Антиастматические средства (A61P11/06)

Кристаллические формы соединения-ингибитора jak // 2790535
Изобретение относится к области органической химии, а именно к кристаллогидрату оксалатной соли 5–этил–2–фтор–4–(3–(5–(1–метилпиперидин–4–ил)–4,5,6,7–тетрагидро–1H–имидазо[4,5–c]пиридин–2–ил)–1H–индазол–6–ил)фенола.

Способ лечения аллергического заболевания дыхательных путей (aad)/астмы // 2790031
Изобретение относится к медицине, а именно к способу лечения у субъекта заболевания, выбранного из группы: аллергическое заболевание дыхательных путей (AAD) и астма. Способ лечения у субъекта заболевания, выбранного из группы: аллергическое заболевание дыхательных путей (AAD) и астма, включает введение мезенхимоангиобластной мезенхимальной стволовой клетки (MCA-MSC) субъекту, где MCA-MSC экспрессирует miR-145-5p, miR-181b-5p и miR-214-3p, но не miR-127-3p и miR-299-5p, где MCA-MSC имеет фенотип CD73+CD105+CD90+CD146+CD44+CD10+CD31-CD45-, где MCA-MSC в количестве от 106 MCA-MSC/кг до 2×108 MCA-MSC/кг вводят путем, выбранным из внутривенного и интраназального; и где MCA-MSC получена способом, включающим: культивирование первичной мезодермальной клетки, дифференцированной из индуцированной плюрипотентной стволовой клетки (iPSC), в среде для формирования мезенхимальной колонии (M-CFM), содержащей LiCl и FGF2 (фактор роста фибробластов), но не содержащей PDGF (тромбоцитарный фактор роста), в условиях нормального содержания кислорода, в течение времени, достаточного для формирования мезенхимальной колонии; и культивирование мезенхимальной колонии в прикрепленном состоянии с получением MCA-MSC.

Антитело, специфично связывающееся с icam-1, и его применение // 2789757
Изобретение относится к области биотехнологии. Предложено антитело к ICAM-1 или его антигенсвязывающий фрагмент.

Соединения и способы для улучшенного расщепления белков-мишеней // 2782063
Изобретение относится к области органической химии, а именно к бифункциональному соединению, имеющему химическую структуру ULM-L-PTM, где (a) PTM представляет собой фрагмент, направленно воздействующий на белок, который является малой молекулой, которая связывается с внутриклеточным белком-мишенью; (b) L представляет собой химическую линкерную группу, соединяющую ULM и указанный PTM, где химическая линкерная группа представлена химической структурой -A1-…-Aq-, где q представляет собой целое число от 1 до 20; каждый A независимо выбран из CRL1RL2, O, NRL3, CO, C3-11циклоалкила, необязательно замещенного 1-6 RL1 группами, C3-11гетероциклилом, необязательно замещенным 1-6 RL1 группами, 6-членным арилом, необязательно замещенным 1-6 RL1 группами, и 5- или 6-членным гетероарилом, необязательно замещенным 1-6 RL1 группами; и RL1, RL2, RL3 каждый независимо, представляет собой H, галоген, C1-8алкил, OC1-8алкил, NHC1-8алкил, N(C1-8алкил)2, OH, NH2, CN или CF3; (с) ULM является связывающим фрагментом E3 убиквитинлигазы (ULM) фон Гиппеля-Линдау (VHL), имеющим химическую структуру где E является C=O; G является С=О; M является каждый R9 и R10 независимо является H, необязательно замещенным С1-6 алкилом, необязательно замещенным С1-6 гидроксиалкилом или С1-6 галогеналкилом; R11 является необязательно замещенным 5- или 6-членным гетероарилом, необязательно замещенным 6-членным арилом или или каждый R18 независимо является галогеном, C1-6 алкокси, циано или необязательно замещенным C1-6 алкилом; и p из ULM означает 0, 1, 2, 3 или 4; R12 является H или необязательно замещенным С1-6 алкилом; R13 является Н, необязательно замещенным С1-6 алкилом, необязательно замещенным ацетилом или необязательно замещенным С1-6 алкилкарбонилом, каждый R14 независимо является H, С1-6 галогеналкилом или необязательно замещенным С1-6 алкилом, где один R14 является С1-6 галогеналкилом или необязательно замещенным С1-6 алкилом; R15 является необязательно замещенным 5- или 6-членным гетероарилом, необязательно замещенным 6-членным арилом или каждый R16 независимо является галогеном, необязательно замещенным C1-6 алкилом, необязательно замещенным C1-6 галогеналкилом, CN или необязательно замещенным С1-6галогеналкокси; o из ULM равно 0, 1, 2, 3 или 4; каждый гетероарил и гетероциклил имеет 1-3 гетероатома, независимо выбранных из O, N и S; и необязательно замещенный относится к необязательным замещениям посредством одного или более членов, независимо выбранных из группы, состоящей из C1-6 алкила, C1-6 алкокси, =О, амино, амида, С3-7 гетероцикла, 6-членного арила, CN, галогена, COOH, гидроксила, C1-6 сложного эфира, C1-6 ацила и фенила, или его фармацевтически приемлемая соль, где (i) белок-мишень выбирают из группы, состоящей из Ras, Raf, MEК, ERK пути, рецептора эстрогена и рецептора андрогена; или (ii) PTM представляет собой соединение, которое нацелено на человеческие BET бромодомен-содержащие белки, cоединение, нацеленное на RAF, соединение, нацеленное на рецептор эстрогена, соединение, нацеленное на рецептор андрогена, или соединение, которое нацелено на рецептор эпидермального фактора роста.

Антитело, связывающее человеческий il-4r, его антигенсвязывающий фрагмент и его медицинское применение // 2779649
Настоящее изобретение относится к биотехнологии, в частности, антителу, связывающему человеческий IL-4R, его антигенсвязывающему фрагменту и его медицинскому применению. Предложены химерное антитело и гуманизированное антитело, включающие область CDR из антитела, связывающего человеческий IL-4R, и его антигенсвязывающего фрагмента, фармацевтическая композиция, включающая антитело, связывающее человеческий IL-4R, и его антигенсвязывающий фрагмент, и их применение в качестве лекарственного средства, лечащего аллергическое заболевание.

Способ коррекции уровня интоксикационного синдрома в комплексной терапии хронического гломерулонефрита // 2778900
Изобретение относится к области медицины, а именно к физиотерапии. Для коррекции уровня интоксикационного синдрома в комплексной терапии пациентов с хроническим гломерулонефритом (ХГН) при хроническом тонзиллите на фоне комплексной терапии ХГН на область миндалин осуществляют многоэтапное комбинированное воздействие низкочастотным ультразвуком и генерируемым им теплом, вакуумом и фотохромным освечиванием сверхъярким излучением видимого спектра в комплексе с озонсодержащими растворами лекарственных веществ.

Бициклические производные дигидропиримидинкарбоксамида в качестве ингибиторов rho-киназы // 2778478
Изобретение относится к соединению формулы (Ia) в виде отдельного энантиомера, диастереоизомера или их смеси в любой пропорции, а также его фармацевтически приемлемым солям, которые обладают ингибирующей активностью в отношении изоформ ROCK-I и ROCK-II суперспиральной Rho-ассоциированной протеинкиназы (ROCK) и могут найти применение при профилактике и/или лечении легочных заболеваний.

Антитело для специфического связывания с рецептором интерлейкина 4 // 2774446
Изобретение относится к области биохимии, в частности к антителу для специфического связывания с рецептором интерлейкина 4 (IL-4) (IL-4R). Также раскрыты молекула нуклеиновой кислоты, кодирующая указанное антитело; вектор экспрессии, клетка-хозяин, содержащие указанную молекулу нуклеиновой кислоты; фармацевтическая композиция, cлитый белок, конъюгат, содержащие указанное антитело.
Смесь неусваиваемых олигосахаридов для стимулирования иммунной системы // 2773674
Группа изобретений относится к области пищевой промышленности, а именно к питательной композиции, которая не является человеческим молоком и содержит фукозиллактозу и бетагалактоолигосахариды, которые имеют структуру [галактоза]n-глюкоза, где n равно целому числу от 2 до 60, и имеют более 80% бета-1,4 и бета-1,6 связей; и к применению такой композиции для предоставления питания детям, пожилым и пациентам, болеющим раком, и/или пациентам, зараженным ВИЧ, а также для лечения и/или предотвращения развития вирусных инфекций, иммунных заболеваний и/или заболевания, которое может быть предотвращено и/или вылечено путем усиления Th1 ответа и/или Th1/Th2 баланса, и для усиления ответа на вакцинацию.

Антитело против il-5, его антигенсвязывающий фрагмент и его медицинское применение // 2772716
Изобретение относится к области биотехнологии и медицины, в частности к моноклональному антителу или его фрагменту против IL-5; к фармацевтической композиции для лечения заболевания, ассоциированного с человеческим IL-5; к выделенной молекуле нуклеиновой кислоты, кодирующей моноклональное антитело или его антигенсвязывающий фрагмент против IL-5; к рекомбинантному экспрессионному вектору, содержащему вышеупомянутую молекулу нуклеиновой кислоты; к экспрессирующей клетке-хозяину, трансформированной вышеупомянутым вектором; к способу получения моноклонального антитела или его антигенсвязывающего фрагмента против IL-5; к способу и средству выявления или определения человеческого IL-5; к способу лечения заболевания, ассоциированного с человеческим IL-5; а также к применению вышеупомянутого антитела или его антигенсвязывающего фрагмента, фармацевтической композиции, выделенной молекулы нуклеиновой кислоты, или их комбинации в получении лекарственного средства для предупреждения или лечения заболевания, ассоциированного с человеческим IL-5.

Фармацевтическая композиция, содержащая аттенуированные штаммы streptococcus pneumoniae, и ее применение // 2772131
Изобретение относится к применению фармацевтической композиции, содержащей аттенуированный штамм Streptococcus pneumoniae для профилактики или лечения воспалительного заболевания, выбранного из астмы, пневмонии, сепсиса, воспалительных заболеваний кишечника, гастроэнтерита и колита.

Новое соединение и его фармакологически приемлемая соль // 2767878
Изобретение относится к соединению, представленному общей формулой (1), или его фармакологически приемлемой соли, где R3 означает атом водорода, R4 означает 5-6-членную моноциклическую гетероциклическую группу, содержащую от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из атома кислорода, атома азота и атома серы, выбранную из тиазола (необязательно замещенного метилом), фурана, пиразола (необязательно замещенного метилом), пиридина (необязательно замещенного фтором), оксазола, изотиазола, 1,2,4-тиадиазола и пиримидина; X означает группу, описывающуюся следующей формулой: -CH2-, -CH2-CH2-, -CH2-CH2-CH2- или -CH2-O-CH2-; Z означает атом водорода или гидроксигруппу; R1 выбран из (i) атома водорода, атома галогена, гидроксигруппы, карбоксигруппы, цианогруппы, сульфамоильной группы и аминокарбонильной группы; и (ii) C1-6 алкильной группы; C3-7 циклоалкильной группы; тиазола; тетрагидрофурана, тиоморфолина и пиперидина; C1-6 ациламиногруппы; C1-6 алкилоксигруппы; C1-6 алкилокси-C1-6 алкильной группы; C3-7 циклоалкилоксигруппы; 6-членной моноциклической ароматической гетероциклилоксигруппы, содержащей 1 гетероатом, выбранный из атома кислорода; C1-6 алкилтиогруппы; C1-6 алкилсульфонильной группы; C1-6 алкилсульфинильной группы; моно-C1-6 алкилсульфамоильной группы, ди-C1-6 алкилсульфамоильной группы; ди-C1-6 алкилсульфамоильной группы, в которой две C1-6 алкильные группы могут образовать пирролидин-1-ильную группу или морфолиновую группу с соседним атомом азота; C1-6 алкилкарбонильной группы и C1-6 алкилоксикарбонильной группы; каждая из которых необязательно замещена 1-6 заместителями; и R2 выбран из (i) атома водорода, атома галогена, гидроксигруппы, карбоксигруппы, цианогруппы, сульфамоильной группы и аминокарбонильной группы; и (ii) C1-6 алкильной группы; C1-6 ациламиногруппы; C1-6 алкилоксигруппы; C2-6 алкенилоксигруппы; C1-6 алкилокси-C1-6 алкильной группы; C3-7 циклоалкилоксигруппы; C1-6 алкилтиогруппы; C1-6 алкилсульфонильной группы; C1-6 алкилсульфинильной группы; моно-C1-6 алкилсульфамоильной группы; ди-C1-6 алкилсульфамоильной группы; C1-6 алкилкарбонильной группы и C1-6 алкилоксикарбонильной группы.

Улучшенные агонисты апелинового рецептора (apj) и их использование // 2766148
Настоящее изобретение относится к соединению, представленному формулой I:Iили его фармацевтически приемлемой соли, гдеR1 представлен формулой:где представляет собой моноциклическую С6 арильную или 5-7-членную гетероарильную группу, содержащую 1-2 гетероатома, выбранных из N, O или S; каждый А независимо представляет собой необязательно фторированный C1-8 алкил, необязательно фторированный C1-8 алкокси, необязательно фторированный C3-8 циклоалкил, -CF3 или галоген; n равен 1 или 2; где первый заместитель А расположен орто к точке присоединения от изображенного пиразольного кольца; R2 представляет собой C3-8 алкил, C1-8 алкил-C3-8 циклоалкил, C3-8 циклоалкил или С6-10 арил, замещенный C1-8 алкил; R4 представляет собой необязательно фторированный C1-8 алкил, C1-8 алкил-С6 арил, C1-8 алкил-C3-8 циклоалкил, C1-8 алкил-5-14-членный гетероарил, где гетероарил содержит от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из N, O или S, или (CH2)xNR7R8; R5 представляет собой необязательно замещенный C1-8 алкил, C1-8 алкиламино, C1-8 алкиламидо, C2-8 алкил-С6 арил, C1-8 алкил-C3-8 циклоалкил, C1-8 алкил-5-14-членный гетероарил, где гетероарил содержит от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из N, O или S, C1-8 алкилтетразол-5-он, (CH2)xNR7R8, (CH2)xOR7, (CH2)xCONR7R8, (CH2)xCOR7, (CH2)xxCO2R7; R6 представляет собой Н или каждый из R7 и R8 независимо представляет собой H, C1-8 алкил-5-14-членный гетероарил, C3-8 циклоалкил, -(CH2)xCO2R9 или 5-17-членный гетероарил, где гетероарил содержит от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из N, O, S; или R7 и R8 вместе образуют 3-9-членное кольцо, которое может содержать один или два гетероатома, выбранных из N или O; или R9 представляет собой Н или C1-8 алкил; каждый х независимо равен 0, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 или 8; и каждый хх независимо равен 0, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 или 8.

Способ прогнозирования тяжелого течения бронхиальной астмы у детей // 2764364
Изобретение относится к медицине, а именно к педиатрии, пульмонологии и аллергологии, и может быть использовано для прогнозирования тяжелого течения бронхиальной астмы у детей. Способ прогнозирования тяжелого течения бронхиальной астмы у детей включает сбор анамнеза и лабораторное исследование крови.

Гетероциклические агонисты рецептора апелина (apj) и их применение // 2764039
Изобретение относится к соединению, представленному формулой I, или его фармацевтически приемлемой соли, которые обладают свойством агониста рецептора апелина (APJ). В формуле I кольцо A представляет собой 5-членное гетероарильное кольцо; каждый G1 независимо выбирают из C или N; каждый G2 независимо выбирают из CH или N; связь между каждыми двумя представителями G1 или G2 является либо одинарной, либо двойной связью, за счет чего кольцо A становится ароматическим гетероциклом, при этом по меньшей мере два из G1 и G2 представляют собой N и максимум три G1 и G2 в кольце одновременно представляют собой N; при условии, что если имеется два N в кольце A и G1, связанный с R2 или R1, представляет собой N, смежный G2 не является N; R1 представлен формулой: , где представляет собой моноциклическую арильную или гетероарильную группу, где гетероарильная группа представляет собой 5- или 6-членное ароматическое моноциклическое кольцо, включающее один или два гетероатома, выбранных из N, и остальные атомы кольца представляют собой атомы углерода; каждый заместитель A независимо представляет собой C1-3 алкил, замещенный галогеном, или галоген; R7 и R8 независимо представляют собой C1-8 алкокси, C1-8 алкил, C3-8 циклоалкил, H или 5-14-членный моно- или конденсированный бициклический гетероарил, содержащий один или более гетероатомов, выбранных из N, O и S; или R7 и R8 вместе образуют 3-9-членное кольцо, которое может содержать один или более гетероатомов и которое может быть замещено одним или более атомами галогена; n равен 1, 2 или 3; R2 представляет собой C3-8 алкил, необязательно замещенный галогеном или C0-8 алкил-R10, где R10 представляет собой 3-8-членное кольцо, необязательно содержащее один или более гетероатомов, выбранных из N, и необязательно имеющее одну или более степеней ненасыщенности; R3 представляет собой H; R4 и R5 независимо представляют собой C2-8 алкил(C6 арил), C1-8 алкил-гетероарил, где гетероарил представляет собой 5- или 6-членное ароматическое моноциклическое кольцо, содержащее от одного до четырех гетероатомов, выбранных из N, при этом остальные атомы кольца представляют собой атомы углерода, где арил или гетероарил могут быть замещены по меньшей мере одним атомом галогена, -(CH2)xNR7R8, -(CH2)xCONR7R8 или –(CH2)xxCO2R7; каждый x независимо равен 0-3 и каждый xx независимо равен 1.

Аутоиммунный ингибитор и его применение // 2759946
Изобретение относится к области биотехнологии. Предложены антитело или его функциональный фрагмент, специфически связывающиеся с IL-4Rα.

Способ прогнозирования характера развития и лечения хронического экссудативного среднего отита у детей // 2758568
Изобретение относится к области медицины, в частности к детской оториноларингологии, аллергологии, клинической фармакологии, и может быть предназначено для диагностики хронического экссудативного среднего отита аллергического генеза.

Антитело к il-4rα и его применение // 2758092
Изобретение относится к области биохимии, в частности к антителу или его антигенсвязывающему фрагменту, которое специфично связывается с человеческим рецептором интерлейкина-4 α (hIL-4Rα), способу его получения, а также к содержащей его композиции и набору.

Антитело против il-4r и его применение // 2758091
Группа изобретений относится к биотехнологии. Раскрыты антитело или его антигенсвязывающий фрагмент, связывающиеся с человеческим IL-4R, молекула нуклеиновой кислоты, кодирующая указанное антитело или его антигенсвязывающий фрагмент, фармацевтическая композиция для предупреждения или лечения заболевания, опосредованного IL-4R, содержащая эффективное количество указанного антитела и фармацевтически приемлемый носитель, и способ предупреждения или лечения заболевания, включающий введение субъекту, нуждающемуся в этом, антитела.

Способ профилактики бронхиальной астмы у детей с рецидивирующим ларинготрахеитом и сопутствующими аллергическими заболеваниями // 2757845
Изобретение относится к области медицины, а именно к аллергологии, иммунологии и педиатрии. Для профилактики развития бронхиальной астмы у детей с рецидивирующим ларинготрахеитом и сопутствующими аллергическими заболеваниями назначают монтелукаст в возрастной дозировке, курсами длительностью 2 месяца и не менее 3-х курсов в год.

Производные пиридазина в качестве модуляторов rorc // 2757571
Настоящее изобретение относится к соединениям, которые модулируют функцию родственного ретиноидным рецепторам орфанного рецептора RORc (RORy), а именно к конкретным соединениям, как они представлены в формуле изобретения.

Производное индола, используемое в качестве ингибитора crth2 // 2756270
Изобретение относится к соединениям индола формулы (I), в которой значения A, L, T, R3-R5 раскрыты в формуле изобретения, и его фармацевтически приемлемым солям. Соединения могут использоваться в качестве ингибитора CRTH2.

Иммуномодулирующая композиция, содержащая бифидобактерии // 2755083
Группа изобретений относится к области медицины и может быть использована для модулирования иммунной системы субъекта, страдающего от астмы и/или COPD. Предлагается применение композиции, получаемой из бифидобактерий, для модулирования иммунной системы субъекта путем воздействия на активность вируса и/или вызываемые вирусом эффекты у указанного субъекта, где указанные бифидобактерии представляют собой Bifidobacterium lactis BL-04, где модулирование иммунной системы повышает количество вирус-специфичных Т-хелперных клеток, и где указанный субъект страдает от астмы и/или COPD.

Вариант полипептида, который имеет сохраненную или сниженную активность связывания с fcγriia, содержащая его фармацевтическая композиция и их применение // 2749357
Настоящее изобретение относится к области иммунологии. Предложен способ получения антитела, которое имеет сохраненную или сниженную активность связывания с FcγRIIa (тип R) и FcγRIIa (тип Н) и повышенную активность связывания с FcγRIIb.

Композиции для лечения легочного фиброза // 2747801
Настоящее изобретение относится к соединению формулы или его фармакологически приемлемой соли, где: В выбран из группы, состоящей из: R1 и R3 независимо представляют собой СН или N; R2 представляет собой СН или С=O; R5-R9 независимо представляют собой С или N; Q независимо выбран из алкила, гидрокси, амино и замещенного амино, выбранного из группы, состоящей из -NHSO2CH3, -NHCOH, -NHCONHCH3, -NHCONHCH2CH3, -NHSO2NHCH3, -NHSO2NHCH2CH3 и -NHCOCH3; n равно 0, 1 или 2; D представляет собой: R10-R14 независимо представляют собой С, N или S; Т независимо выбран из С1-6алкила и галогена; и m равно 0, 1, 2, 3 или 4, при этом D не может представлять собой незамещенный фенил, и Q не может представлять собой гидрокси, когда n равно 1 и все R5-R9 представляют собой С.

Агонисты ppar, соединения, фармацевтические композиции и способы их применения // 2746602
Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы (I) или к его фармацевтически приемлемой соли, где L представляет собой (CH2)5, который необязательно замещен одной метильной группой; R1 представляет собой водород; R2 представляет собой галоген, CN, C1–C4-галогеналкил, C1–C4-галогеналкокси или фуранил; R3 представляет собой С1-C4-галогеналкил, -CN или галоген.

Способ получения состава сухого порошка, содержащего антихолинергическое средство, кортикостероид и бета-адренергетик // 2742376
Изобретение относится к способу получения состава порошка для ингаляции для применения в ингаляторе сухих порошков. Причем указанный состав содержит (A) носитель, содержащий (a) от 80 до 95 процентов по массе в расчете на общую массу указанного носителя грубых частиц физиологически приемлемого эксципиента, имеющих массовый диаметр, составляющий от 210 до 360 мкм, (b) от 19,6 до 4,9 процента по массе в расчете на общую массу указанного носителя микронизированных частиц физиологически приемлемого эксципиента и (с) от 0,1 до 0,4 процента по массе в расчете на общую массу указанного носителя соли жирной кислоты, и (B) микронизированные частицы бромида гликопиррония, β2–агониста длительного действия (LABA) и ингалируемого кортикостероида (ICS) в качестве активных ингредиентов.

Способ получения состава сухого порошка, содержащего антихолинергическое средство, кортикостероид и бета-адренергетик // 2741427
Изобретение относится к способу получения состава сухого порошка для применения в ингаляторе сухих порошков. Причем указанный состав порошка содержит: (A) носитель, содержащий: (a) фракцию грубых частиц физиологически приемлемого носителя, имеющих массовый диаметр, составляющий от 210 до 360 мкм;(b) фракцию мелких частиц, содержащих физиологически приемлемый эксципиент, где по меньшей мере 90% всех указанных мелких частиц имеют объемный диаметр менее 15 микрометров; (B) микронизированные частицы бромида гликопиррония, ингалируемого кортикостероида (ICS) и β2–агониста длительного действия (LABA), в качестве активных ингредиентов.

Способы диагностики и лечения, связанные с ингибированием тн2 // 2737245
Группа изобретений относится к медицине, а именно к иммунологии, и может быть использована для определения общего периостина в биологическом образце, полученном от астматического пациента. Для этого с целью стратификации/классификации астматических пациентов на чувствительных и не чувствительных к терапевтическому лечению ингибитором пути TH2 набор содержит антитело, которое связывается с общим периостином, и вкладыш в упаковку, где общий периостин содержит изоформы человеческого периостина 1, 2, 3 и 4.

Антитела к альфа-рецептору собачьего интерлейкина-4 // 2736732
Изобретение относится к области биотехнологии. Предложено антитело к альфа-рецептору собачьего IL-4, которое блокирует связывание указанного рецептора с собачьим интерлейкином-4.

Пептидные ингибиторы рецептора интерлейкина-23 для перорального приема и их применение для лечения воспалительных заболеваний кишечника // 2736637
Настоящее изобретение относится к области биотехнологии, конкретно к новому пептидному ингибитору рецептора интерлейкина-23 (IL-23), и может быть использовано в медицине. Изобретение позволяет получить ацилированный полипептид, содержащий внутримолекулярный цикл, образованный посредством дисульфидной или тиоэфирной связи между положениями Х4 и Х9 в молекуле указанного полипептида, и способный препятствовать связыванию IL-23 с его рецептором.

Способы лечения хронического синусита с полипами носа путем введения антагониста il-4r // 2734490
Настоящее изобретение относится к области иммунологии. Предложены применения фармацевтических композиций, содержащих эффективное количество антитела или его антигенсвязывающего фрагмента, которое специфически связывает рецептор интерлейкина-4 (IL-4R).

Пиримидиновое соединение с конденсированными кольцами, его промежуточное соединение, способ получения, композиция и применение // 2732576
Изобретение относится к пиримидиновому соединению с конденсированными кольцами формулы I или его фармацевтически приемлемой соли, которые проявляют ингибирующее действие в отношении Янус-киназы, киназы FGFR, киназы FLT3 и/или киназы семейства Src.

Производные 2-амино-бензимидазола и их использование в качестве ингибиторов 5-липоксигеназы и/или простагландин е-синтазы // 2732416
Изобретение относится к новым гетероциклическим соединениям, а именно производным бензоимидазола, имеющим общую формулу II, где n равно 0 или 1; X1 представляет собой CR5 или N; Y представляет собой C1-С6 алкилен, где алкилен необязательно замещен одной или двумя группами С1-С3 алкила; R5 выбран из группы, состоящей из водорода и галогена; R23 выбран из группы, состоящей из гидроксила, OR11, -NR7R8, C1-С6 алкила, C1 галогеналкила, -C(O)NHR11, фенила, пиридинила и оксетанила, где каждый из указанных фенила, пиридинила и оксетанила необязательно и независимо замещен одной или двумя группами Ra; R24 выбран из группы, состоящей из водорода, C1-С6 алкила, гетероарила, выбранного из пиразолила, тиазолила, оксазолила, оксадиазолила и пиридинила, и гетероциклила, выбранного из оксетанила, тиетанила, тиетанилоксида и азетидинила, где каждый из указанных алкила, гетероарила и гетероциклила необязательно и независимо замещен одной или двумя группами Ra; R25 выбран из группы, состоящей из -(V)pR26 и -(V)p-OR14; при этом р равно 1, V представляет собой C1-С6 алкилен, где алкилен необязательно замещен 1-3 группами C1-С3 алкила; R14 выбран из группы, состоящей из водорода и фенила, где фенил необязательно замещен одной или двумя группами галогена или группами C1 галогеналкокси; R26 выбран из группы, состоящей из водорода, С5 циклоалкила, -ОН, -C(O)NH2, -C(O)OR18, -CN, C1 галогеналкила, и групп формулы IIa, где А2 представляет собой -О-; А3 представляет собой -О-, -CH2O-, -ОСН2-, -C(O)NH-, -C(O)N(R7)-, -N(CH3)- или -NH-; В выбран из группы, состоящей из фенила, гетероарила, выбранного из пиридила, пиримидинила, пиразинила, пиридазинила, оксазолила, бензимидазолила, хинолинила, бензоксазолила, хиноксалинила, хиназолинила, имидазопиридинила, где каждый из указанных фенила и гетероарила необязательно и независимо замещен одной или двумя группами Ra; R7 и R8 независимо представляют собой C1-С6 алкил; R11 представляет собой фенил, замещенный одной группой Ra; R18 представляет собой водород или C1-С6 алкил; R20 выбран из группы, состоящей из водорода, галогена, C1-С6 алкила и C1-С6 алкокси; R21 выбран из группы, состоящей из водорода, галогена и C1-С6 алкила; R22 выбран из группы, состоящей из арила, представляющего собой фенил, и гетероарила, представляющего собой пиридинил, где указанный арил необязательно замещен одной группой Ra; Ra независимо, в каждом случае, выбран из группы, состоящей из галогена, C1-С3 алкила, С3-С6 циклоалкила, C1 алкокси, C1 галогеналкила, C1 галогеналкокси, -CH2ORc, -OCH2Rc, -ORc, -CN, -NRbRc, -C(O)NRbRc, -C(O)ORc, гетероарила, выбранного из имидазолила, и арила, представляющего собой фенил, где каждый из указанных алкила, арила и гетероарила необязательно и независимо замещен одной группой C1-С3 алкила, галогена; Rb и Rc независимо, в каждом случае, выбраны из группы, состоящей из водорода, C1-С10 алкила, С3 и С5 циклоалкила, фенила, гетероарила, выбранного из пиридила и бензоксазолила, где каждый из указанных фенила и гетероарила необязательно и независимо замещен одной группой галогена, C1 галогеналкокси.

Антитела с двойной специфичностью // 2732032
Настоящая группа изобретений относится к иммунологии. Предложен способ создания антитела с двойной специфичностью или его антигенсвязывающего фрагмента, а также антитела и антигенсвязывающие фрагменты, полученные таким способом и способные связывать интерлейкин-4 (ИЛ4) и интерлейкин-5 (ИЛ5) или ИЛ4 и интерлейкин-13 (ИЛ13).

Молекулы, связывающиеся с тимусным стромальным лимфопоэтином (tslp), и способы применения таких молекул // 2731644
Настоящее изобретение относится к области биотехнологии, конкретно к антителам, специфически связывающимся с тимусным стромальным лимфопоэтином (TSLP), и может быть использовано в медицине для лечения воспалительного заболевания, связанного с TSLP, выбранного из астмы, хронической обструктивной болезни легких, аллергического ринита, аллергического риносинусита, аллергического конъюнктивита, эозинофильного эзофагита и атопического дерматита.

Способ профилактики бронхиальной астмы при инфекции грибом рода peacilomyces // 2730938
Изобретение относится к области медицины, в частности к микологии, пульмонологии, аллергологии и гематологии. Предложен способ первичной профилактики развития бронхиальной астмы (БА) у пациентов с ОРВИ/гриппом, а также вторичной профилактики рецидива БА пециломикозной этиологии.

Способы нормализации симптомов астмы с применением бенрализумаба // 2728578
Изобретение относится к медицине и может быть использовано для лечения астмы посредством нормализации балла согласно опроснику для оценки астмы у пациента. Для этого подкожно вводят пациенту бенрализумаб или его антигенсвязывающий фрагмент в дозе 30 мг один раз в четыре недели на протяжении двенадцати недель.

Производные индолин-2-она // 2727179
Настоящее изобретение относится к производным индолин-2-она. Указанные соединения могут применяться для лечения заболеваний ЦНС, связанных с позитивными (психоз) и негативными симптомами шизофрении, злоупотреблением лекарственными средствами, алкогольной и лекарственной зависимостью, обсессивно-компульсивными расстройствами, когнитивными нарушениями, биполярными расстройствами, расстройствами настроения, глубокой депрессией, терапевтически резистентной депрессией, тревожными расстройствами, болезнью Альцгеймера, аутизмом, болезнью Паркинсона, хронической болью, пограничным расстройством личности, нейродегенеративными заболеваниями, нарушениями сна, синдромом хронической усталости, тугоподвижностью, воспалительными заболеваниями, астмой, болезнью Хантингтона, СДВГ, боковым амиотрофическим склерозом, артритом, аутоиммунными заболеваниями, вирусными и грибковыми инфекциями, сердечно-сосудистыми заболеваниями, офтальмологическими и воспалительными заболеваниями сетчатки и нарушениями равновесия, эпилепсией и нарушениями развития ЦНС с сопутствующей эпилепсией.

Соединение пиразолопиримидина в качестве ингибитора pi3k и его применение // 2726202
Изобретение относится к области органической химии, а именно к соединению Формулы (I): , где R1 является галогеном; R2 является фенилом, причем R2 необязательно замещен R2a от одного до пяти;R2a выбран из H или галогена;R3 является С1-4 алкилом;R4 является Н;R5 является циано;R6 выбран из амино или алкила, а R7 выбран H или амино; причем любой атом водорода в соединении Формулы (I) может представлять собой дейтерий.

Способ прогнозирования эффективности коррекции холодовой гиперреактивности дыхательных путей у больных бронхиальной астмой при применении экстрамелкодисперсного аэрозоля для ингаляций беклометазона дипропионата/формотерола фумарата // 2721415
Изобретение относится к медицине, а именно к пульмонологии, и может быть использовано для прогнозирования эффективности коррекции холодовой гиперреактивности дыхательных путей у больных легкой и среднетяжелой бронхиальной астмой при применении экстрамелкодисперсного аэрозоля для ингаляций беклометазона дипропионата/формотерола фумарата.

Ингибиторы gata-3 для применения в лечении th2-индуцированной астмы // 2720988
Настоящее изобретение относится к медицине. Предложено применение инактиватора GATA-3 на основе нуклеиновой кислоты для лечения пациента, страдающего Th2-индуцированной астмой, при этом у пациента (i) количество эозинофилов в крови составляет 3% или более, и/или (ii) количество эозинофилов в крови составляет 350⋅106/л или более, и/или (iii) фракционный выдыхаемый оксид азота составляет 40 млрд-1 или более.

Новое соединение (ks513), выделенное из pseudolysimachion rotundum var. subintegrum, композиция, содержащая указанное соединение в качестве активного ингредиента, для предотвращения или лечения аллергического заболевания, воспалительного заболевания, астмы или хронической обструктивной болезни легких и их применение // 2713906
Настоящее изобретение относится к применимому в медицине и фармацевтике соединению формулы (1), композициям и продуктам на его основе, способу лечения с его использованием:(1).Предложено новое соединение (1aS,1bS,2S,4S,5aR,6S,6aS)-1a-(гидроксиметил)-4-метокси-2-(((2S,3R,4S,5S,6R)-3,4,5-тригидрокси-6-(гидроксиметил)тетрагидро-2Н-пиран-2-ил)окси)октагидрооксирено[2',3':4,5]циклопента[1,2-с]пиран-6-ил-4-гидроксибензоат, эффективное для предотвращения или облегчения аллергического заболевания, воспалительного заболевания, астмы или хронической обструктивной болезни легких, фармацевтическая композиция на его основе для получения лекарственных средств, а также функциональный пищевой продукт и пищевой продукт лечебного назначения, содержащий терапевтически эффективное количество соединения по п.

Способы лечения или предупреждения астмы посредством введения антагониста il-4r // 2713406
Группа изобретений относится к медицине, а именно к пульмонологии, и может быть использована при лечении астмы. Способы по изобретению включают введение одной или нескольких поддерживающих доз ингаляционного кортикостероида (ICS), одной или нескольких поддерживающих доз бета2-адренергического агониста длительного действия (LABA), ударной дозы антитела против рецептора интерлейкина-4 (IL-4R) или его антигенсвязывающего фрагмента, которые специфически связываются с IL-4R, составляющую 400 или 600 мг, где антитело или его антигенсвязывающий фрагмент содержат три последовательности определяющих комплементарность участков тяжелой цепи (HCDR), содержащие SEQ ID NO: 3, 4 и 5 соответственно, и три последовательности определяющих комплементарность участков легкой цепи (LCDR), содержащие SEQ ID NO: 6, 7 и 8, и одной или нескольких поддерживающих доз указанного антитела против IL-4R или его антигенсвязывающего фрагмента, составляющих 200 или 300 мг.

Применение производного глутаримида для преодоления резистентности к стероидам и терапии заболеваний, ассоциированных с аберрантным сигналингом интерферона гамма // 2712281
Группа изобретений относится к медицине и фармации. Предложено применение 1-(2-(1Н-имидазол-4-ил)этил)пиперидин-2,6-диона или его соли для лечения резистентной к стероидам астмы, соответствующий способ лечения введением терапевтически эффективного количества этого соединения.

Имидазопирролопиразиновые производные, полезные для лечения заболеваний, вызванных аномальной активностью протеинкиназ jak1, jak3 или syk // 2711869
Изобретение относится к области органической химии, а именно к соединению указанной ниже структуры и к его фармацевтически приемлемой соли. Технический результат: получено новое гетероциклическое соединение, полезное для лечения различных патологических состояний, опосредованных аномальной активностью киназ семейства JAK, и, в частности, для лечения ревматоидного артрита.

Композиция, подавляющая экспрессию генов интерлейкина-4 и интерлейкина-13, для терапии аллергического ринита // 2710895
Изобретение относится к области фармацевтической промышленности, а именно к интраназальной композиции для лечения аллергического ринита. Представлена интраназальная композиция для лечения аллергического ринита, содержащая эффективное количество катионного дендримерного пептида с формулой (Arg)8(Lys)4(Lys)2Lys-Ala-Cys-NH2, находящегося в основной не солевой форме (b-LTP), выступающего в качестве носителя, и смесь молекул миРНК, подавляющих экспрессию гена IL-13 и IL-4, представленных последовательностями GGACCUGCUCUUACAUUUAtt и AAAGAUGUCUGUUACGGUCtt, соответственно, где массовое соотношение b-LTP к смеси молекул миРНК равно 12,5:1, и количество молекул миРНК в смеси является одинаковым.

Конденсированные кольцевые гетероарильные соединения и их применение в качестве ингибиторов trk // 2708674
Изобретение относится к новым соединениям общей формулы I или их фармацевтически приемлемой соли. Соединения обладают свойствами ингибитора Trk и могут быть использованы для лечения TRK-опосредованного заболевания, выбранного из группы, состоящей из папиллярной карциномы щитовидной железы, рака поджелудочной железы, рака легких, рака толстой кишки, карциномы молочной железы, нейробластомы, боли, кахексии, дерматита и астмы, В соединении формулы I Формула IR1 представляет собой фенильное кольцо, замещенное одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из фтора, метокси и этокси; R2 представляет собой Н; X выбран из группы, состоящей из -CH2- и -CH(Z)-, где Z представляет собой галоген; и Q выбран из группы, состоящей из -CH=CR3C(O)NR4R5, -C≡CC(O)NR4R5 и; где R3 представляет собой H, где -NR4R5 либо образует 4-7-членное гетероциклическое кольцо или не образует кольцевую структуру, причем гетероциклическое кольцо представляет собой 4-7-членное гетероциклоалкильное кольцо, где когда -NR4R5 образует 4-7-членное гетероциклическое кольцо, то 4-7-членное гетероциклическое кольцо включает необязательное второй гетероатом, выбранный из N или O в дополнение к азоту в -NR4R5, и оно необязательно замещено одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из линейного C1-C6 алкила, разветвленного C1-C6 алкила, гидроксила, где когда -NR4R5 не образует кольцевую структуру, то R4 выбирают из группы, состоящей из водорода, линейного C1-C6 алкила и разветвленного C1-C6 алкила, линейного C1-C6 гидроксиалкила и разветвленного C1-C6 гидроксиалкила, и R5 выбирают из H, метила, этила, изопропила, циклопропила, трет-бутила, метоксиэтила и гидроксиэтила, где каждый Y1, Y2, Y3 и Y4 независимо выбран из группы, состоящей из -CH, N, O, S, -CR6 и -NR6, при условии, что три из Y1, Y2, Y3 и Y4 выбраны из N или NR6, или один из Y1, Y2, Y3 и Y4 представляет собой O или S, и один или два из Y1, Y2, Y3 и Y4 представляют собой N или NR6, где R6 выбран из группы, состоящей из водорода, линейного С1-С4 алкила, разветвленного С1-С4 алкила, 5-членного гетероарильного кольца, имеющего 2 атома азота в кольце, 5-7-членного гетероциклоалкильного кольца, имеющего 1-2 атома азота и/или кислорода в кольце, 3-7-членного циклоалкильного кольца, -NHCO-(фенильное кольцо) и -CH2CO-(6-членное гетероциклическое кольцо, имеющее 1-2 гетероатома, выбранных из азота и кислорода);или R1 представляет собой пиридиновое кольцо, замещенное по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из фтора и метокси; R2 представляет собой Н; X выбран из группы, состоящей из -CH2- и -CH(Z)-, где Z представляет собой галоген; и Q выбран из группы, состоящей из -CH=CR3C(O)NR4R5, -CCC(O)NR4R5 и, где R3 представляет собой H, где -NR4R5 либо образует 4-7-членное гетероциклическое кольцо или не образует кольцевую структуру, причем гетероциклическое кольцо представляет собой 4-7-членное гетероциклоалкильное кольцо, где когда -NR4R5 образует 4-7-членное гетероциклическое кольцо, то 4-7-членное гетероциклическое кольцо включает необязательный второй гетероатом, выбранный из N или O, в дополнение к азоту в -NR4R5, и оно необязательно замещено одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из линейного C1-C6 алкила, разветвленного C1-C6 алкила, гидроксила, где когда -NR4R5 не образует кольцевой структуры, то R4 выбирают из группы, состоящей из водорода, линейного C1-C6 алкила и разветвленного C1-C6 алкила, линейного C1-C6 гидроксиалкила и разветвленного C1-C6 гидроксиалкила, и R5 выбран из группы, состоящей из H, метила, этила, изопропила, циклопропила, трет-бутила, метоксиэтила и гидроксиэтила, при условии, что R4 и R5 не являются одновременно водородом, где каждый Y1, Y2, Y3 и Y4 независимо выбран из группы, состоящей из -CH, N, O, S, -CR6 и -NR6, при условии, что три из Y1 , Y2, Y3 и Y4 выбраны из N или NR6, или один из Y1, Y2, Y3 и Y4 представляет собой O или S, и один или два из Y1, Y2, Y3 и Y4 представляют собой N или NR6, где R6 выбран из группы, состоящей из водорода, линейного С1-С4 алкила, разветвленного С1-С4 алкила, 5-членного гетероарильного кольца с 2 атомами азота в кольце, 5-7-членного гетероциклоалкильного кольца, имеющего от 1 до 2 атомов азота и/или кислорода в цикле, 3-7-членного циклоалкильного кольца, -NHCO-(фенильное кольцо) и -CH2CO-(6-членное гетероциклическое кольцо, имеющее 1-2 гетероатома, выбранных из азота и кислорода); или соединение представляет собой (R,E)-4-(3-(5-(2-(2,5-дифторфенил)пирролидин-1-ил)пиразоло[1,5-a]пиримидин-3-ил)акрилоил)пиперазин-2-он (химическое соединение 51) или (E)-3-(5-((R)-2-(2,5-дифторфенил)пирролидин-1-ил)пиразоло[1,5-a]пиримидин-3-ил)-1-(3-(2-гидроксипропан-2-ил)пиперазин-1-ил)проп-2-ен-1-он (химическое соединение 52).

Агонисты рецептора апелина (apj) и их применение // 2705800
Настоящее изобретение носится к соединениям формулы I, в которой R1 представляет собой группу, имеющую приведенную ниже формулу, а остальные группы и символы имеют значения, указанные в формуле изобретения, отдельным конкретным соединениям и фармацевтическим композициям, их содержащим.

Связывающий rgma белок и его использование // 2705304
Настоящее изобретение относится к области иммунологии. Предложены выделенное антитело к RGMa и его антигенсвязывающий фрагмент.
 
.
Наверх