Атомы углерода, связанные тремя связями с гетероатомами (C07D211/90)
C07D211/90 Атомы углерода, связанные тремя связями с гетероатомами (из которых одна может быть с галогеном)(75)
Изобретение относится к применению бензил 6-({2-[(3,4-диметилфенил)амино]-2-оксоэтил}тио)-2-метил-4-(4-хлорфенил)-5-циано-1,4-дигидропиридин-3-карбоксилата формулы (I) в качестве гепатопротекторного средства.
Изобретение относится к области органической химии, а именно к способу получения диметилового эфира 2,6-диметил-4-(2-нитрофенил)-1,4-дигидропиридин-3,5-дикарбоновой кислоты (нифедипина) формулы (1) нагреванием 2-нитробензальдегида с метиловым эфиром ацетоуксусной кислоты и водным аммиаком без растворителя, отличающемуся тем, что реакцию проводят в присутствии аэросила (коммерчески доступного наноразмерного оксида кремния) при 45-50°С в течение 5-5.5 ч, соотношение 2-нитробензальдегида, метилового эфира ацетоуксусной кислоты и аммиака составляет 1:2:2.4, очистку целевого продукта осуществляют совместно со стадией отделения катализатора из горячего метанола или этанола.
Изобретение относится к соединению формулы (I')(где W представляет формулу -CR11R12CR13R14-; R11 представляет атом водорода, атом фтора, С1-4 алкил или фенил; R12 представляет атом водорода, атом фтора или С1-4 алкил; при условии, что R11 и R12, вместе со смежным углеродным атомом, необязательно образуют С3-8 циклоалкан или тетрагидропиран; R13 представляет атом водорода, карбамоил, С1-4 алкил (С1-4 алкил необязательно замещен одной группой, выбранной из группы, состоящей из гидрокси, C1-3 алкокси и ди-С1-3 алкиламино), галоген-С1-4 алкил, фенил, пиридил, бензил или фенэтил; R14 представляет атом водорода, C1-4 алкил или галоген-С1-4 алкил; Y представляет одинарную связь или C1-6 алкандиил (C1-6 алкандиил необязательно замещен одной гидроксигруппой, и один из углеродных атомов в C1-6 алкандииле необязательно замещен циклоалкпропан-1,1-диилом); R2 представляет атом водорода, C1-6 алкил, С3-8 циклоалкил {С3-8 циклоалкил необязательно замещен одной или двумя группами, которые являются одинаковыми или различными и выбраны из группы, состоящей из C1-6 алкила (C1-6 алкил необязательно замещен одной группой фенила), фенила (фенил необязательно замещен одним атомом галогена), C1-6 алкокси [C1-6 алкокси необязательно замещен одной группой, выбранной из группы, состоящей из С3-8 циклоалкила, фенила (фенил необязательно замещен одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена и C1-6 алкила) и пиридила (пиридил необязательно замещен одним атомом галогена)], С3-8 циклоалкокси, фенокси (фенокси необязательно замещен одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, C1-6 алкила, С3-8 циклоалкила и галоген-C1-6 алкила) и пиридилокси (пиридилокси необязательно замещен одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, C1-6 алкила, С3-8 циклоалкила и галоген-С1-6 алкила)}, фенил (фенил необязательно замещен одной-тремя группами, которые являются одинаковыми или различными и которые выбирают из группы α3 заместителей), нафтил, инданил, тетрагидронафтил, пиразолил [пиразолил необязательно замещен одной или двумя группами, которые являются одинаковыми или различными и выбраны из группы, состоящей из C1-6 алкила и фенила (фенил необязательно замещен одним C1-6 алкилом)], имидазолил [имидазолил необязательно замещен одной или двумя группами, которые являются одинаковыми или различными и выбраны из группы, состоящей из C1-6 алкила и фенила], изоксазолил [изоксазолил необязательно замещен одной группой фенила (фенил необязательно замещен одним атомом галогена)], оксазолил [оксазолил необязательно замещен одной или двумя группами, которые являются одинаковыми или различными и которые выбраны из группы, состоящей из C1-6 алкила и фенила], тиазолил [тиазолил необязательно замещен одной или двумя группами, которые являются одинаковыми или различными и которые выбирают из группы, состоящей из C1-6 алкила, фенила и морфолино], пиридил (пиридил необязательно замещен одной или двумя группами, которые являются одинаковыми или различными и которые выбирают из группы α5 заместителей), пиридазинил [пиридазинил необязательно замещен одной группой C1-6 алкокси (C1-6 алкокси необязательно замещен одной группой С3-8 циклоалкила)], пиримидинил [пиримидинил необязательно замещен одной группой, выбранной из группы, состоящей из галоген-С1-6 алкила, С3-8 циклоалкила, фенила и фенокси (фенокси необязательно замещен одной группой C1-6 алкила)], пиразинил [пиразинил необязательно замещен одной группой, выбранной из группы, состоящей из C1-6 алкокси (C1-6 алкокси необязательно замещен одним С3-8 циклоалкилом), и фенокси (фенокси необязательно замещен одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, C1-6 алкила и С3-8 циклоалкила)], бензотиофенил, хинолил, метилендиоксифенил (метилендиоксифенил необязательно замещен одним или двумя атомами фтора), азетидинил (азетидинил необязательно замещен одной группой пиримидинила), пиперидинил (пиперидинил необязательно замещен одной группой, выбранной из группы, состоящей из пиримидинила, фенил-С1-3 алкила, С3-8циклоалкил-C1-3алкилкарбонила и фенил-С1-3алкоксикарбонила) или следующую формулу (I'') -CONR5CH2-R6 (I'') [где в формуле (I'') R5 представляет атом водорода или C1-3 алкил и R6 представляет фенил (фенил необязательно замещен одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галоген-С1-6 алкила и фенила)], Y4 представляет С1-4 алкандиил; R3 представляет атом водорода или метил; R4 представляет -СООН или -CONHOH), обладающему превосходящим ингибирующим PHD2 эффектом.
Изобретение относится к способу получения 6-(арил)-4-аминопиколината формулы , где Q представляет собой Cl или Br; R представляет собой С1-С4алкил; W представляет собой H, F или Cl; X представляет собой H, F, Cl или С1-С4алкокси; Y представляет собой галоген; Z представляет собой H или F; включающий нагревание эфира 3-галоген-6-(арил)-4-иминотетрагидропиколиновой кислоты формулы (I), где R представляет собой С1-С4алкил; R1 представляет собой -OS(O)2R2, -OC(O)R2 или -OC(O)OR2; R2 представляет собой С1-С4алкил или незамещенный или замещенный фенил; Q представляет собой Cl или Br; W представляет собой H, F или Cl; X представляет собой H, F, Cl или С1-С4алкокси; Y представляет собой галоген; Z представляет собой H или F; при температуре от 25°С до 150°С в присутствии полярного растворителя и выделение продукта.
Изобретение относится к способу получения оптически активного амлодипина путем оптического разделения (R,S)-амлодипинов, при котором (R,S)-амлодипин подвергают взаимодействию с оптически активной O,O'-дибензоил-винной кислотой в изопропанольном растворителе с получением оптически активной соли амлодипин-геми-дибензоил-L-тартрата или ее сольвата, и обрабатывают оптически активную соль амлодипин-геми-дибензоил-L-тартрата или ее сольват основанием с получением оптически активного амлодипина.
Изобретение относится к способу получения оптически чистого сольвата ДМФА L-гемитартрата (S)-амлодипина, включающий стадии обработки (R,S)-амлодипина основания L-винной кислотой в присутствии диметилформамида и сорастворителя.
Изобретение относится к кислотной соли амлодипина гентизату формулы 1 Изобретение также относится к способу получения амлодипина гентизата формулы 1 и к фармацевтической композиции.
Изобретение относится к новому соединению – камзилату амлодипина формулы (I) Соединение формулы (I) получают обработкой амлодипина камфорсульфокислотой в органическом растворителе.
Изобретение относится к органической химии и может найти применение в медицине. .
Изобретение относится к способу получения производных 1,4-дигидропиридина ф-лы (I), где R1 - водород; R2, R3 и R5 обозначают (С1-С5)алкокси-С(= O)-; R4 - фенил или замещенный галогеном фенил, R6 - гетероциклическое кольцо, содержащее до 2-х гетероатомов, выбранных из серы и азота; Y - метилен.
Изобретение относится к 2-(иминометил)аминофенильным производным общей формулы I, где А ароматический остаток формулы Ia, R1 и R2 независимо Н, галоген, ОН, линейный или разветвленный С1-С6 алкил, линейный или разветвленный С1-С6 алкоксил, R3 -Н, линейный или разветвленный С1-С6 алкил, или -COR4, где R4 -С1-С6 алкил или остаток Iв, в линейный или разветвленный С1-С6 алкил или пятичленный гетероцикл, содержащий 1-4 гетероатома, выбираемых из О, S, N, и в частности: тиофен, фуран, пиррол или тиазол, атомы углерода которых незамещены или замещены одной или несколькими группами, выбираемыми из линейного или разветвленного С1-С6 алкила, С1-С6 алкоксила или галогена; Х-СО-N(R3)-X'-, -NH-CO-X'-, -CH=,-CO- или связь, причем X' означает -(СН2)n-, где n = 0-6; Y означает -Y'-, -Y'-NH-CO-, -CO-Y', Y'-CO-, -N(R3)-Y'-, -Y-N(R3)-, Y'-CH2-N(R3)-CO-, -Y'-O-, -Y'-O-Y', - или связь, причем Y' означает -(СН2)n-, где n = 0-6; Неt-пиррол, пирролидин, фуран, тиофен, имидазол, имидазолин, оксазол, изоксазол, оксазолин, изоксазолин, тиазол, тиазолин, тиазолидин, тиазолидинон, азетидин, пиперидин, имидазолидиндион, имидазолидинон.
Изобретение относится к улучшенному способу получения амлодипин бензолсульфоната формулы I, которое используется для приготовления лекарственного средства, обладающего ингибирующей активностью кальциевых каналов, и используемого при лечении гипертензии, коронарных нарушений, включая стенокардию Принцметала и другие заболевания системы кровообращения.
Изобретение относится к усовершенствованному способу получения безилата амлодипина-3-этил-5-метил-2-(2-аминоэтоксиметил)-4-(2-хлорфенил)-6-метил-1,4-дигидропиридин-3,5-дикарбоксилата, который может найти применение при профилактике и лечении гипертензии.
Изобретение относится к усовершенствованному способу получения фелодипина, который заключается в том, что метиловый эфир 2,3-дихлорбензилиденацетоуксусной кислоты подвергают взаимодействию с этиловым эфиром 3-аминокротоновой кислоты в кипящем спирте в присутствии пиридина в качестве катализатора, с последующей кристаллизацией полученного продукта из ацетона.
Изобретение относится к новому способу получения безилата амлодипина формулы I, обладающему выраженными антигипертензивными и антиангинальными свойствами. .
Изобретение относится к способу получения 3- этил-5-метилового эфира 2-[2-(N-фталимидо)этоксиметил] -4-(2-хлорфенил) -1,4-дигидро-6-метил-3,5-пиридин-дикарбоновой кислоты формулы I. .
Изобретение относится к способам получения новых производных 1,4-дигидропиридин-3,5-дикарбоновой кислоты в виде R-изомеров общей формулы I, где R1 и R3 одинаковые или различные и означают C1-C8-алкил, который может быть замещен C1-C6-алкоксилом или гидроксилом, R2 - фенил, который может быть замещен галогеном или цианогруппой.
Изобретение относится к новым производным 1,4-дигидропиридина ф-лы (I), где R1 и R3 обозначают C1-C8-алкил, незамещенный или замещенный C1-C6-алкоксилом или гидроксилом, или C3-C7-циклоалкил, R2 обозначает замещенный фенил, причем заместитель выбирают из группы, включающей галоген, циано, этинил, трифторметокси, метил, метилтио, трифторметил или C1-C4-алкоксил.
Изобретение относится к способу выделения R-(+)- и S-(-) -изомеров амлодипина из их смесей, заключающемуся во взаимодействии смеси изомеров с L- или D-винной кислотой в органическом растворителе, содержащем количество диметилсульфоксида (ДМСО), достаточное для осаждения соответственно ДМСО-сольвата соли L-винной кислоты и R-(+)-амлодипина или ДМСО-сольвата соли D-винной кислоты и S-(-)-амлодипина.
Изобретение относится к новым химическим соединениям, имеющим ценные свойства, в частности к производным дигидропиридина общей формулы (I) где R1-арил с 6-10 атомами углерода, незамещенный или однократно-трехкратно замещенный одинаковыми или различными заместителями из группы, включающей атом галогена, нитрогруппу, цианогруппу, трифторметил, трифторметоксигруппу и трифторметилтиогруппу, или замещенный неразветвленным или разветвленным алкилом с 1-8 атомами углерода, который не замещен или замещен арилом с 6-10 атомами углерода, или замещенный неразветвленными или разветвленными алкоксигруппой или алкоксикарбонилом с 1-8 атомами углерода, карбоксигруппой, аминогруппой или группой формулы -NR4R5, в которой R4 и R5 одинаковы или различны и означают атом водорода, неразветвленный или разветвленный алкил с 1-8 атомами углерода, фенил или бензил, или тиенил, R2 атом водорода или циклоалкил с 5-8 атомами углерода или неразветвленные или разветвленные алкил, алкенил, алкадиенил, или алкинил с 1-10 атомами углерода, незамещенные или однократно или двукратно замещенные одинаковыми или различными заместителями из группы, включающей атом галогена, гидроксигруппу, карбоксигруппу, цианогруппу и нитрогруппу, или неразветвленными или разветвленными алкилтиогруппой, алкоксигруппой, алкоксикарбонилом, ацилом или ацилоксигруппой с 1-8 атомами углерода, или циклоалкилом с 3-8 атомами углерода, феноксигруппой или фенилом, причем последние не замещены или однократно, или двукратно замещены одинаковыми или различными заместителями из группы, включающей атом галогена, неразветвленный или разветвленный алкил и алкоксигруппу с 1-6 атомами углерода, или замещенные группой -NR4R5, в которой R4 и R5 имеют вышеуказанные значения, R3 атом водорода или неразветвленный, или разветвленный алкил с 1-8 атомами углерода, смеси их изомеров или их индивидуальным изомерам и их солям, преимущественно их физиологически переносимым солям.
Изобретение относится к гетероциклическим соединениям, в частности-к получению производных 2-аминоалкилтиометил-1,4-дигидропиридина формулы 1 Изобретение относится к области химии производных азотсодержащих гетероциклических соединений, конкретно, к способу получения новых производных 2аминоалкилтиометил-1 ,4-дигидропиридина общей формулы 1 R,y«yCOOCHjCH3 CH3 CH2S-CH2-CH(R3)-NCCH° н R 0lh .сно RI 1 соосн2сн3 СН1 AcH2S-CHfCH(R3VNC4 ы Кц (0)п где RI - метоксикарбонильный трет-бутоксикарбонильный , карбоксильный радикал, нитрогруппа, цианогруппа, ацетильная группа; R2 - 3-нитро, 2-нитро-5-метилтио- 2,3-дихлор-, 3-метилтио-.
Изобретение относится к гетероциклическим соединениям, в частности к получению производных 1,4-дигидропиридина ф-лы I где R - С1 или CFj; R2 - группа ф-лы а) С02-(СНг)п -N-CH -CH -NUr bCH,-СН2 , где , Аг -фенил, замещенный группой -ОСН, или б) С02-(СН2)2 -Ш-(СН2)2-0-Аг, где Аг - фенил, замещенный двумя группами - ОСНд, проявляющим положительный инотропный эфс , СО фект и активность в качестве альфа - антагонистов.
Изобретение относится к гетероциклическим соединениям, в частности к получению бензолсульфонатной соли 3- этил-5-метилового эфира 2-(2-аминоэтоксиметил)-4-(2-хлор-фенил)-6-метил-1,4-дигидропиридин - 3,5 - дикарбоновой кислоты, который является антиишемическим и антигипертоническим средством.
Изобретение относится к гетероциклическим соединениям ,в частности, к получению 5-метилового-3β-(N-бензил-N-метиламино)-этилового эфира 2,6-диметил-4-(3<SP POS="POST">1</SP>-нитрофенил)-1,4-дигидропиридин-3,5-дикарбоновой кислоты или его солянокислой соли, являющегося цереьальным и коронарным вазодилятором.