Гетероциклические соединения, содержащие 1,3-оксазольные или гидрированные 1,3-оксазольные кольца (C07D263)
C Химия; металлургия(326262)
C07 Органическая химия (такие соединения как оксиды, сульфиды или оксисульфиды углерода, циан, фосген, цианистоводородная кислота или ее соли C01; продукты, полученные из слоистых катионо-обменных силикатов путем ионного обмена с органическими соединениями такими, как аммонийные, фосфониевые или сульфониевые соединения, или путем внедрения органических соединений C01B33/44; высокомолекулярные соединения C08; красители C09; продукты ферментации C12; бродильные или ферментативные способы синтеза химических соединений или композиций или разделение рацемической смеси на оптические изомеры C12P; получение органических соединений электролитическим способом или способом электрофореза C25B3,C25B7)
(61593)
C07D Гетероциклические соединения(22987)
C07D263 Гетероциклические соединения, содержащие 1,3-оксазольные или гидрированные 1,3-оксазольные кольца(436)
C07D263/02 - Не конденсированные с другими кольцами(2)
C07D263/06 - С углеводородными радикалами, замещенными атомами кислорода, связанными с атомами углерода кольца(15)
C07D263/10 - Только с атомами водорода, углеводородными или замещенными углеводородными радикалами, непосредственно связанными с атомами углерода кольца(6)
C07D263/12 - С радикалами, содержащими только атомы водорода и углерода (3)
C07D263/14 - С радикалами, замещенными атомами кислорода(7)
C07D263/18 - Атомы кислорода(6)
C07D263/20 - В положении 2(22)
C07D263/22 - Только с атомами водорода или радикалами, содержащими только атомы водорода и углерода, непосредственно связанными с другими атомами углерода кольца (5)
C07D263/24 - С углеводородными радикалами, замещенными атомами кислорода, связанными с другими атомами углерода кольца(17)
C07D263/26 - С гетероатомами или ацильными радикалами, непосредственно связанными с атомом азота кольца(3)
C07D263/28 - Атомы азота, не входящие в нитрогруппы(13)
C07D263/32 - Только с атомами водорода, углеводородными или замещенными углеводородными радикалами, непосредственно связанными с атомами углерода кольца(75)
C07D263/38 - В положении 2(5)
C07D263/40 - В положении 4(5)
C07D263/42 - В положении 5(12)
C07D263/44 - Два атома кислорода(23)
C07D263/46 - Атомы серы(7)
C07D263/48 - Атомы азота, не входящие в нитрогруппы(25)
C07D263/54 - Бензоксазолы; гидрированные бензоксазолы(16)
C07D263/56 - Только с атомами водорода, углеводородными или замещенными углеводородными радикалами, непосредственно присоединенными в положении 2(16)
C07D263/57 - Арильные или замещенные арильными радикалами(13)
C07D263/60 - Нафтоксазолы; гидрированные нафтоксазолы(2)
Изобретение относится к способу синтеза N-замещенного фенил-5-гидроксиметил-2-оксазолидинона, который включает получение 1-хлор-3-(3-R2-4-R1-фениламино)-2-пропанола с использованием 3-R2-4-R1-анилина и эпихлоргидрина в качестве сырья, где R1 представляет собой морфолиновую группу или группу морфолин-3-она, а R2 – галоген или водород; добавление неорганического или органического основания и введение CO2 для обеспечения реакции циклизации 1-хлор-3-(3-R2-4-R1-фениламино)-2-пропанола для получения N-замещенного фенил-5-гидроксиметил-2-оксазолидинона, который представляет собой (5R)-3-[3-фтор-4-(4-морфолинил)фенил]-5-гидроксиметил-2-оксазолидинон или (R)-4-[4-(5-гидроксиметил-2-оксооксазолидин-3-ил)-фенил]-морфолин-3-он.
Изобретение относится к соединению формулы (Ib) или его фармацевтически приемлемой соли, сольвату или таутомеру, где X1 представляет собой О; R1 выбран из группы, состоящей из кольцевых структур (а), где представляет собой одинарную связь; каждый А независимо представляет собой CR5a или N; каждый А2 независимо представляет собой C(R5a)2, NR5a или О и по меньшей мере один А2 представляет собой NR5a или О; R2 представляет собой структуры, выбранные из (b), X2 представляет собой N или CR5b; R3 и R4 представляют собой Н; каждый R5a независимо представляет собой Н, галоген, -ОН, -CN, SR6, -OR6, -NHR6, -NR6R7, C1-С6алкил, С2-С6алкенил, С2-С6алкинил, С3-С8циклоалкил, моноциклический гетероциклил или -СН2-С3-С8циклоалкил; где C1-С6алкил, С2-С6алкенил, С2-С6алкинил, С3-С8циклоалкил, моноциклический гетероциклил и -СН2-С3-С8циклоалкил необязательно замещены галогеном, C1-С6алкилом, -OR6, -NH2, NH(C1-С6алкил) или N(С1-С6алкил)2; или два R5a вместе с атомами, к которым они присоединены, могут образовывать С3-С8циклоалкил или моноциклический гетероциклил; при этом моноциклический гетероциклил содержит 1-3 гетероатома, выбранных из группы, состоящей из N, S, Р и О; где С3-С8циклоалкил или моноциклический гетероциклил необязательно замещен галогеном, C1-С6алкилом, -OR6, -NH2, NH(С1-С6алкил) или N(С1-С6алкил)2; или два геминальных R5a могут образовывать оксогруппу; каждый R5b независимо представляет собой Н, галоген, -ОН, -CN, -SR6, -OR6, NHR6, -NR6R7 или C1-С6алкил; где C1-С6алкил необязательно замещен галогеном, -OR6, -NH2, -NH(С1-С6алкил) или -N(С1-С6алкил)2; R6 и R7 независимо в каждом случае представляют собой Н, С1-С8алкил, С2-С8алкенил или С2-С8алкинил; где C1-С6алкил, С2-С8алкенил и С2-С6алкинил необязательно замещены галогеном, C1-С6алкилом, -ОН, -O-C1-С6алкилом, -NH2, -NH(С1-С6алкил) или -N(C1-С6алкил)2; или R6 и R7 вместе с атомом, к которому они присоединены, могут образовывать моноциклический гетероциклил, содержащий 1-3 гетероатома, выбранных из группы, состоящей из N, S, Р и О; и n представляет собой целое число от 0 до 5.
Изобретение относится к соединению формулы AA, где m=0, 1 или 2; n=0, 1 или 2; o=1 или 2; p=0, 1, 2 или 3, A представляет собой 5-10-членный моноциклический или бициклический гетероарил, содержащий по меньшей мере один гетероатом, выбранный из группы, состоящей из O, S, N, или моноциклический или бициклический C6-C10арил; B представляет собой 5-членный гетероарил, содержащий по меньшей мере один гетероатом, выбранный из группы, состоящей из O, S, N, 7-10-членный моноциклический или бициклический гетероарил, содержащий по меньшей мере один гетероатом, выбранный из группы, состоящей из O, S, N или моноциклический или бициклический C6-C10арил; при этом по меньшей мере одна R6 находится в орто-положении относительно связи, соединяющей кольцо B с группой NH(CO) формулы AA; каждая из R1 и R2 независимо выбрана из C1-C6алкила, C1-C6галогеналкила, C1-C6алкокси, C1-C6галогеналкокси, галогена, CN, COC1-C6алкила, CO2C1-C6алкила, C6-C10арила, S(O2)C1-C6алкила, S(O)C1-C6алкила и 3-7-членного гетероциклоалкила, содержащего один гетероатом, выбранный из N, где C1-C6алкил, C1-C6галогеналкил и 3-7-членный гетероциклоалкил необязательно замещены одним или несколькими заместителями, каждый из которых независимо выбран из гидрокси, C1-C6алкила, C1-C6алкокси, NR8R9, 3-7-членного гетероциклоалкила, содержащего по меньшей мере один гетероатом, выбранный из О и N; где каждый C1-C6алкил и каждый C1-C6алкокси, представляющие собой заместители R1 или R2, представляющих собой 3-7-членный гетероциклоалкил, дополнительно необязательно независимо замещены одним-тремя атомами галогена или оксо; или по меньшей мере одна пара R1 и R2 на смежных атомах, взятых вместе с атомами, соединяющими их, независимо образуют одно 5-8-членное гетероциклическое кольцо, содержащее 1 или 2 гетероатома, независимо выбранных из O, N, где гетероциклическое кольцо необязательно независимо замещено одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из C1-C6 алкила; каждая из R6 и R7 независимо выбрана из C1-C6алкила, C1-C6галогеналкила, C1-C6алкокси, C1-C6галогеналкокси, галогена, CN, C6-C10арила, C3-C10циклоалкила, где каждая из R6 и R7 необязательно замещена одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из CN, C1-C6алкила, или по меньшей мере одна пара, состоящая из R6 и R7 при смежных атомах, взятых вместе с атомами, соединяющими их, независимо образует по меньшей мере одно C4-C8карбоциклическое кольцо или по меньшей мере одно 5-8-членное гетероциклическое кольцо, содержащее 1 или 2 гетероатома, независимо выбранных из O, N и S, где карбоциклическое кольцо или гетероциклическое кольцо необязательно независимо замещено одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из гидрокси, гидроксиметила, галогена, оксо, C1-C6алкила, C1-C6алкокси; каждая из R8 и R9 в каждом случае независимо выбрана из водорода, C1-C6алкила, COR13, CO2R13; где C1-C6алкил необязательно замещен одним или несколькими атомами галогена, группами C1-C6алкокси, группами C3-C7циклоалкила; R13 представляет собой C1-C6 алкил; R3 представляет собой водород; и R14 представляет собой водород, C1-C6алкил.
Анальгетические соединения // 2782320
Изобретение относится к соединениям, выбранным из соединений формул (Ie), (In), (Ip), (Iq), (Ir) и (Is), или их фармацевтически приемлемым солям, которые могут найти применение для уменьшения или по меньшей мере частичного предотвращения боли или лихорадки.
Способы кросс-сочетания // 2777977
Изобретение относится к способу получения замещенного бицикло[1,1,1]пентана формулы (I). Способ включает: приведение в контакт соединения формулы (А) с соединением формулы (B) в присутствии первого катализатора на основе переходного металла, необязательно второго катализатора на основе переходного металла и необязательно основания, при условиях, выбранных для образования соединения формулы (I); причем соединение формулы (A) имеет структуру, как показано далее, где R1 выбран из группы, состоящей из C6-10 арила, замещенного незамещенным С1-4 алкилом, бензоксазола, замещенного незамещенным С1-4 алкилом, C-карбокси, замещенного незамещенным С1-4 алкилом, , и первого борсодержащего фрагмента, причем первый борсодержащий фрагмент связан посредством бора; причем первый борсодержащий фрагмент выбран из группы, состоящей из и ; где X1 выбран из группы, состоящей из –C(=O)Y, и второго борсодержащего фрагмента; причем второй борсодержащий фрагмент выбран из группы, состоящей из , и ; причем соединение формулы (B) имеет структуру R2-X2; где R2 выбран из группы, состоящей из C6-10 арила, замещенного незамещенным С1-4 алкилом или С1-4 алкокси, пиридина, замещенного С1-6 галогеналкилом, пиримидина и хинолина; где X2 выбран из группы, состоящей из хлорида, бромида, иодида и псевдогалогенида, где псевдогалогенид представляет собой сульфонат, фосфат, цианид, азид, изоцианат, тиоизоцианат или четвертичный азотный фрагмент; причем первый катализатор на основе переходного металла выбран из группы, состоящей из Pd катализатора и Ni катализатора, где Pd катализатор выбран из группы, состоящей из Pd(PPh3)4 и PdCl2(dppf); и где Ni катализатор представляет собой NiCl2⋅диметоксиэтан; причем второй катализатор на основе переходного металла представляет собой Ir катализатор, где Ir представляет собой Ir[dF(CF3)ppy]2(dtbpy)PF6; причем соединение формулы (I) имеет структуру как показано далее; причем связь между R2 и бицикло[1,1,1]пентаном в соединении формулы (I) представляет собой углерод-углеродную связь; причем Y выбран из группы, состоящей из OR6 и OM; причем R6 представляет собой водород; и где М представляет собой одновалентный катион; при условии, что по меньшей мере один из X1 и X2 не является борсодержащим фрагментом; и при условии, что если второй катализатор на основе переходного металла присутствует, то или X1 или X2 представляет собой –C(=O)Y.
Изобретение относится к применению соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, которые являются метаболически устойчивыми аналогами биологически активных липидных медиаторов, образующихся из полиненасыщенных жирных кислот омега-3 (ПНЖК n-3), для лечения, снижения риска развития или предотвращения нарушения, связанного с неоваскуляризацией и/или воспалением.
Изобретение относится к соединениям, имеющим структуру, выбранную из формул I-a, I-b, I-f, I-g и I-h, или их фармацевтически приемлемым солям, которые обладают модулирующей активностью в отношении кальпаинов CAPN1, CAPN2 и CAPN9.
Улучшенный процесс получения линезолида // 2766082
Изобретение относится к улучшенному процессу получения соединения, имеющего формулу (I),в который входят следующие стадии:а) реакция соединения с формулой (III) с (S)-глицидилфталимидом формулы (IX) в растворителе в присутствии металлогидрида при температуре 50-60ºC, где температура 50-60ºC выдерживается в течение 2-3 часов с получением соединения, отвечающего формуле (VI),, , ,в вышеуказанной формуле R представляет собой метил,b) обработка соединения формулы (VI) водным раствором метиламина или гидразингидрата,c) ацилирование продукта реакции стадии b) ацилирующим веществом иd) выделение продукта, соответствующего формуле (I), при этом способ по п.1 осуществляется при мольном соотношении на стадии а) соединения с формулой (III) к (S)-глицидилфталимиду формулы (IX) и металлогидриду, соответствующем 0,098:0,123:0,05.
Настоящее изобретение относится к классу циклопропиламиновых соединений, а именно к соединению формулы (I), его фармацевтически приемлемой соли или его таутомеру,где значения f, r, е, р, m, n, R1, R2, R3, R4 и R6 такие, как определены в формуле изобретения.
Соединения для лечения рака // 2762111
Изобретение относится к новым соединениям, обладающим противораковым действием, и их применению для лечения рака и лекарственно-устойчивых опухолей, таких как меланома, метастатическая меланома, лекарственно-устойчивая меланома, рак простаты и лекарственно-устойчивый рак простаты.
Метаболически устойчивые аналоги cyp-эйкозаноидов для лечения кардиологических заболеваний // 2761438
Изобретение относится к соединению общей формулы P-E-I или его фармацевтически приемлемым солям, которые представляют собой метаболически устойчивые аналоги биоактивных липидных медиаторов, полученных из полиненасыщенных жирных кислот омега-3 (n-3 ПНЖК), фармацевтическим композициям на их основе, их применению и способу лечения сердечно-сосудистых заболеваний с их использованием.
Изобретение относится к способу получения субстанции (S)-2-((3-(4-морфолинил-3-фторфенил)-2-оксазолидин-5-ил)метил)изоиндолин-1,3-диона формулы I. Технический результат: разработан новый однореакторный способ получения (S)-2-((3-(4-морфолинил-3-фторфенил)-2-оксазолидин-5-ил)метил)изоиндолин-1,3-диона формулы I, который является полупродуктом для синтеза антибиотика Линезолид.
Изобретение относится к соединению формулы (Iа) или (Ib) или его фармацевтически приемлемой соли. В формуле (Iа) или (Ib) R1 представляет собой (i) где каждый R2 независимо выбран из С1-С6алкила, С3-С6циклоалкила, галогена, циано, R3Y1-Q2, R4R5N-Q3, R6S(O)2-Q4 и и два R2, присоединенные к соседним атомам кольца A1, вместе с атомами, к которым они присоединены, могут образовывать кольцо, выбранное из колец формулы где указанное кольцо возможно замещено одной или более чем одной группировкой, выбранной из С1-С6алкокси; кольцо A1 и кольцо А2 независимо выбраны из фенила, пиридинила, тиофенила, фуранила, пиразолила, изоксазолила, пирролила, имидазолила и пиримидинила; Q1 выбран из простой связи, С1-С3алкилена, С2-С4алкенилена и Q13-Y2-Q14; (ii) R26R27N-Q19, где R26 и R27 независимо выбраны из Н, С1-С6алкила и С3-С8циклоалкила; или R26 и R27, вместе с атомом азота, к которому они оба присоединены, образуют 6-членное кольцо, возможно замещенное одной или более чем одной группировкой R28; Q19 представляет собой простую связь или С1-С3алкилен; или (iv) гидрокси-С1-С6алкил; B1 представляет собой О или S; В2 представляет собой N или CR34; W представляет собой N или CR35; X представляет собой CR36; Z представляет собой N или CR37; значения остальных радикалов указаны в формуле изобретения.
Изобретение относится к способу получения соединения химической формулы 2, которое является промежуточным соединением, применяемым для синтеза противодиабетических средств, ингибирующих фермент дипептидилпептидазу IV.
Производные карбоксизамещенных (гетеро)ароматических колец, способ их получения и применение // 2733750
Изобретение относится к соединениям общей формулы (I), U представляет собой фенил; каждый из R1 и R2 независимо представляет собой Н, D, ОН или C1-6-галогеналкил; Т представляет собой NO2, CN или CF3; X представляет собой CR4 или N; R4 представляет собой Н; каждый из Y и Z независимо представляет собой С, СН или N; представляет собой одинарную или двойную связь; Q представляет собой фенил, С4-7 карбоцикл, 5-членный гетероцикл, включающий 1-2 гетероатома, которые независимо выбраны из O, S или N, или 5-6-членное гетероароматическое кольцо, включающее 1-2 гетероатома, которые независимо выбраны из O, S или N; каждый R3 независимо представляет собой Н, D, галоген, C1-6-алкил, C1-6-галогеналкил или 3-8-членный циклоалкил; m равно 0 или 1; и n равно 0, 1, 2 или 3; а также к их сложным эфирам и фармацевтически приемлемым солям.
Настоящее изобретение относится к соединениям общей формулы один, а также к приемлемым с точки зрения сельского хозяйства солям присоединения кислоты, разделенным стереоизомерам и таутомерам, имеющим пестицидную функцию в отношении вредителей типов членистоногие, моллюски и нематоды.
Азолины // 2727307
Изобретение относиться к азолинам формулы I и их N-оксидам и стереоизомерам, выбранным из соединений С.1-С.8, где R2a, R2b, R2c и Y имеют значения, приведенные в формуле изобретения. Соединения по изобретению предназначены для уничтожения беспозвоночных вредителей, для лечения или защиты животного от заражения или инфицирования беспозвоночными вредителями.
Модуляторы ror гамма(rorγ) // 2727191
Изобретение относится к соединениям формулы I, обладающим свойствами ингибитора RORγ-активности, и фармацевтической композиции на их основе для лечения RORγ-опосредованных заболеваний или состояний. В общей формуле I A1 является NR1 или CR1, где R1 является H или метилом, где метил, если присутствует, необязательно замещен одним или более F; циклопропильная часть может быть необязательно замещена одним или более метилом и одним или более F; A2-A5 представляют собой CR2-CR5 соответственно; R2-R5 независимо являются H или C(1-6)алкилом; R6 и R7 независимо являются H, метилом или гидроксилом, все алкильные группы, если присутствуют, необязательно замещены одним или более F; R8 является Н или C(1-2)алкилом и R9 выбирают из группы, включающей формулу II, III, IV и V.
Ингибиторы urat1 // 2721844
Изобретение относится к новым соединениям общей формулы (I), а также к фармацевтическим композициям на их основе, лекарственным средствам, обладающим ингибирующим действием на URAT1. Технический результат: получены новые соединения, обладающие ингибирующим действием на URAT1, которые могут применяться в лечении опосредованных заболеваний, таких как подагры или гиперурикемии.
Изобретение относится к соединениям формулы 1, где G, J, Q1, R4, Y2, Q2, R5 и Y1 определены в формуле изобретения, гербицидным композициям, содержащим указанные соединения, и способу борьбы с нежелательной растительностью с применением соединений формулы 1.
Изобретение относится к соединению, имеющему структуру (I), или его фармацевтически приемлемой соли. Соединение (I) получают сочетанием этилового эфира (2R,4R)-4-амино-5-(5'-хлор-2'-фторбифенил-4-ил)-2-гидроксипентановой кислоты с 5-метилоксазол-2-карбоновой кислотой.
Настоящее изобретение относится к новому соединению формулы: или к его фармакологически приемлемой соли, применяемым для профилактического или терапевтического лечения фиброза. В указанных структурных формулах А выбирают из: частично насыщенного или ненасыщенного 5- или 6-членного гетероциклила, выбранного из пирролила, пиразолила, имидазолила, триазолила, имидазолидинила, пирролидинила, пирролидинилидена, дигидропирролила, изоксазолил-дигидрооксазолила, изоксазолидинила, оксазолидинила и оксазолила, где указанный частично насыщенный или ненасыщенный 5- или 6-членный гетероциклил необязательно замещен одним или несколькими заместителями, представляющими собой оксо, C1-6алкил, амино, гидроксил или галоген; C1-6алкоксиламина; C1-6алкиламина, необязательно замещенного одним или несколькими заместителями, представляющими собой C1-6алкил, C1-6галогеналкил, гидроксил или галоген; С0-6алкил-карбоновой кислоты; C1-6алкилгидроксила; насыщенного или ненасыщенного C0-6алкил-бициклического-гетероциклила, выбранного из индолила, изоиндолила, индолинила и изоиндолинила, где указанный насыщенный или ненасыщенный C0-6алкил-бициклический-гетероциклил необязательно замещен одним или несколькими оксо; и насыщенного или ненасыщенного C1-6алкоксил-бициклического-гетероциклила, выбранного из индолила, изоиндолила, индолинила и изоиндолинила, где указанный C1-6алкоксил-бициклический-гетероциклил необязательно замещен одним или несколькими оксо.
Антагонисты рецептора flt3 // 2710928
Изобретение относится к новому соединению формулы (2) и его вариантам, которые являются антагонистами рецептора FLT3 и могут быть использованы для лечения болевых расстройств. Болевые расстройства выбраны из нейропатической боли, ятрогенной боли, включая раковую боль, инфекционной боли, включая герпетическую боль, центральной боли, ноцицептивной боли, включая послеоперационную боль, и боли в спине и ротолицевой области.
Настоящее изобретение относится к соединению формулы (I) в виде основания, энантиомера, диастереоизомера, включая рацемическую смесь, и аддитивной соли с кислотой, являющемуся прямым безопасным ингибитором комплекса 1 митохондриальной дыхательной цепи и косвенным ингибитором стабилизации фактора, индуцируемого гипоксией (HIF-1), при гипоксическом стрессе, к вариантам способа его получения, к промежуточному соединению для получения соединения формулы (I), а также к лекарственному средству и фармацевтической композиции, содержащим предлагаемое соединение формулы (I). (I)В формуле (I) A представляет собой 5-членную гетероарильную группу, содержащую от 1 до 3 гетероатомов, где по меньшей мере один гетероатом выбран из атома серы и атома азота, где A является незамещенным или замещен одной (C1-C4)алкильной группой, и указанная (C1-C4)алкильная группа является незамещенной или замещена гетероциклильной группой, каждый из R1, R2, R1' и R2', независимо, представляет собой атом водорода или (C1-C4)алкильную группу, и каждый из R3, R4, R5, R3', R4' и R5', независимо, выбран из атома водорода, атома галогена, -O-фторметильной группы и (C1-C4)алкокси группы, где по меньшей мере один из R3, R4 и R5 представляет собой (C1-C4)алкокси группу, и по меньшей мере один из R3', R4' и R5' представляет собой (C1-C4)алкокси группу.
Соединение на основе оксазолидина и содержащий его селективный агонист андрогенового рецептора // 2702001
Изобретение относится к соединению следующей химической формулы 1, его энантиомеру, диастереомеру или его фармацевтически приемлемой соли, где R1 представляет собой заместитель следующей ниже химической формулы 2 или химической формулы 3; R2 представляет собой водород, оксо или C1-С6алкил; R3 и R4 каждый независимо представляет собой заместитель, выбранный из группы, состоящей из водорода и C1-С6алкила; R5 и R6 каждый независимо представляет собой заместитель, выбранный из группы, состоящей из водорода, галогена и C1-С6алкила; R7 представляет собой циано или нитро, и когда R7 представляет собой циано и R2 представляет собой Н, тогда R1 представляет собой X(CH2)nR8 при условии, что если n равен 0 и X представляет собой О, то R8 не представляет собой Н; C1-С6алкил в качестве значения R3 и R6 содержит один или более заместителей, выбранных из группы, состоящей из водорода, гидрокси и галогена; химическая формула 2 представляет -X(CH2)nR8, где X представляет собой О, N(H), S или S(O)2, R8 представляет собой водород, пиперидин, фенил или пиридин, которые могут быть замещены (заместители приведены в формуле изобретения), n равен 0 или 1; химическая формула 3 представляет структуру (а), где Y представляет собой СН или N, m представляет собой целое число 0, 1 или 2, R9 представляет собой заместитель, выбранный из группы, состоящей из водорода, оксо, С1-С6алкила, циано, C(O)R12, C(O)OR12, C(O)NR12R13, S(O)2R12, NHC(O)R13, NR12R13 и NHC(O)OR12, R12 и R13 приведены в формуле изобретения, и C1-С6алкил содержит один или более заместителей, выбранных из группы, состоящей из водорода, гидрокси, галогена и циано.
Изобретение относится к соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, включая их любую стереохимически изомерную форму, где n равно 1 или 2; Y представляет собой кислород или серу; каждый из R1 и R2 независимо выбран из группы, состоящей из водорода, дейтерия, С1-С4алкила, возможно замещенного гидрокси или галогеном, такого как гидроксиметил, фторметил, дифторметил, трифторметил, С3-С6циклоалкила, возможно замещенного гидрокси или галогеном, или С1-С4алкилокси; каждый из R3 и R4 независимо выбран из группы, состоящей из водорода, галогена, С1-С4алкила, С1-С4алкилокси, NR9R10, где R9 и R10 независимо представляют собой водород или С1-С4алкил, или 1,2-тиазолидин-1,1-диона; либо две группы R3 или группы R3 и R4 вместе образуют шестичленное гетероциклическое кольцо, содержащее атом азота; R5 выбран из водорода, галогена или представляет собой гетероциклическое кольцо, выбранное из пиримидин-2-ила, пиридин-2-ила или пиразин-2-ила, возможно замещенное галогеном, С1-С4алкилом; R7 представляет собой водород или С1-С4алкил; радикал формулы (а) представляет собой возможно замещенное азетидиновое, пиперидиновое, морфолиновое, оксазепановое или 1,2,3,4-тетрагидроизохинолиновое кольцо, где каждый из R6 независимо выбран из группы, состоящей из водорода, галогена, С3-С6спироциклоалкила, фенила, пиразолила, фенокси или бензилокси, где фенильная или пиразолильная группа возможно замещена галогеном, С1-С4алкилом, фторметилом, дифторметилом, трифторметилом.
Производные 3-(5-хлор-2-оксобензо[d]оксазол-3(2н)-ил)пропановой кислоты в качестве кмо ингибиторов // 2693016
Изобретение относится к соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, где X представляет собой связь, и R1 представляет собой -галоген или -CN; или X представляет собой -CH2-, и R1 представляет собой -H или -C1-3алкил; или X представляет собой -O-, и R1 представляет собой -C1-4алкил, -(CH2)mCF3, -CHR2CH2OMe, -(CH2)nC3-4циклоалкил, -(CH2)nоксетан, -бензил или -CHR2гетероарил; где гетероарил, выбранный из пиридина, имидазола, пиримидина, пиридазина или оксазола, может быть дополнительно замещен галогеном, метилом, этилом или O; m равен 1 или 2; n равен 0 или 1; R2 представляет собой -H, -метил или -этил; и R3 представляет собой водород, при условии, что соединением формулы (I) или его фармацевтически приемлемой солью не является 3-(5-хлор-2-оксобензо[d]оксазол-3(2H)-ил)пропановая кислота или 3-(5-хлор-2-оксобензо[d]оксазол-3(2H)-ил)-2-метилпропановая кислота.
Ингибиторы цистеинпротеаз катепсинов // 2692799
Изобретение относится к конкретным соединениям, приведенным в формуле изобретения. Соединения по изобретению предназначены для ингибирования активности катепсина K.
Изобретение относится к кристаллической форме 6-карбокси-2-(3,5-дихлорфенил)бензоксазола, а также к фармацевтическим композициям на ее основе для лечения транстиретин-амилоидного заболевания. Технический результат: получена новая кристаллическая форма, обладающая большей стабильностью, улучшенной растворимостью, гелеобразованием.
Изобретение раскрывает гетероциклические производные тирозина общей формулы (I) обладающие противовоспалительным, обезболивающим и противоотечным действием. Заявляемые производные могут использоваться в косметических и лечебных целях в составе кремов, мазей или гелей, обладающих анальгетическим, противовоспалительным и противоотечным действием, не вызывающих побочных эффектов при наружном использовании.
Комплексы // 2684934
Изобретение относится к комплексу палладия(II) формулы (1) и комплексу палладия(II) формулы (3)Значения R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10, R11, R12, R20, R21, R22, R23 и R24, m, E и X приведены в формуле изобретения.
Бесцветные люминофоры ряда фенилбензазолов // 2683327
Изобретение относится к применению соединения общей формулы (А), в которой X: О или S; Q:R1: -Cl, R2: -NH(CH2)nCH3, где n=3-7, или - N[(CH2)nCH3]2, где n=1-7, -NHPh, или R1=R2, R1: -NH(CH2)nCH3, где n=3-7, или - N[(CH2)nCH3]2, где n=1-3, или -NHPh, или R3: -CCl3, или -CF3, или -Ph-R4, где R4: -H, или -N(CH3)2, или-(CH2)5CH3, в качестве бесцветных люминофоров.
Изобретение относится к соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемым солям. В формуле (I) A обозначает фенил, 5-6-членный гетероарил, содержащий от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из азота, кислорода и серы, или 9-членный бициклический гетероарил, содержащий один гетероатом, выбранный из азота и кислорода; B обозначает фенил, инданил, 5-6-членный гетероарил, содержащий от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из азота, кислорода и серы, или 9-11-членный бициклический гетероарил, содержащий от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из азота и кислорода; L независимо выбран из группы, состоящей из химической связи, кислорода, серы, -NR4-, -(CRCRD)t-, -O(CRCRD)t-, -(CRCRD)tO-, -N(R4)(CRCRD)tO- и -O(CRCRD)tN(R4)-; X независимо выбран из группы, состоящей из -CH2-, кислорода и NH; значения остальных радикалов указаны в формуле изобретения.
Настоящее изобретение относится к cоединению общей формулы (I), или его энантиомеру, или их смеси, или его фармацевтически приемлемым солям:В формуле (I) кольцо Р выбрано из пятичленного гетероарила, имеющего от одного до двух гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из N, О и S, в качестве атома кольца, и пятичленного гетероциклила, имеющего один гетероатом N в качестве атома кольца; кольцо Q выбрано из фенила и пиридила; А, В или Y выбран из -СН- и N; R1 выбран из алкила, содержащего от 1 до 6 атомов углерода, и циклоалкила, содержащего от 3 до 6 атомов углерода, где указанный алкил, содержащий от 1 до 6 атомов углерода, или циклоалкил, содержащий от 3 до 6 атомов углерода, необязательно дополнительно замещен одной или более чем одной группой, выбранной из группы, состоящей из алкила, содержащего от 1 до 6 атомов углерода, галогена и галогеналкила, содержащего от 1 до 6 атомов углерода; R2 выбран из галогена и галогеналкила, содержащего от 1 до 6 атомов углерода; R3 являются одинаковыми или разными и каждый из них независимо выбран из водорода, алкила, содержащего от 1 до 6 атомов углерода, циклоалкила, содержащего от 3 до 6 атомов углерода, пяти- или шестичленного гетероциклила, имеющего один гетероатом О в качестве атома кольца, и оксо, где указанный алкил, содержащий от 1 до 6 атомов углерода, необязательно дополнительно замещен одной или более чем одной группой, выбранной из группы, состоящей из галогена, гидроксила, алкокси, содержащего от 1 до 6 атомов углерода, и гидроксиалкила, содержащего от 1 до 6 атомов углерода; R4 выбран из фенила и пиридила, где каждый из указанных фенила и пиридила необязательно дополнительно замещен одной или более чем одной группой, выбранной из группы, состоящей из галогена и галогеналкила, содержащего от 1 до 6 атомов углерода, где указанный галогеналкил, содержащий от 1 до 6 атомов углерода, предпочтительно представляет собой трифторметил; s представляет собой целое число от 0 до 3; t представляет собой 0 или 1.
Изобретение относится к соединению, которое является активатором одного или более белков Wnt, содержащей его фармацевтической композиции. Соединение способствует росту волос и может быть использовано для лечения облысения.
Изобретение относится к группе конкретных соединений, указанных в формуле изобретения, или их фармацевтически приемлемым солям. Также предложены соединение формулы IId или его фармацевтически приемлемая соль, фармацевтическая композиция, применение соединений и способ необратимого ингибирования тирозинкиназы Брутона.
Производные α-замещенного глицинамида // 2670982
Изобретение относится к соединению, представленному общей формулой (I), или его фармацевтически приемлемой соли, где A1 представляет собой группу, выбранную из группы, включающей следующие пункты a) - c), где a) C6 арил, где кольцо является незамещенным или замещенным 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из группы, включающей атом галогена, гидрокси, C1-6 алкил, C1-6 алкокси, галоген-C1-6 алкил, C1-6 алкоксикарбонил, циано, гидрокси-C1-6 алкил, карбамоил, нитро, амино, C1-6 алкоксикарбониламино-C1-6 алкил, моно(ди)C1-6 алкиламино, (C1-6 алкил)карбониламино, C1-6 алкилсульфониламино и C1-6 алкилсульфонил; b) тиазолил, и c) группа, выбранная из группы, состоящей из пиридила, пиримидинила, пиразинила и пиридазинила, где кольцо является незамещенным или замещенным 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из группы, включающей атом галогена, гидрокси, C1-6 алкил, C1-6 алкокси, галоген-C1-6 алкил, циано и галоген-C1-6 алкокси; A2 представляет собой группу, выбранную из группы, включающей следующие пункты d) - f), где d) C6-10 арил, в котором кольцо является незамещенным или замещенным 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из группы, включающей: атом галогена, гидрокси, C1-6 алкил, C1-6 алкокси, гидрокси-C1-6 алкокси, галоген-C1-6 алкил, галоген-C1-6 алкокси, циано, амино, нитро, карбокси, (C1-6 алкил)карбониламино, (C1-6 алкил)карбонилокси, (C1-6 алкил)карбонил и (C7-10 аралкилокси)карбонил; e) группа, состоящая из тиенила, пирролила, пиразолила, имидазолила, оксазолила, изоксазолила, тиазолила, изотиазолила, пиранила, пиридила, 1-оксидопиридила, пиридазинила, пиримидинила, пиразинила, фуразанила, морфонила, бензотиазолила, изохинолила, хинолила, 2,3-дигидробензофуранила, имидазо[1,2-a]пиридила, имидазо[1,2-a]пиразинила, бензо[1,3]диоксолила, бензотиенила, 5,6,7,8-тетрагидроимидазо[1,2-a]пиразинила, где кольцо является незамещенным или замещенным 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из группы, включающей атом галогена, гидрокси, C1-6 алкил, C1-6 алкокси, галоген-C1-6 алкил, галоген-C1-6 алкокси, циано, моно(ди)C1-6 алкиламино, C1-6 алкилсульфанил, амино, (C7-10 аралкилокси)карбонил, гидрокси-C1-6 алкил, гидрокси-C1-6 алкокси, C2-6 алкенил, морфолино и (C1-6 алкил)карбонил, и f) C3-6 циклоалкил; X представляет собой CH или N; Y представляет собой -CR1R2- или атом кислорода; R1 и R2, независимо, представляют собой атом водорода, атом галогена или C1-6 алкил; R3 и R4, независимо, представляют собой атом водорода, атом галогена, C1-6 алкил, C1-6 алкокси, галоген-C1-6 алкил, галоген-C1-6 алкокси, гидрокси-C1-6 алкокси, C3-6 циклоалкил, C2-6 алкенил или циано при условии, что, когда Х представляет собой СН и R1 и R2 представляют собой атомы водорода, R3 и R4 при этом не представляют собой атомы водорода; и n равно 1 или 2.
Изобретение относится к соединению формулы (1) или его фармацевтически приемлемой соли, где А выбран из группы, состоящей из фенила или пиридина, замещенных Qn, или конденсированных кольцевых структур, приведенных ниже; Q независимо выбран из галогена, алкила, гидрокси, амино и замещенного амино; n равняется 0, 1, 2, 3, 4 или 5; R1, R3 и R4 независимо представляют собой С, СН, CH2, О, N, NH или S, и R2 представляет собой С, СН, СН2, N, NH, C-CF3, CH-CF3 или С=O; причем, если n равняется 1, Q не может представлять собой гидрокси; замещенный амино имеет формулу -NHW, где W выбран из -CN, -SO2(X)aY и -CO(X)aY, а равняется 0 или 1, X выбран из -NH- и -О-, и Y выбран из -Н, -СН3, -СН2СН3, -СН2ОН и -СН2СН2ОН, и где связи между R1 и R2, R2 и R3, R3 и R4 независимо представляют собой двойные или одинарные связи.
Способ получения производного фторлактона // 2656600
Изобретение относится к области органической химии, а именно к способу получения производного фторлактона формулы I, включающий а) взаимодействие альдегида формулы II с производным фторпропионата формулы III, где А выбран из хиральных фрагментов A1-A3 и Ph обозначает фенил, в присутствии катализатора, основания и органического растворителя при температуре реакции в интервале от -78°С до 20°С, с образованием альдольного аддукта формулы IV, где А определен выше; и b) проведение гидролиза альдольного аддукта формулы IV с помощью окислителя в присутствии основания - гидроксида щелочного металла при температуре реакции в интервале от 0 до 10°С с получением производного фторлактона формулы I.
Изобретение относится к области органической химии, а именно к новым производным оксазола общей формулы (2) или к его фармацевтически приемлемой соли или стереоизомеру; где R7 представляет собой хлор; R6 выбран из хлора и фтора; R3, R4 и R5 представляют собой водород; n равно 0 или 1; Q1 выбран из С(=O) и SO2; А отсутствует или представляет собой NR2; R1 выбран из: - водорода; - C1-3 алкильной группы, необязательно замещенной одним или несколькими заместителями, выбранными из гидрокси, амино и метиламино; и - 5-6-членных гетероциклических колец, выбранных из пирролидина и пиперидина, причем гетероциклические кольца необязательно замещены метильной группой; R2, если он присутствует, выбран из водорода и метила; или NR1R2 образует 5-6-членное гетероциклическое кольцо, выбранное из пирролидина и морфолина, причем гетероциклическое кольцо необязательно замещено гидроксиметилом.
Бесцветные органические люминофоры // 2650518
Изобретение относится к производным фенилбензазола, общей формулы (А), где X обозначает О или S; Q представляет собой группу (а), где R1 обозначает -Cl, -NH(CH2)5CH3, -NHAr; R2 обозначает -NH(CH2)5CH3, -N[(CH2)3CH3]2, -NHAr, или группу (б), где R3 обозначает -Ar(CH2)5CH3.
Ингибиторы неприлизина // 2650114
Изобретение относится к соединению формулы IIa или IIbв которых a) Ra и Rb означают H; и R2 означает H; и R7 означает -CH2CF2CH3 или -CH2CF2CF3; или R2 означает -C1-6алкил или -C(O)-C1-6алкил и R7 означает H; или b) Ra выбирают из -CH3, -OCH3 и Cl и Rb означает H; или Ra выбирают из H, -CH3, Cl и F и Rb означает Cl; или Ra означает H и Rb выбирают из -CH3 и -CN; и R2 выбирают из -C1-6алкила и -(CH2)2-3OH и R7 выбирают из H и -C1-6алкила; или c) Ra означает H и Rb означает F; или Ra означает F и Rb означает H; R2 выбирают из -C1-6алкила и -(CH2)2-3OН; и R7 выбирают из H и -C1--6алкила.
Изобретение относится к области органической химии, а именно к соединению формулы , где А1 означает N(O)p или СН, А2 означает N(O)q, R1 означает трифторметильную группу, атом галогена или атом водорода, R2 означает С1-С3-перфторалкильную группу, р означает 0, q означает 0 или 1, n означает 0, 1 или 2, m означает 0, 1 или 2, при условии, что, когда А2 означает NO, n означает 2, и m означает 2.
Противомикробные соединения // 2643143
Изобретение относится к следующим противомикробным соединениям: 1,3-бис(3-метилоксазолидин-2-ил)пропан; 1,3-бис(3-бутилоксазолидин-2-ил)пропан; 1,3-бис(3-октилоксазолидин-2-ил)пропан или 1,3-бис(3-метил-6-фенил-1,3-оксазинан-2-ил)пропан.
3-аминоциклопентанкарбоксамидные производные // 2641913
Изобретение относится к индивидуальным соединениям, выбранным из группы: 4-(1,3-бензоксазол-2-ил)-]-N-[(1R,3S)-3-(этилкарбамоил)циклопентил]-N-метилбензамид, N-((1R, 3S)-3-этилкарбамоилциклопентил)-N-метил-4-(1-метил-1H-бензоимидазол-2-ил)-бензамид, 4-бензотиазол-2-ил-N-((1R,3S)-3-этилкарбамоилциклопентил)-N-метилбензамид, ((1R,3S)-3-этилкарбамоилциклопентил)-метиламид 4'-[(R)-(тетрагидрофуран-3-ил)окси]-бифенил-4-карбоновая кислота, 4-бензоксазол-2-ил-N-((1R,3S)-3-изопропилкарбамоилциклопентил)-N-метилбензамид и другим соединениям, указанным в формуле изобретения.
Новые модуляторы рецептора glp-1 // 2634896
Изобретение относится к новым соединениям формулы I-R или I-S, его фармацевтически приемлемому изомеру, энантиомеру, рацемату или фармацевтически приемлемой соли. Соединения обладают активностью в отношении глюкагонподобного пептида 1 (GLP-1R) и могут найти применение для лечения заболеваний, для которых показано модулирование или потенцирование GLP-1R, в частности для лечения диабета.
Изобретение относится к гетероциклическому производному или его фармацевтически приемлемой соли, общей формулы [1], где кольцо А представляет собой группу, представленную общими формулами [2], [3] или [4], где X1 представляет собой NH, N-C1-6алкил или О; А1 представляет собой водород; А2 представляет собой i) водород; ii) галоген; iii) C1-6алкил, необязательно замещенный от одной до трех групп, выбранных из группы, состоящей из галогена, амино, моно(C1-6алкил)амино, ди(C1-6алкил)амино, карбамоила, моно(C1-6алкил)аминокарбонила, ди(C1-6алкил)аминокарбонила, насыщенного циклического аминокарбонила, где "насыщенная циклическая аминогруппа" части "насыщенного циклического аминокарбонила" представляет собой 1-пирролидинил, C1-6алкокси и C1-6алкокси-C1-6алкокси; iv) С3-6циклоалкил, необязательно замещенный C1-6алкилом, необязательно замещенным от одного до трех галогенами; vi) 4-5 членную насыщенную гетероциклическую группу, содержащую один атом азота или кислорода в цикле, необязательно замещенную C1-6алкилом, (C1-6алкилокси)карбонилом, (C1-6алкил)карбонилом или оксо; vii) C1-6алкилтио; viii) C1-6алкилсульфонил; ix) C1-6алкилсульфинил; x) группу –NR3R4, где R3 и R4 представляют собой одинаковые или различные группы, выбранные из а) водорода, b) необязательно замещенного C1-6алкила, или c) С3-6циклоалкила; или xi) насыщенного циклического амино, где "насыщенный циклический амино" представляет собой пиперидино, 1-пиперазинил или 4-морфолино, необязательно замещенного C1-6алкилом, амино, моно(C1-6алкил)амино, ди(C1-6алкил)амино, C1-6алкокси или гидроксилом; R1 представляет собой фенил, бензил, нафтил, С3-6циклоалкил, С3-6циклоалкилметил, гетероарил, где гетероарил представляет собой бензотиадиазолил, бензотиазолил, индолил, 1,1-диоксобензотиофенил, хинолил или 1,3-бензоксазол-2-ил, 1,2,3,4-тетрагидронафталин-5-ил, 1,2,3,4-тетрагидронафталин-6-ил, 2,3-дигидро-1Н-инден-4-ил, 2,3-дигидро-1Н-инден-5-ил или C1-6алкил, где указанный фенил, бензил, циклоалкил, циклоалкилметил и гетероарил необязательно замещены; R2 представляет собой фенил или пиридил, где указанный фенил и пиридил необязательно замещены.
Изобретение относится к соединениям формулы (1) ,а также к композициям на их основе для косметического ухода за кожей и/или слизистой оболочкой млекопитающих. Технический результат: получены новые соединения, пригодные для использования в качестве дерматологического средства при лечении и/или профилактике воспаления, раздражения, чесотки, зуда, боли, отечности и/или предаллергических или аллергических состояний.
Изобретение относится к конкретным соединениям и их фармацевтически приемлемым солям, приведенным в формуле изобретения. Соединения по изобретению предназначены для изготовления фармацевтической композиции, набора или лекарственного средства.
Биарил- или гетероциклические биарилзамещенные производные циклогексена в качестве ингибиторов сетр // 2627361
Изобретение относится к биарил- или гетероциклическим биарилзамещенным производным циклогексена формулы I, его стереоизомеру или его фармацевтически приемлемой соли, где R1 представляет собой -Н или -C1-С3алкил; R2 представляет собой -C1-С3алкил; каждый из R3, R4, R5 и R6 представляет собой независимо -Н, галоген, -NO2, -C1-С3алкил или -OC1-С3алкил; R7 представляет собой -Н, -(C=O)OR8 или –С(О)-NR11R12; R8 представляет собой -Н или -C1-С3алкил; R11 и R12 представляют собой, каждый независимо, -Н или -C1-С3алкил или могут образовывать 4-6-членный неароматический цикл, где неароматический цикл может содержать гетероатом N и от 0 до 1 гетероатома О, и один или несколько -Н в неароматическом цикле могут быть замещены галогеном или -ОН; каждый из А1, А2 и А3 представляет собой независимо N или CR9, где, если А2 или А3 представляет собой N, А1 представляет собой CR9; R9 представляет собой -Н, галоген, -C1-С3алкил или -OC1-С3алкил; В представляет собой N или CR10; R10 представляет собой -Н, галоген, -OC1-С3алкил или -(С=O)OR8; при условии, что один или несколько атомов Н в -C1-С3алкиле или -OC1-С3алкиле могут быть замещены -F или -СН3, и, если R7 представляет собой -Н, В представляет собой CR10 и R10 представляет собой -(C=O)OR8, и, если R7 не является -Н, R10 не может представлять собой -(C=O)OR8.
