Углеродного скелета, содержащего шестичленные ароматические кольца (C07C229/34)
C07C229/34 Углеродного скелета, содержащего шестичленные ароматические кольца(36)
Изобретение относится к области органической химии, конкретно к способу получения эфиров неприродных аминокислот, содержащих гем-дихлорциклопропановый фрагмент. Способ заключается в том, что проводят взаимодействие соответствующего вторичного амина с эфирами монохлоруксусной кислоты в присутствии карбоната калия с использованием микроволнового излучения в течение 30 мин.
Настоящее изобретение относится к соединениям формулы (I) и к фармацевтическим композициям, их содержащим:где значения заместителей указаны в формуле изобретения. Такие соединения для применения при лечении рака и других заболеваний, связанных с измененным ангиогенезом, таких как патология, относящаяся к артриту, диабетическая ретинопатия, псориаз и хроническое воспалительное заболевание, также входят в объем настоящего изобретения.
Изобретение относится к области разделения хиральных соединений, конкретно к рацемической соли гидромалеата баклофена (Bahma), которая может найти применение для разделения (S)- и (R)-энантиомеров баклофена.
Изобретение относится к области химической технологии. Описана группа изобретений, включающая способ получения (S,S)-1,1-бис(4-фторфенил)пропан-2-ил-2-(3-ацетокси-4-метоксипиколинамидo)пропаноата (варианты), а так же способ получения сложного 2-аминопропаноатного эфира из 1,1-бис(4-фторфенил)пропан-1,2-диола (варианты).
Изобретение относится к способу синтеза нового четвертичного углеродного хирального лиганда. Способ синтеза содержит стадию синтеза соединения формулы IV,,где n - целое число от 1 до 4; R выбирается из группы, состоящей из С1-С4-алкила, С1-C4-галогеналкила; R1 выбирается из группы, состоящей из С1-C4-алкила, С1-С4-галогеналкила и незамещенного или замещенною фенила, где замещенный фенил означает, что фенил имеет 1-5 заместителей, и каждый заместитель независимо выбирается из группы, состоящей из галогена; R2 выбирается из группы, состоящей из H, галогена и С1-С4-алкила; R3 выбирается из группы, состоящей из С1-С4-алкила, незамещенного или замещенного фенила и -(С1-С4 алкилен)-(незамещенного или замещенного фенила), где замещенный фенил означает, что фенил имеет 1-5 заместителей, и каждый заместитель независимо выбирается из группы, состоящей из галогена, С1-С4-алкила и С1-С4-галогеналкила.
Изобретение относится к области медицины и фармакологии, а именно к лития бета-фенил-гамма-аминобутирату указанной ниже формулы, который может найти применение в качестве нормотимического средства. Технический результат заключается в расширении ассортимента нормотимических средств за счет получения вещества с более высокой активностью и низкой токсичностью.
Изобретение относится к области солнечной энергетики, в частности к фотосенсибилизаторам для металлоксидных солнечных элементов. Фотосенсибилизатор представляет собой 4-[(Е)-[(2Е)-3-[4-(диметиламино)фенил]проп-2-ен-1-илиден]амино]бензойную кислоту.
Изобретение относится к способу получения соединения формулы I или его соли, которое может найти применение для получения ингибиторов AKT, используемых для лечения заболеваний, таких как рак. Способ включает асимметрическое восстановление соединения формулы II или его соли в присутствии стереоселективного восстанавливающего агента с образованием соединения формулы I.
Изобретение относится к соединению формулы I, где R1 обозначает -OR7; R2a выбран из -СН2ОН, -СН2ОР(O)(ОН)2 и -СН2ОС(О)СН(R37)NH2; или R2a вместе с R7 образует -CH2O-CR18R19-; R2b выбран из Н и -СН3; Z обозначает -СН-; X выбран из пиразола, имидазола, триазола, бензотриазола, оксазола, изоксазола, пиримидина, пиридазина, бензимидазола, пирана и триазоло[4,5-b]пиридина; R3 отсутствует или выбран из Н; галогена; -С0-5алкилен-ОН; -C1-6алкила; -C(O)R20; -С0-1алкилен-COOR21; -С(О)NR22R23; =O; фенила, в случае необходимости замещенного одной или двумя группами, независимо выбранными из галогена; и пиридинила; R4 отсутствует или выбран из Н; -ОН; галогена; -C1-6алкила; -CH2OC(O)CH(R36)NH2; -СН[СН(СН3)2]-NHC(О)O-C1-6алкила; и фенила или бензила; а=0; b=0 или целое число от 1 до 3; каждый R6 независимо выбран из галогена; R7 выбран из Н, -С1-8алкила, -C1-3алкилен-С6-10арила, [(СН2)2О]1-3СН3, -C1-6алкилен-ОС(О)R10, -С1-6алкилен-NR12R13, -C1-6алкилен-С(О)R31, -С0-6алкиленморфолинила, -С1-6алкилен-SO2-С1-6алкила; структурных формул (а1), (а2), (а3) и (а4); R10 выбран из -C1-6алкила, -O-C1-6алкила, -С3-7циклоалкила, -О-С3-7циклоалкила и -СН[СН(СН3)2]-NH2; и R12 и R13 независимо выбраны из Н, -C1-6алкила и бензила, или R12 и R13 вместе образуют -(CH2)5- или -(СН2)2О(СН2)2-; R31 выбран из -О-бензила и -NR12R13; и R32 обозначает -C1-6алкил; R18 и R19 независимо выбраны из Н и -C1-6алкила; R20 выбран из Н и -C1-6алкила; R21 обозначает H; R22 и R23 независимо выбраны из Н, -C1-6алкила, -(СН2)2ОСН3 и -С0-1алкилен-С3-7циклоалкила; или R22 и R23 вместе образуют насыщенный -С3-5гетероцикл, выбранный из азетидина или пирролидина; и в случае необходимости содержащий атом кислорода в кольце; R36 выбран из Н, -СН(СН3)2, фенила и бензила; и R37 выбран из Н и -СН(СН3)2; и; где метиленовый линкер на бифениле может быть замещен одной или двумя -C1-6алкильными группами; или его фармацевтически приемлемой соли.
Изобретение относится к новому способу получения соединения формулы (3а) или его соли. Изобретение также относится к применению соединения формулы (3а) для получения соединения формулы (2).
Изобретение относится к новым соединениям формулы (1) или их солям
,
где R1 означает Н, С1-С6-алкилкарбонил, С1-С6-алкоксикарбонил, SiR7R8R9, где R7, R8, R9 независимо друг от друга означают С1-С6-алкил, фенил-С1-С2-алкоксикарбонил, или R1 означает триметилсилилэтоксиметил (SEM), С1-С2-алкил, причем последний замещен С6-С10-арилом, предпочтительно фенилом, или гетероциклической группой, которая представляет собой моноциклическую насыщенную кольцевую систему с 5 кольцевыми атомами, один из которых является азотом, представляет собой водород или азотзащитную группу.
Настоящее изобретение относится к усовершенствованному способу производства ингибитора дипептидилпептидазы-IV, представленного химической формулой 1. Способ показан на схеме реакции
Способ включает следующие стадии: (стадия 1) получение соединения, представленного химической формулой 4, путем связывания пептидной связью соединения, представленного химической формулой 2, и соединения, представленного химической формулой 3, путем осуществления их взаимодействия с использованием изобутилхлорформиата и основания в присутствии реакционного растворителя; и (стадия 2) получение соединения, представленного химической формулой 1, удалением защитной группы амина с соединения, представленного химической формулой 4, полученного на вышеприведенной стадии (1).
Изобретение относится к способу получения производных R-бета-аминофенилмасляной кислоты формулы , где Ar представляет собой незамещенный фенил или фенил, замещенный заместителями в количестве от одного до пяти, выбранными из группы, состоящей из атома фтора, метил, трифторметил и трифторметокси; R1 представляет собой атом водорода или C1-6алкил; и R2 представляет собой атом водорода или аминозащитную группу, включающую алкоксикарбонил и ацил, которые могут найти применение в синтезе ряда хиральных лекарств.
Изобретение относится к новым инданильным производным и их фармацевтически приемлемым солям, обладающим активностью антагониста кальциевого рецептора. .
Изобретение относится к способу получения соединения формулы или его соли, где R1 и R1' независимо являются водородом или защитной группой для аминогруппы, a R2 - карбоксильной или сложноэфирной группой.
Изобретение относится к способам разделения и выделения индивидуальных ароматических аминокислот из их смесей и может быть использовано в химической, микробиологической, пищевой промышленности, сельском хозяйстве.
Изобретение относится к фармацевтической промышленности и медицине и касается средств, содержащих производные гамма-аминомасляной кислоты и влияющих на сердечно-сосудистую систему. .
Изобретение относится к новому способу получения соединения формулы 6, который включает получение раствора соединения формулы 2 путем последовательного добавления соединения формулы 1 к апротонному растворителю А, взятому в количестве 4-30 мг/г, апротонного растворителя, взятого в количестве 0,0001-0,25 мл/г, при перемешивании в атмосфере инертного газа и добавление активирующего агента, взятого в количестве 0,95-2,0 моль/моль от указанного соединения 1; получение соединения формулы 4 путем последовательного добавления соединения формулы 3 и основания, взятого в количестве 1,9-3,0 моль/моль к смеси апротонного растворителя Б, взятого в количестве 3-30 мг/г и протонного растворителя, взятого в количестве 3-30 мл/г от указанного соединения 3, при температуре от -20oС до температуры дефлегмации указанной смеси и поддержания рН указанной смеси 8-13; получение соединения формулы 5, включающего в себя, последовательно, добавление указанного раствора к указанной смеси в атмосфере инертного газа при поддерживании указанной температуры, с последующим выдерживанием полученной смеси до достижения комнатной температуры и добавления к ней органического растворителя в количестве 3-30 мл/г и экстрагирования соединения формулы 6 в указанный органический растворитель, включающий в себя, последовательно, разделение водного слоя А и органического слоя А, обработку указанного органического слоя А водным раствором кислоты или водным раствором кислоты и воды, отделение водного слоя Б от органического слоя Б, где М+ представляет одновалентный катион при условии, что, если М+ представляет N(C1-C6алкил)4 +, после указанного основания к указанной смеси добавляют тетра - C1-С6алкиламмония галогенид.
Изобретение относится к получению нового меченого аналога физиологически активного соединения О-(4-гидрокси-3,5-дийодофенил)-3',5'-дийодо-L-тирозина ("тироксина") соединения формулы 1, которое может быть использовано в органической химии, биологии и медицине.
Изобретение относится к способам выделения индивидуальных аминокислот из их смесей и может быть использовано в химической, пищевой, микробиологической промышленности и сельском хозяйстве. .
Изобретение относится к способу получения соединения формулы I, где Х обозначает радикал, инертный в условиях реакций; m обозначает 0; R3 обозначают водород, СН3, CH2F или CHF2; Y обозначает группу OR4, N(R5)2 или N(СН3)ОСН3; R4 и R5 каждый независимо друг от друга обозначает водород или C1-C8алкил или (R5)2 совместно с атомом азота, с которым они связаны, образуют 5- или 6-членное незамещенное или замещенное кольцо, согласно которому а) проводят взаимодействие соединения формулы II, где Х и m имеют указанные для формулы I значения и R1 и R2 каждый независимо друг от друга обозначают С1-С6алкил, C1-С6алкенил, C1-С6алкоксиалкил или С3-С6циклоалкил или R1 и R2 совместно с атомом азота образуют незамещенное или замещенное 6- или 7-членное кольцо, которое помимо этого атома азота может содержать дополнительный атом азота, в апротонном растворителе с литийорганическим соединением формулы III, где R7 обозначает органический анионоактивный радикал; б) проводят взаимодействие полученного литиевого комплекса с соединением формулы IV, где каждый из заместителей Y1 могут быть одинаковыми или различными и представляют группу OR4, N(R6)2 или N(СН3)ОСН3; R4 обозначает С1-С8алкил; R6 обозначает C1-C8алкил; или (R6)2 совместно с атомом азота, с которым они связаны, образуют 5- или 6-членное незамещенное или замещенное кольцо с получением соединения формулы V; в) это соединение в любом порядке в 1) подвергают оксимированию 0-метилгидроксиламином или подвергают оксимированию гидроксиламином, а затем метилированию, фторметилированию или дифторметилированию; в 2) вводят во взаимодействие с эфиром хлормуравьиной кислоты.
Изобретение относится к разработке способа получения оптически активного эфира эритро- 3-амино-2-оксимасляной кислоты, представляющего собой важный интермедиатный продукт фармацевтических реагентов, в частности ингибитора протеазы ВИЧ.
Изобретение относится к способу получения гидрохлорида -амино--фенилмасляной кислоты (лекарственного препарата фенибут) путем восстановления водородом производных фенилкарбоновых кислот, причем в качестве производных фенилкарбоновых кислот используют замещенные -фенилпропионовые кислоты или их эфиры общей формулы С6H5-СН(R')-СН(R")-СОО(R'''), где R' = СН2NO2, CN; R" - Н, СООН; R''' = Н, СН3, C2H5, и гидрирование ведут в присутствии палладиевых катализаторов при температуре 20-75°С с последующей обработкой полученного продукта соляной кислотой.
Изобретение относится к способу получения бета-фенилизосерина и его аналогов общей формулы (I) из ароматического альдегида и альфа-метилариламина-S с промежуточным прохождением лактама общей формулы (II).
Изобретение относится к способам стереоселективного получения приводных фенилизосерина общей формулы в которой R обозначает радикал фенил или радикал третбутокси; R1 обозначает защитную группу функции окси-группы.
Изобретение относится к способу элантиоселективного получения производных фенилизосерина общей формулы 1*, где R означает фенил или трет.бутокси, R'означает защитную группу для спиртовой функции.
Изобретение относится к области органической химии, а именно, к способу получения производных аминомасляной кислоты (ГАМК), используемых в различных областях медицины: g Аминомасляная кислота (аминалон) применяется при сосудистых заболеваниях головного мозга (Машковский М.
Изобретение относится к аминокислотам , в частности к получению гидрохлоридов (-)- /3-арил-у -аминомасляных кислот общей формулы: HCI-HaN-CHa-CHfAr)СН2-С (0)-ОН, где Аг СбН5, 4 - СНзСеН4, 4 - СНзОСбН4 или 3-(NH2 НС)-СбН4- обладающих противосудорожной активностью, транквилизирующими и седативными свойствами , что может быть использовано в медицине .
Изобретение относится к ароматическим оксиаминокислотам, в частности к 4-п-изопропоксифенил-4-аминобутановой кислоте в качестве полупродукта для синтеза 5-п-изопропоксифенил-N-карбомоил-2-пирролидона, обладающего транквилизирующей активностью.
Изобретение относится к аминосоединениям, в частности к получению производных a -(2,4-дихлор-5-нитробензоил)- b -аминоакриловой кислоты общей формулы I R-NH-CH=CK-C(O)M, где K = C(O)OC2H5; M = 2,4-дихлор-5-нитрофенил; R = CH3; C2H5; -CH2-CH=CH2; изо-C3H7; -CH2CH2-N(C2H5); C6H5; n-Cl-C6H4; n-F-C6H4, которые могут быть использованы в синтезе биологически активных соединений.