Орто- или пери- конденсированные с карбоциклическими системами, например хиназолин, перимидин (A61K31/517)
A61 Медицина и ветеринария; гигиена(132510)
A61K Лекарства и медикаменты для терапевтических, стоматологических или гигиенических целей (изготовление специальных лекарственных форм A61J; химические аспекты или использование материалов для дезодорации воздуха, для дезинфекции или стерилизации или для бандажей, перевязочных средств, впитывающих прокладок или хирургических приспособлений A61L; соединения как таковые C01, C07,C08,C12N; мыла C11D; микроорганизмы как таковые C12N)
(51170)
A61K31/517 Орто- или пери- конденсированные с карбоциклическими системами, например хиназолин, перимидин(225)
Группа изобретений относится к фармацевтической химии и включает соединение формулы (I), (II), конкретные соединения, указанные в формуле изобретения, их применение, а также фармацевтическую композицию и способ ингибирования на их основе.
Циклоалкан-1,3-диаминовое производное // 2793247
Изобретение относится к соединению, представленному общей формулой (1), или его фармацевтически приемлемой соли, которые являются ингибиторами взаимодействия между менином и одним или несколькими белками, выбранными из группы, состоящей из MLL1, MLL2, слитого белка MLL и белка MLL с частичной тандемной дупликацией.
Изобретение относится к способу лечения злокачественного новообразования легкого, экспрессирующего ДНК-ПК, у пациента, который в этом нуждается, включающему введение указанному пациенту соединения 1:в комбинации с этопозидом и цисплатином, где соединение 1 вводят в количестве от 10 до 800 мг, где этопозид вводят внутривенно в количестве 100 мг/м2,где цисплатин вводят внутривенно в количестве 75 мг/м2.
Настоящее изобретение относится к способу лечения рака у пациента, нуждающегося в лечении. Способ включает введение пациенту терапевтически эффективного количества соединения, имеющего формулу,или его фармацевтически приемлемой соли в комбинации с терапевтически эффективным количеством ингибитора EGFR или его фармацевтически приемлемой соли, где ингибитор EGFR представляет собой осимертиниб или его фармацевтически приемлемую соль и где рак представляет собой рак легкого.
Соединения с конденсированными кольцами // 2783414
Изобретение относится к соединению формулы (II) или его фармацевтически приемлемой соли, где R1 представляет собой где каждый R20 независимо выбран из группы, состоящей из C1-6 алкила, галогена, циклопропила и C1-6 галогеналкила, а р представляет собой 1, 2 или 3; Y1 отсутствует; Y2 представляет собой C(H)(R8); Y3 представляет собой СН; Z1 представляет собой N; Z2 представляет собой C(-L-R10a); Z3 представляет собой N; каждый из R4 и R5 представляет собой водород; R8 выбран из группы, состоящей из Н и C1-6 алкила; -L-R10a выбран из группы, состоящей из каждый из R13, R14 и R15 представляет собой Н или R13 представляет собой F, а каждый из R14 и R15 представляет собой Н; X представляет собой замещенный или незамещенный пиперазин, где указанный замещенный пиперазин замещен одной группой, выбранной из группы, состоящей из СН3 и CH2CN; n представляет собой 0 и представляет одинарную связь или двойную связь.
Изобретение относится к производным 4-аминохиназолин-7-карбоновой кислоты, и касается непосредственно новых производных 4-аминохиназолин-7-карбоновой кислоты, имеющих в составе гидроксамовую кислоту, которые могут использоваться в медицине для лечения ряда заболеваний посредством ингибирования гистоновых деацетилаз, например при лечении онкологических и нейродегенеративных заболеваний.
Изобретение относится к производным конденсированной циклической мочевины, которые обладают антагонистической активностью в отношении CRHR1 и/или CRHR2 и которые полезны при лечении или профилактике нарушений и заболеваний, при которых CRHR1 и/или CRHR2 участвуют.
Способ усиления гибели опухолевых клеток при комбинации ионизирующего излучения и ингибитора cdk // 2777869
Изобретение относится к медицине, а именно, к онкологии и может быть использовано для усиления гибели опухолевых клеток. Способ включает воздействие лекарственным препаратом за 1 час до облучения и облучение клеток рака кишечника НСТ116 дозой 4 Гр.
Изобретение относится к гетероциклическому соединению формулы (I), его изомеру или фармацевтически приемлемой соли, R1 выбран из водорода и фтора; R2 выбран из фтора и С1-2алкокси; R3 выбран из водорода и метокси и R4 представляет собой C1-3алкил, необязательно замещенный группой, выбранной из C1-3алкокси и NR5R6, где каждый из R5 и R6 независимо представляет собой метил; или 4-6-членное гетероциклильное кольцо, содержащее один атом кислорода.
Изобретение относится к составу для местного применения для лечения дерматологического состояния, выбранного из атопического дерматита, себорейного дерматита, алопеции, контактного дерматита, псориаза, крапивницы, экземы, ожогов, солнечного ожога, панкреатита, гепатита, лишая Вильсона, склерита, склеродермии, дерматомиозита или их комбинации, содержащему от 0,2% до 0,9% по весу состава для местного применения соединения, представленного формулой (I) , или его фармацевтически приемлемой соли, два средства для предотвращения отделения, содержащих 20-40% полиэтиленгликоля, имеющего среднюю молекулярную массу 4000 кДа, и 7,2-8,8% глицеринмоностеарата по весу состава для местного применения, от 40% до 60% по весу состава для местного применения PEG 400 в качестве растворителя, от 4% до 6% по весу состава для местного применения белого вазелина в качестве основы, и 9-11% по весу состава для местного применения изопропилмиристата в качестве усилителя абсорбции, где фармацевтически приемлемая соль выбрана из группы, состоящей из гидрохлорида, гидробромида, сульфата, нитрата, фосфата, ацетата, сукцината, фумарата, малеата, тартрата, цитрата, лактата, стеарата, бензоата, метансульфоната, этансульфоната, п-толуолсульфоната или бензолсульфоната.
Новые ингибиторы cdk8/19 // 2763347
Изобретение относится к соединению формулы I или к его фармацевтически приемлемой соли, где X1 представляет собой CR1, Ν; Х2 представляет собой CR2, Ν; Х3, Х4, Х3, Х6 каждый независимо представляет собой СН, Ν; R1 представляет собой Н, Hal; R2 представляет собой Н, -OR10, -NR11R12, R3 и R4 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, могут представлять собой 4-7-членный гетероциклил с 1-2 гетероатомами, выбранными из N и/или О, который может быть незамещенным или замещенным одним заместителем, выбранными из С1-С6 алкила, незамещенного или замещенного одним или несколькими галогенами; Υ представляет собой -N(R13)-, -О- или -S-; Ζ представляет собой -C(R14)2- или -С(О)-; R10 представляет собой Н, C1-С6 алкил; R11, R12 каждый независимо представляет собой Н, C1-C6 алкил; R13 представляет собой Н; R14 каждый независимо представляет собой Н; не включая соединения, где Χ1, Х3 представляют собой Ν, Х2, Х4, Х5, Х6 представляют собой СН, R3 и R4 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, представляют собой R представляет собой Η, С1-С6 алкил.
Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению 2-(3,4-диметоксибензил-6-сульфо)хиназолин-4(3Н)-он, соответствующий формуле (1). Также изобретение относится к способу его получения.
Гетероциклические соединения и их применение // 2756055
Изобретение относится к гетероциклическим соединениям формулы (I), где R1 и R2 независимо представляют собой Н, NH2 или C1-6 алкил или R1 и R2 вместе с двумя атомами углерода, с которыми они связаны, представляют собой фенил или гетероарил, выбранный из тиенила, имидазолила и пиридила; каждый из R3 и R4 независимо представляет собой или , которые являются такими, как раскрыто в формуле изобретения; R5 представляет собой H; R6 отсутствует или представляет собой H; R7 представляет собой C3-10 циклоалкил.
Изобретение относится к конкретным соединениям, имеющим указанные ниже структуры. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе указанных соединений и способу увеличения активности регулятора трансмембранной проводимости при кистозном фиброзе (CFTR).
Изобретение относится к области органической химии, а именно к соединению формулы (IVa-1), его стереоизомеру или фармацевтически приемлемой соли, в котором X1 представляет собой -СН- или N; Z представляет собой или ; R2, R3, R4 и R5 выбран из Н, Cl, F, метила, изопропила, циклопропила и -O-R11; R8 выбран из Н, галогена, незамещенного или замещенного С1-5-алкила, С3-циклоалкила, незамещенного или замещенного 6-членного гетероциклила, выбранного из тетрагидропирана, пиперидина, дигидропирана, С6-арила, незамещенного или замещенного 5-6-членного гетероарила, выбранного из пиридина и пиразола, -C0-2-O-R11 и -C0-2-NR13R14, указанные алкил, гетероциклил и гетероарил являются незамещенными или замещены 1-3 заместителями, выбранными из незамещенного или замещенного C1-алкила, C1-галогеналкила, С3-циклоалкила, незамещенного или замещенного 5-членного гетероциклила, выбранного из тетрагидрофурана и пирролидина, С6-арила, незамещенного или замещенного 5-членного гетероарила, выбранного из пиразола, и -C2-O-R11, при этом указанные алкил, гетероцикл и гетероарил являются незамещенными или замещены одним заместителем, выбранным из C1-алкила и С3-циклоалкила; R11 выбран из Н, C1-3-алкила, необязательно замещенного 1-3 заместителями, выбранными из дейтерия и С3-циклоалкила, и С6-арила, замещенного двумя заместителями C1-алкокси; R13 и R14 выбран из Н, незамещенного или замещенного C1-6-алкила, незамещенного или замещенного С3-5-циклоалкила, незамещенного или замещенного 4-6-членного гетероциклила, выбранного из оксетана, тетрагидрофурана, тетрагидропирана, пирролидина, азетидина и пиперидина, С6-арила и C1-3-алкилсульфонила или R13 и R14 вместе с атомами азота, с которыми они непосредственно связаны, образуют 4-9-членный гетероциклил, выбранный из азетидина, пирролидина, морфолина, пиперидина, 2-окса-6-азаспиро[3,3]гептана, 1-окса-6-азаспиро[3,3]гептана, 2-азаспиро[3,3]гептана, 6-окса-2-азаспиро[3,4]октана, 2-азаспиро[3,4]октана, 7-окса-2-азаспиро[3,5]нонана, 3-азабицикло[3.1.0]гексана, 2-окса-7-азаспиро[4,4]нонана, 6-окса-3-азабицикло[3.1.1]гептана, 2-окса-5-азабицикло[2.2.1]гептана, указанные алкил, циклоалкил, гетероциклил могут быть необязательно замещены 1-3 заместителями, выбранными из дейтерия, циано, галогена, C1-алкила, незамещенного или замещенного С12-алкокси, С1-3-алкилтио, С3-5-циклоалкила, незамещенного или замещенного 3-10-членного гетеро циклила, незамещенного или замещенного С6-арила, замещенного 5-членного гетероарила, выбранного из пиразола, С1-2-алкилсульфонила, C1-алкилсульфониламино, моно-С1-3-алкиламино, ди-С1-3-алкиламино или гидроксила; где указанный алкил, алкокси, гетероциклил, гетероарил и арил являются незамещенными или замещены 1-3 заместителями, выбранными из галогена, амино, С1-алкила, С1-алкокси, гидрокси, С1-алкоксиС2-алкила, гидроксиС1-2-алкила, или ди-С1-3-алкиламино; если не указано иное, упомянутые «гетероциклил», «гетероциклилокси», «гетероарил» и «гетероарилокси» имеют 1-2 гетероатома, выбранных из N, О или S.
Изобретение относится к соединению, характеризующемуся общей формулой (XI), в которой R2a представляет собой водород; R3a представляет собой метил; R7 представляет собой водород; R4, R5, R6 и R8b независимо друг от друга выбраны из группы, состоящей из водорода, С1-4алкила и С1-4алкокси; Х3 и Х4 независимо друг от друга выбраны из группы, состоящей из N и С; при условии что если Х4 представляет собой N, то R9b отсутствует, и если Х4 представляет собой С, то R9b представляет собой водород; если Х3 представляет собой N, то R10b отсутствует, и если Х3 представляет собой С, то R10b представляет собой водород; R11b выбран из группы, состоящей из водорода, галогена, замещенного С1-6алкила, замещенного С1-6алкокси, -CN, -NO2, замещенного С3-8циклоалкила, незамещенного или замещенного 4-6-членного С3-4 гетероалициклила, незамещенного или замещенного гетероарила, -NR12R13, -NR14C(=O)R15, -NR14SO2R15, -C(=O)R20, -C(=O)NR22R23, -SO2NR26R27 и -OR31; А представляет собой N; Rx и Ry независимо друг от друга выбраны из водорода, незамещенного или замещенного С1-6алкила, незамещенного или замещенного С3-8циклоалкила, незамещенного или замещенного 5-членного С4гетероалициклила и незамещенного гетероарила; или оба из Rx и Ry взяты вместе с А с образованием кольцевой системы, выбранной из группы, состоящей из незамещенного или замещенного 4-6-членного С3-4гетероалициклила, незамещенного или замещенного 8-10-членного бициклического С6-8гетероалициклила, незамещенного 7-10-членного спироциклического С5-8гетероалициклила и незамещенного 5-членного гетероарила; и в случаях, когда Rx и Ry независимо друг от друга выбраны из водорода, незамещенного или замещенного С1-6алкила, незамещенного или замещенного С3-8циклоалкила, незамещенного или замещенного 5-членного С4гетероалициклила и незамещенного гетероарила, тогда R11b не может представлять собой водород; значения остальных радикалов указаны в формуле изобретения.
Способ лечения с3-гломерулопатии // 2742888
Изобретение относится к способам лечения человека, страдающего или подверженного С3-гломерулопатии, включающим введение человеку эффективного количества антагониста C5aR. 6 н.
Изобретение относится к производным 3-гидроксихиназолин-4(3H)-она, представленной ниже общей формулы, которые могут использоваться в качестве ингибиторов гистондеацетилаз. В общей формуле производных 3-гидроксихиназолин-4(3H)-она R1 представляет собой галоген или ОМе; R2 представляет собой водород, ОMе; n=5, 6.
Изобретение относится к биотехнологии. Описан способ диагностики рака мочевого пузыря у пациента, включающий следующие этапы: а) определение уровня экспрессии по меньшей мере одного из следующих генов: FGFR3, ТР53 и EGFR, в образце, полученном от пациента; и б) сравнение уровня экспрессии по меньшей мере одного вышеупомянутого гена с контрольным уровнем по меньшей мере одного вышеупомянутого гена, причем увеличение уровня экспрессии по меньшей мере одного вышеупомянутого гена в образце пациента относительно контрольного уровня указывает на то, что пациент страдает раком мочевого пузыря.
Изобретение относится к соединению формулы (I), или его стереоизомеру, или его фармацевтически приемлемой соли, которые обладают активностью в отношении РНК-полимеразы вируса гриппа. В формуле (I) каждый R1 и R3 независимо представляет собой Н, F, Cl, Br, C1-6 алкил или С6 арил и где С6 арил независимо не замещен или замещен одним, двумя, тремя или четырьмя заместителями, независимо выбранными из F, Cl или Br; n равен 0, 1, 2 или 3; каждый R2 независимо представляет собой F, С2-6 алкинил, ORb, С3-12 карбоциклил, С6 арил или от 5- до 14-членный гетероарил, включающий от 1 до 4 гетероатомов, независимо выбранных из N, О и S, или два соседних R2 совместно с атомами, с которыми они связаны, образуют С5-8 карбоциклическое кольцо, С6 ароматическое кольцо или от 5- до 6-членное гетероароматическое кольцо, включающее от 1 до 4 гетероатомов, независимо выбранных из N, О и S, и где каждый из С2-6 алкинила, С6 арила, от 5- до 14-членного гетероарила, С6 ароматического кольца и от 5- до 6-членного гетероароматического кольца независимо не замещен или замещен одним, двумя, тремя, четырьмя или пятью R', где Rb представляет собой С6 арил; при условии, что, когда m равен 1, R2 не является F и, когда m равен 2, два из R2 не являются F одновременно; каждый R' независимо представляет собой F, Cl, Br, CN, NO2, ORb, RbO-C1-4 алкилен, С1-10 алкил, C1-6 галоалкил, С3-6 циклоалкил, С6 арил, С6-10 арил-С1-4 алкилен или 6-членный гетероциклил, включающий от 1 до 2 гетероатомов, независимо выбранных из N, О и S, где Rb представляет собой Н, С1-6 алкил или С6 арил; m равен 1 или 2; X имеет одну из подформул (X-2), (X-3) и (X-5), где R4 представляет собой Н; каждый R5 и R6 независимо представляют собой Н или С1-6 алкил; W представляет собой С6-8 моно- или бикарбоциклическую систему; каждый V и V' независимо представляют собой С5-8 циклоалкановое кольцо, от 5- до 6-членное гетероциклическое кольцо, включающее от 1 до 4 гетероатомов, независимо выбранных из N, О и S, или от 5- до 6-членное гетероароматическое кольцо, включающее от 1 до 4 гетероатомов, независимо выбранных из N и S; каждый Rw независимо представляет собой -C(=O)ORb, -NRcRd или C1-6 алкил, где каждый Rb, Rc и Rd независимо представляет собой Н, С1-6 алкил или С6 арил; s равен 0 или 1; t равен 0; р равен 1.
Изобретение относится к лечению форм рака, вызванных дерегулированным рецептором эпидермального фактора роста человека. Терапевтическая композиция для снижения устойчивости к ингибиторам тирозинкиназы TKI содержит TKI и рекомбинантный белок, содержащий полипептид, содержащий полноразмерный эпидермальный фактор роста (EGF) или его часть, иммуногенный полипептид, содержащий полипептид холерного токсина В (СТВ), и линкер, причем полипептид отделен от иммуногенного полипептида посредством линкера.
Комбинации противораковых лекарств // 2733401
Группа изобретений относится к области медицины, а именно к онкологии, и предназначена для профилактики или лечения рака. Комбинация для профилактики или лечения рака включает амид 4-[(S)-2-азетидин-1-ил-1-(4-хлор-3-трифторометил-фенил)-этиламино]-хиназолин-8-карбоновой кислоты или его физиологически приемлемые соли и ингибитор Her2, который представляет собой трастузумаб или лапатиниб, или его физиологически приемлемые соли.
Изобретение относится к области органической химии, а именно к необратимому ингибитору рецептора фактора роста фибробластов (FGFR) общей формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли или стереоизомеру:где R1 и R2 каждый независимо выбран из группы, состоящей из водорода, галогена и C1-6 алкокси; R3 и R4 каждый независимо выбран из группы, состоящей из водорода, С1-6 алкила и (С1-6 алкил)2-амино-С1-6 алкила; Ar представляет собой фенил; кольцо А представляет собой фенил; кольцо В представляет собой 3-10-членный насыщенный или ненасыщенный гетероциклил, содержащий по меньшей мере один гетероатом N, возможно замещенный 1-3 группами R6, и атом N в кольце В непосредственно связан с Активной группой; X представляет собой N; R6 выбран из группы, состоящей из: (i) водорода, (ii) гидрокси, амино, карбокси, циано, атома галогена, С2-4 алкенилкарбониламино или =СН2, (iii) С1-6 алкила, C1-6 алкокси, С1-6 алкиламино, (C1-6 алкил)2-амино, галоС1-6 алкила, галоС1-6 алкокси или C1-6 алкилтио, возможно замещенных гидрокси, амино, циано, галогеном, C1-6 алкилом, C1-6 алкокси, C1-6 алкокси-С1-6 алкокси, C1-6 алкиламино, (C1-6 алкил)2-амино, C1-6 алкилкарбониламино, С1-6 алкилсульфониламино или 3-8-членным гетероциклилом, содержащим 1-3 гетероатома, выбранных из О, S и N, и (iv) аминокарбонила, С1-6 алкилкарбонила, C1-6 алкиламинокарбонила, (С1-6 алкил)2-аминокарбонила, С1-6 алкоксикарбонила, 3-8-членного циклоалкилкарбонила или 3-8-членного гетероциклилкарбонила, содержащего 1-3 гетероатома, выбранных из О, S и N; m1 и m2 равны 1 или 2; «Активная группа» выбрана из группы, состоящей изR11, R12 и R13 каждый независимо выбран из группы, состоящей из водорода и С1-4 алкила.
Изобретение относится к производному хиназолинона формулы I, где значения R1-R4,X, Z указаны в формуле изобретения, способу его получения, фармацевтической композиции и его применению. Соединение предназначено для лечения заболеваний, расстройств или состояний, ассоциированных с TNF-α.
Изобретение относится к медицине, а именно к способу приготовления фармацевтической гелевой композиции, предназначенной для лечения геморроя и анальных трещин. Способ приготовления фармацевтической гелевой композиции, предназначенной для лечения геморроя и анальных трещин, содержащей: метилурацил, нифедипин, лидокаин в определенном соотношении, в котором для изготовления готовой фармацевтической гелевой композиции необходимо приготовить: гель, содержащий метилурацил и лидокаин, путем смешения метилурацила, лидокаина, карбопола, этилендиаминтетрауксусной кислоты, нипагина и триэтаноламина с добавлением воды; раствор нифедипина путем смешения нифедипина с 96% этанолом и полиэтиленгликолем-400 при тщательно перемешиваниии; затем, при тщательном перемешивании, раствор нифедипина добавляют к гелю, содержащему метилурацил и лидокаин, с образованием фармацевтической гелевой композиции (варианты).
Изобретение относится к азотсодержащему ароматическому гетероциклическому соединению, представленному формулой I, или к его фармацевтически приемлемой соли. В формуле I кольцо Z представляет собой 5-6-членное гетероароматическое кольцо, содержащее 1-3 гетероатома, причем гетероатом представляет собой N или выбран из группы, состоящей из N и O, или группы, состоящей из N и S; кольцо Q представляет собой бензольное кольцо или 5-6-членное гетероароматическое кольцо; кольцо A представляет собой незамещенное бензольное кольцо или незамещенное 6-членное гетероароматическое кольцо; кольцо B представляет собой замещенное или незамещенное 5-6-членное гетероароматическое кольцо; при этом в определении кольца B замещенное или незамещенное 5-6-членное гетероароматическое кольцо представляет собой замещенное или незамещенное имидазольное кольцо, замещенное пиримидиновое кольцо, замещенное пиразиновое кольцо, замещенное или незамещенное пиразольное кольцо, замещенное или незамещенное триазольное кольцо или замещенное фурановое кольцо; Z1 представляет собой N или C; Z2 представляет собой S, O, N или CR2’; Z3 представляет собой S, N или CR3’; Z4 представляет собой N, NRa3 или CR4’; Z5 представляет собой N, CR5’ или одинарную связь; Y1 представляет собой S, N или CR4; Y2 представляет собой N, NR5y1, CR5 или одинарную связь; A1 представляет собой C, каждый из A3 и A4 независимо представляет собой N или C; A2 представляет собой N или CRa4; значения остальных радикалов указаны в формуле изобретения.
Изобретение относится к способу получения 4-[метил 4-(аминометил)циклогексанкарбоксилат]хиназолина, который осуществляется реакцией взаимодействия эквимолярных количеств 4-хлорхиназолина с гидрохлоридом метил 4-(аминометил)циклогексанкарбоксилата, проводимой при комнатной температуре и интенсивном перемешивании при прибавлении по каплям к раствору 4-хлорхиназолина в хлороформе раствора гидрохлорида метил 4-(аминометил)циклогексанкарбоксилата в хлороформе, содержащего триэтиламин в количестве 2-10 молей на моль гидрохлорида метил 4-(аминометил)циклогексанкарбоксилата.
Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению указанной ниже формулы, где R1 представляет собой водород или галоген; R2, R3, R4 представляют собой водород или галоген, за исключением бензил 2-((2-(3,5-диметил-1H-пиразол-1-ил)-4-оксохиназолин-3(4H)-ил)окси)ацетата, обладающие способностью индуцировать ферроптоз в метастазирующих клетках меланомы и рака толстой кишки.
Способ предупреждения возникновения или снижения частоты возникновения острой задержки мочи // 2721538
Изобретение относится к области биотехнологии, конкретно к применению пептида с последовательностью Ile–Asp–GIn–GIn–Val–Leu–Ser–Arg–Ile–Lys–Leu–Glu–Ile–Lys–Arg–Cys–Leu для предупреждения возникновения или снижения частоты возникновения острой задержки мочи у млекопитающих, и может быть использовано в медицинской практике.
Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы IB1 или его к фармацевтически приемлемой соли, где n = 1; Q отсутствует; R1 обозначает водород; и R7 обозначает фенил, замещенный алкокси, имеющим от 6 до 10 атомов углерода, или фенокси.
Изобретение относится к новому малеату соединения формулы I, в котором молярное отношение соединения формулы I к малеиновой кислоте составляет 1:1. Соединение обладает свойствами ингибитора опухоли, опосредованной EGFR киназами, HER2 киназами или мутантными формами EGFR киназ L858R/T790M, и может быть использовано при лечении опухоли, опосредованной активностью указанных киназ, например, в случае, когда опухоль представляет собой немелкоклеточный рак легкого или злокачественную опухоль молочной железы.
Способ получения соединения для укрепления степени сцепленности комплексного вещества trpv4-kca2.3 // 2718913
Изобретение относится к способу получения соединения формулы (1). Способ осуществляют путем взаимодействия пропандиамина с трет-бутоксикарбонилом в дихлорметане при температуре от 0 до 25°С, затем полученное соединение взаимодействует с дифенилацетилхлоридом с получением соответствующего амида.
Изобретение относится к новому соединению формулы Iа или его фармацевтически приемлемой соли. Соединения обладают ингибирующей активностью в отношении EGFR, EGFR L858R, EGFR T790M, EGFR L858R/T790M BTK, KDR или JAK3 и могут быть использованы при лечении рака, такого как немелкоклеточный рак легкого, рак молочной железы, рак толстой кишки, рак щитовидной железы или рак яичников.
Изобретение относится к соединению формулы I, а также к фармацевтической композиции для лечения заболевания или медицинского состояния, опосредованного активностью N2RA, включающей эффективное количество соединения формулы I и фармацевтически приемлемый носитель.
Изобретение относится к диметокси-производному хиназолин-4(3Н)-она, а именно к 2-(3,4-диметоксибензил)-3H-хиназолин-4-ону формулы (1), и к способу его получения, который осуществляют путем взаимодействия амида гомовератровой кислоты с 2-аминобензамидом путем сплавления смеси.
В настоящем изобретении описаны композиция, способы и набор для лечения воспалительного заболевания кишечника (ВЗК), такого как болезнь Крона и язвенный колит у млекопитающего, нуждающегося в таком лечении.
Изобретение относится к новому гетероциклическому соединению общей формулы (I), к его фармацевтически приемлемой соли и его энантиомеру. Соединения обладают свойствами антагониста рецептора CGRP-R и могут найти применение в профилактике и/или лечении воспалительных заболеваний с нейрогенным компонентом, например в профилактике и/или лечении розацеа (эритематозной) I типа, для лечения мигрени.
Группа изобретений относится к медицине, а именно к онкологии, и может быть использована для лечения клеточного пролиферативного расстройства, выбранного из синдрома Протея, синдрома Клиппел-Треноне, синдрома CLOVES, фиброзно-жировой гиперплазии, синдрома гемигиперплазии-множественного липоматоза, мегалэнцефалии, и синдрома Коудена, что приводит к лечению клеточного пролиферативного расстройства.
Изобретение относится к фармацевтической композиции для предупреждения и/или лечения рака предстательной железы, содержащая терапевтически эффективное количество одного, выбранного из группы, состоящей из бензогетероциклического соединения, представленного формулой (I), его фармацевтически приемлемой соли, его стереоизомера, его дейтерированного соединения или его рацемата, и модулятор сигнального пути андрогенового рецептора.
Производные хиназолина // 2704125
Изобретение относится к новому соединению формулы (I) и его фармацевтически приемлемой соли. Соединения обладают свойствами ингибитора киназной активности и могут быть использованы в производстве лекарства для лечения рака щитовидной железы, немелкоклеточной карциномы, эпидермоидной карциномы, меланомы, рака толстой кишки, карциномы желудка, рака пищевода, рака поджелудочной железы, рака почки, рака печени, рака легких или рака яичников.
Описана фармацевтическая комбинация 3-(1-{3-[5-(1-Метил-пиперидин-4-илметокси)-пиримидин-2-ил]-бензил}-6-оксо-1,6-дигидро-пиридазин-3-ил)-бензонитрила или его фармацевтически приемлемой соли и/или сольвата вместе с амидом 4-[(S)-2-азетидин-1-ил-1-(4-хлор-3-трифторметил-фенил)-этиламино]-хиназолин-8-карбоновой кислоты.
Изобретение относится к новому соединению формулы I и к соединению формулы II или их фармацевтически приемлемой соли, которые обладают свойствами ингибитора FGFR-4. Соединения могут найти применение при лечении заболевания или состояния опосредованного FGFR-4, например гепатоклеточной карциномы или гиперлипедимии.
Гетероциклические соединения и их применение // 2704008
Изобретение относится к новому гетероциклическому соединению формулы (I). Соединение обладает активностью в отношении рецептора хемокина СХС типа 4 (CXCR4) и может быть использовано для лечения заболевания, выбранного из повреждения почки, ишемической болезни, рака и инфаркта миокарда.
Производные пиримидина, обладающие модуляторной активностью по отношению к рецепторам амра-типа // 2702751
Изобретение относится к новому производному пиримидина общей формулы (1), обладающему свойствами модулятора глутаматного ионотропного рецептора АМРА-типа. Соединения могут найти применение для лечения нейродегенеративных и психоневрологических заболеваний, опосредованных активностью глутаматного ионотропного рецептора АМРА-типа.
Изобретение относится к новому производному хиназолинона формулы (I), включая его любую таутомерную или стереохимически изомерную форму, или его фармацевтически приемлемой соли. Соединение обладает свойствами ингибитора FGFR киназ, в частности FGFR1, FGFR2, FGFR3 или FGFR4 или их мутаций.
Арилхиназолины // 2701193
Изобретение относится к новому соединению формулы (I), его физиологически приемлемой соли и/или стереоизомеру, обладающим свойствами ДНК-зависимой протеинкиназы (ДНК-ПК). Соединения могут найти применение при приготовления лекарственного средства для сенсибилизации злокачественных клеток к противораковым средствам и/или ионизирующему излучению.
Икотиниб-содержащие местнодействующие накожные фармацевтические композиции и их применения // 2698796
Группа изобретений относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой местнодействующую накожную фармацевтическую композицию для лечения незлокачественной гиперплазии кожи, содержащую активный компонент, способный ингибировать тирозинкиназу, и вспомогательное вещество, пригодное для местнодействующего препарата, отличающуюся тем, что активный компонент включает икотиниб в форме свободного основания, икотиниба гидрохлорид, икотиниба малеат или икотиниба фосфат; где вспомогательное вещество включает дисперсионную среду, эмульгатор и/или одно или несколько фармацевтически приемлемых вспомогательных веществ местнодействующего препарата.
Группа изобретений относится к медицине, а именно к онкологии и может быть использована для лечения немелкоклеточного рака легких (НМРЛ). Комбинация по изобретению включает 3-[(3-{[4-(4-морфолинилметил)-1H-пиррол-2-ил]метилен}-2-оксо-2,3-дигидро-1H-индол-5-ил)метил]-1,3-тиазолидин-2,4-дион формулы (I): и человеческий ингибитор тирозинкиназы рецептора эпидермального фактора роста человека (EGFR).
Изобретение относится к производным 4-(замещенного фениламино)хиназолина, имеющего приведенную ниже формулу X, в которой m представляет 2, n представляет 1, каждый R1 выбран из группы, состоящей из R5O, замещенного (1-4)С алкокси; R2 представляет водород; группа R3 выбрана из водорода; R4 представляет (2-4)С алкинил; R5 представляет (1-4)С алкил; или к их фармацевтически приемлемым солям.
Изобретение относится к соединению (I), где X представляет собой галоген; R1 выбран из Н; R2 выбран из группы, состоящей из Н и C1-С4алкила; или R2 вместе с R9 и атомами, соединяющими их, образуют насыщенное пятичленное кольцо; R3 выбран из группы, состоящей из Н и C1-С6алкила; R4 и R5 независимо друг от друга выбраны из Н; R6 и R7 независимо друг от друга выбраны из Н; R8 и R9 независимо друг от друга выбраны из группы, состоящей из Н и C1-С6алкила, или к фармацевтически приемлемой кислотно-аддитивной соли соединения I, рацемической смеси соединения I или к соответствующему энантиомеру и/или оптическому изомеру соединения I.
