Гетероциклические соединения, содержащие гидрированные пиридиновые кольца, не конденсированные с другими кольцами (C07D211)

C07   Органическая химия (такие соединения как оксиды, сульфиды или оксисульфиды углерода, циан, фосген, цианистоводородная кислота или ее соли C01; продукты, полученные из слоистых катионо-обменных силикатов путем ионного обмена с органическими соединениями такими, как аммонийные, фосфониевые или сульфониевые соединения, или путем внедрения органических соединений C01B33/44; высокомолекулярные соединения C08; красители C09; продукты ферментации C12; бродильные или ферментативные способы синтеза химических соединений или композиций или разделение рацемической смеси на оптические изомеры C12P; получение органических соединений электролитическим способом или способом электрофореза C25B3,C25B7) (61593)
C07D211                 Гетероциклические соединения, содержащие гидрированные пиридиновые кольца, не конденсированные с другими кольцами(935)
C07D211/26 - Атомами азота (56)
C07D211/44 - В положении 4 (42)
C07D211/54 - Атомы серы(10)
C07D211/58 - В положении 4(80)
C07D211/62 - В положении 4(22)
C07D211/96 - Атом серы(20)
C07D211/98 - Атом азота(4)

Новые соединения в качестве ингибиторов mpges-1 // 2793330
Изобретение относится к применению соединения, соответствующего общей структуре (I), где T соответствует структуре (IIIa) или (IIIb), где каждый R7 индивидуально представляет собой C1-C6 алкильную часть; L представляет собой линкер между атомом азота амида и дистальным атомом азота, где линкер представляет собой насыщенную алифатическую группу, которая может включать прямые цепи, разветвленные цепи и циклические группы, содержащие 1-10 необязательно замещенных атомов остова, выбранных из углерода, азота и кислорода, где между соседними атомами остова могут присутствовать двойные связи, и при этом необязательные заместители выбраны из группы, состоящей из R6, карбокси, оксо, первичного амино и карбоксильной группы, или атом остова может быть соединен с R1 с образованием 5-8-членной циклической структуры и/или атом остова может быть соединен с R2 с образованием 5-8-членной циклической структуры, или два атома остова могут быть соединены с образованием 5-8-членной циклической структуры, где R6 представляет собой C1-C6 алкил; N* соответствует структуре (IIa) или (IIb), каждый из R1 и R2 независимо выбран из водорода (H), C1-C6 алкила или C1-C6 алкенила, или R1 и R2 соединены вместе и, таким образом, образуют второй линкер между атомом азота амида и дистальным атомом азота, или R1 соединен с атомом остова линкера L в 5-8-членную циклическую структуру и/или R2 соединен с атомом остова линкера L в 5-8-членную циклическую структуру; R3 выбран из водорода (H), C1-C6 алкила или C1-C6 алкенила, где алкильная или алкенильная часть может быть замещена одним или несколькими атомами галогена, гидроксильными частями или (галоген)алкоксичастями, или R3 отсутствует, когда дистальный атом азота является частью иминочасти, или R3 необязательно соединен с атомом остова линкера в 5-8-членную циклическую структуру; и R4 выбран из водорода (H) или C1-C6 алкила, где алкильная часть может быть замещена одним или несколькими атомами галогена или (галоген)алкоксичастями; X представляет собой фармацевтически приемлемый анион, для лечения, предупреждения или подавления симптомов, опосредуемых усиленной экспрессией или активностью mPGES-1.

Композиции для лечения нейродегенеративных заболеваний // 2792562
Группа изобретений относится к фармацевтической химии, а именно к соединению формулы (I) и конкретным соединениям, указанным в формуле изобретения, их фармакологически приемлемым солям, фармацевтическим композициям, применениям и способам ингибирования и лечения когнитивных нарушений и болезни Альцгеймера.

Способ получения пиридин-2(1н)-она // 2784429
Изобретение относится к органической химии, конкретно к синтезу пиридин-2(1Н)-она (другие названия соединения - 2-гидроксипиридин, 2-пиридон), который является важным сырьем для химической и фармацевтической промышленности.

Гетероциклические модуляторы синтеза липидов // 2779069
Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическим соединениям формулы (III), (IIIb), (II), (I), (VI), где значения радикалов R21, R22, R24, R25, L, Ar, L3, n, m, R3 имеют значения, указанные в формуле изобретения.

Бициклические соединения в качестве ингибиторов взаимодействия/активации pd1/pd-l1 // 2777980
Изобретение относится к соединениям формулы I, их стереоизомерам и фармацевтически приемлемым солям, которые являются ингибиторами активации PD-1/PD-L1. В формуле (I) X1 выбирают из -CH2O-; R4 выбирают из водорода; X выбирают из CR3 или N; R1, R2, R3, R6 и R7 независимо выбирают из водорода, галогена, C1-6 алкила, (4-10-членный гетероциклоалкил)-C1-4 алкила-, ORa или C(O)ORa, где C1-6 алкил и (4-10-членный гетероциклоалкил)-C1-4 алкил- независимо необязательно замещены 1, 2 или 3 Rb заместителями, и 4-10-членный гетероциклоалкил имеет 1-3 гетероатома, выбранных из азота и кислорода, и является моно- или бициклическим; Ra выбирают из C1-6 алкила, C1-4 галоалкила, C6-10 арил-C1-4 алкила-, C3-10 циклоалкил-C1-4 алкила-, (5-10-членный гетероарил)-C1-4 алкила- или (4-10-членный гетероциклоалкил)-C1-4 алкила-, где C1-6 алкил, C6-10 арил-C1-4 алкил-, C3-10 циклоалкил-C1-4 алкил-, (5-10-членный гетероарил)-C1-4 алкил- и (4-10-членный гетероциклоалкил)-C1-4 алкил- независимо необязательно замещены 1, 2, 3, 4 или 5 Rd заместителями, и 4-10-членный гетероциклоалкил и 5-10-членный гетероарил имеют 1-3 гетероатома, выбранных из азота; Rb выбирают из гидрокси, амино, C1-4 алкила, 4-10-членного гетероциклоалкила, ORc, C(O)NRcRc, C(O)ORc, NHRc, NRcRc или NRcC(O)Rc, где C1-4 алкил и 4-10-членный гетероциклоалкил необязательно замещены 1, 2 или 3 Rd заместителями, и 4-10-членный гетероциклоалкил имеет 1-3 гетероатома, выбранных из азота и кислорода, и является моно- или бициклическим; Rc выбирают из водорода, C1-6 алкила или C3-10 циклоалкила, где C1-6 алкил и C3-10 циклоалкил необязательно замещены 1, 2 или 3 Rf заместителями; Rd выбирают из циано, галогена, C6-10 арила, 5-10-членного гетероарила, C3-10 циклоалкила, 4-10-членного гетероциклоалкила, C(O)NReRe или C(O)ORe, где C6-10 арил, 5-10-членный гетероарил, C3-10 циклоалкил и 4-10-членный гетероциклоалкил необязательно замещены 1, 2 или 3 Rf заместителями, и 4-10-членный гетероциклоалкил и 5-10-членный гетероарил имеют 1-3 гетероатома, выбранных из азота; Rf выбирают из C1-4 алкила, галогена, CN, ORg, C(O)NRgRg, C(O)ORg или NRgC(O)Rg; Rg выбирают из водорода или C1-6 алкила; Re выбирают из водорода; m равен 1 или 2; кольцо A выбирают из C6-10 арила, замещенного C1-4 алкилом, циано или C1-4 галогеналкилом и кольцо B выбирают из C6-10 арила.

Применение агониста kor в комбинации с агонистом mor для получения лекарственного средства для лечения боли // 2776842
Изобретение относится к применению комбинации эффективного количества агониста κ-опиоидного рецептора (KOR), представляющего собой соединение 5, и агониста μ-опиоидного рецептора (MOR), представляющего собой соединение 20, для получения лекарственного средства для облегчения и/или лечения травматической боли, где массовое соотношение агониста KOR и агониста MOR составляет 1-50, доза введения агониста KOR составляет 0,005-0,5 мг, и доза введения агониста МOR составляет 0,001-0,01 мг.

Ионизируемые соединения и композиции и их применения // 2776478
Изобретение относится к области биофармацевтических и терапевтических средств. Предложены ионизируемые соединения, а также фармацевтическая композиция на основе ионизируемых соединений.
Способ получения шаблонного реагента // 2775223
Изобретение относится к способу получения 1-адамантилтриметиламмония метилкарбоната, включающему реакцию диметилкарбоната и компонента 1-адамантиламина в присутствии воды в герметичном сосуде при температуре от 80 до 200°С, в котором компонент 1-адамантиламина выбирают из группы, состоящей из 1-адамантиламина, 1-адамантилметиламина и их смеси.

Гетероциклические модуляторы синтеза липидов // 2774758
Группа изобретений относится к области фармацевтики и представляет собой способы лечения немелкоклеточной карциномы легкого (НМККЛ) и KRAS-мутантных колоректальных опухолей путем введения гетероциклических ингибиторов синтеза липидов, представленных в формуле изобретения.

Селективные ингибиторы hdac6, способ их получения и их применение // 2772274
Изобретение относится к соединению или его фармацевтически приемлемой соли, обладающему свойствами ингибитора HDAC6, и фармацевтической композиции на их основе. Технический результат: обеспечение соединений формулы (I), обладающих свойствами ингибитора HDAC6.

Новый ингибитор hif-1-альфа, способ его получения и фармацевтическая композиция для профилактики или лечения связанных с ангиогенезом заболеваний глаз, содержащая его в качестве активного компонента // 2770027
Настоящее изобретение относится к соединению, представленному следующей Формулой (1), которое используется для лечения или профилактики возрастной макулярной дегенерации, диабетической ретинопатии, ретинопатии недоношенных или неоваскулярной глаукомы, к содержащей данное соединение фармацевтической композиции и к способу лечения или профилактики возрастной макулярной дегенерации, диабетической ретинопатии, ретинопатии недоношенных или неоваскулярной глаукомы с использованием данного соединения.В формуле 1 А1 и А2, каждый независимо, представляют собой -Н, галоген или метокси; В1 представляет собой –Н или метокси; R1 представляет собой С3-10 циклоалкилокси, гетероциклоалкил с 5- или 6-членным кольцом, содержащий по меньшей мере один гетероатом, выбранный из группы, состоящей из N, О и S, или бензиламино; причем бензильная группа может опционально быть замещена по меньшей мере одним -CN.

Способ получения гетероциклических соединений, включая транс-7-оксо-6-(сульфокси)-1,6-диазабицикло[3.2.1]октан-2-карбоксамид и его соли // 2769076
Изобретение относится к способу получения соединения формулы (I). Способ включает (а) обработку соединения формулы (II) аммиаком с получением соединения формулы (III) и (б) обработку продукта, полученного на стадии (а), 9-флуоренилметилхлорформиатом для защиты атома азота в пиперидиновом кольце, добавление N,N-карбонилдиимидазола в качестве агента карбонилирования и добавление диэтиламина для снятия защиты с атома азота в пиперидиновом кольце.

Производное мочевины // 2768587
Настоящее изобретение относится к фармацевтической композиции, включающей соединение общей формулы (I) или его фармакологически приемлемую соль в качестве активного ингредиента и по меньшей мере одну фармацевтически приемлемую добавку.

Цистеаминдиоксигеназа-резистентные аналоги цистеамина и их применение // 2766579
Изобретение относится к способу лечения пациента, страдающего заболеванием, при котором показано лечение цистеамином, причем заболевание представляет собой неврологическое заболевание или расстройство. Способ включает введение пациенту эффективного количества композиции, содержащей соединение формулы I или его дисульфид, которое имеет структуру, выбранную из указанных ниже.

Хиральные цис-миртанилсульфонамиды на основе (-)-β-пинена // 2765749
Изобретение относится к новым хиральным цис-миртанилсульфонамидам структурной формулы (I) где звездочкой обозначена связь, к которой присоединяется сульфогруппа (-SO2-).

Способ получения эфиров пиперидин-4,4-дикарбоновых кислот // 2765464
Изобретение относится к способу получения эфиров пиперидин-4,4-дикарбоновых кислот общей формулы (I), R1, R2=Н, C1-C4-алкил, бензил, арил, CH2CH2CO2Alk; R3=Н, С1-С4-алкил, R4=С1-С4-алкил, или их солей, заключающийся в том, что соответствующие эфиры 2-(оксиминоалкил)малонатов общей формулы (II), где R1 и R4 имеют вышеуказанные значения, обрабатывают соответствующими N,N-бис(силокси)енаминами общей формулы (III), где R2 и R3 имеют вышеуказанные значения, в присутствии азотистого основания при пониженной температуре в апротонном растворителе, и полученные при этом 2,2-бис(оксиминоалкил)малонаты общей формулы (IV), где R1, R2, R3 и R4 имеют вышеуказанные значения, гидрируют водородом при повышенной температуре и повышенном давлении водорода в присутствии металлического катализатора в среде низкомолекулярного спирта с последующим выделением целевого продукта в свободном виде или при необходимости в виде соли.

Ингибиторы фукозидазы // 2765202
Изобретение относится к соединению формулы I, обладающему свойствами ингибиторов ферментов фукозидаз, и его применению для лечения опухоли или ракового заболевания, представляющего собой рак печени. В общей формуле I X1, X2 и X3 представляют собой OH; R представляет собой C1-3алкил; R1 представляет собой H; R2 выбран из группы, состоящей из -NRbC(O)Ra, и -C(O)NRbRa; Ra обозначает ; и Rb представляет собой H.

Усилитель противоопухолевого эффекта с применением нового соединения бифенила // 2765153
Изобретение относится к применению соединения бифенила, представленного формулой (I), или его соли для производства состава для профилактики и/или лечения LSD1–связанной злокачественной опухоли у пациента с раком, где пациенту с раком вводят один или более других противоопухолевых агентов, где кольцо A является моноциклической, мостиковой циклической или спироциклической 5–10–членной азотсодержащей насыщенной гетероциклической группой, имеющей 1–2 атома азота в качестве гетероатомов; кольцо B является моноциклическим или бициклическим 6–10–членным ненасыщенным углеводородом или моноциклической или бициклической 5–10–членной ненасыщенной гетероциклической группой, которые могут быть замещены оксо, которая имеет 1–3 атома азота, 0–2 атома кислорода в качестве гетероатомов и которая имеет, по меньшей мере, один гетероатом, выбранный из азота и кислорода; R1 является нитро или циано, R2 является галогеном, R3 является амино, моно– или ди(C1–C6 алкил)амино, (C3–C7 циклоалкил)амино или C1–C6 алкилом и R4 является галогеном, нитро, циано, замещенным или незамещенным C1–C8 алкилом, замещенным C2–C3 алкенилом, незамещенным C1–C6 алкокси, замещенным или незамещенным C3–C7 циклоалкилом, моно– или ди(C1–C6 алкил)амино или незамещенным карбамоилом; где если, по меньшей мере, один R4 является замещенным C1–C8 алкилом, замещенным C2–C3 алкенилом или замещенным C3–C7 циклоалкилом, заместителем является галоген, гидрокси и амино; R5 и R6 могут быть одинаковыми или разными и каждый является водородом или C1–C6 алкилом; R5 и R6 также вместе могут образовывать оксо; если R5 и R6 являются одинаковыми или разными и каждый является водородом или C1–C6 алкилом, по меньшей мере, один из R5 и R6 являются водородом; l является целым числом от 0 до 2, m является целым числом от 0 до 2 и n является целым числом от 0 до 3, где если l равен 2, два R2 могут быть одинаковыми или разными; если m равно 2, два R3 могут быть одинаковыми или разными; если n равно 2–3, от двух до трех R4 могут быть одинаковыми или разными, и где одним или более другими противоопухолевыми агентами являются, по меньшей мере, один, выбранный из цитарабина, азацитидина, децитабина, гуадецитабина, даунорубицина, третиноина (ATRA), RG7388, карбоплатина, цисплатина, паклитаксела, иринотекана (SN–38) и этопозида.

Новое соединение бифенила или его соль // 2765152
Изобретение относится к соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, обладающему ингибирующей активностью в отношении LSD1, ингибитору LSD1, фармацевтической композиции и противоопухолевому агенту на их основе, способу лечения пациента с острым миелоцитным лейкозом человека и мелкоклеточным раком легких, а также их применению в производстве такого противоопухолевого агента.

1-фенилпропаноновые соединения и их применение // 2765102
Настоящее изобретение относится к применению соединения 1-фенилпропанона, имеющего формулу (I), или его фармацевтически приемлемой соли для изготовления лекарственного средства для лечения рака груди, хронического лимфолейкоза или нейробластомы(I),где X представляет собой метиленовую группу (-CH2-) или атом, выбранный из группы, состоящей из O, S и Se, n представляет собой целое число от 4 до 6, A представляет собой заместитель, выбранный из группы, состоящей из 4-морфолила, 1-пиперидинила и 4-метил-1-пиперазинила, и он необязательно замещен (C1-C3)алкилом, при условии, что, когда X представляет собой CH2, n равен 5.

Ингибитор lsd1, а также способ его получения и его применение // 2763898
Настоящее изобретение относится к классу циклопропиламиновых соединений, а именно к соединению формулы (I), его фармацевтически приемлемой соли или его таутомеру,где значения f, r, е, р, m, n, R1, R2, R3, R4 и R6 такие, как определены в формуле изобретения.

Способ получения (2r,3r,4r,5s)-1-бутил-2-(гидроксиметил)пиперидин-3,4,5-триола // 2762605
Изобретение относится к области химии и химико-фармацевтической промышленности, а именно к способу получения субстанции миглустата ((2R,3R,4R,5S)-1-бутил-2-(гидроксиметил)пиперидин-3,4,5-триола), который включает взаимодействие 2,3,4,6-тетра-О-бензил-Д-глюкопиранозы с борогидридом натрия в смеси дихлорметана и метанола, с получением 2,3,4,6-Тетра-О-бензил-Д-глюцитола, который экстрагируют этилацетатом и после сушки и упаривания органического слоя очищают от следов воды с помощью азеотропной отгонки с толуолом; последовательное окисление 2,3,4,6-Тетра-О-бензил-Д-глюцитола смесью диметилсульфоксида (ДМСО) и оксида фосфора Р2О5 с образованием 1,5-дикарбонильного производного, очистку указанного производного диэтиловым эфиром и его восстановительное аминирование с использованием цианоборгидрида натрия; очистку перекристаллизацией из метанола, полученного реакцией аминирования 2,3,4,6-Тетра-O-бензил-N-бутил-1,5-дидеокси-1,5-Д-глюцитола; его взаимодействие с водородом в присутствии палладия в качестве катализатора, нанесенного на активированный уголь, при давлении водорода, равном одной атмосфере, с образованием (2R,3R,4R,5S)-1-бутил-2-(гидроксиметил)пиперидин-3,4,5-триола с последующей очисткой целевого продукта силикагелем.

Трансизомерные гетероциклические соединения и их получение // 2759443
Настоящее изобретение относится к способу получения смеси, содержащей транс-изомерное соединение Формулы (I), приведенной ниже, или его фармацевтически приемлемую соль: (I).Способ включает гидрирование соединения Формулы (II), приведенной ниже, или его фармацевтически приемлемой соли: (II),в присутствии палладиевого катализатора в среде инертного растворителя для получения смеси, содержащей транс-изомерное соединение формулы (I), имеющей отношение транс:цис форм, по меньшей мере, 70:30, или его фармацевтически приемлемой соли, где R1 в Формулах (I) и (II) представляет собой метил, и где инертный растворитель представляет собой Н2О, С1-С10 сложный эфир, С1-С10 спирт или органическую кислоту или их комбинацию.

Пролекарства кетамина, его композиции и применения // 2756512
Изобретение относится к соединениям или к их фармацевтически приемлемым солям, являющимся пролекарствами кетамина, которые выбраны из следующих структур: A-3 A-60 A-4 A-61 A-20 A-64 A-37 A-67 A-51 A-55 A-69 A-58 A-70 Изобретение также относится к фармацевтической композиции, модулирующей противодействие рецептора NMDA, на основе указанных соединений.

Применение бензил 6-({ 2-[(3,4-диметилфенил)амино]-2-оксоэтил} тио)-2-метил-4-(4-хлорфенил)-5-циано-1,4-дигидропиридин-3-карбоксилата в качестве гепатопротекторного средства // 2755349
Изобретение относится к применению бензил 6-({2-[(3,4-диметилфенил)амино]-2-оксоэтил}тио)-2-метил-4-(4-хлорфенил)-5-циано-1,4-дигидропиридин-3-карбоксилата формулы (I) в качестве гепатопротекторного средства.

Интермедиаты для оптически активных производных пиперидина и способы их получения // 2752477
Изобретение относится к области органической химии, а именно к способу получения соединения формулы IV, включающему следующие стадии: стадию 1 получения соединения формулы II путем сочетания соединения формулы I с соединением формулы V-1 или V-2; стадию 2 получения соединения формулы III путем взаимодействия соединения формулы II с основанием; и стадию 3 получения соединения формулы IV путем взаимодействия соединения формулы III с ди-трет-бутилдикарбонатом.

Композиции и способы лечения хронической боли // 2749398
Изобретение относится к области органической химии, а именно к соединению формулы VI, где RH представляет собой ; где R1 представляет собой или , в то время как R2 и R3 независимо представляют собой или .

Растворимые с5аr антагонисты // 2748260
РАСТВОРИМЫЕ С5аR АНТАГОНИСТЫ. .

Миглустат n-бутил-1,5-дидезокси-1,5-имино-d-глюцит // 2743694
Изобретение относится к области фармацевтики, а именно к получению новой формы миглустата N-бутил-1,5-дидезокси-1,5-имино-D-глюцита, охарактеризованной (i) на порошковой рентгеновской дифрактограмме, соответствующей фигуре 1, двумя характерными аморфными гало с дифракционными углами (2θ) 5 градусов и 17 градусов, (ii) спектром ИК, соответствующиму фигуре 2.

Способ получения промежуточного соединения для синтеза лекарственного средства // 2741389
Данное изобретение относится к способу получения соединения химической формулы 1, включающему стадию селективного снятия защиты защитной группы карбоновой кислоты (P2) из P1 и P2 защитных групп на соединении химической формулы 2 где при снятии защиты применяют твердое основание в качестве реакционного основания, и низший спирт в качестве реакционного растворителя.

Катионный липид // 2740921
Изобретение относится к катионному липиду, который можно применять для доставки нуклеиновой кислоты в цитоплазму. Катионный липид согласно настоящему изобретению представляет собой, соединение, представленное формулой (1a), или его фармацевтически приемлемую соль, где в формуле (1a) L1 и L2 независимо представляют собой алкиленовую группу, содержащую от 3 до 10 атомов углерода; R1 и R2 независимо представляют собой алкильную группу, содержащую от 4 до 22 атомов углерода, или алкенильную группу, содержащую от 4 до 22 атомов углерода; X1 представляет собой одинарную связь или -CO-O-; и кольцо P представлено любой из формул (P-1), (P-2), (P-4) и (P-5), где R3 представляет собой алкильную группу, содержащую от 1 до 3 атомов углерода.

Способ получения n-алкил-n,n-бис[ω-(пиперидин-1-ил)алкадиин-1-ил]аминов, проявляющих фунгицидную активность // 2734488
Изобретение относится к N-алкил-N,N-бис[ω(пиперидин-1-ил)алкадиин-1-ил]аминам формулы (1), способу их получения и применению в качестве средства с фунгицидной активностью в отношении грибов Bipolaris sorokiniana и Rhizoctonia solani.

Нестероидные модуляторы глюкокортиодидных рецепторов для местной доставки лекарств // 2731618
Настоящее изобретение относится к новым нестероидным соединениям, которые являются эффективными модуляторами глюкокортикоидного рецептора, и промежуточным соединениям для их получения, к указанным соединениям для применения в терапии, фармацевтическим композициям, содержащим указанные соединения, к способам лечения заболеваний указанными соединениями и применению указанных соединений в производстве лекарственных средств.

Способ получения 5r-[(бензилокси)амино]пиперидин-2s-карбоновой кислоты или её производного // 2730006
Настоящая заявка относится к способам получения 5R-[(бензилокси)амино]пиперидин-2S-карбоновой кислоты или ее производных безвредным для окружающей среды путем. В способе применяют L-глутаминовую кислоту в качестве исходного вещества, причем ее сначала подвергают реакции эстерификации в присутствии кислотного реагента, а затем последовательно осуществляют реакцию с 2-галогенацетатом и средством для введения защитной группы для атома N или со средством для введения защитной группы для атома N и 2-галогенацетатом в основных условиях с получением соединения IV; затем полученное соединение IV подвергают внутримолекулярной конденсации с образованием кольца при воздействии сильного основания с получением защитная-группа-для-атома-пиперидин-5-он-2S-карбоксилата (V).

Терапевтические средства, нацеленные на укороченные белки аденоматозного полипоза толстого кишечника (арс) // 2727516
Изобретение относится к соединению формулы I-b:(Формула I-b) ,где L представляет собой SO2, каждый R1 и R2 независимо выбран из группы, состоящей из H и C1-4 алкила; R3 выбран из группы, состоящей из C1-3 алкила, необязательно замещенного R21; кольцо выбрано из группы, состоящей из , , , , , , , , , , и ;каждый R4, R5, R7 и R8 независимо выбран из группы, состоящей из H, F, Cl, Br, C1-4 алкила, N3, NH2, CF3, OCHF2, OCF3, OC1-4 алкила, бензоила, —OCH2C≡CH, CN, и NO2; R6 выбран из группы, состоящей из H, Br и R17; R9 представляет собой H; R10 представляет собой H или Br; каждый R11, R12 и R13 независимо представляет собой H, F, Cl или Br; каждый R14, R15 и R16 независимо представляет собой H, метил или этил; R17 представляет собой фенил, необязательно замещенный одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей NO2 и — NR18CO—(C1-4алкил); каждый R18 независимо представляет собой H; каждый R21 независимо выбран из группы, состоящей из H, CN и OR22; каждый R22 независимо представляет собой H; и к соединениям сходной структуры, представленным конкретными химическими формулами, а также к фармацевтической композиции для лечения рака толстого кишечника, включающей терапевтически эффективное количество таких соединений, и к способу лечения рака толстого кишечника.

Новое соединение бифенила или его соль // 2726622
Изобретение относится к соединению формулы (I):(I)где кольцо A является моноциклической, мостиковой циклической или спироциклической 5-12-членной азотсодержащей насыщенной гетероциклической группой, имеющей от 1 до 2 атомов азота и от 0 до 1 атома кислорода в качестве гетероатомов, кольцо B является моноциклическим или бициклическим 5-12-членным ненасыщенным углеводородом или моноциклической или бициклической 5-12-членной ненасыщенной гетероциклической группой, которая может быть замещена оксо, которая имеет от 0 до 3 атомов азота, от 0 до 1 атома серы и от 0 до 2 атомов кислорода в качестве гетероатомов и которая имеет по меньшей мере один из азота, серы и кислорода, X является O или S, R1 является нитро или циано, R2 является галогеном, R3 является амино, моно- или ди(C1-C6 алкил)амино, (C3-C6 циклоалкил)амино или C1-C6 алкилом, R4 является галогеном; нитро; циано; карбокси; C1-C6 алкилом, необязательно замещенным 1-3 заместителями, выбранными из галогена, карбокси, C1-C6 алкокси, гидрокси, (C2-C7 ацил)окси, амино, необязательно замещенного C2-C7 ацилом, C3-C6 циклоалкила, замещенного гидрокси, или карбамоила, необязательно моно- или дизамещенного C1-C6 алкилом; C2-C6 алкенилом; C1-C6 алкокси, необязательно замещенным 1 заместителем, выбранным из гидрокси, C1-C6 алкила, необязательно замещенного гидрокси, или моноциклического 6-10-членного ненасыщенного углеводорода; C3-C6 циклоалкилом, необязательно замещенным 1 заместителем, выбранным из C1-C6 алкила, необязательно замещенного гидрокси, карбамоила, замещенного моноциклическим 6-10-членным ненасыщенным углеводородом, (C1-C6 алкокси)(C1-C6 алкил) или C3-C6 циклоалкила, замещенного гидрокси; моно- или ди(C1-C6 алкил)амино; или карбамоилом, необязательно замещенным 1 или 2 заместителями, представляющими собой C1-C6 алкил, где, если присутствуют два или более заместителей, заместители могут быть одинаковыми или разными, l является целым числом от 0 до 2, m является целым числом от 0 до 2 и n является целым числом от 0 до 5, где, если l равно 2, два R2 могут быть одинаковыми или разными, если m равно 2, два R3 могут быть одинаковыми или разными и, если n равно от 2 до 5, от двух до пяти R4 могут быть одинаковыми или разными.

Композиции гидроксиламина нитроксила и фенилендиамина в качестве ингибиторов полимеризации для этиленненасыщенных мономеров // 2725895
Настоящее изобретение относится к способу ингибирования полимеризации этиленненасыщенных мономеров. Способ включает подачу жидкости, содержащей этиленненасыщенный мономер, добавление достаточного количества композиции ингибитора полимеризации к жидкости и ингибирование полимеризации этиленненасыщенного мономера.

Производные бензолсульфонамидов в качестве обратных агонистов связанного с ретиноидами ror орфанного рецептора гамма (т) // 2724331
Изобретение относится к конкретным производным сульфонамидов формулы (II)их фармацевтически приемлемым солям, а также к их применению в качестве обратного агониста, связанного с ретиноидами орфанного рецептора гамма RORγt.

Способ получения диметилового эфира 2,6-диметил-4-(2-нитрофенил)-1,4-дигидропиридин-3,5-дикарбоновой кислоты (нифедипина) // 2723630
Изобретение относится к области органической химии, а именно к способу получения диметилового эфира 2,6-диметил-4-(2-нитрофенил)-1,4-дигидропиридин-3,5-дикарбоновой кислоты (нифедипина) формулы (1) нагреванием 2-нитробензальдегида с метиловым эфиром ацетоуксусной кислоты и водным аммиаком без растворителя, отличающемуся тем, что реакцию проводят в присутствии аэросила (коммерчески доступного наноразмерного оксида кремния) при 45-50°С в течение 5-5.5 ч, соотношение 2-нитробензальдегида, метилового эфира ацетоуксусной кислоты и аммиака составляет 1:2:2.4, очистку целевого продукта осуществляют совместно со стадией отделения катализатора из горячего метанола или этанола.

Способ получения промежуточного соединения для получения авибактама // 2722932
Изобретение относится к области органической химии, а именно к способу получения промежуточного соединения для получения авибактама, предусматривающему следующие стадии, на которых: (1) соединение формулы III растворяют в растворителе A, гидролизуют в присутствии основания A и затем подкисляют с получением соединения формулы IV: где R в соединении формулы III означает C1-6-алифатическую группу или -алкилзамещенный фенил; предпочтительно R выбран из группы, состоящей из метила, этила, н-пропила, изопропила, н-бутила, изобутила, трет-бутила, н-пентила, изопентила, трет-пентила, гексила, бензила, о-метилбензила и п-метилбензила; (2) соединение формулы IV и твердый фосген или дифосген параллельно вводят в реакцию циклизации мочевины и реакции хлорформилирования в присутствии органического основания B и катализатора в растворителе B с получением соединения формулы V, которое применяли непосредственно на следующей стадии реакции без очистки; V,(3) проводят реакцию амидирования с участием соединения формулы V и аммиака с получением (2S,5R)-6-бензилокси-7-оксо-1,6-диазабицикло[3.2.1]октан-2-карбоксамида.

Ингибиторы гистондеацетилазы // 2720678
Изобретение относится к соединению формулы (I), или его фармацевтически приемлемой соли где кольцо A представляет собой 4-7-членное гетероциклоалкильное кольцо, содержащее один кольцевой атом азота, или 7-9-членное бициклическое гетероциклоалкильное кольцо, содержащее один кольцевой атом азота; Z представляет собой O, NR3, S или SO2; R1 представляет собой H, C1-6алкил, C1-6гидроксиалкил, C(O)C1-6алкил, C0-3алкилен-C3-10циклоалкил или C0-3алкилен-C2-5гетероциклоалкил, содержащий 1 или 2 гетероатома, выбранных из O, S, N и N(C1-4алкила); R2 представляет собой H, F, Cl или CH3; R3 представляет собой H, C1-6алкил, C1-6галогеналкил, C0-3алкилен-C3-7циклоалкил, C(O)C1-6алкил или C(O)C0-3алкилен-C3-7циклоалкил; и R4 представляет собой H или C1-3алкил, а также к фармацевтической композиции, способу лечения и способам ингибирования ферментов гистондеацетилазы («HDAC») (например, HDAC1, HDAC2 и HDAC3) с использованием соединений формулы (1).

Применение стабильных липофильных соединений гидроксиламина для ингибирования полимеризации виниловых мономеров // 2715559
Изобретение относится к способу для ингибирования радикальной полимеризации ненасыщенного соединения, содержащего ненасыщенную углерод-углеродную связь, включающему контактирование ненасыщенного соединения с соединением гидроксиламина, имеющего структуру Формулы 1:где R1 представляет собой бутил или бензил; R2, R3, R4 и R5 представляют собой независимо алкил.

Способ получения 5r-[(бензилокси)амино]пиперидин-2s-карбоксилата и его оксалатов // 2713400
Изобретение относится к способам получения 5R-[(бензилокси)амино]пиперидин-2S-карбоксилата и его оксалата, где L-глутаминовую кислоту или натриевую соль L-глутаминовой кислоты в качестве исходного материала вводят в реакцию с монохлоруксусной кислотой в щелочных условиях посредством реакции замещения с получением N-карбоксиметил-L-глутаминовой кислоты (соединение III), затем соединение III вводят в реакцию со спиртом в присутствии кислотного реагента посредством реакции этерификации с получением сложного диэфира N-алкоксикарбонилметил-L-глутаминовой кислоты (соединения IV), под действием сильного основания соединение IV подвергают внутримолекулярной конденсации с образованием кольца, гидролизу с декарбоксилированием и этерификации с получением пиперидин-5-он-2S-карбоксилата (соединения V), соединение V подвергают конденсации с гидрохлоридной солью бензилоксиамина в присутствии щелочи с получением 5-[(бензилокси)имино]пиперидин-2S-карбоксилата (соединения VI), соединение VI подвергают восстановлению и хиральному разделению с получением оксалата 5R-[(бензилокси)амино]пиперидин-2S-карбоксилата (IIb), который затем нейтрализуют с получением 5R-[(бензилокси)амино]пиперидин-2S-карбоксилата (IIa).

Способы и промежуточные соединения в получении c5ar антагонистов // 2712233
Изобретение относится к промежуточным соединениям формулы (i-3) и (ii-4), в которых R выбран из группы, состоящей из H, C1-8 алкила, арила и арил-C1-4 алкила, R1 представляет собой Cl или CF3, или к их соли.

Замещенные циклические амиды в качестве гербицидов // 2710379
Изобретение относится к соединению формулы 1:. Значения R1, R4, R5, R6, Q1, Q2, Y1, Y2, Т и J2 приведены в формуле изобретения.

Соединения гидрохинона, способы их получения и применение в противоопухолевой или иммуномодуляторной терапии // 2708464
Настоящее изобретение относится к соединению, представленному формулой I, или к его фармацевтически приемлемой соли, которое способно к медленному высвобождению 2-трет-бутил-4-метоксифенола in vivo и способно поддерживать стабильную концентрацию 2-трет-бутил-4-метоксифенола в плазме крови.формула IВ формуле I X и Y выбраны из любого из следующих 1) или 2): 1) X представляет собой C=O, Y представляет собой NH; 2) X представляет собой C=O, Y отсутствует;R выбран из любой из следующих групп: С1-С25 алкильной группы, незамещенной или замещенной галогеном, сложноэфирной группой, производными аминокислот; незамещенной С3-С25 циклоалкильной группы; фенильного кольца, незамещенного или замещенного сложноэфирной группой, галогеном; незамещенного нафталинового кольца; пиридинового кольца, незамещенного или замещенного галогеном; пиридазинового кольца, замещенного галогеном; незамещенного индольного кольца; незамещенной С2-С25 алкенильной или алкинильной группы.

Химический способ получения производных пиримидина и их промежуточных соединений // 2703300
Изобретение относится к способу синтеза 5-хлор-N2-(2-изопропокси-5-метил-4-(пиперидин-4-ил)фенил)-N4-[2-(пропан-2-сульфонил)-фенил]-пиримидин-2,4-диамина (церитиниба) и/или его промежуточных соединений, к их применению в качестве фармацевтических средств и фармацевтических композиций и к применению промежуточных соединений для получения церитиниба.

Производные дезоксинойиримицина и способы их применения // 2702133
Изобретение относится к новым иминосахарам, имеющим формулы:или их фармацевтически приемлемым солям и их применению для лечения вирусных инфекций, таких как инфекция денге и инфекция гриппа А.

Способ получения 2,3-диалкил-n-фенил-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-4-аминов // 2697876
Изобретение относится к органической химии, а именно к способу получения 2,3-диалкил-N-фенил-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-4-аминов путем каталитической гетероциклизации анилина и альдегидов (пропионовый, масляный, валерьяновый), характеризующееся тем, что в качестве катализатора используют цеолит Ymmm в Н-форме и реакцию проводят в проточном реакторе с неподвижным слоем катализатора при 250-350°С, объемной скорости подачи сырья 2-10 ч-1, атмосферном давлении, в токе азота, при мольном соотношении анилин : альдегид = 1:2.

Гидрохлорид 1,7,7-триметилбицикло[2.2.1]гептан-2-ил 3-(пиперидин-1-ил)пропионат, используемый в качестве ингибитора вируса эбола // 2697716
Изобретение относится к соединению гидрохлорид 1,7,7-триметилбицикло[2.2.1]гептан-2-ил 3-(пиперидин-1-ил)пропионат формулы I,у которого выявлена биологическая активность, заключающаяся в ингибировании репродукции вируса Эбола.
 
.
Наверх