Атомы азота (C07D231/38)
C Химия; металлургия(326262)
C07 Органическая химия (такие соединения как оксиды, сульфиды или оксисульфиды углерода, циан, фосген, цианистоводородная кислота или ее соли C01; продукты, полученные из слоистых катионо-обменных силикатов путем ионного обмена с органическими соединениями такими, как аммонийные, фосфониевые или сульфониевые соединения, или путем внедрения органических соединений C01B33/44; высокомолекулярные соединения C08; красители C09; продукты ферментации C12; бродильные или ферментативные способы синтеза химических соединений или композиций или разделение рацемической смеси на оптические изомеры C12P; получение органических соединений электролитическим способом или способом электрофореза C25B3,C25B7)
(61593)
C07D Гетероциклические соединения(22987)
C07D231 Гетероциклические соединения, содержащие 1,2-диазольные или гидрированные 1,2-диазольные кольца(664)
C07D231/38 Атомы азота (с нитрогруппы C07D231/16)(50)
Настоящее изобретение относится к способу получения кристаллического полиморфа формы A 3-[5-амино-4-(3-цианобензоил)пиразол-1-ил]-N-циклопропил-4-метилбензамида, где указанная форма А имеет порошковую рентгеновскую дифрактограмму, измеренную с использованием излучения Cu Kα, с пиками при 2θ = приблизительно 9,3, 9,7, 10,2, 10,5, 11,7, 13,0, 14,5, 15,0, 15,5, 16,0, 16,4, 16,9, 17,8, 18,0, 20,0, 20,5, 20,9, 22,0, 22,3, 23,4, 24,2 и 24,5°, включающему (a) растворение 3-[5-амино-4-(3-цианобензоил)пиразол-1-ил]-N-циклопропил-4-метилбензамида при температуре, по меньшей мере, 40°C в безводном растворителе или смеси безводных растворителей, получая раствор, где растворитель или растворители содержат меньше чем приблизительно 5% по весу воды относительно исходного вещества, 3-[5-амино-4-(3-цианобензоил)пиразол-1-ил]-N-циклопропил-4-метилбензамида, и где безводный растворитель или смеси безводных растворителей выбирают из группы, состоящей из C1-6 спиртов или их смесей; (a') необязательно внесение затравки в раствор кристаллов формы A 3-[5-амино-4-(3-цианобензоил)пиразол-1-ил]-N-циклопропил-4-метилбензамида; (b) охлаждение раствора, посредством этого получая кристаллы полиморфа, формы A 3-[5-амино-4-(3-цианобензоил)пиразол-1-ил]-N-циклопропил-4-метилбензамида; (c) выделение кристаллов; где стадию охлаждения (b) осуществляют при скорости приблизительно 1-0,01 °C/мин, где температура, применяемая при кристаллизации, не превышает 80°C, где раствор 3-[5-амино-4-(3-цианобензоил)пиразол-1-ил]-N-циклопропил-4-метилбензамида не подвергают воздействию температур больше чем 70 °C в течение более чем 24 часа.
Изобретение относится к органической и фармацевтической химии, а именно к способу получения 5-амино-N-метил-3,4-дицианопиразола, который включает взаимодействие тетрацианоэтилена с гидразином в среде метанола при комнатной температуре в течение 20-25 минут, при этом в качестве гидразина используют отработанное ракетное топливо на основе несимметричного диметилгидразина.
Группа изобретений относится к органической химии и представляет собой способы получения формы B 3-[5-амино-4-(3-цианобензоил)пиразол-1-ил]-N-циклопропил-4-метилбензамида, имеющей порошковую рентгеновскую дифрактограмму, измеренную с использованием излучения Cu Kα, с пиками при 2θ = приблизительно 9,6, 10,1, 11,4, 13,1, 13,9, 14,8, 15,4, 15,8, 17,0, 17,4, 18,5, 18,8, 19,7, 19,9, 20,5, 21,0, 21,9, 22,9, 23,6, 24,6 и 25,7°.
Твердые формы фунгицидных пиразолов // 2652138
Изобретение относится к сельскому хозяйству. Предложен полиморф 4-(2-бром-4-фторфенил)-N-(2-хлор-6-фторфенил)-1,3-диметил-1H-пиразол-5-амина.
Предлагается способ получения 5-фенил-3-(трифторметил)-1H-пиразол-4 амина, который имеет формулу 1, приведенную ниже. Это соединение является ключевым в синтезе гибридных молекул, обладающих различными видами биологической активности.
4-амино-3-метоксиметил-5-фенил-1н-пиразол // 2642060
Изобретение относится к области органической химии, а именно к получению нового ранее не описанного 4-амино-3-метоксиметил-5-фенил-1Н-пиразола. 4-Амино-3-метоксиметил-5-фенил-1Н-пиразол, имеющий приведенную ниже формулу, получают в результате циклоароматизации изонитрозодикетона и восстановления нового, ранее не описанного промежуточного продукта - 4-нитрозо-3-метоксиметил-5-фенил-1Н-пиразола.
Изобретение относится к соединению формулы I, находящемуся в виде любой из его стереоизомерных форм, или его физиологически приемлемой соли, где А обозначает C(R1); D обозначает N(R2); Е обозначает N; G обозначает R71-O-C(О)-; R1 выбран из группы, состоящей из водорода и NC-; R2 обозначает Ar-CsH2s-, где s обозначает целое число 0 или R2 и R11 вместе обозначают -С(R18)=С(R19)-; R10 выбран из группы, состоящей из R11, R12-N(R13)-С(О)- и R14-С(О)- и (C1-C4)-алкил-S(О)m-; R11 выбран из группы, состоящей из водорода и R14 или R10 и R11 образуют Het2; R12 и R13 независимо друг от друга выбраны из группы, состоящей из водорода и Ar; R30 выбран из группы, состоящей из R31, (С3-С7)-циклоалкила, R32-CuH2u-, где u обозначает целое число, выбранное из группы, состоящей из 0, 2 и 3; R40 выбран из группы, состоящей из водорода и (C1-C4)-алкила; R50 обозначает водород; R60 обозначает водород или R30 и R50 вместе обозначают (CH2)z, необязательно замещенный одним или несколькими одинаковыми или разными (C1-C4)-алкильными заместителями, где z обозначает целое число, выбранное из группы, состоящей из 3, 4 и 5; R71 обозначает водород; Ar, независимо от каждой другой группы Ar, выбран из группы, состоящей из фенила и ароматического 5-членного или 6-членного моноциклического гетероцикла, который содержит один циклический гетероатом, выбранный из группы, состоящей из азота, кислорода, и присоединяется к остальной части молекулы через циклический атом углерода, где фенил необязательно замещен одним или несколькими одинаковыми или разными заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, (C1-C6)-алкила; Het2 обозначает насыщенный 5-6-членный моноциклический гетероцикл, который содержит циклический атом азота, через который Het2 присоединяется к остальной части молекулы, и необязательно один дополнительный циклический гетероатом, выбранный из серы, необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из оксо; m, независимо от каждого другого m, обозначает 2.
Местное противогрибковое средство // 2593990
Изобретение относится к соединениям формул (I) или (II) или к их фармацевтически приемлемым солям, которые имеют скелет 2-(1H-пиразол-1-ил)фенола, а также к противогрибковым средствам от дерматомикоза, содержащим в качестве активного ингредиента эти соединения.
Алкоксиметилзамещенные 1н-4-аминопиразолы // 2579515
Изобретение относится к области органической химии, а именно к новым алкоксиметилзамещенным 1Н-4-аминопиразолам, имеющим приведенную ниже формулу, с фенильным (С6Н5), или нафтильным (С10Н7)
заместителем, которые проявляют антибактериальную активность.
Фунгицидные пиразолы // 2577247
Объектом изобретения являются соединения Формулы 1 и их соли, где Q1 представляет собой фенильное или пиридильное кольцо, которые могут содержать необязательные заместителями, указанные в формуле изобретения; Q2 представляет собой фенильное, пиридильное или пиримидильное кольцо, которые могут содержать необязательные заместители, указанные в формуле изобретения; X представляет собой O, NR4, CR15R16 или C(=O); а R1, R1a, R2, R4, R15 и R16 имеют обозначения, приведенные в формуле изобретения.
Изобретение относится к химии адамантилзамещенных пиразолов, а именно к способу получения 5-аминозамещенных 1-(1-адамантил)-3,4-динитро-1H-пиразолов, представленных общей формулой (1), где R1 и R2 независимо представляют собой H, C1-C6 алкильную группу с разветвленной или неразветвленной цепью, адамантилметильную группу, бензильную группу, которая может иметь в фенольном кольце от 1 до 3 заместителей, выбранных из галогена или C1-C6 алкила, или R1 и R2 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 5-8 членный гетероцикл, который может дополнительно содержать еще один гетероатом, выбранный из N и О, этот гетероцикл дополнительно может быть замещен С1-С6 алкильной, С1-С6 алкоксикарбонильной и фенилкарбонильной группами.
Изобретение относится к 5-членным гетероциклическим соединениям общей формулы (I), их пролекарствам или фармацевтически приемлемым солям, обладающим ингибирующей ксантиноксидазу активностью. В формуле (I) T представляет собой нитро, циано или трифторметил; J представляет собой кольцо фенила или гетероарила, где гетероарил представляет собой 6-членную ароматическую гетероциклическую группу, имеющую один гетероатом, выбранный из азота, или 5-членную ароматическую гетероциклическую группу, имеющую один гетероатом, выбранный из кислорода; Q представляет собой карбокси, низший алкоксикарбонил, карбамоил или 5-тетразолил; X1 и X2 независимо представляют собой CR2 или N, при условии, что оба из X1 и X2 одновременно не представляют собой N и, когда присутствуют два R2, эти R2 необязательно являются одинаковыми или отличными друг от друга; R2 представляет собой атом водорода или низший алкил; Y представляет собой атом водорода, гидрокси, амино, атом галогена, перфтор(низший алкил), низший алкил, низший алкокси, необязательно замещенный низшим алкокси; нитро, (низший алкил)карбониламино или (низший алкил)сульфониламино; R1 представляет собой перфтор(низший алкил), -AA, -A-D-L-M или -A-D-E-G-L-M (значения AA, A, D, E, G, L, M приведены в п.1 формулы изобретения).
1-(1-адамантил)-4-нитрозопиразолы // 2471785
Изобретение относится к области органической химии, в частности к 1-(1-адамантил)-4-нитрозопиразолам. .
Производное бипиразола // 2470016
Изобретение относится к фармацевтической композиции для лечения диабета, ожирения или метаболического синдрома, которая включает терапевтически эффективное количество (5-гидроксиадамантан-2-ил)амида транс-2'-трет-бутил-2'H-[1,3']бипиразолил-4'-карбоновой кислоты или его фармацевтически приемлемых солей, и фармацевтически приемлемый носитель.
Новые соединения для лечения заболеваний, связанных с амилоидом или амилоидподобными белками // 2469026
Изобретение относится к новым соединениям формулы II, которые имеют значения радикалов и символов, определенные в формуле изобретения. .
Изобретение относится к соединению формулы (II) или к его фармацевтически приемлемой соли, где кольцо А представляет собой группу, представленную формулой 2; R1 представляет собой водород или C1-6алкил; R2 представляет собой -SR5, галоген, галогенированный С1-6 алкил или т.п., R3 представляет собой группу, представленную формулой: -СН=CH-С(RaRb)-Rc-R d, или группу, представленную формулой: -(CRe Rf)m-С(RaRb)-R c-Rd, в которых радикалы и символы имеют значения, приведенные в формуле изобретения, R4 представляет собой -OR6, -CONR7R8, -NR 9CONR7R8, -(CR10R 11)pOH, -(CR10R11) pOCONR7R8, -NR9COR 12, -(CR10R11)pNR 9COR12, -С(=О)NR9OR12, -CONR9CONR7R8, -CN, галоген или NR9(С=O)OR12; R5 представляет собой С1-6алкил; R6 представляет собой водород или -CONR7R8; каждый из R7 и R8 независимо представляет собой водород или т.п., R10 и R11 независимо представляет собой водород; R12 представляет собой C1-6алкил; каждый из m и р независимо представляет собой целое число от 1 до 3.
Соединения для использования в фармацевтике // 2436575
Изобретение относится к комбинации дополнительного (вспомогательного) средства и соединения формулы (IV), в которой радикалы и символы имеют значения, определенные в п.1 формулы изобретения, или солей, или таутомеров, или N-оксидов, или сольватов этого соединения; где указанное дополнительное средство выбирают из моноклонального антитела, алкилирующего агента, средства против злокачественных новообразований, другого ингибитора циклинзависимой киназы (CDK) и гормона, агониста гормона, антагониста гормона или гормонмодулирующего агента, указанных в п.1 формулы изобретения.
Изобретение относится к лекарственным средствам и касается комбинации, предназначенной для ингибирования роста клеток опухоли, включающей цитотоксичное соединение, выбранное из соединений камптотецина; антиметаболитов; алкалоидов барвинка; таксанов; соединений платины; ингибиторов топоизомеразы 2; и комбинации двух или более из указанных классов, или ингибитор передачи сигнала, выбранного из антител, мишенью которых является рецептор EGPR; ингибиторов тирозинкиназы EGFR; антител, мишенью которых является рецепторная система VEGF/VEGF; ингибиторов PDGFR; ингибиторов Raf и ингибиторов передачи РКВ, в эффективном количестве и соединение формулы (IV).
Изобретение относится к соединениям формулы (Ia) или их фармацевтически приемлемым солям, таутомерам, или N-оксидам, для применения в профилактике или лечении болезненных состояний или заболеваний, опосредуемых циклин-зависимой киназой и гликоген синтаз киназой-3, таких, как раковые заболевания.
Изобретение относится к производным пиразола формулы (I): ,где R1 обозначает водород; R 2 обозначает адамантан, незамещенный или замещенный гидроксигруппой или галогеном; R3 обозначает трифторметильную, пиразоловую, триазоловую, пиперидиновую, пирролидиновую, гидроксиметилпиперидиновую, бензилпиперазиновую, гидроксипирролидиновую, трет-бутилпирролидиновую гидроксиэтилпиперазиновую, гидроксипиперидиновую или тиоморфолиновую группу; R4 обозначает циклопропил, трет-бутил, -CH(СН 3)2CH2OH, метил, -CF3 или группу - (CH2)nCF3, где n равно 1 или 2; R5 обозначает водород или низш.
Изобретение относится к 3-(2-метокси-4-пиразол-1-илфенил)-2,5-диметил-7-(3-метилпиридин-2-ил)пиразоло[1,5-а]пиримидину или его фармацевтически приемлемым солям, сольвату, стереоизомеру, имеющему приведенную ниже структурную формулу, которые являются антагонистами CRF-рецепторов и могут быть применены в лечении разнообразных расстройств, вызывающих гиперсекрецию CRF у теплокровных животных, такую как при внезапном приступе.
Изобретение относится к комбинированному продукту, содержащему соединение формулы (I): где R1 и R2 представляют собой СF3; R3 и R4 представляют собой фторо; R5 и R6 представляют собой водород; R7 представляет собой Сl; Х представляет собой CR8, где R8 представляет собой Сl; и R9 представляет собой NH2; или его ветеринарно приемлемую соль, и б) дорамектин.
Антагонисты рецептора вазопрессина v1a // 2370497
Изобретение относится к фармацевтическим композициям и входящим в их состав соединениям. .
Изобретение относится к новым производным мочевины формулы I: где А означает гетероарил, который выбирают из группы, включающей и где радикалы В, R1 и R2 имеют значения, указанные в описании.
Изобретение относится к новым производным урацила формулы [I], обладающим гербицидной активностью, гербицидной композиции на их основе и способу борьбы с сорняками. .
Изобретение относится к композициям для окраски кератиновых волокон, например волос человека. .
Изобретение относится к новым способам получения пестицидов или пестицидных промежуточных соединений (в частности, производных 5-амино-1-арил-3-цианопиразола). .
5(3)-фенил-4-фенилазо-3(5)-пиразолкарбоновая кислота, проявляющая антимикробную активность // 2198165
Изобретение относится к области органической химии, а именно к новым биологически активным соединениям класса пиразолкарбоновых кислот. .
Производные n-фенилпиразола // 2051909
Изобретение относится к производным пиразола, конкретно к N-фенилпиразолу, которые могут найти применение в сельском хозяйстве. .
Изобретение относится к новым биологически активным соединениям, именно, к производным 4-аминофенола формулы I XNROR1 где R1 представляет группу С/О/УZ; Y представляет собой одинарную связь, 0, NR7 или СО; Z представляет собой водород, пиридил; фенил, который может быть замещен галогеном, нитро, низшим алкокси или карбокси; низший алкил, который может быть замещен гидрокси, низшим ацилокси, карбокси, низшим алкоксикарбонилом, CONR8R9, фенил/низшим/ алкокси, фенилом, галоидом, циано или NR10R11; R2, R3, R5 и R6,которые могут быть одинаковыми или различными, представляют водород, низший алкил или алкенил, низший алкокси или галоген; R4 и R7, которые могут быть одинаковыми или различными, представляют водород или низший алкил; Х 4,5-дигидропиразолил или пиразолил, который может быть замещен С3-С6-циклоалкилом или фенилом, который может быть замещен тригалоидалкилом; R8, R9, R10, R11 которые могут быть одинаковыми или различными, представляют водород, низший алкил или бензилоксикарбонил, или их N-алкильным или солевым производным, проявляющим противовоспалительную активность.
Изобретение относится к производным дибензополиоксиэтиленов, в частности к 1,8-бис-[2-(4-антипирилиминометин)фенокси]-3,6-диоксаоктану, который может быть использован в качестве электродноактивного вещества для определения активности ионов свинца в водных растворах.
Способ получения производных n-фенилпиразола // 1422997
Изобретение относится к гетероциклическим соединениям, в частности к получению производных N-фенилпиразола формулы (CN)(M), при М - CRj CR4-C CR,(CF3), где R, и R хлор, R и Rj - водород; или R( - хлор, Rj.- R4-водород; или R, - R - фтор или R , R- и R - хлор, R - водород, которые проявляют гербицидную активность и могут найти применение в сельском хоз.чйстве.
Способ получения 5-амино-3-метилпиразола // 1413106
Изобретение относится к гетероциклическим соединениям, в частности к получению 5-амиио-3-метилпиразола (АШ), который используется в качестве промежуточного продукта при получении ряда соединений, обладающих биологической актийностью.
Способ борьбы с сорняками // 1410859
Изобретение относится к области химических способов борьбы с сорной и нежелательной растительностью. .
Способ получения производного гуанидина // 1272977
