Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности, а именно к усовершенствованию технологии получения полусинтетического пенициллина ампициллина (-аминобензилпенициллина) формулы: - Известны способы получения ампициллина ацилированием 6-аминопенициллановой кислоты (6-АПК) производным фенилглицина, активированным по карбоксильной группе (галогенангидридом или смешанным ангидридом) в водноорганическом растворе при охлаждении [1, 2, 3] Наиболее близким по технической сущности и достигаемому экономическому эффекту к предлагаемому способу получения ампициллина являются методы ацилирования 6-АПК смешанным ангидридом N-замещенного дикарбонильного производного фенилглицина [4] заключающиеся в том, что водноацетоновый раствор соли 6-АПК смешивается с ацетоновым раствором ацилирующего агента при температуре от -10 до -45оС.