Атомы кислорода (C07D217/24)

Отслеживание патентов класса C07D217/24
C07   Органическая химия (такие соединения как оксиды, сульфиды или оксисульфиды углерода, циан, фосген, цианистоводородная кислота или ее соли C01; продукты, полученные из слоистых катионо-обменных силикатов путем ионного обмена с органическими соединениями такими, как аммонийные, фосфониевые или сульфониевые соединения, или путем внедрения органических соединений C01B33/44; высокомолекулярные соединения C08; красители C09; продукты ферментации C12; бродильные или ферментативные способы синтеза химических соединений или композиций или разделение рацемической смеси на оптические изомеры C12P; получение органических соединений электролитическим способом или способом электрофореза C25B3,C25B7) (61593)
C07D217/24                     Атомы кислорода(51)

Новые соединения, обладающие тройной активностью, тромболизисной, антитромботической и захвата радикалов, и их синтез, наноструктуры и применение // 2660901
Изобретение относится к соединению формулы I, где АА выбирается из группы, состоящей из L-Ala, L-Val, L-Trp, L-Tyr, L-Pro, L-Phe, Gly, L-Ser, L-Ile, L-Thr, L-Lys, L-Leu, L-Gln, L-Asn, L-Asp и L-Glu, одновременно обладающему тройной активностью в виде тромболизиса, антитромбоза и захвата свободных радикалов, а также к способу получения, композиции.

Производные (аза-)изохинолинона // 2654216
Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению, выбранному из группы 3-[4-(1-гидрокси-1-метил-этил)-фенил]-2H-изохинолин-1-она ("A3"), 6-фтор-3-[4-(1-гидрокси-1-метил-этил)-фенил]-2H-изохинолин-1-она ("A5"), 7-фтор-3-[4-(1-гидрокси-1-метил-этил)-фенил]-2H-изохинолин-1-она ("A6"), 3-[4-(1-гидрокси-1-метил-этил)-фенил]-7-метил-2H-изохинолин-1-она ("A7"), 3-(4-гидроксиметил-фенил)-2H-изохинолин-1-она ("A8"), 7-фтор-3-{4-[1-(2-гидрокси-этокси)-1-метил-этил]-фенил}-2H-изохинолин-1-она ("A16"), 3-[4-(1-гидрокси-1-метил-этил)фенил]-2H-2,6-нафтиридин-1-она ("A23"), 3-[4-(1-гидрокси-1-метил-этил)фенил]-2H-2,7-нафтиридин-1-она ("A24"), 7-хлор-3-[4-(1-гидрокси-1-метил-этил)фенил]-2H-изохинолин-1-она ("A25"), 8-фтор-3-[4-(1-гидрокси-1-метил-этил)фенил]-2H-изохинолин-1-она ("A27"), 5-фтор-3-[4-(1-гидрокси-1-метил-этил)фенил]-2H-изохинолин-1-она ("A28"), 5,7-дифтор-3-[4-(1-гидрокси-1-метил-этил)-фенил]-2H-изохинолин-1-она ("A33").

Способ синтеза 7-метокси-4-нитро-3-(п-метоксифенил) изохинолинона // 2585623
Изобретение относится к области органической химии, а именно к способу синтеза 7-метокси-4-нитро-3-(п-метоксифенил)изохинолинона, содержащему: первый этап получения амида, включающий приготовление смеси тионилхлорида с 5-метокси-2-толуиловой кислотой под азотом, которую перемешивают и дефлегмируют в течение 3-х часов, после этого избыток тионилхлорида удаляют при давлении 20 мбар, остаток растворяют в метиленхлориде, а затем по каплям добавляют 40% водный раствор метиламина при охлаждении на льду, полученную смесь перемешивают при 0°С в течение 24 часов, затем реакционный раствор экстрагируют этилацетатом, промывают насыщенным раствором NaCl, высушивают над Na2SO4 и выпаривают при давлении 100 мбар, полученный остаток подвергают очистке посредством колоночной хроматографии с силикагелем для получения 5-метокси-2,N-диметилбензамида; второй этап конденсации, включающий добавление в раствор 1,8М диизопропиламида лития в тетрагидрофуране (THF) при -78°С под азотом по каплям раствора 5-метокси-2,N-диметилбензамида в тетрагидрофолевой кислоте, а затем раствора 4-метоксибензонитрила в тетрагидрофуране, полученную смесь перемешивают при -78°С в течение 3 часов, затем реакционной смеси дают нагреться при комнатной температуре, после чего добавляют насыщенный водой NH4Cl, тетрагидрофуран удаляют при давлении 20 мбар, полученную смесь экстрагируют в этилацетат и промывают насыщенным раствором NaCl, органический слой высушивают над Na2SO4 и выпаривают при давлении 20 мбар, полученный остаток подвергается очистке посредством колоночной хроматографии с силикагелем для получения 7-метокси-3-(п-метоксифенил)изохинолинона; третий этап нитрирования, включающий охлаждение до 10°С при помешивании раствора 7-метокси-3-(п-метоксифенил)изохинолинона в этилацетате и уксусной кислоты, затем к смеси добавляют по капле при температуре ниже 15°С раствор азотной кислоты в этилацетате, смесь перемешивают при комнатной температуре в течение 2 часов, затем добавляют воду, и полученное твердое вещество собирают, высушивают на воздухе и перекристаллизуют из толуола или этилацетата для получения 7-метокси-4-нитро-3-(п-метоксифенил)изохинолинона.

Амид 2-(3-метил-6-метокси-7-этокси-3,4-дигидроизохинолил-1)-этановой кислоты гидрохлорид, проявляющий антигельминтное действие // 2543374
Изобретение относится к области органической химии, а именно амиду 2-(3-метил-6-метокси-7-этокси-3,4-дигидроизохинолил-1)-этановой кислоты гидрохлориду формулы 1.

Ингибиторы тирозинкиназы брутона // 2542585
Настоящее изобретение относится к соединениям, имеющим приведенную ниже общую формулу III, где: Q представляет собой C(Y3) или N; R представляет собой Н, -R1, -R1-R2-R3, -R1-R3 или -R2-R3; R1 представляет собой гетероарил или гетероциклоалкил, каждый из которых необязательно замещен одним или несколькими С1-6алкилами, гидроксиС1-6алкилами, оксогруппами или галогенС1-6алкилами; R2 представляет собой -С(=O), -О, -C(R2′)2, -C(R2′)2С(=O), -C(R2′)2C(=O)NR2′, C(R2′)2 N(R2′)C(=O), -C(=NH), -C(R2′)2NR2′ или -S(=O)2; каждый R2′ независимо представляет собой H или С1-6алкил; R3 представляет собой Н или R4; R4 представляет собой C1-6алкил, C1-6алкоксигруппу, аминогруппу, С1-6алкиламиногруппу, ди(С1-6алкил)аминогруппу, гетероциклоалкил, С1-10алкилгетероциклоалкил, гетероциклоалкилС1-10алкил, каждый из которых необязательно замещен одним или несколькими С1-6алкилами, C1-6алкиламиногруппами, ди(С1-6алкил)аминогруппами, гидроксигруппами, гидроксиС1-6алкилами, С1-6алкоксигруппами, оксогруппами или галогенС1-6алкилами; X представляет собой СН; X′ представляет собой СН; и остальные символы имеют значения, указанные в формуле изобретения.

Замещенные изихинолины и изохинолиноны в качестве ингибиторов rho-киназы // 2538588
Изобретение относится к замещенным изохинолинам и изохинолинонам формулы (I) и к их стереоизомерным и/или таутомерным формам и/или их фармацевтически приемлемым солям, где R1 является H, OH или NH2; R3 является H; R4 является H, галогеном или (C1-C6)алкилен-R′; R5 является H, галогеном, (C1-C6)алкилом; R7 является H, галогеном, (C1-C6)алкилом, O-(C1-C6)алкилом; R8 является H; R6 отсутствует; или является одним (C1-C4)алкиленом, связанным с циклоалкильным кольцом, в котором (C1-C4)алкилен образует вторую связь с другим углеродным атомом циклоалкильного кольца с образованием бициклической кольцевой системы, R10 является H, фенилом, или пиридином, где фенил является незамещенным или замещенным; R11 является H, (C1-C6)алкилом; или R11 и R12 вместе с углеродным атомом, к которому они присоединены, образуют (C3)циклоалкил; R12 является (C1-C6)алкилом, (C3-C8)циклоалкилом или фенилом; или R12 является H, при условии, что r=2 и другой R12 не является H; или R11 и R12 вместе с углеродным атомом, к которому они присоединены, образуют (C3)циклоалкил; R13 и R14 являются независимо друг от друга H, (C1-C6)алкилом, (C1-C6)алкилен-R′, C(O)O-(C1-C6)алкилом, n равно 0; m равно 1 или 2; s равно 1 или 2; r равно 1 или 2; L является O, NH; R′ является (C3-C8)циклоалкилом, (C6-C10)арилом; где в остатках R11 и R12 алкил является незамещенным или необязательно замещен одним OCH3; где в остатках R11 и R12 алкил является незамещенным или необязательно замещен одним или более галогеном; где в остатках R10 и R12 (C6-C10)арил является незамещенными или необязательно замещены одной или двумя группами, независимо выбранными из галогена, CN, (C1-C6)алкила, O-(C1-C6)алкила, SO2-(C1-C6)алкила, CF3 и OCF3.

Би- и полициклические замещенные производные изохинолина и изохинолинона, полезные в качестве ингибиторов rho-киназы // 2532481
Изобретение относится к би- и полициклическим замещенным изохинолину и изохинолинонам формулы (I), или к его стереоизомерным и/или таутомерным формам и/или к его фармацевтически приемлемым солям, где R1 представляет собой ОН; R3, R4, R5 и R8 представляют собой Н; R7 представляет собой галоген или (C1-C6) алкил; R6 представляет собой один (С1-С4) алкилен, присоединенный к циклоалкильному кольцу, в котором (С1-С4)алкилен образует вторую связь с другим атомом углерода циклоалкильного кольца с образованием бициклической кольцевой системы, где в бициклической кольцевой системе один атом углерода замещен группой, независимо выбираемой из О, S или SO2; или если m и s равны 2 или m равно 3 и s равно 1, R6 представляет собой группу СН2-СН-(СН2)2, которая через одну группу СН2 присоединена к циклоалкильному кольцу, а две другие группы СН2 присоединены к различным атомам углерода циклоалкильного кольца, и если m равно 3 и s равно 3, R6 представляет собой две метиленовые группы, присоединенные к различным атомам углерода циклоалкильного кольца, где метиленовые группы или группа СН2-СН-(СН2)2 присоединены к атомам углерода циклоалкильного кольца и образуют систему адамантана формулы , где L может быть присоединен к любому вторичному или третичному атому углерода, или R6 вместе с R11 и атомом N образуют (С5) гетероциклоалкил, который соединен с циклоалкильным остатком в виде спироциклической кольцевой системы, где бициклическая кольцевая система, или система адамантана, или содержащая (С5) гетероциклоалкил кольцевая система представляют собой незамещенные или необязательно замещенные заместителем R9; R9 представляет собой (C1-C6)алкил, (С2-С6)алкенил, (С6)арил или циклопропил; R11 и R12 независимо друг от друга представляют собой Н или (C1-C6)алкилен-(C6)арил; n равно 0 или 1; m равно 2 или 3; s равно 1, 2 или 3; L представляет собой О; его стереоизомерные и/или таутомерные формы и/или его фармацевтически приемлемые соли.

6-замещенные изохинолины и изохинолиноны полезные в качестве ингибиторов rho-киназы // 2528229
Изобретение относится к 6-замещенным изохинолиновым и изохинолиноновым производным формулы (I) или к его стереоизомерным и/или таутомерным формам и/или к их фармацевтически приемлемой соли, где R1 представляет собой Н, ОН или NH2; R3 представляет собой Н; R4 представляет собой Н, атом галогена, CN или (C1-C6)алкилен-(С6-С10)арил; R5 представляет собой H, атом галогена, (C1-C6)алкил; R7 представляет собой Н, атом галогена, (C1-C6)алкил, О-(C1-C6)алкил; R8 представляет собой Н; R9 и R6 отсутствует; R10 представляет собой (C1-C6)алкил, (C1-С8)гетероалкил, (С3-C8)циклоалкил, (C6)гетероциклоалкил, (C1-C6)алкилен-(С3-С8)циклоалкил, (C1-C6)алкилен-(С6-С10)арил, (C1-C6)алкилен-(С6)гетероциклоалкил; R11 представляет собой Н; R12 представляет собой (C1-C6)алкил, (С3-С8)циклоалкил, (C5)гетероарил или (C6-С10)арил; R13 и R14 независимо друг от друга представляют собой Н, (C1-С6)алкил, (C1-C6)алкилен-R'; n равно 0; m равно 2 или 3; s равно 1 или 2; r равно 1; L представляет собой О или NH; R' представляет собой (С3-С8)циклоалкил, (C6-C10)арил; где в остатках R10, R12-R14 алкил или алкилен являются незамещенными или необязательно замещенными одним или несколькими ОСН3; где в остатках R10, R12-R14 алкил или алкилен являются незамещенными или необязательно замещенными одним или несколькими атомами галогена; где (C1-C8)гетероалкильная группа означает (C1-С8)алкильные группы, где, по меньшей мере, один атом углерода заменен О; (C6)гетероциклоалкильная группа означает моноциклическую углеродную кольцевую систему, содержащую 6 кольцевых атомов, в которой один атом углерода может быть заменен 1 атомом кислорода или 1 атомом серы, который может быть необязательно окислен; (C5)гетероарил означает монокольцевую систему, в которой один или несколько атомов углерода могут быть заменены 1 атомом азота или 1 атомом серы или сочетанием различных гетероатомов.

Соединение // 2505532
Настоящее изобретение относится к области органической химии. Предложены соединение формулы (I), где А выбран из CH2 и C=O; B выбран из CH2, C=O и -S(=O)2-; R1 представляет собой -OSO2NH2; R2 выбран из С1-С6-алкоксигрупп; R3 представляет собой где каждый R4, R5, R6, R7 и R8 независимо выбран из H, -OH, C1-C6-алкила, -O-C1-C5-алкила, -OPh, -O-CF3, ацила, -O-ацила, -NH-ацетила, -OSO2NH2, -NH2, -CN, -NO2 и галогенов; где R24 и R25 независимо выбраны из Н и -СН3; и каждый R27 и R28 представляет собой Н, и фармацевтическая композиция, содержащая соединение формулы (I), которая предназначена для предотвращения и/или ингибирования роста опухоли.

Новые соединения 707 и их применение // 2472781
Изобретение относится к новым производным изохинолинона формулы (I), в которой R1 выбран из Н, (С1 -С6)алкила, (С2-С6)алкенила, (СН2)а-Х-Аr и (CR101R102 )a-X-Ar, где указанный (С1-С6 )алкил возможно замещен 1, 2 или 3 группами, независимо выбранными из -(C1-С6)алкокси, -галогено, -ОН, группы -гетероциклоалкил, (С3-С7)циклоалкила и -NR8R9; R2 выбран из Н и (С 1-С6)алкила; R3 выбран из Н, (С 1-С6)алкила и (CH2)d-Y; и при условии, что когда R3 представляет собой (CH 2)d-Y, R2 выбран из Н; R4 и R5 независимо выбраны из Н, (C1-С 6)алкила и галогено; R6 представляет собой (С 3-С7)циклоалкил; R7 представляет собой Н; Аr представляет собой фенил или гетероарил, возможно замещенный 1, 2 или 3 группами, независимо выбранными из групп -(С1-С6)алкил, -(СН2)е -O-(С1-С6)алкил, -(СH2) е-S(О)f(C1-C6)алкил, -(CH 2)е-N(R10)-(C1-C6 )алкил, -(СН2)е-Z-(С1-С 6)алкил, -галогено, -гетероциклоалкил, -C(O)NR8 R9, -NR8R9 и -С(O)ОН, где (С 1-С6)алкил в каждом случае независимо возможно замещен 1, 2 или 3 группами, независимо выбранными из -NR 12R13; X выбран из простой связи; Y представляет собой NR16R17, где R16 и R 17 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 5-7-членное кольцо, возможно содержащее дополнительный гетероатом NR27, где указанное кольцо возможно замещено по атому углерода 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из группы -(С1-С6)алкил, где указанный -(C1-С6)алкил возможно замещен -ОН; и где R27 выбран из Н и (С1-С6)алкила, где указанный (С1-С6)алкил возможно замещен -ОН; Z выбран из C(O)N(R18); R8 и R 9 независимо выбраны из Н и (С1-С6 )алкила, где указанный (С1-С6)алкил возможно замещен 1, 2 или 3 группами, независимо выбранными из NR 19R20; или R8 и R9 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 5-6-членное кольцо, возможно содержащее дополнительный гетероатом, выбранный из NR21; R12 и R13 независимо выбраны из Н и (С1-С6)алкила, где указанный (С1-С6)алкил возможно замещен группами -(С1-С6)алкокси, -ОН; или R12 и R13 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 5-6-членное кольцо, возможно содержащее дополнительный гетероатом, выбранный из NR24; R10, R 18, R19, R20, R21, R 22, R23 и R24 независимо выбраны из Н и (С1-С6)алкила; а выбрано из 1, 2, 3, 4, 5 и 6; d равно 0 или 1; е равно 0; f независимо выбран из 1 и 2; где гетероциклоалкил представляет собой присоединенное по атому С 5-6-членное неароматическое циклическое кольцо, содержащее от 1 до 2 атомов NR28; возможно содержащее 1 двойную связь; гетероарил представляет собой 6-членное ароматическое кольцо, содержащее 1 атом N; R28 выбран из Н, (С 1-С6)алкила и -С(O)O-(С1-С6 )алкила; R101 представляет собой (С1-С 6)алкил; R102 представляет собой Н; или к их фармацевтически приемлемым солям или N-оксидам.

Производные циклогексиламинизохинолона в качестве ингибиторов rho-киназы // 2440988
Изобретение относится к соединениям формул (I) или (I') в форме их рацематов, рацемических смесей и чистых энантиомеров и к их диастереомерам и их смесям.

(1z,3z)-4-арил-4-гидрокси-1-(3,3-диалкил-3,4-дигидроизохинолин-1(2н)-илиден)-бут-3-ен-4-оны и способ их получения // 2417221
Изобретение относится к области органической химии, а именно к новым индивидуальным соединениям класса 3,4-дигидроизохинолина, которые проявляют флуоресцентные свойства и могут быть использованы в качестве продуктов для синтеза новых гетероциклических систем, а также в качестве веществ для маркировки образцов и добавок для светоотражающих красок и способу их получения.

(2z,5z)-1-арил-3-гидрокси-5-(3,3-диметил-3,4-дигидроизохинолин-1(2н)-илиден)-пент-2-ен-1,4-дионы и способ их получения // 2374232
Изобретение относится к области органической химии, а именно к новым соединениям (2Z,5Z)-1-арил-3-гидрокси-5-(3,3-диалкил-3,4-дигидроизохинолин-1(2Н)-илиден)-пент-2-ен-1,4-дионам общей формулы: III: R=H, Ar=Ph (a), C6H 4F-n (б), R-OMe, Ar=Ph (в), C6H4OMe-n (г), C6H4F-n (д), C6H4 NO2-n (e).

(1z,3z)-4-арил-4-гидрокси-1-(3,3-диалкил-3,4-дигидроизохинолин-1(2h)-илиден)-бут-3-ен-4-оны и способ их получения // 2374231
Изобретение относится к области органической химии, а именно к новым соединениям (1Z,3Z)-4-арил-4-гидрокси-1-(3,3-диалкил-3,4-дигидроизохинолин-1(2Н)-илиден)-бут-3-ен-4-онам общей формулы: III: R=Н, Alk1=Alk2 =Me, Ar=Ph (a), Ar=С6Н4Ме-n (б), Alk 1=Me, Alk2=Bu, Ar=Ph (в), Ar=C6H 4Me-n (г), R=OMe, Alk1=Alk2=Me, Ar=Ph (д), Ar=C6H4Me-n (e), R=OEt, Alk1 =Alk2=Me, Ar=Ph (ж).

Конденсированное 4-оксопиримидиновое производное // 2358969
Изобретение относится к новым соединение формулы I где Ar представляет собой бивалентную группу, образованную удалением двух атомов водорода из бензола, пиримидина или пиридина (эта бивалентная группа может быть дополнительно замещена атомом галогена, низшим алкокси (эта низшая алкоксигруппа может быть дополнительно замещена галогеном), гидрокси или низшим алкилом); X1 представляет собой атом кислорода; R 1 представляет собой линейный или разветвленный низший алкил (эта низшая алкильная группа может быть дополнительно замещена гидрокси, галогеном, алкокси, аллилокси или аралкилокси), фенил, аралкил или алкокси; кольцо А представляет собой 5- или 6-членное гетероарильное кольцо, содержащее 1 или 2 атома азота или атома серы в кольце, или бензольное кольцо; R2 и R3 могут быть одинаковыми или отличными друг от друга, и каждый представляет собой водород, амино, алкиламино, гидрокси, низший алкилсульфонил, галоген, низший алкил (эта низшая алкильная группа может быть дополнительно замещена галогеном), низший циклоалкил (эта низшая циклоалкильная группа может быть дополнительно замещена галогеном), низший алкокси (эта низшая алкоксигруппа может быть дополнительно замещена галогеном), арил, гетероарил, моно-низший алкилкарбамоил, низший алкилкарбоксамид, арилкарбоксамид, низший алкилсульфониламино, алкиламиносульфонил, аралкил или алканоилалкиламино; Y представляет собой СН или атом азота; -X2 представляет собой группу, представленную формулой (II) (где R4 и R5 и атом азота, взятые вместе, могут образовывать 5-8-членное моноциклическое кольцо (это моноциклическое кольцо может быть замещено атомом галогена, оксогруппой или низшей алкильной группой, которая сама может быть замещена галогеном), или 6-10-членное бициклокольцо, n представляет собой целое число, имеющее значение 3 или 4, и (СН2)n может быть замещен низшей алкильной группой, содержащей 1-3 атома углерода), формулой (III) (где m представляет собой целое число, имеющее значение от 0 до 4, и R6 представляет собой низшую алкильную или циклоалкильную группу), или формулой (IV) где символы имеют значение, определенное выше, а также к средству для профилактики или лечения заболевания обмена веществ, заболевания системы кровообращения или заболевания нервной системы, содержащему соединения формулы I.

Ингибиторы глутаминфруктозо-6-фосфатамидотрансферазы // 2355686
Изобретение относится к новым соединениям формулы (I): R1 означает -СООН или -(CH 2)n-R14; R2 означает или где Х означает -СН или -N; R3 , R4, R5 и R6 каждый выбирают из группы, включающей -Н, -(низш.)алкил, -N(СН3) 2, -O-(низш.)алкен, -(низш.)алкокси, или где R5 и R6 являются заместителями у соседних атомов углерода в кольце, R5 и R6 необязательно вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, образуют 5- или 6-членное насыщенное карбоциклическое кольцо, R14 означает ненасыщенное 5-членное замещенное или незамещенное гетероциклическое кольцо, содержащее от 1 до 4 гетероатомов, причем гетероатомы выбирают из N, О и S, n равно 0 или 1, или к их фармацевтически приемлемым солям или сложным эфирам.

Производные бициклических иминокислот в качестве ингибиторов матриксных металлопротеиназ // 2335494
Изобретение относится к соединениям формулы (I): и/или все стереоизомерные формы соединения формулы (I), и/или смеси этих форм в любом соотношении, и/или физиологически приемлемая соль соединения формулы (I), причем А означает -(С 0-С4)-алкилен; В означает -(С 0-С4)-алкилен или остаток -В1-В2-В3-, где В1 означает -(СН2)n -, где n означает целое число ноль; В3 означает -(СН 2)m-, где m означает целое число ноль; с тем соответствием, что сумма n и m составляет ноль; и В2 означает -О-; цикл 1 или цикл 2 являются одинаковыми или разными и, независимо друг от друга, означают 1) ковалентную связь, 2) -(С6-С14)-арил, который является ароматическим углеводородным остатком с 6-14 атомами углерода в цикле, где указанный арил незамещен или, независимо друг от друга, однозамещен с помощью G, или 3) 4-15-членный гетероцикл, который является циклической системой с 4-15 атомами углерода, которые находятся в одной, двух или трех связанных друг с другом циклических системах и которая содержит одни гетероатом, выбранный из азота или кислорода, где указанный гетероцикл незамещен или, независимо друг от друга, однозамещен с помощью G; G означает 1) атом водорода, 2) атом галогена, 3) -O-R12, где R12 означает а) атом водорода, b) -(С1-С 6)-алкил, где алкил незамещен или трехкратно замещен атомом галогена, c) -C(O)-O-R13, где R13 означает с) 1)-(С 1-С6)-алкил, где алкил незамещен, 4) -NO2, 5) -CN, 6) -N(R15)-R12, где R15 означает 6) 1) атом водорода, X означает -ОН или -NH-OH; n1 означает целое число 2; n2 означает целое число 3; с тем соответствием, что сумма n1 и n2 составляет 5; R1, R2, R3, R4 и R5 являются одинаковыми или разными и, независимо друг от друга, означают 1) атом водорода, 2) -C(O)-R8, где R8 означает 2) 1) атом водорода, 2) 2)-(С1-С6)-алкил, где алкил незамещен.

2,5- замещенные тетрагидроизохинолины и фармацевтическая композиция для модуляции 5-нт6 // 2327689
Изобретение относится к области органической химии. .

Изохинолиновые соединения, промежуточные соединения, способы их получения и применение // 2297411
Изобретение относится к новым изохинолиновым соединениям общей формулы (I) где R1 представляет атом водорода, атом галогена или алкил; Y отсутствует или представляет алкиленовую цепь, содержащую от 1 до 8 атомов углерода, где произвольный атом углерода может иметь в качестве заместителя гидроксильную группу; R представлен следующей формулой (II): где Х представляет СН или атом азота, при условии, что если Y отсутствует в формуле (I), тогда Х должен представлять СН; W представляет СН или атом азота, при условии, что если Х представляет СН, тогда W должен представлять атом азота; s представляет целое число от 1 до 3; t представляет целое число от 1 до 3; если R3 представляет атом водорода или алкил, тогда R2 представляет водород, алкил, гидроксильную группу, или гидроксиалкил, и R2' представляет гидроксильную группу или гидроксиалкил; и если R3 представляет гидроксиалкил, тогда R 2 и R2' представляют атом водорода, их оптически активным формам, фармацевтически приемлемым солям, водным аддуктам, гидратам и сольватам.

Производные тетрагидроизохинолина, содержащая их фармацевтическая композиция, способ ингибирования синаптического захвата допамина и способ лечения // 2293728
Изобретение относится к новым тетрагидроизохинолинам, которые пригодны для лечения различных неврологических и психических расстройств, например ADHD.

Гетероциклические соединения, содержащие сульфонамидные группы, промежуточное соединение и антиангиогенный агент на их основе // 2239631
Изобретение относится к сульфонамидсодержащему гетероциклическому соединению, представленному формулой (I), к его фармацевтически приемлемой соли и их гидратам где значения A, B, K, T, W, X, Y, U, V, Z, R1 указаны в п.1 формулы изобретения.

Метаболиты эктейнасцидина-743, фармацевтическая композиция на их основе и способы лечения // 2225864
Изобретение относится к новым соединениям-метаболитам эктейнасцидина, а именно ЕТМ-305, ЕТМ-204 и ЕТМ-775, имеющим следующие структурные формулы: Эти соединения являются сильными противоопухолевыми агентами.

Способ получения конденсированных полициклических алкалоидов, соединения, способ индуцирования апоптоза // 2215737
Изобретение относится к способу получения конденсированных полициклических алкалоидов общей формулы I, в том числе и новых, включающему стадию циклизации азометинилида общей формулы II, где А - необязательно замещенный арил, Z - кислород, n = 1, Y -необязательно замещенный арил, W и Х вместе с атомами азота и углерода, к которым они присоединены, образуют насыщенную или ненасыщенную азотсодержащую гетероциклическую группу, возможно замещенную и возможно конденсированную с арильной, карбоциклической или гетероциклической группой.

Бициклические соединения и фармацевтическая композиция // 2140907
Изобретение относится к бициклическим соединениям, имеющим ядро, образованное двумя конденсированными шестичленными циклами, например изохинолином, изолинолоном, тетрагидронафталином, дигидронафталином или тетралоном, замещенными как кислотными, так и основными функциональными группами, которые полезны в ингибировании агрегации эритроцитов.

 // 414789

 // 406352

 // 399123

 // 378008
 
.
Наверх