2-хинолиноны, например карбостирил (A61K31/4704)
A61 Медицина и ветеринария; гигиена(132510)
A61K Лекарства и медикаменты для терапевтических, стоматологических или гигиенических целей (изготовление специальных лекарственных форм A61J; химические аспекты или использование материалов для дезодорации воздуха, для дезинфекции или стерилизации или для бандажей, перевязочных средств, впитывающих прокладок или хирургических приспособлений A61L; соединения как таковые C01, C07,C08,C12N; мыла C11D; микроорганизмы как таковые C12N)
(51170)
A61K31/4704 2-хинолиноны, например карбостирил(67)
Изобретение относится к области органической химии, а именно к соединению формулы I или к его фармацевтически приемлемой соли и/или стереоизомеру, включая их смеси во всех соотношениях, где X1, X2, X3, X4 - каждый независимо друг от друга означает СН или N, Y означает N или СН, Q означает Н или СН3, R1 означает Н, F, Cl, Br, CN, СН3, CF3 или ОСН3, R2 означает Н, F или Cl, R3 означает фенил, пиридил, пиримидинил, индолил, индазолил, тиофенил, дигидроизоиндолил или бензимидазолил, каждый из которых является незамещенным или моно-, ди- или тризамещенным Hal, A, (CR4)nOR4, (CR4)nN(R4)2, (CR4)nS(O)mR4, (CR4)nCON(R4)2, (CR4)nCOHet, (CR4)nSO2Het, (CR4)nN(R4)2, (CR4)nHet, O(CR4)nCOHet, (CR4)nO(CR4)nHet, (CR4)nCON(R4)(CR4)nHet, (CR4)nCON(R4)(CR4)nN(R4)2, (CR4)nN(R4)COA, (CR4)nN(R4)COHet', (CR4)nOCyc и/или (CR4)nCOOR4, R4 означает H или A', А означает неразветвленный или разветвленный алкил с 1-8 С-атомами, где два смежных атома углерода могут образовывать двойную связь и/или одна или две несмежные СН- и/или СН2-группы могут быть заменены N- и/или О-, и где Н-атом может быть заменен ОН, А' означает неразветвленный или разветвленный алкил с 1-6 атомами С, где одна СН2-группа может быть заменена О-, Cyc означает циклопентил, который является незамещенным или моно- или дизамещенным А или OR4, Het означает пирролидинил, морфолинил, пиперидинил, пиперазинил, [1,4]-диазепанил, оксазолидинил, гексагидро-пирроло[3,4-с]пирролил, 2-окса-6-аза-спиро[3.4]октанил, 2-окса-6-аза-спиро[3.5]нонанил, 2-окса-7-аза-спиро[3.5]нонанил, 2,5-диокса-8-аза-спиро[3.5]нонанил, оксетанил, 2-окса-5-аза-спиро[3.4]октанил, 2-окса-6-аза-спиро[3.3]гептанил, 3-аза-бицикло[3.1.0]гексанил, 2-окса-7-аза-спиро[3.5]нонанил, 2-окса-7-азаспиро[4.4]нонанил, 2-окса-5-азаспиро[3.5]нонанил, изоксазолидинил, азетидинил, 2,6-диаза-спиро[3.4]октанил, гексагидро-пирроло[3,4-b]пирролил, тетрагидрофуранил или изотиазолидинил, каждый из которых является незамещенным или моно-, ди- или тризамещенным А, Hal, OR4, ОСОА, СОА, (CR4)nN(R4)2, (CR4)nHet', (CR4)nO(CR4)nHet', CON(R4)2, COHet', (CR4)nS(O)mR4 и/или =O, Het' означает пирролидинил, морфолинил, пиперидинил, оксетанил, тетрагидрофуранил, тетрагидропиранил, пиридил, пиразолил или пиперазинил, каждый из которых является незамещенным или моно- или дизамещенным А или OR4, Hal означает F, Cl, Br или I, n означает 0, 1, 2 или 3, m означает 2, при условии, что только один или два из X1, X2, X3, X4 может означать N.
Группа изобретений относится к области медицины и фармацевтики, а именно к противоопухолевому средству и ингибитору бромодомена, включающим соединение, представленное формулой 1 (заместители определены в формуле изобретения):[Формула 1]которое обладает высокой ингибирующей активностью в отношении бромодомена и может применяться в качестве лекарственных средств при предотвращении и/или терапии опухоли, ассоциированной с бромодоменом, и другой подобной опухоли.
Изобретение относится к области органической химии, а именно к соединению формулы VI, где RH представляет собой ; где R1 представляет собой или , в то время как R2 и R3 независимо представляют собой или .
Изобретение относится к соединению, характеризующемуся общей формулой (XI), в которой R2a представляет собой водород; R3a представляет собой метил; R7 представляет собой водород; R4, R5, R6 и R8b независимо друг от друга выбраны из группы, состоящей из водорода, С1-4алкила и С1-4алкокси; Х3 и Х4 независимо друг от друга выбраны из группы, состоящей из N и С; при условии что если Х4 представляет собой N, то R9b отсутствует, и если Х4 представляет собой С, то R9b представляет собой водород; если Х3 представляет собой N, то R10b отсутствует, и если Х3 представляет собой С, то R10b представляет собой водород; R11b выбран из группы, состоящей из водорода, галогена, замещенного С1-6алкила, замещенного С1-6алкокси, -CN, -NO2, замещенного С3-8циклоалкила, незамещенного или замещенного 4-6-членного С3-4 гетероалициклила, незамещенного или замещенного гетероарила, -NR12R13, -NR14C(=O)R15, -NR14SO2R15, -C(=O)R20, -C(=O)NR22R23, -SO2NR26R27 и -OR31; А представляет собой N; Rx и Ry независимо друг от друга выбраны из водорода, незамещенного или замещенного С1-6алкила, незамещенного или замещенного С3-8циклоалкила, незамещенного или замещенного 5-членного С4гетероалициклила и незамещенного гетероарила; или оба из Rx и Ry взяты вместе с А с образованием кольцевой системы, выбранной из группы, состоящей из незамещенного или замещенного 4-6-членного С3-4гетероалициклила, незамещенного или замещенного 8-10-членного бициклического С6-8гетероалициклила, незамещенного 7-10-членного спироциклического С5-8гетероалициклила и незамещенного 5-членного гетероарила; и в случаях, когда Rx и Ry независимо друг от друга выбраны из водорода, незамещенного или замещенного С1-6алкила, незамещенного или замещенного С3-8циклоалкила, незамещенного или замещенного 5-членного С4гетероалициклила и незамещенного гетероарила, тогда R11b не может представлять собой водород; значения остальных радикалов указаны в формуле изобретения.
Изобретение относится к способу получения состава порошка для ингаляции для применения в ингаляторе сухих порошков. Причем указанный состав содержит (A) носитель, содержащий (a) от 80 до 95 процентов по массе в расчете на общую массу указанного носителя грубых частиц физиологически приемлемого эксципиента, имеющих массовый диаметр, составляющий от 210 до 360 мкм, (b) от 19,6 до 4,9 процента по массе в расчете на общую массу указанного носителя микронизированных частиц физиологически приемлемого эксципиента и (с) от 0,1 до 0,4 процента по массе в расчете на общую массу указанного носителя соли жирной кислоты, и (B) микронизированные частицы бромида гликопиррония, β2–агониста длительного действия (LABA) и ингалируемого кортикостероида (ICS) в качестве активных ингредиентов.
Настоящее изобретение относится к комбинации, содержащей тасквинимод или его фармацевтически приемлемую соль и ингибитор PD-1 и/или PD-L1 для применения в качестве лекарственного средства. Предложено применение комбинации, содержащей тасквинимод или его фармацевтически приемлемую соль и антитело против PD-1 и/или PD-L1, для лечения рака мочевого пузыря.
Группа изобретений относится к области медицины и может быть использована для улучшения регенерации сосудистой ткани, в частности для уменьшения или предотвращения инфильтрации макрофагами у индивидуума, нуждающегося в этом, или уменьшения или предотвращения стеноза имплантированного сосудистого трансплантата, стента или импланта.
Изобретение относится к производным (кумарин-4-ил)аминокарбоновых кислот, (тиокумарин-4-ил)аминокарбоновых кислот и (2-оксо-1,2-дигидрохинолин-4-ил)аминокарбоновых кислот, которые могут найти применение в лечении эпилепсии и пароксизмальных состояний.
Азотсодержащее гетероциклическое соединение // 2720205
Изобретение относится к области органической химии, а именно к соединению общей формулой [1] или к его соли, где R1 представляет собой метильную или этильную группу; R2 представляет собой атом водорода; R3 представляет собой атом хлора, метил, этил, изопропил, бутил, циклопропилэтил, метилпропил, гидроксибутил, трифторметил, циклопропилвинил, гидроксибутенил, циклопропил, циклогексил, гидроксициклогексил, оксоциклогексил, циклогексенил, диметиламиногруппу или необязательно замещенную гетероциклическую группу, где гетероциклическая группа выбрана из группы, включающей азетидинил, октагидроизохинолинил, морфолинил, пиперидинил, тетрагидропиранил и тетрагидропиридинил, и заместитель выбран из группы, включающей метил, этил, гидроксиэтил, метоксиэтил, трифторэтил, цианометил, ацетил, метилпропаноил, трет-бутоксикарбонил, бензоил, метилсульфонил, и гидрокси группы; Z1, Z2 и Z3 представляют собой CН; X1 представляет собой (1) группу, представленную общей формулой C(=O)N(R6), где атом углерода связан с кольцом A и R6 представляет собой атом водорода или метил; (2) группу, представленную общей формулой N(R7)C(=O), где атом азота связан с кольцом A и R7 представляет собой метил; или R7 представляет собой, вместе с одним заместителем R4 на кольце A, этиленовую или пропиленовую группу, или группу, представленную общей формулой NН-Y3, где атом азота связан с кольцом A, Y3 представляет собой оксо замещенную этиленовую группу; (3) двухвалентную циклическую углеводородную группу, образующуюся в результате удаления одного атома водорода от каждого из двух смежных атомов в бензоле; или (4) необязательно замещенную 1-3 заместителями двухвалентную гетероциклическую группу, образующуюся в результате удаления одного атома водорода от каждого из двух смежных атомов в имидазоле, дигидроимидазоле, пиразоле, дигидропиразоле, триазолидине, триазоле, пирролидине, пиридине, пиразолидине или пиразине, где группа заместителя выбрана из группы включающей: метил, этил, изопропил, бутил, гидроксиэтил, метоксиэтил, диметиламиноэтил, пиперидинилэтил, морфолинилэтил, бензил и оксо группу; кольцо А представляет собой фенил, нафтил, тиенил, пирролил, пиридил, индолил, индолинил, изоиндолинил, замещенный оксо, хинолил, изохинолил или хиноксалил; каждая из m числа групп R4, которые являются одинаковыми или отличными друг от друга, представляет собой атом фтора, атом хлора, циано группу, метил, этил, пропил, изопропил, трет-бутил, трифторметил, карбоксиметил, гидроксиэтил, метоксиэтил, циклопропилэтил, циклопропилвинил, гидроксибутенил, циклопропил, циклогексил, циклогексенил, фенил, метокси, этокси, трифторметокси, гидроксипропокси, (диметиламино)пропокси, этиламино, бутиламинокарбонил, диметиламино, метил(пропил)амино, диэтиламино, фениламино, метилкарбамоил, диметилкарбамоил, изопропилкарбамоил, (гидроксиэтил) карбамоил, фенилкарбамоил, сульфамоил, метилсульфонил, метилтетрагидропиридил, пиперидил, метилпиперидил, тетразолил, амино, ацетиламино, (метилсульфонил)амино, гидроксиэтиламино, ((диметиламино)этил)амино группу, гидроксильную группу, карбоксильную, метоксикарбонильную, трет-бутоксикарбонильную группу, C3-5 алкиленовую группу, образованную взятыми вместе двумя смежными R4, C2 алкиленовую группу, образованную взятыми вместе одним R4 и R7, или группу, представленную общей формулой NН-Y3, образованную взятыми вместе одним R4 и R7, где атом азота связан с кольцом A, Y3 представляет собой оксо замещенную этиленовую группу; и m представляет собой целое число от 0 до 3.
Настоящее раскрытие предоставляет новую офтальмологическую композицию, содержащую ребамипид, и способ ее получения. Офтальмологическая композиция согласно настоящему раскрытию сохраняет свою прозрачность в течение длительного времени даже в интервале рН от физиологически нейтрального до слабоосновного, что не приводит к повреждению роговицы и конъюнктивы пациента, страдающего от сухости глаз, и имеет улучшенную стабильность, при которой не происходит восстановление дисперсности.
Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к порошковому составу для ингаляции для лечения обструктивного или воспалительного заболевания дыхательных путей. Предложен порошковый состав для ингаляции для лечения обструктивного или воспалительного заболевания дыхательных путей, содержащий смесь первого сконструированного порошка и второго сконструированного порошка, при этом указанный первый сконструированный порошок содержит первые высушенные распылением частицы, содержащие один или более кристаллических терапевтически активных ингредиентов, диспергированных в фармацевтически приемлемом гидрофобном вспомогательном веществе, где один или более активных ингредиентов выбраны из группы, состоящей из β-агониста длительного действия, мускаринового антагониста и кортикостероида; при этом указанный второй сконструированный порошок содержит вторые высушенные распылением частицы фармацевтически приемлемого гидрофобного вспомогательного вещества, где вторые высушенные распылением частицы не содержат какой-либо терапевтически активный ингредиент; и где первый высушенный распылением порошок и второй высушенный распылением порошок содержат одинаковое гидрофобное вспомогательное вещество, которое представляет собой фосфолипид.
Заявленное изобретение относится к области медицины и фармакологии и представляет собой способ лечения инсульта головного мозга, вызванного окклюзией средней мозговой артерии, включающий: введение пациенту композиции, содержащей трансферрин, при этом трансферрин является смесью апотрансферрина и голотрансферрина в соотношении 98% апотрансферрина : 2% голотрансферрина, и при этом апотрансферрин вводится в количестве 385 мг/кг.
Группа изобретений относится к фармации и медицине. Предложено: таблетка для перорального введения для лечения аллергического или воспалительного состояния, содержащая, в мг на таблетку общей массой 206 мг: Монтелукаст натрия 10,4; Левоцетиризина дигидрохлорид 5,0 и вспомогательные ингредиенты; причём таблетка получена по способу, включающему стадии: a) смешивания монтелукаста натрия, моногидрата лактозы, микрокристаллической целлюлозы, безводного двухосновного фосфата кальция и кроскармеллозы натрия; b) растворения гидроксипропилцеллюлозы в растворителе с образованием связующего раствора; c) гранулирования смеси со стадии а) с применением связующего раствора со стадии b); d) смешивания гранул со стадии с) с левоцетиризина дигидрохлоридом, кроскармеллозой натрия и микрокристаллической целлюлозой; e) введения смазывающего вещества, представляющего собой стеарат магния, в смесь со стадии d); f) прессования продукта со стадии е) с получением таблетки и способ её получения.
Изобретение относится к фармацевтической промышленности и ветеринарии и представляет собой способ лечения гастроэнтерита телят в условиях техногенных провинций с избытком свинца, никеля и кадмия, заключающийся в симптоматической терапии, путем подкожного введения кофеин бензоата натрия и 5% раствора глюкозы, а также введением внутримышечно однократно, 4-5 суток Байтрил в дозе 2,6-2,7 мл и дополнительным введением в рацион минерального энтеросорбента вермикулита Потаненского месторождения из расчёта 0,11-0,15 г на 1 кг живой массы однократно, ежедневно 12-14 суток с продолжительностью лечения 12-14 дней.
Настоящее изобретение относится к фармацевтической комплексной гранулированной композиции, включающей первую гранулированную часть, включающую левоцетиризин или его фармацевтически приемлемую соль, циклодекстрин или его производное и ощелачивающий агент; и вторую гранулированную часть, включающую монтелукаст или его фармацевтически приемлемую соль, циклодекстрин или его производное и ощелачивающий агент.
Изобретение относится к соединению формулы (I')(где W представляет формулу -CR11R12CR13R14-; R11 представляет атом водорода, атом фтора, С1-4 алкил или фенил; R12 представляет атом водорода, атом фтора или С1-4 алкил; при условии, что R11 и R12, вместе со смежным углеродным атомом, необязательно образуют С3-8 циклоалкан или тетрагидропиран; R13 представляет атом водорода, карбамоил, С1-4 алкил (С1-4 алкил необязательно замещен одной группой, выбранной из группы, состоящей из гидрокси, C1-3 алкокси и ди-С1-3 алкиламино), галоген-С1-4 алкил, фенил, пиридил, бензил или фенэтил; R14 представляет атом водорода, C1-4 алкил или галоген-С1-4 алкил; Y представляет одинарную связь или C1-6 алкандиил (C1-6 алкандиил необязательно замещен одной гидроксигруппой, и один из углеродных атомов в C1-6 алкандииле необязательно замещен циклоалкпропан-1,1-диилом); R2 представляет атом водорода, C1-6 алкил, С3-8 циклоалкил {С3-8 циклоалкил необязательно замещен одной или двумя группами, которые являются одинаковыми или различными и выбраны из группы, состоящей из C1-6 алкила (C1-6 алкил необязательно замещен одной группой фенила), фенила (фенил необязательно замещен одним атомом галогена), C1-6 алкокси [C1-6 алкокси необязательно замещен одной группой, выбранной из группы, состоящей из С3-8 циклоалкила, фенила (фенил необязательно замещен одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена и C1-6 алкила) и пиридила (пиридил необязательно замещен одним атомом галогена)], С3-8 циклоалкокси, фенокси (фенокси необязательно замещен одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, C1-6 алкила, С3-8 циклоалкила и галоген-C1-6 алкила) и пиридилокси (пиридилокси необязательно замещен одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, C1-6 алкила, С3-8 циклоалкила и галоген-С1-6 алкила)}, фенил (фенил необязательно замещен одной-тремя группами, которые являются одинаковыми или различными и которые выбирают из группы α3 заместителей), нафтил, инданил, тетрагидронафтил, пиразолил [пиразолил необязательно замещен одной или двумя группами, которые являются одинаковыми или различными и выбраны из группы, состоящей из C1-6 алкила и фенила (фенил необязательно замещен одним C1-6 алкилом)], имидазолил [имидазолил необязательно замещен одной или двумя группами, которые являются одинаковыми или различными и выбраны из группы, состоящей из C1-6 алкила и фенила], изоксазолил [изоксазолил необязательно замещен одной группой фенила (фенил необязательно замещен одним атомом галогена)], оксазолил [оксазолил необязательно замещен одной или двумя группами, которые являются одинаковыми или различными и которые выбраны из группы, состоящей из C1-6 алкила и фенила], тиазолил [тиазолил необязательно замещен одной или двумя группами, которые являются одинаковыми или различными и которые выбирают из группы, состоящей из C1-6 алкила, фенила и морфолино], пиридил (пиридил необязательно замещен одной или двумя группами, которые являются одинаковыми или различными и которые выбирают из группы α5 заместителей), пиридазинил [пиридазинил необязательно замещен одной группой C1-6 алкокси (C1-6 алкокси необязательно замещен одной группой С3-8 циклоалкила)], пиримидинил [пиримидинил необязательно замещен одной группой, выбранной из группы, состоящей из галоген-С1-6 алкила, С3-8 циклоалкила, фенила и фенокси (фенокси необязательно замещен одной группой C1-6 алкила)], пиразинил [пиразинил необязательно замещен одной группой, выбранной из группы, состоящей из C1-6 алкокси (C1-6 алкокси необязательно замещен одним С3-8 циклоалкилом), и фенокси (фенокси необязательно замещен одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, C1-6 алкила и С3-8 циклоалкила)], бензотиофенил, хинолил, метилендиоксифенил (метилендиоксифенил необязательно замещен одним или двумя атомами фтора), азетидинил (азетидинил необязательно замещен одной группой пиримидинила), пиперидинил (пиперидинил необязательно замещен одной группой, выбранной из группы, состоящей из пиримидинила, фенил-С1-3 алкила, С3-8циклоалкил-C1-3алкилкарбонила и фенил-С1-3алкоксикарбонила) или следующую формулу (I'') -CONR5CH2-R6 (I'') [где в формуле (I'') R5 представляет атом водорода или C1-3 алкил и R6 представляет фенил (фенил необязательно замещен одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галоген-С1-6 алкила и фенила)], Y4 представляет С1-4 алкандиил; R3 представляет атом водорода или метил; R4 представляет -СООН или -CONHOH), обладающему превосходящим ингибирующим PHD2 эффектом.
Описана пероральная фармацевтическая композиция для профилактики или лечения синдрома «сухого глаза», содержащая в качестве активного ингредиента предшественник ребамипида или его фармацевтически приемлемую соль в количестве от 0,5 до 1 мас.%.
Желатиновая капсула избирательного разрушения сосудов в опухолях относится к области фармацевтики и медицины, в частности онкологии, и касается новых препаратов, механизм действия которых заключается в том, что они разрушают уже существующие сосуды внутри опухоли, предотвращая тем самым доступ крови и кислорода, жизненно необходимые для выживания солидных опухолей размером более 1 мм.
Изобретение относится к соединению формулы 1, которое является новым пролекарством ребамипида, а также к фармацевтической композиции на его основе. Технический результат: получено новое пролекарство ребамипида, имеющее показатель абсорбции, в 25 раз превышающий соответствующий показатель самого ребамипида, которое может быть применено для профилактики или терапии язвы желудка, острого гастрита, хронического гастрита, ксерофтальмии, рака, остеоартрита, ревматоидного артрита или ожирения.
Изобретение относится к области органической химии, а именно к обогащенному дейтерием 4-гидрокси-5-метокси-N,1-диметил-2-оксо-N-[(4-трифторметил)-фенил]-1,2-дигидрохинолин-3-карбоксамиду. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе обогащенного дейтерием карбоксамида, способу его получения и способу лечения злокачественного гиперпролиферативного расстройства или аутоиммунного заболевания, основанному на использовании обогащенного дейтерием карбоксамида.
Изобретение относится к капсулированной лекарственной форме для профилактики или лечения аллергического ринита и астмы, которая состоит из двух отдельных слоев: (1) слоя монтелукаста, содержащего монтелукаст или его фармацевтически приемлемую соль; и (2) слоя левоцетиризина, содержащего левоцетиризин или его фармацевтически приемлемую соль, в которой указанный слой монтелукаста и левоцетиризина содержат воду в количестве 5% и меньше; и способу их получения.
Состав и способ получения глазных капель // 2595837
Изобретение относится к области фармацевтики, в частности к офтальмологии, и раскрывает способы получения фармацевтических композиций в виде глазных капель для местного лечения воспалительных заболеваний глаз микробного генеза и бактериальных инфекций у людей или животных.
Замещенные 2-оксо- и 2- тиоксо- дигидрохинолин-3-карбоксамиды в качестве модуляторов kcnq2/3 // 2581362
Изобретение относится к области органической химии, а именно к производным 2-оксо- и 2-тиоксодигидрохинолин-3-карбоксамидам формулы (I) в виде свободных соединений, или в виде солей физиологически приемлемых кислот или оснований, где X означает О или S, R1 представляет собой C1-7-алифатический остаток, незамещенный; или арил, выбранный из фенила, незамещенного или монозамещенного, по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, которая включает F, Cl, Br; R2 представляет собой CF3; C1-4-алифатический остаток или O-C1-4-алифатический остаток, где C1-4 алифатический остаток в каждом случае является незамещенным; R3, R4, R5 и R6 каждый независимо друг от друга представляют собой Н; F; Cl; Br; CN; CF3; OCF3; при условии, что, по меньшей мере один из R3, R4, R5 и R6 не представляет собой Н; R7 представляет собой C1-7-алифатический остаток, незамещенный или моно- или дизамещенный; или 6-членный гетероциклоалифатический остаток, выбранный из тетрагидропирана; где "алифатический остаток" может в каждом случае быть разветвленными или неразветвленными, насыщенными; где "моно- или дизамещенный" в отношении "алифатического остатка" относится, в отношении соответствующих остатков или групп, к замещению одного или двух атомов водорода, каждого независимо друг от друга, по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, которая включает ОН, O-C1-4-алифатический остаток, COOH или С(=O)-O-C1-4-алифатический остаток.
Противоопухолевое средство, задействующее соединения с ингибирующим эффектом к киназам в комбинации // 2560683
Предложена группа изобретений, включающая противоопухолевое средство для комбинированного применения соединения, представляющего собой N-(2-фтор-4-{[2-({[4-(4-метилпиперазин-1-ил)пиперидин-1-ил]карбо-нил}амино)пиридин-4-ил]окси}фенил)-N'-(4-фторфенил)циклопропан-1,1-дикарбоксамид или его фармацевтически приемлемой соли формулы (I), и соединения 4-[3-хлор-4-(циклопропиламино-карбонил)аминофенокси]-7-метокси-6-хинолинкар-боксамид или его фармацевтически приемлемой соли формулы (II),(варианты), противоопухолевая фармацевтическая композиция, содержащая соединение формулы (I) и соединение формулы (II), и способ лечения опухоли.
Изобретение относится к фармацевтике, в частности описывается фармацевтический состав в виде пероральной лекарственной формы. Состав включает ребамипид в качестве активного ингредиента и фармацевтически приемлемый носитель.
Изобретение относится к противовоспалительному и анальгетическому средству на основе изопропиламида 1,2-дигидро-1Н-2-оксоцинхониновой кислоты формулы
Технический результат: получено новое средство, обладающее полезными биологическими свойствами.
Изобретение относится к медицине и представляет собой способ предотвращения агломерации частиц активного ингредиента арипипразола или 7-[4-(4-бензо[b]тиофен-4-ил-пиперазин-1-ил)бутокси]-1H-хинолин-2-она в суспензии, содержащей силиконовое масло и/или производное силиконового масла в дисперсионной среде, при этом размер частиц активного ингредиента составляет 0,1-200 мкм.
Изобретение относится к фармацевтической промышленности и представляет собой композицию для наружного лечения и профилактики инфекций, вызванных вирусом герпеса типа 1, 2, и бактериальных осложнений, вызываемых герпетической инфекцией, содержащую в качестве активных ингредиентов лизоцим, пероксидазу, повиаргол, в качестве противовоспалительных ингредиентов эсцин и глициризиновую кислоту или ее соли, в качестве носителей - липосомы на основе высокоактивных гидрированных лецитинов в комбинации с холестерином и фармацевтически приемлемые носители и эксципиенты, причем компоненты в композиции находятся в определенном соотношении в мас.%.
Изобретение касается применения четвертичных соединений аммония, таких как бензалкония хлорид, бромид, или йодид или бензетония хлорид, бромид или йодид, в качестве средства для предотвращения выпадения прадофлоксацина формулы (1) или его фармацевтически приемлемой соли или гидрата в осадок из растворов, содержащих прадофлоксацин в количестве 0,1-15% (мас./об.), двухвалентные катионы металлов, такие как катионы щелочноземельных металлов в количестве 0,5-5% (мас./об.), воду и регулятор pH - остальное, а также лекарственное средство с антибиотическим действием, содержащее в растворенной форме: прадофлоксацин в количестве 0,1-15% (мас./об.), четвертичное аммониевое соединение, такое как бензалкония хлорид, бромид или йодид или бензетония хлорид, бромид или йодид, двухвалентные катионы металлов, такие как катионы щелочноземельных металлов, в частности Mg2+, в количестве 0,5-5% (мас./об.), воду и регулятор pH.
Комбинация карбостирила и карнитина // 2506950
Изобретение относится к лекарственному средству для лечения заболевания периферических артерий или расстройства мозгового кровообращения. Заявленное лекарственное средство включает комбинацию 6-[4-(1-циклогексил-1H-тетразол-5-ил)бутокси]-3,4-дигидрокарбостирила или его соли и L-карнитина или его соли или левокарнитина хлорида.
Поизводные оксазолидинона // 2501799
Изобретение относится к соединениям формулы (I), где "----" обозначает связь или отсутствует; R1 представляет собой С1-4алкоксигруппу или галоген; R1b представляет собой Н или C1-3алкил; U и V каждый независимо представляет собой СН или N; W представляет собой СН или N, или, в случае, когда "----" отсутствует, W представляет собой СН2 или NH; при условии, что по крайней мере один из U, V и W представляет собой СН или CH2; А представляет собой -CH2-СH(R2)-В-NН-* или -СH(R3)-СН2-N(R4)-[CH2]m-*, где звездочки указывают на связь, которая через СН2-группу соединяет их с оксазолидиноновым фрагментом; В представляет собой СН2 или СО; и R2 представляет собой водород, ОН или NH2; R3 и R4 оба представляют собой водород, или R3 и R4 вместе образуют метиленовый мостик; m равно целому числу 0, 1 или 2; и G представляет собой фенил, который является монозамещенным в положении 3 или 4, или дизамещенным в положениях 3 и 4, где каждый заместитель независимо выбран из группы, включающей С1-4алкил, С1-3алкоксигруппу и галоген; или G представляет собой группу, выбранную из групп G1 и G5, где М представляет собой СН или N; Q' представляет собой S или О; Z1 представляет собой N, Z2 представляет собой СН и Z3 представляет собой СН; или Z1 представляет собой СН, Z2 представляет собой N и Z3 представляет собой СН или N; или Z1 представляет собой СН, Z2 представляет собой CR5 и Z3 представляет собой СН; или Z1 представляет собой СН, Z2 представляет собой СН и Z3 представляет собой N; и R5 представляет собой водород или фтор; или его фармацевтически приемлемой соли.
Фармацевтическая композиция для профилактики или лечения ревматоидного артрита, содержащая ребамипид // 2496497
Настоящее изобретение относится к фармацевтической композиции для профилактики или лечения ревматоидного артрита.
Фармацевтическая композиция для профилактики или лечения ревматоидного артрита содержит ребамипид в качестве активного ингредиента и фармацевтически приемлемый носитель.
Настоящее изобретение относится к геминападизилату 5-(2-{[6-(2,2-дифтор-2-фенилэтокси)гексил]амино}-1-гидроксиэтил)-8-гидроксихинолин-2(1Н)-она формулы (I), где n равно 2, и к ее фармацевтически приемлемым сольватам.
Изобретение относится к соединению формулы (I), где Аr представляет собой каждый из R2, R3, R4, R5; R4' и R5' представляет собой водород; А представляет собой С(O); D представляет собой кислород или NR8; Е представляет собой CR 63R64CR65R66; R63 и R64 представляют собой водород; R65 и R66 независимо представляют собой водород или С 1-4алкил; k равно 0; m равно 1; R6 представляет собой группу -(X)p-Y-(Z)q-R10 , или R6 представляет собой - или -разветвленный С3-6алкил (возможно замещенный С6циклоалкилом); Х и Z независимо представляют собой С1-4алкиленовую группу; р и q независимо равны 0 или 1; Y представляет собой связь; R8 представляет собой водород; R10 представляет собой водород или насыщенную 5-7-членную кольцевую систему; R7 представляет собой 6-членное ароматическое кольцо, возможно замещенное галогеном, карбоксилом, С1-6алкилом, С1-2алкокси или 5-членным гетероароматическим кольцом (которое возможно замещено С1-6алкилом); или его фармацевтически приемлемой соли.
Изобретение относится к водной фармацевтической суспензии, которая содержит мелкодисперсный ребамипид с размером частиц 0,2-5 мкм и поливиниловый спирт. .
Изобретение относится к новым соединениям формулы (I), обладающим свойствами антагониста мускаринового рецептора М3, пригодного для лечения или предотвращения заболевания или состояния, в (патологию) которого вовлечена активность мускаринового рецептора М3, таких как респираторные заболевания.
Изобретение относится к новым соединениям формулы (I), а также к их фармацевтически приемлемым солям или стереоизомерам, обладающим активностью в отношении 2 адренергического рецептора.
Изобретение относится к медицине и фармакологии, а именно к лекарственным препаратам на основе пептидов. .
Изобретение относится к смеси кристаллических частиц лаквинимода натрия, в которой 10% или более от общего количества по объему частиц лаквинимода натрия имеют размер более 40 микрон. .
Изобретение относится к области фармацевтики и касается комбинированного лекарственного средства для предотвращения и лечения церебрального инфаркта, артериосклероза, почечных заболеваний и диабета, включающего комбинацию производного тетразолилалкоксидигидрокарбостирила формулы (1) и пробукола, благодаря синергическим эффектам комбинации в качестве супрессора супероксида.
Изобретение относится к области медицины, в частности к офтальмологическому продукту, содержащему ребамипид, который имеет достаточную прозрачность для приемлемых ощущений при его применении, и имеет нейтральный до слабокислого рН.
Изобретение относится к соединениям общей формулы (II) и их фармацевтически приемлемым солям и стереоизомерам в качестве агонистов 2-адренергического рецептора, к фармацевтической композиции на их основе, способу лечения, к способу их получения, их применению, а также кристаллическому гидрохлориду N-[5-((R)-2-{2-[4-((R)-2-амино-2-фенилэтиламино)фенил]этиламино}-1-гидроксиэтил)-2гидроксифенил]формамида.
Соли арипипразола // 2384572
Изобретение относится к области медицины и фармацевтики и касается способа модуляции клеточной адгезии у пациента, страдающего от рака, путем введения пациенту соединения формулы (II) и измерения содержания по меньшей мере одной индуцибельной молекулы клеточной адгезии, молекулы адгезии сосудистых клеток или молекулы адгезии эндотелиальных лейкоцитов.
Изобретение относится к соли амина с производным карбостирила, образованной из производного карбостирила, представленного формулой (1), R означает атом галогена, положением замещения боковой цепи является 3- или 4-положение в скелете карбостирила, и связывание между 3- и 4-положениями скелета карбостирила осуществляется посредством простой связи или двойной связи, и амина, выбранного из: аминокислоты; C1-6 алкилзамещенного амина, который может иметь заместитель, выбранный из группы, включающей гидроксигруппу и аминогруппу; и аминосахара, которая превосходно растворяется в воде.
Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) где каждый из R1, R 2, R3 и R4 независимо выбирают из водорода, гидрокси и -NHCHO или R1 и R2 , взятые вместе, выбирают из -NHC(=O)CH=CH- и -CH=CHC(=O)NH-; R1 также может представлять собой -СН2ОН; один из R5 и R6 представляет собой -[X-C 1-6алкиленил]n-NR10R11 или C1-6алкиленил-NR12R13 и другой из R5 и R6 выбирают из водорода, С1-6алкокси и С1-4алкила, где С1-4 алкил необязательно замещен галогеном, где каждый Х представляет собой -О-; каждый из R10, R11, R12 и R13 независимо является водородом или С1-4 алкилом; или R10 и R11, вместе с атомом азота, к которому они присоединены, или R10 вместе с атомом азота, к которому он присоединен, и атомом углерода соседнего C1-6алкиленила образуют гетероциклическое или гетероарильное кольцо, имеющее от 5 до 7 атомов в кольце и необязательно содержащее дополнительный гетероатом, выбранный из кислорода и азота, где атом азота необязательно замещен -S(O) 2-С1-4алкилом; и n равно 1 или 2; и каждый из R7, R8 и R9 независимо является водородом; или к его фармацевтически приемлемой соли, или сольвату, или стереоизомеру.
Изобретение относится к новым производным фенэтаноламина, которые обладают избирательным стимулирующим действием в отношении 2-адренорецепторов и могут быть использованы для лечения респираторных заболеваний.
