Продукты облучения холестерина или его производных и производные витамина d, 9,10-секоциклопента /а/фенантрен или его аналоги, полученные химическим способом без облучения (C07C401)
C07C401 Продукты облучения холестерина или его производных; производные витамина d, 9,10-секоциклопента /а/фенантрен или его аналоги, полученные химическим способом без облучения(57)
Изобретение относится к новому способу синтеза максакальцитола, согласно которому максакальцитол синтезируют с помощью следующих стадий: получения соединения формулы II, где витамин D2 выбран в качестве исходного сырьевого материала, окисления, хирального восстановления, присоединения боковой цепи, введения гидроксильной группы в положение С-1 и фотохимической перегруппировки.А также к способам получения его новых промежуточных соединений где R представляет собой Н или гидроксильную защитную группу.
Изобретение относится к способу получения цис-конденсированного бициклического производного формулы (II) из соответствующего транс-конденсированного бициклического производного формулы (I), который включает стадию взаимодействия указанного транс-конденсированного бициклического производного с гидридным основанием формулы М-Н, где М представляет собой атом IA группы.
Изобретение относится к новому производному витамина D3, применимому в качестве терапевтического средства против остеопороза, которое представлено формулой (1), где R1 представляет собой атом водорода, алкильную группу с 1-6 атомами углерода, алкилкарбонилоксиалкильную группу, причем каждый алкил имеет 1-6 атомов углерода, или арилкарбонилоксиалкильную группу, причем арил имеет 6-10 атомов углерода и алкил имеет 1-6 атомов углерода; R2 представляет собой атом водорода или алкильную группу с 1-6 атомами углерода или вместе с другим R2 и атомом углерода, с которым они связаны, может образовывать циклическую алкильную группу с 3-6 атомами углерода; R3 представляет собой алкильную группу с 1-6 атомами углерода или вместе с другим R3 и атомом углерода, с которым они связаны, может образовывать циклическую алкильную группу с 3-6 атомами углерода; X представляет собой атом кислорода или метиленовую группу; и n равен целому числу 1 или 2.
Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, используемым для лечения или предупреждения расстройств, опосредуемых рецепторами витамина D, а также к фармацевтической композиции, содержащей данные соединения.
Изобретение относится к оксимовым производным 3,5-секо-4-нор-холестана формулы (I), к их применению в качестве лекарственных средств, обладающих цитопротективным, а именно нейропротективным, кардиопротективным и/или гепатопротективным действием, а также к фармацевтическим композициям на их основе.
Изобретение относится к аналогам витамина D общей формулы I, где R1 и R2 - галоген, C1-С6 углеводородный радикал, возможно замещенный 1, 2 -ОН группами, 1, 2 атомами F, или R1 и R2 - вместе - С3-С6 карбоцикл, или R1 и R2 - вместе - прямая связь, или R1 и R 2 - Н, R3 - Н или C 1-С3-углеводородный радикал, Х - (Е)-этилен, (Z)-этилен, этинилен или связь, Y и Z - Н, СН 3; А - ОН, F или Н; В - -СН2- или Н2, при условии, что соединение I не является 3(S)-гидрокси-9,10-секохолеста-5(Z),7(Е),10(19),22(Е),24-пентаеном.
Изобретение относится к новому соединению формулы I где X означает водород или гидрокси; R1 и R 2, которые могут быть одинаковыми или разными, означают водород, (C1-C4)алкил; R3 означает водород, метил, фтор или хлор, и к его способным гидролизоваться in vivo сложным эфирам с фармацевтически приемлемыми кислотами.
Изобретение относится к области медицины и касается применения соединения формулы 1 для лечения и/или профилактики остеопороза и родственных заболеваний костей. .
Изобретение относится к производному витамина D формулы (1): Формула 1где X = -О- или -S- ; m = 1, 2, 3; R1 и R2 -H или алкил; R4 -H; R5 -H, OH или R4 и R5 вместе образуют двойную 16, 17- связь, R3 - YR8, где Y -O- или -S-, R8-H, алкил, возможно замещенный F или циклоалкилом, или -NR9R 10, где R9 и R10 -Н, алкил, возможно замещенный F или циклоалкилом, R 6 -OH, возможно замещенный, R7 -Н, или защитная группа.
Изобретение относится к новым производным витамина D общей формулы I где Y1 - OH, С1-12 алканоилоксигруппа или необязательно замещенная бензоилоксигруппа, Y2 - H, C1-12 алканоил или необязательно замещенная бензоильная группа, R1 и R2 вместе - экзоциклическая метиленовая группа, R3 и R4 независимо - Н, С1-4 алкил, Q - С1-3 алкилен, возможно замещенный в - или -положении ОН группой, которая, в свою очередь, может быть этерифицирована, R5 и R6 одновременно C1-4 алкил или R5 и R6 вместе с атомом углерода С-25 образуют циклопропильную группу, Z - 5-6-членный ароматический карбо- или гетероцикл, такой как фенил, оксазол, тиазол, фуран, тиофен, пиррол, изоксазол, пиразол, триазол, пиридин, пиримидин, возможно, замещенный С1-12 алкилон.
Изобретение относится к новым аналогам витамина D формулы (I), где Х - водород, гидрокси или защищенный гидрокси; R1 и R2 - водород, метил или этил; Q - С3-С6гидрокарбилен, где гидрокарбилен означает бирадикал, полученный после удаления двух атомов водорода из прямого или разветвленного, насыщенного или ненасыщенного углеводорода, в котором одна любая СН2-группа может быть необязательно заменена на атом кислорода или карбонильную группу таким образом, чтобы атом углерода (С-22), непосредственно связанный с С-20, представлял собой гибридизированный атом углерода sp2 или sp3, т.е.
Изобретение относится к новым аналогам витамина D формулы I, где Х - Н или ОН, R1 и R2 - СН3 или С2Н5 или вместе с атомом углерода, несущим группу X, могут образовывать С3-С5 карбоцикл, Q - одинарная связь или С1-С8-гидрокарбилен, в которой одна из групп-CH2-, нe связанная с СО-группой, необязательно замещена ОН группой или заменена на атом кислорода, Y - одинарная связь или C1-C8-гидрокарбилен, или к их другим производным.
Изобретение относится к аналогам витамина D общей формулы I, где Х - гидрокси; R1 и R2 - одинаковые или разные, Н, СН3, С2Н5 или их циклопропил; Q - метилен, этилен, три- или тетраметилен, необязательно замещенный гидроксигруппой или группой -ОR3, где R3-Н, метил или этил; Y - одинарная связь или С1-С2- гидроксикарбилен.
Изобретение относится к новым производным витамина D3 формулы (I), где Q - метилен, этилен, три- или тетраметилен, -СН=СН-, -СН=СН-СН=СН-; Y - одинарная связь, - СН(ОН), -O-(С6Н4)-(мета) или -S-(С6Н4)-(мета); R1 и R2, одинаковые или различные, - метил, этил или R1 и R2 вместе с атомом углерода, помеченным звездочкой в формуле I, несущим группу Z, могут образовывать С3-С6 карбокциклическое кольцо; Z - водород или гидрокси при условии, что когда одновременно Y-СН(ОН)-, R1 и R2 - метилы, Z - гидрокси, то конфигурация при С-20 не может быть R.
Изобретение относится к аналогам витамина D формулы I, в которой Q представляет собой С1-С8 гидрокарбиленовый бирадикал; R представляет собой С1-С6 гидрокарбид; выражение гидрокарбид (гидрокарбилен) обозначает радикал (бирадикал), полученный после удаления 1 (2) атома(ов) водорода из неразветвленного, разветвленного или циклического, насыщенного или ненасыщенного углеводорода, или в которой две группы R, взятые вместе с атомом углерода, несущим гидроксильную группу, могут образовывать С3-С8 карбоциклическое кольцо.
Изобретение относится к синтетическим производным витамина D общей формулы I, где Q -CH2- или -C C- и -C1-C6 алкилен; R1-H, C1-C4 алкил, группа YR1, где Y - -SO-, C1-C4 алкил, Z-H или гидроксил.
Изобретение относится к аналогам витамина D общей формулы I, где Х - ОН; R1 и R2, одинаковые или различные, - C1-С3 алкил, бензил или YR4, где R4 - фенил, Q - (СН2)n, n=1-4.
Изобретение относится к аналогам витамина D формулы I, где R представляет группу где q равно 0,1; n равно от 2 до 4; m равно 0; Y1 и Y2 независимо представляют водород, атом галогена; R1 и R2 независимо представляют водород, низший алкил, необязательно замещенный атомами галогена или азидогруппой; X представляет водород или гидроксигруппу, при этом имеющиеся гидроксигруппы могут быть защищены, описывается также фармацевтическая композиция, обладающая ингибирующей активностью в отношении пролиферации опухолевых клеток на основе соединений I.
Изобретение относится к технологии приготовления порошкообразных, сыпучих, вододисперсных препаратов жирорастворимых витаминов и может быть использовано в пищевой, фармацевтической промышленности и кормопроизводстве.
Изобретение относится к новым производным амида витамина D общей формулы Iа, где значения А, Y, R1, R2 указаны в п.1 формулы, обладающим активностью ингибиторов клеточной пролиферации.
Изобретение относится к соединениям формулы где R представляет собой водород, гидроксигруппу или фтор, X обозначает H2 или =CH2 и 23,24-двойная связь имеет E- или Z-конфигурацию.
Изобретение относится к соединениям 1,25-диокси-16-ен-24-оксо-холекальциферола или 1,24,25-триокси-16-ен-холекальциферола, которые стимулируют дифференциацию клеток НL-60, что придает им ценность как средства для лечения связанных с опухолями заболеваний, таких как лейкемия, и кроме того, снижает пролиферацию человеческих кератиноцитов, что придает им ценность как средство для лечения гиперпролиферативных заболеваний кожи, таких как псориаз.
Изобретение относится к неизвестному до сих пор классу соединений, которые обладают противовоспалительными и иммуномодулирующими действиями, к фармацевтическим препаратам, содержащим эти соединения, к способу лечения и к способу получения вышеуказанных соединений.
Изобретение относится к соединениям формулы (1), где Х -гидрокси; R1 и R2 могут быть одинаковы или различны, представляют метил, этил или трифторметил, Q представляет простую связь или Q = (CH2)n, где n = 0,1-4, a m - 0 или 1.
Изобретение относится к производным витамина D общей формулы 1, где X - H, OH, R1 и R2 одинаковые или различные-C1-C6-алкил, возможно замещенный атомами фтора, Q-одинарная связь или группа (CH2)n, где n = 0, 1, 2 или 3, причем имеющиеся OH-группы могут быть защищены таким образом, что обратное их превращение в OH группу происходит in vivo, или их диастереомеры.
Изобретение относится к способу получения нового (24S)-эпимера I-гидрокси-витамина D2 и некоторых его производных. .
Изобретение относится к новым производным витамина D, проявляющим особую активность в стимулировании дифференциации злокачественных и здоровых клеток, конкретно к ненасыщенным в боковой цепи и с удлиненной боковой цепью аналогам 1 25-дигидроксивитамину D3 (1,25-(ОН)2D3), проявляющим селективность действия в качестве противоопухолевых средств за счет повышения активности в дифференциации злокачественных клеток и существенно сниженной активности в метаболизме кальция.
Изобретение относится к неизвестному классу соединений, который обнаруживает иммуномодулирующий эффект, а также высокую активность в снижении дифференциации и предотвращении нежелательной пролиферации определенных клеток, включая раковые клетки и кожные клетки, к фармацевтическим препаратам, содержащим эти соединения, и стандартным дозам таких препаратов и к их использованию при лечении и профилактике аутоиммунных расстройств, включая сахарный диабет, артериальную гипертонию, воспалительные заболевания, такие, как ревматоидный артрит и астма, а также болезни, характеризуемые патологической клеточной дифференциацией и/или пролиферацией, и/или дисбалансом в иммунной системе.