Изобретение относится к производным дипептидилкетоамид м-метоксифенила формулы II, где R1a выбран из группы, состоящей из C1-C6 алкила и C3-C6 циклоалкила, R2a выбран из группы, состоящей из H и C1-C6 алкила, R3a представляет собой C3-C6 циклоалкил или метокси, при условии, что когда R3a представляет собой метокси, R1a представляет собой циклопропил, и R2a представляет собой H, или его фармацевтически приемлемой соли или стереоизомеру, которые могут быть использованы для лечения заболеваний и состояний, ассоциированных с повышенной активностью кальпаина, таких как повреждение сердца, вызванное инфарктом, ишемией с реперфузией или без нее, нейродегенеративные нарушения, малярия, диабетическая нефропатия, нейротоксичность, индуцированная вирусом ВИЧ, злокачественная опухоль и фиброзные заболевания.