Хиназолины и гидрированные хиназолины (C07D239/72)

C07   Органическая химия (такие соединения как оксиды, сульфиды или оксисульфиды углерода, циан, фосген, цианистоводородная кислота или ее соли C01; продукты, полученные из слоистых катионо-обменных силикатов путем ионного обмена с органическими соединениями такими, как аммонийные, фосфониевые или сульфониевые соединения, или путем внедрения органических соединений C01B33/44; высокомолекулярные соединения C08; красители C09; продукты ферментации C12; бродильные или ферментативные способы синтеза химических соединений или композиций или разделение рацемической смеси на оптические изомеры C12P; получение органических соединений электролитическим способом или способом электрофореза C25B3,C25B7) (61593)
C07D239/72                     Хиназолины; гидрированные хиназолины(14)

Комбинация ингибитора протеинкиназы и дополнительного химиотерапевтического средства // 2785997
Изобретение относится к способу лечения злокачественного новообразования легкого, экспрессирующего ДНК-ПК, у пациента, который в этом нуждается, включающему введение указанному пациенту соединения 1:в комбинации с этопозидом и цисплатином, где соединение 1 вводят в количестве от 10 до 800 мг, где этопозид вводят внутривенно в количестве 100 мг/м2,где цисплатин вводят внутривенно в количестве 75 мг/м2.

Производные хиназолина, ингибирующие активность egfr // 2505534
Настоящее изобретение относится к новым производным хиназолина формулы , где каждый из R1, R2 и R5, независимо, представляет собой Н; один из R3 и R4 представляет собой где n - 1 или 2; каждый Ra представляет собой Н, С1-10алкил, необязательно замещенный заместителем, выбранным из группы, включающей С1-10алкокси, С1-10алкансульфонил, карбоксигруппу, 5-6-членный моноциклический гетероциклоалкил, имеющий один или несколько гетероатомов, выбранных из О и N, где атом N может быть замещен C1-10алкилом, фенил, необязательно замещенный галогеном, 5-6-членный моноциклический гетероарил, имеющий один или несколько гетероатомов, выбранных из N и S, 7-членный бициклический гетероциклоалкил, имеющий 2 атома N; С2-10алкенил; С2-10алкинил; циклоалкил, представляющий собой насыщенную циклическую группу, содержащую 3-6 атомов углерода; каждый из Rb и Rc, независимо, представляет собой Н или С1-10алкил, необязательно замещенный С1-10алкокси, или Rb и Rc, вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют бициклическое кольцо следующей формулы: где каждый из m1, m2, m3 и m4 - 0, 1 или 2; А - СН; В - NR, где R - Н или С1-10алкил; и каждый из Ri, Rii, Riii, Riv, Rv, Rvi, Rvii и Rviii - Н; или 6-7-членный моноциклический гетероциклоалкил, содержащий 1-2 атома N, необязательно замещенный заместителем, выбранным из группы, включающей гидрокси, С1-10алкил, необязательно замещенный С1-10алкокси, С1-10алкил, необязательно замещенный С3-6циклоалкилом; и каждый из Rd и Re, независимо, представляет собой Н, С2-10алкенил; С2-10алкинил; или C1-10алкил, необязательно замещенный заместителем, выбранным из группы, включающей С1-10алкилокси, гидрокси, CN, 5-6-членный моноциклический гетероциклоалкил, имеющий 1 или 2 атома N, необязательно замещенный С1-10алкилом, галогеном или 5-6-членным гетероциклоалкилом, имеющим 1 атом N, фенил, необязательно замещенный галогеном, циклоалкил, представляющий собой насыщенную циклическую группу, содержащую 3-6 атомов углерода, 5-6-членный моноциклический гетероарил, имеющий один или 2 атома N; или Rd и Re, вместе с азотом, с которым они связаны, образуют 5-6-членный насыщенный гетероциклоалкил, имеющий 1-2 гетероатома, выбранных из N и О, необязательно замещенный заместителем, выбранным из группы, включающей C1-10алкил (который необязательно замещен С3-6циклоалкилом, С1-10алкокси, галогеном), 5-членный гетероциклоалкил, имеющий один атом N, галоген, C1-10алкансульфонил, С1-10алкилкарбонил, необязательно замещенный галогеном; или Rd и Re, вместе с азотом, с которым они связаны, образуют 7-10-членный, насыщенный, бициклический гетероциклоалкил, содержащий 1-2 гетероатома, выбранных из N и О, необязательно замещенный C1-10алкилом; а другой из R3 и R4 представляет собой Н, галоген или С1-10алкокси; Х представляет собой NRf где Rf представляет собой Н; Y представляет собой фенил, замещенный C2-4 алкинилом; и Z представляет собой N.

Производные хиназолина в качестве ингибиторов ангиогенеза // 2262935
Изобретение относится к области медицины и фармакологии и касается агента для получения лекарственного средства для достижения антиангиогенного и/или снижающего проницаемость сосудов действия, представляющего собой производное хиназолина формулы I, новых соединений формулы II, способа их получения, промежуточных продуктов для их получения, способа их получения, фармацевтической композиции, включающей соединения формулы II и способа лечения болезненных состояний, связанных с ангиогенезом и/или повышением проницаемости сосудов.

Производные бензотиадиазолов, бензоксадиазолов и бензодиазинов, способ их получения и фармацевтическая композиция // 2219177
Изобретение относится к новым производным бензотиадиазолов, бензоксазолов и бензодиазинов формулы I в форме свободного основания или в форме фармацевтически приемлемой кислотно-аддитивной соли, которые могут быть использованы в качестве анксиолитического средства при лечении любого состояния, которое связано с повышенным эндогенным уровнем CRF или при котором нарушается регуляция НРА (система гипоталамус - гипофиз), или различных болезней, которые вызваны CRF1 или проявлению которых способствует CRF1, такие как артрит, астма, аллергия, состояние тревоги, депрессии и т.д.

Производные хиназолина, способы их получения, содержащие их фармацевтические композиции, способ достижения антиангиогенного и/или эффекта снижения проницаемости кровеносных сосудов у теплокровного животного // 2198879
Изобретение относится к производным хиназолина формулы I, где m является целым числом от 1 до 2; R1 представляет собой водород, нитро или С1-3алкокси; R2 представляет собой водород или нитро; R3 представляет собой гидрокси, галоген, С1-3алкил, C1-3алкокси, С1-3алканоилокси или циано; X1 представляет собой -О-, -S-, -SO- или -SO2-; R4 представляет собой одну из 13 групп, описанных в п.1 формулы изобретения.

Способ получения производных хиназолина1изобретение относится к способу получения новых производных хиназолина, которые обладают улучшенными лекарственными свойствами и могут найти нрименение в фармацевтической промышленности.предлагается основанный на известной реакции алкилирования хиназолннов способ получения производных хиназолина общей формулы icnh,n--r.примером галоида в формуле i могут служить атомы хлора, брома, фтора и йода; ci—с4-алкилов — метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, изобутил и т/?ет-бутил; 5 ci—с4-алкоксильных групп — метокси-, эток- си-, н-пропокси-, изопронокси-, н-бутокси-, изобутоксии грег-бутоксигруппы; сз—се-циклоалкилов — циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогексил, метилциклопропил, ди- 10 метилциклопронил и т. п. группы. когда спн2п группа — алкилен с 1—3 атомами углерода, она может быть представлена такими группами, как метиленовая, этиленовая, 1-метилэтиленовая, 2-метилэтиленовая и триметиленовая.где d — группаспособ получения соединений формулы 1 заключается в том, что 1-незамеш,енное производное хиназолина общей формулы п15нг; , :- ;-о "^ о ."^ -'.ri, r2 и rs каждый — водород, галоид, нитрогруппа, ci—с4-алкил, ci—сгалкоксил, с\—с4-алкилтиогруп'па, ci—с^алкилсульфогруппа, ci—с4-алкилсульфинильная группа, грифторметил;r4 — сз—сб-циклоалг-'ил;w — кислород или сера; п — о или целое число от 1 до 3.2025где ri, ra, d и w имеют вышеуказанные зна- 30 чения. // 419034
 
.
Наверх