С одним атомом кислорода, непосредственно присоединенным в положении 2, например бета-лактамы (C07D205/08)

C07   Органическая химия (такие соединения как оксиды, сульфиды или оксисульфиды углерода, циан, фосген, цианистоводородная кислота или ее соли C01; продукты, полученные из слоистых катионо-обменных силикатов путем ионного обмена с органическими соединениями такими, как аммонийные, фосфониевые или сульфониевые соединения, или путем внедрения органических соединений C01B33/44; высокомолекулярные соединения C08; красители C09; продукты ферментации C12; бродильные или ферментативные способы синтеза химических соединений или композиций или разделение рацемической смеси на оптические изомеры C12P; получение органических соединений электролитическим способом или способом электрофореза C25B3,C25B7) (61593)
C07D205/08                     С одним атомом кислорода, непосредственно присоединенным в положении 2, например бета-лактамы(49)

Терапевтические соединения и композиции // 2733405
Настоящее изобретение относится к соединениям формулы (II) и его фармацевтически приемлемым солям, где значения R1-R7, A, X, Y указаны в формуле изобретения. Также предложены фармацевтические композиции, включающие соединения формулы (II), которые ингибируют Фактор XIa или калликреин, и способы применения этих соединений и композиций.

Способ получения азетидиноновых соединений и производных азетидиноновых соединений // 2650687
Изобретение относится к новому способу получения азетидинонового соединения, представленного формулой (I). Кетоэфир карбоновой кислоты, представленный формулой (II), служит в качестве исходного вещества, и его подвергают присоединению Гриньяра, стереоселективной дегидратации, восстановлению сложноэфирной группы, защите гидроксильной группы, присоединению имина после конденсации с хиральным вспомогательным веществом, циклизации и удалению защитной группы с получением соединения, представленного формулой (I).

Новые производные 2-азетидинона в качестве ингибиторов всасывания холестерина для лечения гиперлипидемических состояний // 2409562
Изобретение относится к новым соединениям формулы (I): где: Х означает СН2-, -СН 2СН2-; Y означает -СН2- или О; Y 1 означает -СН2- или О; где по меньшей мере один из Y и Y1 означает -CH2-; R1 означает H; R2 и R3 независимо представляют собой водород; или один из них означает Н, а другой означает разветвленный или неразветвленный С1-6алкил; где указанный C1-6алкил возможно замещен одним амино, N-(С1-6 алкил)амино, N,N-(С1-6алкил)2амино, С 3-6циклоалкилом, фенилом; где любой фенил возможно замещен одним CN; R4 означает Н; R5 означает галогено; или его фармацевтически приемлемая соль.

Способ получения производных 1,4-дифенилазетидинона // 2380361
Изобретение относится к получению производных 1,4-дифенилазетидинона путем циклизации -замещенных аминоамидов в присутствии агентов силилирования и катализаторов циклизации.

Новый дифенилазетидинон с улучшенными физиологическими свойствами, способы его получения, содержащие эти соединения лекарственные средства и их применение // 2334737
Изобретение относится к новому дифенилазетидинону формулы (I): а также к его фармацевтически приемлемым солям.

Производные дифенилазетидинона, способы их получения, содержащие их фармацевтические композиции и комбинация и их применение для ингибирования всасывания холестерина // 2333199
Изобретение относится к соединению формулы (I), где кольцо А выбрано из фенила или тиенила; Х выбран из -CR 2R3-, -О- и -S(O) a-; где а равно 0-2; Y выбран из -CR4 R5-, -О- и -S(O)a -; где а равно 0-2; где присутствует по меньшей мере одна группа -CR2R3- или -CR 4R5-; R1 независимо выбран из галогено, C1-6алкила и С 1-6алкокси; b равно 0-3; R2 и R 3, R4 и R5 независимо выбраны из водорода, гидрокси, С1-6 алкила и C1-6алкокси; либо R 2 и R3, R4 и R5 вместе образуют оксогруппу; R 6 независимо выбран из галогено, С1-6 алкила и С1-6алкокси; с равно 0-5; R 7 независимо выбран из галогено, трифторметила, трифторметокси, метила, этила, метокси и этокси; d равно 0-4; R 9 представляет собой водород или С1-6 алкил; R10 представляет собой водород или С1-4алкил; R11 и R12 независимо выбраны из водорода, С 1-4алкила или карбоциклила; где R11 и R12 могут быть независимо возможно замещены по атому углерода одним или более чем одним заместителем, выбранным из R25; R13 представляет собой водород, С1-4алкил или карбоциклил; где R13 может быть возможно замещен по атому углерода одним или более чем одним заместителем, выбранным из R27; R14 представляет собой водород, гидрокси, амино, карбамоил, меркапто, сульфамоил, и т.д.; либо R14 представляет собой группу формулы (IA), где Z представляет собой -N(R35 )-; где R35 представляет собой водород или C1-4алкил; R15 представляет собой водород или С1-4алкил; R16 и R17 независимо выбраны из водорода, гидрокси, амино, карбокси, карбамоила, меркапто, сульфамоила, С1-6алкила, С 1-6алкокси, N-(С1-6алкил)-амино, и т.д.; R18 выбран из гидрокси, амино, карбамоила, меркапто, сульфамоила, С1-10 алкила, C1-10алкокси, N-(С 1-10алкил)амино, N,N-(С1-10алкил) 2амино, и т.д.; р равно 1-3; q равно 0-1; r равно 0-3; m равно 0-2; n равно 1-2; где значения R1 , R6, R7, R 16, R17, R13 , R9 могут быть одинаковыми или разными; R25, R27 и R 33 независимо выбраны из гидрокси, амино, карбамоила, меркапто, сульфамоила, C1-10алкила, C 1-10алкокси, C1-10алкоксикарбонила, N-(С1-10алкил)амино, и т.д.; где карбоциклил представляет собой насыщенное, частично насыщенное или ненасыщенное моноциклическое углеродное кольцо, содержащее 3-6 атомов; или его фармацевтически приемлемые соль, сольват или сольват такой соли.

Циклическизамещенные дифенилазетидиноны, применение их для получения лекарственного средства // 2315754
Изобретение относится к замещенным в циклах дифенилазетидинонам, их физиологически приемлемым солям, а также физиологически функциональным производным. .

Катионозамещенные дифенилазетидиноны, способ их получения, лекарственные средства, содержащие эти соединения, и их применение // 2315753
Изобретение относится к катионозамещенным дифенилазетидинонам, их физиологически переносимым солям, а также физиологически функциональным производным. .

Бета-лактамы, способ получения указанных соединений и сывороточные гипохолестеринемические средства, содержащие такие соединения // 2301799
Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) где A1 означает Н, галоген, C1-C5алкил, группу формулы (а) A2 означает C 1-C5алкил, C1 -C5алкоксильную цепь, C 1-C5алкенил, гидроксиC 1-C5алкил, карбонилC 1-C5алкил;A 3 означает галоген или группу формулы (а);A 4 означает C1-C5 алкил, Н, галоген, COOR1, C 1-C5алкокси, группу формулы (a) и (b) R1 означает водород, C 1-C5 алкил,R 2 означает -CH2OH, -COOR 1;R3 означает -OH, -OC(O)-R 1;R4 означает -(CH 2)kR5(CH 2)l-;R5 обозначает простую связь (-), -СН=СН-, -OCH2 -, карбонильную группу или -СН(ОН)-, и R4 соединяется с тетрагидропирановым кольцом посредством углерод-углеродной связи;k и l равны 0, 1 или целому числу более 1; k+l=10 или меньшему числу; n=0 или 1; p, g, r=0; причем один из A 1, A2 и A4 в формуле I должен быть группой формулы (а), или их фармацевтически приемлемые соли.

Замещенные кислотными группами дифенилазетидиноны, способ их получения, содержащие эти соединения лекарственные средства и их применение // 2287522
Изобретение относится к новым замещенным кислотными группами дифенилазетидинонам формулы (I): где один из R1 и R2 означает Н, а другой означает F, Cl, Br, I, -О- (C1-С6)-алкил, (С 0-С30)-алкилен-LAG, причем один или несколько атомов углерода алкиленового остатка могут быть заменены на -О-, -NH-, -(С=O)-, -N(C1-C6)-алкил-, и LAG означает -(СН2)1-10-SO3H, -(CH 2)0-10-СООН; один из R3 и R4 означает Н, а другой означает F, Cl, Br, I, (С0-С30)-алкилен-(LAG) n, причем один или несколько атомов углерода алкиленового остатка могут быть заменены на -О-, -NH-, -(С=O)-, -N(C1 -C6)-алкил-, и LAG означает -(СН2) 1-10-SO3Н, -(СН2)0-10-Р(O)(ОН) 2, -(СН2)0-10-O-Р(O)(ОН)2 , -(СН2)0-10-СООН и n равно 1, 2; один из R5 и R6 означает Н, а другой означает F, Cl, Br, I, а также их фармацевтически приемлемые соли; причем исключаются соединение 2-{[4-(4-{1-(4-фторфенил)-3-[3-(4-фторфенил)-3-гидроксипропил]-4-оксоазетидин-2-ил} фенокси)-бутил]метиламино}этансульфокислота, а также такие соединения, в которых остатки R1-R4 означают -О-(СН2)1-10 -СООН, (C1-С6)-алкилен-COOH или -COOH.

Средство для удаления сероводорода и меркаптанов из газов, нефти, нефтепродуктов, пластовых вод и буровых растворов // 2241684
Изобретение относится к реагентам, обладающим способностью удалять сероводород и меркаптаны из газов, нефти, нефтепродуктов, пластовых вод, буровых растворов, и может быть использовано на объектах нефтедобычи, нефтепереработки, нефтехимии для их обезвреживания за счет нейтрализации биогенных сернистых соединений.

Амидино- и гуанидиноазетидиноны - ингибиторы триптазы // 2211832
Изобретение относится к производным азетидинонов формул или включая внутреннюю соль или их фармацевтически приемлемую соль, или гидролизующийся сложный эфир, или сольват, и способам их получения.

Замещенные азетидиноны, способ их получения, фармацевтическая композиция и способ лечения // 2148056
Изобретение относится к замещенным азетидинонам общей формулы I, приведенной в описании. .

Эпоксиазетидиноны // 2144537
Изобретение относится к новым эпоксиазетидинонам общей формулы I, где R1 представляет собой 3-о-хлорфенил-5-метилизоксазол-4-ил-карбониламино, R2 - алкиламиносульфонил, содержащий от 1 до 4 атомов С, R3 - бензилокси, R4 = R5 и представляет собой водород.

Производные азетидинона, фармацевтическая композиция с гипохолестеринемической активностью и способ снижения уровня холестерина в сыворотке // 2138480
Изобретение относится к новым лактамам с биологической активностью, в частности к новым производным азетидинона, обладающим гипохолестеринемической активностью. .

2-бром- и 2-нитрокси-производные 3,3-дибром-4- оксоазетидинов, способ их получения, способ подавления роста опухолевых клеток, 2-хлор-производные 3,3-дибром-4- оксоазетидинов // 2134685
Изобретение относится к новым 2-бром и 2-нитрокси-производным 3,3-дибром-4-оскоазетидинов общей формулы I, где R1 и R2 представляют бром; R3 представляет где R4 представляет водород, метил, бензил; Х представляет бром или нитроксигруппу.

Цис-n-иминометил-3,4-дизамещенные--лактамы и способы получения цис-3,4-дизамещенных--лактамов с их использованием // 2132844
Изобретение относится к новым цис-N-иминометил-3,4-дизамещенным-2-азетидинонам и к их использованию для получения N-ацил-2-азетидинонов, которые являются промежуточными соединениями в полусинтезе таксола и его производных, обладающих противораковым действием.

Способы получения промежуточных соединений бета- метилкарбапенемов, промежуточные соединения // 2130927
Изобретение относится к способу получения 1-бета-метилкарбапенемов. .

Способ получения -фенилизосерина и его аналогов, производных -фенилизосерина, производные азетидинона // 2103258
Изобретение относится к способу получения бета-фенилизосерина и его аналогов общей формулы (I) из ароматического альдегида и альфа-метилариламина-S с промежуточным прохождением лактама общей формулы (II).

-лактам или его энантиомер для синтеза таксолов и способ получения таксолов // 2097374
Изобретение относится к -лактаму формулы III или его энантиомеру, где R1 означает С1-С6-алкил, - или -нафтил или фенил, незамещенный или замещенный С1-С6алкоксигруппой; R2 означает гидроксизащитную группу, такую как этоксиэтил; а R3 означает С1-С6-алкил, - или -нафтил или фенил, незамещенный или замещенный С1-С6алкоксигруппой, для синтеза таксолов, и к способу получения таксолов как природного таксола, так и таксолов, не встречающихся в природе.

Производные азетидинона и способ их получения // 2047602
Изобретение относится к новым производным азетидинона общей формулы в которой R1 представляет собой гидроксизащитную группу; R2 представляет собой алкильную группу, имеющую от 1 до 3 углеродных атомов; R3 представляет собой пиридильную группу, которая не замещена или замещена С1-С3-алкильной группой; незамещенную хинолильную группу или фенильную группу, которая имеет заместитель формулы -СYNR5R6 и/или С1-С3-алкильную группу, где Y представляет собой атом кислорода или серы, а R5 и R6 одинаковые или различные и каждый представляет собой алкильную группу, имеющую от 1 до 6 углеродных атомов, или фенильную группу; или R5 и R6 вместе образуют пирролидинил, пиперидил, морфолинил, или азепинил; R4 представляет собой атом водорода; Z представляет собой атом серы или атом кислорода.

Способ получения производных таксола // 2017724
Изобретение относится к производным таксола, которые обладают лучшей водорастворимостью по сравнению с таксолом и показывают хорошую противоопухолевую активность. .

Способ получения призводных 2-оксоазетидина // 1662348
Изобретение относится к гетероциклическим соединениям, в частности к получению производных 2-оксоазетидина ф-лы (O)C - C(X)(R<SB POS="POST">1</SB>) - CH(R<SB POS="POST">2</SB>) - N - SO<SB POS="POST">3</SB>H, где X - H или CH<SB POS="POST">3</SB>O R<SB POS="POST">2</SB> - галоид, азидная группа или - S - (O)<SB POS="POST">N</SB> - R<SB POS="POST">3</SB>, где N = 0,1 или 2, R<SB POS="POST">3</SB> - C<SB POS="POST">1</SB> - C<SB POS="POST">6</SB> или неопределенная алифатическая группа, которая может быть замещена различными заместителями, или группа ф-лы OR<SB POS="POST">4</SB>, где R<SB POS="POST">4</SB> - различные заместители, группа - S - S - R<SB POS="POST">5</SB>, где R<SB POS="POST">5</SB> - 5-ти-членный гетероцикл, содержащий 1 атом S и 1 атом N, который может быть связан с бензольным кольцом R<SB POS="POST">1</SB> - группа R<SB POS="POST">6</SB> - CO - NH, где R<SB POS="POST">6</SB> - пятичленный, содержащий 1 атом O и 1 атом N, который может быть замещен низшим алкилом или фенилом, который может быть замещен галоидом, или группа ф-лы R<SB POS="POST">7</SB> - NH - CH(R<SB POS="POST">8</SB>) - CO - NH, где R<SB POS="POST">7</SB> - R<SB POS="POST">9</SB> - CO, где R<SB POS="POST">9</SB> - различные гетероциклические радикалы, или группа R<SB POS="POST">10</SB> - N(R<SB POS="POST">11</SB>)CO, где R<SB POS="POST">8</SB>, R<SB POS="POST">10</SB> и R<SB POS="POST">11</SB> - различные радикалы, или группа ф-лы R<SB POS="POST">12</SB> - CO - NH, где R<SB POS="POST">12</SB> - R<SB POS="POST">14</SB> - C(N) - OR<SB POS="POST">13</SB>, где R<SB POS="POST">13</SB> и R<SB POS="POST">14</SB> - различные заместители, или группа общей ф-лы N-C<SB POS="POST">6</SB>H<SB POS="POST">5</SB> - CH(R<SB POS="POST">17</SB>) - CO - NH, где R<SB POS="POST">17</SB> - галоид, или группа R<SB POS="POST">18</SB> - CH<SB POS="POST">2</SB> - CO - NH -, где R<SB POS="POST">18</SB> - различные заместители, обладающим антимикробной или β-лактамазаингибирующей активностью.

Способ получения (3r,4s)-4-бензоилокси-3[(1r)-оксиэтил]- азетидин-2-она // 1588279
Изобретение относится к гетероциклическим соединениям, в частности к получению (3R,4S)-4-бензоилокси-3[(1R)-оксиэтил]-азетидин-2-она, используемого при получении пенем, обладающих антибактериальными свойствами.

Способ получения производных 2-оксоазетидина или их солей с основаниями // 1531852
Изобретение относится к гетероциклическим соединениям и, в частности, к получению производных 2-оксоазетидина или их солей с основаниями, обладающих антимикробной или β-лактамазаингибирующей активностью.
 
.
Наверх