Метансульфонаты (C07C309/66)
C Химия; металлургия(326262)
C07 Органическая химия (такие соединения как оксиды, сульфиды или оксисульфиды углерода, циан, фосген, цианистоводородная кислота или ее соли C01; продукты, полученные из слоистых катионо-обменных силикатов путем ионного обмена с органическими соединениями такими, как аммонийные, фосфониевые или сульфониевые соединения, или путем внедрения органических соединений C01B33/44; высокомолекулярные соединения C08; красители C09; продукты ферментации C12; бродильные или ферментативные способы синтеза химических соединений или композиций или разделение рацемической смеси на оптические изомеры C12P; получение органических соединений электролитическим способом или способом электрофореза C25B3,C25B7)
(61593)
C07C Ациклические и карбоциклические соединения(28240)
C07C309/66 Метансульфонаты(7)
Настоящее изобретение относится способу получения ингибитора фактора свертывания крови ХIа и его интермедиата, в частности к способу получения соединения формулы AI. Способ включает стадию, на которой проводят реакцию соединения формулы III с соединением формулы II:где кольцо А представляет собой 6-членный арил; все R1 являются разными и выбраны из галогена и -C(O)R5; R2 представляет собой С1-С6алкокси; L1 представляет собой алкилен, при этом указанный алкилен возможно дополнительно замещен одним или более заместителями, выбранными из атома дейтерия; все R3 являются одинаковыми или разными и каждый независимо выбран из -C(O)OR6; R4 выбран из группы, состоящей из С1-С6алкокси и 6-членного арила; R5 представляет собой С1-С6алкил; R6 представляет собой карбокси-защитную группу; LG представляет собой уходящую группу, такую как замещенный сульфонилокси; n равно 2; s равно 1.
Изобретение в целом относится к фармацевтически приемлемой соли соединения формулы (IV), где соль содержит галогенидный, фосфатный, сульфатный, трифторацетатный, толуолсульфонатный, ацетатный, мезилатный (метансульфонатный) или бензоатный анион; R1 представляет собой фенил, который необязательно замещен галогеном или C1-6 алкилом; R3, R4, R5 и R6 могут быть одинаковыми или различными и по отдельности представляют собой водород или галоген; m равно 3; n равно 1.
Конденсированные 11-членные соединения и содержащие их сельскохозяйственные/садоводческие фунгициды // 2693458
Изобретение относится к соединению формулы [1], в которой A является группой, выбранной из; T обозначает либо CH, либо атом азота; R1 обозначает атом водорода или C1-C6 алкил; R2, R4 и R5 обозначают атом водорода; R3 обозначает атом водорода или C1-C6 алкил; R6 обозначает C1-C6 алкил;n = 0-1; каждый из X1, X2, X3 и X4 независимо обозначает атом водорода, галоген, циано, гидрокси, нитро, формил, C1-C6 алкил, C1-C6 галогеналкил, C1-C6 алкокси, C1-C6 галогеналкокси, C1-C6 гидроксиалкил, -S(O)2R25, -OS(O)2R25, C4-C8 циклоалкилкарбонилокси, C2-C6 алкоксикарбонилокси, C1-C6 алкилсульфониламино, -C(=NOR28)R29, C2-C6 цианоалкил или фенил, или X2 вместе с X3 образуют C2-C6 алкиленовую цепь, или они вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют бензольное кольцо; R25 обозначает C1-C8 алкил, C3-C8 циклоалкил, C1-C6 галогеналкил, C1-C6 алкиламино или фенил; R28 обозначает атом водорода или C1-C6 алкил; R29 обозначает атом водорода; каждый из R7 и R8 независимо обозначает C1-C4 алкил или C1-C4 галогеналкил; E обозначает -CR32R33- или -NR34-; каждый из R9 и R10 независимо обозначает атом водорода, галоген или C1-C6 алкил; R11, R12, R32 и R33 обозначают атом водорода; R34 обозначает атом водорода или C1-C6 алкил; каждый из G1 и G2 независимо обозначает атом кислорода или атом серы; G3 обозначает атом кислорода;каждый из R13, R16, R20 и R23 независимо обозначает галоген, C1-C6 алкил или C1-C6 галогеналкил; R14, R15, R17, R21, R22 и R24 обозначают атом водорода; R18 обозначает атом водорода или C1-C6 алкил; R19 обозначает C1-C6 алкил или C1-C6 галогеналкил, Z обозначает атом кислорода; G4 обозначает -OR40; R40 обозначает C1-C6 алкил.
Изобретение относится к соединениям Формул I-III или их фармацевтически приемлемым солям, которые могут найти применение при лечении метаболически опосредованных нарушений. В Формуле I каждый из R1 и R2 независимо выбран из -Н или -С1-6 алкила; R3 обозначает -С1-6 алкил; каждый из R4 и R5 независимо выбран из -Н, -ОН или R4 и R5 совместно образуют оксогруппу; цикл А обозначает 5-8-членный полностью ненасыщенный цикл, содержащий 0-3 атома N, при этом цикл А необязательно замещен 1-3 заместителями R6; каждый R6 независимо обозначает галоген, -Н или -OR7; каждый R7 независимо обозначает -C1-6 алкил и n обозначает 0 или 1.
Новый способ синтеза агомелатина // 2683279
Изобретение относится к способу промышленного синтеза соединения формулы (I). Способ характеризуется тем, что в реакцию вводят 7-метоксинафталин-2-ол формулы (II), в который в положение 1 соединения формулы (II) вводят группу -СН2-Х, в которой X представляет собой -N(CH3)2, -CO-N(CH2-Ph)2, -СН2-ОН, -СН=СН2 или -CO-NH2, с получением соединения формулы (III), в которой X представляет собой группу -N(CH3)2, -CO-N(CH2-Ph)2, -СН2-ОН, -СН=СН2 или -CO-NH2.
Новый способ синтеза 7-метокси-нафталин-1-карбальдегида и его применение в синтезе агомелатина // 2680243
Настоящее изобретение относится к способу синтеза соединения формулы (I) – промежуточного соединения для получения агомелатина, обладающего ценными фармакологическими свойствами. Способ заключается в том, что 7-метокси-нафталин-2-ол формулы (III) взаимодействует с этилортоформиатом в присутствии анилина с последующим гидролизом полученного промежуточного иминового соединения с получением соединения формулы (IV), затем соединение формулы (IV) подвергают реакции сульфонилирования, чтобы получить соединение формулы (V), где R означает -СН3 или толильную группу, и полученное соединение формулы (V) подвергают реакции дезоксигенирования в присутствии переходного металла и восстановителя, чтобы получить соединение формулы (I), которое выделяют в форме твердого вещества.
Изобретение относится к новым соединениям общей формулы II в виде стереоизомерных форм и подходящих солей с органической или неорганической кислотой, а также к способу их получения. Соединения формулы II могут быть использованы в качестве прекурсоров для приготовления определенных меченных 18F радиоактивных индикаторов позитронно-эмиссионной томографии (ПЭТ).
Изобретение относится к соединению формулы Ia
где W представляет собой -C(U1)(U2)-C≡CH, U1 и U2, которые являются независимо выбранными из водорода; А выбран из группы, содержащей незамещенный фенил, незамещенный гетероарил, такой как фуранил, G1, G2 и G3 в формуле Ia являются независимо и по отдельности, в каждом случае, выбранными из группы, содержащей водород, (С1-С4)алкил, предпочтительно метил, L и (С1-С6)алкил-L, при условии, что именно один из G1-G3 в формуле Iа выбран из L и (С1-С6)алкил-L, и L представляет собой метилсульфонилокси группу, или L представляет собой F, предпочтительно 18F, n=0, m=0, и к его фармацевтически приемлемой соли.
Изобретение относится к амидинам формулы (I) и их производным, способам их получения и включающим амидины формулы (I) фармацевтическим композициям. .
Изобретение относится к новым соединениям формулы I, где R 1 представляет собой фенил, возможно замещенный фенилом или гетероциклической группой, или гетероциклическую группу, возможно замещенную фенилом, где указанная гетероциклическая группа представляет собой моно- или бициклическое кольцо, содержащее 4-12 атомов, из которых по меньшей мере один атом выбран из азота, серы или кислорода, причем каждый фенил или гетероциклическая группа возможно замещен(а) одной или более чем одной из нижеследующих групп: C1-6алкильная группа; фенилС 1-6алкил, причем алкильная, фенильная или алкилфенильная группа возможно замещена одним или более чем одним из R b; галоген; -ORa -OSO 2Rd; -SO2R d; -SORd; -SO2 ORa; где Ra представляет собой Н, C1-6алкильную группу, фенильную или фенилС1-6алкильную группу; где R b представляет собой галогено, -ОН, -ОС 1-4алкил, -Офенил, -OC1-4алкилфенил, и Rd представляет собой С 1-4алкил; группа -(CH2) m-T-(CH2)n-U-(CH 2)p присоединена либо в 3-ем, либо 4-ом положении в фенильном кольце, как указано цифрами в формуле I, и представляет собой группу, выбранную из одной или более чем одной из нижеследующих: O(СН2) 2, O(СН2)3, NC(O)NR4(CH2) 2, CH2S(O2)NR 5(CH2)2, CH 2N(R6)C(O)CH2 , (CH2)2N)(R 6)С(O)(СН2)2 , C(O)NR7CH2, C(O)NR 7(CH2)2 и CH 2N(R6)C(O)CH2 O; V представляет собой О, NR8 или одинарную связь; q представляет собой 1, 2 или 3; W представляет собой О, S или одинарную связь; R2 представляет собой галогено или С1-4алкоксильную группу; r представляет собой 0, 1, 2 или 3; s представляет собой 0; и R6 независимо представляют собой Н или C1-10алкильную группу; R 4, R5, R7 и R8 представляют собой атом водорода; и их фармацевтически приемлемым солям.
Способ получения простых ариловых эфиров // 2330012
Изобретение относится к способу получения соединений формулы (IV), включающему асимметричное эпоксидирование соединения формулы (I) агентом окисления в присутствии оптически активного соединения с образованием соединения формулы (II); добавление агента обрыва реакции, чтобы погасить любой избыток присутствующего агента окисления, где агентом обрыва реакции является три(С 1-С6)алкилфосфит; без выделения соединения формулы (II) взаимодействие реакционной смеси, включающей соединение формулы (II) и окисленный агент обрыва реакции, с соединением формулы (III) в присутствии основания и очистку соединения формулы (IV) кристаллизацией.
