Антидепрессанты (A61P25/24)
A61 Медицина и ветеринария; гигиена(132510)
A61P25 Лекарственные средства для лечения нервной системы(3218)
A61P25/24 Антидепрессанты(309)
2-замещенные 5-(гетеро)алкил-6-гидроксипиримидин-4(1h)-оны, обладающие антидепрессантной активностью // 2792888
Изобретение относится к применению 2-замещенных 5-(гетеро)алкил-6-гидроксипиримидин-4(1Н)-онов общей формулы,где R=i-Pr, СH3CН2CН2CН(CH3),СН3СН(СН3)СН2СН2, MeSCH2CH2, R1=SCH2CH2N(CH3)2, SCH2CH2N(CH3СH2)2, SCH2CH2N(СH2)4, SCH2CH2N(СH2)5, SCH2CH2SCH3, тиоморфолин-4-ил, или их солянокислых солей в качестве действующих начал лекарственных препаратов, обладающих антидепрессантными свойствами.
Изобретение относится к соединению формулы (1) или его фармацевтически приемлемой соли. В формуле (1): R1 и R2 независимо представляют атом водорода, атом галогена или C1-4 алкил, где каждый алкил является независимым и может быть необязательно замещен от 1 до 5 одинаковыми или разными заместителями, выбранными из группы, состоящей из атома галогена, гидроксильной группы и C1-4 алкокси, или, в качестве альтернативы, R1 и R2 вместе с атом углерода, к которому они присоединены, образуют циклопропановое кольцо или циклобутановое кольцо; кольцо А представляет С6-10 ароматическую карбоциклильную группу, 4-10-членную насыщенную гетероциклильную группу или 5-10-членную ароматическую гетероциклильную группу, где гетероциклильная группа включает одинаковые или разные гетероатомы, выбранные из группы, состоящей из атома кислорода, атома азота и атома серы; R3 и R4 независимо представляют атом водорода, атом галогена, C1-6 алкил, C1-4 алкокси или C2-4 алкенил, где алкил и алкокси являются независимыми и они могут быть необязательно замещены от 1 до 5 одинаковыми или разными атомами галогенов; R5 и R6 независимо представляют атом водорода, атом галогена, C1-6 алкил, C1-6 алкокси, где каждый алкил и алкокси являются независимыми и они могут быть необязательно замещены от 1 до 5 одинаковыми или разными атомами галогенов, C3-6 насыщенную карбоциклильную группу или -NRaRb; Ra и Rb независимо, и когда присутствует несколько NRaRb, каждая из групп Ra или групп Rb независимо, представляет атом водорода, C1-4 алкил, где каждый алкил является независимым и он может быть необязательно замещен от 1 до 5 одинаковыми или разными заместителями, выбранными из группы, состоящей из атома галогена, или, в качестве альтернативы, Ra и Rb вместе с атом азота, к которому они присоединены, могут образовывать 4-6-членную азотсодержащую насыщенную гетероциклильную группу, где азотсодержащая насыщенная гетероциклильная группа может быть необязательно замещена от 1 до 5 одинаковыми или разными атомами галогенов; Х представляет атом азота или -CRe-; и Re представляет атом водорода, атом галогена или C1-4 алкил, необязательно замещенный от 1 до 5 одинаковыми или разными атомами галогенов.
Трансдермальная терапевтическая система // 2791107
Настоящее изобретение относится к трансдермальной терапевтической системе, содержащей слой подложки, который не является проницаемым для активного ингредиента, и матриксный слой на одной стороне слоя подложки, где матриксный слой содержит по меньшей мере один адгезив, склеивающий при надавливании, и S-кетамин или его фармацевтически приемлемую соль или сольват, где по меньшей мере один адгезив, склеивающий при надавливании, имеет свободные гидроксильные группы, а также к ее применению в качестве лекарственного средства, в частности для лечения депрессии и боли.
Группа изобретений относится к медицине, а именно к эндокринологии и психиатрии, и может быть использована для ослабления симптомов депрессии у пациента с избыточным весом или ожирением. Способ и применение по изобретению включают выявление пациента, страдающего тяжелым депрессивным расстройством, при котором пациент также страдает избыточным весом или ожирением, и введение налтрексона и бупропиона в количестве 32 мг в день и 360 мг в день соответственно.
Изобретение относится к фармацевтической химии, а именно к соединению 1-(1,1-диоксотиетан-3-ил)-4-(2-оксо-2-фенилэтил)-1,2,4-триазол-4-ий бромида. Технический результат – получено новое соединение, которое обладает антидепрессивной активностью и может найти применение в медицине.
Изобретение относится к новым анксиолитическим средствам, а именно к N-замещенным 4-(1-гидрокси-1-метил-2-аминоэтил)бензойным кислотам общей формулы (1), их фармацевтически приемлемым солям. Технический результат - соединения общей формулы (1), обладающие выраженным анксиолитическим действием при низкой токсичности с отсутствием седативного действия и возбуждающего действия на центральную нервную систему.
Индуктор метаболизма венлафаксина // 2777409
Изобретение относится к применению ингибитора JNK (c-Jun N-terminal kinase) 11Н-индено[1,2-b]хиноксалин-11-оноксима натрия в качестве индуктора метаболизма венлафаксина, что может быть использовано для персонификации и повышения эффективности антидепрессантной терапии, в частности для повышения уровня интенсивности лекарственной трансформации у слабых метаболизантов венлафаксина (лиц с низким уровнем экспрессии CYP2D6, либо у пациентов с заболеваниями печени) до такового в норме.
Изобретение относится к применению гидрохлорида 2,8-диметил-5-(2-фенилэтил)-2,3,4,5-тетрагидро-1H-пиридо[4,3-b]индола (А⋅HCl), обладающего норадренергической и специфически серотонинергической активностью, или фармацевтической композиции на его основе для лечения людей с генерализованным тревожным расстройством (ГТР).
Изобретение относится к применению тригидрохлорида N1-(2,3,4-триметоксибензил)-N2-{2-[(2,3,4-триметоксибензил)амино]этил}-1,2-этандиамина, обладающего кардиотропным действием, в качестве анальгетического и анксиолитического средства.
Нейро-аттенуирующие кетаминовые и норкетаминовые соединения, их производные и способы их получения // 2771275
Изобретение относится к области органической химии, а именно к изотопно-обогащенному производному норкетамина или к его фармацевтически приемлемой соли. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе изотопно-обогащенного производного норкетамина и его применению для ингибирования активности NMDA (N-метил-d-аспартат) рецептора.
Изобретение относится к соединению формулы (I), где (i) X представляет собой C-R3; m равно 0 или 1; n выбрано из 0, 1 и 2; и L выбран из -(СН2)Р-, -О-, -ОСН2-, -СН2ОСН2-, -CF2CH2-, -СН2=СН2- и -(CR16R17)q-CH2O-; или (ii) X представляет собой N; m равно 1; n равно 1; и L представляет собой -(СН2)Р-; р выбрано из 1 и 2; q равно 0 или 1; А выбран из: (i) фенила, замещенного R4, R5 и R6; (ii) 5-9-членного гетероарила, содержащего 1, 2 или 3 гетероатома, независимо выбранных из О, S и N, замещенного R7, R8 и R9; и (iii) 6-членного гетероциклоалкила, содержащего 1 гетероатом, представляющий собой N, замещенного R10, R11 и R12, где один из R10, R11 и R12 представляет собой водород, а два других представляют собой галоген; R1 представляет собой водород или С1-6-алкил; R2 выбран из водорода и С1-6-алкила; R3 выбран из водорода, галогена, С1-6-алкила и галоген-С1.6-алкила; каждый из R4, R5, R6, R7, R8 и R9 независимо выбран из водорода, галогена, циано, гидрокси, С1-6-алкила, галоген-С1-6-алкила, С1-6-алканоила, С1-6-алкокси, галоген-С1-6-алкокси, SF5, С3-10-циклоалкила, 5-9-членного гетероциклоалкила, где 1 или 2 из указанных кольцевых атомов представляют собой гетероатомы, выбранные из N и О, 4-7-членного гетероциклоалкила, где 1 из указанных кольцевых атомов представляет собой гетероатом, выбранный из N, замещенного R14 и R15, 5-членного гетероарила, содержащего 2 или 3 гетероатома, выбранных из N, фенила, фенокси, галоген-фенила и галоген-фенокси; каждый из R14 и R15 независимо выбран из С1-6-алкила, С1-6-алкокси и галогена; и R16 и R17 вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют С3-10-циклоалкил.
Изобретение относится к производным амида, которые обладают блокирующей активностью в отношении потенциалзависимых натриевых каналов, таких как Nav1.7 и Nav1.8, и могут применяться в лечении или предотвращении расстройств и заболеваний, в которые вовлечены потенциалзависимые натриевые каналы.
Изобретение относится к соединению, представленному общей формулой (1), или его фармакологически приемлемой соли, где R3 означает атом водорода, R4 означает 5-6-членную моноциклическую гетероциклическую группу, содержащую от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из атома кислорода, атома азота и атома серы, выбранную из тиазола (необязательно замещенного метилом), фурана, пиразола (необязательно замещенного метилом), пиридина (необязательно замещенного фтором), оксазола, изотиазола, 1,2,4-тиадиазола и пиримидина; X означает группу, описывающуюся следующей формулой: -CH2-, -CH2-CH2-, -CH2-CH2-CH2- или -CH2-O-CH2-; Z означает атом водорода или гидроксигруппу; R1 выбран из (i) атома водорода, атома галогена, гидроксигруппы, карбоксигруппы, цианогруппы, сульфамоильной группы и аминокарбонильной группы; и (ii) C1-6 алкильной группы; C3-7 циклоалкильной группы; тиазола; тетрагидрофурана, тиоморфолина и пиперидина; C1-6 ациламиногруппы; C1-6 алкилоксигруппы; C1-6 алкилокси-C1-6 алкильной группы; C3-7 циклоалкилоксигруппы; 6-членной моноциклической ароматической гетероциклилоксигруппы, содержащей 1 гетероатом, выбранный из атома кислорода; C1-6 алкилтиогруппы; C1-6 алкилсульфонильной группы; C1-6 алкилсульфинильной группы; моно-C1-6 алкилсульфамоильной группы, ди-C1-6 алкилсульфамоильной группы; ди-C1-6 алкилсульфамоильной группы, в которой две C1-6 алкильные группы могут образовать пирролидин-1-ильную группу или морфолиновую группу с соседним атомом азота; C1-6 алкилкарбонильной группы и C1-6 алкилоксикарбонильной группы; каждая из которых необязательно замещена 1-6 заместителями; и R2 выбран из (i) атома водорода, атома галогена, гидроксигруппы, карбоксигруппы, цианогруппы, сульфамоильной группы и аминокарбонильной группы; и (ii) C1-6 алкильной группы; C1-6 ациламиногруппы; C1-6 алкилоксигруппы; C2-6 алкенилоксигруппы; C1-6 алкилокси-C1-6 алкильной группы; C3-7 циклоалкилоксигруппы; C1-6 алкилтиогруппы; C1-6 алкилсульфонильной группы; C1-6 алкилсульфинильной группы; моно-C1-6 алкилсульфамоильной группы; ди-C1-6 алкилсульфамоильной группы; C1-6 алкилкарбонильной группы и C1-6 алкилоксикарбонильной группы.
Изобретение относится к области медицины. Способ лечения послеродовой депрессии у человека, нуждающегося в этом, включает введение аллопрегнанолона в режиме дозирования в течение периода времени 60 часов, где режим дозирования включает непрерывную инфузию: 30 мкг/кг/час аллопрегнанолона, начиная с часа 0 до часа 4; 60 мкг/кг/час аллопрегнанолона, начиная с часа 4 до часа 24; 90 мкг/кг/час аллопрегнанолона, начиная с часа 24 до часа 52; 60 мкг/кг/час аллопрегнанолона, начиная с часа 52 до часа 56; и 30 мкг/кг/час аллопрегнанолона, начиная с часа 56 до часа 60.
Трансдермальная терапевтическая система, содержащая азенапин и полисилоксан или полиизобутилен // 2764443
Изобретение относится к вариантам трансдермальной терапевтической системы для трансдермальной доставки азенапина и способу получения слоя, содержащего азенапин, для применения в трансдермальной терапевтической системе.
Производное морфинана // 2762567
Изобретение относится к производному морфинана, представленному общей формулой (I) и обладающему агонистической активностью опиоидного δ-рецептора, а также к фармацевтической композиции, содержащей производное морфинана общей формулы (I).
Группа изобретений относится к области фармакологии и медицины, а именно, описано новое соединение, представленное химической формулы 1 или его фармацевтически приемлемая соль: где R1 представляет собой водород, и R2 представляет собой алкил из 6-9 атомов углерода.
Новое терапевтическое применение h3-лигандов // 2757996
Изобретение относится к применению (3S)-4-{4-[3-(3-метилпиперидин-1-ил)пропокси]фенил}пиридин 1-оксида или его фармацевтически приемлемой соли и/или сольвата указанного соединения (A) или его соли для лечения и/или предотвращения у людей заболеваний, выбранных из следующих: болезнь Альцгеймера; нарушение внимания; инсомния и нарушение запоминания; когнитивные расстройства в психиатрических патологиях; когнитивные расстройства, расстройства настроения и концентрации, в особенности у пожилых пациентов; депрессивные или астенические состояния; болезнь Паркинсона; синдром обструктивного апноэ во сне; деменция с тельцами Леви; сосудистая деменция; головокружение; укачивание; ожирение; диабет и метаболический синдром; нарушения сна; стресс; психотропные нарушения; эпилепсия; депрессия; нарколепсия с катаплексией или без неё; нарушения гипоталамо-гипофизной секреции, мозгового кровообращения и/или в иммунной системе; избыточная дневная сонливость, такая как избыточная дневная сонливость и усталость, связанная с болезнью Паркинсона, синдромом обструктивного апноэ во сне или деменцией; и/или для облегчения работы по ночам или для адаптации к смене часового пояса у здоровых людей; злоупотребление веществами, в частности злоупотребление алкоголем; предотвращение синдрома отмены при злоупотреблении веществами; нарушения внимания; постинсультные усталость, расстройства настроения, концентрации и когнитивные расстройства; когнитивные нарушения при аутизме; хроническая боль и хроническая усталость; нарушения внимания и концентрации при СДВГ (синдром дефицита внимания и гиперактивности) у взрослых или после инсульта, где указанное применение включает введение соединения (A) или его фармацевтически приемлемых солей, и/или сольватов указанных солей или указанного соединения (A), взрослому человеку, с дозировкой свободного основания между 20 и 50 мкг в сутки (в пересчете на соединение (A) в форме свободного основания).
Группа изобретений относится к новым дипептидным лигандам TSPO, обладающим спектром нейропсихотропной активности. Предложен дипептид общей формулы R1-X-AК1-Y-AК2-R2, где X=L или D конфигурация, Y=L или D конфигурация, АК1=Trp или Gly, АК2=Leu, R1=C6H5-(CH2)2-C(O), С6Н5-СН2-С(O) или CH3-(CH2)4C(O), R2=OH, OCH3, NH2 или NHCH3.
Изобретение относится к соединениям или к их фармацевтически приемлемым солям, являющимся пролекарствами кетамина, которые выбраны из следующих структур: A-3 A-60 A-4 A-61 A-20 A-64 A-37 A-67 A-51 A-55 A-69 A-58 A-70 Изобретение также относится к фармацевтической композиции, модулирующей противодействие рецептора NMDA, на основе указанных соединений.
Изобретение относится к медицине, в частности к фармакологии, и касается нового применения известного линейного замещенного глипролина - этилового эфира N-фенилацетилглицил-L-пролина (ГЗК-111) в качестве анальгетического средства.
Настоящее изобретение относится к пероральной тонкой пленке, содержащей по меньшей мере одно производное целлюлозы и по меньшей мере одно фармацевтически активное вещество, причем по меньшей мере одно фармацевтически активное вещество имеет растворимость в воде, составляющую самое большее 50 г/л при 20°С и значении рН от 6 до 7, и содержится в пероральной тонкой пленке в количестве по меньшей мере 20 мас.%, в пересчете на общую массу пероральной тонкой пленки, и по меньшей мере одно производное целлюлозы содержит смесь из двух гидроксипропилметилцеллюлоз с различными вязкостями от 3 до 50 мПа⋅с.
Изобретение относится к применению антидепрессантного средства, представляющего собой 9-[2-(4-изопропилфенокси)этил]аденин формулыдля коррекции нежелательных побочных эффектов нейролептиков на примере резерпина, которое при сочетанном применении с резерпином не подавляет нейролептический эффект последнего и не усиливает его побочные эффекты в виде лекарственного паркинсонизма и когнитивных нарушений, сохраняя в данной комбинации собственный выраженный антидепрессивный эффект.
Антидепрессантное средство // 2741938
Изобретение относится к области биохимии, конкретно к новому биологически активному соединению - пептиду с антидепрессантной активностью, и может быть использовано для создания препарата для терапии депрессивного состояния больных путем применения для данных целей тетрапептида, представляющего собой ацетил-D-LYS-LYS-ARG-ARG-амид.
Изобретение относится к способу получения спиреозида, обладающего антидепрессантной активностью, с предварительным получением водно-спиртового извлечения на основе 70% спирта этилового из лекарственного растительного сырья лабазника вязолистного с использованием метода колоночной хроматографии, при этом извлечение получают из плодов лабазника вязолистного в соотношении «сырье-экстрагент» 1:1, целевое вещество элюируют смесью хлороформ (чда) : этиловый спирт 96% в объемном соотношении 50:50 с выходом вещества 0,25%.
Изобретение относится к химическому соединению формулы (II), а также к фармацевтическим композициям, содержащим химическое соединение формулы (II), и к способам лечения различных заболеваний и расстройств, связанных с антагонизмом NR2B, например заболеваний и расстройств ЦНС, таких как депрессия, путем введения химического соединения формулы (II).
Изобретение относится к области медицины и фармацевтики и представляет собой способ прогнозирования оценки эффективности терапии миртазапином для лечения расстройств, сопровождающихся развитием депрессивной симптоматики, по результатам генотипирования с использованием полиморфных маркеров генов CYP2D6, отличающийся тем, что осуществляют расчет результирующего изменения скорости биотрансформации миртазапина, по результатам которого дают рекомендацию по повышению или понижению дозы миртазапина или о замене лекарственного средства.
Изобретение относится к медицине, а именно психиатрии, и может быть использовано для лечения послеродовой депрессии. Способ включает проведение непрерывной внутривенной инфузии аллопрегнанолона в течение 60 часов, где инфузия включает введение в количестве от 15 до 70 мкг/кг/ч, далее вводят аллопрегнанолон в количестве от 50 до 100 мкг/кг/ч.
Настоящее изобретение относится к кристаллическим солям 1-(4-(2-((1-(3,4-дифторфенил)-1Н-пиразол-3-ил)метокси)этил)пиперазин-1-ил)этанона, а именно к гидрохлориду, к малеату, фумарату, малонату, сукцинату, оксалату и гидробромиду.
Настоящее изобретение относится к производному бензопиперидина, способу его получения и содержащей данное производное фармацевтической композиции, а также к его применению в качестве модулятора рецептора эстрогена в профилактике и/или лечении опосредованных рецептором эстрогена или зависимых от него заболеваний или состояний.
Производные индолин-2-она // 2727179
Настоящее изобретение относится к производным индолин-2-она. Указанные соединения могут применяться для лечения заболеваний ЦНС, связанных с позитивными (психоз) и негативными симптомами шизофрении, злоупотреблением лекарственными средствами, алкогольной и лекарственной зависимостью, обсессивно-компульсивными расстройствами, когнитивными нарушениями, биполярными расстройствами, расстройствами настроения, глубокой депрессией, терапевтически резистентной депрессией, тревожными расстройствами, болезнью Альцгеймера, аутизмом, болезнью Паркинсона, хронической болью, пограничным расстройством личности, нейродегенеративными заболеваниями, нарушениями сна, синдромом хронической усталости, тугоподвижностью, воспалительными заболеваниями, астмой, болезнью Хантингтона, СДВГ, боковым амиотрофическим склерозом, артритом, аутоиммунными заболеваниями, вирусными и грибковыми инфекциями, сердечно-сосудистыми заболеваниями, офтальмологическими и воспалительными заболеваниями сетчатки и нарушениями равновесия, эпилепсией и нарушениями развития ЦНС с сопутствующей эпилепсией.
Настоящее изобретение относится к области биотехнологии, конкретно к конформационно ограниченным аналогам пептида галанина, и может быть использовано в медицине. Изобретение позволяет получить циклический пептидный аналог галанина, при этом полипептид галанина стабилизируется лантионином, т.е.
Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности, а именно к способу получения густого экстракта, обладающего антидепрессантной активностью. Способ получения густого экстракта на основе плодов лабазника вязолистного, обладающего антидепрессантной активностью, включающий методику осуществления перколяции лекарственного растительного сырья с использованием 70% спирта этилового, при этом в качестве сырья используют плоды лабазника вязолистного, перколяцию проводят в соотношении сырье:экстрагент 1:1 с дальнейшим упариваем под вакуумом до густого экстракта с выходом флавоноидов 2,3±0,2%.
Изобретение относится к медицине, а именно к неврологии, и может быть использовано для коррекции психоэмоциональных проявлений у пациентов с синдромом Жильбера. Для этого вводят «Ципралекс» 10 мг 1 раз в день в течение трех месяцев или «Атаракс» 25 мг по 1 таблетке 2-3 раза в день в день в течение двух месяцев и «Гепатосан» по 2 капсулы 3 раза в день за 15-20 мин до еды в течение 60 дней на фоне диетического питания.
Применение производных n,n"-замещенных 3,7-диазабицикло[3.3.1]нонанов для терапии депрессии // 2726313
Изобретение относится к применению соединения, являющегося отрицательным модуляторам каинатных рецепторов общей формулы (I), а также применению фармацевтической композиции, включающей соединения общей формулы (I) для лечения и/или предотвращения депрессивного расстройства, тревожного расстройства и/или расстройства, связанного со стрессом.
Настоящее изобретение относится к медицине, а именно к неврологии, и касается лечения нарушений сна. Для этого вводят фармацевтическую композицию, содержащую SON-117 или его метаболит, или их комбинацию, в низких дозах.
Улучшение растворимости фармацевтической композиции или лекарственной формы, содержащей большое количество 9-этил-6,6-диметил-8-(4-морфолин-4-ил-пиперидин-1-ил)-11-оксо-6,11-дигидро-5H-бензо[b]карбазол-3-карбонитрила или его соли, может быть достигнуто путем формирования гранул из данного соединения или его соли и обеспечения возможности присутствия данных гранул вместе с дезинтегрирующим агентом.
Изобретение относится к медицине, а именно к неврологии, и касается коррекции тревожно-депрессивного состояния у пациентов неврологического профиля при хронической патологии органов пищеварительной системы.
Изобретение относится к соединению формулы I, а также к фармацевтической композиции для лечения заболевания или медицинского состояния, опосредованного активностью N2RA, включающей эффективное количество соединения формулы I и фармацевтически приемлемый носитель.
Изобретение относится к производному имидазоизоиндола формулы (I), обладающему свойствами ингибитора индоламинпиррол-2,3-диоксигеназы (ИДО), к способу его получения и его фармацевтической композиции на его основе и его применению для получения лекарственного средства для лечения рака с патологическим признаком пути метаболизма триптофана, опосредованного ИДО.
Изобретение относится к области медицины и фармацевтики и представляет собой способ прогнозирования оценки эффективности терапии дапоксетином для лечения расстройств, сопровождающихся развитием депрессивной симптоматики, по результатам генотипирования с использованием полиморфных маркеров генов CYP2D6, отличающийся тем, что осуществляют расчет результирующего изменения скорости биотрансформации дапоксетина, по результатам которого дают рекомендацию по повышению или понижению дозы дапоксетина или замене лекарственного средства.
Группа изобретений относится к фармацевтической промышленности, а именно к средствам, ингибирующим активность оксидазы D-аминокислоты. Композиция для ингибирования активности оксидазы D-аминокислоты (DAAO), содержащая (i) дубильную кислоту или ее фармацевтически приемлемую соль и (ii) и фармацевтически приемлемый носитель, где дубильная кислота содержит 4,5,6,7,8,9,10,11 или 12 галлоильных групп и где дубильная кислота составляет по меньшей мере 90% по массе всех дубильных кислот, содержащихся в композиции.
Пироглутамат вортиоксетина // 2713889
Изобретение относится к пироглутамату вортиоксетина, в том числе в кристаллической форме, к фармацевтической композиции и гелю, содержащим указанную соль. 14 н.
Изобретение относится к области органической химии, а именно к новым гетероциклическим соединениям формулы I или к их фармацевтически приемлемым солям, где R1 выбран из группы, состоящей из водорода и C1-C6-алкила; где C1-C6-алкил необязательно замещен одним заместителем, независимо выбранным из галогена, гидрокси или C1-C3-алкокси; R2 представляет собой C1-C3-алкил; a представляет собой 0 или 1; R3 выбран из группы, состоящей из гидрокси, C1-C6-алкила и C1-C6-алкокси, где каждый из C1-C6-алкила и C1-C6-алкокси необязательно замещен 2-3 атомами фтора; R4 представляет собой водород; A выбран из группы, состоящей из фенила и 6-членного гетероарила, 1 или 2 кольцевых атома в 6-членном гетероариле являются азотом и оставшиеся кольцевые атомы являются углеродом; и где фенил и 6-членный гетероарил необязательно замещены 1 R6; R5 выбран из группы, состоящей из галогена, C1-C6-алкила, C1-C6-алкокси, C1-C6-алкокси-C1-C6-алкила, C3-C7-циклоалкила, C3-C7-циклоалкил-C1-C6-алкила, C3-C7-циклоалкокси, фенокси, 4-6-членного гетероциклоалкила и 5-6-членного гетероциклоалкокси, где 1 кольцевой атом в гетероциклоалкиле и гетероциклоалкокси является кислородом, и оставшиеся кольцевые атомы являются углеродом; где C1-C6-алкил, C1-C6-алкокси и C1-C6-алкокси-C1-C6-алкил необязательно замещены одним-двумя заместителями, независимо выбранными из галогена или гидрокси; и где C3-C7-циклоалкил, C3-C7-циклоалкил-C1-C6-алкил, C3-C7-циклоалкокси, фенокси, 4-10-членный гетероциклоалкил и 4-10-членный гетероциклоалкокси необязательно замещены одним-двумя R7; R6 выбран из группы, состоящей из галогена, и C1-C6-алкила; или R5 и R6, когда они связаны с соседними атомами углерода и взятые вместе с соседними атомами углерода, с которыми они связаны, формируют конденсированное тетрагидропирановое или тетрагидрофурановое кольцо, которое необязательно замещено одним-двумя R8; R7 в каждом случае независимо выбран из группы, состоящей из галогена, гидрокси, C1-C3-алкила, необязательно замещенного тремя атомами фтора или C1-C3-алкокси, и C1-C3-алкокси, необязательно замещенного одним атомом фтора; и R8 в каждом случае представляет собой C1-C3-алкил.
Органические соединения // 2709786
Изобретение относится к новому соединению формулы I, обладающему свойствами ингибитора PDE2. Соединение может найти применение при лечении заболевания, расстройства или состояния опосредованного PDE2, таких как тревожность, депрессия, расстройство аутического спектра, шизофрения, тревожность и/или депрессия у аутичных и/или больных шизофренией, и когнитивные нарушения, связанные с шизофренией или деменцией и др.
Изобретение относится к кардиологии. Предложено применение полипренолов формулы (1) в качестве активного ингредиента фармацевтической композиции для лечения тревоги и депрессии у больных острым инфарктом миокарда.
Группа изобретений относится к области химии и фармацевтики, а именно к фармацевтически приемлемой соли энантиомера пирлиндола, образованной метансульфоновой кислотой, выбранной из группы, включающей мезилат (S)-пирлиндола и мезилат (R)-пирлиндола; а также к фармацевтической композиции для лечения депрессии, включающей указанную соль вместе с фармацевтически приемлемыми носителями, разбавителями или инертными наполнителями.
Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к способу получения средства, обладающего стресспротективной, антигипоксической и анксиолитической активностью. Способ заключается в том, что измельченную траву левзеи одноцветковой экстрагируют трехкратно, первый контакт фаз 60%-ным этиловым спиртом, второй и третий контакт фаз - 30%-ным этиловым спиртом в течение 90, 60 и 60 мин каждый, объединенные водно-спиртовые извлечения фильтруют, упаривают, очищают сепарированием, доупаривают, затем высушивают в вакуум-сушильном аппарате при определенных условиях.
Композиции пролекарства арипипразола // 2705376
Описана композиции для доставки пролекарства арипипразола. Композиция содержит (a) совокупность частиц пролекарства арипипразола, имеющих объемный размер (Dv50) менее 1000 нм, и (b) по меньшей мере один стабилизатор поверхности, содержащий адсорбированный компонент, который адсорбирован на поверхности частиц пролекарства арипипразола, и свободный компонент, который способен солюбилизировать пролекарство арипипразола.
Изобретение относится к медицине, а именно к терапии, и касается коррекции тревожно-депрессивных расстройств у больных с системными заболеваниями соединительной ткани. Для этого в дополнении к традиционной терапии системных заболеваний соединительной ткани перорально вводят пароксетин в начальной дозе 10 мг в сутки с последующим увеличением дозы до 20-30 мг в сутки.
