Атомы серы (C07D477/20)
C07D477/20 Атомы серы(13)
Изобретение относится к кристаллической форме E эртапенема натрия и к способу получения кристаллической формы E эртапенема натрия, характеризующемуся применением водного раствора эртапенема натрия при низкой концентрации в качестве исходного вещества.
Изобретение относится к области органической химии, а именно к способу получения промежуточного соединения эртапенема формулы 2а в твердой форме, в котором Np представляет собой или и P1 и Р2 представляют собой защитные группы для карбоксила; в котором, когда Np представляет собой , P1 и Р2 оба представляют собой п-нитробензил, о-нитробензил, п-метоксибензил, аллил, 2,2,2-трихлорэтил, бензгидрил, триметилсилил или трет-бутил; когда Np представляет собой , P1 представляет собой п-нитробензил; причем метод включает конденсацию исходного ядра карбапенема формулы 3 с боковой цепью эртапенема формулы 4а; согласно изобретению по завершении реакции реакционную смесь выливают в водный раствор кислоты.
Изобретение относится к усовершенствованному способу получения тригидрата меропенема, химическое наименование, [(1R,5S,6S)-2-[((2'S,4'S)-2-(диметиламинокарбозил)пирролидин-4'-илтио)-6-[(R)-1-гидроксиэтил]-1-метилкарбапен-2-ем-3-карбоновой кислоты тригидрат], формулы (1): включающий реакцию ПНБ-меропенема формулы (2): с цинковым порошком в растворителе, представляющем собой смесь органического растворителя и водного раствора фосфата, для удаления п-нитробензильной группы, последующее удаление фосфата из полученной смеси и проведения кристаллизации полученного тригидрата меропенема из смеси растворителей.
Изобретение относится к новым соединениям карбапенема, выбранными из: 1-этилпропилоксикарбонилоксиметил (1R,5S,6S)-2-[(3S,5S)-(5-N,N-диметил-аминокарбонил-1-изобутирилоксиметилоксикарбонил)пирролидин-3-илтио]-6-[(1R)-1-гидроксиэтил]-1-метилкарбапен-2-ем-3-карбоксилата, 1-этилпропилоксикарбонилоксиметил (1R,5S,6S)-2-[(3S,5S)-(5-N,N-диметил-аминокарбонил-1-бутирилоксиметилоксикарбонил)пирролидин-3-илтио]-6-[(1R)-1-гидроксиэтил]-1-метилкарбапен-2-ем-3-карбоксилата, 1-этилпропилоксикарбонилоксиметил (1R,5S,6S)-2-[(3S,5S)-(5-N,N-диметил-аминокарбонил-1-пропионилоксиметилоксикарбонил)пирролидин-3-илтио]-6-[(1R)-1-гидроксиэтил]-1-метилкарбапен-2-ем-3-карбоксилата, циклогексилоксикарбонилоксиметил (1R,5S,6S)-2-[(3S,5S)-(5-N,N-диметил-аминокарбонил-1-изобутирилоксиметилоксикарбонил)пирролидин-3-илтио]-6-[(1R)-1-гидроксиэтил]-1-метилкарбапен-2-ем-3-карбоксилата, циклогексилоксикарбонилоксиметил (1R,5S,6S)-2-[(3S,5S)-(5-N,N-ди-метиламинокарбонил-1-бутирилоксиметилоксикарбонил)пирролидин-3 -илтио]-6-[(1R)-1-гидроксиэтил]-1-метилкарбапен-2-ем-3-карбоксилата, циклопентилоксикарбонилоксиметил (1R,5S,6S)-2-[(3S,5S)-(5-N,N-диметил-аминокарбонил-1-изобутирилоксиметилоксикарбонил)пирролидин-3-илтио]-6-[(1R)-1-гидроксиэтил]-1-метилкарбапен-2-ем-3-карбоксилата илициклопентилоксикарбонилоксиметил (1R,5S,6S)-2-[(3S,5S)-(5-N,N-диметил-аминокарбонил-1-бутирилоксиметилоксикарбонил)пирролидин-3-илтио]-6-[(1R)-1-гидроксиэтил]-1-метилкарбапен-2-ем-3-карбоксилата.
Изобретение относится к соединениям 1-метилкарбапенема, которые обладают прекрасной антибактериальной активностью, к их фармакологически приемлемым сложноэфирным производным и солям, к фармацевтическим композициям, обладающим антибактериальными свойствами, которые содержат их в качестве активного ингредиента и к способу профилактики или лечения бактериальных инфекций.
Изобретение относится к новым кристаллическим формам производного 1-метилкарбапенема формулы I или его фармацевтически приемлемым солям, которые проявляют антибиотоническую активность против различных бактериальных штаммов, обладая при этом достаточной стабильностью для практического использования, а также к фармацевтической композиции на их основе и способу профилактики и лечению бактериальных инфекционных заболеваний.
Изобретение относится к новым производным карбапенема формулы I, где R1 и R2 могут быть одинаковыми или различными, и каждый представляет модифицируемую группу, которая может быть гидролизована в организме, выбранную из 1-алканоилоксиалкила, 1-алкоксикарбонилоксиалкила, 5-метил-1,3 -диоксолен-2-он-4-илметила; R3 и R4 могут быть одинаковыми или различными и каждый представляет низший алкил, или R3 и R4 вместе с соседним атомом азота образуют циклический амино; или его фармацевтически приемлемой соли.
Изобретение относится к (1R,5S,6S)-6-[(1R)-1-гидроксиэтил]-1-метил-2-[(2S, 4S)-2-[(3R)-3-метиламинометилпирролидин-1-илкарбонил] пирролидин-4-илтио]-1-карбапен-2-ем-3-карбоновой кислоте или его фармацевтически приемлемым солям, способу лечения фармацевтической композицией на его основе.
Изобретение относится к новому способу получения новых хинолиниллактамов формулы I где В представляет собой структуру общей формулы II Q представляет собой структуру общей формулы III, где R1 - низший алкил или насыщенный или ненасыщенный С3 - С6 карбоцикл, необязательно замещенный галогеном; R2 - водород или аминогруппа; А - азот или группа CR4, где R4 представляет собой галоген, водород; Р - пиперазинил, незамещенный или замещенный низшим алкилом или группа формулы IV Наl - фтор, хлор, бром или йод, или их солей, отличающийся тем, что проводят реакцию взаимодействия лактамного соединения В-ОН, где В имеет вышеуказанные значения, в котором необязательно предварительно защищены гидрокси- и карбоксильная функциональные группы, с фосгеном, при температуре от -80oC до примерно 0oC с образованием промежуточного продукта формулы V где В имеет вышеуказанные значения, и полученный промежуточный продукт подвергают взаимодействию с соединением общей формулы HQ, где Q имеет вышеуказанные значения, в котором необязательно предварительно защищена карбоксильная функциональная группа, с последующим удалением защитных групп и выделением целевого продукта с в свободном виде или в виде соли.
Изобретение относится к новым антибиотикам группы карбапенемов и их нетоксичным фармацевтически приемлемым солям, обладающим антимикробной активностью, которые могут быть использованы как отдельно, так и в сочетании с другими антибиотиками для лечения бактериальных инфекций у человека и животных.
Изобретение относится к карбапенемам, предназначенным для использования в медицине для терапевтических целей. .
Изобретение относится к новым антибиотикам, имеющим карбапенемовый скелет. .