С замещенными углеводородными радикалами, связанными с атомами углерода кольца (C07D215/12)

C07   Органическая химия (такие соединения как оксиды, сульфиды или оксисульфиды углерода, циан, фосген, цианистоводородная кислота или ее соли C01; продукты, полученные из слоистых катионо-обменных силикатов путем ионного обмена с органическими соединениями такими, как аммонийные, фосфониевые или сульфониевые соединения, или путем внедрения органических соединений C01B33/44; высокомолекулярные соединения C08; красители C09; продукты ферментации C12; бродильные или ферментативные способы синтеза химических соединений или композиций или разделение рацемической смеси на оптические изомеры C12P; получение органических соединений электролитическим способом или способом электрофореза C25B3,C25B7) (61593)
C07D215/12                     С замещенными углеводородными радикалами, связанными с атомами углерода кольца(43)

Новая аморфная дисперсия n'-(2-хлор-6-метил- бензоил)гидразида 4-метил-3-хинолин-3-илэтинил-бензойной кислоты // 2777569
Изобретение относится к области фармацевтики, а именно к пероральной твердой лекарственной форме для ингибирования тирозинкиназы Abl, содержащей смесь терапевтически эффективного количества соединения Формулы I и плавкого полимерного носителя, где плавкий полимерный носитель представляет собой привитой сополимер поливинилкапролактама-поливинилацетата-полиэтиленгликоля, где указанная смесь представляет собой аморфную дисперсию и где указанная аморфная дисперсия находится в измельченной форме, в которой все частицы имеют размер менее 500 микрометров.

Антагонисты tlr7/8 и их применение // 2758686
Изобретение относится к соединениям формулы I, к их фармацевтически приемлемым композициям, пригодным в качестве антагонистов TLR7/8. 4 н.

Производные ретиноида с противоопухолевой активностью // 2748838
Настоящее изобретение относится к соединениям формулы (I) и к фармацевтическим композициям, их содержащим:где значения заместителей указаны в формуле изобретения. Такие соединения для применения при лечении рака и других заболеваний, связанных с измененным ангиогенезом, таких как патология, относящаяся к артриту, диабетическая ретинопатия, псориаз и хроническое воспалительное заболевание, также входят в объем настоящего изобретения.

Способ получения 2,3-диалкил-n-фенил-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-4-аминов // 2697875
Изобретение относится к органической химии, а именно к способу получения 2,3-диалкил-N-фенил-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-4-аминов путем каталитической гетероциклизации анилина и альдегидов (пропионовый, масляный, валерьяновый), характеризующееся тем, что в качестве катализатора используют аморфный мезопористый алюмосиликат ASM и реакцию проводят в проточном реакторе с неподвижным слоем катализатора при 250-350°С, объемной скорости подачи сырья 2-10 ч-1, атмосферном давлении, в токе азота, при мольном соотношении анилин: альдегид = 1:2.

Способ радиомечения // 2690848
Изобретение относится к области радиофармпрепаратов для получения in vivo изображений, в частности автоматическим способам получения и очистки 18F-меченых радиофармпрепаратов для получения изображений тау-белка.

Соединения и способы лечения инфекций // 2666540
Изобретение относится к конкретным соединениям, перечисленным в п.1 формулы изобретения, которые могут найти применение при лечении или профилактике бактериальной колонизации или инфекции у субъекта. Изобретение относится также к антибактериальной фармацевтической композиции, содержащей указанные соединения, и их применению при производстве лекарственного средства для лечения или профилактики бактериальной колонизации или инфекции у субъекта, причем указанная бактериальная инфекция вызвана бактериальным агентом.

Новые соединения для селективных ингибиторов гистондеацетилазы и фармацевтическая композиция, включающая такие соединения // 2634694
Изобретение относится к новым соединениям формулы I, их оптическим изомерам или фармацевтически приемлемым солям, которые могут найти применение при лечении заболеваний, опосредуемых гистондеацетилазой.

Производные тетрагидрохинолина в качестве активаторов амрк // 2615758
Изобретение относится к новым производным тетрагидрохинолина формулы (I) или к его фармацевтически приемлемой соли, где R1: водород, низший алкил, галоген или карбокси; R2: водород, низший алкил, гало-низший алкил, галоген, циано или карбокси; R3 и R4: низший алкил; R5 и R6 выбраны из водорода, карбокси-низший алкиламино, карбоксициклопропиламино, низший алкилсульфониламино, фенилсульфониламино, галофенилсульфониламино, низший алкилфенилсульфониламино, галофенилкарбониламино, пиридинилсульфониламино, низший алкиламиносульфонила и галофениламиносульфонила; при условии, что оба R5 и R6 не представляют собой водород одновременно; R7: водород или низший алкил.

Новые производные 3,3-диметилтетрагидрохинолина // 2603276
Изобретение относится к области органической химии, а именно к новым производным тетрагидрохинолина общей формулы (I) или к их фармацевтически приемлемым солям или сложным эфирам, где R1 представляет собой водород, галоген, карбоксил, алкоксикарбонил, алкилсульфониламинокарбонил или циклоалкилсульфониламинокарбонил; R2 представляет собой водород, галоген или карбоксил; R3 представляет собой водород, галоген, карбоксил, галогеноалкил, циано, алкоксикарбонил, алкилсульфонил, алкилсульфониламинокарбонил, циклоалкилсульфониламинокарбонил, карбоксилалкиламино(алкил)карбонил, алкил(гидрокси)пирролидинилкарбонил или карбоксилпирролидинилкарбонил; R4 представляет собой водород, карбоксил, алкилсульфониламинокарбонил или циклоалкилсульфониламинокарбонил; R5 представляет собой пиридинил, замещенный пиридинил, морфолинилпиридинил, фенил или замещенный фенил, где замещенный пиридинил и замещенный фенил представляют собой пиридинил и фенил, замещенные одним или двумя заместителями, указанными в формуле изобретения; где алкил, один или в комбинации, означает насыщенную алкильную группу с линейной или разветвленной цепью, содержащую от 1 до 6 атомов углерода; алкокси, один или в комбинации, означает группу алкил-O-, где алкил такой, как определено выше; циклоалкил, один или в комбинации, относится к насыщенному углеродному кольцу, содержащему от 3 до 6 атомов углерода; при условии, что 3,3-диметил-2-фенил-1,2,3,4-тетрагидрохинолин исключен.

1-гидроксиимино-3-фенил-пропаны // 2579114
Изобретение относится к производным 1-гидроксиимино-3-фенил-пропана формулы I, где R1 представляет собой -(CH2)m-фенил, m равно 0 и фенил замещен 1-3 группами, независимо выбранными из C1-7-алкила или гидрокси, или -(СН2)n-гетероарил, где n равно 0 или 1, и гетероарил выбран из пиридина, 1Н-пиридин-2-она, 1-окси-пиридина, 1Н-пиримидин-2-она, хинолина и пиразина и является незамещенным или замещенным 1-3 группами, указанными в формуле изобретения; R2 представляет собой водород или C1-7-алкил, или в случае, когда R4 представляет собой водород, R2 представляет собой фенил, необязательно замещенный C1-7-алкилом; R3 представляет собой водород; R5 представляет собой водород или гидрокси; или R3 и R5 заменены двойной связью; R4 выбран из группы, состоящей из C1-7-алкила, C3-7-циклоалкила, C2-7-алкенила, галоген-C1-7-алкила, необязательно замещенного фенила, необязательно замещенного фенил-C1-7-алкила, 5-9-членного гетероарила, содержащего 1-2 гетероатома, выбранных из N и S, необязательно замещенного C1-7-алкилом или оксо, и пиперидинила, необязательно замещенного C1-7-алкилом, или R4 и R5 вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют C3-7-циклоалкильное кольцо; R6 представляет собой водород или галоген; или R4 и R6 вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют циклическую группу G, где m представляет собой 0 или 2; R7 - R9 являются такими, как указано в формуле изобретения; R10 выбран из водорода, галогена и C1-7-алкила; или их фармацевтически приемлемым солям.

Мостиковые шестичленные циклические соединения // 2503663
Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к соединениям формулы (I) или к фармацевтически приемлемой соли такого соединения, где - Х представляет собой атом углерода, и R1a и R2a вместе образуют связь; или - Х представляет собой атом углерода, R1a и R2a вместе образуют связь, и R1 и R2 вместе образуют фрагмент , где звездочкой показана точка присоединения R2; или - Х представляет собой атом углерода, R1a представляет собой водород или (С1-4)алкокси, и R2a представляет собой водород; и R1 и R2, если не указано иное, независимо представляют собой водород; (С1-5)алкил; арил, где арил означает нафтил или фенил, где указанный арил является незамещенным или независимо моно- или дизамещенным, где заместители независимо выбраны из группы, состоящей из (С1-4)алкила, (C1-4)алкокси и галогена; или гетероарил, выбранный из пиридила, тиенила, оксазолила и тиазолила, где указанный гетероарил является незамещенным; при условии, что когда R2 представляет собой арил или гетероарил, то R1 не может представлять собой арил или гетероарил, где арил и гетероарил независимо являются незамещенными или замещены как определено выше; R3 представляет собой водород или -CO-R31; R31 представляет собой (С1-5)алкил, (С1-3)фторалкил или (С3-6)циклоалкил; n равно целому числу 1, 2, 3 или 4; В представляет собой группу -(СН2)m, где m равно целому числу от 1 до 3; А представляет собой -(CH2)р-, где р равно целому числу 2 или 3; R4 представляет собой (С1-5)алкил; W представляет собой , где R5 представляет собой водород или (C1-5)алкил; R8, R9 и R10 независимо представляют собой водород, галоген, (C1-5)алкил, гидрокси, (С1-5)алкокси, -O-СО-(С1-5)алкил, (С1-3)фторалкил, (C1-3)фторалкокси, -СО-(С1-5)алкокси, (С1-2)алкокси-(С1-4)алкокси или -NH-CO-(С1-5)алкил.

Способ получения гидроксипроизводных стирилхинолинов // 2462455
Изобретение относится к области органической химии, в частности к способу получения гидроксипроизводных стирилхинолинов, используемых в синтезе ингибиторов липоксигеназы или фосфолипазы и/или антагонистов лейкотриена, обладающих противоаллергическими ипротивовоспалительными свойствами.

Способ выявления соединений, снижающих функциональную активность протеазы вируса иммунодефицита человека, и способ ингибирования димеризации субъединиц протеазы вич // 2399612
Изобретение относится к способу выявления соединения, являющегося неконкурентным ингибитором протеазы вируса иммунодефицита человека (ВИЧ) (SEQ ID No: 1), предусматривающему выявление методами аланинового скинирования и молекулярного докинга соединения, по меньшей мере, с одним атомом аминокислотного остатка, выбранного из группы, состоящей из Asn98, Phe99, Asp29, Asp30, Arg8, Gly49, Gly51 и Gly52 SEQ ID NO: 1, на расстоянии не более 5 ангстрем.

Производные бензамида, способ их получения и их применение, фармацевтическая композиция и способ обеспечения ингибирующего действия по отношению к hdac // 2376287
Изобретение относится к соединению формулы (I), (значения радикалов изложены в формуле изобретения) или его фармацевтически приемлемым солям, к способам его получения, фармацевтической композиции, которая его содержит.

Замещенные феноксиуксусные кислоты, обладающие модулирующей активностью в отношении рецепторов crth2 // 2372330
Изобретение относится к новым замещенным феноксиуксусным кислотам (I), в которых: Х представляет собой галоген, циано, нитро или С1-4алкил, который замещен одним или более чем одним атомом галогена; Y выбран из водорода, галогена или C1-С6алкила, Z представляет собой фенил, нафтил или кольцо А, где А представляет собой шестичленное гетероциклическое ароматическое кольцо, содержащее один или два атома азота, или может представлять собой 6,6- или 6,5-конденсированный бицикл, содержащий один атом О, N или S, или может представлять собой 6,5-конденсированный бицикл, содержащий два атома О, причем фенил, нафтил или кольца А все, возможно, замещены одним или более чем одним заместителем, независимо выбранным из галогена, CN, ОН, нитро, COR9, CO2R6, SO2 R9, OR9, SR9, SO2 NR10R11, CONR10R11 , NR10R11, NHSO2R9 , NR9SO2R9, NR6CO 2R6, NR9COR9, NR6CONR4R5, NR6SO 2NR4R5, фенила или C1-6 алкила, причем последняя группа, возможно, замещена одним или более чем одним заместителем, независимо выбранным из галогена; R1 и R2 независимо представляют собой атом водорода или С1-6алкильную группу, R4 и R5 независимо представляют собой водород, С3 -С7циклоалкил или C1-6алкил, R6 представляет собой атом водорода или C1-6алкил; R 8 представляет собой С1-4алкил; R9 представляет собой C1-6алкил, возможно, замещенный одним или более чем одним заместителем, независимо выбранным из галогена или фенила; R10 и R11 независимо представляют собой фенил, 5-членное ароматическое кольцо, содержащее два гетероатома, выбранных из N или S, водород, С3-С7циклоалкил или C1-6алкил, причем последние две группы, возможно, замещены одним или более чем одним заместителем, независимо выбранным из галогена или фенила; или R10 и R11 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, могут образовывать 3-8-членное насыщенное гетероциклическое кольцо, возможно, содержащее один атом или более чем один атом, выбранный из О, S(O)n (где n=0, 1 или 2), NR8.

Применение производных анилина в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы 4 // 2321583
Изобретение относится к новым производным анилина общей формулы I, a также их фармацевтически приемлемым солям и изомерным формам, обладающим свойствами ингибиторов фосфодиэстеразы 4. .

Антагонист casr // 2315036
Изобретение относится к новому соединению, представленному следующей формулой (1), его фармацевтически приемлемым солям или оптически активным формам: где каждый символ является таким, как определено в формуле изобретения.

N-ариламиды антраниловой кислоты и тиоантраниловой кислоты // 2286338
Изобретение относится к бензамидным производным, обладающим ингибирующей активностью в отношении тирозинкиназного Flt-1-рецептора VEGF, которые могут быть использованы для лечения неопластического заболевания.

Способ получения хинолилакрилонитрила и соответствующих промежуточных продуктов // 2260000
Изобретение относится к способу получения 3-[2-циклопропил-4-(4-фторфенил)-3-хинолил]проп-2-еннитрила, который заключается во взаимодействии 2-циклопропил-4-(4-фторфенил)хинолин-3-карбальдегида с ацетонитрилом в присутствии основания с получением смеси 3-[2-циклопропил-4-(4-фторфенил)-3-хинолил]проп-2-еннитрила и 3-[2-циклопропил-4-(4-фторфенил)-хинолин-3-ил]-3-гидроксипропионитрила, и с последующим добавлением дегидратирующего агента к реакционной смеси для проведения дегидратации.

Способ получения 3-((2-циклопропил-4-(4-фторфенил)-3- хинолил)проп-2-еналя и промежуточное соединение // 2214402
Изобретение относится к способу получения 3-((2-циклопропил-4-(4-фторфенил)-3-хинолил)проп-2-еналя формулы (3), которое является промежуточным соединением в синтезе восстанавливающих холестерин агентов.

Производные пиперидина и фармацевтический препарат на их основе // 2184112
Изобретение относится к новым производным 4-гидроксипиперидина формулы I где Х обозначает -О-, -NH-, -СН2-, -СН=, -СНОН- или -СО-; R1-R4 независимо друг от друга обозначают водород, гидроксигруппу, (низший) алкилсульфониламиногруппу или ацетамидогруппу; R5-R8 независимо друг от друга обозначают водород, гидроксигруппу, (низший)алкил, галоген, (низший)алкоксигруппу, трифторметил или трифторметилоксигруппу; a и b могут обозначать двойную связь при условии, что когда a обозначает двойную связь, b не может обозначать двойную связь; n = 0-2; m = 1-3; p = 0 или 1, и их фармацевтически приемлемым аддитивным солям.

Ортозамещенные соединения - новые ингибиторы простагландинсинтазы, фармацевтические композиции их содержащие и способ ингибирования простагландин н синтазы // 2184109
Изобретение относится к ортозамещенным соединениям формулы I или их фармацевтически приемлемым солям, которые являются ингибиторами простагландин Н синтазы. .

Содержащие диол производные хинолина, способ их получения, фармацевтический препарат на их основе и способ ингибирования // 2171803
Изобретение относится к ранее неизвестным соединениям, полезным в медицинской и ветеринарной практике, к их фармацевтически приемлемым солям и биообращаемым производным, к способам получения данных новых соединений, к фармацевтическим композициям, содержащим эти новые соединения, к единичным дозированным формам этих композиций и к методам лечения пациентов с использованием указанных композиций и дозированных форм.

Производные изозерина, способ их получения, фармкомпозиция и способ ингибирования // 2126389
Изобретение относится к неизвестным до сих пор соединениям полезным в лечении людей и животных, их фармацевтически приемлемым солям, к их биообратимым производным, способам получения указанных новых соединений, фармацевтическим композициям, содержащим новые соединения, единицам дозировки композиций и к методам лечения пациентов, использующим указанные композиции и единицы дозировок.

Способ получения ацетиленовых производных хромана или тиохромана // 2015969
Изобретение относится к способу получения новых соединений, которые обладают биологической активностью, сходной с активностью ретеновой кислоты, более конкретно к способам и промежуточным продуктам, используемым при синтезе двухзамещенных ацетиленовых соединений, обладающих сходной с ретеновой кислотой активностью.
 
.
Наверх