере один подходящий фармацевтически приемлемый эксципиент, и способу получения состава.
Антипролиферативные средства для лечения pah // 2786588
Изобретение относится к органической химии, а именно к соединению формулы I или его фармацевтически приемлемой соли, где A представляет собой CH или N; R1 представляет собой C1-C2 алкил; R2 представляет собой C1-C4 алкил; R3 представляет собой 5-7-членный гетероциклил, содержащий 1 гетероатом, выбранный из азота или кислорода, C3-C8 циклоалкил, где каждый из 5-7-членного гетероциклила необязательно замещен 1 R5, где каждый из C3-C8 циклоалкила необязательно замещен 1 R5 и дополнительно необязательно замещен 1 -N(R6)2; R4 представляет собой фрагмент, имеющий структуру каждый R5 независимо выбран из группы, состоящей из -F, -OH, C1-C4 алкила, C1-C4 фторалкила, C1-C4 алкокси-C1-C4 алкил-; каждый R6 независимо выбран из группы, состоящей из H и C1-C2 алкила; каждый R7 независимо представляет собой H или C1-C2 алкил; и каждый R8 независимо представляет собой H.
Изобретение относится к области медицины, а именно к применению 1-(6-тозил-5,6,7,8-тетрагидро-2,6-нафтиридин-3-ил)этан-1-она формулы 1 в качестве антибактериального средства в отношении грамположительных микроорганизмов.
Изобретение относится к соединению формулы (1) или его фармацевтически приемлемой соли. Изобретение относится к фармацевтической композиции, ингибирующей активность TLR7/8, включающей эффективное количество соединения по изобретению, или его фармацевтически приемлемой соли, и фармацевтически приемлемый адъювант, носитель или наполнитель.
Ингибиторы цитохрома 11в2 человека // 2783521
Изобретение относится к соединению общей формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, где R1 выбирается независимо и представляет собой: (С1-С5)-алкил, который замещен нитрильной группой, (С3-С7)-циклоалкил, 5-6-членный гетероцикл, содержащий 1 атом кислорода и/или 1 атом азота и необязательно замещенный 1-2 заместителями R2, 5-6-членный гетероарил, содержащий 1 атом серы и/или 1-2 атома азота и необязательно замещенный 1-2 заместителями R3, С6-арил, необязательно замещенный 1-4 заместителями R4, бицикл, состоящий из фенильного кольца, соединенного с 5-членным гетероциклом, содержащим -С(=О)-, 1 атом азота и необязательно замещенный 1-3 заместителями R5; R2 выбирается независимо и представляет собой водород, -С(=О)-СН3; R3 выбирается независимо и представляет собой водород, (С1-С3)-алкил или частично или полностью галогенированный (С1-С3)-алкил; R4 выбирается независимо представляет собой водород, галоген, (С1-С3)-алкил, -О(С1-С3)-алкил, -CONR6''R7''; R5 выбирается независимо и представляет собой водород, (С1-С3)-алкил; R6'' выбирается независимо и представляют собой (С2-С3)-алкил; R7'' выбирается независимо и представляют собой (С2-С3)-алкил; альтернативно R6'' и R7'' вместе с атомом азота, к которому они присоединены, могут образовывать 5-7-членный гетероцикл, содержащий 1-3 гетероатома, выбранных из азота, кислорода и/или серы; Q1 выбирается независимо и представляет собой атом углерода или азота, необязательно замещенный водородом, галогеном; Q2 выбирается независимо и представляет собой атом углерода, необязательно замещенный водородом; Q3 выбирается независимо и представляет собой атом углерода, необязательно замещенный водородом, (С1-С3)-алкилом, причем (С1-С3)-алкил может быть необязательно частично или полностью галогенированный; Q4 выбирается независимо и представляет собой атом углерода или азота, необязательно замещенный водородом; Q5 выбирается независимо и представляет собой атом углерода или азота, необязательно замещенный водородом; n выбирается независимо и представляет собой 1 или 2; пунктирные связи означают, что кольцо ароматическое; или соединение 1-(4-((4-(пиридин-2-ил)-2,3-дигидро-1Н-пирроло[2,3-с]пиридин-1-ил)сульфонил)фенил)этан-1-он с формулой Изобретение также относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы (I).
Изобретение относится к производным конденсированной циклической мочевины, которые обладают антагонистической активностью в отношении CRHR1 и/или CRHR2 и которые полезны при лечении или профилактике нарушений и заболеваний, при которых CRHR1 и/или CRHR2 участвуют.
Группа изобретений относится к области медицины и фармацевтики. Первое изобретение – применение (S)-1-(3-(4-амино-3-((3,5-диметоксифенил)этинил)-1H-пиразолo[3,4-d]пиримидин-1-ил)пирролидин-1-ил)проп-2-ен-1-она или его фармацевтически приемлемой соли для лечения пациента с раком, получающего одно или более дополнительных соединений, обладающих противоопухолевым эффектом, или их фармацевтически приемлемой соли(ей), выбранных из 5-фторурацила, тегафур/гимерацил/отерацила калия, гемцитабина, паклитаксела, цисплатина, эверолимуса, MK2206 и транс-3-амино-1-метил-3-(4-(3-фенил-5H-имидазо[1,2-c]пиридо[3,4-e][1,3]оксазин-2-ил)фенил)циклобутанола, гефитиниба.
Группа изобретений относится к области медицины и фармацевтики и может быть использована для лечения фолат-рецептор-негативного рака. Способ лечения фолат-рецептор-негативного рака включает введение животному-хозяину терапевтически эффективного количества одного или более соединений, включающих лиганд, связывающийся с фолатным рецептором, присоединенный к лекарственному средству через линкер, где супрессорные клетки миелоидного происхождения ингибируются или истощаются, и где лиганд, связывающийся с фолатным рецептором, представляет собой фолат.
Изобретение направлено на ингибиторы SHP2 и их применение в лечении заболеваний. Также раскрыты фармацевтические композиции, содержащие таковые.
Изобретение относится к ингибиторам киназы LATS. Предложены 6-6-конденсированное бициклическое гетероарильное соединение или его соль и фармацевтическая композиция, содержащая предложенное соединение или его соль.
Группа изобретений относится к фармацевтической химии и включает соединение формул II, III или их энантиомеры и (S)-8-хлор-1-(2,6-дихлорфенил)-5-(2,3-дигидроксипропокси)-2-(гидроксиметил)-1,6-нафтиридин-4(1H)-он или его гидрат, полученный в кристаллической форме.
Новые азахинолиновые производные // 2773290
Настоящее изобретение охватывает азахинолиновые соединения общей формулы (I): где А представляет собой:игде Т, R1, R2, R3, R4, R5, R6 и Q имеют значения, как определено в настоящей заявке, применяемые для контроля, лечения и/или профилактики заболевания, где заболеванием является эндо- и/или эктопаразитарная инфекция.
Изобретение относится к медицине, а именно к онкологии, и может быть использовано для комбинированного лечения метастатического колоректального рака у больных с резектабельными метастазами в печени и при отсутствии мутаций в генах KRAS и BRAF.
Настоящее изобретение относится к гидрохлоридной соли, цитратной соли, фосфатной соли или сульфатной соли соединения 1, а также к кристаллическим формам вышеуказанных солей и способу их получения. Соединение по изобретению предназначено для получения лекарственного препарата, предназначенного для лечения церебрального инсульта или эпилепсии.
Ингибиторы cdk8/19 // 2761824
Изобретение относится к соединению формулы I или его фармацевтически приемлемой соли, которые могут найти применение в качестве ингибиторов активности циклинзависимых протеинкиназ CDK8/19. В формуле I L представляет собой -[СН2]0-3-, -[СН2]0-2-C(O)-, -С(O)-[СН2]0-2-; R представляет собой -NR4R5, -OR6; R1 представляет собой- NR2R3; R2 и R3 независимо представляет собой Н; C1-6 алкил, незамещенный или замещенный одним или несколькими заместителями R7; С3-7 циклоалкил, незамещенный или замещенный одним или несколькими заместителями R8; или R2 и R3 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 4-7-членное гетероциклическое кольцо с 1-3 гетероатомами, выбранными из N, где гетероциклическое кольцо, образованное R2 и R3, может быть незамещенным или замещенным одним или несколькими заместителями R9; R4 и R5 независимо представляет собой Н; С1-6 алкил, незамещенный или замещенный одним или несколькими заместителями R12, или R4 и R5 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 4-7-членное гетероциклическое кольцо с 1-3 гетероатомами, выбранными из N, где гетероциклическое кольцо, образованное R4 и R5, может быть незамещенным или замещенным одним или несколькими заместителями R14; R6 представляет собой Н; С1-6 алкил; R7 и R12 каждый независимо представляет собой Н, -OR18, С3-7 циклоалкил, незамещенный или замещенный одним или несколькими радикалами, выбранными из С1-6 алкила, галогена; R8 представляет собой Н, Hal; R9 и R14 каждый независимо представляет собой Н, C1-6 алкил; R18 представляет собой Н, С1-С6 алкил.
Изобретение относится к области медицины, а именно к онкологии, и может быть использовано для комбинированного лечения метастатического колоректального рака у больных с резектабельными метастазами в печени и при наличии мутации в генах KRAS и BRAF.
Антагонисты tlr7/8 и их применение // 2758686
Изобретение относится к соединениям формулы I, к их фармацевтически приемлемым композициям, пригодным в качестве антагонистов TLR7/8. 4 н.
Группа изобретений относится к области медицины, а именно к противоопухолевой иринотекановой липосомной композиции, содержащей иринотекан сахарозооктасульфат, инкапсулированный в липидные везикулы, содержащие один или более фосфолипидов, причем липосомная композиция содержит суммарное количество в диапазоне от 150 до 550 мг основания иринотекана на ммоль суммарных фосфолипидов, а также относится к противоопухолевой иринотекановой липосомной композиции, содержащей липосомы, в которых инкапсулирован иринотекан в форме соли, выбранной из пирофосфата, трифосфата и инозитгексафосфата, причем указанная композиция содержит лецитин, холестерин и амфипатический полимер, и указанная композиция имеет от около 0,15 до около 1,5 моль иринотекана на моль суммарного липида, также относится к противоопухолевой иринотекановой липосомной композиции, содержащей липидные везикулы, в виде липосомной дисперсии, где в липидных везикулах инкапсулирован иринотекан и сахарозооктасульфат, так что иринотекан и сахарозооктасульфат образуют гель или осадок в виде соли, причем указанная композиция содержит лецитин, холестерин и амфипатический полимер, и указанная композиция имеет от около 0,15 до около 1,5 моль иринотекана на моль суммарного липида, также относится к противоопухолевой иринотекановой липосомной композиции, содержащей липосому в водной среде, причем липосома содержит 1,2-дистеароил-SN-фосфатидилхолин, холестерол и N-(омега-метоксиполи(этиленгликоль)оксикарбонил)-1,2-дистеароилфосфатидилэтаноламин в мольном соотношении 3:2:0,015, и внутри липосомы захвачены иринотекан и сахарозооктасульфат.
Настоящее изобретение относится к фармацевтической или ветеринарной композиции для ее применения в предупреждении и/или лечении инфекции, вызванной коронавирусом ближневосточного респираторного синдрома (MERS-CoV), отличающейся тем, что она содержит по меньшей мере одно соединение, выбранное из апигенина и берберина, или их комбинацию, или комбинацию берберина и моненсина, в подходящем фармацевтическом носителе.
Изобретение относится к конкретным соединениям, имеющим указанные ниже структуры. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе указанных соединений и способу увеличения активности регулятора трансмембранной проводимости при кистозном фиброзе (CFTR).
Гетероциклическое соединение // 2748693
Изобретение относится к соединению формулы (I) где (1) кольцо A представлено формулойгде комбинация X1, X2 и X3 (X1, X2, X3) представляет собой (атом углерода, атом углерода, атом углерода) или (атом углерода, атом углерода, атом азота); R1 представляет собой (1) атом фтора, атом хлора, атом брома, (2) метил, трифторметил или (3) гидроксигруппу, замещенную метилом или трифторметилом; R2 представляет собой (1) атом галогена, (2) цианогруппу, (3) C1-6алкильную группу, необязательно замещенную 1-3 заместителями, выбранными из атома галогена и гидроксигруппы, (4) C1-6алкоксигруппу, необязательно замещенную 1-3 атомами галогена, или (5) моно- или ди-C1-6алкиламиногруппу; и кольцо B необязательно дополнительно замещено 1-3 заместителями, выбранными из (1) атома галогена, (2) C1-6алкильной группы, необязательно замещенной 1-3 гидроксигруппами, и (3) C1-6алкоксигруппы, или (2) кольцо A представлено формулойгде комбинация X4 и X5 (X4, X5) представляет собой (атом углерода, атом углерода); кольцо C необязательно дополнительно замещено 1-3 атомами галогена; кольцо D представляет собой 5-7-членный ароматический гетероцикл, содержащий в качестве атомов, образующих кольцо, помимо атомов углерода, от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из атома азота, атома серы и атома кислорода, или 5-7-членный неароматический гетероцикл, содержащий в качестве атомов, образующих кольцо, помимо атомов углерода, от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из атома азота, атома серы и атома кислорода; кольцо D необязательно дополнительно замещено 1-3 заместителями, выбранными из (1) атома галогена и (2) гидроксигруппы; X6 представляет собой атом водорода, атом фтора или атом хлора; X7 представляет собой атом фтора или атом хлора; комбинация X8 и X9 (X8, X9) представляет собой (атом углерода, атом азота), (атом азота, атом углерода) или (атом азота, атом азота); кольцо E необязательно дополнительно замещено 1-3 заместителями, выбранными из (1) C1-6алкильной группы и (2) аминогруппы; и X10 представляет собой аминогруппу, необязательно замещенную 1-2 заместителями, выбранными из (1) C1-6алкильной группы, необязательно замещенной 1-3 заместителями, выбранными из гидроксигруппы и 3-14-членной неароматической гетероциклической группы, содержащий в качестве атомов, образующих кольцо, помимо атомов углерода, от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из атома азота, атома серы и атома кислорода, (2) C3-10циклоалкильной группы, необязательно замещенной 1-3 гидроксигруппами, (3) 3-14-членной неароматической гетероциклической группы, содержащей в качестве атомов, образующих кольцо, помимо атомов углерода, от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из атома азота, атома серы и атома кислорода, и (4) 5-14-членной ароматической гетероциклической группы, содержащей в качестве атомов, образующих кольцо, помимо атомов углерода, от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из атома азота, атома серы и атома кислорода, необязательно замещенной 1-3 C1-6алкильными группами; или X9 и X10 соединены друг с другом с образованием 5-14-членного ароматического гетероцикла, содержащего в качестве атомов, образующих кольцо, помимо атомов углерода, от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из атома азота, атома серы и атома кислорода, или 3-14- членного неароматического гетероцикла, содержащего в качестве атомов, образующих кольцо, помимо атомов углерода, от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из атома азота, атома серы и атома кислорода, каждый из которых необязательно замещен оксогруппой, или его фармакологически приемлемым солям.
Ингибитор cdk4/6 // 2747311
Изобретение относится к соединениям формулы (I), их фармацевтически приемлемым солям или стереоизомерам, а также содержащим их фармацевтическим композициям, и их применению в изготовлении лекарственных средств для лечения раковых заболеваний.
Ингибитор fgfr и его применение // 2745035
Изобретение относится к азатрициклическому соединению формулы IФормула (I),где представляет собой двойную связь; один из X и Y выбран из N и другой из CR10; Z представляет собой N; каждый из R1, R2, R3, R4 и R5 независимо выбран из H, галогена, C1-8алкокси; или R3 и R4 вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, могут образовывать 5-членное замещенное C1-4алкилом или галогеном или незамещенное гетероарильное кольцо, при этом 5-членное гетероарильное кольцо содержит 1, 2 или 3 гетероатома, независимо выбранных из N, O или S; R6 представляет собой C1-8алкил, фенил, пиридил, C3-8циклоалкил, C5-6 гетероциклил, содержащий 1-2 гетероатома в цикле, выбранных из N и O; R6 необязательно замещен R7; R7 представляет собой гидроксил, галоген, C1-8алкил, C1-8алкокси, C3-8циклоалкил, C3-8циклоалкил, замещенный С1-4алкилом, C5-10гетероциклил, содержащий 1-2 гетероатома, независимо выбранных из азота и кислорода, замещенный С1-4алкилом, C1-4алкилен-OH, -NR11R12, -оксо, -(CO)-C1-4алкилом, -(CO)-NR11R12, C1-4галогеналкилом, C3-6циклоалкилом, C3-6циклоалкил-OH, С4-6гетероциклилом, содержащим 1-2 гетероатома в цикле, выбранных из азота и кислорода, или С4-6гетероциклил-С1-4алкилом, содержащим 1-2 гетероатома в цикле, выбранных из N и O, C5-6гетероциклилом, содержащим 1-2 гетероатома, выбранных из азота и кислорода, C6гетероциклический карбонил, содержащий 1-2 гетероатома азота в цикле, замещенный С1-4алкилом, -NR11R12, -NR11-C1-8алкилен-NR11R12, -C1-4алкилен-C5-6гетероциклил, содержащий 1-2 гетероатома, выбранных из азота и кислорода, C1-4алкилен-C5-6гетероциклил-С1-4алкил, содержащий 1-2 гетероатома азота в цикле, -C1-8алкокси-C5-6гетероциклил, содержащий 1-2 гетероатома в цикле, выбранных из азота и кислорода, или в случае, где R6 представляет собой фенил, R7 представляет собой незамещенное C5-6гетероциклическое кольцо, содержащее атом азота в кольце, конденсированное с R6; R10 представляет собой H, амино, C1-6алкил, C3-8циклоалкил; R10 необязательно замещен R8; R8 представляет собой C1-8алкил, C4-6гетероцикло-C1-6алкокси, замещенный -(CO)-C2-8алкенилом, содержащий 1-2 гетероатома, выбранных из атомов азота и кислорода в цикле, фенил, замещенный -NH-(CO)-C2-4алкенилом или -NH-(CO)-C1-4алкилом, C3-8циклоалкил, C5-6гетероциклил, содержащий 1-2 гетероатома, выбранных из азота и кислорода; моно-, би- или спиро-C5-10гетероциклил, содержащий 1-2 атома азота; замещенный C1-4алкилом, C1-4алкил(CO)-, C2-4алкенил-C(O), C1-4алкил (CO)-NH-, C2-4алкенил-C(O)-NH-группы или -(CO)-C2-8алкенил-CN, моно-, би- или спирогетероциклил, содержащий 1-2 атома азота, -S(O2)C4-6гетероциклил-(CO)-C2-4алкенил, -NR11R12, замещенный C4-6 гетероциклил-(CO)-C2-4 алкенилом, содержащий 1-2 гетероатома азота в цикле, или -NR11R12; каждый из R11 и R12 независимо представляет собой H, C1-8алкил, которое выполняет функцию ингибитора рецепторов фактора роста фибробластов (FGFR), а также фармацевтической композиции на его основе, и применению при лечении заболеваний, опосредованных FGFR.
Пиранодипиридиновое соединение // 2743998
Изобретение относится к соединениям, представленным формулами (I)-(XXII), или их фармацевтически приемлемым солям: Изобретение также относится к фармацевтической композиции, обладающей ингибирующим действием в отношении рецептора α-амино-3-гидрокси-5-метил-4-изоксазолпропионовой кислоты (AMPA), на основе указанных соединений.
Изобретение относится к имидазолонилхинолиновым соединениям, применимым для ингибирования активности киназ. Предложено соединение формулы (IV), в котором Het1 означает пиразолил, который может быть незамещен или моно-, ди- или тризамещен, независимо друг от друга, посредством Hal или А; А в каждом случае независимо означает неразветвленный или разветвленный алкил, содержащий 1, 2, 3, 4, 5 или 6 атомов С, где, независимо друг от друга, 1, 2, 3, 4 или 5 атомов Н могут быть заменены на Hal; Hal означает F, Cl, Вr или I; НЕТ выбирают из 3-дифторметокси-5-фторпиридин-4-ила, 3-фтор-5-метоксипиридин-4-ила, 3-фтор-5-фторметоксипиридин-4-ила, 3-фтор-5-(тридейтерометокси)пиридин-4-ила, а также его фармацевтически пригодная соль, таутомер или стереоизомер.
Изобретение относится к соединению формулы III, в которой Y представляет собой -C(O)-; R1 представляет собой C6 арил, тиофенил, тиазолил; R2 в каждом случае независимо выбран из H и C1-C6 алкила, при условии, что по меньшей мере один из R2 представляет собой C1-C6 алкил; R3 выбран из H; R4 выбран из ; и R7 выбран из H, C1-C6 алкила.
Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к соединению формулы I.1:или его стереоизомеру, где радикалы определены в формуле изобретения. Также предложен способ ингибирования биологической активности циклинзависимых протеинкиназ CDK8/19, фармацевтическая композиция, способ лечения заболевания или нарушения, применение соединения для лечения заболевания или нарушения.
Изобретение относится к соединениям формул (I) и (II) и их фармацевтически приемлемым солям, обладающим свойствами селективных ингибиторов эстрогеновых рецепторов. В формуле (I) A представляет собой –CH= или –N= в зависимости от валентности; W представляет собой –NH– или –O–; a равно 1; n равно 1, 2, 3 или 4; каждый R1 независимо представляет собой водород, F, Cl, незамещенный C1-6 алкил, -CF3, -ORA или -CN; R2 представляет собой водород, незамещенный C1-6 алкил или CF3; R3 представляет собой водород, галоген или незамещенный C1-6 алкил; R4 представляет собой водород, галоген или незамещенный C1-6 алкил; R5 представляет собой хлор; R6 представляет собой фтор или хлор; R7 представляет собой –CH2F; RA представляет собой водород или незамещенный C1-6 алкил.
Трициклические соединения и их использование // 2724100
Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, где X представляет собой СН; представляет собой L представляет собой связь; R представляет собой конденсированную циклическую группу, указанную в п.1 формулы изобретения, где каждая группа, представленная R, является независимо и необязательно замещенной одним, двумя, тремя, четырьмя или пятью R8; каждый R1 независимо представляет собой дейтерий, F, Cl, Br или I; R2 представляет собой C1-6 алкил или С3-6 циклоалкил; каждый R8 независимо представляет собой дейтерий, F, Cl, Br, I, -L1-C(=O)OR15, -L1-S(=O)tR16, -C(=O)N(R17)S(=O)2R16 или -C(=O)N(R17)-L3-S(=O)2OR15; каждый R15 независимо представляет собой Н, дейтерий или C1-6алкил; каждый R16 независимо представляет собой C1-6алкил; каждый R17 независимо представляет собой Н или дейтерий; каждый L1 независимо представляет собой связь или C1-6 алкилен; каждый L3 независимо представляет собой связь или С1-4 алкилен; n является 0, 1 или 2; каждый t независимо является 0, 1 или 2.
Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, где Х представляет собой CR7 или N; Z представляет собой CR3; R1 выбран из группы, состоящей из циано и 5-9-членного гетероарила, который содержит 1-5 гетероатомов, независимо выбранных из N, О и S; где 5-9-членный гетероарил возможно замещен 1-2 группами R8; каждый из R1a и R1b независимо представляет собой водород или галоген; или R1a и R1b вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, представляют собой С(O); R2 представляет собой C1-С6алкил, С3-С7циклоалкил или 5-6-членный гетероциклоалкил, который содержит 1-3 гетероатома, независимо выбранных из NR и О; где каждый из С3-С7циклоалкила и 5-6-членного гетероциклоалкила возможно замещен 1-2 группами R9; и где C1-С6алкил возможно замещен 1-2 группами R10; R представляет собой C1-С6алкил; R3 выбран из группы, состоящей из водорода, дейтеро, амино, галогена, циано, C1-С6алкила и C1-С6алкокси; где каждый из C1-С6алкила и C1-С6алкокси возможно замещен 1-3 группами галоген; R4, R5 и R7 независимо представляют собой водород или дейтеро; R6 представляет собой водород, дейтеро, галоген или амино; R8 в каждом случае независимо выбран из группы, состоящей из галогена, C1-С6алкила, C1-С6алкокси и С3-С6циклоалкила; где C1-С6алкил возможно замещен 1-3 группами галоген, гидрокси или C1-С3алкокси; R9 в каждом случае независимо выбран из группы, состоящей из галогена, гидрокси, C1-С6алкила и C1-С6алкокси, где C1-С6алкил и C1-С6алкокси возможно замещены одной-тремя группами галоген или циано; и R10 в каждом случае представляет собой галоген.
Изобретение относится к способу получения соединения, представленного формулой [11], или его соли, включающий: (1) стадию взаимодействия соединения, представленного формулой [1], или его соли:где R1 представляет собой атом водорода или аминозащитную группу, которая выбрана из C1-6 алкоксикарбонильной группы, хромансульфонильной группы, замещенной C1-6 алкильными группами, или дигидробензофурансульфонильной группы, замещенной C1-6 алкильными группами; R2 представляет собой C1-6 алкильную группу; L1 представляет собой группу формулы [18a] где R5a и R6a представляют собой атом водорода и r1 представляет собой целое число от 1 до 6; и L2 представляет собой группу формулы [18b] где R5b и R6b представляют собой атом водорода и r2 представляет собой целое число от 1 до 6; с соединением, представленным формулой [3], или его солью в присутствии конденсирующего агентагде L3 представляет собой группу формулы [18c] где R5c и R6c представляют собой атом водорода и r3 представляет собой целое число от 1 до 6; A1 представляет собой любую из групп формул [4] или [5]: где * представляет собой положение связывания; R7 являются одинаковыми и представляют собой C1-6 алкильную группу; и m представляет собой целое число от 1 до 3; с получением тем самым соединения, представленного формулой [10], или его соли:и (2) стадию снятия защиты с соединения, представленного формулой [10], или его соли в присутствии кислоты, с получением соединения [11], в котором А2 представляет собой любую из групп формул [12] или [13]: Изобретение относится также к способу получения комплекса металла, к соединению формулы [19], к соединению формулы [3], к соединению формулы [11], к соединению формулы [38], к комплексам соединений, структурные формулы соединений приведены в формуле изобретения.
Изобретение относится к частицам N-(5-циано-4-((2-метоксиэтил)амино)пиридин-2-ил)-7-формил-6-((4-метил-2-оксопиперазин-1-ил))метил)-3,4-дигидро-1,8-нафтиридин-1(2Н)-карбоксамида, способу получения указанных частиц, фармацевтическим композициям, содержащим указанные частицы, и применению частиц для получения фармацевтической композиции.
Фармацевтическое соединение // 2719446
Изобретение относится к конкретным соединениям, указанным в п.1 формулы изобретения, а также к соединению, имеющему общую формулу, приведенную ниже, где R4 выбран из водорода, галогена и C1-C6 алкила; и Y представляет собой группу, имеющую формулу, приведенную ниже, где L отсутствует, каждый R313 независимо выбран из H, галогена и C1-C6 алкила и R'' выбран из H и C1-C6 алкила или к их фармацевтически приемлемым солям.
Противоопухолевое терапевтическое средство // 2718048
Изобретение относится к противоопухолевой терапевтической комбинации, фармацевтической композиции, содержащей данную комбинацию, и способу лечения опухоли. Комбинация содержит ленватиниб или его фармацевтически приемлемую соль, ифосфамид и этопозид или его фармацевтически приемлемую соль.
Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к фармацевтическому противоопухолевому лиофилизированному составу, включающему рН регулирующий агент и блок-сополимер формулы (1), содержащий звено глутаминовой кислоты, связанное с производным камптотецина:,где R1, R4, R5 – H или (C1-C6) алкильная группа; А – (С1-С6) алкиленовая группа; R2 – H, (С1-С6) ацильная группа или (С1-С6) алкоксикарбонильная группа; R3 – -ОН и/или -N(R6)CONH(R7); R6 и R7 – (C1-C8) алкильная группа; каждый из t, d, e - целое число; t=45-450; (d+e)=6-60; доля d и e относительно (d+e) соответственно 1-100% и 0-99%; доля звеньев глутаминовой кислоты, когда R3 -ОН и когда R3 -N(R6)CONH(R7), составляет соответственно 15-60% и 0-50% относительно (d+e).
Изобретение относится к новым трициклическим производным соединениям формулы 1. Технический результат: получены новые соединения, которые обладают ингибиторной активностью против PARP-1, танкиразы-1 или танкиразы-2 и могут эффективно применяться для профилактики или лечения опосредованных заболеваний.
В настоящем изобретении описаны композиция, способы и набор для лечения воспалительного заболевания кишечника (ВЗК), такого как болезнь Крона и язвенный колит у млекопитающего, нуждающегося в таком лечении.
Ингибиторы фактора xia // 2712268
Изобретение относится к новому соединению формулы I или его фармацевтически приемлемой соли. Соединение обладает свойствами ингибитора фактора свертывания крови hFXIa и может быть использовано для лечения венозной тромбоэмболии и эмболии легочной артерии, а также в производстве лекарства для ингибирования тромбина, ингибирования тромбообразования, лечения тромбообразования или предупреждения тромбообразования.
Изобретение относится к области медицины и может быть использовано при лечении онкологических заболеваний. Способ включает введение водосодержащей суспензии липосом одинакового диаметра с инкапсулированным противоопухолевым лекарственным препаратом.
Группа изобретений относится к фармацевтической промышленности, в частности к вариантам фармацевтической композиции для ингибирования роста раковых клеток. В одном из вариантов композиция включает компонент, формирующий частицу, выбранный из фосфолипида и смеси по меньшей мере одного фосфолипида и холестерина; 0,1-10 мМ иона сульфата декстрана или его фармацевтически приемлемой соли; 100-500 мМ сульфата аммония; амфипатическое терапевтическое средство или его фармацевтически приемлемую соль.
Изобретение относится к области исследования и анализа фармацевтических препаратов, а именно к способу определения величины адсорбции винпоцетина липосомами, который включает количественное определение винпоцетина методом спектрофотометрии и заключается в том, что проводится диализ при температуре 37°С в течение 12 ч в диализаторе с 12 мл коллоидного раствора липосом из соевого лецитина или водным раствором кислоты хлористо-водородной 0,01 М, куда помещается диализная пробирка, заполненная 3 мл водного раствора кислоты хлористо-водородной 0,01 М, содержащего винпоцетин в концентрации 0,24 мг/мл, для проведения диализа используется мембрана, характеристика пропускания которой 14 кДа; после достижения выравнивания концентрация винпоцетина измеряется в диализной пробирке, погруженной в диализатор с раствором липосом и диализатор, заполненный раствором кислоты хлористо-водородной 0,01 М; определение величины адсорбции винпоцетина липосомами осуществляется по разности концентраций винпоцетина, вышедшего в диализную среду диализатора с водным раствором хлористо-водородной 0,01 М кислоты и диализатора с раствором липосом.
Изобретение относится к области медицины, а именно, к онкологии и может быть использовано при лечении опухолей. Способ включает введение водосодержащей суспензии липосом одинакового диаметра с инкапсулированным противоопухолевым лекарственным препаратом.
Изобретение относится к фармацевтической композиции для предупреждения и/или лечения рака предстательной железы, содержащая терапевтически эффективное количество одного, выбранного из группы, состоящей из бензогетероциклического соединения, представленного формулой (I), его фармацевтически приемлемой соли, его стереоизомера, его дейтерированного соединения или его рацемата, и модулятор сигнального пути андрогенового рецептора.
Изобретение относится к новым соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, где Х1 представляет собой связующий атом или двухвалентную связующую составляющую, выбранные из группы, состоящей из –О-, -S-, -SO2-O- и SO2NZ10; -Х2 отсутствует или является таким, что Х1-Х2-эффектор имеет формулу, выбранную из группы, состоящей из структур (приведенных ниже); каждый n и m независимо означает 0 или 1; р означает 0, 1 или 2; Х3 означает кислород или серу и, дополнительно, когда m=0, может представлять собой SO2-O или SO2NZ10; каждый Y1 представляет собой углерод или азот, и каждый Y2 и Y3 представляют собой углерод, где, если Y1 означает азот, Z1 отсутствует; Y4 означает атом кислорода или углерода; -Y5- означает или (i) одинарную связь, (ii) =СН-, где двойная связь = в =СН- связана с Y4; каждый из Z1, Z2 и Z4 означает водород; Z3 выбирают из группы, состоящей из C1-C6алкила, C1-C6алкилокси и галогена; Z5 выбирают из группы, состоящей из водорода, C1-C6алкила, C1-C6алкилокси; или Z3 и Z4 совместно с атомами, с которыми они связаны, образуют ароматический 6-членный цикл, конденсированный с остатком соединения, при условии, что по меньшей мере один из Z1, Z2 и Z4 означает водород; Z6 выбирают из группы, состоящей из водорода и C1-C6алкила; Y6 означает атом углерода; каждый Z7 независимо означает водород или C1-C6алкил; каждый Z8 независимо означает водород или C1-C6алкил; каждый Z9 независимо означает кислород или серу; Z10 означает водород или алкил, например, С1-4-алкил; и эффектор представляет собой фрагмент, который при высвобождении из соединения формулы (I) обеспечивает флуорофор, выбранный из кумаринов, резофуринов, флуоресцеинов и родаминов; или обеспечивает цитотоксический агент, выбранный из бис(галогенэтил)фосфороамидатов, циклофосфамидов, гемцитабина, цитарабина, 5-фторурацила, 6-меркаптопурина, камптотецина, топотекана, и др.
Органические соединения // 2702732
Изобретение относится к соединениям формулы I, обладающим свойствами ингибитора PDE2, фармацевтической композиции на их основе, способу лечения расстройств, опосредованных активностью PDE2, таких как тревожность, депрессия, амнезия, деменция и когнитивное расстройство, а также их применению в качестве лекарственного средства.
Группа изобретений относится к медицине и может быть использована для лечения или профилактики бактериальных заболеваний у пациента. Для этого парентерально вводят гибридное средство оксазолидинон-хинолон.
Фторсодержащие антагонисты интегрина // 2698195
Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы I или к его фармацевтически приемлемой соли, где Z является или ; R и R’ обозначают H; Q является или ; X является CH или N; Y является CH или N; R1 является C1-C4 алкилом, замещенным 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8 или 9 атомами фтора, или C1-C6 алкоксигруппой, замещенной 1, 2, 3, 4, 5, 6 или 7 атомами фтора; и R2 и R3 независимо друг от друга обозначают H, F, CH2F, CHF2 или CF3, при условии, что один из R2 и R3 не является H, при условии, что соединение формулы I содержит по меньшей мере один атом фтора.
Изобретение относится к соединению формулы (I),в которой: A представляет собой фенил, нафтил или пиридил; X представляет собой CH или N; R1 независимо выбирают из группы, включающей (1) водород, (2) галоген, (3) C1-6 алкил, где алкил является незамещенным или замещен одним или более заместителями, независимо выбранными из галогена, (4) -O-C1-6 алкила, где алкил является незамещенным, и (5) -CN; R2 представляет собой водород или C1-6 алкил, где алкил является незамещенным или замещен одним или более заместителями, независимо выбранными из галогена; p равен 1 или 2; или его фармацевтически приемлемой соли, и их применению в терапии в качестве модулятора рецептора секретного гормона роста (называемого также грелиновым рецептором или рецептором GHSRla).
Изобретение относится к органической химии, а именно к соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, где R1 представляет собой пятичленный ароматический гетероцикл, выбранный из N- или C-связанного моно- или дизамещенного пиразола, N- или C-связанного, необязательно моно- или дизамещенного триазола или N- или C-связанного, необязательно дизамещенного имидазола, причем пятичленный ароматический гетероцикл может быть замещен одной или двумя группами, выбранными из атома водорода, метильной группы, этильной группы, атома фтора, гидроксиметильной группы, 2-гидроксипропан-2-ильной группы, трифторметильной группы, дифторметильной группы или фторметильной группы, за исключением случаев, когда R1 представляет собой N-связанный моно- или дизамещенный пиразол, R1 не является 3,5-диметил-1H-пиразол-1-илом, 5-метил-1H-пиразол-1-илом, 5-этил-3-метил-1H-пиразол-1-илом, 3,5-диэтил-1H-пиразол-1-илом, 4-фтор-3,5-диметил-1H-пиразол-1-илом, 3-метил-1H-пиразол-1-илом или 1H-пиразол-1-илом.
Противофиброзные пиридиноны // 2692485
Изобретение относится к соединениям структурной формулы (III)или его фармацевтически приемлемым солям, где R1 выбран из группы, состоящей из 5-9-членного гетероарила, имеющего от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из S, О и N, и необязательно замещенного одним или более R4; R3 выбран из группы, состоящей из C6-10арила, необязательно замещенного одним или более R9; кольцо А выбрано из группы, состоящей из 5-6-членного гетероарила, имеющего от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из S, О и N, необязательно замещенного одним или более R4; Z выбран из кислорода и серы; каждый n независимо представляет собой целое число от 0 до 4; и связи, представленные сплошной и пунктирной линиями, независимо выбраны из группы, состоящей из одинарной связи и двойной связи, при условии, что по меньшей мере один из атомов водорода R1 или R3 представляет собой дейтерий.
