Гетероциклические соединения, содержащие изохинолиновые или гидрированные изохинолиновые циклические системы (C07D217)
C Химия; металлургия(326262)
C07 Органическая химия (такие соединения как оксиды, сульфиды или оксисульфиды углерода, циан, фосген, цианистоводородная кислота или ее соли C01; продукты, полученные из слоистых катионо-обменных силикатов путем ионного обмена с органическими соединениями такими, как аммонийные, фосфониевые или сульфониевые соединения, или путем внедрения органических соединений C01B33/44; высокомолекулярные соединения C08; красители C09; продукты ферментации C12; бродильные или ферментативные способы синтеза химических соединений или композиций или разделение рацемической смеси на оптические изомеры C12P; получение органических соединений электролитическим способом или способом электрофореза C25B3,C25B7)
(61593)
C07D Гетероциклические соединения(22987)
C07D217 Гетероциклические соединения, содержащие изохинолиновые или гидрированные изохинолиновые циклические системы(251)
C07D217/04 - С углеводородными или замещенными углеводородными радикалами, связанными с атомом азота кольца(41)
C07D217/06 - С атомом азота кольца, ацилированным карбоновой или угольной кислотой или их серо- или азотсодержащими аналогами, например карбаматы(16)
C07D217/08 - С гетероатомом, непосредственно связанным с атомом азота кольца(8)
C07D217/10 - Четвертичные соединения(9)
C07D217/12 - С радикалами, замещенными гетероатомами, связанными с атомами углерода азотсодержащего кольца(13)
C07D217/14 - С радикалами, кроме аралкильных(13)
C07D217/16 - Замещенными атомами кислорода(23)
C07D217/18 - С аралкильными радикалами(10)
C07D217/20 - С атомами кислорода, непосредственно связанными с ароматическим кольцом аралкильного радикала, например папаверин(18)
C07D217/24 - Атомы кислорода(51)
Изобретение относится к соединению тетрагидроизохинолина общей формулы (I), обладающее свойством ингибитора фосфодиэстеразы 4-го типа, способу его получения и фармацевтической композиции на его основе для профилактики, лечения или адъювантного лечения иммунных или воспалительных заболеваний, обусловленных активностью или экспрессией PDE4.
Изобретение относится к соединению формулы AA, где m=0, 1 или 2; n=0, 1 или 2; o=1 или 2; p=0, 1, 2 или 3, A представляет собой 5-10-членный моноциклический или бициклический гетероарил, содержащий по меньшей мере один гетероатом, выбранный из группы, состоящей из O, S, N, или моноциклический или бициклический C6-C10арил; B представляет собой 5-членный гетероарил, содержащий по меньшей мере один гетероатом, выбранный из группы, состоящей из O, S, N, 7-10-членный моноциклический или бициклический гетероарил, содержащий по меньшей мере один гетероатом, выбранный из группы, состоящей из O, S, N или моноциклический или бициклический C6-C10арил; при этом по меньшей мере одна R6 находится в орто-положении относительно связи, соединяющей кольцо B с группой NH(CO) формулы AA; каждая из R1 и R2 независимо выбрана из C1-C6алкила, C1-C6галогеналкила, C1-C6алкокси, C1-C6галогеналкокси, галогена, CN, COC1-C6алкила, CO2C1-C6алкила, C6-C10арила, S(O2)C1-C6алкила, S(O)C1-C6алкила и 3-7-членного гетероциклоалкила, содержащего один гетероатом, выбранный из N, где C1-C6алкил, C1-C6галогеналкил и 3-7-членный гетероциклоалкил необязательно замещены одним или несколькими заместителями, каждый из которых независимо выбран из гидрокси, C1-C6алкила, C1-C6алкокси, NR8R9, 3-7-членного гетероциклоалкила, содержащего по меньшей мере один гетероатом, выбранный из О и N; где каждый C1-C6алкил и каждый C1-C6алкокси, представляющие собой заместители R1 или R2, представляющих собой 3-7-членный гетероциклоалкил, дополнительно необязательно независимо замещены одним-тремя атомами галогена или оксо; или по меньшей мере одна пара R1 и R2 на смежных атомах, взятых вместе с атомами, соединяющими их, независимо образуют одно 5-8-членное гетероциклическое кольцо, содержащее 1 или 2 гетероатома, независимо выбранных из O, N, где гетероциклическое кольцо необязательно независимо замещено одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из C1-C6 алкила; каждая из R6 и R7 независимо выбрана из C1-C6алкила, C1-C6галогеналкила, C1-C6алкокси, C1-C6галогеналкокси, галогена, CN, C6-C10арила, C3-C10циклоалкила, где каждая из R6 и R7 необязательно замещена одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из CN, C1-C6алкила, или по меньшей мере одна пара, состоящая из R6 и R7 при смежных атомах, взятых вместе с атомами, соединяющими их, независимо образует по меньшей мере одно C4-C8карбоциклическое кольцо или по меньшей мере одно 5-8-членное гетероциклическое кольцо, содержащее 1 или 2 гетероатома, независимо выбранных из O, N и S, где карбоциклическое кольцо или гетероциклическое кольцо необязательно независимо замещено одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из гидрокси, гидроксиметила, галогена, оксо, C1-C6алкила, C1-C6алкокси; каждая из R8 и R9 в каждом случае независимо выбрана из водорода, C1-C6алкила, COR13, CO2R13; где C1-C6алкил необязательно замещен одним или несколькими атомами галогена, группами C1-C6алкокси, группами C3-C7циклоалкила; R13 представляет собой C1-C6 алкил; R3 представляет собой водород; и R14 представляет собой водород, C1-C6алкил.
Соединения, применимые для лечения инфекции pasteurella multocida или mannheimia haemolytica // 2781450
Изобретение относится к соединению формулы (I) или его стереоизомеру, которые применимы для лечения респираторного заболевания крупного рогатого скота или домашних свиней, связанного с бактериями Pasteurella multocida или Mannheimia haemolytica.
Изобретение относится к области органической химии, а именно к соединению формулы (I), где Ar представляет собой 6–членный арил, причем W отсутствует; m1 равен 1 и m2 равен 2 или m1 равен 2 и m2 равен 1; J представляет собой –C(R21R22)–; n1=0 и Х отсутствует, Y представляет собой –C(R41R42)–, Z представляет собой –C(R51R52)–, и n2 и n3 независимо представляют собой 1; R41 и R51 могут быть объединены с образованием вместе с Y и Z (C3)циклоалкильного кольца; R1, R2, R11, R12, R21, R22 означают водород; R41, R42, R51 и R52 означают водород или (C1–C3)алкил; A представляет собой –CO2H; G представляет собой 6–членный арил; G замещен один или два раза B, причем B представляет собой галоген или E–M, причем E представляет собой –O– и М представляет собой (C1–C6)алкил, (C3–C4)циклоалкил, фтор(C1–C3)алкил или 6–членную арильную группу, и, когда G замещен двумя заместителями, каждый заместитель выбран независимо.
Соединения, применимые для лечения респираторного заболевания крупного рогатого скота или свиней // 2775529
Изобретение относится к применению соединений формулы (I) для лечения респираторного заболевания крупного рогатого скота или респираторного заболевания домашних свиней, которые связаны с бактериальными возбудителями Mannheimia haemolytica, Pasteurella multocida, Histophilus somni или Mycoplasma bovis.
Изобретение относится к области фармацевтики. Предложено соединение формулы (II), его стереоизомер, пролекарство или фармацевтически приемлемая соль, где X представляет собой СН; R1 выбран из группы, состоящей из С1-3 алкила, С5 циклоалкила и 4-6-членного гетероциклила, которые опционально замещены одним или несколькими дополнительными заместителями, R2 представляет собой фенил, пиридил или пиразолил, которые опционально замещены одним или несколькими дополнительными заместителями; R3 представляет собой метокси; R4 независимо выбран из группы, состоящей из Н, F и Cl; R10 представляет собой С1 алкил; R13 и R14 каждый независимо представляет собой С1 алкил; r представляет собой 2; причем если не указано иное, то гетероатом гетероциклила в заместителях, упомянутых выше, выбирается из 1-2 атомов азота или кислорода.
Низкомолекулярные активаторы амфк // 2766146
Изобретение относится к соединениям, выбранным из группы, состоящей из указанных ниже соединений, или их фармацевтически приемлемым солям, которые предотвращают убиквитинилирование и последующее разрушение АМФ-активируемой протеинкиназы (АМФК).
Настоящее изобретение относится к классу циклопропиламиновых соединений, а именно к соединению формулы (I), его фармацевтически приемлемой соли или его таутомеру,где значения f, r, е, р, m, n, R1, R2, R3, R4 и R6 такие, как определены в формуле изобретения.
Производные тетрагидроизохинолина // 2743424
Изобретение относится к новым соединениям производных тетрагидроизохинолина формулы (I), а также применению и способам лечения заболевания или состояния, чувствительного к модуляции сокращения саркомера скелетной мышцы.
Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы (I), к его энантиомеру или к его фармацевтически приемлемой соли, где кольцо А выбрано из группы, состоящей из структур, указанных в формуле изобретения; R представляет собой атом водорода; каждый R1 идентичен другому или отличен от него и каждый выбран из атома водорода и атома галогена; R2 выбран из С1-6-алкила и С3-6-циклоалкила, где каждый указанный С1-6-алкил необязательно замещен 1 группой, выбранной из атома галогена; R3 выбран из С1-6-алкила; каждый R4 идентичен другому или отличен от него и каждый независимо выбран из атома водорода, С3-6-циклоалкила, атома галогена, циано, С2-6-алкинила, гетероциклила, С6-арила, гетероарила, -OR5, -NHC(O)OR5 и -NHC(O)NR6R7, где каждый указанный С2-6-алкинил, гетероциклил, С6-арил и гетероарил необязательно замещен 1-2 группами, выбранными из Rc, С1-6-алкила, галоген-С1-6-алкила, гидрокси-С1-6-алкила, амино, оксо, С3-6-циклоалкила или гетероциклила; Rc представляет собой гетероарил, где указанный гетероарил необязательно замещен 1 группой, выбранной из С1-6-алкила; R5 выбран из атома водорода, С1-6-алкила и гетероциклила, где указанный С1-6-алкил необязательно замещен 1 группой, выбранной из циано и -C(O)NR6R7; R6 и R7 идентичны или отличны друг от друга и каждый выбран из атома водорода, С1-6-алкила и С3-6-циклоалкила; Ra и Rb идентичны или отличны друг от друга и каждый выбран из атома водорода и С1-6-алкила; m равно 0, 1 или 2; n равно 0, 1 или 2; где указанное С6-арильное кольцо может быть конденсировано с 5-6-членным гетероарилом; указанный гетероциклил представляет собой 5-6-членную насыщенную моноциклическую углеводородную группу, имеющую один или два гетероатома, выбранных из азота и кислорода, или указанное гетероциклильное кольцо может быть конденсировано с пиридином; и указанный гетероарил представляет собой 5-6-членную гетероароматическую систему, имеющую от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из азота, кислорода и серы, или указанное гетероарильное кольцо может быть конденсировано с фенилом или пиридином.
Модуляторы ror гамма (rorγ) // 2727698
Изобретение относится к соединениям формулы I, обладающим свойствами ингибитора RORγ-активности и фармацевтической композиции на их основе для лечения RORγ-опосредованных заболеваний или состояний. В общей формуле I A1 является NR1 или CR1, где R1 является H или метилом, где метил, если присутствует, необязательно замещен одним или более F; циклопропильная часть может быть необязательно замещена одним или более метилом и одним или более F; A2-A5 являются N или CR2-CR5, соответственно, при условии, что одно из четырех положений A в A2-A5 может быть N; R2-R5 независимо являются H, галогеном, или C(1-6)алкилом; R6 и R7 независимо являются H, метилом, или гидроксилом, причем все алкильные группы, если присутствуют, необязательно замещены одним или более F; R8 является H или C(1-2)алкилом; A9-A12 являются N или CR9-CR12, соответственно, при условии, что одно из четырех положений A в A9-A12 может быть N; R9-R12 независимо являются H, галогеном, C(1-3)алкокси, или C(1-6)алкилом; R13 является H, C(1-6)алкилом, C(2-6)алкенилом, C(3-6)циклоалкилом, C(3-6)циклоалкил-C(1-4)алкилом, C(2-5)гетероциклоалкилом, C(2-5)гетероциклоалкил-C(1-4)алкилом, C(6-10)арилом, C(6-10)арил-C(1-4)алкилом, C(1-9)гетероарилом или C(1-9)гетероарил-C(1-4)алкилом, все группы необязательно замещены одним или более галогеном, амино, гидроксилом, циано, C(1-3)алкокси, C(1-3)алкоксикарбонилом, (ди)C(1-3)алкиламино или C(1-3)алкилом; и R14 является H, C(1-6)алкилом, C(2-6)алкенилом, C(3-6)циклоалкилом, C(3-6)циклоалкил-C(1-4)алкилом, C(2-5)гетероциклоалкилом, C(2-5)гетероциклоалкил-C(1-4)алкилом, C(6-10)арилом, C(6-10)арил-C(1-4)алкилом, C(1-9)гетероарилом или C(1-9)гетероарил-C(1-4)алкилом, все группы необязательно замещены одним или более галогеном, амино, гидроксилом, циано, C(1-3)алкокси, C(1-3)алкоксикарбонилом, (ди)C(1-3)алкиламино или C(1-3)алкилом; или R13 и R14 конденсированы и образуют кольцо, содержащее от 5 до 7 атомов объединением R13, являющимся C(1-6)алкилом или C(2-6)алкенилом, с независимым заместителем в пределах определения R14, все группы необязательно замещены одним или более галогеном, амино, гидрокси, циано, C(1-3)алкокси, C(1-3)алкоксикарбонилом, (ди)C(1-3)алкиламино или C(1-3)алкилом.
Синтез меченного тритием 6,7-диметокси-4,4-диметил-1-[4-(4-трифторметилфенокси)фенил]-3н-изохинолина // 2711646
Изобретение относится к меченному тритием 6,7-диметокси-4,4-диметил-1-[4-(4-трифторметилфенокси)фенил]-3Н-изохинолина формулы I. Технический результат: получено новое меченное тритием производное изохинолина, полезное для применения в аналитической химии и биологических исследованиях.
Способ получения роксадустата // 2709493
Изобретение относится к новому улучшенному способу получения роксадустата формулы 11. Роксадустат используется при лечении анемии и хронической почечной недостаточности.
Изобретение относится к конкретным соединениям, представляющим собой (S)-4-(1-акрилоилпиперидин-3-ил)-1Н-индол-7-карбоксамид, (R)-4-(1-акрилоилпиперидин-3-ил)-1Н-индол-7-карбоксамид, 4-(1-акрилоилпиперидин-3-ил)-2-(1-метил-1Н-пиразол-4-ил)-1Н-индол-7-карбоксамид, 4-((1-акрилоилазетидин-3-ил)(метил)амино)-1Н-индол-7-карбоксамид, 4-(3-акриламидофенил)-2-(2-гидроксиэтил)-1Н-индол-7-карбоксамид, 4-(3-акриламидофенил)-2-этил-1Н-индол-7-карбоксамид, или их фармацевтически приемлемой соли.
Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению указанной ниже формулы или к его фармацевтически приемлемой соли или N-оксиду, где W, X, Y, Z, -L3P-, -R3N, R4-R8 имеют значения, указанные в формуле изобретения.
Изобретение относится к области органической химии и может найти применение в аналитичекой химии и биологических исследованиях. Задачей настоящего изобретения является получение меченного тритием 6,7-диметокси-4,4-диметил-1-(4-фенокси-фенил)-3Н-изохинолина формулы:1 пр..
Конденсированные бициклические гетероароматические производные в качестве модуляторов активности tnf // 2685234
Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы (IIB) или его фармацевтически приемлемой соли, где q равно 1; А обозначает C-R2; G обозначает остаток пиридазинильного кольца; Е обозначает -О-, -СН2- или -СН(СН3)-; Q обозначает -СН2-; Z обозначает водород; V обозначает N; R2 обозначает водород; R15 обозначает водород, метил или дифторметоксигруппу; R16 обозначает водород; R21 обозначает гидрокси(С1-С6)алкил; и R23 обозначает водород.
Комплексы // 2684934
Изобретение относится к комплексу палладия(II) формулы (1) и комплексу палладия(II) формулы (3)Значения R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10, R11, R12, R20, R21, R22, R23 и R24, m, E и X приведены в формуле изобретения.
Группа изобретений относится к медицине, конкретно к соединениям и способам для лечения расстройств, ассоциированных с задержкой жидкости или солевой перегрузкой, таких как сердечная недостаточность, в частности застойная сердечная недостаточность, хроническое заболевание почек, поздняя стадия заболевания почек, болезнь печени и задержка жидкости, вызванная агонистом гамма-рецептора, активируемого пролифератором пероксисом (PPAR).
Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы II или IV, к его рацемату, энантиомеру, диастереоизомеру или фармацевтически приемлемой соли, где М представляет собой Н или ион Na; U представляет собой , или ; X1 представляет собой СН, Y представляет собой; каждый из X7 и X8 независимо представляет собой СН или S; каждый из R1 и R2 независимо представляет собой Н, C1-4 алкил; или R1, R2 вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют С3-6 циклоалкил; при этом алкил может быть дополнительно замещен 3 заместителями D; R3 представляет собой Н или галоген; R4 представляет собой С6-10 арил или ; при этом арил или замещен 1-2 заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена и CN; каждый из R5 и R6 независимо представляет собой Н, ОН или C1-4 алкил; n равняется 0 или 1; p равняется 1; или производное с сочлененными кольцами, которое выбрано из соединений, указанных в п.1 формулы изобретения.
Настоящее изобретение относится к фармацевтической комбинации для активирования фермента рецептора G-белка 40 (GPR40), которая содержит новое производное 3-(4-(бензилокси)фенил)гекс-4-иновой кислоты и второй активный ингредиент, который выбран из группы, состоящей из лекарственных средств на основе ингибиторов дипептидилпептидазы-4 (DPPIV), на основе сульфонилмочевины, на основе тиазолидиндиона (TZD), на основе бигуанида и на основе ингибитора натрий/глюкоза котранспортера 2 (SGLT2).
Изохинолиновые соединения, способ их получения и фармацевтические композиции, содержащие их // 2679621
Изобретение относится к области органической химии, а именно к новым изохинолиновым производным формулы (I), где X: -С(=O), -СН(ОН)- или -СН2-; Ri1 представляет собой Н или гидроксильную группу, при этом предполагается, что соединение формулы (I), где Ri1 ОН-группа, может быть представлено его таутомерной формой, как указано в п.1; Ri2 и Ri3, могут быть одинаковыми или различными, представляют собой атом водорода, (С1-С6)алкильную группу или атом галогена; Ri6, Ri7 и Ri8 представляют собой атом водорода; Ra1 и Ra5 могут быть одинаковыми или различными, представляют собой атом водорода или галогена, -O(С1-С6)алкильную или (С1-С6)алкильную группу; Ra2 представляет собой атом водорода или галогена, гидроксильную, -O(С1-С6)алкильную, -(С1-С6)алкильную группы, азотсодержащий гетероцикл, содержащий от 3 до 7 кольцевых членов, или группу -O-(СН2)m-NR'R''; Ra3 представляет собой атом водорода, -O(С1-С6)алкильную, -(С1-С6)алкильную группы, азотсодержащий гетероцикл, содержащий от 3 до 7 кольцевых членов, или группу -CRy1Ry2NH(Ry3); Ra4 представляет собой атом водорода или галогена, -O(С1-С6)алкильную группу, -(С1-С6)алкильную группу или группу -CRy1Ry2NH(Ry3); при этом предполагается, что Ra1, Ra2, Ra3, Ra4 и Ra5 не могут одновременно представлять собой атом водорода; Ra3 и Ra4 не могут одновременно представлять собой группу -CRy1Ry2NH(Ry3); Ra1 и Ra2 вместе с атомами углерода, несущими их, могут образовывать гетероцикл, содержащий от 4 до 7 кольцевых членов, выбранный из тетрагидрофурана, 1,4-диоксана, тетрагидропирана, тетрагидро-2H-пиран-4-амина и 1-(тетрагидро-2H-пиран-4-ил)метанамина; и Ra2 и Ra3 вместе с атомами углерода, несущими их, могут образовывать углеводородное кольцо, содержащее от 4 до 7 кольцевых членов, выбранное из циклопентана, циклопентанамина, N-циклопентилглицинамида и 1-метилциклопентанамина; m означает целое число, значение которого устанавливают на 1, 2 или 3; R' и R'' могут быть одинаковыми или различными, представляют собой -(С1-С6)алкильную группу или R' и R'' вместе с атомом азота, несущим их, образуют гетероцикл, содержащий от 3 до 7 кольцевых членов; Ry1 представляет собой атом водорода, -(С1-С6)алкильную группу, -СН2-циклогексильную группу или 3-метоксифенильную группу; Ry2 представляет собой атом водорода или -(С1-С6)алкильную группу; Ry3 представляет собой: атом водорода, группу -C(=O)-CHRy4-NHRy5, в которой Ry4 представляет собой атом водорода или (С1-С6)алкильную группу и Ry5 представляет собой атом водорода, или метальную группу, или -(С1-С6)алкильную группу, которая может быть замещена гидроксильной группой, -O(С1-С3)алкильной группой, циклогексильной группой или метилсульфонильной группой; или Ry1 и Ry2 вместе с атомом углерода, несущим их, образуют циклопропановую, циклобутановую или тетрагидропирановую группу; или Ry2 и Ry3 вместе с атомами углерода и азота, несущими их, образуют соответственно пирролидиновую или пиперидиновую группу, его оптические изомеры и их аддитивные соли с фармацевтически приемлемой кислотой.
Изобретение относится к применению соединений общей формулы I, в которой R1 представляет собой фенил или пиридинил, которые возможно замещены галогеном, циано или C1-4-алкилом, замещенным галогеном, или представляет собой дигидро-пиран-4-ил; R2 представляет собой водород или С1-4-алкил; R3 представляет собой -(CHR)n-фенил, возможно замещенный C1-4-алкокси или S(O)2-С1-4-алкилом, или представляет собой пятичленный гетероциклоалкил, содержащий один гетероатом, выбранный из О, или представляет собой -(СН2)n-пяти- или шестичленный гетероарил, содержащий один-два гетероатома, выбранных из N, возможно замещенный С1-4-алкилом, или представляет собой водород, С1-4-алкил, C1-4-алкил, замещенный галогеном, C1-4-алкил, замещенный гидроксилом, -NR-S(O)2-С1-4-алкил, -(СН2)n- С3-7циклоалкил или -(СН2)n-S(O)2-С1-4-алкил; или R2 и R3 образуют вместе с атомом азота, к которому они присоединены, гетероциклоалкильное кольцо, выбранное из группы, состоящей из 1,1-диоксо-тиоморфолинила, морфолинила или пирролидинила, замещенного гидроксилом; R представляет собой водород или С1-4-алкил; n представляет собой 0, 1 или 2; или их фармацевтически приемлемых кислотно-аддитивных солей для лечения заболеваний, при которых полезно стимулирование нейрогенеза из нервных стволовых клеток, включая болезнь Паркинсона, потерю слуха, латеральный амиотрофический склероз и болезнь Хантингтона.
Производные α-замещенного глицинамида // 2670982
Изобретение относится к соединению, представленному общей формулой (I), или его фармацевтически приемлемой соли, где A1 представляет собой группу, выбранную из группы, включающей следующие пункты a) - c), где a) C6 арил, где кольцо является незамещенным или замещенным 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из группы, включающей атом галогена, гидрокси, C1-6 алкил, C1-6 алкокси, галоген-C1-6 алкил, C1-6 алкоксикарбонил, циано, гидрокси-C1-6 алкил, карбамоил, нитро, амино, C1-6 алкоксикарбониламино-C1-6 алкил, моно(ди)C1-6 алкиламино, (C1-6 алкил)карбониламино, C1-6 алкилсульфониламино и C1-6 алкилсульфонил; b) тиазолил, и c) группа, выбранная из группы, состоящей из пиридила, пиримидинила, пиразинила и пиридазинила, где кольцо является незамещенным или замещенным 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из группы, включающей атом галогена, гидрокси, C1-6 алкил, C1-6 алкокси, галоген-C1-6 алкил, циано и галоген-C1-6 алкокси; A2 представляет собой группу, выбранную из группы, включающей следующие пункты d) - f), где d) C6-10 арил, в котором кольцо является незамещенным или замещенным 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из группы, включающей: атом галогена, гидрокси, C1-6 алкил, C1-6 алкокси, гидрокси-C1-6 алкокси, галоген-C1-6 алкил, галоген-C1-6 алкокси, циано, амино, нитро, карбокси, (C1-6 алкил)карбониламино, (C1-6 алкил)карбонилокси, (C1-6 алкил)карбонил и (C7-10 аралкилокси)карбонил; e) группа, состоящая из тиенила, пирролила, пиразолила, имидазолила, оксазолила, изоксазолила, тиазолила, изотиазолила, пиранила, пиридила, 1-оксидопиридила, пиридазинила, пиримидинила, пиразинила, фуразанила, морфонила, бензотиазолила, изохинолила, хинолила, 2,3-дигидробензофуранила, имидазо[1,2-a]пиридила, имидазо[1,2-a]пиразинила, бензо[1,3]диоксолила, бензотиенила, 5,6,7,8-тетрагидроимидазо[1,2-a]пиразинила, где кольцо является незамещенным или замещенным 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из группы, включающей атом галогена, гидрокси, C1-6 алкил, C1-6 алкокси, галоген-C1-6 алкил, галоген-C1-6 алкокси, циано, моно(ди)C1-6 алкиламино, C1-6 алкилсульфанил, амино, (C7-10 аралкилокси)карбонил, гидрокси-C1-6 алкил, гидрокси-C1-6 алкокси, C2-6 алкенил, морфолино и (C1-6 алкил)карбонил, и f) C3-6 циклоалкил; X представляет собой CH или N; Y представляет собой -CR1R2- или атом кислорода; R1 и R2, независимо, представляют собой атом водорода, атом галогена или C1-6 алкил; R3 и R4, независимо, представляют собой атом водорода, атом галогена, C1-6 алкил, C1-6 алкокси, галоген-C1-6 алкил, галоген-C1-6 алкокси, гидрокси-C1-6 алкокси, C3-6 циклоалкил, C2-6 алкенил или циано при условии, что, когда Х представляет собой СН и R1 и R2 представляют собой атомы водорода, R3 и R4 при этом не представляют собой атомы водорода; и n равно 1 или 2.
Новое производное амина или его соль // 2668550
Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы (1), где G1, G2 и G3 представляют собой CH или атом азота, где максимально 2 из G1, G2 и G3 представляют собой атом азота; R1 представляет собой атом хлора, атом брома, C1-3алкильную группу, трифторметильную группу, C3-6циклоалкильную группу, фенильную группу или C1алкоксигруппу; R2 представляет собой -COOR5 (где R5 представляет собой атом водорода) или -C(O)N(R6)SO2R7 (где R6 представляет собой атом водорода; и R7 представляет собой C1алкильную группу;) R3 представляет собой атом водорода; и R4 представляет собой необязательно замещенную нафтильную группу, необязательно замещенную флуоренильную группу; необязательно замещенную 1-2 группами индолильную группу; замещенную индазолильную группу; замещенную тетрагидрохинолильную группу; замещенную изохинолильную группу; замещенную дигидрохиназолинильную группу; или замещенную дигидробензотиазолильную группу; необязательно замещенную тетрагидрокарбазолильную группу; при условии, что (1) если R4 представляет собой необязательно замещенную конденсированную нафтильную группу, то G3 представляет собой атом азота; и (2) если G1 представляет собой CH, G2 представляет собой CH, G3 представляет собой CH, R1 представляет собой атом хлора, C1-3алкильную группу или трифторметильную группу, R2 представляет собой -COOH, и R3 представляет собой атом водорода, то R4 представляет собой группу, представленную общими формулами (2-1)-(2-4), (где X1aa, X1ba, X1ca являются одинаковыми и представляют собой CR9a (где R9a представляет собой атом водорода); X1e представляет собой атом азота; X1da представляет собой CR9a (где R9a представляет собой атом водорода) или атом азота; X2 представляет собой CR10 (где R10 представляет собой атом водорода, C1алкильную группу, замещенную 1 гидроксильной группой) или атом азота; X3 представляет собой CR11 (где R11 представляет собой атом водорода, фенил-С1алкильную группу, бензоильную группу) или атом азота; X4 представляет собой CH2, CH2-CH2 или C=O; X5 представляет собой CH2 или C=O; X6 представляет собой CH2, CH2-CH2, C=O, NR12 (где R12 представляет собой атом водорода, C1алкильную группу), атом кислорода или атом серы; и R8a представляет собой C4алкильную группу, C3циклоалкильную группу, C3-6циклоалкил-C1алкильную группу, необязательно замещенную фенильную группу, необязательно замещенную 1 группой фенил-C1алкильную группу, бензоильную группу, гетероциклическую группу (выбранную из пиридинила, тиазолила, пиразинила, хинолинила, метилтиопиримидинила, метилпиридазинила) или гетероцикликлил-C1алкильную группу (где гетероциклическая группа выбрана из хинолинила, тиазолила, пиридинила); при этом указанные заместители раскрыты в формуле изобретения.
Группа изобретений относится к области органической и аналитической химии, а именно к реагенту для обнаружения катионов Zn2+, представляющему собой 2-(1-(пиридин-2-ил)4-фенил-изохинолин-3-ил)-25,26,27,28-тетраметоксикаликс[4]арен, а также к способу его получения, включающему проведение реакции аза-Дильса-Альдера при температуре 105-110°С в атмосфере инертного газа 2-(6-фенил-3-(2-пиридин-2-ил)-1,2,4-триазин-5-ил)-25,26,27,28-тетраметоксикаликс[4]арена с 1,2-дегидробензолом, который генерируется in situ путем взаимодействия антраниловой кислоты с изоамилнитритом:.Группа изобретений обеспечивает повышение эффективности обнаружения и/или супрамолекулярной экстракции катионов Zn2+, а также расширение арсенала способов получения реагентов для обнаружения и/или супрамолекулярной экстракции катионов Zn2+.
Изобретение относится к области органической химии, а именно к кристаллической форме {[1-циано-5-(4-хлорфенокси)-4-гидроксиизохинолин-3-карбонил]-амино}-уксусной кислоты (Соединения А), характеризующейся дифрактограммой рентгеновской порошковой дифракции, содержащей по меньшей мере один пик, выбранный из 8,1, 10,6, 11,5, 14,5, 16,2, 19,3, 21,5, 21,9, 22,7, 24,5 и 26,6 °2θ ± 0,2 °2θ, определенных по дифрактограмме с использованием излучения Сu-Кα, а также к фармацевтической композиции, содержащей указанную форму, способу лечения состояния, связанного с индуцируемым гипоксией фактором (ИГФ), способу лечения состояния, связанного с эритропоэтином (ЭПО), способу лечения анемии, способу получения кристаллической формы Соединения A.
Изобретение относится к соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, которые могут найти применение для предотвращения или лечения заболеваний почек. В формуле (I) L1 представляет собой связь или C1-6алкилен, L2 представляет собой C1-6алкилен, который может быть замещен заместителем, выбранным из группы D1, R1 представляет собой Н, C1-6алкил, который может быть замещен заместителем, выбранным из группы, состоящей из фенила, который может быть замещен заместителем, выбранным из группы D2, ароматической гетероциклической группы, которая может быть замещена заместителем, выбранным из группы D2, и -CO2H, или R1 объединен с атомом азота, с которым он связан, и группой HO2C-L2 на атоме азота с образованием циклической аминогруппы, которая может быть замещена -CO2H.
Способ получения дротаверина гидрохлорида // 2661150
Изобретение относится к области органической химии, а именно к способу получения дротаверина гидрохлорида, осуществялемый постадийно следующим образом: стадия получения диэтоксинитрила хлорметилированием ортодиэтоксибензола хлористым водородом, формалином в присутствии кальция хлористого в среде трихлорэтилена, далее стадия цианирования, полученного диэтоксибензилхлорида с применением межфазного катализа с использованием иодида калия, триэтиламина, ацетона; затем стадия получения диэтоксифенилуксусной кислоты и диэтоксиамина из диэтоксинитрила; далее стадия конденсации диэтоксифенилуксусной кислоты и диэтоксиамина (получение этоксиамида); циклизация этоксиамида с помощью хлорокиси фосфора; и далее стадия перекристаллизации технического дротаверина гидрохлорида.
Изобретение относится к соединению формулы I, где АА выбирается из группы, состоящей из L-Ala, L-Val, L-Trp, L-Tyr, L-Pro, L-Phe, Gly, L-Ser, L-Ile, L-Thr, L-Lys, L-Leu, L-Gln, L-Asn, L-Asp и L-Glu, одновременно обладающему тройной активностью в виде тромболизиса, антитромбоза и захвата свободных радикалов, а также к способу получения, композиции.
Производные (аза-)изохинолинона // 2654216
Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению, выбранному из группы 3-[4-(1-гидрокси-1-метил-этил)-фенил]-2H-изохинолин-1-она ("A3"), 6-фтор-3-[4-(1-гидрокси-1-метил-этил)-фенил]-2H-изохинолин-1-она ("A5"), 7-фтор-3-[4-(1-гидрокси-1-метил-этил)-фенил]-2H-изохинолин-1-она ("A6"), 3-[4-(1-гидрокси-1-метил-этил)-фенил]-7-метил-2H-изохинолин-1-она ("A7"), 3-(4-гидроксиметил-фенил)-2H-изохинолин-1-она ("A8"), 7-фтор-3-{4-[1-(2-гидрокси-этокси)-1-метил-этил]-фенил}-2H-изохинолин-1-она ("A16"), 3-[4-(1-гидрокси-1-метил-этил)фенил]-2H-2,6-нафтиридин-1-она ("A23"), 3-[4-(1-гидрокси-1-метил-этил)фенил]-2H-2,7-нафтиридин-1-она ("A24"), 7-хлор-3-[4-(1-гидрокси-1-метил-этил)фенил]-2H-изохинолин-1-она ("A25"), 8-фтор-3-[4-(1-гидрокси-1-метил-этил)фенил]-2H-изохинолин-1-она ("A27"), 5-фтор-3-[4-(1-гидрокси-1-метил-этил)фенил]-2H-изохинолин-1-она ("A28"), 5,7-дифтор-3-[4-(1-гидрокси-1-метил-этил)-фенил]-2H-изохинолин-1-она ("A33").
Способ получения папаверина гидрохлорида // 2647583
Изобретение относится к области органической химии, а именно к способу получения папаверина гидрохлорида, который осуществляется следующим образом, в реактор загружают трихлорэтилен, вератрол и параформальдегид, реакционную смесь нагревают до температуры 35±10°С, затем в реакционную смесь подается хлористый водород, проводится в течение 1,0-3,0 ч нагревание при температуре 55±5°С, далее проводится промывка очищенной водой, реакционная смесь охлаждается до температуры 15±8°С; проводят хлорметилирование вератрола 3,4-диметоксибензилхлорид, далее проводят цианирование хлорметилированием вератрола 3,4-диметоксибензилхлорид, затем проводят вакуум-разгонку гомонитрила и получают гомовератровую кислоту; далее получают 3,4-диметоксифенилэтиламин, затем проводят конденсацию 3,4-диметоксифенилэтиламин с гомовератровой кислотой, получают 3,4-диметоксифенилэтиламид 3,4-диметоксифенилуксусной кислоты, далее получают 6,7-диметокси-1-(3,4-диметоксибензил) изохинолина, проводят его очистку и выделяют спиртовым раствором хлористого водорода папаверина гидрохлорид.
Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы (I) или к его стереоизомеру или фармацевтически приемлемой соли, где X представляет собой CH или N; Z представляет собой (i) NH(CH2)nCHR1Ar, где n равно 0 или 1, или (ii) 1-алкил-4-арил-пирролидин-3-иламин, где алкил представляет собой C1 алкил, необязательно замещенный фенильным кольцом, и арил представляет собой фенил, замещенный метокси; R1 представляет собой (а) водород, (b) C1-C6 алкил, необязательно замещенный гидроксильной группой, (c) 4-5-членный гетероцикл, содержащий 1 гетероатом, выбранный из N, где гетероцикл необязательно замещен одной группой, выбранной из группы, состоящей из галогена, или (d) 5-членный гетероарил, содержащий 1 или 2 гетероатома, выбранных из N, где гетероарил необязательно замещен одной группой, выбранной из C1-6 алкила; Ar представляет собой фенил, пиридинил или индолил, необязательно замещенный 1-2 группами, независимо выбранными из (а) C1-6 алкокси, (b) галогена, (c) C1-6 галогеналкокси, (d) циано, (e) бензила, (f) фенокси, где указанный фенокси необязательно замещен галогеном или C1-6 алкилом, (g) 4-метилпиперазин-1-ила или (h) гетероарила, выбранного из группы, состоящей из пиридинила, пиразинила, пиримидинила и пиразолила, где указанный гетероарил необязательно замещен одним C1-10 алкилом; R2 выбран из группы, состоящей из (a) C1-5 гидроксиалкила, (b) C1-6 галогеналкила, (c) гетероциклила, где указанный гетероциклил выбран из группы, состоящей из тетрагидрoпиранила, тетрагидрoфуранила, 2-окса-бицикло[2,2,1]гептан-5-ила и пирролидинила, и где указанный гетероциклил необязательно замещен 1 группой, независимо выбранной из группы, состоящей из галогена, C1-3 гидроксиалкила или оксо, (d) гетероарила, где указанный гетероарил выбран из группы, состоящей из пиразолила и пиридинила, и где указанный гетероарил необязательно замещен 1-2 C1-3 алкильными группами, (е) C3 циклоалкил-C1-2 алкила, где указанный C3 циклоалкил-C1-2 алкил необязательно замещен гидроксилом.
3-аминоциклопентанкарбоксамидные производные // 2641913
Изобретение относится к индивидуальным соединениям, выбранным из группы: 4-(1,3-бензоксазол-2-ил)-]-N-[(1R,3S)-3-(этилкарбамоил)циклопентил]-N-метилбензамид, N-((1R, 3S)-3-этилкарбамоилциклопентил)-N-метил-4-(1-метил-1H-бензоимидазол-2-ил)-бензамид, 4-бензотиазол-2-ил-N-((1R,3S)-3-этилкарбамоилциклопентил)-N-метилбензамид, ((1R,3S)-3-этилкарбамоилциклопентил)-метиламид 4'-[(R)-(тетрагидрофуран-3-ил)окси]-бифенил-4-карбоновая кислота, 4-бензоксазол-2-ил-N-((1R,3S)-3-изопропилкарбамоилциклопентил)-N-метилбензамид и другим соединениям, указанным в формуле изобретения.
Изобретение относится к области органической химии, а именно к производному изохинолина общей формулы (I) и к его фармацевтически приемлемой соли, при этом пунктирной связью обозначается возможная связь; R' представляет собой Н или отсутствует, при этом пунктирной линией обозначается связь; R1 и R4, каждый независимо от другого, выбран из группы, включающей Н, галоген; R2 и R3 оба представляют собой F или R2 или R3 представляет собой F, тогда другой радикал представляет собой низший алкил или трифторметил; и R5 выбран из группы, включающей галоген, или в том случае, если пунктирная линия обозначает связь, тогда R5 также может быть представлен Н; за исключением 6,7-дифтор-1,2,3,4-тетрагидро-1-метил-изохинолина.
Изобретение относится к соединению формулы I в любой из его стереоизомерных форм или его физиологически приемлемой соли, где А выбирают из группы, включающей C(R1) и N; D выбирают из группы, включающей C(R2) и N; Е выбирают из группы, включающей C(R3) и N; L выбирают из группы, включающей C(R4); где по крайней мере один и не более двух из A, D, Е или L является N; G выбирают из группы, включающей R71-O-C(О)-; R1 выбирают из группы, включающей водород, галоген; R2 выбирают из группы, включающей водород, галоген, (С1-С7)-алкил, Het2 и Ar-CsH2s-, где s равно 0; R3 выбирают из группы, включающей водород, Het2, R11-O-; R4 и R10 выбирают из группы, включающей водород, галоген; при условии, что один из R2, R3 является циклическим заместителем; R11 выбирают из группы, включающей водород, R14; R12 и R13 представляют собой водород; R14 является (C1-С10)-алкилом, необязательно замещенным одним заместителем, который представляет собой оксо группу; R30 выбирают из группы, включающей R31, R32-CuH2u-, где u равно 0; R31 является (C1-С10)-алкилом; R32 представляет собой фенил, где фенил необязательно замещен одним или более одинаковыми или разными заместителями, выбранными из группы, включающей галоген, (C1-С6)-алкил, (C1-С6)-алкил-О-, CF3-; R40, R50, R60 и R71 представляют собой водород; Ar, независимо от других групп Ar, выбирают из группы, включающей фенил и ароматический 5-членный или 6-членный моноциклический гетероцикл, который включает один, два или три одинаковых или разных гетероатомов кольца, выбранных из группы, включающей азот, кислород и серу, и связан через атом углерода кольца, где фенил и гетероцикл необязательно замещены одним или более одинаковыми или разными заместителями, выбранными из группы, включающей галоген, (C1-С6)-алкил, НО-(C1-С6)-алкил, Het4, (C1-С6)-алкил-О-, -CF3, -СО-(C1-С6)-алкил, -CO-NR12R13 и NC-; и где фенил может быть замещен -СН=СН-СН=СН-, -О-СН2-О-, -O-СН2-СН2-О-, -O-CF2-O- или -N((C1-С3)-алкил)-СН=СН-; Het2 является насыщенным 5-членным - 6-членным моноциклическим гетероциклом, который включает атом азота в кольце, через который Het2 присоединена, и необязательно один другой гетероатом кольца, выбранный из группы, включающей азот и кислород; Het4, независимо от других групп Het4, является насыщенным или ненасыщенным 4-членным - 5-членным моноциклическим гетероциклом, который включает от одного до трех гетероатомов кольца, выбранных из группы, включающей азот и кислород, который необязательно замещен одним или более одинаковыми или разными заместителями, выбранными из группы, включающей (С1-С4)-алкил, НО-, (С1-С4)-алкил-O-.
Изобретение относится к соединению, представленному формулой 1, его оптическому изомеру или его фармацевтически приемлемой соли:[Формула 1] , а также к способам его получения и фармацевтической композиции на его основе.
Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы (I) или к его энантиомеру, диастереомеру и их смеси и к его фармацевтически приемлемой соли, где А: СН или N; L: связь или С1-2алкил; R1 выбран из водорода, С1-4алкила, гетероарила, -(СН2)nC(O)OR15, -C(O)R15, -C(O)NR16R17, и -S(O)mR15, где каждый из алкила или гетероарила возможно замещен 1-3 группами, выбранными из галогена, гидрокси, циано, С1-2алкила, С1-2алкокси, С3циклоалкила, С6арила, пиридина и -(CH2)nC(O)OR15; R2 или R4 независимо выбран из водорода и C1-2алкила; R или R3 независимо выбран из водорода и галогена; R5 или R6 независимо выбран из водорода и C1-2алкила; R7, R8, R9 или R10 независимо выбран из водорода, С1-2алкила и гидроксиC1-2алкила; R11, R12, R13 или R14 независимо выбран из водорода или R11 и R12 или R13 и R14, взятые вместе, образуют оксогруппу; R15 выбран из С1-4алкила, С3циклоалкила, С2алкенила, С6арила и пиридина, где каждый из алкила, циклоалкила или гетероарила возможно замещен 1-4 группами, выбранными из галогена, гидрокси, циано, С1-4алкокси, С6арила, тетразола, -NR19R20, -S(O)mR18, -NHC(O)OR18 и -NHS(O)mR18; R16 или R17 независимо выбран из водорода, С1-3алкила и гетероарила, где гетероарил возможно замещен одной группой, выбранной из С1-2алкила, гидрокси, С1-2алкокси, С3циклоалкила, гидроксиC1алкила и -OR18; R18 выбран из С1-4алкила и гидроксиС1-4алкила; R19 или R20 независимо выбран из группы, состоящей из водорода; m равен 0, 1 или 2; n равен 0 или 1; р равен 0, 1 или 2; q равен 0 или 1; s равен 1 или 2; и t равен 1 или 2.
Изобретение относится к области органической химии, а именно к способу получения производных 3,4-дигидроизохинолина формулы (1), где R1 и R2 представляют собой метильную группу, X отсутствует, n равно 0, Y представляет собой атом галогена, метильную группу, или метоксигруппу, и m обозначает целое число от 0 до 2, включающему взаимодействие соединения, представленного общей формулой (2), где R1, R2, X, Y, n и m такие же, как определены ранее, в присутствии кислоты в растворителе при температуре более 40°С и менее 200°С или точки кипения растворителя, где кислота представляет собой неорганическую кислоту, выбранную из группы, состоящей из соляной кислоты, серной кислоты и фосфорной кислоты, или органическую кислоту, выбранную из группы, состоящей из органической карбоновой кислоты и органической сульфокислоты, и растворитель представляет собой растворитель на основе бензола, растворитель на основе сложного эфира, растворитель на основе нитрила, растворитель на основе амида, растворитель на основе мочевины или хлорсодержащий растворитель.
Изобретение относится к способу получения 2-(N,N-диалкиламинометил)стиролов, содержащих гетероциклический фрагмент общей формулы:где R=CH2NHCH2, R=о-CH2C6H4 или R=(CH2)4, в котором изохинолин восстанавливают до 1,2,3,4-тетрагидроизохинолина в присутствии муравьиной кислоты, триэтиламина и тристрифенилфосфинорутений дихлорида.
Изобретение относится к области органической химии, а именно к способу синтеза 7-метокси-4-нитро-3-(п-метоксифенил)изохинолинона, содержащему: первый этап получения амида, включающий приготовление смеси тионилхлорида с 5-метокси-2-толуиловой кислотой под азотом, которую перемешивают и дефлегмируют в течение 3-х часов, после этого избыток тионилхлорида удаляют при давлении 20 мбар, остаток растворяют в метиленхлориде, а затем по каплям добавляют 40% водный раствор метиламина при охлаждении на льду, полученную смесь перемешивают при 0°С в течение 24 часов, затем реакционный раствор экстрагируют этилацетатом, промывают насыщенным раствором NaCl, высушивают над Na2SO4 и выпаривают при давлении 100 мбар, полученный остаток подвергают очистке посредством колоночной хроматографии с силикагелем для получения 5-метокси-2,N-диметилбензамида; второй этап конденсации, включающий добавление в раствор 1,8М диизопропиламида лития в тетрагидрофуране (THF) при -78°С под азотом по каплям раствора 5-метокси-2,N-диметилбензамида в тетрагидрофолевой кислоте, а затем раствора 4-метоксибензонитрила в тетрагидрофуране, полученную смесь перемешивают при -78°С в течение 3 часов, затем реакционной смеси дают нагреться при комнатной температуре, после чего добавляют насыщенный водой NH4Cl, тетрагидрофуран удаляют при давлении 20 мбар, полученную смесь экстрагируют в этилацетат и промывают насыщенным раствором NaCl, органический слой высушивают над Na2SO4 и выпаривают при давлении 20 мбар, полученный остаток подвергается очистке посредством колоночной хроматографии с силикагелем для получения 7-метокси-3-(п-метоксифенил)изохинолинона; третий этап нитрирования, включающий охлаждение до 10°С при помешивании раствора 7-метокси-3-(п-метоксифенил)изохинолинона в этилацетате и уксусной кислоты, затем к смеси добавляют по капле при температуре ниже 15°С раствор азотной кислоты в этилацетате, смесь перемешивают при комнатной температуре в течение 2 часов, затем добавляют воду, и полученное твердое вещество собирают, высушивают на воздухе и перекристаллизуют из толуола или этилацетата для получения 7-метокси-4-нитро-3-(п-метоксифенил)изохинолинона.
Новое производное гидроксамовой кислоты // 2575129
Изобретение относится к соединению формулы [1] или его фармацевтически приемлемой соли, где R1 и R2 являются одинаковыми или отличаются и каждый из них представляет собой атом водорода, С1-6алкильную группу, С3-8циклоалкильную группу или С1-6алкоксигруппу (С1-6алкильная группа, С1-6алкоксигруппа и С3-8циклоалкильная группа могут быть замещены 1-3 заместителями, которые являются одинаковыми или отличаются и выбраны из "атома галогена, С1-6алкоксигруппы"); R3 представляет собой атом водорода или С1-6алкильную группу; R4 представляет собой атом водорода, С1-6алкильную группу, С3-8циклоалкильную группу(которые могут быть замещены заместителями, которые указаны в формуле изобретения), гетероциклическую группу, выбранную из пиридина; А1 представляет собой двухвалентную арильную группу, двухвалентную гетероциклическую группу, выбранную из пиридила, пиразинила, тиофенила, или С3-8циклоалкиленовую группу (двухвалентная арильная группа может быть замещена 1-4 заместителями, которые являются одинаковыми или отличаются и выбраны из следующей группы заместителей Ra, которые указаны в формуле изобретения); L представляет собой -С≡С-, -С≡С-С≡С-, -С≡С-(CH2)m-O-, СН=СН-, -СН=CH-С≡C-, -С≡С-СН=СН-, -O-, -(СН2)m-O-, -O-(CH2)m-, C1-4алкиленовую группу или связь; m обозначает 1, 2 или 3; А2 представляет собой двухвалентную арильную группу, двухвалентную гетероциклическую группу (приведенную в формуле изобретения), С3-8циклоалкиленовую группу, С3-8циклоалкениленовую группу, С1-4алкиленовую группу или С2-4алкениленовую группу (которые могут быть замещены 1-4 заместителями, которые являются одинаковыми или отличаются и выбраны из группы заместителей Rb, которая приведена в формуле изобретения); W представляет собой R6-X1-, R6-X2-Y1-X1-, R6-X4-Y1-X2-Y3-X3-, Q-X1-Y2-X3- или Q-X1-Y1-X2-Y3-X3-; Y2, Y1, Y3, n, X1, X3, X2, X4, Q, R6, R7, R8 и R9 приведены в формуле изобретения.
Изобретение относится к области органической химии, а именно к способу получения N-(3,3-диметил-3,4-дигидроизохинолил-1)-6-аминокапроновой кислоты, заключающийся во взаимодействии 1-метилтио-3,3-диметил-3,4-дигидроизохинолина с ε-аминокапроновой кислотой при нагревании в автоклаве без растворителя с последующей очисткой продукта кристаллизацией из воды.
Изобретение относится к новым сульфонамидным соединениям указанной ниже струтуры или к его фармацевтически приемлемой соли, где : бициклический ароматический гетероцикл, состоящий из пиридина, конденсированного с бензолом; один из Y и Z является CR2d, а другой - химической связью; кольцо В является (а) моно- или бициклическим ароматическим углеводородом, имеющим 6-11 атомов углерода в качестве кольцевых атомов; (b) 5-11-членным моно- или бициклическим ароматическим гетероциклом, содержащим атомы углерода и 1-4 гетероатома, выбранных из атомов кислорода, серы и азота; или (с) 4-12-членным моно- или бициклическим неароматическим гетероциклом, содержащим атомы углерода и 1-4 гетероатома, выбранных из атомов кислорода, серы и азота; кольцо С: бензол, R1: (а) Н; (b) C1-С6алкил, который необязательно может быть замещен 1-3 группами, выбранными из галогена, оксо и гидрокси; (с) С3-С7циклоалкил; (d) C1-С6алкокси-группу; или (е) галоген, каждый из R2a, R2b, R2c и R2d независимо представляет собой (а) Н; (b) C1-С6 алкил, который необязательно может быть замещен 1-3 группами, выбранными из C1-С6алкокси-группы, галогена и гидрокси; (с) С3-С7циклоалкил; (d) C1-С6алкокси-группу; (е) фенил; (f) 6-членную моноциклическую ароматическую гетероциклическую группу, содержащую атомы углерода и 1-4 гетероатома, выбранных из атомов кислорода, серы и азота; (g) 5-членную моноциклическую неароматическую гетероциклическую группу, содержащую атомы углерода и 1-4 гетероатома, выбранных из атомов кислорода, серы и азота; или (h) галоген, каждый из R3a, R3b, R3c и R3d независимо означает (а) Н; (b) C1-С6алкил, который необязательно может быть замещен 1-7 группами, выбранными из С3-С7циклоалкила (в котором циклоалкил необязательно может быть замещен 1 группой, выбранной из C1-С6алкила и C1-С6галогеноалкила), C1-С6алкокси-группы, C1-С6галогеноалкокси, галогена и гидрокси; (с) С3-С7циклоалкил; (d) C1-С6алкокси-группу, которая необязательно может быть замещена 1-3 группами, выбранными из С3-С7циклоалкила, C1-С6алкокси-группы и галогена; (е) С3-С7циклоалкокси-группу; (f) фенил, который необязательно может быть замещен 1 группой, выбранной из галогена; (g) 6-членную моноциклическую ароматическую гетероциклическую группу, содержащую атомы углерода и 1-4 гетероатома, выбранных из атомов кислорода, серы и азота; (h) фенокси-группу; (j) галоген; или (k) гидрокси, каждый из R5 и R6: Н, n означает 0 или 1, X является (а) карбокси-группой; (b) C1-С6алкоксикарбонилом; (с) гидрокси-C1-С6-алкилом, (d) аминокарбонилом, где атом азота необязательно может быть замещен одной группой, выбранной из C1-С6алкила, C1-С6алкокси-группы и нитрила; или (е) С2-С7алканоила.
Способ синтеза дротаверина // 2561489
Изобретение относится к области органической химии, а именно к способу получения дротаверина гидрохлорида, заключающемуся в конденсации пирокатехина с диэтилсульфатом в щелочной среде с дальнейшей отгонкой полученного о-диэтоксибензола (ОДЭБ) «острым паром» [либо использовании для синтеза дротаверина гидрохлорида в виде исходного сырья товарного о-диэтоксибензола (ОДЭБ)]; последующем получении диэтоксинитрила (ДЭН) хлорметилированием ОДЭБ хлористым водородом и параформом в среде трихлорэтилена, дальнейшем цианировании полученного диэтоксибензилхлорида (ДЭБХ); последующем получении диэтоксифенилуксусной кислоты (ДЭФУ кислоты) и диэтоксиамина (ДЭАмина) из ДЭН; последующей конденсации ДЭФУ кислоты и ДЭАмина (получение этоксиамида); циклизации этоксиамида с помощью хлорокиси фосфора, дегидрировании полученного полупродукта; и последующей его перекристаллизации - получении фармакопейного дротаверина гидрохлорида.
Изобретение относится к области органической химии, а именно амиду 2-(3-метил-6-метокси-7-этокси-3,4-дигидроизохинолил-1)-этановой кислоты гидрохлориду формулы 1. Технический результат: получено новое производное изохинолина, обладающее антигельминтным действием.
Ингибиторы тирозинкиназы брутона // 2542585
Настоящее изобретение относится к соединениям, имеющим приведенную ниже общую формулу III, где: Q представляет собой C(Y3) или N; R представляет собой Н, -R1, -R1-R2-R3, -R1-R3 или -R2-R3; R1 представляет собой гетероарил или гетероциклоалкил, каждый из которых необязательно замещен одним или несколькими С1-6алкилами, гидроксиС1-6алкилами, оксогруппами или галогенС1-6алкилами; R2 представляет собой -С(=O), -О, -C(R2′)2, -C(R2′)2С(=O), -C(R2′)2C(=O)NR2′, C(R2′)2 N(R2′)C(=O), -C(=NH), -C(R2′)2NR2′ или -S(=O)2; каждый R2′ независимо представляет собой H или С1-6алкил; R3 представляет собой Н или R4; R4 представляет собой C1-6алкил, C1-6алкоксигруппу, аминогруппу, С1-6алкиламиногруппу, ди(С1-6алкил)аминогруппу, гетероциклоалкил, С1-10алкилгетероциклоалкил, гетероциклоалкилС1-10алкил, каждый из которых необязательно замещен одним или несколькими С1-6алкилами, C1-6алкиламиногруппами, ди(С1-6алкил)аминогруппами, гидроксигруппами, гидроксиС1-6алкилами, С1-6алкоксигруппами, оксогруппами или галогенС1-6алкилами; X представляет собой СН; X′ представляет собой СН; и остальные символы имеют значения, указанные в формуле изобретения.
Изобретение относится к замещенным изохинолинам и изохинолинонам формулы (I) и к их стереоизомерным и/или таутомерным формам и/или их фармацевтически приемлемым солям, где R1 является H, OH или NH2; R3 является H; R4 является H, галогеном или (C1-C6)алкилен-R′; R5 является H, галогеном, (C1-C6)алкилом; R7 является H, галогеном, (C1-C6)алкилом, O-(C1-C6)алкилом; R8 является H; R6 отсутствует; или является одним (C1-C4)алкиленом, связанным с циклоалкильным кольцом, в котором (C1-C4)алкилен образует вторую связь с другим углеродным атомом циклоалкильного кольца с образованием бициклической кольцевой системы, R10 является H, фенилом, или пиридином, где фенил является незамещенным или замещенным; R11 является H, (C1-C6)алкилом; или R11 и R12 вместе с углеродным атомом, к которому они присоединены, образуют (C3)циклоалкил; R12 является (C1-C6)алкилом, (C3-C8)циклоалкилом или фенилом; или R12 является H, при условии, что r=2 и другой R12 не является H; или R11 и R12 вместе с углеродным атомом, к которому они присоединены, образуют (C3)циклоалкил; R13 и R14 являются независимо друг от друга H, (C1-C6)алкилом, (C1-C6)алкилен-R′, C(O)O-(C1-C6)алкилом, n равно 0; m равно 1 или 2; s равно 1 или 2; r равно 1 или 2; L является O, NH; R′ является (C3-C8)циклоалкилом, (C6-C10)арилом; где в остатках R11 и R12 алкил является незамещенным или необязательно замещен одним OCH3; где в остатках R11 и R12 алкил является незамещенным или необязательно замещен одним или более галогеном; где в остатках R10 и R12 (C6-C10)арил является незамещенными или необязательно замещены одной или двумя группами, независимо выбранными из галогена, CN, (C1-C6)алкила, O-(C1-C6)алкила, SO2-(C1-C6)алкила, CF3 и OCF3.
Изобретение относится к би- и полициклическим замещенным изохинолину и изохинолинонам формулы (I), или к его стереоизомерным и/или таутомерным формам и/или к его фармацевтически приемлемым солям, где R1 представляет собой ОН; R3, R4, R5 и R8 представляют собой Н; R7 представляет собой галоген или (C1-C6) алкил; R6 представляет собой один (С1-С4) алкилен, присоединенный к циклоалкильному кольцу, в котором (С1-С4)алкилен образует вторую связь с другим атомом углерода циклоалкильного кольца с образованием бициклической кольцевой системы, где в бициклической кольцевой системе один атом углерода замещен группой, независимо выбираемой из О, S или SO2; или если m и s равны 2 или m равно 3 и s равно 1, R6 представляет собой группу СН2-СН-(СН2)2, которая через одну группу СН2 присоединена к циклоалкильному кольцу, а две другие группы СН2 присоединены к различным атомам углерода циклоалкильного кольца, и если m равно 3 и s равно 3, R6 представляет собой две метиленовые группы, присоединенные к различным атомам углерода циклоалкильного кольца, где метиленовые группы или группа СН2-СН-(СН2)2 присоединены к атомам углерода циклоалкильного кольца и образуют систему адамантана формулы ,
где L может быть присоединен к любому вторичному или третичному атому углерода, или R6 вместе с R11 и атомом N образуют (С5) гетероциклоалкил, который соединен с циклоалкильным остатком в виде спироциклической кольцевой системы, где бициклическая кольцевая система, или система адамантана, или содержащая (С5) гетероциклоалкил кольцевая система представляют собой незамещенные или необязательно замещенные заместителем R9; R9 представляет собой (C1-C6)алкил, (С2-С6)алкенил, (С6)арил или циклопропил; R11 и R12 независимо друг от друга представляют собой Н или (C1-C6)алкилен-(C6)арил; n равно 0 или 1; m равно 2 или 3; s равно 1, 2 или 3; L представляет собой О; его стереоизомерные и/или таутомерные формы и/или его фармацевтически приемлемые соли.
Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к гидрохлориду N-бензиламида 2-(3-метил-6-метокси-7-этокси-3,4-дигидроизохинолил-1)-этановой кислоты формулы:
обладающему инсектицидным действием.
