Атомыа азота, не входящие в нитрогруппы (C07D235/30)
C Химия; металлургия(326262)
C07 Органическая химия (такие соединения как оксиды, сульфиды или оксисульфиды углерода, циан, фосген, цианистоводородная кислота или ее соли C01; продукты, полученные из слоистых катионо-обменных силикатов путем ионного обмена с органическими соединениями такими, как аммонийные, фосфониевые или сульфониевые соединения, или путем внедрения органических соединений C01B33/44; высокомолекулярные соединения C08; красители C09; продукты ферментации C12; бродильные или ферментативные способы синтеза химических соединений или композиций или разделение рацемической смеси на оптические изомеры C12P; получение органических соединений электролитическим способом или способом электрофореза C25B3,C25B7)
(61593)
C07D Гетероциклические соединения(22987)
C07D235/30 Атомыа азота, не входящие в нитрогруппы(51)
Изобретение относится к области органической химии, а именно к N-(1H-бензо[d]имидазол-2-ил)-2-(2-(дифенилметилен)гидразинил)-5,5-диметил-4-оксогекс-2-енамиду формулы 1, обладающему выраженной анальгетической активностью при низкой токсичности.
Изобретение относится к бензимидазольным производным, фармацевтическому препарату, содержащему указанные производные, который предназначен для лечения и/или профилактики физиологических и/или патофизиологических состояний, опосредованных активностью аденозинового рецептора A2A или аденозиновых рецепторов A2A и A2B, например, таких как гиперпролиферативные или инфекционные заболевания и нарушения.
Настоящее изобретение относится к соединению формулы I:Iили его фармацевтически приемлемой соли. В формуле I: представляет собой 3-7-членное гетероциклическое кольцо, имеющее 1-3 гетероатома, независимо выбранных из азота или кислорода; каждый Ra независимо представляет собой C1-C3 алкил, -(CH2)-циклоалкил или -C(O)C1-C3 алкил; Rb представляет собой -ОН или C1-C3 алкил; или Rb отсутствует; кольцо X представляет собой фенил; R1 представляет собой галогеналкил; R2 представляет собой водород; R3 представляет собой C1-C6 алкил или C2-C6 алкенил, каждый необязательно и независимо замещен 1-3 группами, независимо выбранными из -OH и галогена; R4 представляет собой водород; и p равно 0, 1, 2 или 3.
Фунгицид на основе аддуктов фуллеренов // 2668556
Изобретение раскрывает способ получения фунгицида с действующим веществом на основе аддуктов фуллерена и производных бензимидазола, включающий реакцию взаимодействия фуллеренов фракции С50-С92 и производных бензимидазола, в качестве которого рассматривается N-[1-(бутилкарбомоил)-бензоимидазолил-2]-0-метилкарбомат.
Изобретение относится к области органической химии, а именно к сульфату N-(3-(4-(3-(диизобутиламино)пропил)пиперазин-1-ил)пропил)-1Н-бензо[d]имидазол-2-амина формулы II и его фармацевтически приемлемому гидрату.
Бромиды производных бензимидазолия в качестве ингибиторов протеин-тирозинфосфатазы типа 1в (ртр1в) // 2652112
Изобретение относится к новым соединениям в ряду 1,2,3-замещенных солей бензимидазолия, а именно к бромидам 1,2,3-три и 1,2,3,5-замещенных бензимидазолия общей формулы I.Технический результат: получены новые соединения, обладающие ингибиторными свойствами в отношении протеин-тирозинфосфатазы типа 1B (РТР1В), которые могут быть использованы для борьбы с PTP1B-опосредованными заболеваниями.
Изобретение относится к гетероциклическому производному или его фармацевтически приемлемой соли, общей формулы [1], где кольцо А представляет собой группу, представленную общими формулами [2], [3] или [4], где X1 представляет собой NH, N-C1-6алкил или О; А1 представляет собой водород; А2 представляет собой i) водород; ii) галоген; iii) C1-6алкил, необязательно замещенный от одной до трех групп, выбранных из группы, состоящей из галогена, амино, моно(C1-6алкил)амино, ди(C1-6алкил)амино, карбамоила, моно(C1-6алкил)аминокарбонила, ди(C1-6алкил)аминокарбонила, насыщенного циклического аминокарбонила, где "насыщенная циклическая аминогруппа" части "насыщенного циклического аминокарбонила" представляет собой 1-пирролидинил, C1-6алкокси и C1-6алкокси-C1-6алкокси; iv) С3-6циклоалкил, необязательно замещенный C1-6алкилом, необязательно замещенным от одного до трех галогенами; vi) 4-5 членную насыщенную гетероциклическую группу, содержащую один атом азота или кислорода в цикле, необязательно замещенную C1-6алкилом, (C1-6алкилокси)карбонилом, (C1-6алкил)карбонилом или оксо; vii) C1-6алкилтио; viii) C1-6алкилсульфонил; ix) C1-6алкилсульфинил; x) группу –NR3R4, где R3 и R4 представляют собой одинаковые или различные группы, выбранные из а) водорода, b) необязательно замещенного C1-6алкила, или c) С3-6циклоалкила; или xi) насыщенного циклического амино, где "насыщенный циклический амино" представляет собой пиперидино, 1-пиперазинил или 4-морфолино, необязательно замещенного C1-6алкилом, амино, моно(C1-6алкил)амино, ди(C1-6алкил)амино, C1-6алкокси или гидроксилом; R1 представляет собой фенил, бензил, нафтил, С3-6циклоалкил, С3-6циклоалкилметил, гетероарил, где гетероарил представляет собой бензотиадиазолил, бензотиазолил, индолил, 1,1-диоксобензотиофенил, хинолил или 1,3-бензоксазол-2-ил, 1,2,3,4-тетрагидронафталин-5-ил, 1,2,3,4-тетрагидронафталин-6-ил, 2,3-дигидро-1Н-инден-4-ил, 2,3-дигидро-1Н-инден-5-ил или C1-6алкил, где указанный фенил, бензил, циклоалкил, циклоалкилметил и гетероарил необязательно замещены; R2 представляет собой фенил или пиридил, где указанный фенил и пиридил необязательно замещены.
Тартратные производные для применения в качестве ингибиторов фактора свертывания крови ixa // 2446160
Изобретение относится к новым соединениям формулы (I), обладающим антитромботической активностью, которые, в частности, ингибируют фактор свертывания крови IXa, к способам их получения и к их применению в качестве лекарственных средств.
2-замещенные бензимидазолы // 2441866
Изобретение относится к ингибиторам RSV-репликации формулы (I) их аддитивные соли и стереохимически изомерные формы, где Q означает гидрокси, С1-4алкилокси, С1-4алкилкарбониламино, С1-4алкилоксикарбониламино, карбоксил, С1-4алкилоксикарбонил, С1-4алкилкарбонил, аминокарбонил, моно- или ди(С1-4алкил)аминокарбонил; каждый Alk представляет собой С1-6алкандиил; R 1 означает гетероцикл, выбранный из пиридила, пиразинила, пиридазинила, пиримидинила и пирролила; где каждый из указанных гетероциклов необязательно может быть замещен 1, 2 или 3 заместителями, каждый из которых независимо, выбран из группы, включающей гидрокси, С1-6алкил и гидроксиС1-6алкил; R2 означает атом водорода; R3 означает атом водорода; R4 обозначает Ar2; Ar2 означает фенил, замещенный одним или несколькими заместителями, например, 2, 3, 4 или 5, выбранными из галогена, С1-6алкила, С2-6алкенила, С2-6алкинила, N(R5a N5b)-сульфонила, R5b-O-C1-6алкила, Het, Het-С1-6алкила, где Het означает морфолинил, N(R5aR5b)-С1-6алкила, N(R 5aR5b)-C(=O)-C1-6алкила; R5a означает атом водорода; R5b означает атом водорода, а также к фармацевтическим композициям, содержащим соединения (I), и способам получения соединений (I).
Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, обладающим антагонистической активностью в отношении рецептора CRF. .
Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) и его фармацевтически приемлемым солям и эфирам. .
Способ синтеза гетероциклических соединений // 2346936
Новые производные бензимидазола и имидазопиридина и их применение в качестве лекарственных средств // 2330023
Изобретение относится к новым соединениям общей формулы (I) в рацемической, энантиомерной форме или в любой комбинации этих форм и в которых: А представляет -СН 2-, -С(О)-, -C(О)-C(Ra)(R b)-; X представляет -СН-; Ra и R b независимо представляют атом водорода или радикал (С 1-С8)алкил; R1 представляет атом водорода; радикал (С1 -С8)алкил, необязательно замещенный гидрокси или одним или более одинаковыми или различными радикалами галогенов; (С2-С6)алкенил; или радикал формулы -(CH2)n -X1; R2 представляет радикал (С1-С8)алкил, необязательно замещенный гидрокси или одним или более одинаковыми или различными радикалами галогенов; (С2 -С6)алкенил; или радикал формулы -(CH 2)n-Х1 каждый X1 независимо представляет (С 1-С6)алкокси, (С3 -С7)циклоалкил, арил или гетероарил, причем радикалы (С3-С7)циклоалкил, арил и гетероарил необязательно замещены одним или более одинаковыми или различными заместителями, выбранными из: -(CH 2)n -V1-Y1 , галогена и арила; V1 представляет -О-, -S- или ковалентную связь; Y1 представляет радикал (С1-С6)алкил, необязательно замещенный одним или более одинаковыми или различными радикалами галогенов; n представляет целое число от 0 до 6 и n - целое число от 0 до 2 (причем следует понимать, что, если n равен 0, тогда X1 не представляет собой радикал алкокси); или R1 и R 2 образуют вместе с атомом азота, к которому они присоединены, гетеробициклоалкил или гетероциклоалкил, необязательно замещенный одним или более одинаковыми или различными заместителями, выбранными из: гидрокси, (С1-С6 )алкила, необязательно замещенного гидрокси, (С 1-С6)алкоксикарбонилом, гетероциклоалкилом и -C(O)NV1Y1 , в котором V1 и Y1 независимо представляют атом водорода или (С 1-С6)алкил; или R 1 и R2 вместе образуют радикал формулы: R3 представляет -Z 3, -C(RZ3)(R Z3)-Z3, -C(R Z3)(R Z3)-(CH2) p-Z3 или -C(O)Z 3; RZ3 и R Z3 независимо представляют атом водорода или радикал (С1-С6 )алкил; Z3 представляет Z 3b, Z3c, Z3d или Z3e; Z3b представляет (С1-С6)алкокси, (С 1-С6)алкилтио, (С 1-С6)алкиламино или радикал ди((С 1-С6)алкил)амино; Z 3c представляет арил или радикал гетероарил; Z 3d представляет (С1-С 6)алкоксикарбонил, аминокарбонил, (С1 -С6)алкиламинокарбонил, ди((С 1-С6)алкил)аминокарбонил, (C 1-С6)алкил-С(O)-NH-, (С 3-С7)циклоалкил, гетероциклоалкил; причем радикалы (С3-С7 )циклоалкил и гетероциклоалкил необязательно замещены одним или более одинаковыми или различными заместителями, выбранными из: (С1-С6)алкокси, (С 1-С6)алкилкарбонила, (С 1-С6)алкоксикарбонила и окси, радикалы арил и гетероарил необязательно замещены одним или более одинаковыми или различными заместителями, выбранными из: галогена, циано, нитро, азидо, окси, (C1-С 6)алкоксикарбонил-(С1-С 6)алкенила, (С1-С 6)алкиламинокарбонил-(С1-С 6)алкенила, -SO2-NR 31R32, гетероциклоалкила, гетероарила или -(CH2)p -V3-Y3; R 31 и R32 образуют вместе с атомом азота, к которому они присоединены, гетероциклоалкил; V 3 представляет -О-, -S-, -С(О)-, -С(O)-O-, -О-С(О)-, -SO 2-, -SO2NH-, -NR 3-SO2-, -NR 3-, -NR 3-C(O)-, -C(O)-NR 3-, -NH-C(O)-NR 3- или ковалентную связь; Y 3 представляет атом водорода; радикал (С 1-С6)алкил, необязательно замещенный одним или более одинаковыми или различными радикалами галогенов; радикал арил или радикал арил-(С1-С 6)алкил; Z3e представляет радикал формулы Z 3 представляет радикал арил, необязательно замещенный одним или более одинаковыми или различными заместителями, выбранными из: галогена, нитро и -(CH2) P -V 3-Y 3; V 3 представляет -О-, -С(О)-, -С(O)-О, -C(O)-NR 3-,-NH-C(O)-NR 3- или ковалентную связь; Y 3 представляет атом водорода или радикал (С1-С6)алкил, необязательно замещенный одним или более одинаковыми или различными радикалами галогенов; R 3 представляет атом водорода, (С 1-С6)алкил или радикал (С 1-С6)алкокси; р представляет целое число от 1 до 4; р и р независимо представляют целое число от 0 до 4; R 4 представляет радикал формулы -(CH2 )s-R 4; R 4 представляет радикал гуанидина; гетероциклоалкил содержащий, по меньшей мере, один атом азота и необязательно замещенный (С1-С 6)алкилом или аралкилом; гетероарил, содержащий, по меньшей мере, один атома азота и необязательно замещенный (С 1-С6)алкилом; или радикалом формулы -NW4W 4; W4 представляет атом водорода или (С1-С 8)алкил; W 4 представляет радикал формулы -(СН 2)s -Z4; Z4 представляет атом водорода, (C1-C 8)алкил, (С3-С7 )циклоалкил, гетероарил и арил; s и s независимо представляют целое число от 0 до 6; и i) если R3 представляет -C(O)-Z 3 и R4 представляет радикал формулы -(CH2)s -NW4W 4, и W4 и W 4 независимо представляют атом водорода или радикал (С1-С6 )алкил, тогда -(CH2)s не представляет ни радикал этилен, ни радикал -(СН 2)-СН((С1-С4 )алкил) и ii), если R3 представляет -Z 3c, и Z3c представляет фенил или нафтил, тогда фенил и нафтил не замещены циано; и следует понимать, что, если R3 представляет -Z 3d, тогда Z3d представляет только один (С3-С7)циклоалкил или гетероциклоалкил; или к их фармацевтически приемлемым солям.
Новые соединения конденсированного имидазола, обладающие свойствами агонистов рецептора св2 // 2312864
Изобретение относится к новым соединениям формулы I или его фармацевтически приемлемым солям, которые обладают свойствами агонистов рецептора СВ2 и могут быть использованы для приготовления лекарственных средств, обладающих аналгезирующим действием, в частности для лечении боли.
Изобретение относится к новым производным бензимидазола общей формулы где А представляет собой -СН2 - или -С(O)-; Y представляет собой -S- или -NH-; R 1 и R2 представляют собой, независимо, атом водорода, (С1-С8 )алкил, (С5-С9)бициклоалкил, необязательно замещенный одним или несколькими одинаковыми или различными (С1-С6 )алкильными радикалами, или радикал формулы -(СН 2)n-Х, где Х представляет собой амино, (С3-С7)циклоалкил, а также другие значения радикалов, указанные в формуле изобретения; R3 представляет собой -(CH 2)p-W3-(CH 2)p'-Z3 ; W3 представляет собой ковалентную связь, -СН(O)- или -С(O)-; Z3 представляет собой (С1-С6)алкил, арильный радикал, гетероарил, а также другие значения радикалов, указанные в формуле изобретения; V3 представляет собой -О-, -S-, -C(O)-, -C(O)-O-, -SO2- или ковалентную связь; Y3 представляет собой (С1-С6)алкильный радикал, необязательно замещенный одним или несколькими одинаковыми или различными галоген радикалами, амино, ди((С 1-С6)алкил)амино, фенилкарбонилметила, гетероциклоалкила или арильного радикалов; р и р' представляют собой, независимо, целое число от 0 до 4; R4 представляет собой радикал формулы -(CH2 )s-R"4, R" 4 представляет собой гетероциклоалкил, содержащий, по крайней мере, один атом азота и необязательно замещенный (С 1-С6)алкилом или аралкилом, а также другие значения радикалов, указанные в формуле изобретения.
Изобретение относится к замещенным бензимидазолам формулы I где означают:R1 и R5независимо друг от друга F, Cl, Br, I, CN, алкил с 1-4 C-атомами,который не замещен или частично или полностью замещен фтором,илиR1 и R5циклоалкил с 3-7 C-атомами,который не замещен или частично или полностью замещен фтором,илиR1 и R5OH, O-алкил с 1-4 C-атомами, который не замещен или частично или полностью замещен фтором,илиR1 и R5 OCOR10, NR11R12, COR13, COOH, COOR14, CONR11R12, -(O) n-SOmR15,n 0 или 1m 0, 1 или 2; илиR1 и R5O-фенил,который не замещен или замещен 1-3 заместителями, выбранными из группы, включающей F, Cl, Br, I, алкил с 1-4 C-атомами, OH, O-алкил с 1-4 C-атомами, NR16R17, CN или (C1-C4)-алкилсульфонил, который не замещен или частично или полностью фторирован, R16 и R17H или алкил с 1-4 C-атомами,причем алкильные группы не замещены или частично или полностью фторированы, R10H или алкил с 1-4 C-атомами,который не замещен или частично или полностью замещен фтором,R11 и R12независимо друг от друга H или алкил с 1-4 C-атомами, которые могут быть частично или полностью фторированы, и любая CH2-группа может быть заменена на O или NR18 или R11 и R12вместе образуют 5-, 6- или 7-членное кольцо; или R11 и R12COR19 или SO2R20; R18, R19 и R20независимо друг от друга H или алкил с 1-4 C-атомами,который не замещен или частично или полностью замещен фтором;R13 и R14алкил с 1-4 C-атомами, который не замещен или частично или полностью замещен фтором; R15алкил или O-алкил с 1-4 C-атомами,причем алкильные группы не замещены или частично или полностью фторированы, илиR15OH или NR21R22;R21 и R22 независимо друг от друга H или алкил с 1-4 C-атомами, который не замещен или частично или полностью замещен фтором, в котором любая CH2-группа может быть заменена на O или NR23; R23H или алкил с 1-4 C-атомами,который не замещен или частично или полностью замещен фтором;или R21 и R22вместе образуют 5-, 6- или 7-членное кольцо; однако R1 и R5 не могут одновременно быть Cl или CH3 ;R2, R3 и R4H или один из остатков R2, R3 или R4 может означать F;R6, R7, R8 и R9независимо друг от друга H, F, Cl, Br, I, CN, алкил или O-алкил c 1-4 C-атомами, которые не замещены или частично или полностью замещены фтором,или R6, R7, R8 и R9циклоалкил с 3-7 C-атомами, который не замещен или частично или полностью замещен фтором,или R6, R7, R8 и R9OH, OCOR24 или NR25R26; R24H или алкил с 1-4 C-атомами,который не замещен или частично или полностью замещен фтором;R25 и R26независимо друг от друга H или алкил с 1-4 C-атомами, который не замещен или частично или полностью замещен фтором,илиR25 и R26COR27; или R25 и R26 вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют 5-, 6- или 7-членное кольцо, в котором любая CH2-группа может быть заменена на O или NR18;R27H или алкил с 1-4 C-атомами,который не замещен или полностью или частично замещен фтором,а также их фармацевтически приемлемые соли или трифторацетаты.
Ингибиторы гиразы бактерий и их применения // 2262932
Изобретение относится к области медицины и фармакологии, и касается снижения числа бактерий в биологической пробе путем контактирования указанной пробы с соединением формулы I, способа лечения бактериальной инфекции с помощью соединений формулы I, соединений формулы I и фармацевтической композиции, содержащей соединения формулы I.
Соединения с конденсированным кольцом и их использование в качестве лекарственных средств // 2223761
Изобретение относится к области медицины и органической химии и касается терапевтического средства против гепатита С, содержащего соединения формулы I, фармкомпозиции, содержащей указанные соединения, и ингибитора полимеразы вируса гепатита С.
Изобретение относится к новому производному бензимидазола формулы (I), где А представляет одинарную связь или C1-2-алкиленовую группу; R6 - атом водорода или С1-4-алкильную группу; В - С2-3-алкиленовую группу; Х представляет атом кислорода, каждый из R1 и R2 - атом водорода; Е - C1-2-алкиленовую группу; R3 - фенильную группу (эта фенильная группа может быть необязательно замещена атомом галогена), каждый из R4 и R5, которые не зависят друг от друга, представляет атом водорода или С1-4-алкильную группу; D - C1-2-алкиленовую группу и Ar - фенильную группу (эта фенильная группа может быть необязательно замещена атомом галогена, C1-4-алкильной группой, C1-4-алкоксигруппой или трифторметильной группой).
Изобретение относится к синтезу новых биологически активных химических соединений, конкретно к N-2-(I-R1-5-R2-6-R3-бензимидазолил)-сукцинаминовым кислотам общей формулы I где а) R1=н-C4H9, R2=R3=H; б) R1= CH3, R2= R3=Br, которые обладают нейролептической, антигипоксической и антиаритмической активностью, и могут найти применение в медицине.
Изобретение относится к способу полумения новых |5(6)-(1Н-аэол-1-илметил)бензимидазол карбаматов общей формулы -NH-C-0-R. .
Изобретение относится к гетероциклическим соединениям, в частности к получению производных М-(4-пиперидинил)-бициклического конденсированного 2-имидазоламина ф-лы (i) AlK-R, R i L-N N- I H N $ их фармацевтически приемлемых солей присоединения кислот или их стереоизомеров, ,где -А А2-А5 А4 - двухвалентный радикал -СН СН-СН СН-, -N CH-CH CH-; -CH-N-CH CH, , -CH CH-CH-N-, R - H или алкил C,-C6, R4 - фуранил, замещенный Ц -С -алкилом, L - апкётт , который может быть замещен фенилом или радикалом ф-лы Alk-R2, R - Н, фенилтиоили фенилеульфонил группой, 4,5-лигигфо-5-оксо-14-тетразол-1-нлом, необязательно замещенным в 4 положении алкилом , 2,3- дигидро-1,4-бензодиокскн-2-илом, 4- морфолинилом или 1-пиперидинилом или, если R - фуранил, замеренный C -Cff- алкилом, а А1 А2 -АЭ А4 является -СН СН-СН СП- или N CH-CH CH, то R2 - тиенил, 2,3-дигидро-2-оксо-1Н- бензимидазол-1-ил или фенил, который может быть замещен (Сд-С,}.)-алкоксигруппой или ф-лы -Alk-ORg, где Rg - алкил или фенил, когорьп может быть замещен одним или двумя одинаковыми и разными заместителями из группы: (С,С.)-алкокси или алкил С,Сф; или ф-лы: А1к-2-С(0)-И4-5где R4 алкил (.)-алкиламиногруппа, алкилоксигруппа, или фенил, который может быть замещен одним или двумя одинаковыми или разными заместитедями из группы галоген, С -С4-алкилоксигруппа или алкил С4-С4; Z - H, NH или простая связь, или ф-лы -CHa-CH(OH)-CHi-OR5-, где R фенил, (при условии, что А Аг-Аэ А4 является -СН СН-СН СН-, -N CH-CH CH-, если L - радикал -Alk-Z-C(0)-R4, где Z} R - указано выше, обладаюиих ан чгистаминной активностью.
Изобретение относится к гетероциклическим соединениям, в частности к получению 5(6) - бромпроизводных бензимидазола ф-лы CH=CH-C(BR)=CH-C=C-N(H)-C (R) =N где R-H, низший алкил C<SB POS="POST">1</SB>-C<SB POS="POST">4</SB>, бензил, гидроксиалкил, галогеналкил, аминогидроксимеркапто-COOH, - SO<SB POS="POST">3</SB>H.
Способ получения 5(6)-иодбензимидазолов // 1616911
Изобретение относится к гетероциклическим соединениям, в частности к 1-(2 -окси-5 -нитрофенил)-3-изопропил-5-(1 -бензилбензимидазолил-2 ) формазану в качестве избирательного реагента для спектрофотометрического определения Cd, Zn, Си, Hg.
Способ получения 2-ацетиламинобензимидазола // 1164232
