Введение изотопов элементов в органические соединения (C07B59)

C07   Органическая химия (такие соединения как оксиды, сульфиды или оксисульфиды углерода, циан, фосген, цианистоводородная кислота или ее соли C01; продукты, полученные из слоистых катионо-обменных силикатов путем ионного обмена с органическими соединениями такими, как аммонийные, фосфониевые или сульфониевые соединения, или путем внедрения органических соединений C01B33/44; высокомолекулярные соединения C08; красители C09; продукты ферментации C12; бродильные или ферментативные способы синтеза химических соединений или композиций или разделение рацемической смеси на оптические изомеры C12P; получение органических соединений электролитическим способом или способом электрофореза C25B3,C25B7) (61593)
C07B59                 Введение изотопов элементов в органические соединения(158)

Дейтрированные гетероциклические соединения и их применение в качестве средств визуализации // 2791900
Группа изобретений относится к фармацевтической химии и включает соединение формулы, где X является бромом или гидрокси, а также способ получения соединения формулы (III). Способ осуществляют путем получения бромпроизводного соединения 10, которое далее подвергают 18-F фторированию.

Пирроло[2,3-с]пиридины в качестве визуализирующих агентов для нейрофибриллярных клубков // 2788916
Изобретение относится к соединениям пирролопиридина, а именно к меченному изотопом соединению формулы (I), где соединение представляет собой соединение, меченное изотопом 2H, 3H, 18F. В формуле (I): X представляет собой CH или N; R представляет собой водород или -C1-6алкил, указанный алкил необязательно замещен 1-3 группами Ra; R1 представляет собой водород, -C1-6алкил, -CN, -C2-6алкенил, -(CH2)nOR или -(CH2)nгалоген; R2 представляет собой -C1-6алкил, -OC1-6алкил, -C2-6алкенилR3, -C2-6алкинилR3, пиридин, пиразол, пиперидин, пиримидин, имидазол, триазол, тиазол, пиразин, хинолин, нафтил, -NC(O)C6-10фенил, -C(O)NC6-10арил, указанный алкил, алкенил, алкинил, пиридин, пиразол, пиперидин, пиримидин, имидазол, триазол, тиазол, пиразол, пиразин, хинолин, нафтил, фенил и арил необязательно замещены 1-3 группами Ra; или соседний R1 вместе с R2 могут образовывать фенил, пирол, фуран, пиридин, пиперидин, бициклическое кольцо необязательно замещено 1-3 группами Ra; R3 представляет собой водород, -C1-6алкил, фенил, пиридил, тиазол, которые необязательно замещены 1 группой Ra; Ra представляет собой -C1-6алкил, фенил, пиридин, -CN, NO2, (CH2)nгалоген, -(CH2)nN(R)2, (CH2)nOR, указанный алкил, фенил и пиридин необязательно замещены 1-3 группами Rb; Rb представляет собой водород; n равно 0-4.
Способ получения комплексов 68ga // 2779132
Изобретение относится способу получения комплексов, содержащих изотопы, в частности комплексов, используемых в качестве радиомаркеров, содержащих изотоп 68Ga. Способ получения комплексов 68Ga включает реакцию комплексообразования между молекулой, функционализированной хелатирующими группами, и 68Ga, которую проводят в водном буферном растворе с рН в диапазоне 3,0-4,5, при этом указанную реакцию проводят в присутствии соединения, способного связывать в комплексы катионы металлов, которое добавляют в начале реакции комплексообразования.

Соединения для визуализации агрегатов белка тау // 2778739
Изобретение относится к соединению формулы (II), где R1 представляет 18F; R2 представляет Н. Также изобретение относится к промежуточному соединению формулы (II), значения радикалов которые указаны в формуле изобретения, применению немеченного соединения формулы (II) в качестве аналитического стандарта, а также к способу получения меченого соединения формулы (II), набору для получения радиофармацевтического препарата, способу сбора данных для диагностики расстройства, ассоциированного с агрегатами белка тау, для определения предрасположенности к расстройству, ассоциированному с агрегатами белка тау, для мониторинга остаточного проявления расстройства у пациента, страдающего расстройством, ассоциированным с агрегатами белка тау, и для прогнозирования реактивности пациента, страдающего расстройством, ассоциированным с агрегатами белка тау.

Способ получения 18f-бфа и промежуточного соединения // 2776178
Изобретение относится к способу получения 18F-БФА (2-фтор-4-бор-L-фенилаланина), имеющего структуруСпособ включает взаимодействие промежуточного соединения I-2 с ионом 18F с получением 18F-замещенного соединенияI-2снятие защиты с 18F-замещенного соединения с получением 18F-БФАгде R10 и R20 представляют собой ОН или взятые вместе с атомом бора, к которому они присоединены, представляют собой заместитель, гидролизуемый до группы борной кислоты, R3 или R4 независимо представляет собой водород, аминозащитную группу или -NR3R4 представляет собой и R5 представляет собой карбоксилзащитную группу.

Нейро-аттенуирующие кетаминовые и норкетаминовые соединения, их производные и способы их получения // 2771275
Изобретение относится к области органической химии, а именно к изотопно-обогащенному производному норкетамина или к его фармацевтически приемлемой соли. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе изотопно-обогащенного производного норкетамина и его применению для ингибирования активности NMDA (N-метил-d-аспартат) рецептора.

Бициклические соединения для диагностики и лечения // 2766139
Изобретение относится к соединению формулы (IIa), его определяемо меченым производным, стереоизомерам, рацемическим смесям и фармацевтически приемлемым солям, фармацевтической композиции на их основе для лечения, облегчения или профилактики расстройства или аномалии, связанных с альфа-синуклеиновыми агрегатами, диагностической композиции на их основе для применения для визуализации альфа-синуклеиновых агрегатов, способу сбора данных для диагностики или для определения предрасположенности к расстройству или аномалии, связанным с альфа-синуклеиновыми агрегатами, способу сбора данных для отслеживания остаточного расстройства или прогнозирования реакции пациента, страдающего расстройством или аномалией, связанными с альфа-синуклеиновыми агрегатами, и способу определения количества альфа-синуклеиновых агрегатов, где альфа-синуклеиновые агрегаты представляют собой тельца Леви и/или нейриты Леви.

Способ получения комплексов на основе изотопа галлий-68 // 2760273
Изобретение относится к области ядерной медицины, а именно к способу получения комплексов галлия-68. Способ включает осуществление реакции комплексообразования между изотопом 68Ga и молекулами, содержащими хелатирующие группы PSMA-11 или DOTA и его производные, при этом реакцию проводят в среде буфера - бензоата трис(2-гидроксиэтил)аммония [NH(CH2CH2OH)3](C6H5CO2) в условиях низкотемпературного радиомечения при 37°С.

Простатический специфический мембранный антиген-таргетные высокоаффинные средства для эндорадиотерапии рака предстательной железы // 2749399
Изобретение относится к соединению формулы (I), в которой Z представляет собой CO2Q, Q представляет собой H, m равен целому числу, выбранному из группы, состоящей из 1, 2, 3, 4 и 5, R представляет собой -CH2-R1, R1 представляет собой , где X представляет собой Br или I, L представляет собой C1-C6алкилен, W представляет собой -(C=O)-NR2- или -(C=S)-NR2-, R2 представляет собой H, n равен целому числу, выбранному из группы, состоящей из 1, 2 и 3, Ch представляет собой хелатирующий агент, который может содержать радиоактивный металл, где хелатирующий агент представляет собой или и где радиоактивный металл представляет собой 177Lu, и к его фармацевтически приемлемым солям.

Способ получения флутеметамола // 2733398
Изобретение относится к способу получения [18F]флутеметамола, включающему стадии (a) взаимодействия соединения, представленного следующей общей формулой (1), с радиоактивным фторидом с получением реакционной смеси, содержащей соединение, представленное следующей общей формулой (2), и соединение, представленное следующей общей формулой (1); (b) воздействия сильного основания на реакционную смесь, полученную на стадии (а); (c) очистки соединения, представленного общей формулой (2), после стадии (b) при использовании картриджа для обращеннофазной твердофазной экстракции и (d) снятия обеих защитных групп с получением [18F]флутеметамола, где R1 является защитной группой для гидроксигруппы, а C(O)R2 представляет собой защитную группу для аминогруппы, где R1 и R2 имеют те же значения, что и в соединении, представленном общей формулой (1).

Пиримидиновое соединение с конденсированными кольцами, его промежуточное соединение, способ получения, композиция и применение // 2732576
Изобретение относится к пиримидиновому соединению с конденсированными кольцами формулы I или его фармацевтически приемлемой соли, которые проявляют ингибирующее действие в отношении Янус-киназы, киназы FGFR, киназы FLT3 и/или киназы семейства Src.

Способ осуществления множества процессов синтеза для получения радиофармацевтического средства сериями, устройство и кассета для осуществления данного способа // 2721551
Изобретение относится к способу осуществления множества процессов синтеза для получения радиофармацевтического средства сериями и устройствам для его осуществления, которые могут применяться в фармацевтической промышленности.

Зонды визуализации белка гентингтина // 2721419
Изобретение относится к радиофармацевтическому средству, включающему соединение формулы Iили его фармацевтически приемлемую соль. В формуле I: m равно 0, 1 или 2; n равно 1 или 2; J представляет C(=O) или -CH2-; X представляет собой S или N; Y представляет CH или N; Z представляет CH; W представляет N или S; каждый R1 независимо выбран из галогена, С1-6 алкокси, гидроксильной группы, С6-12 арила, 5-10-членного гетероарила, содержащего один или более гетероатомов, выбранных из N, O и S, С3-10 циклоалкокси или С1-6 алкила, где каждый С1-6 алкокси, С3-10 циклоалкокси, С1-6 алкил, С6-12 арил или 5-10-членный гетероарил является необязательно замещенным одной, двумя или тремя группами, независимо выбранными из С1-6 алкокси, С2-6 алкенила, -NR4R5, галогена или 5-10-членного гетероарила, содержащего один или более гетероатомов, выбранных из N, O и S, необязательно замещенного одним - тремя С1-6 алкокси; R2 представляет водород или С1-6 алкил; и R3 представляет С1-6 алкил, С6-12 арил, аралкил, 3-10-членный гетероциклоалкил, содержащий один или более гетероатомов, выбранных из N, O и S, 3-10-членный гетероциклоалкенил, содержащий один или более гетероатомов, выбранных из N, O и S, 5-10-членный гетероарил или гетероаралкил, каждый из которых является необязательно замещенным одной, двумя или тремя группами, независимо выбранными из гидроксильной группы, С1-6 алкокси, необязательно замещенного С1-6 алкокси или галогеном, С1-6 алкила, необязательно замещенного галогеном, галогена, 5-10-членного гетероарила, содержащего один или более гетероатомов, выбранных из N, O и S, -(CH2)tNR4R5, оксо, циано или -C(O)-NR4R5, или R2 и R3 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 5-10-членное гетероциклоалкильное кольцо, необязательно замещенное одной, двумя или тремя группами, независимо выбранными из гидроксильной группы, С1-6 алкокси, С1-6 алкила, галогена или -C(O)-NR4R5; t равно 0, 1 или 2; R4 независимо выбран из водорода или С1-6 алкила; R5 независимо выбран из водорода или С1-6 алкила.

Препарат для магнитно-резонансной диагностики онкологических заболеваний, содержащий дейтерированную 3-о-метилглюкозу, и способ диагностики с использованием этого препарата // 2718052
Группа изобретений относится к медицине, а именно к средствам для магнитно-резонансной диагностики онкологических заболеваний. Для этого разработан диагностический препарат и способ диагностики, основанный на использовании диагностического препарата, в качестве которого используют 3-О-метилглюкозу, содержащую дейтерий, связанный с углеродом, в количестве, превышающем природное содержание, или смесь 3-О-метилглюкозы с разным содержанием дейтерия.

Композиции, способы и системы для синтеза и применение визуализирующих средств // 2710736
Изобретение в целом относится к фармацевтически приемлемой соли соединения формулы (IV), где соль содержит галогенидный, фосфатный, сульфатный, трифторацетатный, толуолсульфонатный, ацетатный, мезилатный (метансульфонатный) или бензоатный анион; R1 представляет собой фенил, который необязательно замещен галогеном или C1-6 алкилом; R3, R4, R5 и R6 могут быть одинаковыми или различными и по отдельности представляют собой водород или галоген; m равно 3; n равно 1.

Способ получения фторзамещенного органического алифатического соединения и способ очистки фторзамещенного органического алифатического соединения // 2710558
Изобретение относится к способу изготовления фторзамещенного органического алифатического соединения (в частности, [18F] фторпропилкарбометокситропан), пригодного для использования в качестве радиофармацевтического препарата, включающему в себя стадию обеспечения взаимодействия соли фтора с алифатическим соединением, содержащим замещаемую группу, с использованием многофункционального растворителя, имеющего химическую формулу 1, с получением алифатического соединения, меченного [18F] фторидом.

Проницаемые ингибиторы гликозидазы и их применения // 2707292
Настоящее изобретение относится к соединениям и их фармацевтически приемлемым солям, которые раскрыты в формуле изобретения. Соединения по изобретению являются полезными в качестве ингибиторов O-связанной N-ацетилглюкозаминидазы (O-GlcNAc-дазы) и могут быть полезными для лечения некоторых расстройств, таких как болезнь Альцгеймера.

Новое соединение, специфически связывающееся с рецептором ampa // 2705595
Изобретение относится к соединению формулы (I), которое способно специфически связываться с рецептором α-амино-3-гидрокси-5-метил-4-изоксазолпропионовой кислоты (АМРА) и характеризуется чрезвычайно высокой степенью накопления в мозге.

Дейтрированные гетероциклические соединения и их применение в качестве средств визуализации // 2696492
Настоящее изобретение относится к дейтерированному соединению формулы (Ie):, где углерод, помеченный *, обладает фактором обогащения изотопом дейтерия по меньшей мере 3500 и к дейтерированному соединению, которое представляет собой соединение:Также раскрыты фармацевтическая композиция для детекции амилоидных бляшек и/или агрегации белка tau у животного, содержащая указанные дейтерированные соединения, а также способы применения таких соединений для детекции нейрофибриллярных клубков и/или сенильных бляшек у животного, для детекции заболевания нервной системы, связанного с амилоидными бляшками и/или агрегацией белка tau у животного, для детекции болезни Альцгеймера, связанной с амилоидными бляшками и/или агрегацией белка tau у животных.

Меченный тритием 6,7-диметокси-4,4-диметил-1-(4-фенокси-фенил)-3н-изохинолин // 2695074
Изобретение относится к области органической химии и может найти применение в аналитичекой химии и биологических исследованиях. Задачей настоящего изобретения является получение меченного тритием 6,7-диметокси-4,4-диметил-1-(4-фенокси-фенил)-3Н-изохинолина формулы:1 пр..

Антагонисты grpr для обнаружения, диагностики и лечения grpr-позитивного онкологического заболевания // 2693465
Группа изобретений относится к медицине, а именно к онкологии, и может быть использована для лечения рака, экспрессирующего рецептор гастриновысвобождающего пептида (GRPR). Предложена фармацевтическая композиция, содержащая антагонист GRPR, содержащий радиоактивную метку общей формулы: MC-S-P и терапевтически приемлемый эксципиент.

Производные нафтиридина в качестве антагонистов альфа v бета 6 интегрина для лечения, в частности, фиброзных заболеваний // 2692775
Изобретение относится к органической химии, а именно к соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, где R1 представляет собой пятичленный ароматический гетероцикл, выбранный из N- или C-связанного моно- или дизамещенного пиразола, N- или C-связанного, необязательно моно- или дизамещенного триазола или N- или C-связанного, необязательно дизамещенного имидазола, причем пятичленный ароматический гетероцикл может быть замещен одной или двумя группами, выбранными из атома водорода, метильной группы, этильной группы, атома фтора, гидроксиметильной группы, 2-гидроксипропан-2-ильной группы, трифторметильной группы, дифторметильной группы или фторметильной группы, за исключением случаев, когда R1 представляет собой N-связанный моно- или дизамещенный пиразол, R1 не является 3,5-диметил-1H-пиразол-1-илом, 5-метил-1H-пиразол-1-илом, 5-этил-3-метил-1H-пиразол-1-илом, 3,5-диэтил-1H-пиразол-1-илом, 4-фтор-3,5-диметил-1H-пиразол-1-илом, 3-метил-1H-пиразол-1-илом или 1H-пиразол-1-илом.

Соединения, пригодные для использования в качестве ингибиторов atr киназы // 2687276
Изобретение относится к твердой форме соединения формулы I-1, где форма представляет собой кристаллическое Соединение I-1⋅ гидрат I, характеризующаяся пиками, выраженными в единицах 2 тэта ±0,2, примерно при 6,5, 12,5, 13,7, 18,8 и 26,0 градуса на картине дифракции рентгеновского излучения на порошках, полученной с использованием излучения Cu K альфа; или где форма представляет собой кристаллическое Соединение I-1⋅ безводную форму A, характеризующаяся пиками, выраженными в единицах 2 тэта ±0,2, примерно при 6,1, 12,2, 14,5, 22,3 и 31,8 градуса на картине дифракции рентгеновского излучения на порошках, полученной с использованием излучения Cu K альфа; или где форма представляет собой кристаллическое Соединение I-1⋅ безводную форму В, характеризующаяся пиками, выраженными в единицах 2 тэта ±0,2, примерно при 7,2, 8,3, 12,9, 19,5 и 26,6 градуса на картине дифракции рентгеновского излучения на порошках, полученной с использованием излучения Cu K альфа; или где форма представляет собой кристаллическое Соединение I-1⋅ безводную форму С, характеризующаяся пиками, выраженными в единицах 2 тэта ±0,2, примерно при 6,8, 13,4, 15,9, 30,9 и 32,9 градуса на картине дифракции рентгеновского излучения на порошках, полученной с использованием излучения Cu K альфа; или где форма представляет собой кристаллическое Соединение I-1⋅ DMSO сольват, характеризующаяся пиками, выраженными в единицах 2 тэта ±0,2, примерно при 8,9, 14,8, 16,5, 18,6, 20,9, 22,2 и 23,4 градуса на картине дифракции рентгеновского излучения на порошках, полученной с использованием излучения Cu K альфа; или где форма представляет собой кристаллическое Соединение I-1⋅ DMAC сольват, характеризующаяся пиками, выраженными в единицах 2 тэта ±0,2, примерно при 6,0, 15,5, 17,7, 18,1, 20,4 и 26,6 градуса на картине дифракции рентгеновского излучения на порошках, полученной с использованием излучения Cu K альфа; или где форма представляет собой кристаллическое Соединение I-1⋅ ацетоновый сольват, характеризующаяся пиками, выраженными в единицах 2 тэта ±0,2, примерно при 8,9, 15,5, 15,8, 16,7, 22,3, 25,7 и 29,0 градуса на картине дифракции рентгеновского излучения на порошках, полученной с использованием излучения Cu K альфа; или где форма представляет собой кристаллическое Соединение I-1⋅ изопропанольный сольват, характеризующаяся пиками, выраженными в единицах 2 тэта ±0,2, примерно при 6,9, 17,1, 17,2, 19,1, 19,6, 23,7, 24,4 и 28,9 градуса на картине дифракции рентгеновского излучения на порошках, полученной с использованием излучения Cu K альфа.

6-хлор-3-(фенил-d5)-инден-1-он и его применение // 2681221
Изобретение относится к 6-хлор-3-(фенил-d5)-инден-1-ону (I), к способам получения соединения (I) и к использованию соединения (I) для получения фармацевтически приемлемых солей дейтерированных 1-пиперазино-3-фенилинданов, применяемых для лечения шизофрении.
Способ получения меченных тритием белков // 2671411
Изобретение относится к способу получения изотопно-меченых веществ и может быть использовано для введения радиоактивной метки в белки с целью изучения их поведения в различных системах, включая биологические.

Способ получения 2-фтор-4-бороно-l-фенилаланина и вещества-предшественника 2-фтор-4-бороно-l-фенилаланина // 2668166
Изобретение относится к соединению, представленному формулой 1: [Формула 1]В формуле 1 R1 представляет собой бромогруппу, йодогруппу или хлорогруппу, R2 представляет собой Sn(R6)3, N=N-NR7R8, (R14-)I+R13 или борную кислоту (B(OH)2) или сложный эфир борной кислоты, выбираемый из группы, состоящей из пинаколина, 2,2-диметил-1,3-пропандиола, N-метилдиэтаноламина, 1,8-диаминонафталина, N-метилиминодиуксусной кислоты, 1,1,1-трисгидроксиметилэтана и пирокатехина, где R6 представляет собой алкильную группу, имеющую 1-7 атомов углерода, или бензильную группу, R7 и R8 соединяются вместе посредством N с образованием 3-7-членной циклической структуры, R13 представляет собой С1-6-алкилзамещенную фенильную группу, С1-6-алкоксизамещенную фенильную группу или фенильную группу или тиенил, R14 представляет собой галоген, тетрафторборатную группу, нитратную группу, трифлатную группу, сульфонилоксигруппу, толуолсульфонилоксигруппу или перхлоратную группу, R3 представляет собой водород, этильную группу, трет-бутильную группу или бензильную группу, R4 или R5 независимо представляет собой водород, бензилоксикарбонильную группу или трет-бутоксикарбонильную группу, или еще NR4R5 связываются вместе с образованием C6H5(C6H5)C=N.

Меченный тритием лаурил-глицил-пролил-допамин // 2662943
Изобретение относится к меченному тритием по глициновому остатку лаурил-глицил-пролил-допамину формулы I, который может найти применение в аналитической химии и биологических исследованиях. 1 пр. I.

Хиральное 4-боронофенилаланиновое (вра) производное и способ его получения и способ получения 18f-меченного вра с использованием указанного производного // 2660433
Изобретение относится к соединению, представленному следующей формулой: В формуле 1: R представляет собой BR3R4, BX3- или BX3-M+ (X представляет собой галоген; M+ представляет собой ион щелочного металла), R1 представляет собой метильную, этильную, н-пропильную, изо-пропильную, н-бутильную, изо-бутильную, втор-бутильную, трет-бутильную, н-пентильную, бензильную, пара-метоксибензильную или пара-нитробензильную группу, R2 представляет собой водород, бензилоксикарбонил, ацетил, трифторэтилкарбокси, трет-бутилоксикарбонил, флуоренилметилоксикарбонил, трихлорэтоксикарбонил, трифторацетил, аллилоксикарбонил, бензил, пропаргилоксикарбонил, бензоил, фталоил, толуолсульфонил или нитробензолсульфонил, R3 и R4 оба объединены с B (атом бора) с образованием кольца, служащего в качестве защитной группы для B, где кольцо выбрано из группы, включающей пинакол, 2,2-диметил-1,3-пропандиол, N-метилдиэтаноламин, 1,8-диаминонафталин, N-метилиминодиуксусную кислоту, 1,1,1-трисгидроксиметилэтан и катехин, Y представляет собой I, F или Br, NO2, NH2, Sn(R6)3, замещенную или незамещенную фенильную йод группу или замещенную или незамещенную тиенильную йод группу, где заместитель(и) фенильной группы или тиенила включает C1-6 алкильные, C1-6 алкокси, гидрокси, амино и нитро группы, R6 представляет собой алкильную группу, содержащую от 1 до 7 атомов углерода.

Получение 18f-флуцикловина // 2640805
Изобретение относится к способу получения 1-амино-3-[18F]-фторциклобутанкарбоновой кислоты ([18F]-FACBC), которая находит применение при визуализации опухолей посредством позитронно-эмиссионной томографии.

Способ получения 13 с -мочевины // 2638837
Изобретение относится к способу получения 13С-мочевины. Способ включает взаимодействие диоксида 13С-углерода (13CO2) с окисью пропилена при температуре 90-100°C в присутствии каталитической системы в составе бромида цинка и бромида тетрабутиламмония, взятых в мольном соотношении 1:2,0-6,2.

Дейтерированные диаминопиримидиновые соединения и фармацевтические композиции, содержащие такие соединения // 2632907
Настоящее изобретение относится к новым дейтерированным диаминопиримидинам общей формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям. Соединения обладают свойствами ингибирования ALK протеинкиназ и могут быть использованы для лечения и/или предупреждения онкологических заболеваний, нарушения пролиферации клеток, сердечнососудистых заболеваний, воспаления, инфекции, аутоиммунных заболеваний, трансплантации органов, вирусных заболеваний, сердечнососудистых заболеваний или метаболических заболеваний.

Способы и устройство для синтезирования радиофармацевтических препаратов и их промежуточных продуктов // 2631500
Изобретение относится к вариантам способа синтеза радиофармацевтического препарата, имеющего формулу, приведенную ниже, и его предшественников. В указанной формуле R1 означает алкил; R2 означает водород или галоген; W представляет собой -O-CH2; R3 представляет собой алкил, замещенный изотопом 18F, алкоксил, замещенный изотопом 18F, или алкоксиалкил, замещенный изотопом 18F, и n равно 1.

Способ синтеза линолевой и линоленовой кислот, меченных изотопами углерода 13с и 14с // 2630691
Изобретение относится к области органической химии и касается способа синтеза линолевой и линоленовой кислоты, меченной изотопами углерода 13С и 14С в положении 1, которая может быть использована в качестве средства для выполнения дыхательных тестов, в частности, в интересах диагностики функциональной активности органов пищеварения и гепатобиллиарной системы.

Меченный тритием по всем аминокислотным остаткам 5-oxo-pro-arg-pro // 2624439
Изобретение относится к области органической химии. Предложен меченный тритием по всем аминокислотным остаткам 5-oxo-Pro-Arg-Pro, который может найти применение в аналитической химии и биологических исследованиях.

Способ синтеза 18f-меченых биомолекул // 2620598
Изобретение относится к способу синтеза соединения формулы I,где R1-A- представляет собой депротонированный радикал биологической молекулы с направленной доставкой (ВТМ) формулы IaТехнический результат: по сравнению с известными способами, требуется на одну стадию очистки меньше, требуется на один реагент меньше, так как конкретный реагент используется на двух разных стадиях, химический процесс упрощается, стоимость продуктов снижается.

Равномерномеченный дейтерием и тритием 3-(1-метилпирролидин-2-ил)пиридин // 2620190
Изобретение относится к новому равномерномеченному тритием 3-(1-метилпирролидин-2-ил)пиридину, имеющему молярную радиоактивность 10 Ки/ммоль формулы:2 пр.. .
Меченный тритием по ацетильному и холиновому фрагментам ацетилхолин // 2617851
Изобретение относится к новому меченному тритием по ацетильному и холиновому фрагментам ацетилхолину формулы CH3COOCH2CH2N+(СН3)3Br-, который может использоваться при изучении физиологически активных соединений.

Раствор элюента // 2608932
Группа изобретений относится к области радиофармацевтических средств. Способ получения 18F- для применения в реакции радиофторирования включает:(1) захват водного раствора 18F- на анионообменной колонке и (2) пропускание раствора элюента через указанную ионообменную колонку, на которой адсорбирован указанный 18F-, с получением 18F--элюента, где указанный раствор элюента содержит катионный противоион в растворителе, содержащем алканол, выбранный из этанола и метанола, при условии, что указанный раствор элюента не содержит ацетонитрила, при этом указанный раствор элюента хранят перед использованием во флаконах с предварительным наполнением для получения пригодного для хранения раствора элюента, обеспечивающего неизменный радиохимический выход.
Способ получения комплексов 68ga // 2605090
Изобретение относится к способу получения комплексов 68Ga. Способ включает реакцию комплексообразования между молекулой, функционализированной хелатирующими группами, и 68Ga в буфере муравьиная кислота/водный раствор формиата при необходимости в присутствии соединения, способного связывать в комплексы катионы металлов.
Способ получения метилформиата, меченого стабильным изотопом углерода 13с // 2602081
Изобретение относится к тонкому органическому синтезу, синтезу медицинских препаратов и касается способа получения метилформиата со стабильным изотопом углерода 13С, используемого для получения диагностических препаратов, применяемых в медицинской диагностике заболеваний.

Новые предшественники производных глутамата // 2600981
Настоящее изобретение относится к соединению формулы I Формула I в которой R1 представляет собой трифенилметил (тритил), А выбран из группы: a) моноциклический С6-10-арил, b) бициклический С6-10-арил, c) С12-20-биарил, d) моноциклический гетероарил и e) бициклический гетероарил, где гетероарил представляет собой ароматический, моно- или бициклический двухвалентный радикал, имеющий от 5 до 10 кольцевых атомов и гетероатом N, по выбору, А несет один или несколько заместителей, выбранных из группы, включающей: a) галоген, b) нитро, c) алкил, d) трифторметил и e) Z, где Z представляет собой R1 представляет собой трифенилметил (тритил), # указывает положение связи с А, и отдельным изомерам, таутомерам, диастереомерам, энантиомерам, стереоизомерам, их смесям и их приемлемым солям.

Упрощение способа получения соединения-предшественника // 2593372
Изобретение относится к способу получения радиофармацевтических предшественников для позитрон-эмиссионной томографии, конкретно к способу получения соединения формулы (II). Предлагаемый способ включает стадии (а)-(г).

Получение предшественника для пэт // 2587308
Изобретение относится к способу получения соединения формулы IIIa, где R означает алкильную группу с 1-5 атомами углерода; X означает защитную группу для спирта, выбранную из бензила (Bn), метоксиметила (MOM), 2-метоксиэтоксиметила (MEM), метилтиометила (МТМ), тетрагидропиранила (ТНР), бензилоксиметила (ВОМ), пара-метоксифенила, пара-метоксибензила (МРМ), пара-метоксибензилоксиметила (РМВМ), триизопропилсилила (TIPS), трет-бутилдиметилсилила (TBDMS), 2-(триметилсилил)этоксиметила (SEM) и (фенилдиметилсилил)метоксиметила (SMOM); Y означает защитную группу для амина, выбранную из трет-бутилкарбамата (Boc), 9-флуоренилметилкарбамата (Fmoc), метилкарбамата, этилкарбамата, 2-хлор-3-инденилметилкарбамата (Climoc), бенз[f]инден-3-илметилкарбамата (Bimoc), 2,2,2-трихлорэтилкарбамата (Troc), 2-хлорэтилкарбамата, 1,1-диметил-2,2-дибромэтилкарбамата (DB-t-BOC), 1,1-диметил-2,2,2-трихлорэтилкарбамата (ТСВОС), бензилкарбамата (Cbz) и дифенилметилкарбамата.

Очистка соединения-предшественника кристаллизацией // 2586881
Изобретение относится к способу получения предшественников для радиофармацевтических препаратов, применяемых в позитрон-эмиссионной томографии. Конкретно изобретение относится к способу получения соединения формулы I, в которой R1 представляет собой С1-5алкильную группу с прямой или разветвленной цепью; R2 представляет собой амино-защитную группу; v является целым числом от 0 до 4; X представляет собой уходящую группу, выбранную из галогена или группы -O-SO2-R3, где R3 представляет собой галоген, С1-10алкил с прямой цепью или разветвленной цепью, С1-10галогеналкил с прямой цепью или разветвленной цепью и С6-10арил.

Новый эфир уксусной кислоты или его соль // 2585759
Изобретение относится к эфиру уксусной кислоты, представленному следующей формулой: где R означает дейтерированный C1-6-алкил с линейной цепью. Указанное соединение может быть использовано для лечения заболевания, интенсивность которого должна быть уменьшена путем увеличения внутриуретрального давления.

Способ получения о-(2'-[18f]фторэтил)-l-тирозина // 2583371
Изобретение относится к способу получения O-(2′-[18F]фторэтил)-L-тирозина, который может найти применение в синтезе радиофармпрепаратов для позитронно-эмиссионной томографии. Предлагаемый способ осуществляют в модуле синтеза с сосудами для реагентов, реакционным сосудом, капиллярами и колонкой с сорбентом С18.

Способ синтеза // 2572554
Изобретение относится к способу получения меченного радиоактивным изотопом гуанидинового производного для позитронной эмиссионной томографии (PET) формулы I: , где X1 представляет собой группу X, выбранную из C1-4алкила или галогено; Y1 представляет собой группу Y, выбранную из водорода или C1-4алкила; Z1 представляет собой группу Z, которая представляет собой C1-4алкил; и Q представляет собой [11C]C1-4алкил- или [18F]-C1-4фторалкил-.

Получение n-монофторалкилтропанов // 2552355
Изобретение относится к синтезу N-монофторалкилтропанов с использованием фторалкилйодидов, а также применению такого способа для получения нерадиоактивного тропанового промежуточного соединения формулы IV и последующего его превращения в 123I-меченое радиофармацевтическое средство DaTSCAN (123I-иофлупан).

Равномерномеченный дейтерием или тритием his-phe-arg-trp-pro-gly-pro // 2544016
Изобретение относится к равномерномеченному дейтерием или тритием His-Phe-Arg-Trp-Pro-Gly-Pro, который может быть использован в аналитической химии и биологических исследованиях. 2 табл., 2 пр.

Реагенты и способы введения радиоактивной метки // 2524284
Изобретение относится к соединениям формулы (I) и (II) и способу [18F]-фторирования биомолекул, в частности пептидов, с использованием соединения формулы (I). Полученные соединения, меченные 18F, полезны в качестве радиофармацевтических препаратов, особенно для применения в позитронной эмиссионной томографии (ПЭТ).
 
.
Наверх