Гетероциклические соединения, содержащие шестичленные кольца, не конденсированные с другими кольцами, только с одним атомом азота в качестве гетероатома и тремя или более двойными связями в кольце или между кольцом и боковой цепью (C07D213)
C Химия; металлургия(326262)
C07 Органическая химия (такие соединения как оксиды, сульфиды или оксисульфиды углерода, циан, фосген, цианистоводородная кислота или ее соли C01; продукты, полученные из слоистых катионо-обменных силикатов путем ионного обмена с органическими соединениями такими, как аммонийные, фосфониевые или сульфониевые соединения, или путем внедрения органических соединений C01B33/44; высокомолекулярные соединения C08; красители C09; продукты ферментации C12; бродильные или ферментативные способы синтеза химических соединений или композиций или разделение рацемической смеси на оптические изомеры C12P; получение органических соединений электролитическим способом или способом электрофореза C25B3,C25B7)
(61593)
C07D Гетероциклические соединения(22987)
C07D213 Гетероциклические соединения, содержащие шестичленные кольца, не конденсированные с другими кольцами, только с одним атомом азота в качестве гетероатома и тремя или более двойными связями в кольце или между кольцом и боковой цепью(1691)
C07D213/02 - С тремя двойными связями в кольце или между кольцом и боковой цепью(48)
C07D213/06 - Содержащие кроме атома азота кольца только атомы водорода и углерода(47)
C07D213/08 - Получение циклизацией(17)
C07D213/09 - С использованием аммиака, аминов, солей аминов или нитрилов(21)
C07D213/10 - Из ацетальдегида или его циклических полимеров(10)
C07D213/12 - Из ненасыщенных соединений(79)
C07D213/127 - Получение из соединений, содержащих пиридиновые кольца(61)
C07D213/133 - Получение гидрированных производных пиридина дегидрогенизацией(4)
C07D213/16 - Содержащие только одно пиридиновое кольцо(44)
C07D213/18 - Их соли(12)
C07D213/20 - Их четвертичные соединения(72)
C07D213/22 - Содержащие два или более непосредственно связанных пиридиновых кольца, например бипиридил(38)
C07D213/26 - Радикалы, замещенные галогенами или нитрогруппами(37)
C07D213/28 - Радикалы, замещенные атомами кислорода или серы, связанными простыми связями (связанными с одним и тем же атомом углерода C07D213/44)(8)
C07D213/30 - Атомы кислорода(78)
C07D213/32 - Атомы серы(21)
C07D213/34 - Связанными со вторым гетероатомом (13)
C07D213/36 - Радикалы, замещенные атомами азота, связанными простыми связями (нитрогруппами C07D213/26)(45)
C07D213/38 - Только с водородом или углеводородными радикалами, связанными с замещающим атомом азота(55)
C07D213/40 - Ацильноя группа при замещающем атоме азота(29)
C07D213/46 - Атомы кислорода(9)
C07D213/48 - Альдегидные радикалы(11)
C07D213/50 - Кетогруппы(31)
C07D213/51 - Ацетальные радикалы(1)
C07D213/52 - Атомы серы(2)
C07D213/53 - Атомы азота(21)
C07D213/55 - Кислоты; эфиры кислот(44)
C07D213/56 - Амиды(42)
C07D213/57 - Нитрилы(12)
C07D213/58 - Амидины(3)
C07D213/59 - С одной или более связями с атомом серы(1)
C07D213/61 - Атомы галогенов или нитрогруппы(96)
C07D213/62 - Атомы кислорода или серы(11)
C07D213/63 - Один атом кислорода(24)
C07D213/64 - В положении 2 или 6(74)
C07D213/643 - 2 - феноксипиридины; их производные(14)
C07D213/65 - В положении 3 или 5(49)
C07D213/66 - Содержащие в положении 3 атом кислорода и в каждом из положений 4 и 5 атомы углерода, связанные с атомом кислорода, серы или азота, например пиридоксаль(10)
C07D213/67 - 2-метил-3-окси-4,5-бис-(оксиметил)-пиридин т.е.пиридоксин(11)
C07D213/68 - В положении 4(11)
C07D213/69 - Два или более атомов кислорода (14)
C07D213/70 - Атомы серы(32)
C07D213/71 - Связанные со вторым гетероатомом(23)
C07D213/72 - Атомы азота (с нитрогруппами C07D213/61)(19)
C07D213/73 - Незамещенные амино- или иминогруппами(46)
C07D213/74 - Амино- или иминогруппы, замещенные углеводородными радикалами, содержащими или не содержащими заместители(105)
C07D213/75 - Амино- или иминогруппы, ацилированные карбоновой или угольной кислотами или их серо- или азотсодержащими аналогами, например карбаматы(109)
C07D213/76 - Связанными со вторым гетероатомом (с нитрогруппами C07D213/61)(14)
C07D213/77 - Радикалы гидразина(7)
C07D213/78 - Атомы углерода, связанные тремя связями с гетероатомами (из которых одна может быть с галогеном), например с эфирными или нитрильными группами(15)
C07D213/79 - Кислоты; эфиры кислот(71)
C07D213/80 - В положении 3(92)
C07D213/803 - Способы получения(15)
C07D213/807 - Окислением пиридинов или конденсированных пиридинов(10)
C07D213/81 - Амиды; имиды(75)
C07D213/82 - В положении 3(101)
C07D213/83 - Тиокислоты; тиоэфиры; тиоамиды; тиоимиды(12)
C07D213/84 - Нитрилы(35)
C07D213/85 - В положении 3(13)
C07D213/86 - Гидразиды; их тио- или иминоаналоги(8)
C07D213/87 - В положении 3(1)
C07D213/88 - Никотиноилгидразоны(1)
C07D213/89 - С гетероатомами, непосредственно связанными с атомом азота ядра(55)
Изобретение относится к способу получения 6-амино-4-арил-2-тиоксо-1,2-дигидропиридин-3,5-дикарбонитрилов общей формулы 1, где R представляет собой незамещенный или замещенный ароматический или гетероциклический заместитель.
Изобретение относится к R-пиридилоксикарбоновым кислотам, представленным формулой I, их солям, сложноэфирным производным,, где соль представляет собой соль металла, соль амина, соль сульфония или соль фосфония; сложный эфир представляет собой , где X представляет собой O или S; М представляет собой алкил, алкенил, алкинил и тому подобное с галогеном или без него.
N-никотинилбензанилиды // 2791368
Изобретение относится к N-никотинилбензанилидам общей формулы I, где R1 означает атом брома или бензилокси-группу и R2 означает атом водорода, R1 и R2 означают атомы фтора. Технический результат: получены новые соединения, эффективные против вредоносных грибов.
Изобретение относится к соединению формулы (Ic) или любой из его фармацевтически приемлемых солей, которые могут найти применение для лечения и/или предупреждения РНК-вирусной инфекции, вызванной РНК-вирусом, относящимся к группе IV или V классификации вирусов по Балтимору, выбранным из вирусов RSV (респираторно-синцитиальный вирус) и чикунгунья.
Производные 1-[[2-(2,2,2-трифторэтокси)пирид-4-ил]метил]мочевины в качестве потенциаторов kcnq // 2790174
Изобретение относится к низкомолекулярным потенциаторам калиевых каналов (такие как потенциаторы Kv7 - которые также называют потенциаторами KCNQ) формулыгде R1 представляет собой или , R2 представляет собой Н или OH, композициям, включающим такие соединения, и способам применения таких соединений для лечения бокового амиотрофического склероза и других неврологических заболеваний, вызванных изменениями возбудимости двигательных нейронов, например, таких как первичный боковой склероз, псевдобульбарный паралич, прогрессирующий бульбарный паралич, прогрессирующую мышечную атрофию и эпилепсию.
Изобретение относится к соединению формулы AA, где m=0, 1 или 2; n=0, 1 или 2; o=1 или 2; p=0, 1, 2 или 3, A представляет собой 5-10-членный моноциклический или бициклический гетероарил, содержащий по меньшей мере один гетероатом, выбранный из группы, состоящей из O, S, N, или моноциклический или бициклический C6-C10арил; B представляет собой 5-членный гетероарил, содержащий по меньшей мере один гетероатом, выбранный из группы, состоящей из O, S, N, 7-10-членный моноциклический или бициклический гетероарил, содержащий по меньшей мере один гетероатом, выбранный из группы, состоящей из O, S, N или моноциклический или бициклический C6-C10арил; при этом по меньшей мере одна R6 находится в орто-положении относительно связи, соединяющей кольцо B с группой NH(CO) формулы AA; каждая из R1 и R2 независимо выбрана из C1-C6алкила, C1-C6галогеналкила, C1-C6алкокси, C1-C6галогеналкокси, галогена, CN, COC1-C6алкила, CO2C1-C6алкила, C6-C10арила, S(O2)C1-C6алкила, S(O)C1-C6алкила и 3-7-членного гетероциклоалкила, содержащего один гетероатом, выбранный из N, где C1-C6алкил, C1-C6галогеналкил и 3-7-членный гетероциклоалкил необязательно замещены одним или несколькими заместителями, каждый из которых независимо выбран из гидрокси, C1-C6алкила, C1-C6алкокси, NR8R9, 3-7-членного гетероциклоалкила, содержащего по меньшей мере один гетероатом, выбранный из О и N; где каждый C1-C6алкил и каждый C1-C6алкокси, представляющие собой заместители R1 или R2, представляющих собой 3-7-членный гетероциклоалкил, дополнительно необязательно независимо замещены одним-тремя атомами галогена или оксо; или по меньшей мере одна пара R1 и R2 на смежных атомах, взятых вместе с атомами, соединяющими их, независимо образуют одно 5-8-членное гетероциклическое кольцо, содержащее 1 или 2 гетероатома, независимо выбранных из O, N, где гетероциклическое кольцо необязательно независимо замещено одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из C1-C6 алкила; каждая из R6 и R7 независимо выбрана из C1-C6алкила, C1-C6галогеналкила, C1-C6алкокси, C1-C6галогеналкокси, галогена, CN, C6-C10арила, C3-C10циклоалкила, где каждая из R6 и R7 необязательно замещена одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из CN, C1-C6алкила, или по меньшей мере одна пара, состоящая из R6 и R7 при смежных атомах, взятых вместе с атомами, соединяющими их, независимо образует по меньшей мере одно C4-C8карбоциклическое кольцо или по меньшей мере одно 5-8-членное гетероциклическое кольцо, содержащее 1 или 2 гетероатома, независимо выбранных из O, N и S, где карбоциклическое кольцо или гетероциклическое кольцо необязательно независимо замещено одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из гидрокси, гидроксиметила, галогена, оксо, C1-C6алкила, C1-C6алкокси; каждая из R8 и R9 в каждом случае независимо выбрана из водорода, C1-C6алкила, COR13, CO2R13; где C1-C6алкил необязательно замещен одним или несколькими атомами галогена, группами C1-C6алкокси, группами C3-C7циклоалкила; R13 представляет собой C1-C6 алкил; R3 представляет собой водород; и R14 представляет собой водород, C1-C6алкил.
Настоящая группа изобретений относится к новым соединениям формулы I,их фармацевтически приемлемым солям, а также к фармацевтической композиции, способу ингибирования биологической активности рецептора эпидермального фактора роста (EFGR), способу лечения заболеваний или нарушений, опосредованных активностью EFGR, и применению заявляемых соединений или указанной композиции для лечения заболевания или нарушения, опосредованного активностью EFGR.
Настоящее изобретение относится к фармацевтической химии и представляет собой способ ингибирования активности гистонметилтрансферазы EZH2 у субъекта, нуждающегося в этом, включающий введение субъекту эффективного количества соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли.
Способ получения имазапира // 2785158
Изобретение относится к области получения пестицидов, более конкретно - к способу получения имазапира, являющегося неселективным гербицидом широкого спектра действия из класса имидазолинонов и имеющего химическую структуру (2-(4-метил-5-оксо-4-пропан-2-ил-1Н-имидазол-2-ил)пиридин-3-карбоновой кислотыСпособ получения имазапира включает первоначальную этерификацию 2,3-пиридиндикарбоновой кислоты низшим спиртом в присутствии минеральной кислоты при нагревании с последующей отгонкой избытка низшего спирта.
Анальгетические соединения // 2782320
Изобретение относится к соединениям, выбранным из соединений формул (Ie), (In), (Ip), (Iq), (Ir) и (Is), или их фармацевтически приемлемым солям, которые могут найти применение для уменьшения или по меньшей мере частичного предотвращения боли или лихорадки.
Изобретение относится к соединению формулы (I) или к его N-оксиду или приемлемой для сельскохозяйственного применения соли, где X означает CF; R1 представляет собой OR1', где R1' представляет собой водород, C1-C8 алкил или C7-C10 арилалкил; R2 означает Cl; R3 и R4 независимо представляют собой водород; A представляет собой Ar1, R5 представляет собой водород; R6 представляет собой водород; R6' представляет собой водород; R7 и R7' независимо представляют собой метил.
Соединения, применимые для лечения инфекции pasteurella multocida или mannheimia haemolytica // 2781450
Изобретение относится к соединению формулы (I) или его стереоизомеру, которые применимы для лечения респираторного заболевания крупного рогатого скота или домашних свиней, связанного с бактериями Pasteurella multocida или Mannheimia haemolytica.
Изобретение относится к аналитической химии, в частности к химии органических соединений, и может быть использовано для выделения и аналитического определения никотиновой кислоты в процессах получения ее комплексов с катионами железа, никеля или меди, которые могут применяться в качестве биологически активных добавок.
Изобретение относится к химической промышленности, а именно к способу получения метиловых эфиров пиридинкарбоновых кислот в виде соли метилового эфира дицианоуксусной кислоты. Способ включает взаимодействие при комнатной температуре пиридинкарбоновой кислоты и тетрацианоэтилена, предварительно растворенных в эквимолярном количестве метанола.
Настоящее изобретение относится способу получения ингибитора фактора свертывания крови ХIа и его интермедиата, в частности к способу получения соединения формулы AI. Способ включает стадию, на которой проводят реакцию соединения формулы III с соединением формулы II:где кольцо А представляет собой 6-членный арил; все R1 являются разными и выбраны из галогена и -C(O)R5; R2 представляет собой С1-С6алкокси; L1 представляет собой алкилен, при этом указанный алкилен возможно дополнительно замещен одним или более заместителями, выбранными из атома дейтерия; все R3 являются одинаковыми или разными и каждый независимо выбран из -C(O)OR6; R4 выбран из группы, состоящей из С1-С6алкокси и 6-членного арила; R5 представляет собой С1-С6алкил; R6 представляет собой карбокси-защитную группу; LG представляет собой уходящую группу, такую как замещенный сульфонилокси; n равно 2; s равно 1.
Изобретение относится к химии органических гетероциклических соединений, а именно к новым четвертичным аммониевым соединениям на основе 3-гидроксипиридина общей формулы (I), где R1-R3 определены в формуле изобретения, проявляющим антибактериальную активность.
Изобретение относится к соединениям формулы I, их стереоизомерам и фармацевтически приемлемым солям, которые являются ингибиторами активации PD-1/PD-L1. В формуле (I) X1 выбирают из -CH2O-; R4 выбирают из водорода; X выбирают из CR3 или N; R1, R2, R3, R6 и R7 независимо выбирают из водорода, галогена, C1-6 алкила, (4-10-членный гетероциклоалкил)-C1-4 алкила-, ORa или C(O)ORa, где C1-6 алкил и (4-10-членный гетероциклоалкил)-C1-4 алкил- независимо необязательно замещены 1, 2 или 3 Rb заместителями, и 4-10-членный гетероциклоалкил имеет 1-3 гетероатома, выбранных из азота и кислорода, и является моно- или бициклическим; Ra выбирают из C1-6 алкила, C1-4 галоалкила, C6-10 арил-C1-4 алкила-, C3-10 циклоалкил-C1-4 алкила-, (5-10-членный гетероарил)-C1-4 алкила- или (4-10-членный гетероциклоалкил)-C1-4 алкила-, где C1-6 алкил, C6-10 арил-C1-4 алкил-, C3-10 циклоалкил-C1-4 алкил-, (5-10-членный гетероарил)-C1-4 алкил- и (4-10-членный гетероциклоалкил)-C1-4 алкил- независимо необязательно замещены 1, 2, 3, 4 или 5 Rd заместителями, и 4-10-членный гетероциклоалкил и 5-10-членный гетероарил имеют 1-3 гетероатома, выбранных из азота; Rb выбирают из гидрокси, амино, C1-4 алкила, 4-10-членного гетероциклоалкила, ORc, C(O)NRcRc, C(O)ORc, NHRc, NRcRc или NRcC(O)Rc, где C1-4 алкил и 4-10-членный гетероциклоалкил необязательно замещены 1, 2 или 3 Rd заместителями, и 4-10-членный гетероциклоалкил имеет 1-3 гетероатома, выбранных из азота и кислорода, и является моно- или бициклическим; Rc выбирают из водорода, C1-6 алкила или C3-10 циклоалкила, где C1-6 алкил и C3-10 циклоалкил необязательно замещены 1, 2 или 3 Rf заместителями; Rd выбирают из циано, галогена, C6-10 арила, 5-10-членного гетероарила, C3-10 циклоалкила, 4-10-членного гетероциклоалкила, C(O)NReRe или C(O)ORe, где C6-10 арил, 5-10-членный гетероарил, C3-10 циклоалкил и 4-10-членный гетероциклоалкил необязательно замещены 1, 2 или 3 Rf заместителями, и 4-10-членный гетероциклоалкил и 5-10-членный гетероарил имеют 1-3 гетероатома, выбранных из азота; Rf выбирают из C1-4 алкила, галогена, CN, ORg, C(O)NRgRg, C(O)ORg или NRgC(O)Rg; Rg выбирают из водорода или C1-6 алкила; Re выбирают из водорода; m равен 1 или 2; кольцо A выбирают из C6-10 арила, замещенного C1-4 алкилом, циано или C1-4 галогеналкилом и кольцо B выбирают из C6-10 арила.
Способы кросс-сочетания // 2777977
Изобретение относится к способу получения замещенного бицикло[1,1,1]пентана формулы (I). Способ включает: приведение в контакт соединения формулы (А) с соединением формулы (B) в присутствии первого катализатора на основе переходного металла, необязательно второго катализатора на основе переходного металла и необязательно основания, при условиях, выбранных для образования соединения формулы (I); причем соединение формулы (A) имеет структуру, как показано далее, где R1 выбран из группы, состоящей из C6-10 арила, замещенного незамещенным С1-4 алкилом, бензоксазола, замещенного незамещенным С1-4 алкилом, C-карбокси, замещенного незамещенным С1-4 алкилом, , и первого борсодержащего фрагмента, причем первый борсодержащий фрагмент связан посредством бора; причем первый борсодержащий фрагмент выбран из группы, состоящей из и ; где X1 выбран из группы, состоящей из –C(=O)Y, и второго борсодержащего фрагмента; причем второй борсодержащий фрагмент выбран из группы, состоящей из , и ; причем соединение формулы (B) имеет структуру R2-X2; где R2 выбран из группы, состоящей из C6-10 арила, замещенного незамещенным С1-4 алкилом или С1-4 алкокси, пиридина, замещенного С1-6 галогеналкилом, пиримидина и хинолина; где X2 выбран из группы, состоящей из хлорида, бромида, иодида и псевдогалогенида, где псевдогалогенид представляет собой сульфонат, фосфат, цианид, азид, изоцианат, тиоизоцианат или четвертичный азотный фрагмент; причем первый катализатор на основе переходного металла выбран из группы, состоящей из Pd катализатора и Ni катализатора, где Pd катализатор выбран из группы, состоящей из Pd(PPh3)4 и PdCl2(dppf); и где Ni катализатор представляет собой NiCl2⋅диметоксиэтан; причем второй катализатор на основе переходного металла представляет собой Ir катализатор, где Ir представляет собой Ir[dF(CF3)ppy]2(dtbpy)PF6; причем соединение формулы (I) имеет структуру как показано далее; причем связь между R2 и бицикло[1,1,1]пентаном в соединении формулы (I) представляет собой углерод-углеродную связь; причем Y выбран из группы, состоящей из OR6 и OM; причем R6 представляет собой водород; и где М представляет собой одновалентный катион; при условии, что по меньшей мере один из X1 и X2 не является борсодержащим фрагментом; и при условии, что если второй катализатор на основе переходного металла присутствует, то или X1 или X2 представляет собой –C(=O)Y.
Изобретение относится к способу получения соединения, представленного формулой II, которое может найти применение в способе получения эффективного ингибитора тирозинкиназы и его промежуточных соединений.
Композиции и способы для уменьшения боли // 2777368
Изобретение относится к области органической химии, а именно к соединению формулы (I), где R выбран из группы, состоящей из NH2, N(CH3)2, NHCH3, N(CH2CH3)2, NH(CH2)2C6H5, NHCH2C6H5, NHCH2CH2CH2CH3, NHCH2C6H4ОСH3, NHCH2C6H3Cl2, NHCH2C6H4CH3, NHCH2C6H4Cl, NHCH2C6H4NO2, NH-циклопентил, NHCH2CН(CH3)2, NHCH(CH3)2, NHCH2CH2C6H3(OH)2, NHCH2CH2-пирролидинил, N(CH3)CH2CH2OH, NHCH2CH(OH)CH2NH2; или его фармацевтически приемлемая соль.
Настоящее изобретение относится к применению соединения общей формулы (I) в виде (-)энантиомера или его фармацевтически приемлемой неорганической или органической соли для профилактики и/или лечения муковисцидоза у субъекта, который характеризуется по меньшей мере одной мутацией в гене CFTR, которая является причиной неправильного сворачивания и/или процессинга белка CFTR.
Соединения, применимые для лечения респираторного заболевания крупного рогатого скота или свиней // 2775529
Изобретение относится к применению соединений формулы (I) для лечения респираторного заболевания крупного рогатого скота или респираторного заболевания домашних свиней, которые связаны с бактериальными возбудителями Mannheimia haemolytica, Pasteurella multocida, Histophilus somni или Mycoplasma bovis.
Изобретение относится к области люминесцентных соединений с гетероциклическим 2,2′:6′,2′′-терпиридиновым ядром, которые могут быть применимы в биологии и медицине, а также в научно-исследовательских лабораториях.
Изобретение относится к химии органических гетероциклических соединений, а именно к новому производному пиридоксина формулы I, проявляющему противотуберкулезную активность. Изобретение может найти применение в медицине и ветеринарии.
Сокристаллы бензоата натрия и их применение // 2771810
Изобретение относится к способу получения сокристаллов для их применения в лечении и/или снижении риска психоневрологического нарушения (например, шизофрении, психотических расстройств, депрессивных расстройств или болезни Альцгеймера) или нарушения глюкозного или липидного обмена (например, ожирения, диабета, гиперхолестеринемии, гипертензии или гиперлипидемии).
Новые производные пиколиновой кислоты и их применение в качестве промежуточных соединений // 2769693
Изобретение относится к новым производным пиколиновой кислоты формулы (I) и их применению в качестве промежуточных соединений в способе получения производных пиридина, в том числе (S)-3-амино-6-метокси-N-(3,3,3-трифтор-2-гидрокси-2-метилпропил)-5-(трифторметил)пиколинамида.
Изобретение относится к соединению формулы I или его фармацевтически приемлемой соли, обладающему свойствами модулятора интегрированного ответа на стресс (ISR), которое может быть использовано для лечения связанных с ISR заболеваний, расстройств и состояний.
Изобретение относится к области органической химии, а именно к способу получения производных пиридин-3,4-диилдиметанола общей формулы (1)где X=Cl, R1=R2=СН3; X=Cl, R1=СН3, R2=С2Н5; X=Cl, R1+R2=(СН2)4; X=Br, R1=R2=СН3; X=I, R1=R2=СН3, которые могут найти применение в качестве биодоступных ингибиторов PI3K5, активатора глутатионпероксидаз, рецепторов 5-гидрокситриптамин (5-НТ3), как антибактериальные, противоопухолевые средства, а также веществ, используемых в потенциальном лечении или профилактике аденокарциномы, саркомы и сердечной недостаточности.
Изобретение относится к области гетероциклических соединений, содержащих в своей структуре ядро пиридина, обладающих биологической активностью и способных найти применение в медицинской практике. Предложено применение 2-(2-бромаллил)сульфанилникотиновой кислоты (I) или 2-металлилсульфанилникотиновой кислоты (II) в качестве веществ с антибактериальной Staphylococcus Аureus или противогрибковой Candida Аlbicans, Aspergillus Niger активностью.
Изобретение относится к пероральной твердой лекарственной форме для ингибирования тирозинкиназы Abl, содержащей смесь соединения Формулы IФормула Iи плавкого полимерного носителя; где плавкий полимерный носитель представляет собой сополимер поливинилкапролактама-поливинилацетата-полиэтиленгликоля; и где указанная смесь представляет собой аморфную дисперсию, полученную экструзией горячего расплава.
Изобретение относится к производным амида, которые обладают блокирующей активностью в отношении потенциалзависимых натриевых каналов, таких как Nav1.7 и Nav1.8, и могут применяться в лечении или предотвращении расстройств и заболеваний, в которые вовлечены потенциалзависимые натриевые каналы.
Способ получения 2,4,6-триметилпиридина в присутствии иерархического цеолитного катализатора h-ymmm // 2767452
Изобретение относится к способу получения 2,4,6-триметилпиридина, который широко используется при изготовлении полимеров, ингибиторов коррозии металлов, в химическом синтезе и др. Способ заключается во взаимодействии ацетона и аммиака в присутствии гранулированного цеолита Y с иерархической (микро-мезо-макропористой) структурой в Н-форме при 200-350°С и объемной скорости подачи сырья, равной 2-7 ч-1, мольное соотношение ацетон : аммиак составляет 1:1-5.
Изобретение относится к способу получения стабильной аморфной формы 4-{4-[({[4-хлор-3-(трифторметил)фенил]амино}карбонил)-амино]фенокси}-N-метилпиридин-2-карбоксамида тозилата, отличающемуся тем, что включает следующие стадии: a.
Изобретение относится к способу лечения первичного фокально-сегментарного гломерулосклероза (FSGS) у нуждающегося в этом пациента, включающему назначение пациенту эффективного количества соединения Формулы I или его фармацевтически приемлемой соли.
Сокристаллы бензоата лития и их применения // 2765625
Настоящее изобретение относится к сокристаллу соединения бензоата лития и сокомпонента, представляющему собой сокристалл бензоата лития и транскоричной кислоты в молярном соотношении 1:1, причем сокристалл имеет картину порошковой рентгеновской дифракции с пиками (2Θ) в: 5,2; 7,1; 7,5; 8,0; 10,2; 12,8; 13,9; 14,5; 16,2; 17,2; 17,6; 18,5; 20,7; 21,2; 22,1; 23,0; 23,8; 24,7; 25,4; 25,8; 26,6; 27,2; 27,8; 29,1; 30,1; 30,9; 31,3; 33,6.
Способы конъюгации // 2765240
Настоящее изобретение относится к области биотехнологии, в частности к способу получения конъюгата. Изобретение раскрывает вариант конъюгации антитела и цитотоксического агента через бифункциональный линкер, причем цитотоксический агент предварительно связывают с линкером, после чего реакционная смесь используется без очищения для присоединения к антителу.
Изобретение относится к способу получения соединения формулы (1) в виде смеси диастереомеров, которое может найти применение для лечения бактериальных инфекций у животных. Способ включает стадии а)-г).
Способ получения [(3-гидроксипиридин-2-карбонил)амино]алкановых кислот, сложных эфиров и амидов // 2764667
Изобретение относится к соединению, имеющему формулу (1), где R1 представляет собой кольцо, выбранное из 3,4-дифторфенила, 3,5-дифторфенила, 2-хлорфенила, 3-хлорфенила, 2,3-дихлорфенила, 3,4-дихлорфенила, 3-бромфенила, 3,5-дихлорфенила, 2,3,4-трифторфенила, 2,3,5-трифторфенила, 2,3,6-трифторфенила, 2,4,5-трифторфенила, 2,4,6-трифторфенила, 2,4-дихлорфенила, 2,5-дихлорфенила, 2,6-дихлорфенила, 3,4-дихлорфенила, 2,3,4-трихлорфенила, 2,3,5-трихлорфенила, 2,3,6-трихлорфенила, 3,4,5-трихлорфенила, 2,4,6-трихлорфенила, 2-хлор-3-метилфенила, 2-хлор-4-метилфенила, 2-хлор-5-метилфенила, 2-хлор-6-метилфенила, 3-хлор-2-метилфенила, 3-хлор-4-метилфенила, 3-хлор-5-метилфенила, 3-хлор-6-метилфенила, 2-фтор-3-метилфенила, 2-фтор-4-метилфенила, 2-фтор-5-метилфенила, 2-фтор-6-метилфенила, 3-фтор-2-метилфенила, 3-фтор-4-метилфенила, 3-фтор-5-метилфенила и 3-фтор-6-метилфенила.
Низкомолекулярные модуляторы пантотенаткиназ // 2764652
Группа изобретений относится к низкомолекулярным соединениям, которые модулируют активность пантотенаткиназы (PanK). Соединения демонстрируют ингибирование активности PanK со значениями IC50 от 0.001 мкM до 0.03 мкM.
Средство для борьбы с болезнями растений // 2762833
Изобретение относится к сельскому хозяйству. Средство для борьбы с болезнями растений, которое содержит замещенное пиридиновое соединение, представленное формулой (1) (1) в качестве активного ингредиента, где X1 и X4 являются одинаковыми или отличными друг от друга, представляют собой атом водорода, атом фтора или трифторметильную группу, по меньшей мере один из X1 и X4 представляет собой атом фтора или трифторметильную группу, X2 и X3 являются одинаковыми или отличными друг от друга и представляют собой атом водорода, атом фтора или метильную группу, и когда один из X1, X2 и X4 представляет собой атом фтора, любой из оставшихся двух из них не является атомом водорода, Xa представляет группу формулы (2), (3), (4) или (5), (2) (3) (4) (5) Предлагаемое средство для борьбы с болезнями растений используют в способе для защиты растений от патогенных организмов, таких как грибы и бактерии.
Гербициды // 2762575
Изобретение относится к гербицидно активным пиридино-/пиримидинопиридиновым производным соединения формулы (I) или его соли, где X1 представляет собой N или CR1; R1 представляет собой галоген или циано; R2 представляет собой галоген, циано, C1-С6алкил или C1-С6галогеналкил; R3 представляет собой -C(O)R9; R4 выбран из группы, состоящей из водорода, C1-С6алкила, C1-С6галогеналкила, С3-С6алкенила, С3-С6алкинила, СrалкоксиСsалкила, -СrалкоксиСsгалогеналкила, СrалкоксиСsтиоалкила, -C(O)R9 и -(CRaRb)qR5, каждый Ra независимо представляет собой водород или C1-С2алкил; каждый Rb независимо представляет собой водород или C1-С2алкил; Rc представляет собой водород или С1-С4алкил; R5 представляет собой -С(O)ОС1-С6алкил, -С3-С6циклоалкил, циано, -NR6R7, -C(O)NRaRb, -S(O)p(R11)n, -фенил, пиридин или тиазол, где указанные фенил, пиридин и тиазол необязательно замещены 1-3 независимыми R8; R6 и R7 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода и C1-С6алкила; каждый R8 независимо выбран из группы, состоящей из галогена, C1-С6алкила, C1-С6галогеналкила; каждый R9 независимо выбран из группы, состоящей из водорода, C1-С6алкила, СrалкоксиСsалкила, C1-С6галогеналкила, СrалкоксиСsгалогеналкила, С2-С6алкенила, С2-С6алкинила и -(CRaRb)qR10; или R4 и R9 вместе с атомами, к которым они присоединены, образуют 5-7-членную кольцевую систему, содержащую 1 гетероатом, где этот гетероатом представляет собой N; R10 представляет собой -C(O)ORc, -OC(O)Rc, циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогексил или кольцевую систему, выбранную из фенила, фенокси, пиридинила, пиримидинила, тиазолила и тиофенила, где указанная кольцевая система необязательно замещена 1-3 независимыми R8; каждый n независимо равен 0; р равен 0, 1 или 2; каждый q независимо равен 0, 1, 2, 3, 4, 5 или 6; r равен 1, 2, 3, 4 или 5; s равен 1, 2, 3, 4 или 5, и сумма r+s равна 6 или меньше; и R11 представляет собой C1-С6алкил,в качестве гербицида.
Настоящее изобретение относится к соединению общей формулы (I) или его фармакологически приемлемой соли, где Q представляет собой O, X1 и X3 представляют собой CH, X2 представляет собой CR1 или N, Y представляет собой CH или N, Z представляет собой CR2b или N, R1 представляет собой атом водорода, атом галогена или C1-C6 алкильную группу, значения R2a и R2b указаны в п.1 или каждый из R2a и R2b представляет собой группу, представленную формулой (I-A), где L представляет собой одинарную связь, -(CH2)p-, -O(CH2)p-, -(CH2)pO-, -(CH2)pO(CH2)q-, -NRc(CH2)p- или -(CH2)pNRc, где каждый из двух атомов водорода (CH2)p и (CH2)q необязательно замещен атомом галогена, p равен 1 или 2, q равен 1 или 2, Rc представляет собой атом водорода или метильную группу, и кольцо B представляет собой фенил, имидазолил, триазолил, пиразолил, оксазолил, изоксазолил, тиазолил, оксадиазолил, пиридил или пиримидинил, соответственно, необязательно замещенный С1-С4 алкильной группой, при условии, что R2a и R2b одновременно не являются атомами водорода или, когда Z представляет собой CR2b, R2a и R2b могут образовывать -(СН2)r-, где r равен 3, 4 или 5, необязательно замещенный атомом галогена, гидроксильной группой или оксогруппой, и R3 представляет собой атом водорода, атом галогена, C1-C6 алкильную группу или C1-C6 галогеналкильную группу, кольцо А выбирают из группы, состоящей из формул, указанных в п.1, значения n, R4, R5a, R5b, R5c, X4, R6a и R6b также указаны в п.1, или соединения (I-227).
Изобретение относится к соединениям, выбранным из: 4-((2-(азетидин-1-илметил)бензил)амино)-5-хлор-2-фтор-N-(тиазол-4-ил)бензолсульфонамида; 4-((2-((2-окса-6-азаспиро[3.3]гептан-6-ил)метил)-6-фторбензил)амино)-2,6-дифтор-N-(тиазол-4-ил)бензолсульфонамида; 4-((2-((3-азабицикло[3.1.0]гексан-3-ил)метил)-6-фторбензил)амино)-2,6-дифтор-N-(тиазол-4-ил)бензолсульфонамида; 4-((2-((трет-бутил(метил)амино)метил)-6-фторбензил)амино)-2,6-дифтор-N-(тиазол-4-ил)бензолсульфонамида; 4-((2-(азетидин-1-илметил)бензил)амино)-2,6-дифтор-N-(тиазол-4-ил)бензолсульфонамида; (S)-4-((2-(1-(азетидин-1-ил)этил)-6-фторбензил)амино)-2,6-дифтор-N-(тиазол-4-ил)бензолсульфонамида; 4-((2-(азетидин-1-илметил)-3,6-дифторбензил)амино)-2,6-дифтор-N-(тиазол-4-ил)бензолсульфонамида; 2,3-дифтор-4-((2-фтор-6-(пирролидин-1-илметил)бензил)амино)-N-(изоксазол-3-ил)бензолсульфонамида; 4-((2-((2,2-диметил азетидин-1-ил)метил)бензил)амино)-2,6-дифтор-3-метил-N-(тиазол-4-ил)бензолсульфонамида и 2,6-дифтор-4-((2-фтор-6-((3-фтор-3-метилазетидин-1-ил)метил)бензил)амино)-N-(изоксазол-3-ил)бензолсульфонамида или их фармацевтически приемлемым солям или сольватам, а также к фармацевтическим композициям и применению соединений для лечения заболевания или состояния, ассоциированного с активностью Nav1.6.
Группа изобретений относится к области фармацевтической химии, в частности к противовоспалительному соединению, имеющему структуру (I), в которой RA представляет собой водород, алкил, содержащий от 1 до 6 атомов углерода, и в вышеуказанных группах один или несколько атомов водорода, присоединенных к углероду в этих группах, необязательно замещены алкилом содержащим от 1 до 6 атомов углерода, циклоалкилом, представляющим собой трехчленный, четырехчленный, пятичленный или шестичленный цикл, или галогеном; RB представляет собой водород, алкил, содержащий от 1 до 6 атомов углерода, циклоалкил, представляющий собой трехчленный, четырехчленный, пятичленный или шестичленный цикл, гетероциклоалкил, представляющий собой оксо/тио трехчленный, четырехчленный, пятичленный или шестичленный цикл, алкенил, содержащий от 2 до 4 атомов углерода, или алкинил, содержащий от 2 до 4 атомов углерода, и в вышеуказанных группах один или несколько атомов водорода, присоединенных к углероду в этих группах, необязательно замещены алкилом, содержащим от 1 до 6 атомов углерода, циклоалкилом, представляющим собой трехчленный, четырехчленный, пятичленный или шестичленный цикл, или галогеном, и один или несколько атомов углерода в этих группах необязательно замещены атомом серы, сульфоксидом, сульфоном или сульфонилом; RC представляет собой водород; RD1 представляет собой водород, кислород, гидрокси, циано, алкил, содержащий от 1 до 6 атомов углерода, фенил, сложноэфирную группу, карбоксил, или алкинил, содержащий от 2 до 4 атомов углерода, и в вышеуказанных группах один или несколько атомов водорода, присоединенных к углероду/кислороду в этих группах, необязательно замещены алкилом, содержащим от 1 до 6 атомов углерода, циклоалкилом, представляющим собой трехчленный, четырехчленный, пятичленный или шестичленный цикл, алкинилом, содержащим от 2 до 4 атомов углерода, алкенилом, содержащим от 2 до 4 атомов углерода, или фенилом, и один или несколько атомов углерода в этих группах необязательно замещены атомом серы; связь C1-RD1 представляет собой одинарную или двойную связь; RD2 представляет собой водород или циано; G1 представляет собой одинарную связь, двойную связь или циклопропан, содержащий C1 и C2; и RE представляет собой алкил, содержащий от 1 до 6 атомов углерода, или галоген.
Способ получения 2,4,6-триметилпиридина в присутствии иерархического цеолитного катализатора h-ymmm // 2759567
Изобретение относится к способу получения 2,4,6-триметилпиридина путем газофазной каталитической конденсации ацетона с аммиаком и кислородсодержащим соединением, в котором в качестве кислородсодержащего соединения используют этанол, в качестве катализатора используют гранулированный иерархический цеолит Y в Н-форме H-Ymmm, реакцию проводят при мольном соотношении этанол : ацетон : аммиак, равном 1-2:1-2:1,5, при температуре 200-400°С, атмосферном давлении, объемной скорости подачи сырья 2-7 ч-1.
Изобретение относится к соединениям или к их фармацевтически приемлемым солям, являющимся пролекарствами кетамина, которые выбраны из следующих структур: A-3 A-60 A-4 A-61 A-20 A-64 A-37 A-67 A-51 A-55 A-69 A-58 A-70 Изобретение также относится к фармацевтической композиции, модулирующей противодействие рецептора NMDA, на основе указанных соединений.
Изобретение относится к новым димерным четвертичным солям пиридиния общей формулы (I), которые обладают биоцидным действием и могут найти применение в качестве активного биоцидного ингредиента для получения антисептических и дезинфицирующих средств.
Изобретение относится к новым соединениям, выбранным из соединения 1 и соединения 2 или их соли. Также изобретение относится к фармацевтической композиции, композиции для местного или системного лечения дерматологических состояний, связанных с нарушением кератинизации.
Гетероциклическое соединение и содержащее его средство для борьбы с вредными членистоногими // 2748695
Изобретение относится к соединениям формулы (I):Q1 представляет атом кислорода; n составляет 1 или 2; Q2 представляет атом кислорода или N-CN; A1 представляет атом азота или CR6; A2 представляет атом азота или CR4a; A3 представляет атом азота или CR4b; A4 представляет атом азота или CR4c; R4a, R4b и R4c независимо друг от друга представляют атом водорода; R6 представляет атом водорода; T представляет углеводородную группу с цепью C1-C10, имеющую один или более атомов галогенов, (C1-C5 алкокси)C2-C5 алкильную группу, имеющую один или более атомов галогенов, OR1, NR1R29, группу, представленную следующей формулой T-1, группу, представленную следующей формулой T-2, группу, представленную следующей формулой T-3, группу, представленную следующей формулой T-4, группу, представленную следующей формулой T-5, группу, представленную следующей формулой T-6, группу, представленную следующей формулой T-7, группу, представленную следующей формулой T-8, группу, представленную следующей формулой T-9, группу, представленную следующей формулой T-10, группу, представленную следующей формулой T-11, или группу, представленную следующей формулой T-12,X1 представляет атом азота или CR1a; X2 представляет атом азота или CR1b; X3 представляет атом азота или CR1c; X4 представляет атом азота или CR1d; X5 представляет атом азота или CR1e; R1x представляет углеводородную группу с цепью C1-C5, имеющую один или более атомов галогенов, или атом галогена; q составляет 0 или 1; R1a, R1b, R1c, R1d и R1e независимо друг от друга представляют атом водорода или углеводородную группу с цепью C1-C6, необязательно имеющую один или более атомов галогенов; Y1 представляет атом серы; Y2 представляет атом азота или CR26; Y3 представляет атом азота или CR27; Y4 представляет CR28; R26, R27 и R28 независимо друг от друга представляют атом водорода, углеводородную группу с цепью C1-C6, необязательно имеющую один или более атомов галогенов, C3-C6 циклоалкильную группу, необязательно имеющую один или более атомов галогенов, или атом галогена; R1y представляет OR7, OS(O)2R7, S(O)mR7, NR8S(O)2R7, цианогруппу, углеводородную группу с цепью C1-C5, имеющую один или более атомов галогенов, или атом галогена; R1ay и R7 независимо друг от друга представляют углеводородную группу с цепью C1-C6, имеющую один или более атомов галогенов; R8 представляет атом водорода или углеводородную группу с цепью C1-C6, необязательно имеющую один или более атомов галогенов; R1 представляет углеводородную группу с цепью C1-C10, имеющую один или более атомов галогенов; R2 представляет циклопропильную группу, циклопропилметильную группу или C1-C6 алкильную группу, необязательно имеющую один или более атомов галогенов; R3 представляет углеводородную группу с цепью C1-C6, необязательно имеющую один или более заместителей, выбранных из Группы B, C3-C7 циклоалкильную группу, необязательно имеющую один или более заместителей, выбранных из Группы E, C3-C7 циклоалкенильную группу, необязательно имеющую один или более заместителей, выбранных из Группы J, фенильную группу, необязательно имеющую один или более заместителей, выбранных из Группы H, пиррольную группу, фурановую группу, тиофеновую группу, пиразиновую группу (пиррольная группа, фурановая группа, тиофеновая группа, пиразиновая группа необязательно имеют один или более заместителей, выбранных из Группы H), цианогруппу, или атом галогена; R29 представляет атом водорода или углеводородную группу с цепью C1-C6, необязательно имеющую один или более атомов галогенов; Группа B: группа, состоящая из атома галогена; Группа D: группа, состоящая из атома галогена; Группа E: группа, состоящая из атома галогена; Группа G: группа, состоящая из атома галогена и C1-C6 галогеналкильной группы; Группа H: группа, состоящая из атома галогена, цианогруппы, C1-C6 алкильной группы, необязательно имеющей один или более атомов галогенов; Группа J: группа, состоящая из атома галогена, которые демонстрируют превосходную эффективность борьбы с вредными членистоногими.
Гетероциклическое соединение // 2748693
Изобретение относится к соединению формулы (I) где (1) кольцо A представлено формулойгде комбинация X1, X2 и X3 (X1, X2, X3) представляет собой (атом углерода, атом углерода, атом углерода) или (атом углерода, атом углерода, атом азота); R1 представляет собой (1) атом фтора, атом хлора, атом брома, (2) метил, трифторметил или (3) гидроксигруппу, замещенную метилом или трифторметилом; R2 представляет собой (1) атом галогена, (2) цианогруппу, (3) C1-6алкильную группу, необязательно замещенную 1-3 заместителями, выбранными из атома галогена и гидроксигруппы, (4) C1-6алкоксигруппу, необязательно замещенную 1-3 атомами галогена, или (5) моно- или ди-C1-6алкиламиногруппу; и кольцо B необязательно дополнительно замещено 1-3 заместителями, выбранными из (1) атома галогена, (2) C1-6алкильной группы, необязательно замещенной 1-3 гидроксигруппами, и (3) C1-6алкоксигруппы, или (2) кольцо A представлено формулойгде комбинация X4 и X5 (X4, X5) представляет собой (атом углерода, атом углерода); кольцо C необязательно дополнительно замещено 1-3 атомами галогена; кольцо D представляет собой 5-7-членный ароматический гетероцикл, содержащий в качестве атомов, образующих кольцо, помимо атомов углерода, от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из атома азота, атома серы и атома кислорода, или 5-7-членный неароматический гетероцикл, содержащий в качестве атомов, образующих кольцо, помимо атомов углерода, от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из атома азота, атома серы и атома кислорода; кольцо D необязательно дополнительно замещено 1-3 заместителями, выбранными из (1) атома галогена и (2) гидроксигруппы; X6 представляет собой атом водорода, атом фтора или атом хлора; X7 представляет собой атом фтора или атом хлора; комбинация X8 и X9 (X8, X9) представляет собой (атом углерода, атом азота), (атом азота, атом углерода) или (атом азота, атом азота); кольцо E необязательно дополнительно замещено 1-3 заместителями, выбранными из (1) C1-6алкильной группы и (2) аминогруппы; и X10 представляет собой аминогруппу, необязательно замещенную 1-2 заместителями, выбранными из (1) C1-6алкильной группы, необязательно замещенной 1-3 заместителями, выбранными из гидроксигруппы и 3-14-членной неароматической гетероциклической группы, содержащий в качестве атомов, образующих кольцо, помимо атомов углерода, от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из атома азота, атома серы и атома кислорода, (2) C3-10циклоалкильной группы, необязательно замещенной 1-3 гидроксигруппами, (3) 3-14-членной неароматической гетероциклической группы, содержащей в качестве атомов, образующих кольцо, помимо атомов углерода, от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из атома азота, атома серы и атома кислорода, и (4) 5-14-членной ароматической гетероциклической группы, содержащей в качестве атомов, образующих кольцо, помимо атомов углерода, от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из атома азота, атома серы и атома кислорода, необязательно замещенной 1-3 C1-6алкильными группами; или X9 и X10 соединены друг с другом с образованием 5-14-членного ароматического гетероцикла, содержащего в качестве атомов, образующих кольцо, помимо атомов углерода, от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из атома азота, атома серы и атома кислорода, или 3-14- членного неароматического гетероцикла, содержащего в качестве атомов, образующих кольцо, помимо атомов углерода, от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из атома азота, атома серы и атома кислорода, каждый из которых необязательно замещен оксогруппой, или его фармакологически приемлемым солям.
