Гетероциклические соединения, содержащие пятичленные кольца только с тремя атомами азота в качестве гетероатомов (C07D249)
C Химия; металлургия(326262)
C07 Органическая химия (такие соединения как оксиды, сульфиды или оксисульфиды углерода, циан, фосген, цианистоводородная кислота или ее соли C01; продукты, полученные из слоистых катионо-обменных силикатов путем ионного обмена с органическими соединениями такими, как аммонийные, фосфониевые или сульфониевые соединения, или путем внедрения органических соединений C01B33/44; высокомолекулярные соединения C08; красители C09; продукты ферментации C12; бродильные или ферментативные способы синтеза химических соединений или композиций или разделение рацемической смеси на оптические изомеры C12P; получение органических соединений электролитическим способом или способом электрофореза C25B3,C25B7)
(61593)
C07D Гетероциклические соединения(22987)
C07D249 Гетероциклические соединения, содержащие пятичленные кольца только с тремя атомами азота в качестве гетероатомов(410)
C07D249/02 - Не конденсированные с другими кольцами(2)
C07D249/04 - 1,2,3-триазолы; гидрированные 1,2,3-триазолы(38)
C07D249/06 - С арильными радикалами, непосредственно связанными с атомами кольца(15)
C07D249/08 - 1,2,4-триазолы; гидрированные 1,2,4-триазолы(181)
C07D249/12 - Атомы кислорода или серы(65)
C07D249/14 - Атомы азота(42)
C07D249/18 - Бензотриазолы(40)
C07D249/22 - Нафтотриазолы(4)
Изобретение относится к области органической химии и медицины и касается способа получения биологически активных химических соединений, обладающих цитотоксической активностью. Способ получения 1-(2-пропаргил)-1Н-нафто[2,3-d][1,2,3]триазол-4,9-дион-4-оксим-2-оксида (I) осуществляют по схеме, без очистки выделяемых промежуточных продуктов, в качестве исходного вещества используют 4,9-диоксо-1-(2-пропаргил)-4,9-дигидро-1Н-нафто[2,3-d][1,2,3]триазол-2-оксид (V), при этом к 2-пропаргиламино-3-хлор-1,4-нафтохинону (II) в уксусной кислоте прибавляют пятикратный молярный избыток нитрита натрия небольшими порциями в течение 1 ч, реакционную массу перемешивают 30 мин при 20-22°С, затем разбавляют водой со льдом, желтый осадок 2-(N-нитрозопропаргиламино)-3-хлор-1,4-нафтохинона (III) отделяют фильтрованием, промывают водой, высушивают в темноте без дополнительной очистки, растворяют в диметилсульфоксиде (ДМСО) и добавляют раствор азида натрия в воде, реакционную массу перемешивают 30 мин при 30°С.
Способ получения 3-азолилпропанолов // 2786670
Изобретение относится к способу получения 3-азолилпропанолов, которые используют в качестве исходных соединений для получения биологически активных веществ медицинского и сельскохозяйственного назначения.
1,1'-(е)-диазен-1,2-диилбис[3-(нитро-nno-азокси)-1н-1,2,4-триазол] и способ его получения // 2782118
Изобретение относится к 1,1'-(E)-диазен-1,2-диилбис[3-(нитро-NNO-азокси)-1H-1,2,4-триазолу] формулы (I), который может найти применение в качестве компонента смесевых твердых ракетных топлив (СТРТ) и взрывчатых составов.
Способ получения и промежуточные продукты для получения пирроло[2,3-d]пиримидина и его применение // 2780482
Изобретение относится к промежуточному продукту указанной ниже формулы или его соли, где R1 представляет собой водород, используемый в способе получения N-((1S,3S)-3-(метил(7H-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)амино)циклобутил)пропан-1-сульфонамида.
Производные пиррола, диазола, триазола или тетразола, подходящие для борьбы с членистоногими // 2777537
Настоящее изобретение относится к получению производных диазола и пиразола. Предложены соединения общей формулы (I’), где U выбран из -C(=W)-Q или –S(O)2-Q; R1представляет собой H, C1-C4-алкил; A1 - CR2; A2 - CR3; A3 - CR4; A4 - CR5; A5 – C; B1 - CR6; B2 - CR7; B3 - CR8; B4 - CR9; B5 - CR10; M1, M2, R2, R3, R5, R7 и R9 независимо друг от друга представляют собой H; R4 - Н, галоген, C1-C6-алкил; R6 и R10 выбраны из галогена, C1-C6-алкила или C1-C6-алкила, замещенного галогеном, C1-C6-алкокси или C1-C6-алкокси, замещенного галогеном; R8 - галогенированный C1-C6-алкил; W - O или S; Q - C1-C6-алкил, C3-C6-циклоалкил, необязательно независимо замещенный галогеном, циано или представляет собой фенил или пиридил, T выбран из , у которого связь с циклом (C-B1-B2-B3-B4-B5) отмечена звездочкой, а R11 представляет собой H.
Изобретение относится к применению соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, которые являются метаболически устойчивыми аналогами биологически активных липидных медиаторов, образующихся из полиненасыщенных жирных кислот омега-3 (ПНЖК n-3), для лечения, снижения риска развития или предотвращения нарушения, связанного с неоваскуляризацией и/или воспалением.
Изобретение относится к соединениям, имеющим структуру, выбранную из формул I-a, I-b, I-f, I-g и I-h, или их фармацевтически приемлемым солям, которые обладают модулирующей активностью в отношении кальпаинов CAPN1, CAPN2 и CAPN9.
Изобретение относится к новым производным триазола общей формулы:.Технический результат: получены новые соединения, обладающие антиагрегационной активностью, которые могут быть использованы для создания новых лекарственных средств для профилактики тромбоза и тромбоэмболических осложнений.
Селективные ингибиторы hdac6 // 2764718
Изобретение относится к соединению формулы (I) и (II), его фармацевтически приемлемым солям и стереоизомерам, в котором А=N, O, S в формуле (I), А=N в формуле (II); B=C, N; С=N, O в формуле (I), когда С=N в формуле (II); X=CH2, S, NH; n=0, 1; когда n=1, атом углерода может быть замещен R12 и R13, независимо выбранными из группы, включающей H, –Me, –фенил, или вместе R12 и R13 могут образовывать циклопропан, циклобутан, циклопентан или циклогексан; когда n=1, R6 не отсутствует; R4=R5=H, F; R1 отсутствует или выбран из группы, включающей –H, –NH2, – C1–C4 алкил, фенил, фенил, замещенный одним или несколькими галогенами, метилфуран, метилфенил, тиофен и 2–(морфолин–4–ил)этил; R2 отсутствует или выбран из фенила; R3 отсутствует или выбран из o–метоксифенила, п–трифторметилфенила, бензила или пиридила; R6, R7 и R8 определены в формуле изобретения, R9=R10 = –Me, –Et; R11 выбран из группы, содержащей –H, –Cl и –CH3, при условии, что в соединениях формулы (I), когда пентагетероциклическое ядро представляет собой 1,3,4-оксадиазол, R6 не является нафтилом.
Изобретение относится к соединению, представленному формулой I, или его фармацевтически приемлемой соли, которые обладают свойством агониста рецептора апелина (APJ). В формуле I кольцо A представляет собой 5-членное гетероарильное кольцо; каждый G1 независимо выбирают из C или N; каждый G2 независимо выбирают из CH или N; связь между каждыми двумя представителями G1 или G2 является либо одинарной, либо двойной связью, за счет чего кольцо A становится ароматическим гетероциклом, при этом по меньшей мере два из G1 и G2 представляют собой N и максимум три G1 и G2 в кольце одновременно представляют собой N; при условии, что если имеется два N в кольце A и G1, связанный с R2 или R1, представляет собой N, смежный G2 не является N; R1 представлен формулой: , где представляет собой моноциклическую арильную или гетероарильную группу, где гетероарильная группа представляет собой 5- или 6-членное ароматическое моноциклическое кольцо, включающее один или два гетероатома, выбранных из N, и остальные атомы кольца представляют собой атомы углерода; каждый заместитель A независимо представляет собой C1-3 алкил, замещенный галогеном, или галоген; R7 и R8 независимо представляют собой C1-8 алкокси, C1-8 алкил, C3-8 циклоалкил, H или 5-14-членный моно- или конденсированный бициклический гетероарил, содержащий один или более гетероатомов, выбранных из N, O и S; или R7 и R8 вместе образуют 3-9-членное кольцо, которое может содержать один или более гетероатомов и которое может быть замещено одним или более атомами галогена; n равен 1, 2 или 3; R2 представляет собой C3-8 алкил, необязательно замещенный галогеном или C0-8 алкил-R10, где R10 представляет собой 3-8-членное кольцо, необязательно содержащее один или более гетероатомов, выбранных из N, и необязательно имеющее одну или более степеней ненасыщенности; R3 представляет собой H; R4 и R5 независимо представляют собой C2-8 алкил(C6 арил), C1-8 алкил-гетероарил, где гетероарил представляет собой 5- или 6-членное ароматическое моноциклическое кольцо, содержащее от одного до четырех гетероатомов, выбранных из N, при этом остальные атомы кольца представляют собой атомы углерода, где арил или гетероарил могут быть замещены по меньшей мере одним атомом галогена, -(CH2)xNR7R8, -(CH2)xCONR7R8 или –(CH2)xxCO2R7; каждый x независимо равен 0-3 и каждый xx независимо равен 1.
Настоящее изобретение относится к классу циклопропиламиновых соединений, а именно к соединению формулы (I), его фармацевтически приемлемой соли или его таутомеру,где значения f, r, е, р, m, n, R1, R2, R3, R4 и R6 такие, как определены в формуле изобретения.
Изобретение относится к молекулярной биологии, биохимии и биотехнологии, конкретно к адамантил-монотерпеновым гибридам, сочлененным через 1,3,4-тиадиазол-2-аминовый и 1H-1,2,4-триазол-3-тиольный фрагменты.
Метаболически устойчивые аналоги cyp-эйкозаноидов для лечения кардиологических заболеваний // 2761438
Изобретение относится к соединению общей формулы P-E-I или его фармацевтически приемлемым солям, которые представляют собой метаболически устойчивые аналоги биоактивных липидных медиаторов, полученных из полиненасыщенных жирных кислот омега-3 (n-3 ПНЖК), фармацевтическим композициям на их основе, их применению и способу лечения сердечно-сосудистых заболеваний с их использованием.
Группа изобретений относится к области фармакологии и медицины, а именно, описано новое соединение, представленное химической формулы 1 или его фармацевтически приемлемая соль: где R1 представляет собой водород, и R2 представляет собой алкил из 6-9 атомов углерода.
Изобретение относится к производным новой гетероциклической системы – 1,8-диарилбис[1,2,4]триазоло[4,3-b:3',4'-f][1,2,4,5]тетразинам общей формулы IIа-с, которые обладают антигликирующей, антигликоксидационной и антиагрегантной активностями и, как следствие, способностью блокировать образование конечных продуктов гликирования и патологические следствия этого процесса.
Изобретение относится к соединению формулы (I), в которой R1 представляет собой C1-4 алкиленовый бирадикал; R2 представляет собой C1-4 алкиленовый бирадикал, необязательно замещенный одним или двумя заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из метила, этила, пропила, изопропила, бутила, изобутила, втор-бутила, трет-бутила, 3-аминопропила, 4-аминобутила, бензила, 4-гидроксибензила; R3 представляет собой H; m выбран из 0, 1, 2 и 4; n выбран из 0, 1 и 2; X независимо выбран из группы, состоящей из O(C1-4 алкила), C1-6 алкила, CF3 и галогена; и Y выбран из группы, состоящей из -CO2H, -CO2(C1‒4 алкила), -N(C1-4 алкила)2, или его фармацевтически приемлемым стереоизомеру или соли.
Способ получения противовирусного препатата // 2747082
Изобретение относится к способу изготовления противовирусного соединения (А) общей формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, в которой R1 выбран из алкильной группы с числом атомов углерода от 1 до 4, и изготовление включает следующие этапы: этап 1 - диазотирование соединения (В) общей формулы (II), в которой R2 выбирается из водорода, при котором соединение (В) растворяют в азотной кислоте, охлаждают до -7°С и добавляют азотнокислый натрий, в результате чего образуется соединение диазония общей формулы (III) или его фармацевтически приемлемая соль; этап 2 - реакция конденсации соединения диазония общей формулы (III) или его фармацевтически приемлемой соли, полученных на этапе 1, с α-нитроэфиром общей формулы (IV), в которой R3 выбирается из -C(O)-OR5, где R5 - алкильная группа с числом атома азота от 1 до 4, R4 - алкильная группа с числом атомов углерода от 1 до 4, в среде охлажденного раствора гидроксида натрия при рН реакционной смеси 9-10, при перемешивании и температуре 0°С в течение 1 часа, а потом в течение 2 часов при комнатной температуре; этап 3 - алкилирование полученного на этапе 2 соединения или его фармацевтически приемлемой соли алкилирующим агентом формулы (V): R1-X, где R1 представляет алкильную группу с числом атомов углерода от 1 до 4, X представляет атом галогена, при комнатной температуре, при перемешивании с получением противовирусного соединения (А) общей формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли.
Феноксиметильные производные // 2746481
Настоящее изобретение относится к соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, а также к конкретному феноксиметильному производному или его фармацевтически приемлемой соли, обладающим способностью ингибировать АТХ, к содержащей их фармацевтической композиции, к их применению и к способу ингибирования АТХВ формуле I W выбран из кольцевых систем А, В, С, D и Е:где RA, RB, RC, RC1, RD1, RD4, A1-A6 являются такими, как определено в формуле изобретения.
Каталитически активные вещества // 2741805
Изобретение может быть использовано при секвенировании генома. Предложено каталитически активное вещество, содержащее минеральную частицу сульфида меди(I) и молекулу, функционализированную алкином, непосредственно связанную с поверхностью минеральной частицы сульфида меди(I).
Настоящее изобретение относится к сульфонилмочевинам формулы (II) или их фармацевтически приемлемым солям:где А, В, D и Е независимо выбраны из С, N, О и S, но по меньшей мере один из них представляет собой С и по меньшей мере один из них представляет собой N; каждая пунктирная линия может обозначать связь; каждый случай R6 независимо выбран из группы, состоящей из водорода, галогенида, циано, C1-С6 алкила, С1-С6 алкиламино, C1-C6 алкилгидрокси, С3-С6 циклоалкила, алкилфенила, фенила, бензила, C1-C6 сложного эфира, С2-С6 алкенила, С1-С6 трифторалкила и С1-С6 алкокси, каждый из которых может быть необязательно замещенным, по необходимости, где любой необязательный заместитель независимо выбран из группы, состоящей из С1-10 алкила; С3-6 циклоалкила; гидроксиалкила; С1-10 алкокси; С2-10 алкенила; С2-10 алкинила; С6-C12 арила; арилокси; гетероарила, содержащего от одного до четырех гетероатомов, выбранных из N, О и S; гетероциклила, имеющего от 5 до 8 атомов в кольце, и из этих атомов от 1 до 4 являются гетероатомами, выбранными из N, О и S; гало; гидроксила; галогенированного алкила; амино; алкиламино; ариламино; ацила; амидо; CN; NO2; N3; СН2ОН; CONH2; CONR24R25; CO2R24; CH2OR24; NHCOR24; NHCO2R24; С1-3 алкилтио; сульфата; сульфоновой кислоты; эфиров сульфокислот; фосфоновой кислоты; фосфата; фосфоната; моно-, ди- или трифосфатных эфиров; тритила; монометокситритила; R24SO; R24SO2; CF3S; CF3SO2; и триалкилсилила; где R24 и R25 - каждый независимо выбран из Н и С1-10 алкила; и R2 выбран из 2,6-диалкилфенила, 2,6-диалкил-4-галофенила, 2,6-дициклоалкилфенила, 2,6-дициклоалкил-4-галофенила, и:где каждый случай Y независимо выбран из С, N, S и О, который может быть необязательно замещенным, по необходимости, где любой необязательный заместитель независимо выбран из группы, состоящей из С1-10 алкила; С3-6 циклоалкила; гидроксиалкила; С1-10 алкокси; С2-10 алкенила; С2-10 алкинила; C6-C12 арила; арилокси; гетероарила, содержащего от одного до четырех гетероатомов, выбранных из N, О и S; гетероциклила, имеющего от 5 до 8 атомов в кольце, и из этих атомов от 1 до 4 являются гетероатомами, выбранными из N, О и S; гало; гидроксила; галогенированного алкила; амино; алкиламино; ариламино; ацила; амидо; CN; NO2; N3; СН2ОН; CONH2; CONR24R25; CO2R24; CH2OR24; NHCOR24; NHCO2R24; C1-3 алкилтио; сульфата; сульфоновой кислоты; эфиров сульфокислот; фосфоновой кислоты; фосфата; фосфоната; моно-, ди- или трифосфатных эфиров; тритила; монометокситритила; R24SO; R24SO2; CF3S; CF3SO2; и триалкилсилила; где R24 и R25 каждый независимо выбран из Н и С1-10 алкила; и R5 выбран из группы, состоящей из водорода, гало, циано, амида, сульфонамида, ацила, гидроксила, C1-C6 алкила, С1-С6-галоалкила, С3-С5 циклоалкила и С1-С6 алкокси, все из которых могут быть необязательно замещены, по необходимости, гало, циано или C1-С6 алкокси, проявляющим полезную активность в ингибировании активации инфламмасомы NLRP3.
Способ получения 4-амино-1,2,4-триазола // 2739325
Изобретение относится к способу получения 4-амино-1,2,4-триазола. Способ включает приведение в контакт муравьиной кислоты и гидразин-гидрата с последующей термической циклизацией нагреванием реакционной массы до 190-200°С, очистку и выделение 4-амино-1,2,4-триазола.
Молекулы с пестицидной функцией и промежуточные соединения, композиции и способы, связанные с ними // 2735602
Изобретение относится к соединениям указанной ниже формулы один, а также к их пригодным для использования в сельском хозяйстве солям и стереоизомерам, которые могут найти применение для борьбы с членистоногими вредителями.
Сульфонамидное соединение или его соль // 2732572
Изобретение относится к новому сульфонамидному соединению формулы (I), обладающему ингибирующей рибонуклеотидредуктазy активностью, и к фармацевтическим композициям, содержащим его в качестве активного ингредиента.
Изобретение относится к области органической химии, а именно к способу получения алкил 2-[([1,1'-бифенил]-4-карбонил)амино]-3-(1Н-азол-1-ил) пропаноатов общей формулы I,где R означает имидазольный или триазольный гетероциклический фрагмент, R1 означает алкильные группы нормального или разветвленного строения с числом атомов углерода от 1 до 4.
Изобретение относится к замещенным 4-(азол-1-илметил)-1,6-бисфенилдиспиро[2.1.2.3]декан-4-олам общей формулы I. В общей формуле I, где R одинаковые или разные означают атом водорода, галогена, алкильную группы с числом атомов углерода от 1 до 4, перфторалкильную группы с числом атомов углерода от 1 до 4, n означает целое число от 1 до 5, Z означает атом азота или СН-группу.
Настоящее изобретение относится к соединениям общей формулы один, а также к приемлемым с точки зрения сельского хозяйства солям присоединения кислоты, разделенным стереоизомерам и таутомерам, имеющим пестицидную функцию в отношении вредителей типов членистоногие, моллюски и нематоды.
Модуляторы ror гамма(rorγ) // 2727191
Изобретение относится к соединениям формулы I, обладающим свойствами ингибитора RORγ-активности, и фармацевтической композиции на их основе для лечения RORγ-опосредованных заболеваний или состояний. В общей формуле I A1 является NR1 или CR1, где R1 является H или метилом, где метил, если присутствует, необязательно замещен одним или более F; циклопропильная часть может быть необязательно замещена одним или более метилом и одним или более F; A2-A5 представляют собой CR2-CR5 соответственно; R2-R5 независимо являются H или C(1-6)алкилом; R6 и R7 независимо являются H, метилом или гидроксилом, все алкильные группы, если присутствуют, необязательно замещены одним или более F; R8 является Н или C(1-2)алкилом и R9 выбирают из группы, включающей формулу II, III, IV и V.
Трициклические соединения и их использование // 2724100
Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, где X представляет собой СН; представляет собой L представляет собой связь; R представляет собой конденсированную циклическую группу, указанную в п.1 формулы изобретения, где каждая группа, представленная R, является независимо и необязательно замещенной одним, двумя, тремя, четырьмя или пятью R8; каждый R1 независимо представляет собой дейтерий, F, Cl, Br или I; R2 представляет собой C1-6 алкил или С3-6 циклоалкил; каждый R8 независимо представляет собой дейтерий, F, Cl, Br, I, -L1-C(=O)OR15, -L1-S(=O)tR16, -C(=O)N(R17)S(=O)2R16 или -C(=O)N(R17)-L3-S(=O)2OR15; каждый R15 независимо представляет собой Н, дейтерий или C1-6алкил; каждый R16 независимо представляет собой C1-6алкил; каждый R17 независимо представляет собой Н или дейтерий; каждый L1 независимо представляет собой связь или C1-6 алкилен; каждый L3 независимо представляет собой связь или С1-4 алкилен; n является 0, 1 или 2; каждый t независимо является 0, 1 или 2.
Способы лечения протозойных инфекций // 2719593
Группа изобретений относится к области медицины, а именно к лечению или предупреждению протозойной инфекции у субъекта. Для этого используют соединение или его фармацевтически приемлемую соль, выбранную из: NCL015, NCL016, NCL017, NCL020, NCL021, NCL022, NCL023, NCL024, NCL025, NCL026, NCL027, NCL028, NCL029, NCL030, NCL031, NCL032, NCL033, NCL034, NCL035, NCL036, NCL037, NCL038, NCL039, NCL040, NCL041, NCL042, NCL043, NCL044, NCL045, NCL046, NCL052, NCL053, NCL054, NCL062, NCL072, NCL073, NCL074, NCL075, NCL076, NCL077, NCL078, NCL079, NCL080, NCL081, NCL082, NCL083, NCL084, NCL085, NCL086, NCL087, NCL088, NCL089, NCL093, NCL094, NCL096, NCL097, NCL099, NCL100, NCL101, NCL102, NCL103, NCL107, NCL108, NCL109, NCL110, NCL112, NCL113, NCL114, NCL115, NCL116, NCL117, NCL118, NCL119, NCL120, NCL121, NCL123, NCL125, NCL126, NCL127, NCL129, NCL130, NCL131, NCL132, NCL133, NCL134, NCL135, NCL136, NCL137, NCL138, NCL139, NCL140, NCL141, NCL143, NCL144, NCL145, NCL146, NCL147, NCL150, NCL151, NCL152, NCL153, NCL154, NCL155, NCL156, NCL160, NCL164, NCL165, NCL166, NCL170, NCL171, NCL172, NCL174, NCL175, NCL176, NCL177, NCL188, NCL190, NCL191, NCL215, NCL216, NCL217, NCL219, NCL224, NCL225, NCL226, NCL228, NCL229, NCL231, NCL232, NCL233, NCL234, NCL235, NCL236, NCL237, NCL248, NCL249, NCL254, NCL257, NCL259, NCL261, NCL263, NCL265, NCL266, NCL271, NCL272, NCL273, NCL274.
Замещенные триаозлы и способы, касающиеся их // 2718049
Изобретение относится к соединению, имеющему структуру (A), или к его фармацевтически приемлемой соли, где (i): R1 представляет собой H, метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, изобутил, втор-бутил или трет-бутил; R2 представляет собой C1-4алкил, -C(=O)-C1-6алкандиил-NH2 или -C(=O)R6, где указанный C1-6алкандиил необязательно замещен группой, выбранной из фенила, -OH и -OC1-4алкила; R3 в каждом случае представляет собой Cl, F или трифторметил; R6 представляет собой C2-4алкил, морфолинил или пиридинил; и n равен 0-2; или (ii): R1 и R2, взятые вместе с N, к которому они присоединены, образуют 5-6-членный неароматический гетероцикл, где 5-6-членный неароматический гетероцикл может быть замещен 0-3 R4; R3 в каждом случае представляет собой Cl, F или трифторметил; R4 в каждом случае представляет собой C1-4алкил; и n равен 1 или 2.
Соединение кетона или оксима и гербицид // 2716016
Настоящее изобретение относится к соединению оксима или его соли формулы (1), которое может быть использовано в качестве гербицида:,где B представляет собой кольцо из любого одного из B-1-а или B-2-а ; Q представляет собой =NOR7; а R6, R8a, R8b, R9a, R9b, R10-R12, A, Za, Zb, Zc, m, n имеют значения, указанные в формуле изобретения.
Изобретение относится к биотехнологии и медицине, в частности к технологии конъюгатов антитела с лекарственным средством. Предложено соединение химической формулы 1: , включающее саморасщепляющуюся группу, антитело, обладающее субстрат-специфичностью в отношении мишени, и лекарственное средство.
Антагонисты рецептора flt3 // 2710928
Изобретение относится к новому соединению формулы (2) и его вариантам, которые являются антагонистами рецептора FLT3 и могут быть использованы для лечения болевых расстройств. Болевые расстройства выбраны из нейропатической боли, ятрогенной боли, включая раковую боль, инфекционной боли, включая герпетическую боль, центральной боли, ноцицептивной боли, включая послеоперационную боль, и боли в спине и ротолицевой области.
Изобретение относится к соединениям формулы (I), к способам их получения и к содержащим их фармацевтическим композициям. Технический результат: получены новые соединения, обладающие двойной фармакологической активностью в отношении как сигма (σ1) рецептора, так и µ-опиоидного рецептора, которые могут быть применимы для лечения, в частности для лечения боли.
Изобретение относится к соединению формулы (IIB) или его фармацевтически приемлемой соли. В формуле (IIB) Е обозначает -СН2-; V обозначает N; R12 обозначает водород; R15 обозначает дифторметоксигруппу; R16 обозначает водород; R21 обозначает пиперидинил, пиперазинил или морфолинил, любая из этих групп необязательно может содержать 1, 2 или 3 заместителя, независимо выбранные из C1-C6-алкилсульфонила, оксогруппы и карбоксигруппы; и R23 обозначает водород.
Изобретение относится к соединению, имеющему формулу (I) и его фармацевтически приемлемым солям. В формуле (I) А представляет собой где R1 выбран из группы, состоящей из W представляет собой (СН2)m; m равен 1; Y представляет собой (CH2)q; q равен 1; n равен 1 или 2; R3 представляет собой COR5 или CO2R6; каждый из R4a, R4b и R4c представляет собой водород; R5 представляет собой C1-6алкил; и R6 представляет собой С1-6алкил.
Получение 2-(5-бром-4-(4-циклопропилнафталин-1-ил)-4h-1,2,4-триазол-3-илтио)уксусной кислоты // 2666549
Изобретение относится к способу получения соединения формулы (III), включающему приведение в контакт соединения формулы (II), где R представляет собой -C1-С6 алкил, с N-бромсукцинимидом (NBS) и растворителем.
Соединения и способы лечения инфекций // 2666540
Изобретение относится к конкретным соединениям, перечисленным в п.1 формулы изобретения, которые могут найти применение при лечении или профилактике бактериальной колонизации или инфекции у субъекта. Изобретение относится также к антибактериальной фармацевтической композиции, содержащей указанные соединения, и их применению при производстве лекарственного средства для лечения или профилактики бактериальной колонизации или инфекции у субъекта, причем указанная бактериальная инфекция вызвана бактериальным агентом.
Ингибиторы неприлизина // 2663618
Изобретение относится к соединениям, характеризующимся формулой XII, где значения Ra, Rb, R2, R7 и X определены в формуле изобретения, или к их фармацевтически приемлемой соли. Соединение по изобретению обладает ингибирующей активностью в отношении неприлизина (NEP) и предназначено для получения лекарственного средства для лечения гипертензии, сердечной недостаточности или заболевания почек.
Изобретение относится к соединению формулы (1) или его фармацевтически приемлемой соли, где А выбран из группы, состоящей из фенила или пиридина, замещенных Qn, или конденсированных кольцевых структур, приведенных ниже; Q независимо выбран из галогена, алкила, гидрокси, амино и замещенного амино; n равняется 0, 1, 2, 3, 4 или 5; R1, R3 и R4 независимо представляют собой С, СН, CH2, О, N, NH или S, и R2 представляет собой С, СН, СН2, N, NH, C-CF3, CH-CF3 или С=O; причем, если n равняется 1, Q не может представлять собой гидрокси; замещенный амино имеет формулу -NHW, где W выбран из -CN, -SO2(X)aY и -CO(X)aY, а равняется 0 или 1, X выбран из -NH- и -О-, и Y выбран из -Н, -СН3, -СН2СН3, -СН2ОН и -СН2СН2ОН, и где связи между R1 и R2, R2 и R3, R3 и R4 независимо представляют собой двойные или одинарные связи.
Изобретение относится к способу получения 4-(1-бензотриазолил)-5-фенилсульфанилфталонитрила из 4-бром-5-нитрофталонитрила, заключающемуся в том, что на первой стадии осуществляют взаимодействие 4-бром-5-нитрофталодинитрила и тиофенола в среде ДМФА в присутствии водного раствора карбоната калия в течение 25-30 мин при температуре 24-26°C, затем полученный продукт выделяют выливанием в воду, а выпавший осадок собирают на фильтре и промывают 2-пропанолом до бесцветных фильтратов и исчезновения запаха тиофенола, затем водой до отсутствия выраженного запаха 2-пропанола, после чего сушат в сушильном шкафу при 80-90°C, а синтезированный на первой стадии 4-фенилсульфанил-5-нитрофталодинитрил растворяют в ДМФА и подвергают взаимодействию с 1-Н-1,2,3-бензотриазолом в присутствии водного раствора карбоната калия и 0.8-1 мл триэтиламина в течение 55-65 минут при 45-50°C, после чего образовавшийся 4-(1-бензотриазолил)-5-фенилсульфанилфталонитрил выделяют выливанием в воду, а выпавший осадок собирают на фильтре, промывают 2-пропанолом, затем водой до исчезновения выраженного запаха 2-пропанола, затем сушат в сушильном шкафу при 70-80°C.
Способ получения деферазирокса // 2659034
Изобретение относится к способу получения кристаллической формы деферазирокса, имеющей чистоту по меньшей мере 99%, включающему следующие операции: (a) осуществление взаимодействия салицилоилхлорида с салициламидом в присутствии катализатора с получением 2-(2-гидроксифенил)бенз[е]оксазин-4-она, содержащего менее 1% нециклической примеси; или (b) осуществление взаимодействия салицилоилхлорида с салициламидом в присутствии катализатора и основания металла с получением соли 2-(2-гидроксифенил)бенз[е]оксазин-4-она с металлом, содержащей менее 1% нециклической примеси; (c) осуществление взаимодействия 2-(2-гидроксифенил)бенз[е]оксазин-4-она со стадии (а) или соли 2-(2-гидроксифенил)бенз[е]оксазин-4-она с металлом со стадии (b) с 4-гидразинбензойной кислотой с получением получистой формы деферазирокса и (d) очистку получистой формы деферазирокса в растворителе с получением кристаллической формы деферазирокса, имеющей чистоту по меньшей мере 99%, где указанный катализатор представляет собой катализатор фазового переноса, являющийся галогенидом четвертичного аммония, выбранным из группы, включающей галогенид тетраалкиламмония и галогенид бензилтриалкиламмония или их комбинацию.
Изобретение относится к периленилтриазолам общей формулыв которой в качестве ингибиторов репродукции вируса клещевого энцефалита. Технический результат: получены новые периленилтриазолы, ингибирующие репродукцию вируса клещевого энцефалита.
Настоящее изобретение относится к новому соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли или изомеру. В соединении формулы (I) X обозначает C или N, Y обозначает C, N, C=O или C-галоген, Z обозначает C или N, Q обозначает O или NH, W обозначает C, N, C1-С6 алкил или C-галоген, и остальные символы и радикалы имеют значения, указанные в формуле изобретения.
Изобретение относится к молекуле, характеризующейся следующей формулой («формула 1»):,Формула 1и ее таутомерам. В Формуле 1 (A) Ar1 выбирают из замещенного фенила, где упомянутый замещенный фенил содержит один или несколько заместителей, независимо выбранных из C1-C6галогеналкила и C1-C6галогеналкокси; (B) Het представляет собой 5- или 6-членное, насыщенное или ненасыщенное гетероциклическое кольцо, содержащее три гетероатома, представляющих собой азот, и где Ar1 и Ar2 находятся в 1,3 положениях; (C) Ar2 выбирают из фенила или замещенного фенила, где упомянутый замещенный фенил содержат один или несколько заместителей, независимо выбранных из F, Cl, Br, I и C1-C6алкила; (D) R1 выбирают из H, C1-C6алкила или C2-C6алкенила, где указанный алкил необязательно замещен C3-C6циклоалкилом; (E) R2 выбирают из (J), H или C1-C6алкила; (F) R3 выбирают из фенила, где каждый фенил необязательно замещен одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из F, Cl, Br, I, C1-C6алкила и C1-C6алкокси; (G) R4 выбирают из (J) или H; (H) Q1 представляет собой S, (J) R2 и R4 могут представлять собой 2-3-членную насыщенную или ненасыщенную гидрокарбильную связь, которая может содержать один гетероатом, представляющий собой азот, и образует вместе с CX(Q1)(NX) циклическую структуру, где упомянутая гидрокарбильная связь может быть необязательно замещена одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из R5, R6 и R7, где каждый R5, R6 и R7 выбирают из H, F, Cl, Br, I, OH, C1-C6алкила или оксо; или R5 и R6 совместно образуют 3-членную циклическую насыщенную структуру; (L) L представляет собой линкер, выбранный из (1) насыщенного или ненасыщенного, замещенного или незамещенного неразветвленного (C1-C4)гидрокарбильного линкера или (2) насыщенного, незамещенного циклического (C3-C8)гидрокарбильного линкера, где каждый из упомянутых линкеров соединяет Ar2 с NY, и где упомянутый замещенный неразветвленный (C1-C4)гидрокарбильный линкер содержит один или несколько заместителей, независимо выбранных из R8, R9 и R10, где каждый R8, R9 и R10 выбирают из F, Cl, Br, I и C1-C6алкила.
Ингибиторы неприлизина // 2650114
Изобретение относится к соединению формулы IIa или IIbв которых a) Ra и Rb означают H; и R2 означает H; и R7 означает -CH2CF2CH3 или -CH2CF2CF3; или R2 означает -C1-6алкил или -C(O)-C1-6алкил и R7 означает H; или b) Ra выбирают из -CH3, -OCH3 и Cl и Rb означает H; или Ra выбирают из H, -CH3, Cl и F и Rb означает Cl; или Ra означает H и Rb выбирают из -CH3 и -CN; и R2 выбирают из -C1-6алкила и -(CH2)2-3OH и R7 выбирают из H и -C1-6алкила; или c) Ra означает H и Rb означает F; или Ra означает F и Rb означает H; R2 выбирают из -C1-6алкила и -(CH2)2-3OН; и R7 выбирают из H и -C1--6алкила.
Изобретение относится к замещенным 4-(азол-1-илметил)-1-фенил-5,5-диалкилспиро-[2.5]октан-4-олам общей формулы I и их солям с агрохимически или фармацевтически подходящими кислотами. В общей формуле IR1 и R2 совместно означают полиметиленовую цепь с числом атомов углерода от 2 до 5, R3 одинаковые или разные означают атом водорода, галогена, алкильную группу с числом атомов углерода от 1 до 4, n означает целое число от 1 до 5, Z означает атом азота или СН-группу.
Изобретение относится к способу получения 1-фенил-3-(4H-1,2,4-триазол-4-ил)мочевины формулы Iкоторый осуществляют взаимодействием (4H-1,2,4-триазол-4-ил)амина и 1,3-дифенилмочевины в мольном соотношении от 3:1 до 4:1 при температуре 170-182°C под вакуумом с отгонкой анилина.
Ингибиторы цистатионин-г-лиазы (cse) // 2640418
Изобретение относится к соединениям Формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, ингибирующим активность цистатионин-гамма-лиазы (CSE). В Формуле (I) А представляет собой или -CONHSO2R4, где R4 представляет собой независимо незамещенный алкил или незамещенный арил; X представляет собой CR1 или N; R1 представляет собой Н; каждый R2 и R3 представляет собой Н.
Антифрикционный агент на основе меркаптотриазола для газопроводов и способ его приготовления // 2637014
Изобретение относится к антифрикционному агенту на основе меркаптотриазола для газопроводов и способу его приготовления. Антифрикционный агент готовят с помощью следующих этапов: получение 1,3-диаминотиомочевины из гидразингидрата и сероуглерода в массовом отношении от 3:1 до 4:1 под действием катализатора I; получение дитиокарбогидразона по реакции конденсации 1,3-диаминотиомочевины и ароматического альдегида в массовом отношении от 1:1 до 1:1,5; получение меркаптотриазольного соединения из дитиокарбогидразона и ароматического сложного эфира в массовом отношении от 1:1 до 1:3 под действием катализатора II; растворение меркаптотриазольного соединения в ацетоне, добавление туда фосфорной кислоты или фосфата(ов) и тщательное перемешивание их с получением целевого продукта.
