С ацилированными атомами азота аминогрупп, связанными с углеродным скелетом кислотной части (C07C237/22)

Отслеживание патентов класса C07C237/22
C07   Органическая химия (такие соединения как оксиды, сульфиды или оксисульфиды углерода, циан, фосген, цианистоводородная кислота или ее соли C01; продукты, полученные из слоистых катионо-обменных силикатов путем ионного обмена с органическими соединениями такими, как аммонийные, фосфониевые или сульфониевые соединения, или путем внедрения органических соединений C01B33/44; высокомолекулярные соединения C08; красители C09; продукты ферментации C12; бродильные или ферментативные способы синтеза химических соединений или композиций или разделение рацемической смеси на оптические изомеры C12P; получение органических соединений электролитическим способом или способом электрофореза C25B3,C25B7) (61593)
C07C237/22                     С ацилированными атомами азота аминогрупп, связанными с углеродным скелетом кислотной части (пептиды C07K)(35)

Способ получения празиквантела и его промежуточных соединений // 2671202
Изобретение относится к способу получения Празиквантела. Способ включает следующие стадии: 1) β-фенэтиламин и хлорацетилхлорид подвергают реакции конденсации в присутствии щелочного вещества с получением соединения формулы II; 2) соединение формулы II и этаноламин подвергают реакции замещения с получением соединения формулы III; 3) соединение формулы III и циклогексанкарбонилхлорид подвергают реакции ацилирования в присутствии щелочного вещества с получением соединения формулы IV; 4) соединение формулы IV подвергают реакции окисления в присутствии окислителя с получением соединения формулы V; и 5) соединение формулы V подвергают реакции циклизации в присутствии циклизующего агента с получением Празиквантела в качестве соединения формулы I.

Производные α-замещенного глицинамида // 2670982
Изобретение относится к соединению, представленному общей формулой (I), или его фармацевтически приемлемой соли, где A1 представляет собой группу, выбранную из группы, включающей следующие пункты a) - c), где a) C6 арил, где кольцо является незамещенным или замещенным 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из группы, включающей атом галогена, гидрокси, C1-6 алкил, C1-6 алкокси, галоген-C1-6 алкил, C1-6 алкоксикарбонил, циано, гидрокси-C1-6 алкил, карбамоил, нитро, амино, C1-6 алкоксикарбониламино-C1-6 алкил, моно(ди)C1-6 алкиламино, (C1-6 алкил)карбониламино, C1-6 алкилсульфониламино и C1-6 алкилсульфонил; b) тиазолил, и c) группа, выбранная из группы, состоящей из пиридила, пиримидинила, пиразинила и пиридазинила, где кольцо является незамещенным или замещенным 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из группы, включающей атом галогена, гидрокси, C1-6 алкил, C1-6 алкокси, галоген-C1-6 алкил, циано и галоген-C1-6 алкокси; A2 представляет собой группу, выбранную из группы, включающей следующие пункты d) - f), где d) C6-10 арил, в котором кольцо является незамещенным или замещенным 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из группы, включающей: атом галогена, гидрокси, C1-6 алкил, C1-6 алкокси, гидрокси-C1-6 алкокси, галоген-C1-6 алкил, галоген-C1-6 алкокси, циано, амино, нитро, карбокси, (C1-6 алкил)карбониламино, (C1-6 алкил)карбонилокси, (C1-6 алкил)карбонил и (C7-10 аралкилокси)карбонил; e) группа, состоящая из тиенила, пирролила, пиразолила, имидазолила, оксазолила, изоксазолила, тиазолила, изотиазолила, пиранила, пиридила, 1-оксидопиридила, пиридазинила, пиримидинила, пиразинила, фуразанила, морфонила, бензотиазолила, изохинолила, хинолила, 2,3-дигидробензофуранила, имидазо[1,2-a]пиридила, имидазо[1,2-a]пиразинила, бензо[1,3]диоксолила, бензотиенила, 5,6,7,8-тетрагидроимидазо[1,2-a]пиразинила, где кольцо является незамещенным или замещенным 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из группы, включающей атом галогена, гидрокси, C1-6 алкил, C1-6 алкокси, галоген-C1-6 алкил, галоген-C1-6 алкокси, циано, моно(ди)C1-6 алкиламино, C1-6 алкилсульфанил, амино, (C7-10 аралкилокси)карбонил, гидрокси-C1-6 алкил, гидрокси-C1-6 алкокси, C2-6 алкенил, морфолино и (C1-6 алкил)карбонил, и f) C3-6 циклоалкил; X представляет собой CH или N; Y представляет собой -CR1R2- или атом кислорода; R1 и R2, независимо, представляют собой атом водорода, атом галогена или C1-6 алкил; R3 и R4, независимо, представляют собой атом водорода, атом галогена, C1-6 алкил, C1-6 алкокси, галоген-C1-6 алкил, галоген-C1-6 алкокси, гидрокси-C1-6 алкокси, C3-6 циклоалкил, C2-6 алкенил или циано при условии, что, когда Х представляет собой СН и R1 и R2 представляют собой атомы водорода, R3 и R4 при этом не представляют собой атомы водорода; и n равно 1 или 2.

Аминокислоты-липиды // 2670618
Изобретение относится к соединениям общей формулы I, которые могут найти применение в качестве носителя в системах доставки лекарственных веществ или для индикации антител.

Новое водорастворимое производное салициламида, обладающее нейропротекторным действием при недостаточности мозгового кровообращения // 2641102
Изобретение относится к водорастворимому производному салициловой и гамма-аминомасляной кислот, а именно к дикалиевой соли 4-[(4'-салицилоиламино)бутаноиламино]бутановой кислоты указанной ниже формулы, которая обладает нейропротекторным действием при недостаточности мозгового кровообращения.

Бензиламиновые производные как ингибиторы калликреина плазмы // 2607045
Настоящее изобретение относится к соединениям формулы (I), композициям, содержащим такие соединения; применению таких соединений в терапии для лечения или предотвращения заболеваний или состояний, при которых предполагается активность калликреина плазмы; и способам лечения пациентов с помощью таких соединений; где R1 выбирают из Н, алкила, -СОалкила, -СОарила, -СОгетероарила, -(СН2)аОН, -(СН2)bCOOR10, -(СН2)cCONH2, -SO2алкила, -SО2арила, -SO2(СН2)hR13, -СО(СН2)iR14, -СОциклоалкила, -COCH=CHR15, -СО(СН2)jNHCO(СН2)kR16 и -CONR17R18; R2 выбирают из Н и алкила; R3 выбирают из алкила, -(СН2)dарила, -(СН2)егетероарила, (СН2)fциклоалкила, -СН(циклоалкила)2 и -(СН2)lарил-O-(СН2)m-арила; R4 и R6 независимо выбирают из Н и алкила; R5 выбирают из Н и ОН; или R4 и R5, вместе с атомами, к которым они присоединены, могут связываться с образованием 5- или 6-членной азациклоалкильной структуры; R7 выбран из Н и галогена; R8 выбран из Н, алкила, галогена и CF3; R9 представляет собой арил или гетероарил; R10 представляет собой Н или алкил; а, b, с, d, е, f, g, h, i, j, l и m независимо представляют собой 1, 2 или 3; k равно 0, 1, 2 или 3; *1 и *2 обозначает хиральные центры.

Способ получения лакосамида // 2585762
Изобретение относится к способу синтеза лакосамида, активного ингредиента, используемого для лечения нейфропатий.

Способ получения 2-амино-n-(2,2,2-трифторэтил)ацетамида // 2581841
Изобретение относится к способам получения соединений формулы 1 и 1А. Способ получения соединений формулы 1 включает (А) взаимодействие соединения формулы 2 с N,N′-карбонилдиимидазолом (связующим реагентом) в полярном апротонном не смешивающемся с водой растворителе, затем добавляют соль формулы 3 в присутствии основания, полученного из связующего реагента, с получением соединения формулы 4; на стадии (В) проводят взаимодействие промежуточного соединения формулы 4 с водородом в присутствии катализатора гидрогенолиза с получением соединения формулы 1.

N-[2-(адамант-2-ил)аминокарбонилметил]-n'-(диалкиламино)алкилнитробензамиды, обладающие антиаритмической активностью // 2547096
Изобретение относится к новым N-[2-(адамант-2-ил)аминокарбонилметил]-N'-(диалкиламино)алкилнитробензамидам общей формулы I и их физиологически приемлемым солям, предпочтительно гидрохлоридам, которые обладают антиаритмическим действием.

Замещенные n-[2-(1-адамантиламино)-2-оксоэтил]-n-(аминоалкил)амиды нитробензойных кислот // 2500666
Изобретение относится к новым замещенным N-[2-(1-адамантиламино)-2-оксоэтил]-N-(аминоалкил)амидам нитробензойных кислот общей формулы I и их физиологически приемлемым солям, предпочтительно гидрохлоридам, которые обладают антиаритмическим, в частности антифибрилляторным, действием.

Кристаллические формы гемифумарата алискирена // 2466982
Изобретение относится к кристаллической форме гемифумарата алискирена и ее применению. .

Соль алискирена и серной кислоты // 2439054
Изобретение относится к новой соли ингибитора ренина 2(S),4(S),5(S),7(S)-N-(3-амино-2,2-диметил-3-оксопропил)-2,7-ди(1-метилэтил)-4-гидрокси-5-амино-8-[4-метокси-3-(3-метоксипропокси)фенил]октанамиду формулы Указанное соединение (МНН - алискирен) подробно описано в ЕР 678503 А.

Амиды сигма-амино-гамма-гидрокси-омега-арилалкановых кислот и их применение в качестве ингибиторов ренина // 2425027
Изобретение относится к амидам -амино- -гидрокси- -арилалкановых кислот и их применению в качестве ингибиторов ренина.

Синтез ингибиторов ренина с использованием реакции циклоприсоединения // 2423348
Изобретение относится к способу получения соединений формулы IV в которой R обозначает водород, алкил или алкоксиалкил, предпочтительно С1-С7 -алкил, особенно метил; R1 обозначает водород, алкил или алкоксиалкил, предпочтительно С1-С7 -алкокси-С1-С7-алкил, особенно 3-метоксипропил; R обозначает водород, алкил или арилалкил, предпочтительно С1-С7-алкил, C1-С3 -алкилфенил, более предпочтительно C1-С4 -алкил или бензил, особенно этил; R2 обозначает алкил, или его соли, который включает введение соединения формулы III где R, R1 и R являются такими, как определено здесь для соединения формулы IV, в реакцию циклоприсоединения с , -ненасыщенной карбонильной системой формулы (V) где R2 является таким, как определено для соединения формулы IV выше.

Пролекарственные производные 1,3-диамино-2-гидроксипропана // 2357962
Изобретение относится к соединениям формулы и их фармацевтически приемлемым солям в качестве ингибитора в отношении ферментативной бета-секретазы, а также к фармацевтической композиции на их основе.

Противовирусное терапевтическое средство // 2350600
Изобретение относится к лекарственному средству против вируса гепатита С (ВГС), содержащее соединение, представленное следующей общей формулой (I) или его фармацевтически приемлемую соль, а также к соединению общей формулы (I) и промежуточному соединению.

Соединения и фармацевтическая композиция, обладающие свойствами высвобождения гормона роста, способ стимуляции выделения гормона роста из гипофиза млекопитающего // 2298547
Изобретение относится к новым соединениям формулы I или к фармацевтически приемлемым солям этих соединений и к содержащим их композициям, обладающим активностью в отношении высвобождения гормона роста.

Бифенильные производные, их применения, косметическая композиция и ее применения, фармацевтическая композиция // 2280033
Изобретение относится к соединениям формулы (I) в которой: R1 означает радикал следующих формул (a) или (b): где R2 и R3, одинаковые или разные, означают атом водорода, алкил с 1-12 атомами углерода, арил, радикал -OR7; X означает связывающий фрагмент следующей структуры: -(CH2)m-(Z)n -(CO)p-(W)q-, причем связывающий фрагмент можно читать слева направо или наоборот; R4 означает алкил с 1-12 атомами углерода, арил, аралкил, гетероарил или 9-флуоренилметил; Y означает радикал CH2 или атом серы; R5 означает гидроксил, алкоксил с 1-6 атомами углерода, радикал NH-OH или радикал N(R8)(R9 ); R6 означает алкил с 1-12 атомами углерода, радикал OR10 или радикал (CH2)r-COR 11; R7 означает атом водорода или аралкил; Z означает атом кислорода или радикал NR12; W означает атом кислорода, радикал NR13 или радикал CH2 ; m, n, p, q, одинаковые или разные, могут принимать значения 0 или 1 при условии, что сумма (m+n+p+q) выше или равна 2, и когда p означает 0, тогда n или q равно 0; R8 означает атом водорода; R9 означает атом водорода или арил; r означает 0 или 1; R10 означает алкил с 1-12 атомами углерода; R11 означает гидроксил или радикал OR 14; R12 означает атом водорода или алкил с 1-12 атомами углерода; R13 означает атом водорода или алкил с 1-12 углерода; R14 означает алкил с 1-12 атомами углерода; и оптические и геометрические изомеры вышеуказанных соединений формулы (I), а также их соли.

Новые ацилированные псевдодипептиды, имеющие вспомогательное функционализированное ответвление, способы их получения и содержащие их фармацевтические композиции // 2275378
Изобретение относится к новым N-ацилированным псевдодипептидам, имеющим кислотную группу в нейтральной или заряженной форме на одном из концов псевдодипептида, а на другом конце имеющим вспомогательное функционализированное ответвление, отвечающие общей формуле I: в которой R1 и R2 обозначают, каждый, ацильную группу насыщенной или ненасыщенной, линейной или разветвленной карбоновой кислоты, имеющей от 2 до 24 атомов углерода, незамещенной или имеющей заместитель или заместители, выбранные из групп: гидроксил, алкокси и ацилокси, коэффициент n принимает значения от 0 до 3, коэффициенты р и q принимают значения от 1 до 3, и коэффициент m принимает значения от 1 до 3, кроме случая, когда X является карбоксилом или одним из его производных; в этом случае он принимает значения от 0 до 3; Y обозначает О или NH, X и Z обозначают вспомогательное функционализированное ответвление или кислотную группу в нейтральной или заряженной форме, выбранную из следующих групп: карбоксил, карбокси-С 1-С5-алкокси, карбокси-С1-С5 -алкилтио, фосфоно-С1-С5-алкокси, дигидроксифосфорилокси, гидроксисульфонилокси, (карбокси-С1-С5-алкил)аминокарбонил, (дикарбокси-С1-С5-алкил)аминокарбонил, (аммонио-С1-С5-алкил)аминокарбонил, карбокси(амино-С 1-С5-алкил)аминокарбонил, при условии, что по крайней мере один из заместителей X и Z обозначает вспомогательное функционализированное ответвление, и их энантиомеры и диастереоизомеры.

Местное применение антиандрогена от выпадения волос и других гиперандрогенных состояний // 2225390
Изобретение относится к органической химии, в частности к новым соединениям 2-гидрокси-2-метил-N-(4-Х-3-(трифторметил)фенил)-3-(перфторациламино)пропионамида, в которых Х означает нитро, циано или галоген, а перфторациламино содержит 2-3 атома углерода и 0-1 атом водорода.

Новые нитрометилкетоны, способ их получения и содержащие их композиции // 2194046
Изобретение относится к новым нитрометилкетонам формулы (I) в которой A обозначает C6-C10арил, тиенил, бензотиенил; X обозначает галоген, цианогруппу, C1-C7алкил, трифторметил, C2-C7алкокси, или трифторметоксигруппу; p выбирают из 0, 1, 2, 3, 4 или 5; Z обозначает связь, -CO-NH-, SO2-NH-, атом серы, сульфинильную группу или C2-C7алкениленовый радикал; R1, R2, R3 и E указаны в п.1.

Ациламиноалкениленамидные производные, способы их получения и фармацевтическая композиция на их основе // 2185375
Изобретение относится к ациламиноалкениленамидным производным формулы (I), где R обозначает фенил, который не замещен или может быть замещен галогеном, алкилом, трифторметилом, гидрокси и алкоксигруппой, R1 - водород, алкил, R2 - водород, алкил или фенил, который не замещен или может быть замещен галогеном, алкилом, трифторметилом, гидрокси и алкоксигруппой, R3 - фенил, который не замещен или может быть замещен галогеном, алкилом, трифторметилом, гидрокси и алкоксигруппой, или обозначает нафтил, lH-индол-3-ил или 1-алкилиндол-3-ил, R4' и R4"- водород, алкил, причем один из радикалов R4' и R4" - водород, и R5 - циклоалкил, D-азациклогептан-2-он-3-ил или L-азациклогептан-2-он-3-ил, или его соль.

Производные амидов 2-пропил-2-пентановой или 2-пропил-2- пентеновой кислот и фармацевтическая композиция на их основе // 2140904
Изобретение относится к новым производным 2-пропилпентановой кислоты (вальпроновой кислоты, далее ВПК) и 2-пропил-2-пентеновой кислоты, их получению и применению в качестве противоэпилептических агентов.

Конъюгаты: терапевтическое соединение - жирная кислота // 2137755
Изобретение относится к терапевтическим конъюгатам, которые содержат терапевтическое соединение, соединенное с одной, двумя или тремя ацильными группами, производными жирных кислот.

Амиды аминокарбоновых кислот, способ их получения и фармацевтическая композиция // 2134683
Изобретение относится к новым амидам аминокарбоновых кислот общей формулы: где R1, R2, R3, R4, R5, а также "n" и "m" имеют следующие значения: R1, R2 обозначают водород, линейный или разветвленный (C1-C8)-алкил; (С3-С8)-циклоалкил, как циклогексил; фенил, который может быть одно- или двукратно замещен линейным (C1-C4)-алкилом, (C1-C2)-алкоксилом, галогеном, циано-группой, нитро-группой, трифторметилом или ациламино-группой; фенилалкил, где алкильная цепь может содержать 1-3 C-атома и фенильное кольцо, которое может быть одно- или двукратно замещено метилом, метокси-группой, галогеном, нитро-группой, циано-группой или ациламидо-группой; обозначает морфолин или пиперидин, который может быть замещен одно- или двукратно (C1-C2)-алкильной группой или группу где R6 может обозначать H, NHCО2CH2CH3; R3 обозначает где R7 обозначает (C3-C7)-циклоалкил такой, как циклогексил; фенил, который может быть одно или двукратно замещен линейным (C1-C4)-алкилом, (C1-C2)-алкоксилом, галогеном, циано-группой, нитро-группой, трифторметилом, сульфонамидо-группой, метансульфонамидо-группой или ациламино-группой; фенилалкил, где алкильная цепь может содержать 1-3 C-атом и фенильное кольцо может быть одно- или двукратно замещено метилом, метокси-группой, галогеном, нитро-группой, циано-группой или ациламидогруппой; и R8 может обозначать водород или ациламиногруппу; R4, R5 - обозначает линейный или разветвленный (C1-C6)-алкил; (С3-C6)-циклоалкил, как циклогексил; фенил; фенилалкил, где алкильная группа может содержать 1-3 C-атома или обозначает пиперидин или морфолин "n" = 1-5; "m" = 2-4; их физиологически приемлемым солям присоединения кислот, способу их получения, а также к фармацевтическим композициям и их применению в качестве лекарственных средств, в особенности для лечения нарушений сердечного ритма.

Производные глицинамида, способ их получения, промежуточные продукты и фармацевтическая композиция // 2130923
Изобретение относится к новым производным глицинамида формулы (I), которые, являясь агонистами рецепторов холецистокинина, могут быть использованы в фармацевтических средствах, позволяющих лечить некоторые расстройства пищеварения, ожирение, психозы и другие.

Способ получения производных резоруфина // 1621811
Изобретение относится к гетероциклическим соединениям, в частности к получению производных резоруфина формулы 1а или 16 .СНЛ,С(0)ЦЦ ( где RI- Нили С1 в положении 2; H или С|-Сд-алкил; Кэ - Н, С(-С4-алкил или С1; Кд - Н или R -fR -аннелированное фенильное кольцо; или 2; LI -N-CHu-CHu-N -CHu-CHfc, -N(CHs)-CHft-COO - или -С(0)-СН-СН,г-СНй-К-в свободном виде.

 // 420167
 
.
Наверх