С атомами углерода углеводородных радикалов, замещенных карбоксильными группами (C07C271/22)

Отслеживание патентов класса C07C271/22
C07   Органическая химия (такие соединения как оксиды, сульфиды или оксисульфиды углерода, циан, фосген, цианистоводородная кислота или ее соли C01; продукты, полученные из слоистых катионо-обменных силикатов путем ионного обмена с органическими соединениями такими, как аммонийные, фосфониевые или сульфониевые соединения, или путем внедрения органических соединений C01B33/44; высокомолекулярные соединения C08; красители C09; продукты ферментации C12; бродильные или ферментативные способы синтеза химических соединений или композиций или разделение рацемической смеси на оптические изомеры C12P; получение органических соединений электролитическим способом или способом электрофореза C25B3,C25B7) (61593)
C07C271/22                     С атомами углерода углеводородных радикалов, замещенных карбоксильными группами(29)

Аминокислоты-липиды // 2670618
Изобретение относится к соединениям общей формулы I, которые могут найти применение в качестве носителя в системах доставки лекарственных веществ или для индикации антител.

Способ получения 2-фтор-4-бороно-l-фенилаланина и вещества-предшественника 2-фтор-4-бороно-l-фенилаланина // 2668166
Изобретение относится к соединению, представленному формулой 1: [Формула 1]В формуле 1 R1 представляет собой бромогруппу, йодогруппу или хлорогруппу, R2 представляет собой Sn(R6)3, N=N-NR7R8, (R14-)I+R13 или борную кислоту (B(OH)2) или сложный эфир борной кислоты, выбираемый из группы, состоящей из пинаколина, 2,2-диметил-1,3-пропандиола, N-метилдиэтаноламина, 1,8-диаминонафталина, N-метилиминодиуксусной кислоты, 1,1,1-трисгидроксиметилэтана и пирокатехина, где R6 представляет собой алкильную группу, имеющую 1-7 атомов углерода, или бензильную группу, R7 и R8 соединяются вместе посредством N с образованием 3-7-членной циклической структуры, R13 представляет собой С1-6-алкилзамещенную фенильную группу, С1-6-алкоксизамещенную фенильную группу или фенильную группу или тиенил, R14 представляет собой галоген, тетрафторборатную группу, нитратную группу, трифлатную группу, сульфонилоксигруппу, толуолсульфонилоксигруппу или перхлоратную группу, R3 представляет собой водород, этильную группу, трет-бутильную группу или бензильную группу, R4 или R5 независимо представляет собой водород, бензилоксикарбонильную группу или трет-бутоксикарбонильную группу, или еще NR4R5 связываются вместе с образованием C6H5(C6H5)C=N.

Хиральное 4-боронофенилаланиновое (вра) производное и способ его получения и способ получения 18f-меченного вра с использованием указанного производного // 2660433
Изобретение относится к соединению, представленному следующей формулой: В формуле 1: R представляет собой BR3R4, BX3- или BX3-M+ (X представляет собой галоген; M+ представляет собой ион щелочного металла), R1 представляет собой метильную, этильную, н-пропильную, изо-пропильную, н-бутильную, изо-бутильную, втор-бутильную, трет-бутильную, н-пентильную, бензильную, пара-метоксибензильную или пара-нитробензильную группу, R2 представляет собой водород, бензилоксикарбонил, ацетил, трифторэтилкарбокси, трет-бутилоксикарбонил, флуоренилметилоксикарбонил, трихлорэтоксикарбонил, трифторацетил, аллилоксикарбонил, бензил, пропаргилоксикарбонил, бензоил, фталоил, толуолсульфонил или нитробензолсульфонил, R3 и R4 оба объединены с B (атом бора) с образованием кольца, служащего в качестве защитной группы для B, где кольцо выбрано из группы, включающей пинакол, 2,2-диметил-1,3-пропандиол, N-метилдиэтаноламин, 1,8-диаминонафталин, N-метилиминодиуксусную кислоту, 1,1,1-трисгидроксиметилэтан и катехин, Y представляет собой I, F или Br, NO2, NH2, Sn(R6)3, замещенную или незамещенную фенильную йод группу или замещенную или незамещенную тиенильную йод группу, где заместитель(и) фенильной группы или тиенила включает C1-6 алкильные, C1-6 алкокси, гидрокси, амино и нитро группы, R6 представляет собой алкильную группу, содержащую от 1 до 7 атомов углерода.

Способ получения аминокислотных соединений // 2643146
Изобретение относится к способу получения соединения формулы I или его соли, которое может найти применение для получения ингибиторов AKT, используемых для лечения заболеваний, таких как рак.

Производные дипептида лизин-глутаминовая кислота // 2640812
Изобретение относится к соединениям формулы I, а также их энантиомерам, диастереомерам и солям, которые могут найти применение в твердофазном синтезе пептидов.

Способ и промежуточные соединения для получения производных 5-бифенил-4-ил-2-метилпентановой кислоты // 2636936
Настоящее изобретение относится к новому способу получения ингибиторов NEP, в частности, ингибиторов NEP, содержащих в качестве каркаса γ-амино-δ-бифенил-α-метилалкановую кислоту или сложный эфир кислоты.

Ингибиторы неприлизина // 2629930
Изобретение относится к соединениям формулы I или их фармацевтически приемлемым солям, которые обладают способностью ингибировать активность неприлизина (NEP).

Замещенные аминомасляные производные в качестве ингибиторов неприлизина // 2604522
Изобретение относится к соединению формулы I, где R1 обозначает -OR7; R2a выбран из -СН2ОН, -СН2ОР(O)(ОН)2 и -СН2ОС(О)СН(R37)NH2; или R2a вместе с R7 образует -CH2O-CR18R19-; R2b выбран из Н и -СН3; Z обозначает -СН-; X выбран из пиразола, имидазола, триазола, бензотриазола, оксазола, изоксазола, пиримидина, пиридазина, бензимидазола, пирана и триазоло[4,5-b]пиридина; R3 отсутствует или выбран из Н; галогена; -С0-5алкилен-ОН; -C1-6алкила; -C(O)R20; -С0-1алкилен-COOR21; -С(О)NR22R23; =O; фенила, в случае необходимости замещенного одной или двумя группами, независимо выбранными из галогена; и пиридинила; R4 отсутствует или выбран из Н; -ОН; галогена; -C1-6алкила; -CH2OC(O)CH(R36)NH2; -СН[СН(СН3)2]-NHC(О)O-C1-6алкила; и фенила или бензила; а=0; b=0 или целое число от 1 до 3; каждый R6 независимо выбран из галогена; R7 выбран из Н, -С1-8алкила, -C1-3алкилен-С6-10арила, [(СН2)2О]1-3СН3, -C1-6алкилен-ОС(О)R10, -С1-6алкилен-NR12R13, -C1-6алкилен-С(О)R31, -С0-6алкиленморфолинила, -С1-6алкилен-SO2-С1-6алкила; структурных формул (а1), (а2), (а3) и (а4); R10 выбран из -C1-6алкила, -O-C1-6алкила, -С3-7циклоалкила, -О-С3-7циклоалкила и -СН[СН(СН3)2]-NH2; и R12 и R13 независимо выбраны из Н, -C1-6алкила и бензила, или R12 и R13 вместе образуют -(CH2)5- или -(СН2)2О(СН2)2-; R31 выбран из -О-бензила и -NR12R13; и R32 обозначает -C1-6алкил; R18 и R19 независимо выбраны из Н и -C1-6алкила; R20 выбран из Н и -C1-6алкила; R21 обозначает H; R22 и R23 независимо выбраны из Н, -C1-6алкила, -(СН2)2ОСН3 и -С0-1алкилен-С3-7циклоалкила; или R22 и R23 вместе образуют насыщенный -С3-5гетероцикл, выбранный из азетидина или пирролидина; и в случае необходимости содержащий атом кислорода в кольце; R36 выбран из Н, -СН(СН3)2, фенила и бензила; и R37 выбран из Н и -СН(СН3)2; и; где метиленовый линкер на бифениле может быть замещен одной или двумя -C1-6алкильными группами; или его фармацевтически приемлемой соли.

Способ получения промежуточных соединений для получения ингибиторов nep // 2588572
Изобретение относится к новому способу получения соединения формулы (3а) или его соли. Изобретение также относится к применению соединения формулы (3а) для получения соединения формулы (2).

Способ получения 2-амино-n-(2,2,2-трифторэтил)ацетамида // 2581841
Изобретение относится к способам получения соединений формулы 1 и 1А. Способ получения соединений формулы 1 включает (А) взаимодействие соединения формулы 2 с N,N′-карбонилдиимидазолом (связующим реагентом) в полярном апротонном не смешивающемся с водой растворителе, затем добавляют соль формулы 3 в присутствии основания, полученного из связующего реагента, с получением соединения формулы 4; на стадии (В) проводят взаимодействие промежуточного соединения формулы 4 с водородом в присутствии катализатора гидрогенолиза с получением соединения формулы 1.

Новый способ получения промежуточных соединений, используемыхпри полученииингибиторов nep // 2573824
Изобретение относится к новому способу получения промежуточных соединений, используемых для получения ингибиторов NEP или их пролекарств, в частности ингибиторов NEP, содержащих структуру γ-амино-δ-бифенил-α-метилалкановой кислоты или сложного эфира кислоты, таких как этиловый эфир N-(3-карбоксил-1-оксопропил)-(4S)-(п-фенилфенилметил)-4-амино-(2R)метилбутановой кислоты или его соль.

Способ и промежуточные соединения для получения производных 5-бифенил-4-ил-2-метилпентановой кислоты // 2513521
Изобретение относится к новым промежуточным соединениям структурных формул 2, 4, 5, 6, 7, 9, 10, 11, 12, 16, приведенных в формуле изобретения.

Производные 2-амино-2-фенилалканола, их получение и фармацевтические композиции, содержащие их // 2486174
Изобретение относится к новым производным 2-амино-2-фенил-алканола, обладающим анальгетической активностью. .

Способ деацетилирования -аминоацеталей // 2477270
Изобретение относится к способу получения N-защищенных -аминоальдегидов в рацемической или оптически активной форме, включающему следующие стадии: (а) защиту аминной функциональной группы соответствующих -аминоацеталей введением арилалкилоксикарбонильной группы общей формулы (I), в которой R представляет собой водород, фенильную группу или линейную или разветвленную C1-С6 алкильную группу, Ar представляет собой фенильную группу, нафтильную группу или антрильную группу, необязательно замещенную одним или несколькими атомами галогена, одной или несколькими фенильными группами, линейными или разветвленными C1-С6 алкильными группами линейными или разветвленными C1 -С6 алкоксигруппами, нитро, циано или метилсульфинильными группами; (b) деацетилирование ацетальной функциональной группы указанных N-защищенных -аминоацеталей с помощью муравьиной кислоты.

Способ получения производных фенилаланина с хиназолиндионовым скелетом и промежуточных соединений, применяемых при получении таких производных // 2469028
Изобретение относится к улучшенному способу получения фенилаланина с хиназолиндионовым циклом, формулы (1), или его фармацевтически приемлемой соли, которое может быть использовано для получения лекарственного средства, для лечения воспалительных заболеваний, в патологию которых вовлечен процесс -4-интегрин-зависимой адгезии, таких как артрит, воспалительный энтерит, рассеянный склероз и др.

Способ получения -n-трет-бутилоксикарбонил-l-лизина // 2436769
Изобретение относится к способу получения -N-трет-бутилоксикарбонил-L-лизина, который находит применение в синтезе биологически активных пептидов.

Кристаллическая форма аналога y-аминомасляной кислоты // 2412162
Изобретение относится к фармацевтической композиции для лечения или профилактики эпилепсии, боли, депрессии, тревоги, психозов, обмороков, гипокинезии, внутричерепных нарушений, нейродегенеративных заболеваний, паники, воспалительного заболевания, бессонницы, желудочно-кишечных расстройств, приливов, синдрома усталых ног, недержания мочи или синдрома отмены алкоголя у пациента, нуждающегося в таком лечении, включающей терапевтически эффективное количество кристаллической 1-{[( -изобутаноилоксиэтокси)карбонил]аминометил}-1-циклогексануксусной кислоты и фармацевтически приемлемый носитель, в которой кристаллическая 1-{[( -изобутаноилоксиэтокси)карбонил]аминометил}-1-циклогексануксусная кислота имеет характерные пики абсорбции при 7,0°±0,3°, 8,2°±0,3°, 10,5°±0,3°, 12,8°±0,3°, 14,9°±0,3° и 16,4°+0,3° на дифрактограмме рентгеновских лучей на порошке при использовании излучения Сu К .

Способ получения производных этилендиамина, имеющих галогенированную карбаматную группу и ацильную группу, и промежуточных веществ для получения производных // 2404963
Изобретение относится к способу получения производных этилендиамина имеющих галогенированную карбаматную группу и ацильную группу, заключающемуся в каталитическом гидрировании аминонитрила с галогензамещенной карбаматной группой в присутствии кислоты и последующем проведении ацилирования образующегося аминопроизводного.

[f-18] меченная l-глютаминовая кислота, [f-18] меченный l-глютамин, их производные и их применение, а также способ их получения // 2395489
Изобретение относится к новым соединениям формулы (I), которые могут найти применение в диагностике опухолевых заболеваний.

Соединение, способное к связыванию с рецептором s1p, и его фармацевтическое применение // 2390519
Изобретение относится к соединению формулы (I), обладающему способностью к связыванию с рецептором S1P (в частности, EDG-6, предпочтительно EDG-1 и EDG-6), его нетоксичным водорастворимым солям или его метиловому или этиловому сложному эфиру, которые могут использоваться для профилактики и/или лечения отторжения трансплантата, болезни трансплантата-против-хозяина, аутоиммунных заболеваний и аллергических заболеваний.

Способ получения дискодермолида и его аналогов и промежуточные соединения // 2283309
Изобретение относится к способу получения дискодермолида и его аналогов формулы V который включает на первой стадии реакцию сочетания кетонового соединения формулы I с альдегидным соединением формулы II в присутствии диалкилборгалогенида или трифлата, аминового основания и полярного органического растворителя с получением -гидроксикетона формулы III на второй стадии восстановление кетонового соединения, полученного на первой стадии, его обработкой боргидридным реагентом в полярном органическом растворителе и протонном растворителе с получением 1,3-диола формулы IV и на третьей стадии лактонизацию и удаление кислотнолабильной гидроксильной защитной группы 1,3-диола, полученного на второй стадии, его обработкой галогенидом водорода, растворенным в полярном растворителе или смеси растворителей, с получением целевого соединения формулы V, где R1 обозначает С 1-С6алкил, R2 обозначает С1 -С6алкил; R3 обозначает водородный атом или кислотнолабильную гидроксильную защитную группу; R3 " обозначает кислотнолабильную гидроксильную защитную группу; R4 обозначает водородный атом или метил; а Х обозначает О, при условии, что когда Х обозначает О и R3 обозначает кислотнолабильную гидроксильную защитную группу соединения формулы I, остаток -Х-R3 соединения формулы V представляет собой -ОН.

Соединения, фармацевтическая композиция и способ ингибирования опухолевого роста (варианты) // 2276133
Изобретение относится к новым соединениям структуры, указанной ниже, ингибирующим опухолевый рост и ангиогенез.

2'-замещенные 1,1'-бифенил-2-карбонамиды, способы их получения, их применение в качестве лекарственного средства, а также содержащие их фармацевтические композиции // 2252214
Изобретение относится к органической химии, в частности к соединениям формулы (I): где R(1), R(2), R(3), R(4), R(5), R(6), R(7), R(8), R(30) и R(31) имеют указанные в формуле изобретения значения, которые в высшей степени пригодны в качестве нового рода антиаритмических биологически активных веществ, в особенности для лечения и профилактики аритмий предсердий, как, например, мерцание предсердий (фибрилляция предсердий, AF) или трепетание предсердий (предсердные трепетания).

Амиды карбамоилкарбоновой кислоты, способы их получения, средство и способы для борьбы с вредоносными грибами // 2145956
Изобретение относится к амидам карбамоилкарбоновой кислоты общей формулы I а также к их солям, где переменные имеют следующее значение: R1 - C1-C8-алкил, R2 - водород, R3 - C1-C8-алкил, R4 и R5 - водород, X независимо друг от друга - водород, C1-C8-алкил, Y независимо друг от друга и независимо от указанных означает один из радикалов X; p, q независимо друг от друга означают 0, 1 при условии, что оба одновременно не могут иметь значение 0, r = 0, 1, 2, R6 - C1-C8-алкил, C1-C4-алкокси, галоген.

Ангидриды кислот, способ их получения, способы получения таксола или таксотера // 2104274
Изобретение относится к новым ангидридам формулы (1): где А r обозначает фенил, возможно замещенный атомом галогена, C1-C4 алкилом или C1-C4 алкоксилом, или R1 обозначает бензоильный или трет-бутоксикарбонильный радикал, R2 обозначает атом водорода и R3 обозначает защитную группу для гидроксильной функции, или R1 обозначает трет-бутоксикарбонильный радикал и R2 и R3 вместе образуют 5- или 6-членный насыщенный гетероцикл, содержащий в качестве гетероатома азот или кислород, их получению и использованию.
 
.
Наверх