Изобретение относится к применимому в медицине соединению общей формулы (I):где R представляет собой остаток нестероидного противовоспалительного средства, содержащего карбоксильную группу, присоединённого амидной связью и представляющего собой диклофенак, ибупрофен, напроксен, кеторолак, ацеклофенак, индометацин, кетопрофен или сулиндак, а X представляет собой CH2, (CH2)3CONHCH2 или CH2CH2O(CO)NHCH2, причем в случае, когда X представляет собой CH2, R не может быть остатком ибупрофена, кетопрофена или сулиндака.
Задачей настоящего изобретения является получение соединения формулы (I), обладающего антагонистическим действием в отношении µ-опиоидных рецепторов, которое вызывает меньшие побочные эффекты, следовательно, является менее безопасным, или его фармакологически приемлемой соли, и получение лекарственного средства для применения в профилактике или лечении зуда, основанного на антагонистическом действии в отношении µ-опиоидных рецепторов.
Изобретение относится к соединениям формулы: U1-M-U2,где U1 и U2 имеют общую формулу (I) где G означает: а значения M, X1, Х 2, R2, R3, R3', R 4, R4', R5, R5', R6, R6', R7, Z1 , Z2, Z3, Z4, Q2 приведены в пункте 1 формулы.
Изобретение относится к новому способу получения соединения формулы 1 , где R являться низшим алкилом, R1 является водородом, низшим алкилом, низшим циклоалкилом, низшим циклоалкило (низшим) алкилом, низшим бициклоаликлом, арилом или арил(низшим) алкилом; R2 является низшим алкилом, низшим циклоалкилом, низшим циклоалкил (низшим) алкилом, низшим бициклоалкилом, арилом или арил (низшим) алкилом; или R1 и R2, взятые вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют группу, 3,4-дигидро-2(1H)-изохинолина; X является низшим алкилом, низшей алкокси, галоидом или трифторметилом; m=0,1 или 2, который включает а) осуществление взаимодействия соединения формулы II , где R, X и m имеют указанные выше значения, а R3 является низшим алкилом, с алюминийхлоридом, а затем с винной кислотой до получения соединения формулы III , где R, X и m имеют указанные ранее значения, в) контактирование реакционной смеси, содержащей соединение формулы III либо с (1) изоцианатом формулы R1NCO, и выделение продукта формулы I, где R2 является водородом, или (2) с соединением формулы IV , где R4 является водородом или низшим алкилом в присутствии карбоновой кислоты формулы R5COOH, где R5 является низшим алкилом, до получения соединения формулы V , где R, R4, X и m имеют указанные ранее значения; контактирование реакционной смеси, содержащей соединение формулы V, полученное на стадии /b/ со соединением формулы R1R2NH, где R1 и R2 имеют указанные ранее значения, и выделение продукта формулы I.