С аралкильным радикалом, связанным с атомом азота кольца (C07D209/22)

Отслеживание патентов класса C07D209/22
C07   Органическая химия (такие соединения как оксиды, сульфиды или оксисульфиды углерода, циан, фосген, цианистоводородная кислота или ее соли C01; продукты, полученные из слоистых катионо-обменных силикатов путем ионного обмена с органическими соединениями такими, как аммонийные, фосфониевые или сульфониевые соединения, или путем внедрения органических соединений C01B33/44; высокомолекулярные соединения C08; красители C09; продукты ферментации C12; бродильные или ферментативные способы синтеза химических соединений или композиций или разделение рацемической смеси на оптические изомеры C12P; получение органических соединений электролитическим способом или способом электрофореза C25B3,C25B7) (59861)
C07D209/22                     С аралкильным радикалом, связанным с атомом азота кольца(14)

Индолил или индолинилгидроксаматные соединения, их содержащая фармацевтическая композиция (варианты) и способ лечения рака (варианты) с их помощью // 2584682
Изобретение относится к соединениям формулы (I), где R1 представляет собой SO2Ra, в котором Ra представляет собой необязательно замещенный арил или гетероарил, R2 выбирают из Н, алкила, NHC(O)-CH=CH-C(O)NRcRd, и C(O)NRcRd, где Rc и Rd независимо друг от друга выбирают из Н и гидроксигруппы, и каждая из групп R3, R4, R5 и R6 независимо друг от друга выбрана из Н, алкила, CH=CH-C(O)NRcRd, NHC(O)-CH=CH-C(O)NRcRd и C(O)NRcRd, где Rc и Rd независимо друг от друга выбирают из Н и гидроксигруппы.

Новые лиганды эстрогеновых рецепторов // 2492164
Изобретение относится к соединению формулы (I): или к его фармацевтически приемлемому сложному эфиру, амиду, карбамату, сольвату или соли, включая соль такого сложного эфира, амида или карбамата и сольват такого сложного эфира, амида, карбамата или соли, где значения R 1, R2, R3, R4, R5 и R6 приведены в пункте формулы, за исключением: 4-[3-(4,5-Дигидро-1Н-имидазол-2-ил)-2-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)индол-1-ил]фенола; 1-(4-Гидроксифенил)-2-(4-метилимидазол-1-ил)-1Н-индол-3-карбонитрила; 1-(4-Гидроксифенил)-2-(1Н-пиразол-3-ил)-1Н-индол-3-карбонитрила; 1-(3-Хлор-4-гидроксифенил)-2-(1-метил-1Н-пиразол-4-ил)-1Н-индол-3-карбонитрила; 1-(4-Гидроксифенил)-2-проп-1-инил-1Н-индол-3-карбоновой кислоты амид; 1-(4-Гидроксифенил)-2-тиазол-2-ил-1Н-индол-3-карбоновую кислоту.

Производные 5-амино-4, 6-дизамещенного индола и 5-амино-4, 6-дизамещенного индолина как модуляторы калиевых каналов // 2483060
Изобретение относится к соединениям формулы I: где пунктирная линия означает необязательную двойную связь; R1 означает фенил, нафтил, пиридил, необязательно замещенный одним или двумя заместителями, независимо выбранными из галогена, С1-С6 алкила, моно-гало C1-С6 алкила, ди-гало C1-С 6 алкила, CF3; R2 означает H, метил, галоген; R3 и R4 означают, независимо, CF3, гало, С1-С3 алкил, где C1-С3 алкильные группы являются необязательно замещенными одним или более атомами галогена; X=O; q=0; R 5 означает C1-С6 алкил, или его фармацевтически приемлемая соль.

Способ синтеза с-2, с-3-замещенных n-алкилированных индолов, используемых в качестве ингибиторов cpla2 // 2401829
Изобретение относится к экономичному способу получения соединения формулы 1: взаимодействием соединений формул 2 и 3: с получением соединения 4: где R1, R2, R3 и R4 каждый независимо означает Н, галоген, -CN, -СНО, -СF3, -ОСF3, -ОН, -NO2, -С1-6-алкил, -C1-6 -алкокси, -NH2, -NН(С1-6-алкил), -N(C 1-6-алкил)2 и -NHC(O)-С1-6-алкил; R5 означает Н, -С(O)O- C1-6-алкил; и реакцию проводят в присутствии основания, палладиевого катализатора и медного катализатора с последующим взаимодействием полученного соединения 4 с иодидом меди с получением соединения 5: которое подвергают взаимодействию с соединением 6: с получением соединения 7: с последующим взаимодействием с основанием для удаления эфирной С1-6алкильной группы.

Производные замещенного дигидропираноиндол-3,4-диона как ингибиторы ингибитора-1 активатора плазминогена (pai-1) // 2337910
Изобретение относится к замещенным дигидропираноиндол-3,4-диона формулы I и формулы II: и где Х означает Н; R1 означает Н, фенил, бензил, причем циклы упомянутых фенила и бензила могут быть факультативно замещены 1-3 заместителями, выбранными независимо друг от друга из группы, в которую входят галоген, C 1-С6-алкил, C1 -С6-перфторалкил, -O-C1 -С6-перфторалкил, C1 -С6-алкоксигруппа; где R 2 означает Н, -ОН; R3 означает H, фенил, бензил, бензилоксигруппу, причем циклы этих групп могут быть факультативно замещены 1-3 заместителями, выбранными независимо друг от друга из группы, в которую входят фенил, галоген, C 1-С6-алкил, C1 -С6-перфторалкил, -O-C1 -С6-перфторалкил, C1 -С6-алкоксигруппа, фармацевтически приемлемые соли этих соединений.

Замещенные производные n-бензилиндол-3-ил-глиоксиловой кислоты, обладающие противоопухолевым действием (варианты), их кислотно-аддитивные соли (варианты), фармацевтический препарат, фармацевтическая форма // 2266280
Изобретение относится к замещенным производным N-бензилиндол-3-ил-глиоксиловой кислоты формулы 1 где группы R, R1, R2, R3, R 4 и Z имеют следующие значения: R означает NO 2, NH2 (С1-С6)ациламино, ароиламино, никотиноил или изоникотиноил, арилсульфониламино, сукцинимидо, причем остаток R по выбору может быть замещен С 1-С6алкильной группой по атому углерода в положении 2, 3 и 4 фенильного кольца; R1 означает Н, C1 -С6алкил, который может быть замещен, по меньшей мере, одной фенильной группой; R2 означает пиридил; R3 и R4 означают Н; Z означает О, S; Соединения I обладают противоопухолевым действием, что позволяет использовать их в фармацевтических композициях.

N-замещенные индол-3-глиоксиламиды и лекарственный препарат, обладающие противоастматическим, противоаллергическим и иммунодепрессивным/иммуномодуляторным действием, способ получения соединений(варианты) и способ получения лекарственного препарата // 2237661
Изобретение относится к N-замещенным индол-3-глиоксиламидам общей формулы I, обладающим противоастматическим, противоаллергическим и иммунодепрессивным/иммуномодуляторным действием где R означает водород, (С1-С6)алкил, причем алкильная группа необязательно содержит один фенильный заместитель, который, в свою очередь, необязательно содержит по меньшей мере один заместитель, выбранный из группы, включающей галоген, метокси, этокси, (С1-С6)алкил; R1 означает фенильный цикл, содержащий по меньшей мере один заместитель, выбранный из группы, включающей (С1-С6)алкокси, гидрокси, нитро, (С1-С6)алкоксикарбониламино или один фтор, или R1 представляет собой остаток пиридина формулы II где углеродные атомы 2, 3 и 4 остатка пиридина необязательно имеют одинаковые или различные заместители R5 и R6, причем R5 и R6 обозначают (С1-С6)алкил или галоген, или R1 представлен аллиламинокарбонил-2-метилпроп-1-ильной группой, или R и R1 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют цикл пиперазина формулы III где R7 обозначает фенил или пиридинил; R2 означает (С1-С6)алкил, который необязательно содержит фенильный остаток, который, в свою очередь, необязательно замещен галогеном, метоксигруппой или этоксигруппой, или относящаяся к R2 (С1-С6)алкильная группа необязательно замещена 2-, 3- или 4-пиридильным остатком; R3 и R4 являются одинаковыми или различными заместителями и обозначают водород, гидрокси, (С1-С6)алкокси, (С1-С3)алкоксикарбониламино- или (С1-С3)алкоксикарбониламино(С1-С3)алкил или R3 представляет собой циклопентилоксикарбониламиногруппу; Z означает О, причем алкил, алкокси или алкиламино означают как упорядоченные неразветвленные группы, такие как метил, этил, н-пропил, н-бутил, н-гексил, так и разветвленные алкильные группы, такие как изопропил или трет-бутильные группы; галоген означает фтор, хлор, бром или йод и алкоксигруппа означает метокси, пропокси, бутокси, изопропокси, изобутокси или пентоксигруппу, а также к их фармацевтически приемлемым солям с кислотами.

Гидроксииндолы, их применение в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы 4 и способ их получения // 2217422
Изобретение относится к новым гидроксииндолам общей формулы где R1 - С1-С12-алкил, линейный или разветвленный, в случае необходимости монозамещенный моноциклическим насыщенным или полиненасыщенным карбоцикленом с 6 кольцевыми членами, причем С6-арильная группа и замкнутые карбоциклические заместители со своей стороны в случае необходимости могут быть моно- или полизамещены R4; R5 - моноциклический полиненасыщенный карбоциклен с 6 кольцевыми членами, моно- или полизамещенный атомами галогена или моноциклический полиненасыщенный гетероциклен с 6 кольцевыми членами, один из которых N в качестве гетероатома, моно- или полизамещенный атомами галогена; R2 и R3 могут быть водородом или -ОН, причем по меньшей мере один или оба заместителя должны быть -ОН; R4 означает -Н, -ОН, -F, -Cl, -J, -Br, -O-C1-С6-алкил, -NO2; А - или связь, или -(CHOZ)m, -(С= 0)-, причем m= 0.

Производные индола, обладающие антивирусной активностью // 2217421
Изобретение относится к новым производным индола формулы I в которой R1 - водород, (низш.

Новые 1н-индол-3-ацетамиды как ингибиторы spla2 и фармацевтическая композиция на их основе // 2162463
Изобретение относится к 1H-индол-3-ацетамидам общей формулы I, где X - кислород; R1 выбирают из групп (i), (iii), где (i) - С6-С20-алкил, С4-С12-циклоалкил; (iii) - (CH2)n-(R80), где n - 1-8 и R80 является группой, указанной в (i); R2 - водород, галоген, С1-С3-алкил, С1-С2-алкилтио, С1-С2-алкокси; из R3 каждый независимо - водород или метил; R4 - R7 каждый независимо - С1-С10-алкил, С2-С10-алкенил, С3-С8-циклоалкил, С1-С10-алкокси, С4-С8-циклоалкокси, фенокси, галоген, гидрокси, карбоксил, -С(O)O(С1-С10-алкил), гидразид, гидразино, NH2, NO2, -C(O)NR82R83, где R82 и R83 независимо - водород, С1-С10-алкил или группа формулы а), где R84 и R85 независимо - водород, С1-С10-алкил; р= 1-5; z - связь, -О-, -NH-; Q - -CON(R82R83), -SO3H, фенил, группа формул б), с), d), где R86 независимо выбирают из водорода, С1-С10-алкила, и их фармацевтически приемлемым солям, или их эфирам, или амидам.
 
2548386.
Наверх