Гетероциклические соединения, содержащие кольца только с четырьмя атомами азота в качестве гетероатомов (C07D257)
C Химия; металлургия(326262)
C07 Органическая химия (такие соединения как оксиды, сульфиды или оксисульфиды углерода, циан, фосген, цианистоводородная кислота или ее соли C01; продукты, полученные из слоистых катионо-обменных силикатов путем ионного обмена с органическими соединениями такими, как аммонийные, фосфониевые или сульфониевые соединения, или путем внедрения органических соединений C01B33/44; высокомолекулярные соединения C08; красители C09; продукты ферментации C12; бродильные или ферментативные способы синтеза химических соединений или композиций или разделение рацемической смеси на оптические изомеры C12P; получение органических соединений электролитическим способом или способом электрофореза C25B3,C25B7)
(61593)
C07D Гетероциклические соединения(22987)
C07D257 Гетероциклические соединения, содержащие кольца только с четырьмя атомами азота в качестве гетероатомов(158)
C07D257/02 - Не конденсированные с другими кольцами(14)
C07D257/04 - Пятичленные кольца(106)
C07D257/06 - С атомами азота, непосредственно связанными с атомом углерода кольца(14)
C07D257/08 - Шестичленные кольца(11)
C07D257/12 - Шестичленные ядра с четырьмя атомами азота(5)
Изобретение относится к способу получения соединения формулы (I) в кристаллической форме модификации А, которое представляет собой моногидрат с 2.0-2.5 мас.% этанола и диаграмма рентгеновской порошковой дифрактометрии соединения показывает максимум пика угла 2 тета при 7.6°, 9.1°, 11.1°, 11.3°, 11.9° и 12.3°.
Изобретение относится к соединениям общей формулы (I), где R1, R, X, Y, Z и n определены в формуле изобретения, для хроматографического разделения редкоземельных элементов и/или s-, p-, d-металлов, а также к способу разделения редкоземельных элементов.
Способ получения калькобутрола // 2779668
Изобретение относится к способу получения высокочистого калькобутрола с использованием высокочистого бутрола, где способ включает в себя: первую стадию реакции циклена (1,4,7,10-тетраазациклододекана) с 4,4-диметил-3,5,8-триоксабицикло[5,1,0]октaном с получением 3-(1,4,7,10-тетраазациклододекан-1-ил)бутан-1,2,4-триoла, который затем подвергают реакции с галогенуксусной кислотой с получением неочищенного бутрола; вторую стадию первичной очистки неочищенного бутрола с использованием ионообменной смолы; и третью стадию вторичной очистки первично очищенного бутрола путем кристаллизации; в котором вторую стадию осуществляют с использованием анионообменной смолы и катионообменной смолы вместе, в котором анионообменная смола выбрана из группы, состоящей из четвертичного аммония, третичного аммония, третичного амина, вторичного амина и первичного амина, и катионообменная смола выбрана из группы, состоящей из сульфокислотной группы и карбоксильной группы; в котором третью стадию проводят с использованием водного раствора метанола с содержанием воды 20% или более в качестве растворителя для кристаллизации, затем путем взаимодействия бутрола, полученного по п.1, с карбонатом кальция при комнатной температуре.
Изобретение относится к способу профилактики, облегчения или лечения эссенциального тремора, тремора покоя, тремора действия или их комбинированного (комплексного) тремора у субъекта, включающему введение субъекту терапевтически эффективного количества карбаматного соединения формулы 2 или его фармацевтически приемлемой соли, сольвата или гидрата, а также к применению карбаматного соединения формулы 2 или его фармацевтически приемлемой соли, сольвата или гидрата для профилактики, облегчения или лечения эссенциального тремора, тремора покоя, тремора действия или их комбинированного (комплексного) тремора.
Изобретение относится к применению соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, которые являются метаболически устойчивыми аналогами биологически активных липидных медиаторов, образующихся из полиненасыщенных жирных кислот омега-3 (ПНЖК n-3), для лечения, снижения риска развития или предотвращения нарушения, связанного с неоваскуляризацией и/или воспалением.
Изобретение относится к фармацевтической химии и онкологии, а именно к соединению для фотодинамического разрушения злокачественных опухолевых клеток. Предложен сенсибилизатор для фотодинамического разрушения опухолевых клеток, который представляет собой 1-(1-(4-нитрофенил)этил)-2,4,6-трифенил-1,4-дигидро-1,2,4,5-тетразин-3(2H)-он со структурной формулой:Технический результат заключается в расширении арсенала средств для фотодинамического разрушения злокачественных опухолевых клеток.
Изобретение относится к способам получения взрывчатых веществ (ВВ), в частности к способам получения перхлората (5-нитротетразолато-N2)пентаамминкобальта(III) [Co(NH3)5 O2N-CN4](ClO4)2 (НКТ),который может быть использован при производстве средств инициирования повышенной безопасности с различным типом задействования для применения в горнорудной и угледобывающей промышленности, в нефтедобыче при перфорации скважин, в строительстве и спецтехнике.
Изобретение относится к применению комплекса соединения с металлом для лечения опухолей с экспрессией интегрина, где указанное соединение представляет собой 2,2',2ʺ-(10-(2-(((R)-1-((2-(4-(4-(N-((S)-1-карбокси-2-(5-(5,6,7,8-тетрагидро-1,8-нафтиридин-2-ил)пентанамид)этил)сульфамоил)-3,5-диметилметокси)бутанамид)этил)амино)-1-оксо-3-сульфопропан-2-ил)амино)-2-оксоэтил)-1,4,7,10-тетраазациклододекан-1,4,7-триил)триуксусную кислоту и указанный металл представляет собой Lu.
Настоящее изобретение относится к классу циклопропиламиновых соединений, а именно к соединению формулы (I), его фармацевтически приемлемой соли или его таутомеру,где значения f, r, е, р, m, n, R1, R2, R3, R4 и R6 такие, как определены в формуле изобретения.
Метаболически устойчивые аналоги cyp-эйкозаноидов для лечения кардиологических заболеваний // 2761438
Изобретение относится к соединению общей формулы P-E-I или его фармацевтически приемлемым солям, которые представляют собой метаболически устойчивые аналоги биоактивных липидных медиаторов, полученных из полиненасыщенных жирных кислот омега-3 (n-3 ПНЖК), фармацевтическим композициям на их основе, их применению и способу лечения сердечно-сосудистых заболеваний с их использованием.
Настоящее изобретение относится к соединению общей формулы (I)в которой R1 представляет собой атом водорода, R2 представляет собой, независимо друг от друга, группу, выбранную из: C1-С6-алкила, С3-С6-циклоалкила, (C1-С3-алкокси)-(С2-С4-алкила)-, 2-(2-метоксиэтокси)этила, 2-(2-этоксиэтокси)этила и фенила, где указанная C1-С6-алкильная группа необязательно замещена, одинаково или по-разному, фенильной группой.
Изобретение относится к соединению формулы (I), в которой Z представляет собой CO2Q, Q представляет собой H, m равен целому числу, выбранному из группы, состоящей из 1, 2, 3, 4 и 5, R представляет собой -CH2-R1, R1 представляет собой , где X представляет собой Br или I, L представляет собой C1-C6алкилен, W представляет собой -(C=O)-NR2- или -(C=S)-NR2-, R2 представляет собой H, n равен целому числу, выбранному из группы, состоящей из 1, 2 и 3, Ch представляет собой хелатирующий агент, который может содержать радиоактивный металл, где хелатирующий агент представляет собой или и где радиоактивный металл представляет собой 177Lu, и к его фармацевтически приемлемым солям.
Изобретение относится к области нанотехнологии, конкретно к способу получения нанокапсул β-октогена. Способ характеризуется тем, что в качестве оболочки нанокапсул используют гуаровую камедь, а в качестве ядра - β-октоген.
Контрастные агенты // 2743167
Изобретение относится к соединениям формулы (I) и их физиологически приемлемым солям, где в формуле (I) R представляет собой -CH(R1)-COOH, где R1 и R5 представляют собой H; n составляет 1; Z выбран из -N(R2)(R3) и -NHR4; R2 выбирают из группы, состоящей из C5-C7циклоалкильного кольца, цепи формулы -(CH2)r-[(O-(CH2)r]m(CH2)sOH и C1-C7алкила, необязательно разделенного одним-тремя атомами кислорода и/или необязательно замещенного одной-тремя гидроксильными группами или фенильным или циклогексильным кольцом; R3 выбирают из группы, состоящей из C5-C12гидроксиалкила, содержащего 3-6 гидроксильных групп; C2-C10гидроксиалкоксиалкилена формулы -(CH2)r-[(O-(CH2)r]m(CH2)sOH; и группы формулы -(CH2)sCH(R5)-G; s составляет 0 или 1; r и m составляют независимо друг от друга 1 или 2; G выбран из -PO(OR6)2 и -COOH; где R6 независимо друг от друга представляет собой H или C1-C5 алкил; или R2 и R3 вместе с соединительным атомом азота образуют пиперидиновое кольцо, включающее от 2 до 6 заместителей S, связанных с одним или несколькими атомами углерода пиперидинового кольца, каждая из которых независимо выбрана из гидроксила, C1-C3гидроксиалкила и карбоксила; R4 выбирают из группы, состоящей из C5-C12 гидроксиалкила, содержащего 3-6 гидроксильных групп; -(CH2)mPO(OR6)2 и -(CH2)sCH(R8)G; R8 представляет собой фенил-алкилен или циклогексил-алкилен, имеющий 1-3 атомов углерода в алкиленовой цепи.
Изобретение относится к способу получения гадобутрола, который включает взаимодействие 1,4,7,10-тетраазациклододекана с солью литий-галоген с образованием комплекса циклен-литий галоген с последующей реакцией с 4,4-диметил-3,5,8-триоксабицикло[5.1.0]октаном при температуре от 85 до 95°С, чтобы получить комплекс N-(6-гидрокси-2,2-диметил-1,3-диоксифен-5-ил)-1,4,7,10-тетраазациклододекан-литий галоген, представленный следующей химической формулой 1 (где X представляет собой галоген); взаимодействие комплекса литий галоген, представленного химической формулой 1, с соляной кислотой с получением промежуточного соединения гадобутрола, представленного следующей химической формулой 2; алкилирование промежуточного соединения гадобутрола, представленного следующей химической формулой 2, хлоруксусной кислотой с получением бутрола, представленного следующей химической формулой 3; и взаимодействие бутрола, представленного химической формулой 3, с оксидом гадолиния.
Димерные контрастные средства // 2739834
Изобретение относится к соединению формулы (I), в которой R представляет собой -CH(R1)-COOH, R1 представляет собой H; n представляет собой 1; R2 выбирают из группы, состоящей из: C1-C5 алкила, замещенного с помощью одной или нескольких C3-C8 гидроксиалкоксильных групп; группы формулы -(CH2)sCH(R3)-G, и C5-C12 гидроксиалкила, содержащего по меньшей мере 2 гидроксильные группы; s представляет собой 0; R3 представляет собой H; G представляет собой группу, выбранную из -PO(OR4)2 и -COOH; R4 независимо друг от друга представляют собой H; L представляет собой C1-C6 алкилен, необязательно прерываемый одной или несколькими группами -N(R'2)-, R'2 независимо представляет собой то, что определено для R2.
Настоящее изобретение относится к способу выделения соединения формулы 2а включающему а) взаимодействие смеси диастереоизомеров формул 2а, 2b с основным гетероциклическим альдегидным соединением и оптически активным амином в присутствии основания; и б) отделение соединения формулы 2а от продукта стадии а) путем экстракции кислотой.
Синтез dota // 2730519
Изобретение относится к способу синтеза 1,4,7,10-тетраазациклододекан-1,4,7,10-тетрауксусной кислоты (DOTA), включающему (a) взаимодействие 1,4,7,10-тетраазациклододекана (циклена) с галогенуксусной кислотой и избытком основания; (b) кристаллизацию реакционной смеси, полученной на стадии (а), путем добавления в нее органического растворителя, где указанную кристаллизацию проводят при рН более 3 и менее 3,5; (c) фильтрацию водного раствора кристаллизованного на стадии (b) продукта путем нанофильтрации; (d) кристаллизацию отфильтрованного раствора, полученного на стадии (с), путем добавления в него органического растворителя.
Изобретение относится к области органической химии, а именно к соединению для получения комплекса с радионуклидной меткой для диагностики опухолей, экспрессирующих ПСМА, общей формулы (I).Также предложены комплекс для диагностики опухолей и фармацевтическая композиция, включающие соединение формулы (I).
Изобретение относится к способу получения соединения, представленного формулой [11], или его соли, включающий: (1) стадию взаимодействия соединения, представленного формулой [1], или его соли:где R1 представляет собой атом водорода или аминозащитную группу, которая выбрана из C1-6 алкоксикарбонильной группы, хромансульфонильной группы, замещенной C1-6 алкильными группами, или дигидробензофурансульфонильной группы, замещенной C1-6 алкильными группами; R2 представляет собой C1-6 алкильную группу; L1 представляет собой группу формулы [18a] где R5a и R6a представляют собой атом водорода и r1 представляет собой целое число от 1 до 6; и L2 представляет собой группу формулы [18b] где R5b и R6b представляют собой атом водорода и r2 представляет собой целое число от 1 до 6; с соединением, представленным формулой [3], или его солью в присутствии конденсирующего агентагде L3 представляет собой группу формулы [18c] где R5c и R6c представляют собой атом водорода и r3 представляет собой целое число от 1 до 6; A1 представляет собой любую из групп формул [4] или [5]: где * представляет собой положение связывания; R7 являются одинаковыми и представляют собой C1-6 алкильную группу; и m представляет собой целое число от 1 до 3; с получением тем самым соединения, представленного формулой [10], или его соли:и (2) стадию снятия защиты с соединения, представленного формулой [10], или его соли в присутствии кислоты, с получением соединения [11], в котором А2 представляет собой любую из групп формул [12] или [13]: Изобретение относится также к способу получения комплекса металла, к соединению формулы [19], к соединению формулы [3], к соединению формулы [11], к соединению формулы [38], к комплексам соединений, структурные формулы соединений приведены в формуле изобретения.
Изобретение относится к способу очистки для удаления примесей ионов металлов из комплекса металла ряда лантаноидов, состоящего из металла ряда лантаноидов с макроциклическим хелатором из класса аминокарбоновых кислот.
Катализаторы // 2706004
Настоящее изобретение относится к области катализаторов полимеризации, а именно к катализатору формулы (I):В формуле (I) M1 и M2 независимо выбраны из Zn(II), Cr(II), Co(II), Cu(II), Mn(II), Ni(II), Mg(II), Fe(II), Ti(II), V(II), Cr(III)-X, Co(III)-X, Ni(III)-X, Mn(III)-X, Fe(III)-X, Ca(II), Ge(II), Al(III)-X, Ti(III)-X, V(III)-X, Ge(IV)-(X)2 или Ti(IV)-(X)2, значение радикалов приведено в формуле изобретения.
Изобретение относится к способу получения 2-(2-галогенэтил)-5-R-тетразолов (R=H, Me) алкилированием 5-R-тетразолов 2-галогенэтанолом, обработку реакционной массы смесью льда, воды и хлорида натрия, экстракцией хлороформом или дихлорметаном, промывкой и сушкой экстрактов и отгонкой растворителя, в котором алкилирование проводят в среде серной кислоты с концентрацией 94÷98% при температуре 60÷100°С и времени выдержки 40÷168 ч.
Изобретение относится к соединению, представленному формулой I, его энантиомерам или фармацевтически приемлемым солям, которые обладают действием модулятора N-формилпептидного рецептора 2 (FPR2). В формуле I R1 представляет собой галоген, фторированный C1-8 алкил или перфторированный C1-8 алкил; R2 представляет собой H; R3 представляет собой H; R4 представляет собой H; R5 представляет собой H; R6 представляет собой H, C1-8 алкил или -CH2C6-10арил; R6a представляет собой H; R7 представляет собой H или C1-8 алкил; R8 представляет собой H; R9 представляет собой H; R10 представляет собой -(CH2)nOR16, -(CH2)nS(O)2OH, -(CH2)nC(O)R17, -(CH2)nOS(O)2OH, -(CH2)nNR18R19, -(CH2)nP(O)(OC1-6 алкил)2 или гетероцикл, где гетероцикл представляет собой ароматическое моноциклическое 5-6-членное кольцо, содержащее по меньшей мере один гетероатом, выбранный из азота; R16 представляет собой H или -C(O)(C1-8 алкил); R17 представляет собой OH или -OC1-8 алкил; R18 выбран из группы, состоящей из H, -C(O)R17 и -S(O)2N(C1-8 алкил)2; R19 представляет собой H и n равен 0, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 или 8.
Катализаторы // 2696272
Изобретение относится к области катализаторов полимеризации, а именно к катализатору полимеризации формулы (I) (I)в которой по меньшей мере один M1 или M2 выбран из Ni(II) и Ni(III)-X. Значение радикалов приведено в формуле изобретения.
Изобретение относится к новому соединению формулы (1) и его энантиомеру. Соединение обладает свойствами аффинного связывания с субъединицами α2δ потенциально-зависимых кальциевых каналов и может быть использовано при лечении нейропатической боли, в частности головной боли и мигрени, в лечении заболеваний центральной нервной системы и/или периферической нервной системы, например, выбранных из эпилепсии, ишемического цереброваскулярного заболевания, инсульта, церебральных новообразований, болезни Альцгеймера, болезни Пика, болезни Хантингтона, деменции, болезни Паркинсона и других.В формуле (1) R1 представляет собой С1-4 алкильную группу,R2 представляет собой или иR3 представляет собой водород или С1-4 алкильную группу.
Изобретение относится к N-замещенным N'-(1-алкилтетразол-5-ил)-тринитроацетимидамидам общей формулы .В общей формуле R1=СН3; СН2-СН=СН2; Ad; R2=Н; COOR3; R3=Me; Pr; i-Pr; t-Bu; CH2Ph; CH2CH2F; CH2CH2Ad; (CH2)7CH3; CH2C≡CH; .
Безопасный способ получения 2-метил-5-нитротетразола и микрореактор для его осуществления // 2675599
Изобретение относится к способу получения 2-метил-5-нитротетразола алкилированием натриевой соли 5-нитротетразола в двухфазной системе водная фаза - хлористый метилен, в котором в качестве водной фазы используют реакционный раствор, полученный в результате диазотирования 5-аминотетразола нитритом натрия в среде разбавленной серной кислоты, с последующей нейтрализацией карбонатом натрия до рН=6,5-8,0, с проведением процесса алкилирования в микрореакторе проточного типа, причем в ходе процесса осуществляют непрерывное измерение длины капель дисперсной фазы и жидкостных снарядов сплошной фазы, подстраивая положение диспергирующего элемента микрореактора таким образом, чтобы обеспечить поддержание параметров двухфазного течения на протяжении всего процесса.
Новые производные тетразолона // 2664644
Изобретение относится к соединению формулы (I), в которой R1 представляет собой н-пропил, изо-бутил, циклопропил, 3-фторфенил, 6-хлорпиридин-3-ил, 3-хлорфенил, 4-хлорфенил, 3-трифторметоксифенил, 2-(трифторметил)фенил, 3-(трифторметил)фенил, 4-(трифторметил)фенил, 2,6-дифторфенил, 2,5-дифторфенил, 3,4-дифторфенил, 3,5-дифторфенил, 3-метилфенил, 4-метилфенил, 3-метоксифенил, 4-метоксифенил, 2,3-дихлорфенил, 1-метилиндолил или 3-бромфенил; R2 представляет собой -C(O)NR3R4 или R5; значения остальных заместителей указано в формуле изобретения.
Ингибиторы неприлизина // 2663618
Изобретение относится к соединениям, характеризующимся формулой XII, где значения Ra, Rb, R2, R7 и X определены в формуле изобретения, или к их фармацевтически приемлемой соли. Соединение по изобретению обладает ингибирующей активностью в отношении неприлизина (NEP) и предназначено для получения лекарственного средства для лечения гипертензии, сердечной недостаточности или заболевания почек.
Ингибиторы цистатионин-γ-лиазы (cse) // 2661879
Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) и формулы (IV) или их фармацевтически приемлемым солям, которые ингибируют цистатионин-γ-лиазу (CSE). Соединения могут быть использованы для лечения или предупреждения или снижения числа случаев состояния, выбранного из ноцицептивной боли, острой послеоперационной боли, нейропатической боли, невралгии тройничного нерва (тригеминальной невралгии), диабетической периферической нейропатии, герпетической невралгии, постгерпетической невралгии, воспалительной боли, смешанной боли нейропатического и воспалительного характера, ревматоидного артрита, воспалительного заболевания кишечника, синдрома раздраженного кишечника, остеоартрита, острого панкреатита, хронического панкреатита, боли, ассоциируемой с острым панкреатитом, боли, ассоциируемой с хроническим панкреатитом, мигрени, подагры, анкилозирующего спондилоартрита, системной красной волчанки (SLE), синдрома системного воспалительного ответа (SIRS), синдрома полиорганной дисфункции (MODS), астмы, хронической обструктивной легочной болезни (COPD), чувствительной кожи, акне, розацеа (красных угрей), контактного дерматита и боли, ассоциируемой с раком.
Изобретение относится к соединению тетразолинона формулы (1):где R1 обозначает группу, представленную формулой (4): , где R35, R36, R37, R38 и R39 обозначают независимо друг от друга атом водорода, C1-C6 алкоксигруппу, атом галогена, C1-C6 алкильную группу, C1-C6 галогеналкильную группу, C1-C6 галогеналкоксигруппу, C1-C6 алкилтиогруппу, C2-C6 галогенацильную группу, нитрогруппу или цианогруппу; R2, R3, R4 и R5 обозначают независимо друг от друга атом водорода; R6 обозначает C1-C3 алкильную группу, C3-C4 циклоалкильную группу, атом галогена, C1-C3 галогеналкильную группу, C2-C3 алкенильную группу, C1-C3 алкоксигруппу, C1-C2 алкилтиогруппу или C2-C3 алкинильную группу; R7, R8 и R9 обозначают независимо друг от друга атом водорода; R10 обозначает метильную группу; и X обозначает атом кислорода.
Изобретение относится к соединениям, выбранным из указанной ниже группы, а также их фармацевтически приемлемым солям, которые обладают ингибирующей активностью в отношении STAT3 и/или STAT5. Изобретение относится также к фармацевтической композиции, включающей указанные соединения, их применению для получения лекарственного средства для ингибирования активности STAT3 и/или STAT5 или для лечения рака, где раковые клетки содержат активированный STAT3 или STAT5.
Ингибиторы цистатионин-г-лиазы (cse) // 2640418
Изобретение относится к соединениям Формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, ингибирующим активность цистатионин-гамма-лиазы (CSE). В Формуле (I) А представляет собой или -CONHSO2R4, где R4 представляет собой независимо незамещенный алкил или незамещенный арил; X представляет собой CR1 или N; R1 представляет собой Н; каждый R2 и R3 представляет собой Н.
Бициклическое соединение // 2640416
Изобретение относится к новому соединению общей формулы (1) и его фармацевтически приемлемой соли, которые обладают гемнезависимой активирующей функцией в отношении растворимой гуанилатциклазы. Соединения могут найти применение для профилактики или лечения нарушений, связанных с растворимой гуанилатциклазой, таких как гипертензия, легочная гипертензия, сердечная недостаточность, нарушение эндотелиальной функции, атеросклероз, заболевание периферических сосудов, стенокардия, тромбоз, инфаркт миокарда, эректильная дисфункция или нарушение почечной функции.
Изобретение относится к 5-фенилзамещенным N-(тетразол-5-ил)- и N-(триазол-5-ил)-амидам арилкарбоновых кислот формулы (I) или их солям:В формуле (I) А означает N или CY, В означает N или СН, X означает галоген, (С1-С6)-алкил, OR1 или NR1COR1, Y означает водород, галоген, (С1-С6)-алкил, COOR1, OR1, S(O)nR2, N(R1)2, (С3-С6)-циклоалкил-(С1-С6)-алкокси, азетидин-2-он-1-ил или пиразол-1-ил, Z означает галоген, циано, галоген-(С1-С6)-алкил, S(O)nR2, (C1-C6)-алкил-OR1 или Z может означать также водород, если Y означает остаток S(O)nR2, W означает (С1-С6)-алкил, (С1-С6)-алкокси или галоген, R означает (С1-С8)-алкил, который замещен s-числом остатков, выбранных из группы, включающей (С1-С6)-алкокси, R1 означает водород, (С1-С6)-алкил или галоген-(С1-С6)-алкил, R2 означает (С1-С6)-алкил, n означает 0, 1 или 2, и s означает 0 или 1.
Изобретение относится к конкретным соединениям и их фармацевтически приемлемым солям, приведенным в формуле изобретения. Соединения по изобретению предназначены для изготовления фармацевтической композиции, набора или лекарственного средства.
Ингибиторы неприлизина // 2622288
Изобретение относится к соединению формулы I, где R1 выбран из -OR7 и -NR8R9; R2 представляет собой Н; X представляет собой -C1-9гетероарил, выбранный из пиразола, имидазола, триазола, бензотриазола, фурана, тетразола, пиразина, тиофена, оксазола, изоксазола, тиазола, оксадиазола, пиридазина, пиридина, пиримидина, бензоксазола, пиридилимидазола и пиридилтриазола; R3 отсутствует или выбран из Н; галогена; -С0-5алкилен-ОН; -NH2; -C1-6алкила; -CF3; -С3-7циклоалкила; -С0-2алкилен-О-C1-6алкила; -C(O)R20; -C0-1алкилен-COOR21; -С(О)NR22R23; -NHC(O)R24; =O; -NO2; -С(СН3)=N(ОН); фенила, необязательно замещенного одной или двумя группами, независимо выбранными из галогена, -ОН, -CF3, -ОСН3, -NHC(O)СН3 и фенила; нафталенила; пиридинила; пиразинила; пиразолила, необязательно замещенного метилом; тиофенила, необязательно замещенного метилом или галогеном; фуранила; и -СН2-морфолинила; и R3, когда присутствует, присоединен к атому углерода; R4 отсутствует или выбран из Н; -ОН; -C1-6алкила; -C1-2алкилен-COOR35; -ОСН2ОС(О)СН(R36)NH2; -ОСН2ОС(О)СН3; -СН2СН(ОН)СН2ОН; и фенила или бензила, необязательно замещенных 1-3 группами, выбранными из галогена, -COOR35, -ОСН3, -OCF3 и -SCF3; и R4, когда присутствует, присоединен к атому углерода или азота; или R3 и R4 взяты вместе с образованием -фенилен-О-(СН2)1-3- или -фенилен-O-СН2-СНОН-СН2-; а равен 0 или 1; R5 представляет собой галоген; b равен 0 или целому числу от 1 до 3; каждый R6 независимо выбран из галогена, -ОН, -СН3 и -ОСН3; R7 выбран из Н, -C1-8алкила, -[(СН2)2O]1-3CH3, -C1-6алкилен-OC(O)R10, -С0-6алкиленморфолинила, -С1-6алкилен-SO2-C1-6алкила и структуры формулы (а); R10 представляет собой -O-С3-7циклоалкил; и R32 представляет собой -C1-6алкил; R8 и R9 представляют собой Н; R20, R21 и R35 независимо выбраны из Н и -C1-6алкила; R22 и R23 независимо выбраны из Н, -C1-6алкила, -СН2СООН, -(СН2)2ОН, -(СН2)2ОСН3, -(CH2)2SO2NH2, -(СН2)2N(СН3)2, -С0-1алкилен-С3-7циклоалкила и -(СН2)2-имидазолила; или R22 и R23 взяты вместе с образованием цикла; R24 выбран из -C1-6алкила; -С0-1алкилен-О-C1-6алкила; фенила, необязательно замещенного галогеном или -ОСН3; и пиридинила; и R36 представляет собой -СН(СН3)2; и где метиленовый линкер на бифениле необязательно замещен одной или двумя -C1-6алкильными группами; или его фармацевтически приемлемая соль.
Способ очистки полиаминокарбоксилатов // 2621896
Настоящее изобретение предлагает эффективный способ очистки полиаминокарбоксилатов, таких как DOTA, DTPA, DO3A-бутрол, BOPTA. Способ очистки полиаминокарбоксилатов включает следующие стадии: a) обработка водного раствора полиаминокарбоксилата неорганической кислотой, где значение рН раствора составляет менее 0,75; b) перекристаллизация осажденной соли полиаминокарбоновой кислоты из воды или водных смесей растворителей; c) обработка водного раствора соли полиаминокарбоновой кислоты смолой или основным раствором для сохранения рН на уровне от 1,5 до 3,0; d) выделение чистого полиаминокарбоксилата в качестве хелатирующего агента, где после стадии (а), указанной выше, полученный продукт осаждают в виде соли полиаминокарбоновой кислоты; и где осажденную соль полиаминокарбоновой кислоты, полученную на стадии (а), указанной выше, выделяют фильтрацией перед выполнением стадии перекристаллизации (b).
Изобретение относится к амидам N-(1,2,5-оксадиазол-3-ил)-, N-(1,3,4-оксадиазол-2-ил)- и N-(тетразол-5-ил)-арилкарбоновых кислот формулы (I) в которой R означает алкил с 1-6 атомами углерода, алкенил с 2-6 атомами углерода, алкинил с 2-6 атомами углерода, (алкил с 1-6 атомами углерода)-OR1, (алкил с 1-6 атомами углерода)-COOR1, (алкил с 1-6 атомами углерода)-CN или бензил, W означает CY, X и Z в каждом случае независимо друг от друга означают галоген, алкил с 1-6 атомами углерода, галогеналкил с 1-6 атомами углерода или S(O)nR2, Y означает галоген, S(O)nR2 или 5-членный, частично насыщенный гетероарил с 2 гетероатомами, выбранными из N, О, замещенный s остатками цианогруппы, V означает водород, R1 означает алкил с 1-6 атомами углерода, R2 означает алкил с 1-6 атомами углерода, n означает 0, 1 или 2, s означает 1, Q означает остаток Q1, Q3 или Q4, R6 означает алкил с 1-6 атомами углерода или алкинил с 2-6 атомами углерода, причем эти 2 указанных выше остатка в каждом случае замещены s остатками из группы, состоящей из фенила, R8 означает алкил с 1-6 атомами углерода или галоген, R9 означает алкил с 1-6 атомами углерода, s означает 0 или 1.
Изобретение относится к средству, обладающему ноотропной и антиаутистической активностью, представляющему собой тетразолсодержащее производное 4-амино-3-фенил-масляной кислоты формулы общей формулы (I):в которой X=O, N, R2=Н, СН3, Х=O, R1=метил, этил, Н, X=N, R1=2-(пиридин-4-ил)этил, изопропил.
Изобретение относится к сельскому хозяйству. Композиция из гербицидов и защитных средств содержит (А) одно или несколько соединений формулы (I) или их соли,в которых символы и индексы имеют следующие значения: А означает N или CY, В означает N или СН, X означает галоген, (C1-C6)-алкил, OR1 или S(O)nR2, Y означает OR1, S(O)nR2, (C1-C6)-алкил-OR1 или гетероциклил, Z означает (C1-C6)-алкил или Z также может означать (C1-C6)-алкил, если Y означает остаток S(O)nR2, W означает водород, R означает (C1-C8)-алкил или R1 означает (C1-C6)-алкил, R2 означает (C1-C6)-алкил, n означает 0, 1 или 2, а также (В) защитное средство, выбранное из группы, включающей беноксакор, клоквинтосет-мексил, ципросульфамид, димрон, фенхлоразол этиловый эфир, фенхлорим, флуксофеним, фурилазол, изоксадифен-этил и мефенпир-диэтил.
Изобретение относится к гидразону нитротетразол-5-карбальдегида формулы Iн.Технический результат: получен, с высоким выходом, новый гидразон нитротетразол-5-карбальдегида, обладающий высокой противогрибковой активностью.
Ингибиторы неприлизина // 2605557
Изобретение относится к соединению формулы I, где R1 представляет собой -OR7; R2 представляет собой Н; X выбран из пиразола, триазола, бензотриазола, тетразола, оксазола, изоксазола, тиазола, пиридазина, пиримидина и пиридилтриазола; R3 отсутствует или выбран из Н; галогена; -С0-5алкилен-ОН; -С1-6алкила; -С3-7циклоалкила; -С0-2алкилен-О-С1-6алкила; -C(O)R20; -С0-1алкилен-COOR21; -С(О)NR22R23; -NHC(O)R24; =O; фенила, необязательно замещенного одной или двумя группами, независимо выбранными из галогена, -ОСН3, -NHC(O)CH3 и фенила; нафталенила; пиридинила; пиразинила; и R3, когда он присутствует, соединен с атомом углерода; R4 выбран из Н; -ОН; -C1-2алкилен-COOR35; -пиридинила; и фенила или бензила, необязательно замещенного одной или более группами, выбранными из галогена и -ОСН3; и R4, когда он присутствует, соединен с атомом углерода или атомом азота; а равен 0; или а равен 1; и R5 выбран из галогена и -CN; b равен 0; или b равен 1, и R6 выбран из Cl, F, -ОН, -СН3, -ОСН3 и -CF3; или b равен 2, и R6 каждый независимо выбран из галогена, -ОН, -СН3, или -ОСН3, или b равен 3, и R6 каждый независимо выбран из галогена или -СН3; R7 выбран из Н, -С1-8алкила, -С1-3алкилен-С6-10арила, -С0-6алкиленморфолинила или диоксол-2-онметила, формулы (а); или его фармацевтически приемлемой соли.
Изобретение относится к 1-нитро-3,3-ди-(3,4-диметоксифенил)-1-(2-метилтетразол-2H-5-ил)-2,3-диазапроп-1-ен
Технический результат: получено новое соединение, обладающее высокой противомикробной активностью.
Изобретение относится к соединениям Формулы I или его пестицидно приемлемым солям. Соединения Формулы I могут быть полезны для борьбы с паразитарными нематодами растений.
Изобретение относится к соединению, представленному общей формулой (I)
где n представляет собой 0, Y представляет собой алкильную группу, имеющую от 1 до 6 атомов углерода, М представляет собой щелочной металл или щелочноземельный металл, a m представляет собой целое число от 1 или 2.
Новое производное гидроксамовой кислоты // 2575129
Изобретение относится к соединению формулы [1] или его фармацевтически приемлемой соли, где R1 и R2 являются одинаковыми или отличаются и каждый из них представляет собой атом водорода, С1-6алкильную группу, С3-8циклоалкильную группу или С1-6алкоксигруппу (С1-6алкильная группа, С1-6алкоксигруппа и С3-8циклоалкильная группа могут быть замещены 1-3 заместителями, которые являются одинаковыми или отличаются и выбраны из "атома галогена, С1-6алкоксигруппы"); R3 представляет собой атом водорода или С1-6алкильную группу; R4 представляет собой атом водорода, С1-6алкильную группу, С3-8циклоалкильную группу(которые могут быть замещены заместителями, которые указаны в формуле изобретения), гетероциклическую группу, выбранную из пиридина; А1 представляет собой двухвалентную арильную группу, двухвалентную гетероциклическую группу, выбранную из пиридила, пиразинила, тиофенила, или С3-8циклоалкиленовую группу (двухвалентная арильная группа может быть замещена 1-4 заместителями, которые являются одинаковыми или отличаются и выбраны из следующей группы заместителей Ra, которые указаны в формуле изобретения); L представляет собой -С≡С-, -С≡С-С≡С-, -С≡С-(CH2)m-O-, СН=СН-, -СН=CH-С≡C-, -С≡С-СН=СН-, -O-, -(СН2)m-O-, -O-(CH2)m-, C1-4алкиленовую группу или связь; m обозначает 1, 2 или 3; А2 представляет собой двухвалентную арильную группу, двухвалентную гетероциклическую группу (приведенную в формуле изобретения), С3-8циклоалкиленовую группу, С3-8циклоалкениленовую группу, С1-4алкиленовую группу или С2-4алкениленовую группу (которые могут быть замещены 1-4 заместителями, которые являются одинаковыми или отличаются и выбраны из группы заместителей Rb, которая приведена в формуле изобретения); W представляет собой R6-X1-, R6-X2-Y1-X1-, R6-X4-Y1-X2-Y3-X3-, Q-X1-Y2-X3- или Q-X1-Y1-X2-Y3-X3-; Y2, Y1, Y3, n, X1, X3, X2, X4, Q, R6, R7, R8 и R9 приведены в формуле изобретения.
Изобретение относится к соединению формулы (I), обладающему противоинфекционной активностью
и к его способу получения. Технический результат: получено новое соединение, обладающее высокой противоинфекционной активностью.
Изобретение относится к способу получения N-замещённых-5-фенилтетразолов, заключающемуся в алкилировании 5-фенилтетразола алкилйодидом в двухфазной системе хлористый метилен - водный раствор гидроокиси натрия при комнатной температуре, согласно изобретению, процесс проводят в микрореакторе без применения катализаторов межфазного переноса и механических перемешивающих устройств.
