Гетероциклические соединения, содержащие семичленные кольца только с двумя атомами азота в качестве гетероатомов (C07D243)

C07   Органическая химия (такие соединения как оксиды, сульфиды или оксисульфиды углерода, циан, фосген, цианистоводородная кислота или ее соли C01; продукты, полученные из слоистых катионо-обменных силикатов путем ионного обмена с органическими соединениями такими, как аммонийные, фосфониевые или сульфониевые соединения, или путем внедрения органических соединений C01B33/44; высокомолекулярные соединения C08; красители C09; продукты ферментации C12; бродильные или ферментативные способы синтеза химических соединений или композиций или разделение рацемической смеси на оптические изомеры C12P; получение органических соединений электролитическим способом или способом электрофореза C25B3,C25B7) (61593)
C07D243                 Гетероциклические соединения, содержащие семичленные кольца только с двумя атомами азота в качестве гетероатомов(221)
C07D243/20 - Атомы азота(1)
C07D243/22 - Атомы серы(1)

Соединение ингибитора brd4 в твердой форме, способ его получения и применение // 2793346
Изобретение относится к соединению формулы (I), где соединение находится в кристаллической форме, где кристаллическая форма соединения формулы (I) представляет собой кристаллическую форму A или кристаллическую форму B.

Новая кристаллическая форма 7-бром-1-(гидразинокарбонил)метил-5-фенил-1,2-дигидро-3h-1,4-бензодиазепин-2-она и ее фармацевтическое применение // 2780646
Изобретение относится к области медицины, фармакологии и химико-фармацевтической промышленности, а именно к новой кристаллической форме 7-бром-1-(гидразинокарбонил)метил-5-фенил-1,2-дигидро-3H-1,4-бензодиазепин-2-она и включающей ее фармацевтической композиции и лекарственной форме, обладающих анксиолитической активностью для лечения невротических и психических расстройств.

Способы разделения производных бензодиазепин-2-она и бензоазепин-2-она // 2776703
Настоящее изобретение относится к способу получения соединения Формулы (I)где X представляет собой N или CH, и к способу получения соединения Формулы (I-0)где X представляет собой N или CH, R1 представляет собой галоген, CN или необязательно замещенный C1-C3-алкил и n представляет собой 0, 1, 2 или 3, которые являются полезными промежуточными соединениями в синтезе биологически активных молекул, в частности тех, которые ингибируют респираторно-синцитиальный вирус (РСВ).

Производные бензодиазепина как ингибиторы rsv // 2738232
Изобретение относится к соединениям формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, а также к фармацевтическим композициям и способам лечения инфекции RSV. Технический результат: получены новые соединения, которые ингибируют респираторно-синцитиальный вирус (RSV) и могут быть использованы для лечения опосредованных заболеваний.

N,n'-ди(алкадиинил)диазациклоалканы и способ получения n,n'-ди(алкадиинил)диазациклоалканов, проявляющих фунгицидную активность по отношению к грибам bipolaris sorokiniana и rhizoctonia solani // 2727138
Изобретение относится к области органической химии, в частности к N,N'-ди(алкадиинил)диазациклоалканам указанной ниже общей формулы (1), которые могут найти применение в качестве средства с фунгицидной активностью в отношении фитопатогенных грибов Bipolaris sorokiniana и Rhizoctonia solani.

Способ получения 2,2,4-триалкил-2,3-дигидро-1н-1,5-бензодиазепинов // 2702359
Изобретение относится к области органической химии, а именно к способу получения 1,5-бензодиазепинов, указанной ниже формулы, в которой R=Me или Et, путем каталитической гетероциклизации о-фенилендиамина с кетонами (ацетон, бутан-2-он), характеризующемуся тем, что в качестве катализатора используют аморфный мезопористый алюмосиликат ASM в количестве 5-30% мас.

Способ получения 2,2,4-триалкил-2,3-дигидро-1н-1,5-бензодиазепинов // 2702358
Изобретение относится области органической химии, а именно к способу получения 1,5-бензодиазепинов, указанной ниже формулы, в которой R=Me или Et, путем каталитической гетероциклизации 1,2-фенилендиамина с кетонами (ацетон, бутан-2-он), характеризующемуся тем, что в качестве катализатора используют гранулированный цеолит Y в Н-форме (H-Ymmm) высокой степени кристалличности, имеющий иерархическую (микро-мезо-макропористую) структуру в количестве 5-30% мас.

Производные 1,4-бензодиазепин-2-она и их применение // 2701557
Изобретение относится к новым производным 1,4-бензодиазепин-2-она формулы I,ограниченным следующими вариантами структуры 1-6:Технический результат: получены новые соединения формулы I, обладающие наряду с выраженными анальгетическими свойствами анорексигенными и анксиолитическими.
Способ получения 7-хлор-1,3-дигидро-1-метил-5-фенил-2н-1,4-бензодиазепин-2-она // 2687556
Изобретение относится к способу получения 7-хлор-1,3-дигидро-1-метил-5-фенил-2Н-1,4-бензодиазепин-2-она. Способ включает конденсацию 5-хлор-2-метил-аминобензофенона с хлорацетилхлоридом при температуре 72-78°С в среде четыреххлористого углерода, взаимодействие полученного 2-бензоил-2',4-дихлор-N-метилацетанилида с гексаметилентетрамином в среде изопропилового спирта при температуре 78-82°С.

Новые модуляторы рецептора glp-1 // 2634896
Изобретение относится к новым соединениям формулы I-R или I-S, его фармацевтически приемлемому изомеру, энантиомеру, рацемату или фармацевтически приемлемой соли. Соединения обладают активностью в отношении глюкагонподобного пептида 1 (GLP-1R) и могут найти применение для лечения заболеваний, для которых показано модулирование или потенцирование GLP-1R, в частности для лечения диабета.

N-алкилзамещенные бензо- и (пиридо[2,3-b]тиено)пирроло[1,2-a][1,4]диазепин-6-оны - антидоты гербицида гормонального действия 2,4-дихлорфеноксиуксусной кислоты на подсолнечнике // 2607629
Изобретение относится к новым синтетическим, химическим биологически активным веществам из ряда гетероциклических соединений формулы 1. Технический результат: синтез новых соединений в ряду конденсированных пирроло[1,2-a][1,4]диазепинов формулы 1а-д с целью расширения арсенала биологически активных веществ, полученных синтетическим путем, для применения их в сельском хозяйстве в качестве антидотов гербицида гормонального действия 2,4-Д.

Способ получения производных 10-метил-6, 7-дигидро-5н-пирроло[1, 2-а][1, 5]бензодиазепина // 2603344
Изобретение относится к синтезу новых производных 10-метил-6,7-дигидро-5H-пирроло[1,2-a][1,5]бензодиазепина общей формулы 1 , которые могут найти применение как вещества, обладающие биологической активностью.

Производное транс-2-деценовой кислоты и содержащее его лекарственное средство // 2602810
Настоящее изобретение относится к новому производному транс-2-деценовой кислоты формулы (I') или его фармацевтически приемлемой соли , обладающему профилактическим или терапевтическим действием для расстройств периферической нервной системы, вызванных противораковыми средствами, и/или нейротрофической фактор-подобной активностью и/или анальгитическим действием, а также к фармацевтическую средству на его основе.

Способ получения 7-бром-5-(2-хлорфенил)-1,3-дигидро-2н-1,4-бензодиазепин-2-она // 2599988
Изобретение относится к способу получения 7-бром-5-(2-хлорфенил)-1,3-дигидро-2H-1,4-бензодиазепин-2-она - активному началу оригинального отечественного седативного препарата "Феназепам". Технический результат: разработан новый более простой способ получения 7-бром-5-(2-хлорфенил)-1,3-дигидро-2H-1,4-бензодиазепин-2-она путем образования из N-[4-бром-2-(2-хлорбензоил)фенил]-2-хлорацетамида и последующей циклоконденсации 2-амино-N-[4-бром-2-(2-хлорбензоил)фенил]ацетамида. .

Противосудорожное и транквилизирующее средство // 2593885
Изобретение относится к фармацевтике. Описано противосудорожное и транквилизированное средство с общей формулой: где R=CH2CH2NH2 HBr (производное 1); R=CH2CH2CH2NH2 HBr (производное 2); R=CH2(CH2)4NH2 HBr (производное 3); R=p-CH2NEt2 HCl (производное 4); R=m-CH2NEt2 HCl (производное 5). Изобретение обеспечивает значительное сокращение времени наступления фармакологического эффекта, а также снижение отрицательных побочных явлений.

Способ получения производного бензо[b][1,4]диазепин-2,4-диона // 2553676
Изобретение относится к области органической химии, а именно к способу получения соединения формулы (1), где каждый из R1, R2, R3 и R4, которые могут быть одинаковыми или различными, представляет собой атом водорода или низшую алкильную группу, включающий удаление защитной группы (R5) у соединения формулы (2), где R5 представляет собой бензильную группу, которая может быть замещенной, путем восстановления в присутствии восстанавливающего агента каталитической гидрогенизации.

2,5-дизамещенные арилсульфонамидные антагонисты ccr3 // 2532515
Изобретение относится к соединениям формулы I, обладающим модулирующим действием в отношении СС хемокинового рецептора 3 (CCR3), фармацевтической композиции на их основе, вариантам способов лечения и способу контролирования активности CCR3.

Антагонисты 3-аминоалкил-1,4-диазепан-2-он меланокортина-5 рецептора // 2530017
Данное изобретение относится к соединению Формулы (I), где Y представляет собой группу формулы -(CR9R10)-; X выбран из группы, состоящей из -C(=O)-, -OC(=O)-, -NHC(=O)-, -(CR11R12)- и -S(-O)2-; Z представляет собой группу формулы -(CR13R14)q-; R1 выбран из группы, состоящей из C1-C12алкила, необязательно замещенного одним заместителем, выбранным из нафтила, индола и бифенила; C2-C12алкенила, замещенного заместителем, выбранным из тиенила, нафтила и фенила, причем указанный фенил необязательно замещен 1-2 заместителями, выбранными из галогена, трифторалкила, C1-C6алкила, метокси и гидрокси; C3-C6циклоалкила; C6-C10арила, необязательно замещенного 1-2 заместителями, выбранными из галогена, фенила, амино, фенокси, C1-C6алкила, метокси, гидрокси и карбокси; и C4-C9гетероарила, выбранного из индола, хинолина, хиноксалина, бензофуранила, бензотиофена, бензимидазола, бензотриазола, бензодиоксина, бензотиазола, пиразола, фурила и изоксазола, необязательно замещенного заместителем, выбранным из C1-C6алкила и фенила; R2 и R3 каждый независимо выбран из группы, состоящей из H и C1-C12алкила; R4a выбран из группы, состоящей из H, C1-C12алкила, необязательно замещенного фенилом; C2-C12алкенила, C3-C6циклоалкила, C6арила, C(=O)R15, C(=O)NR15R16, C(=O)OR15, SO2R15 и -C(=NR15)-NR16R17; R4d представляет собой водород или R4a и R4b, взятые вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют необязательно замещенный гетероциклический фрагмент, выбранный из пиперидина, морфолина, пирролидина и азетидина, где заместитель выбран из C1-C6алкила, гидрокси, галогена, карбокси и оксо; каждый R5a и R5b представляет собой H, или R6, R7 и R8 каждый независимо выбран из группы, состоящей из H, C1-C12алкила, C3-C6циклоалкила; C6-C10арила, необязательно замещенного галогеном, или взятые вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, два или более из R6, R7 и R8 образуют фрагмент, выбранный из группы, состоящей из C2-C12алкенила; C3-C6циклоалкила, необязательно замещенного C1-C6алкилом; C6арила, необязательно замещенного 2 заместителями, выбранными из галогена; каждый R9 и R10 представляет собой H или C1-C12алкил, замещенный нафтилом; каждый R11 и R12 представляет собой H; R13 и R14 представляют собой H, или каждый R15, R16 и R17 независимо выбран из группы, состоящей из H, C1-C12алкила, C3-C6циклоалкила; C6арила, замещенного одним заместителем, выбранным из C1-C6алкила; и C5-гетероарила, дополнительно содержащего один атом азота, причем указанный гетероарил представляет собой пиридил; q представляет собой целое число, выбранное из группы, состоящей из 2, 3 и 4; r представляет собой 1; или его фармацевтически приемлемой соли.

3-замещенный-1,4-диазепан-2-оновые антагонисты меланокортин 5-рецептора // 2524245
Изобретение относится к соединению формулы (I), где Y представляет собой группу формулы -(CR9R10)n-; Х представляет собой -C(=O)-; Z представляет собой группу формулы -(CR13R14)q-; R1 выбран из группы, состоящей из (a) C2-C12алкенила, замещенного 4-хлорфенилом; или (b) C6-C10арила, необязательно замещенного одним или двумя атомами галогена; R2 и R3 представляют собой Н; R4 выбран из группы, состоящей из Н, C1-C12алкила, необязательно замещенного гидрокси, метокси или бензилокси, C3-C12циклоалкила, C6арила, необязательно замещенного аминогруппой или пиперидином, C-связанного C1-C18гетероарила, выбранного из пиридина и имидазола, C(=O)R15, C(=O)NR16R17 и ONR16C(=NR17)NR18R19; каждый R5a и R5b представляет собой Н, каждый R6, R7 и R8 независимо выбран из группы, состоящей из H, C1-C12алкила и C6-C18арила, каждый R9 и R10 представляет собой H; каждый R13 и R14 представляет собой H; R15 представляет собой H, каждый R16, R17, R18, R19 и R20 независимо выбран из группы, состоящей из Н, C1-С12алкила, C3-C12циклоалкила, C6арила и пиридила, или любые два из R16, R17, взятые вместе с атомами, к которым они присоединены, образуют циклическую группу, содержащую 5 атомов углерода, или n равно 1; q представляет собой целое число, выбранное из группы, состоящей из 1, 2, 3, 4 и 5; r равно 1; или его фармацевтически приемлемой соли.

Замещенные аминоинданы и их аналоги, и их применение в фармацевтике // 2522586
Изобретение относится к соединениям формулы (I), где A обозначает шестичленный арильный радикал или пятичленный гетероарильный радикал, который содержит один гетероатом, выбранный из кислорода и серы, один или несколько атомов водорода в упомянутых арильных или гетероарильных радикалах могут быть заменены замещающими группами R1, которые независимо друг от друга выбирают из группы, включающей: F, Cl, Br, I, (C1-C10)-алкил-, (C1-C10)-алкокси-, -NR13R14; В обозначает радикал с моно- или конденсированными бициклическими кольцами, выбранный из группы, включающей: шести-десятичленные арильные радикалы, пяти-десятичленные гетероарильные радикалы и девяти-четырнадцатичленные циклогетероалкиларильные радикалы, где циклогетероалкильные звенья могут быть насыщенными или частично ненасыщенными, а гетероциклические группы могут содержать один или несколько гетероатомов, выбранных из группы, включающей азот, кислород и серу, один или несколько атомов водорода в радикальных группах В могут быть заменены замещающими группами R5 (такими, как указано в формуле изобретения), L обозначает ковалентную связь, X обозначает группу -O-, R2 отсутствует или обозначает один или несколько заместителей, выбранными из F и (C1-C4)-алкильного радикала, R3 и R4 независимо друг от друга обозначают (C1-C10)-алкильные, (C3-C14)-циклоалкильные, (C4-C20)-циклоалкилалкильные, (C2-C19)-циклогетероалкильные, (C3-C19)-циклогетероалкилалкильные, (C6-C10)-арильные, (C7-C20)-арилалкильные, (C1-С9)-гетероарильные, (С2-C19)-гетероарилалкильные радикалы, или R3 и R4 вместе с азотом, с которым они связаны, могут образовывать четырех-десятичленное насыщенное, ненасыщенное или частично ненасыщенное гетероциклическое соединение, которое может дополнительно содержать один или несколько гетероатомов из числа -O-, -S(O)n-, =N- и -NR8-, остальные радикалы являются такими, как указано в формуле изобретения.

Соединение бензодиазепина и фармацевтическая композиция // 2496775
Описываются новые соединения бензодиазепина общей формулы (1) где R1, R2, R3 и R4 - каждый независимо водород или алкил, или R2 и R3 - вместе низший алкилен; А1 - низший алкилен, возможно замещенный гидрокси; и R5 - фрагмент формулы где R6 и R7 - каждый независимо водород, низший алкил, циклоалкил, фенил, фурил, тиенил, пиразолил и т.д.; ХА и XB - каждый независимо связь, низший алкилен, -СО-, -SO2- и др., фармацевтическая композиция, их содержащая, и применение данных соединений в качестве или для получения фармацевтической композиции.

Средство терапии раковых заболеваний // 2471786
Изобретение относится к новым соединениям, соответствующим общим формулам, указанным ниже, в свободном виде либо в виде фармацевтически приемлемых солей, которые обладают противоопухолевой активностью и могут быть использованы в медицинской практике как терапевтическое средство для лечения раковых заболеваний.

Лиганды для рецепторов, связанных с g-белком // 2471022
Изобретение относится к библиотеке для идентификации соединения, способного модулировать передачу сигналов через G-белок сопряженный рецептор, которая включает два или более соединения, которые соответствуют любой из формул (I), (II), (III), (IV) или фармацевтически приемлемые соли указанных соединений, причем указанные соединения имеют разнообразные замещения варьируемыми заместителями.

Способ получения производных 5,6-дигидро-7н-пирроло[1,2-d][1,4] бензодиазепин-6-она // 2455289
Изобретение относится к области органической химии и касается синтеза гетероциклических соединений - производных 5,6-дигидро-7Н-пирроло[1,2-d][1,4]бензодиазепин-6-она формулы 1 а-д кипячением 2-амино-N-(2-фуран-2-ил-фенил)-ацетамидов в смеси ледяной уксусной кислоты и концентрированной соляной кислоты с последующей обработкой гидрокарбонатом натрия при кипячении.

Производные диазепана в качестве модуляторов хемокиновых рецепторов // 2439065
Изобретение относится к новым производным диазепана формулы (I) где А, X, R3, R4 , R5, R6, R8, R9, R10, R11, R12, R13 , n и m имеют значения, указанные в описании и формуле изобретения, а также к их физиологически приемлемым солям.

Кристаллическая бета-модификация 7-бром-1,3-дигидро-5-(2-хлорфенил)-2н-1,4-бензодиазепин-2-она и способ ее получения // 2430094
Изобретение относится к органической химии и касается новой кристаллической модификации 7-бром-1,3-дигидро-5-(2-хлорфенил)-2Н-1,4-бензодиазепин-2-она - (феназепам - международное не патентованное название), названной нами -модификацией, и способа ее получения.

Способ получения производных 5,6-дигидро-4h-бензо[f]пирроло[1,2- ][1,4]диазепин-6-она // 2425037
Изобретение относится к области органической химии - синтезу гетероциклических соединений - производных 5,6-дигидро-4H-бензо[f]пирроло[1,2- ] [1,4] диазепин-6-она.

Способ получения 2,3-бензо-5,7-дизамещенных -1,4-циклогептадиазинов // 2387645
Изобретение относится к области органической химии и может быть использовано в синтезе замещенных 1,4-циклогептадиазинов, которые применяются в экстракции цветных и платиновых металлов, а также в медицине как противогипертонические, противомикробные, противопаразитные и противораковые средства.

Производные замещенного дибензоазепина и бензодиазепина, полезные в качестве ингибиторов -секретазы // 2356895
Изобретение относится к новым соединениям общей формулы где R1 означает -(CHR') q-арил или -(CHR')q-тиофен, которые являются незамещенным или моно-, ди- либо тризамещенными (низш.)алкилом, (низш.)алкокси, CF3 или галоидом, или означает (низш.)алкил, (низш.)алкенил, -(СН2)n-Si(СН3 )3, -(СН2)n-O-(низш.)алкил, -(СН2)n-S- (низш.)алкил, -(CH2)q-циклоалкил, -(CH2) n-[CH(OH)]m-(CF2)p-CH qF(3-q), или означает -(СН 2)n-CR2-CF3, где два радикала R образуют вместе с атомом углерода циклоалкильное кольцо; R' означает водород или (низш.)алкил; n означает 1, 2 или 3; m означает 0 или 1; р означает 0, 1, 2, 3, 4, 5 или 6; q означает 0, 1, 2 или 3; R2 означает водород или (низш.)алкил; R 3 означает водород, (низш.)алкил, CH2F, арил, необязательно моно-, ди- или тризамещенный галоидом, или означает -(CH2)nNR5R6, где R5 и R6 означают независимо друг от друга водород или (низш.)алкил; R4 означает одну из следующих групп или где R7 означает (низш.)алкил или -(СН2)n-циклоалкил; R8 и R9 означают независимо друг от друга водород, (низш.)алкил, -(CH2)n-циклоалкил или -С(O)-фенил; и к их фармацевтически приемлемым кислотно-аддитивным солям, оптически чистым энантиомерам, рацематам или к диастереомерным смесям.

Азагетероциклы, комбинаторная библиотека, фокусированная библиотека, фармацевтическая композиция и способ получения (варианты) // 2318818
Изобретение относится к новым азагетероциклам общей формулы 1, обладающим ингибирующим действием активности тирнозинкиназы, которые могут быть использованы для лечения различных заболеваний, опосредованных активностью данных рецепторов.

Производные дигидробензодиазепин-2-она для лечения неврологических нарушений // 2315764
Изобретение относится к производным дигидробензодиазепин-2-она, представленным структурной формулой (I) где Х означает простую связь или группу этиндиил, причем, если Х означает простую связь, то R1 означает водород, галоген, (низш.)алкил, (низш.)алкокси, фтор(низш.)алкил, фтор(низш.)алкокси, пиррол-1-ил или фенил, незамещенный или замещенный одним или двумя заместителями, выбранными из группы, включающей галоген, (низш.)алкил, или, если Х означает группу этиндиил, то R1 означает фенил, незамещенный или замещенный одним или двумя заместителями, выбранными из группы, включающей галоген, (низш.)алкил или фтор(низш.)алкил; R 2 означает водород, (низш.)алкил, (низш.)алкенил, (низш.)алкокси, галоген, -NR R , пирролидин-1-ил, морфолин-4-ил, фтор(низш.)алкил, фтор(низш.)алкокси, С3-С6циклоалкил, С3-С6циклоалкил(низш.)алкокси, гидрокси(низш.)алкил или (низш.)алкокси(этокси) m, m равно 1, 2, 3 или 4, R означает водород, (низш.)алкил или С3 -С6циклоалкил, R означает водород, (низш.)алкил или С3 -С6циклоалкил; Y означает -СН= или =N-; R3 означает шестичленный ароматический гетероцикл, содержащий от 1 до 3 атомов азота, или пиридин-N-оксид, причем указанные циклы незамещены или замещены одним или двумя заместителями, выбранными из группы, включающей фтор(низш.)алкил, амино, (низш.)алкиламино, (низш.)алкокси(низш.)алкиламино, (низш.)гидрокси(низш.)алкиламино, гидрокси, (низш.)алкокси, С3-С 6циклоалкил, морфолин-4-ил и (низш.)алкил, который необязательно замещен группой фтор, -NR R , гидрокси, (низш.)алкокси, пирролидин-1-ил, азетидин-1-ил, причем R и R имеют значения, указанные выше, n равно 0, 1, 2, 3 или 4, и их фармацевтически приемлемым аддитивным солям, обладающим антагонистической активностью в отношении метаботропного глутаматного рецептора (mGluR).

[1,4] диазепино [6,7,1-ij] хинолиновые производные, используемые в качестве антипсихотических средств и средств против ожирения // 2312866
Изобретение относится к производным [1,4]диазепино [6,7,1-IJ]хинолина, имеющим общую формулу гдеR1 представляет собой водород, алкил с 1-6 атомами углерода, алканоил с 2-6 атомами углерода или карбоарилалкокси с 7-11 атомами углерода; R 2 и R3, каждый независимо представляет собой водород, гидрокси, алкил с 1-6 атомами углерода, алкокси с 1-6 атомами углерода, галоген, карбоалкоксис 2-6 атомами углерода, перфторалкил с 1-6 атомами углерода, алканоилокси с 2-6 атомами углерода, алканоил с 2-6 атомами углерода, ароил с 6-8 атомами углерода, арил с 5-7 атомами углерода, С6 -С13алкиларильную группу, имеющую 5-7 атомов углерода в арильной части; R4 и R 5 независимо представляют собой атом водорода или алкил с 1-6 атомами углерода, либо, R4 и R 5, взятые вместе с атомами углерода, с которыми они связаны, образуют циклическую группу, выбранную из циклоалкана с 4-8 атомами углерода, циклоалкена с 4-8 атомами углерода; каждый R 6 и R7 независимо представляет собой водород или алкил с 1-6 атомами углерода; n равно 1 или 2; и пунктирная линия означает необязательную двойную связь, также описывается применение соединений формулы I при изготовлении лекарственного средства для лечения различных психических расстройств.

Бензоксазинил-амидоциклопентил-гетероциклические модуляторы хемокиновых рецепторов // 2301802
Изобретение относится к циклопентильным соединениям общей формулы (I) в которой Х обозначает С, N или О; Y обозначает О; Z обозначает С; R1 обозначает водород, -C0-6алкил-W-(C1-6 алкил)-, -(С0-6алкил)-W-(С 0-6алкил)-(С3-7циклоалкил)-(С 0-6алкил), где алкил и циклоалкил необязательно являются замещенными 1-7 независимыми заместителями, выбранными из гидрокси, -O-C1-3алкила, трифторметила, C 1-3алкила; W обозначает простую связь, -O-, -СО-, -CO 2-, -CONR10- или -NR 9-; R2 обозначает -С 0-6алкил, С0-6алкил-W-С 1-6алкил или С0-6алкил-W-С 3-7циклоалкил, где C1-6алкил, С 3-7циклоалкил необязательно являются независимо замещенными 1-6 заместителями, выбранными из галогена, трифторметила, -C 1-6алкила; R3 обозначает водород, -(С0-6алкил)-фенил, -(С 0-6алкил)гетероцикл, -(С0-6алкил)-С 3-7циклоалкил, -(С0-6алкил)-СО 2R10, -(С0-6 алкил)-(алкен)-CO2R10 , -(С0-6алкил)-SO3 Н, -(С0-6алкил)-W-С0-4 алкил, -CONR10R10 или -NR10CO2R 10, NR10С0-3 алкилСО2R10, где фенил и гетероцикл, циклоалкил или С0-6 алкил являются необязательно замещенным 1-5 независимыми заместителями, выбранными из галогена, трифторметила, гидрокси, C 1-3алкила, -О-С0-3СО 2R10, CN, =O, -NR 10R10, -CONR10 R10, SO3R 10 или -(С0-3алкил)гетероцикл, и где фенил может быть сконденсирован с гетероциклом, который сам необязательно может быть замещенным 1-2 гидроксильными группами; R4 отсутствует, если Х представляет О или N, или если двойная связь соединяет атомы углерода, к которым присоединены R3 и R6 , или R4 обозначает гидрокси, С 0-6алкил, CN, -С0-3СО 2R10, или R3 и R4 объединены вместе, образуя 1H-инденил, 2,3-дигидро-1Н-инденил, циклопентанильное или циклогексанильное кольцо, где данный полученный цикл необязательно является замещенным 1-5 заместителями, независимо выбранными из гидрокси, C 1-3алкила, -O-C1-3алкила и -С 0-3СО2R10, или R3 и R5 или R 4 и R6 объединены вместе, образуя фенил или гетероциклильное кольцо, где данное кольцо является необязательно замещенным 1-7 независимыми заместителями выбранными из гидрокси, C1-3алкила, -O-C 1-3алкила, -CO2R10 ; R5 и R6 независимо обозначают водород, гидрокси, C1-6алкил или С0-6алкил-СО2 R10; если Z=C, R7 обозначает водород, C1-6алкил; R 8 обозначает водород; R10 обозначает водород, -C1-6алкил, бензил, фенил или -С0-6алкил-С3-6циклоалкил; n1 и n2 независимо равны 0, 1 или 2, причем сумма n1 и n 2 равна 0, 1, 2 или 3; пунктирная линия представляет простую связь или двойную связь, а также к другим соединениям этого ряда; фармацевтической композиции, модулирующей активность хемокиновых рецепторов, способу модуляции активности хемокиновых рецепторов у млекопитающих, а также к способу лечения, улучшения, регулирования или снижения риска воспалительного и иммунорегуляторного нарушения или заболевания.

Аннелированные карбамоилазагетероциклы, фокусированная библиотека, фармацевтическая композиция и способ получения // 2281947
Изобретение относится к новым аннелированным карбамоилазагетероциклам общей формулы 1, обладающим свойствами ингибитора киназной активности, и проявляющим, например, антиканцерогенную активность. .

Конденсированные производные азепина и их использование в качестве антидиуретических агентов // 2269517
Изобретение относится к новым биологически активным соединениям, которые действуют в качестве агонистов пептидного гормона вазопрессина. .

Производные дигидробензо[b][1,4]диазепин-2-она в качестве антагонистов mglur2 ii // 2263112
Изобретение относится к новым биологически активньм производным дигидробензо[b][1,4]диазепин-2-она. .

Замещенные 7-сульфонил бензо[b][1,4]диазепины (варианты), способы их получения (варианты), фокусированная библиотека и фармацевтическая композиция // 2261246
Изобретение относится к новым замещенным 7-сульфонил-бензо[b][1,4]диазепинам общей формулы 1, его фармацевтически приемлемым солям, N-оксидам или гидратам, обладающим действием ингибитора протеинкиназы, которые могут найти применение в фармацевтической промышленности.

Производные амида, способ их получения (варианты), фармацевтическая композиция, способ ингибирования // 2260007
Изобретение относится к новым производным амида формулы (I), их фармацевтически приемлемым солям или in vivo расщепляемым сложным эфирам, обладающим свойствами ингибитора продуцирования цитокинов посредством ингибирования действия фермента р38 киназы, и могут быть использованы при лечении различных заболеваний, например воспалительных или аллергических заболеваний.

Бициклические агонисты вазопрессина // 2254332
Изобретение относится к новым биологически активным соединениям, которые действуют как агонисты пептидного гормона вазопрессина. .
 
.
Наверх