Для лечения нейродегенеративных заболеваний центральной нервной системы, например ноотропные агенты, агенты для усиления умственных способностей, для лечения болезни альцгеймера или других форм слабоумия (A61P25/28)
A61 Медицина и ветеринария; гигиена(132510)
A61P25 Лекарственные средства для лечения нервной системы(3218)
A61P25/28 Для лечения нейродегенеративных заболеваний центральной нервной системы, например ноотропные агенты, агенты для усиления умственных способностей, для лечения болезни альцгеймера или других форм слабоумия(862)
Изобретение относится к соединению формулы (1) или его фармацевтически приемлемой соли. В формуле (1): R1 и R2 независимо представляют атом водорода, атом галогена или C1-4 алкил, где каждый алкил является независимым и может быть необязательно замещен от 1 до 5 одинаковыми или разными заместителями, выбранными из группы, состоящей из атома галогена, гидроксильной группы и C1-4 алкокси, или, в качестве альтернативы, R1 и R2 вместе с атом углерода, к которому они присоединены, образуют циклопропановое кольцо или циклобутановое кольцо; кольцо А представляет С6-10 ароматическую карбоциклильную группу, 4-10-членную насыщенную гетероциклильную группу или 5-10-членную ароматическую гетероциклильную группу, где гетероциклильная группа включает одинаковые или разные гетероатомы, выбранные из группы, состоящей из атома кислорода, атома азота и атома серы; R3 и R4 независимо представляют атом водорода, атом галогена, C1-6 алкил, C1-4 алкокси или C2-4 алкенил, где алкил и алкокси являются независимыми и они могут быть необязательно замещены от 1 до 5 одинаковыми или разными атомами галогенов; R5 и R6 независимо представляют атом водорода, атом галогена, C1-6 алкил, C1-6 алкокси, где каждый алкил и алкокси являются независимыми и они могут быть необязательно замещены от 1 до 5 одинаковыми или разными атомами галогенов, C3-6 насыщенную карбоциклильную группу или -NRaRb; Ra и Rb независимо, и когда присутствует несколько NRaRb, каждая из групп Ra или групп Rb независимо, представляет атом водорода, C1-4 алкил, где каждый алкил является независимым и он может быть необязательно замещен от 1 до 5 одинаковыми или разными заместителями, выбранными из группы, состоящей из атома галогена, или, в качестве альтернативы, Ra и Rb вместе с атом азота, к которому они присоединены, могут образовывать 4-6-членную азотсодержащую насыщенную гетероциклильную группу, где азотсодержащая насыщенная гетероциклильная группа может быть необязательно замещена от 1 до 5 одинаковыми или разными атомами галогенов; Х представляет атом азота или -CRe-; и Re представляет атом водорода, атом галогена или C1-4 алкил, необязательно замещенный от 1 до 5 одинаковыми или разными атомами галогенов.
Курсовое применение тразодона сукцината для лечения когнитивной дисфункции у пожилых собак и кошек // 2792666
Настоящее изобретение относится к области ветеринарной медицины, а именно к способу курсового применения лекарственного средства на основе тразодона сукцината для лечения когнитивной дисфункции у пожилых собак и кошек, заключающемуся во введении животному, нуждающемуся в таком лечении, указанного средства в первые три дня приема в разовой дозе 3-6 мг/кг веса, 2 раза в день с интервалом в 12 часов, а начиная с четвертого дня приема, в разовой дозе 6-10 мг/кг веса 2 раза в день с интервалом в 12 часов, при общей продолжительности курса не менее 6-ти недель.
Группа изобретений относится к фармацевтической химии, а именно к соединению формулы (I) и конкретным соединениям, указанным в формуле изобретения, их фармакологически приемлемым солям, фармацевтическим композициям, применениям и способам ингибирования и лечения когнитивных нарушений и болезни Альцгеймера.
Дейтрированные гетероциклические соединения и их применение в качестве средств визуализации // 2791900
Группа изобретений относится к фармацевтической химии и включает соединение формулы, где X является бромом или гидрокси, а также способ получения соединения формулы (III). Способ осуществляют путем получения бромпроизводного соединения 10, которое далее подвергают 18-F фторированию.
Группа изобретений относится к биотехнологии и медицине. Применение бактерий Pediococcus inopinatus, их культуры, лизата, пульверизованного продукта или экстракта в качестве активного компонента пищевой композиции, фармацевтической композиции или кормовой добавки для улучшения памяти, когнитивной способности, мышечной силы или двигательной способности.
Способ лечения болезни альцгеймера посредством ингибрования захвата аминокислот t-клетками // 2791665
Группа изобретений относится к области медицины, а именно к лечению болезни Альцгеймера. Предложено применение средства для ингибирования захвата аминокислот наивными T-клетками в периферической крови млекопитающего для производства лекарственного средства для лечения болезни Альцгеймера у индивидуума, где аминокислота представляет собой одну или несколько, выбранных из следующих: 4-OH пролин, ацетилорнитин, аланин, альфа-аминоадипиновая кислота, аспарагин, аспарагиновая кислота, асимметричный диметиларгинин, бета-аланин, карнозин, цитруллин, креатинин, ГАМК, глутаминовая кислота, глутамин, глицин, гистидин, гипотаурин, изолейцин, кинуренин, лейцин, лизин, метионин, сульфоксид метионина, орнитин, фенилаланин, пипеколиновая кислота, пролин, путресцин, пироглутаминовая кислота, серин, серотонин, таурин, треонин, триптофан, тирозин и валин.
Новая композиция для предупреждения или лечения нейродегенеративного расстройства и ее применение // 2791317
Изобретение относится к области биотехнологии. Описана группа изобретений, включающая соединение, представленное формулой (I) или его фармацевтически приемлемой солью (I),применение соединения, представленного формулой (I) или его фармацевтически приемлемой соли, при приготовлении лекарств или комплектов для предотвращения, облегчения или лечения нейродегенеративных заболеваний, депрессии или приступа, применение соединения, представленного формулой (I) или его фармацевтически приемлемой соли, при приготовлении композиций, наборов или комплектов для снижения подавления нейровоспаления, применение соединения, представленного формулой (I) или его фармацевтически приемлемой соли, при приготовлении композиций, наборов или комплектов для содействия продуцированию нейральных клеток-предшественниц, применение соединения, представленного формулой (I) или его фармацевтически приемлемой солью, при приготовлении композиций, наборов или комплектов для снижения продуцирования Aβ, фармацевтическую композицию для предотвращения, облегчения или лечения болезни Альцгеймера и способ предотвращения, облегчения или лечения нейродегенеративных заболеваний, депрессии, вызванной нейродегенеративным заболеванием или приступа нейродегенеративного заболевания.
Изобретение относится к области биотехнологии, конкретно к составам с контролируемым высвобождением нейропротективного полипептида, и может быть использовано в медицине для лечения или ослабления по меньшей мере одного симптома заболевания, связанного с центральной нервной системой (ЦНС), где заболевание, связанное с ЦНС, выбирают из группы, состоящей из болезни Паркинсона (PD), черепно-мозговой травмы (TBI), болезни Альцгеймера (AD), множественной системной атрофии, болезни Хантингтона, деменции с тельцами Леви (DLB), смешанной деменции, лобно-височной деменции или их комбинации.
Группа изобретений относится к области медицины, а именно к терапии, и предназначена для лечения дисфункции пути ГЦазы (фермента глюкоцереброзидазы). Композиция для лечения дисфункции пути ГЦазы содержит глюкоцереброзидазу (ГЦБ) и изофагомин (ИФМ) в молярном соотношении по меньшей мере около 1:2,5.
Производные 1-[[2-(2,2,2-трифторэтокси)пирид-4-ил]метил]мочевины в качестве потенциаторов kcnq // 2790174
Изобретение относится к низкомолекулярным потенциаторам калиевых каналов (такие как потенциаторы Kv7 - которые также называют потенциаторами KCNQ) формулыгде R1 представляет собой или , R2 представляет собой Н или OH, композициям, включающим такие соединения, и способам применения таких соединений для лечения бокового амиотрофического склероза и других неврологических заболеваний, вызванных изменениями возбудимости двигательных нейронов, например, таких как первичный боковой склероз, псевдобульбарный паралич, прогрессирующий бульбарный паралич, прогрессирующую мышечную атрофию и эпилепсию.
Вариант средства для rnai // 2789647
Изобретение относится к области биохимии, в частности к средству для RNAi, содержащему первую нить и вторую нить, где первая нить и вторая нить образуют дуплекс, первая нить содержит направляющую область и вторая нить содержит область, не являющуюся направляющей, а также к содержащей его экспрессионной конструкции, вектору, клетке и частице.
Группа изобретений относится к иммунотерапии антителами, связывающими тау-белок. Предложены способ лечения болезни Альцгеймера (БА) от легкой до умеренной степени тяжести и способ сохранения или увеличения одного или более из объема памяти, функции памяти или когнитивной функции или замедления потери памяти у индивидуума с болезнью БА от легкой до умеренной степени тяжести.
Группа изобретений относится к медицине, а именно к системам чрескожной доставки. Система чрескожной доставки, включающая: соприкасающийся с кожей адгезивный слой для прикрепления системы к коже пользователя; резервуарный слой лекарственного средства, включающий адгезивный полимер, гидрохлорид донепезила и композицию носителя лекарственного средства; и микропористую мембрану, расположенную между адгезивным слоем и резервуарным слоем лекарственного средства, микропористая мембрана включает множество пор, заполненных композицией для лечения с помощью мембраны, отличающейся от композиции носителя лекарственного средства, где соприкасающийся с кожей адгезивный слой содержит адгезив на основе сополимера акриловой кислоты и винилацетата, неионогенное поверхностно-активное вещество, алифатический спирт с длинной цепью и сложный эфир лимонной кислоты, где композиция носителя лекарственного средства включает неионогенное поверхностно-активное вещество, алифатический спирт с длинной цепью, сложный эфир лимонной кислоты и гидрофильный растворитель, при этом композиция для лечения с помощью мембраны не содержит гидрофильного растворителя, и она содержит определённые количества сорбитанмонолаурата, лауриллактата и триэтилцитрата.
Изобретение относится к соединениям пирролопиридина, а именно к меченному изотопом соединению формулы (I), где соединение представляет собой соединение, меченное изотопом 2H, 3H, 18F. В формуле (I): X представляет собой CH или N; R представляет собой водород или -C1-6алкил, указанный алкил необязательно замещен 1-3 группами Ra; R1 представляет собой водород, -C1-6алкил, -CN, -C2-6алкенил, -(CH2)nOR или -(CH2)nгалоген; R2 представляет собой -C1-6алкил, -OC1-6алкил, -C2-6алкенилR3, -C2-6алкинилR3, пиридин, пиразол, пиперидин, пиримидин, имидазол, триазол, тиазол, пиразин, хинолин, нафтил, -NC(O)C6-10фенил, -C(O)NC6-10арил, указанный алкил, алкенил, алкинил, пиридин, пиразол, пиперидин, пиримидин, имидазол, триазол, тиазол, пиразол, пиразин, хинолин, нафтил, фенил и арил необязательно замещены 1-3 группами Ra; или соседний R1 вместе с R2 могут образовывать фенил, пирол, фуран, пиридин, пиперидин, бициклическое кольцо необязательно замещено 1-3 группами Ra; R3 представляет собой водород, -C1-6алкил, фенил, пиридил, тиазол, которые необязательно замещены 1 группой Ra; Ra представляет собой -C1-6алкил, фенил, пиридин, -CN, NO2, (CH2)nгалоген, -(CH2)nN(R)2, (CH2)nOR, указанный алкил, фенил и пиридин необязательно замещены 1-3 группами Rb; Rb представляет собой водород; n равно 0-4.
Изобретение относится к соединению, представленному химической формулой 1, или к его фармацевтически приемлемой соли, где A1 представляет собой NH или N-C1-2-алкил, A2 представляет собой H, линейный или разветвленный C1-5-алкил или фенил, X представляет собой заместитель, выбранный из группы, состоящей из -H, атома галогена, -SR1, линейного или разветвленного C1-10-алкила, незамещенного или замещенного одним или двумя атомами галогена, линейной или разветвленной C1-10-алкоксигруппы, незамещенной или замещенной одним или двумя атомами галогена, и C6-10-арила, незамещенного или замещенного одним или двумя атомами галогена, или линейным или разветвленным C1-10 алкилом, Y представляет собой заместитель, выбранный из группы, состоящей из линейного или разветвленного C1-10-алкила, незамещенного или замещенного одним или двумя атомами галогена, C3-10-циклоалкила, незамещенного или замещенного одним или двумя атомами галогена, 6-10-членного гетероциклоалкила, содержащего гетероатом O или S, и C6-10-арила, незамещенного или замещенного одним или двумя атомами галогена, R1 представляет собой заместитель, выбранный из группы, состоящей из линейного или разветвленного C1-10 алкила, незамещенного или замещенного одним или двумя атомами галогена, и C1-2-алкил-C6-10-арила, незамещенного или замещенного одним или двумя атомами галогена, или линейным или разветвленным C1-10 алкилом, при условии, что соединение не является N-(5-метил-1,3,4-тиадиазол-2-ил)-2-((4-оксо-1-фенил-4,5-дигидро-1H-пиразол[3,4-d]пиримидин-6-ил)тио)ацетамидом.
Группа изобретений относится к области фармацевтической химии и включает соединение формулы 1 или его фармацевтически приемлемую соль и фармацевтическую композицию на их основе. В формуле 1 A представляет собой фенил, линейный или разветвленный C1-5 алкил, незамещенный или замещенный одним или двумя атомами галогена, 3-6-членный циклоалкил, незамещенный или замещенный одним или двумя атомами галогена, или 3-6-членный гетероциклоалкил, содержащий азот, кислород или серу в качестве гетероатома, каждый из R1 и R2 независимо представляет собой -H, атом галогена, -NO2, -CF3, фенил, линейный или разветвленный C1-5 алкил, незамещенный или замещенный одним или двумя атомами галогена, или линейную или разветвленную C1-5 алкоксигруппу, незамещенную или замещенную одним или двумя атомами галогена.
Антитела к тау и их применения // 2787779
Группа изобретений относится к биотехнологии. Предложены моноклональное антитело или его антигенсвязывающий фрагмент, которые специфически связывают тау-белок человека, его получение и применения.
Изобретение относится к медицине, в частности к набору для улучшения кровотока коры головного мозга и восстановления двигательных и когнитивных функций организма. Набор для улучшения кровотока коры головного мозга и восстановления двигательных и когнитивных функций организма включает две биологически активные субстанции, выделенные из сыворотки крови и из ткани головного мозга быка, белок-пептидные комплексы, содержащие пептиды с молекулярными массами 1000-6000 Да, и белок, который является членом семейства альбуминов млекопитающих под номером gi|1351907 с молекулярными массами 66267 Да и 66667 Да, выделенный из сыворотки крови и из ткани головного мозга быка, соответственно, размещенные в разных флаконах и вводимые раздельно в фармацевтически приемлемом носители интраназально, перорально или внутримышечно или внутривенно и проявляющие биологическую активность в диапазоне концентраций их от 10-15 до 10-8 мг/мл при разведении их в фармацевтически приемлемом носителе и/или разбавителе.
Группа изобретений относится к области фармацевтики и медицины. 1 объект представляет собой способ лечения болезни Альцгеймера, включающий введение нуждающемуся в этом субъекту комбинации терапевтически эффективного количества антитела против протофибрилл Aβ и терапевтически эффективного количества N-[3-((4aS,5R,7aS)-2-амино-5-метил-4a,5,7,7a-тетрагидро-4H-фуро[3,4-d][1,3]тиазин-7a-ил)-4-фторфенил]-5-дифторметилпиразин-2-карбоксамида и/или его фармацевтически приемлемой соли.
Изобретение относится к кальциевому комплексу формулы [Ca(HAEE)]mXn, где Ca представляет собой двухзарядный катион кальция (II), m = 1 для однозарядных и двухзарядных анионов, m = 3 для трехзарядных анионов, HAEE представляет собой синтетический пептид, ацетилированный по N-концу и амидированный по C-концу, с аминокислотной последовательностью His-Ala-Glu-Glu, Х - фармацевтически приемлемый анион, n = 1 для двухзарядных анионов, n = 2 для однозарядных и трехзарядных анионов.
Изобретение относится к области фармакологии и медицины, а именно к лечению когнитивных функций у субъекта. Раскрывается способ лечения для улучшения памяти и/или когнитивной функции у субъекта, нуждающегося в таком лечении, включающий введение субъекту, нуждающемуся в таком лечении, терапевтически эффективного количества антагониста кальциевых каналов Т-типа, где антагонист кальциевых каналов Т-типа представляет собой МК-8998 или его фармацевтически приемлемую соль, где лечение применяется к состоянию, выбранному из группы, состоящей из агнозии, амнезии, синдрома Ангельмана, синдрома Аспергера, аутизма, церебральной амилоидной ангиопатии, когнитивного нарушения, вызванного алкоголем или лекарствами, дегенеративной деменции, деменции, связанной с внутричерепными опухолями, болезни телец Леви, мультиинфарктной деменции, синдрома Драве, синдрома Прадера - Вилли, трисомии (включая трисомию 21 (синдром Дауна)) и синдрома Вернике - Корсакова.
Изобретение относится к магниевому комплексу формулы [Mg(HAEE)]mXn, где Mg представляет собой двухзарядный катион цинка (II), m=1 для однозарядных и двухзарядных анионов, m=3 для трехзарядных анионов, HAEE представляет собой синтетический пептид, ацетилированный по N-концу и амидированный по C-концу, с аминокислотной последовательностью His-Ala-Glu-Glu, Х – фармацевтически приемлемый анион, n=1 для двухзарядных анионов, n=2 для однозарядных и трехзарядных анионов.
Изобретение относится к медному комплексу формулы [Cu(HAEE)]mXn, где Cu представляет собой двухзарядный катион меди (II), m=1 для однозарядных и двухзарядных анионов, m=3 для трехзарядных анионов, HAEE представляет собой синтетический пептид, ацетилированный по N-концу и амидированный по C-концу, с аминокислотной последовательностью His-Ala-Glu-Glu, Х – фармацевтически приемлемый анион, n=1 для двухзарядных анионов, n=2 для однозарядных и трехзарядных анионов.
Изобретение относится к области медицины и фармацевтики и может быть использовано для лечения болезни Альцгеймера. Терапевтическое средство для лечения болезни Альцгеймера представляет собой комбинацию (S)–7–(2–метокси–3,5–диметилпиридин–4–ил)–1–(тетрагидрофуран–3–ил)–1H–пиразолo[4,3–c]хинолин–4(5H)–она, который представлен формулой (I)или его фармацевтически приемлемой соли и мемантинa, который представлен формулой (II)или его фармацевтически приемлемой соли.
Изобретение относится к однозамещенной или двузамещенной калиевой соли пептида HAEE, где HAEE представляет собой синтетический пептид, ацетилированный по N-концу и амидированный по C-концу, с аминокислотной последовательностью His-Ala-Glu-Glu.
Изобретение относится к однозамещенной или двузамещенной натриевой соли пептида HAEE, где HAEE представляет собой синтетический пептид, ацетилированный по N-концу и амидированный по C-концу, с аминокислотной последовательностью His-Ala-Glu-Glu.
Изобретение относится к цинковому комплексу формулы [Zn(HAEE)]mXn, где Zn представляет собой двухзарядный катион цинка (II), m = 1 для однозарядных и двухзарядных анионов, m = 3 для трехзарядных анионов, HAEE представляет собой синтетический пептид, ацетилированный по N-концу и амидированный по C-концу, с аминокислотной последовательностью His-Ala-Glu-Glu, Х – фармацевтически приемлемый анион, n = 1 для двухзарядных анионов, n = 2 для однозарядных и трехзарядных анионов.
Изобретение относится к однозамещенной или двузамещенной аммониевой соли пептида HAEE, где HAEE представляет собой синтетический пептид, ацетилированный по N-концу и амидированный по C-концу, с аминокислотной последовательностью His-Ala-Glu-Glu.
Изобретение относится к 4-(3-((2-адамантил)амино)-3-оксопроп-1-ен-1-ил)-N-гидроксибензамиду формулы I в качестве нейропротекторного соединения, в том числе средства для терапии болезни Альцгеймера. 3 ил., 7 пр..
Изобретение относится к гуманизированному моноклональному антителу против Aβ, а также к молекуле нуклеиновой кислоты, кодирующей моноклональное антитело, вектору экспрессии, клетке-хозяину для получения моноклонального антитела, способу получения моноклонального антитела, применению моноклонального антитела, лекарственному средству для профилактики или лечения заболевания, где заболевание включает амилоидоз, выбранный из вторичного амилоидоза и возрастного амилоидоза, и неврологическое заболевание, которое представляет собой болезнь Альцгеймера, и к набору для детекции Aβ экспрессии.
Изобретение относится к лекарственным средствам ноотропного действия. Комбинированное средство для улучшения функционального состояния головного мозга содержит гинкго двулопастного листьев экстракт, никотиноил-гамма-аминомасляную кислоту или ее соль и вспомогательные вещества.
Изобретение относится к способу получения полиморфной формы бензоата натрия, которая имеет дифракционную рентгенограмму, содержащую характеристические пики при угле отражения 2θ 4,3, 5,9, 7,1, 8,6, 10,1, 10,7, 12,9, 13,8, 14,4, 17,2, 17,7, 18,5, 21,5, 22,0, 22,6, 23,7, 25,1, 25,9, 26,2, 26,9, 27,9, 28,2, 28,8, 29,1, 29,7, 30,2, 31,2, 33,2, 34,9, 35,8, 36,1 и 39,3.
Группа изобретений относится к области медицины, а именно к неврологии, и предназначена для лечения рассеянного склероза. Способ лечения рассеянного склероза включает а) введение офатумумаба больному по схеме нагрузочных доз в дозе 20 мг офатумумаба в 0-ю, 1-ю и 2-ю неделю; и b) введение офатумумаба больному по схеме поддерживающих доз в дозе 20 мг офатумумаба, начиная с четвертой недели схемы дозирования и затем продолжая каждые четыре недели.
Изобретение относится к области органической химии, а именно к бифункциональному соединению, имеющему химическую структуру ULM-L-PTM, где (a) PTM представляет собой фрагмент, направленно воздействующий на белок, который является малой молекулой, которая связывается с внутриклеточным белком-мишенью; (b) L представляет собой химическую линкерную группу, соединяющую ULM и указанный PTM, где химическая линкерная группа представлена химической структурой -A1-…-Aq-, где q представляет собой целое число от 1 до 20; каждый A независимо выбран из CRL1RL2, O, NRL3, CO, C3-11циклоалкила, необязательно замещенного 1-6 RL1 группами, C3-11гетероциклилом, необязательно замещенным 1-6 RL1 группами, 6-членным арилом, необязательно замещенным 1-6 RL1 группами, и 5- или 6-членным гетероарилом, необязательно замещенным 1-6 RL1 группами; и RL1, RL2, RL3 каждый независимо, представляет собой H, галоген, C1-8алкил, OC1-8алкил, NHC1-8алкил, N(C1-8алкил)2, OH, NH2, CN или CF3; (с) ULM является связывающим фрагментом E3 убиквитинлигазы (ULM) фон Гиппеля-Линдау (VHL), имеющим химическую структуру где E является C=O; G является С=О; M является каждый R9 и R10 независимо является H, необязательно замещенным С1-6 алкилом, необязательно замещенным С1-6 гидроксиалкилом или С1-6 галогеналкилом; R11 является необязательно замещенным 5- или 6-членным гетероарилом, необязательно замещенным 6-членным арилом или или каждый R18 независимо является галогеном, C1-6 алкокси, циано или необязательно замещенным C1-6 алкилом; и p из ULM означает 0, 1, 2, 3 или 4; R12 является H или необязательно замещенным С1-6 алкилом; R13 является Н, необязательно замещенным С1-6 алкилом, необязательно замещенным ацетилом или необязательно замещенным С1-6 алкилкарбонилом, каждый R14 независимо является H, С1-6 галогеналкилом или необязательно замещенным С1-6 алкилом, где один R14 является С1-6 галогеналкилом или необязательно замещенным С1-6 алкилом; R15 является необязательно замещенным 5- или 6-членным гетероарилом, необязательно замещенным 6-членным арилом или каждый R16 независимо является галогеном, необязательно замещенным C1-6 алкилом, необязательно замещенным C1-6 галогеналкилом, CN или необязательно замещенным С1-6галогеналкокси; o из ULM равно 0, 1, 2, 3 или 4; каждый гетероарил и гетероциклил имеет 1-3 гетероатома, независимо выбранных из O, N и S; и необязательно замещенный относится к необязательным замещениям посредством одного или более членов, независимо выбранных из группы, состоящей из C1-6 алкила, C1-6 алкокси, =О, амино, амида, С3-7 гетероцикла, 6-членного арила, CN, галогена, COOH, гидроксила, C1-6 сложного эфира, C1-6 ацила и фенила, или его фармацевтически приемлемая соль, где (i) белок-мишень выбирают из группы, состоящей из Ras, Raf, MEК, ERK пути, рецептора эстрогена и рецептора андрогена; или (ii) PTM представляет собой соединение, которое нацелено на человеческие BET бромодомен-содержащие белки, cоединение, нацеленное на RAF, соединение, нацеленное на рецептор эстрогена, соединение, нацеленное на рецептор андрогена, или соединение, которое нацелено на рецептор эпидермального фактора роста.
Ингибиторы трансглутаминазы 2 (tg2) // 2781370
Группа изобретений относится к фармацевтической химии и включает конкретные соединения, указанные в формуле изобретения, фармацевтическую композицию на их основе, способ лечения заболевания или расстройства, опосредованного трансглутаминазой 2, и применение соединений в производстве лекарственного средства.
Изобретение относится к соединению или к его таутомеру или стереоизомеру, представленному формулой I, где R1 и R2 каждый независимо выбран из -Н или -СН3 при условии, что R1 и R2 одновременно не представляют собой -Н; или R1 и R2 одновременно не представляют собой -СН3.
Производные иминомочевины // 2780118
Изобретение относится к соединению, представленному формулой I, или его фармацевтически приемлемой соли, которые могут найти применение для лечения заболеваний, характеризующихся патологическим путем метаболизма триптофана, опосредованным индоламин–2,3–диоксигеназой.
Изобретение относится к производным 4-аминохиназолин-7-карбоновой кислоты, и касается непосредственно новых производных 4-аминохиназолин-7-карбоновой кислоты, имеющих в составе гидроксамовую кислоту, которые могут использоваться в медицине для лечения ряда заболеваний посредством ингибирования гистоновых деацетилаз, например при лечении онкологических и нейродегенеративных заболеваний.
Трансдермальная система доставки донепезила // 2779471
Изобретение относится к трансдермальной системе доставки для системной доставки донепезила. Предложенная система содержит: контактирующий с кожей адгезивный слой для приклеивания системы на кожу потребителя и резервуар лекарственного средства, содержащий (i) акрилатный сополимер, (ii) глицерин и (iii) основание донепезила, образующееся реакцией донепезила HCl и щелочной соли, где щелочная соль представляет собой бикарбонат натрия или бикарбонат калия.
Изобретение относится к области медицины и фармацевтики, а именно к применению терапевтически эффективного количества соединения, выбранного из N-[(1-акрилоилпиперидин-4-ил)метил]-5-(4-феноксифенил)пиримидин-4,6-диамина, его фармацевтически пригодных солей и таутомеров, в том числе смесей таутомеров во всех соотношениях, и 1-(4-(((6-амино-5-(4-феноксифенил)пиримидин-4-ил)амино)метил)-4-фторпиперидин-1-ил)проп-2-ен-1-она, его фармацевтически пригодных солей и таутомеров, в том числе смесей таутомеров во всех соотношениях, для лечения или предотвращения множественного склероза.
Изобретение относится к пероральной фармацевтической композиции в форме липидного раствора, включающей 3α-этинил-3β-гидроксиандростан-17-она оксим и носитель. Носитель содержит 45-100% сложного моноэфира, представляющего собой моноглицерид или моноэфир пропиленгликоля, при необходимости, до 51% сложного диэфира, представляющего собой диглицерид или диэфир пропиленгликоля и при необходимости, до 10% сложного триэфира, представляющего собой триглицерид.
Способ определения аполипопротеина е4 // 2779197
Группа изобретений относится к способу детектирования аполипопротеина Е изотипа 4 (ApoE4) или его фрагментов в образце крови пациента и его применению. Способ in vitro детектирования аполипопротеина Е изотипа (ApoE4) 4 или его фрагментов в образце крови субъекта включает стадии: контактирование указанного образца с твердой фазой, где твердая фаза не покрыта каким-либо связывающим агентом или захватывающей молекулой; контактирование указанного образца одновременно или последовательно по меньшей мере с одним связывающим агентом, который специфически связывается с ApoE4, с образованием тем самым комплекса ApoE4-связывающий агент, где указанный связывающий агент представляет антитело или функциональный фрагмент антитела или каркасный белок, отличный от IgG, где ApoE4 или его фрагменты иммобилизованы на указанной твердой фазе, и связывающий агент связан с ApoE4, и где связывание ApoE4 или комплекса ApoE4-связывающий агент с указанной твердой фазой происходит в присутствии детергента, и детектирование комплекса ApoE4-связывающий агент, где фрагменты ApoE4 содержат по меньшей мере 6 аминокислот в длину при условии, что аминокислота 158, которая является аргинином, входит в указанный фрагмент, где последовательность, включающая аминокислоту 158, относится к SEQ ID NO:1.
Изобретение относится к соединению формулы (II), где R1 представляет 18F; R2 представляет Н. Также изобретение относится к промежуточному соединению формулы (II), значения радикалов которые указаны в формуле изобретения, применению немеченного соединения формулы (II) в качестве аналитического стандарта, а также к способу получения меченого соединения формулы (II), набору для получения радиофармацевтического препарата, способу сбора данных для диагностики расстройства, ассоциированного с агрегатами белка тау, для определения предрасположенности к расстройству, ассоциированному с агрегатами белка тау, для мониторинга остаточного проявления расстройства у пациента, страдающего расстройством, ассоциированным с агрегатами белка тау, и для прогнозирования реактивности пациента, страдающего расстройством, ассоциированным с агрегатами белка тау.
Группа изобретений относится к биотехнологии. Представлены фармацевтическая композиция, содержащая пептид APL-типа, идентифицированный как SEQ ID No.1, натрий-ацетатный буферный раствор со значением рН 3,9-4,7 и стабилизирующий сахар, и ее применение, а также способ лечения воспалительного заболевания, связанного с увеличением нейтрофилов или цитруллинированием белков.
Бензотиазольные соединения и способы их применения для лечения нейродегенеративных расстройств // 2778370
Настоящее изобретение относится к соединению общей формулы (I) или к его фармацевтически приемлемой соли, где R1 представляет собой циклопропил, где R1 замещен одной или двумя группами, выбранными из группы, состоящей из галогена, C1-C3 гидроксиалкила и C1-C3 галогеналкила, R2 и R3 независимо представляют собой -H или галоген, R4 представляет собой фенил или гетероарил, который представляет собой моноциклическую или бициклическую группу с 4-8 кольцевыми атомами углерода и, в дополнение к кольцевым атомам углерода, с от 1 до 3 гетероатомами, выбранными из N и S, где R4 необязательно замещен одной, двумя или тремя группами, выбранными из группы, состоящей из галогена, гидроксила, C1-C3 алкила, C2-C3 алкенила, C2-C3 алкинила, C1-C3 галогеналкила, C1-C3 гидроксиалкила, -NRaRb, -NRaC(=O)Rb, -NRaC(=O)ORb, -ORa, -CN, -C(=O)Ra, -OC(=O)NRaRb, пирролила, пиразолила, имидазолила, тиазолила, тетрагидропиранила, и Ra и Rb независимо представляют собой -H или C1-C3 алкил.
Имидазодиазепиновое соединение // 2777915
Изобретение относится к кристаллической форме 4-фтор-3-(2-оксо-2-{2-[4-(трифторметил)фенил]-6,7-дигидро-5H-имидазо[1,2-a][1,4]диазепин-8(9H)-ил}этил)-1,3-бензоксазол-2(3H)-она, имеющей характеристические пики при углах 2θ(°) 7,0, 9,4, 12,3, 15,8, 17,4, 18,9, 19,6, 21,3, 23,8, 25,0.
Изобретение относится к медицине, а именно к неврологии, и может быть использовано при лечении нейродегенеративных заболеваний. Способ включает использование фармацевтической композиции, содержащей эффективное количество пептида HAEE в эквимолярном комплексе HAEE-Zn-HSA с цинком и человеческим сывороточным альбумином в форме спрея для назального применения.
Изобретение относится к области биотехнологии, в частности к антителу против бета-амилоида (Абета) или его антигенсвязывающему фрагменту, а также к композиции, его содержащей. Также раскрыты молекула нуклеиновой кислоты, кодирующая вышеуказанное антитело или его фрагмент, а также клетка и вектор, ее содержащие.
Настоящее изобретение относится к производному кобаламина формулы (I), в которой X обозначает лиганд, имеющий формулу, выбранную из группы, состоящей из -(CH2)1-5-S-(CH2)0-3-CH3, -S-(CH2)1-5-NH2, , где R1 = H, метил или этил, R2 = и R3 = -H или .
Группа изобретений относится к получению солюбилизата, содержащего куркумин и тетрагидроканнабинол (ТНС), и его применению в области пищевой, косметической и фармацевтической промышленности. Предложен солюбилизат, состоящий из трех компонентов или из более, чем трех, а именно состоящий из куркумина в количестве менее или равном 10 мас.%, из по меньшей мере тетрагидроканнабинола (THC) в качестве по меньшей мере одного дополнительного активного вещества и эмульгатора полисорбата 80, или смеси полисорбата 80 и полисорбата 20, или смеси полисорбата 80 и по меньшей мере одного сложного эфира сахарозы и пищевых жирных кислот в количестве по меньшей мере 70 мас.% эмульгатора.
