Конденсированные с циклическими системами, содержащими азот в качестве гетероатома, например фенантролины (A61K31/4745)
A61 Медицина и ветеринария; гигиена(132510)
A61K Лекарства и медикаменты для терапевтических, стоматологических или гигиенических целей (изготовление специальных лекарственных форм A61J; химические аспекты или использование материалов для дезодорации воздуха, для дезинфекции или стерилизации или для бандажей, перевязочных средств, впитывающих прокладок или хирургических приспособлений A61L; соединения как таковые C01, C07,C08,C12N; мыла C11D; микроорганизмы как таковые C12N)
(51170)
A61K31/4745 Конденсированные с циклическими системами, содержащими азот в качестве гетероатома, например фенантролины (производные йохимбина, винбластин A61K31/475; производные эрголина A61K31/48)(105)
Настоящее изобретение относится к комплексному средству агониста толл-подобного рецептора 7 или 8 и холестерина, в котором холестерин связан с аминогруппой (NH2) активного центра агониста толл-подобного рецептора 7/8, где связь является расщепляемой, и к использованию комплексного средства.
Изобретение относится к области биотехнологии. Описана группа изобретений, включающая конъюгат лиганд-лекарственное средство против В7Н3 или его фармацевтически приемлемую соль, фармацевтическую композицию для лечения заболеваний или расстройств, опосредованных В7Н3, применение вышеуказанного конъюгата лиганд-лекарственное средство или его фармацевтически приемлемой соли или фармацевтической композиции в приготовлении лекарственных средств для лечения В7Н3-опосредуемых заболеваний или расстройств и применение вышеуказанного конъюгата лиганд-лекарственное средство или его фармацевтически приемлемой соли или фармацевтической композиции в приготовлении лекарственных средств для лечения и/или предупреждения рака, опосредованного В7Н3.
Изобретение относится к медицине, а именно к онкологии, и может быть использовано для персонализированного комбинированного лечения немелкоклеточного рака легкого II-III стадии. Выполняют радикальную анатомическую резекцию с медиастинальной ипсилатеральной лимфодиссекцией с интраоперационной лучевой терапией с разовой дозой РОД 10,0 Гр.
Изобретение относится к области медицины и фармацевтики и может быть использовано для лечения болезни Альцгеймера. Терапевтическое средство для лечения болезни Альцгеймера представляет собой комбинацию (S)–7–(2–метокси–3,5–диметилпиридин–4–ил)–1–(тетрагидрофуран–3–ил)–1H–пиразолo[4,3–c]хинолин–4(5H)–она, который представлен формулой (I)или его фармацевтически приемлемой соли и мемантинa, который представлен формулой (II)или его фармацевтически приемлемой соли.
Изобретение относится к области органической химии, а именно к применению 1-бензоил-5,5-диметил-5,6-дигидропирроло[2,1-а]изохинолин-2,3-диона в качестве средства, обладающего противотуберкулезной активностью.
Группа изобретений относится к области фармацевтики и медицины. 1 объект представляет собой применение комбинации антитела или его фрагмента с иммунологической реактивностью к внеклеточной области белка CAPRIN-1, присутствующего на поверхности клеток злокачественной опухоли и имеющего аминокислотную последовательность, показанную в любой из четных SEQ ID NO: от 2 до 30, или аминокислотную последовательность, имеющую 80% или более идентичности последовательности с этой аминокислотной последовательностью, и имиквимода вместе или раздельно в комбинации для лечения и/или профилактики злокачественной опухоли, экспрессирующей белок CAPRIN-1 на поверхности клеточной мембраны.
Лиофилизированные липосомы // 2780489
Раскрыт способ лечения рака лиофилизированным липосомальным составом с двумя инкапсулированными лекарственными средствами, которые представляют собой противоопухолевые агенты даунорубицин и цитарабин. Эти составы демонстрируют превосходные профили удерживания лекарственного средства и также сохраняют распределение размеров после лиофилизации и воспроизведения.
Изобретение относится к области медицины, а именно к онкологии, и предназначено для лечения колоректального рака. Применяют [6R]-5,10-метилентетрагидрофолат (6R-MTHF) для лечения пациента с диагностированным колоректальным раком или метастатическим колоректальным раком.
Конъюгат антитело-лекарственное средство // 2776489
Изобретение относится к области биотехнологии. Описана группа изобретений, включающая соединение HO-CH2-C(=O)-(NH-DX) и применение соединения HO-CH2-C(=O)-(NH-DX) для лечения опухоли или рака, выбранных из рака легких, рака почки, рака уротелия, колоректального рака, рака предстательной железы, мультиформной глиобластомы, рака яичников, рака поджелудочной железы, рака молочной железы, меланомы, рака печени, рака мочевого пузыря, рака желудка или рака пищевода.
Способы увеличения уровня 2'-дезоксиуридина (durd) в плазме и ингибирования тимидилатсинтазы // 2775781
Изобретение относится к медицине, а именно к способу повышения уровней 2’-дезоксиуридина (dUrd) в плазме субъекта человека. Способ увеличения концентрации 2’-дезоксиуридина (dUrd) в плазме субъекта человека, включающий: стадию (а) введения 400 мг/м2 или 500 мг/м2 5-фторурацила (5-FU) внутривенно в виде болюсной инъекции субъекту-человеку; после стадии (а) стадию (b) внутривенного введения 30, 60, 120 или 240 мг/м2 [6R]-5,10-метилентетрагидрофолата (6R-MTHF) внутривенно в виде двух болюсных инъекций указанному субъекту-человеку и (с) необязательное введение 2400 мг/м2 5-FU в виде непрерывной инфузии одновременно с стадией (b) или после нее.
Изобретение относится к области медицины, в частности к онкологии. Предложен способ комбинированного лечения резектабильного местнораспространенного рака желудка с канцероматозом брюшины.
Изобретение относится к области органической химии, а именно к производному хинолинпирролидин-2-она формулы (I), его изомеру или фармацевтически приемлемой соли, где E выбран из -N(R5)-, -O- и -C(R6)(R7)-; R1 выбран из C1-3 алкила и C3-6 циклоалкила; R2 представляет собой H; R3 выбран из H, F, Cl; R4 выбран из C1-6 алкила и N(Rc)(Rd); R5 выбран из H, C1-6 алкила, C3-6 циклоалкила, C1-6 алкил-C=O-, C1-6 алкил-O-C=O- и C3-6 циклоалкил-C=O-, где указанный C1-6 алкил необязательно замещен 1, 2 или 3 Re; каждый из R6 и R7 независимо выбран из H, F, OH, C1-6 алкила и C1-6 алкокси; L1 выбран из одинарной связи и -(CH2)m-O-; m выбран из 1, 2 и 3; кольцо B представляет собой 5-6-членный гетероарил; каждый из Rc и Rd независимо выбран из C1-3 алкила и C3-6 циклоалкила; или Rc и Rd совместно с атомом N, к которому они присоединены, образуют 5-6-членный гетероциклоалкил, необязательно замещенный 1 R; Re представляет собой F; R представляет собой F; и каждый из указанных 5-6-членного гетероарила и 5-6-членного гетероциклоалкила независимо содержит 1 или 2 гетероатома, независимо выбранных из -NH- и N.
Изобретение относится к области биотехнологии. Описан способ лечения или предупреждения инфекции вируса гепатита В (HBV) у субъекта.
Замещенные имидазохинолины // 2768629
Изобретение относится к соединению, имеющему общую формулу (I), или его фармацевтически приемлемым солям, которые могут найти применение в качестве агонистов толл-подобного рецептора TLR7. В формуле (I) (i) R1 выбран из группы, состоящей из C1-6-алкила, C1-3-алкокси-C1-3-алкила и C1-3-алкиламино-C1-3-алкила; R2 выбран из -CONH2; R3 представляет собой тетрагидропиран-4-ил и n представляет собой целое число от 3 до 6; или (ii) R1 выбран из группы, состоящей из C1-3-алкокси-C1-3-алкила или C1-3-алкиламино-C1-3-алкила; R2 выбран из -CO-R5; R3 представляет собой тетрагидропиран-4-ил; n представляет собой целое число от 3 до 6 и R5 выбран из C1-6-алкила.
Настоящее изобретение относится к области биотехнологии, конкретно к конъюгату специфичного в отношении белка CAPRIN-1 антитела или его антигенсвязывающего фрагмента с активатором иммунитета. Изобретение позволяет получить новый конъюгат анти- CAPRIN-1 антитела с иммунными активаторами, в частности с агонистами TL7/8 - резиквимодом или его производными, который обладает значительно более сильным противоопухолевым действием по сравнению с известными из уровня техники иммуноконъюгатами.
Изобретение относится к применению [6R]-5,10-метилентетрагидрофолата для лечения у человека колоректального рака, где лечение включает следующие стадии: а) в сутки 1 введение в/в (внутривенного) болюса, содержащего 5-FU (5-фторурацил) в количестве 300-500 мг/м2 BSA (площади поверхности тела), за которым следует б) введение одного в/в болюса, содержащего 30-240 мг/м2 [6R]-5,10-метилентетрагидрофолата после периода, составляющего примерно 30 мин, или в) введение 30-240 мг/м2 [6R]-5,10-метилентетрагидрофолата посредством двух в/в болюсов, распределенных через примерно 30 и 60 мин после введения болюсной инъекции 5-FU, за которым следует г) в сутки 2 введение в/в болюса, содержащего 5-FU в количестве 300-500 мг/м2 BSA, за которым следует через 30 мин д) введение одного в/в болюса, содержащего [6R]-5,10-метилентетрагидрофолат в количестве 30-240 мг/м2 BSA, где стадию (б) возможно повторяют до 4 раз в сутки 1 с интервалом 10-60 мин между введениями каждого болюса, и где стадию (д) возможно повторяют до 4 раз в сутки 2 с интервалом 10-60 мин между введениями каждого болюса, и где все стадии (а)-(д) возможно повторяют каждые 2 недели вплоть до восьми (8) циклов, то есть вплоть до шестнадцати (16) недель.
Изобретение относится к применению [6R]-5,10-метилентетрагидрофолата для лечения у человека колоректального рака, где лечение включает следующие стадии: а) в сутки 1 введение внутривенного (в/в) болюса, содержащего 5-фторурацила (5-FU) в количестве 300-500 мг/м2 площади поверхности тела (BSA), за которым следует после периода, составляющего 30 минут, б) введение двух или более в/в болюсов с промежутком 30-60 минут, содержащих 30-240 мг/м2 [6R]-5,10-метилентетрагидрофолата, за которым следует в) введение длительной инфузии 5-FU в течение 46 часов или до конца суток 2, за которым следует г) в сутки 2 введение одного или более чем одного в/в болюса, содержащего 30-240 мг/м2 (BSA) [6R]-5,10-метилентетрагидрофолата, где стадию (б) возможно повторяют до 4 раз в сутки 1 с интервалом 10-60 минут между каждым повторением, и где стадию (г) возможно повторяют до 4 раз в сутки 2 с интервалом 10-60 минут между введениями каждого болюса, и где все стадии (а)-(г) возможно повторяют каждые 2 недели вплоть до восьми (8) циклов, то есть вплоть до шестнадцати (16) недель.
Комбинированная терапия с применением липосомального иринотекана и ингибитора parp для лечения рака // 2760185
Группа изобретений относится к области медицины, а именно к онкологии, и предназначена для лечения пациента с солидной опухолью. Способ лечения пациента с солидной опухолью включает i) систематическое введение пациенту липосомального иринотекана один раз каждые две недели и ii) введение ингибитора поли(АДФ-рибоза)полимеразы (PARP) ежесуточно в течение от 3 до 10 суток между последовательными введениями липосомального иринотекана.
Лекарственное средство, эффективное для лимфогенного способа введения лекарственного средства // 2759640
Группа изобретений относится к фармацевтической промышленности, а именно к средству для лечения рака, предназначенная для введения в лимфатический узел. Фармацевтическая композиция для лечения рака, предназначенная для введения в лимфатический узел, содержащая по меньшей мере одно противораковое лекарственное средство, выбранное из группы, состоящей из 5-фторурацила, иринотекана, доцетаксела и их солей с фармацевтически приемлемыми неорганическими кислотами или органическими кислотами, в качестве активного ингредиента, где количество 5-фторурацила или его соли в композиции составляет от 1 нг до 100 мг, количество иринотекана или его соли и/или доцетаксела или его соли в композиции составляет от 1 нг до 20 мг, и фармацевтическая композиция имеет вязкость 1-10 мПа⋅с.
Группа изобретений относится к области фармацевтики, а именно к комбинации и фармацевтическому препарату для лечения нейропсихиатрического нарушения и поздней дискинезии; комбинации и фармацевтическому препарату для лечения шизофрении или шизоаффективного расстройства у субъекта, страдающего поздней дискинезией; комбинации и фармацевтическому препарату для лечения поздней дискинезии, связанной с введением антипсихотического лекарственного средства; фармацевтическому препарату для лечения поздней дискинезии у субъекта, которому вводят терапевтически эффективное количество антипсихотического лекарственного средства; фармацевтическому препарату для лечения поздней дискинезии, связанной с введением терапевтически эффективного количества антипсихотического лекарственного средства.
Группа изобретений относится к терапии рака яичника с использованием 4,4,4-трифтор-N-[(1S)-2-[[(7S)-5-(2-гидроксиэтил)-6-оксо-7H-пиридо[2,3-d][3]бензазепин-7-ил]амино]-1-метил-2-оксо-этил]бутанамида или его фармацевтически приемлемой соли или гидрата (соединение A) и 8-[5-(1-гидрокси-1-метилэтил)пиридин-3-ил]-1-[(2S)-2-метоксипропил]-3-метил-1,3-дигидро-2H-имидазо[4,5-c]хинолин-2-она или его фармацевтически приемлемой соли (соединение B).
Деструкторы белка вет // 2752677
Изобретение относится к соединению формулы I или его фармацевтически приемлемой соли или сольвату, где B представляет собой В-1; R1 представляет собой -N(H)R3; Q1 представляет собой =N- и Q2 представляет собой -N=; R3 представляет собой (а); X выбран из группы, состоящей из -C(=O)N(R2a)-, -CH2N(R2b)-, -CH2O-, -N(R2c)-, -O- и -CH2-; где атом азота из -C(=O)N(R2a)- и -CH2N(R2b)- присоединен к L и атом кислорода из -CH2O- присоединен к L; L выбран из группы, состоящей из -CH2-, -CH2CH2-, -CH2CH2CH2-, -CH2(CH2)2CH2-, -CH2(CH2)3CH2-, -CH2(CH2)4CH2-, -CH2(CH2)5CH2-, -CH2(CH2)6CH2-, -CH2CH2OCH2CH2-, -CH2CH2OCH2CH2OCH2CH2-, -CH2CH2O(CH2CH2O)2CH2CH2-, -CH2CH2O(CH2CH2O)2CH2CH2CH2CH2-, -CH2CH2O(CH2CH2O)3CH2CH2-, -CH2CH2O(CH2CH2O)4CH2CH2-, -CH2CH2O(CH2CH2O)6CH2CH2-, -CH2CH2O(CH2CH2O)6CH2CH2-, -CH2CH2CH2OCH2CH2OCH2CH2-, -CH2CH2CH2OCH2CH2OCH2CH2CH2-, -CH2CH2CH2O(CH2CH2O)2CH2-, -CH2CH2CH2O(CH2CH2O)2CH2CH2-, -CH2CH2CH2O(CH2CH2O)2CH2CH2CH2-, -CH2CH2CH2O(CH2)4OCH2CH2CH2- и -(CH2)m-W-(CH2)n-; W представляет собой незамещенный или замещенный 5-членный гетероариленил, содержащий 2 атома азота, где один или два заместителя независимо представляют собой С1-4 алкил; m имеет значение 0, 1, 2, 3, 4, 5, 6 или 7; n имеет значение 0, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 или 8; Y выбран из группы, состоящей из -C≡C-, -CH2-, -O-, -N(R2d)-, -C(=O)N(R2e)-, -N(R2f)C(=O)CH2O- и -N(R2g)C(=O)CH2N(R2h)-; или Y отсутствует; где атом азота карбоксамида в -N(R2f)C(=O)CH2O- и -N(R2g)C(=O)CH2N(R2h)- и атом углерода в -C(=O)N(R2e)- присоединен к L; R2a, R2b, R2c, R2d, R2e, R2f, R2g и R2h, каждый независимо, выбраны из группы, состоящей из водорода и C1-4 алкила; Z выбран из группы, состоящей из -CH2 и -C(=O)-; и R5 выбран из группы, состоящей из водорода и фтора.
Фармацевтическая композиция, содержащая антагонист минералокортикоидных рецепторов, и ее применение // 2750667
Изобретение относится к применению фармацевтической композиции, содержащей соединение I, обладающей свойствами антагониста минералокортикоидных рецепторов, для лечения хронической болезни почек у человека в дозе от 0,1 до 1,0 мг соединения I, применению фармацевтической композиции для изготовления лекарственного средства для лечения хронической болезни почек, а также к способу лечения хронической болезни почек у человека.
Группа изобретений относится к области медицины и фармацевтики. Первый объект представляет собой композицию для местного вагинального применения для лечения латентной и субклинической папилломавирусной инфекции шейки матки, представляющую собой вязкий полупрозрачный гель, содержащий 2,00 мас.% имиквимода, 0,01 мас.% L-тироксина, 0,05 мас.% молочной кислоты, 0,05 мас.% аскорбиновой кислоты, 6,00 мас.% оксипропилметилцеллюлозы и воду очищенную.
Настоящее изобретение относится к системе доставки лекарств, имеющей двойную структуру ядро-оболочка, в частности к двойной системе доставки нанолекарства, имеющей внутреннюю структуру ядро-оболочка, содержащую плохо растворимое соединение камптотецина и водорастворимое соединение камптотецина внутри, и амфифильную полимерную оболочку, и к способу ее получения.
Изобретение относится к способу получения конъюгата антитело-лекарственное средство, включающему взаимодействие соединения, представленного следующей формулой: (малеимид-N-ил)-CH2CH2CH2CH2CH2-C(=O)-GGFG-NH-CH2-O-CH2-C(=O)-(NH-DX), с анти-TROP2 антителом или его реакционноспособным производным и конъюгирование фрагмента лекарственное средство-линкер с антителом с помощью способа образования тиоэфирной связи на участке дисульфидной связи, присутствующей в шарнирной части антитела, где (малеимид-N-ил)- представляет собой группу, представленную следующей формулой:, где атом азота представляет собой положение связывания, и -(NH-DX) представляет собой группу, представленную следующей формулой:, где атом азота аминогруппы в положении 1 представляет собой положение связывания, и -GGFG- представляет собой тетрапептидный остаток -Gly-Gly-Phe-Gly-.
Изобретение относится к области медицины, а именно к лечению и/или предотвращению кожной токсичности, вызванной таргетной терапией. Для этого способ содержит введение пациенту фармацевтической композиции для местного применения, содержащей от 0,1 до 0,3% масс.
Группа изобретений относится к макромолекулярному производному физиологически активного вещества и его применению. Предложены блок-сополимеры, содержащие полиэтиленгликолевый сегмент, связанный с сегментом производного полиаминокислоты, сопряженный с физиологически активным веществом, в котором молекулярная масса блок-сополимера составляет от 2 до 15 кДа, и интенсивность светорассеяния 1 мг/мл водного раствора блок-сополимера, измеренная с помощью фотометра для измерения рассеяния лазерного излучения при следующих условиях измерения: температура измерения 25°С, угол рассеяния 90° и длина волны 632,8 нм - по меньшей мере в два раза или более выше интенсивности светорассеяния толуола, измеренной при таких же условиях.
Изобретение относится к области фармацевтики, а именно к липосомальной фармацевтической композиции иринотекана для лечения рака, содержащей иринотекана сахарозы октасульфат (SOS), инкапсулированный в липосомы, составленные из холестерина и фосфолипидов с соотношением 500±10 грамм лактона иринотекана в расчете на моль общего количества фосфолипидов, где композицию получают способом, включающим: (a) образование липосом, содержащих 1,2-дистеароил-sn-глицеро-3-фосфохолин (DSPC), холестерин и метокси-терминированный полиэтиленгликоль-дистеароилфосфатидилэтаноламин, инкапсулирующих замещенную аммониевую соль SOS с концентрацией сульфата от 0,4 до 0,5 М; (b) приведение липосом в контакт с раствором, содержащим иринотекан, при температуре выше температуры перехода компонентов фосфолипидов с получением инкапсулированного иринотекана октасульфата сахарозы в липосомах; (c) регулирование pH препарата липосом до pH от 7,25 до 7,50.
Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к фармацевтическому противоопухолевому лиофилизированному препарату, включающему блок-сополимер и 2-100 частей по массе сахарида или сахарного спирта относительно 1 части по массе указанного блок-сополимера, где блок-сополимер содержит звено глутаминовой кислоты, связанное с производным камптотецина, и представлен общей формулой (1)в которой R1, R4, R5 – H или (C1-C6) алкильная группа; A – (C1-C6) алкиленовая группа; R2 – H, (C1-C6) ацильная группа или (C1-C6) алкоксикарбонильная группа; R3 – -OH или -N(R6)CONH(R7); R6, R7 – (C1-C8) алкильная группа; каждый из t, d, e, (d+e) – целое число; t=45-450; (d+e)=6-60; отношение d и e к (d+e) составляет соответственно 1-100% и 0-99%; относительное содержание звеньев глутаминовой кислоты, в которых R3 -ОН и в которых R3 -N(R6)CONH(R7), относительно (d+e) составляет соответственно 15-60% и 0-50%.
Фармацевтическая композиция, содержащая антагонист минералокортикоидных рецепторов, и ее применение // 2725153
Группа изобретений относится к фармацевтической промышленности, в частности к фармацевтической композиции для лечения хронической болезни почек у человека, содержащей соединение I и один или несколько фармацевтически приемлемых носителей, причем композиция представляет собой пероральную лекарственную форму, содержащую от 0,1 до 1,0 мг соединения I для однократного применения.
Твёрдый состав для перорального применения, содержащий иринотекан, и способ его получения // 2716595
Группа изобретений относится к области медицины, а именно к твердому составу для перорального применения, содержащему влажные гранулы, содержащие иринотекана гидрохлорида тригидрат и подкислитель, где подкислитель выбран из группы, состоящей из уксусной кислоты, лимонной кислоты, молочной кислоты и любых их комбинаций, и к его способу получения.
Изобретение относится к области медицины, в частности к онкологии. Предложен способ комбинированного лечения немелкоклеточного рака легкого (НМРЛ) IB - III стадии.
Изобретение относится к медицине и может быть использовано для лечения онкологических заболеваний. Для этого вводят водосодержащую суспензию липосом одинакового диаметра с инкапсулированным противоопухолевым лекарственным препаратом.
Изобретение относится к конъюгату антитело-лекарственное средство, где противоопухолевое соединение, представленное формулой:конъюгировано с анти-TROP2 антителом посредством тиоэфирной связи, которая образуется на участке дисульфидной связи, присутствующей в шарнирной части анти-TROP2 антитела, через линкер, имеющий структуру, представленную -L1-L2-LP-NH-(CH2)n1-La-(CH2)n2-C(=O)-.
Диазабензофторантреновые соединения // 2697513
Изобретение относится к соединению формулы (I), к его фармацевтически приемлемым солям или таутомерам, где R1 независимо выбран из H или необязательно замещенного R01 S(=O)2NH2; R3 независимо выбран из C1-10алкила; R2 выбран из , , , , , , , , , , или ; где от нуля до двух T21-23 представляют собой N, а остальные представляют собой C(Rt); D21 выбран из -C(Rd1)(Rd2)-, -N(Rd4)-, -O-, -S- или -C(=O)-; T24 выбран из N или C(Rt); каждый из D22-24 независимо выбран из -C(Rd1)(Rd2)-, -O-, -S- или -C(=O)-; до двух T25-29 представляют собой N, а остальные представляют собой C(Rt); необязательно любые два из Rt и Rd1-d4 связаны вместе с общим атомом или группой атомов с образованием одного 5-6-членного кольца; каждый из Rt, Rd1 и Rd2 независимо выбран из H, CN, NH2, C(=O)NH2, C(=O)N(CH3)2; или Rt независимо выбран из группы, состоящей из необязательно замещенных R01 C1-10алкила, C1-10гетероалкила, тетрагидропиранила, тетрагидропиридинила, морфолинила, пиридинила, , , , CF3, CH2CF3, CH2CHF2 или фенила; R01 выбран из OH или R02; R02 выбран из C1-10алкила, C1-10гетероалкила, C3-10циклоалкила, гетероциклического C6алкила, который содержит атомы углерода и 1 гетероатом, выбранный из O; при этом «гетеро-» означает гетероатом или содержащую гетероатом группу, которые выбраны из группы, состоящей из -C(=O)N(Rd3)- или -C(=O)O-; каждый из Rd3-d4 независимо выбран из H или CH3; R02 необязательно замещен R001; R001 выбран из F, Cl, Br, I, OH или метила, при этом число каждого из R01, R001, гетероатомов или содержащих гетероатом групп независимо выбрано из 0, 1, 2, 3 или 4.
Способ облегчения или лечения симптомов ракового заболевания и/или эффектов химиотерапии или ингибиторов киназ. Описано применение диеты для лечения ракового заболевания у субъекта, причем диета включает: получение субъектом малокалорийной диеты в течение первого временного периода от 3 до 14 дней, причем малокалорийная диета обеспечивает не более 1000 ккал в день, где субъекту вводят ингибитор киназы до, в продолжение или после получения субъектом малокалорийной диеты и где малокалорийная диета включает компонент диеты 1-го дня, который по меньшей мере на 90% имеет растительное происхождение.
Изобретение относится к области биотехнологии, конкретно к линкерному звену, и может быть использовано в качестве сшивающего средства для объединения различных антител или иных биологически активных агентов в конъюгаты и построения молекулярных конструкций с конкретной комбинацией нацеливающих и эффекторных элементов с применением химического синтеза, либо рекомбинантной технологии.
Изобретение относится к медицине, а именно к акушерству и гинекологии, и может быть использовано для лечения цервицитов, ассоциированных с вирусом папилломы человека (ВПЧ). Для этого на шейку матки воздействуют полихроматическим видимым и инфракрасным поляризованным светом от прибора «Биоптрон Компакт» в течение 10 минут.
Пирролохинолиновые производные в качестве 5-нт6 антагонистов, способ их получения и применение // 2688161
Изобретение относится к области органической химии, а именно к производному пирролохинолина формулы (XIV) или к его стереоизомеру или фармакологически приемлемой соли или гидрату, где R1, R2 независимо представляют собой водород, алкокси(C1-C3) группу или независимо группу, выбранную из: циано, нитро, амино; T представляет собой CO, CH2, SO2; Ar представляет собой арил (6-членный), необязательно замещенный одним или двумя заместителями, выбранными из алкил(C1-C3) группы, алкил(C1-C3) группы, замещенной тремя атомами галогена, алкокси(C1-C3) группы, галогена, циано и амино; незамещенный биарил (10-членный); гетероарил (5-членный), содержащий 1 атом S и необязательно замещенный одним атомом галогена; гетероарил (9-10-членный), содержащий 1 гетероатом, выбранный из группы, состоящей из N и S, и необязательно замещенный одним или двумя заместителями, выбранными из алкил(C1-C3) группы и галогена; R3 представляет собой заместитель, выбранный из группы циклических или линейных, замещенных или незамещенных аминов, состоящей из структур (XV)-(XVIII), где A представляет собой NH, O, CH2, NR5; BR4 представляет собой NH, O; R5 представляет собой алкил(C1-C3) группу или бензил; R6 представляет собой алкил(C1-C3) группу; n выбирают из 0, 1, 2; m выбирают из 1, 2; l равно 1.
Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к внутриопухолевой инъекционной композиции. Внутриопухолевая инъекционная фармацевтическая композиция содержит кунжутное масло; этанол и являющееся модификатором иммунного ответа соединение N-(4-{[4-амино-2-бутил-1Н-имидазо[4,5-с][хинолин-1-ил]окси}бутил)октадеканамид или его фармацевтически приемлемую соль.
Группа изобретений относится к медицине и касается конъюгата антитела с лекарственным средством для лечения опухоли и/или рака. Противоопухолевое соединение, представленное следующей формулой:,конъюгировано с анти-HER2 антителом через связующую группу, имеющую структуру, представленную следующей формулой: -L1-L2-LP-NH-(CH2)n1-La-(CH2)n2-C(=O)-, через тиоэфирную связь, которая формируется на дисульфидной связующей группе, присутствующей в шарнирной части анти-HER2 антитела.
В настоящем изобретении предложены октагидро конденсированные азадекалиновые соединения общей формулы (I) или их стереоизомеры и фармацевтически приемлемые соли. В формуле (I) R1 представляет собой гетероарильное кольцо, выбранное из пиридина и тиазола, необязательно замещенное 1-4 группами, каждая из которых независимо выбрана из R1a; каждый R1a независимо выбран из группы, состоящей из водорода, C1-6 алкила, C1-6 галогеналкила; кольцо J выбрано из группы, состоящей из фенила, пиридина, пиразола и триазола; каждый из R2 независимо выбран из группы, состоящей из водорода, C1-6 алкила, галогена, C1-6 галогеналкила и -CN; или в качестве альтернативы две группы R2 на соседних атомах кольца объединены с образованием морфолинового кольца, каждый R3a независимо представляет собой галоген; нижний индекс n представляет собой целое число от 1 до 3.
Группа изобретений относится к медицине, а именно к онкологии, и может быть использована для лечения T-клеточной лимфомы кожи (CTCL). Способы по изобретению включают введение субъекту терапевтически эффективного количества фармацевтической композиции, содержащей 0,03-0,06% (по массе) 4-амино-α,α-диметил-2-этоксиметил-1H-имидазо[4,5-c]хинолин-1-этанола (резиквимода) или его фармацевтически приемлемой соли.
Группа изобретений относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой способы лечения солидного рака, усиления противоопухолевого эффекта у пациентов с солидными раками и способ лечения пациента с солидным раком, получившего иринотекана гидрохлорида гидрат, где комбинированное лекарственное средство, содержащее трифлуридин и типирацила гидрохлорид в молярном соотношении 1:0,5, вводят пациенту с солидным раком в дозировке в пределах 35 до 70 мг/м2/день по количеству трифлуридина, и иринотекана гидрохлорида гидрат вводят в дозировке в пределах от 45 до 144 мг/м2/день.
Настоящее изобретение относится к области биотехнологии, конкретно к оценке терапевтической эффективности химиотерапии с использованием противоопухолевого средства, и может быть использовано в медицине.
Конъюгат антитело-лекарственное средство // 2664465
Изобретение относится к области биохимии. Описана группа изобретений, включающая конъюгат антитело-лекарственное средство для лечения опухоли и/или рака, лекарственное средство, противоопухолевое лекарственное средство и/или противораковое лекарственное средство, содержащие вышеуказанный конъюгат антитело-лекарственное средство, фармацевтическую композицию, способ лечения опухоли и/или рака, промежуточное соединение лекарственное средство-линкер, линкер для получения вышеуказанного конъюгата антитело-лекарственное средство.
Группа изобретений относится к медицине и может быть использована для лечения рака поджелудочной железы у пациента-человека. Для этого осуществляют совместное введение пациенту эффективного количества липосомального иринотекана, 5-фторурацила (5-FU) и лейковорина.
Группа изобретений относится к области медицины и фармакологии, а именно к способам лечения солидных раков, в которых использована комбинация лекарственных средств трифлуридин/типирацила гидрохлорид в комбинации с гидратом гидрохлорида иринотекана.
Пиридинилпиразолохинолиновые соединения // 2655172
Изобретение относится к соединению, представленному формулой (I), или к его фармацевтически приемлемой соли, где R1 является группами, имеющими формулы, представленные ниже, и R2 является 3-метилтетрагидро-2H-пиран-4-ильной группой или 4-метоксициклогексильной группой.
