1,3,4-оксадиазолы и гидрированные 1,3,4-оксадиазолы (C07D271/10)
C Химия; металлургия(326262)
C07 Органическая химия (такие соединения как оксиды, сульфиды или оксисульфиды углерода, циан, фосген, цианистоводородная кислота или ее соли C01; продукты, полученные из слоистых катионо-обменных силикатов путем ионного обмена с органическими соединениями такими, как аммонийные, фосфониевые или сульфониевые соединения, или путем внедрения органических соединений C01B33/44; высокомолекулярные соединения C08; красители C09; продукты ферментации C12; бродильные или ферментативные способы синтеза химических соединений или композиций или разделение рацемической смеси на оптические изомеры C12P; получение органических соединений электролитическим способом или способом электрофореза C25B3,C25B7)
(61593)
C07D Гетероциклические соединения(22987)
C07D271/10 1,3,4-оксадиазолы; гидрированные 1,3,4-оксадиазолы(38)
Изобретение относится к области гетероароматических соединений. Предложено соединение, представленное химической формулой 1, или его оптический изомер, стереоизомер или фармацевтически приемлемая соль, где R1 выбран из группы, состоящей из следующих формул: R2 представляет собой водород, галоген, C1-C5 алкил, галоген-C1-C5 алкил, C1-C5 алкокси-C1-C5 алкил, C1-C5 алкокси или C1-C5 алкилтио; R3 представляет собой водород, C1-C5 алкил, C3-C6 циклоалкил, галоген-C1-C5 алкил, карбамоил, C1-C5 алкилкарбамоил, ди(C1-C5 алкил)карбамоил или карбонил; R4 представляет собой водород, галоген, C1-C5 алкил, галоген-C1-C5 алкил или C1-C5 алкокси-C1-C5 алкил; R5 представляет собой водород, галоген, C1-C5 алкил, галоген-C1-C5 алкил или C1-C5 алкокси-C1-C5 алкил; каждый R6, R7, R8 и R9 независимо представляет собой водород, галоген, C1-C5 алкил, галоген-C1-C5 алкил, C1-C5 алкокси-C1-C5 алкил, C1-C5 алкокси, C1-C5 алкилтио, галоген-C1-C5 алкокси, амино, ди(C1-C5 алкил)амино, C1-C5 алкилкарбониламино, галоген-C1-C5 алкилкарбониламино или 5-8-членный гетероциклоалкил, содержащий один или два атома азота (N); каждый X, Y и Z независимо выбран из группы, состоящей из азота (N) и кислорода (O), где один из X, Y или Z представляет собой кислород (O), два других представляют собой азот (N); m представляет собой 1-3; каждый n, o, p выбран из 0-4, q представляет собой 0-2.
Селективные ингибиторы hdac6 // 2764718
Изобретение относится к соединению формулы (I) и (II), его фармацевтически приемлемым солям и стереоизомерам, в котором А=N, O, S в формуле (I), А=N в формуле (II); B=C, N; С=N, O в формуле (I), когда С=N в формуле (II); X=CH2, S, NH; n=0, 1; когда n=1, атом углерода может быть замещен R12 и R13, независимо выбранными из группы, включающей H, –Me, –фенил, или вместе R12 и R13 могут образовывать циклопропан, циклобутан, циклопентан или циклогексан; когда n=1, R6 не отсутствует; R4=R5=H, F; R1 отсутствует или выбран из группы, включающей –H, –NH2, – C1–C4 алкил, фенил, фенил, замещенный одним или несколькими галогенами, метилфуран, метилфенил, тиофен и 2–(морфолин–4–ил)этил; R2 отсутствует или выбран из фенила; R3 отсутствует или выбран из o–метоксифенила, п–трифторметилфенила, бензила или пиридила; R6, R7 и R8 определены в формуле изобретения, R9=R10 = –Me, –Et; R11 выбран из группы, содержащей –H, –Cl и –CH3, при условии, что в соединениях формулы (I), когда пентагетероциклическое ядро представляет собой 1,3,4-оксадиазол, R6 не является нафтилом.
Сульфонамидное соединение или его соль // 2732572
Изобретение относится к новому сульфонамидному соединению формулы (I), обладающему ингибирующей рибонуклеотидредуктазy активностью, и к фармацевтическим композициям, содержащим его в качестве активного ингредиента.
Изобретение относится к 1,3,4-оксадиазольному производному соединению, представленному следующей формулой I, его стереоизомеру или его фармацевтически приемлемой соли, где L1, L2 или L3 каждый независимо представляют собой связь или -(C1-C2 алкилен)-; R1 представляет собой -CX2H или -CX3; R2 представляет собой -NRARB, -ORC, структуру (а) или структуру (b), где по меньшей мере один Н, входящий в состав структуры (а) или (b), может быть замещен -X, -OH, -NRDRE или -(C1-C4 алкил); R3 представляет собой -(C1-C4 алкил), -(C3-C7 циклоалкил), -фенил, -пиридил, -пиримидинил, -тиофенил, -тиазолил, -тиадиазолил, -адамантил, структуру (с) или структуру (d), которые могут быть замещены; Y1, Y2 и Y4 каждый независимо представляют собой -CH2-, -NRF-, -O-, -C(=O)- или -S(=O)2-; Y3 представляет собой -CH2- или -N-; Z1-Z4 каждый независимо представляют собой N или CRZ, где три или четыре из Z1-Z4 каждый независимо представляют собой CRZ, и RZ представляет собой -H, -X или -O(C1-C4 алкил); Z5 и Z6 каждый независимо представляют собой -CH2- или -O-; Z7 и Z8 каждый независимо представляют собой =CH- или =N-; Z9 представляет собой -NRG- или -S-; представляет собой одинарную связь или двойную связь, при условии, что представляет собой двойную связь, Y1 представляет собой =CH-; a-e каждый независимо представляют собой целое число 0, 1, 2, 3 или 4, при условии, что a и b не могут быть одновременно равны 0, и c и d не могут быть одновременно равны 0; и X представляет собой F, Cl, Br или I.
Изобретение относится к 1,3,4-оксадиазоламидному производному соединению, представленному следующей формулой I, его стереоизомеру или его фармацевтически приемлемой соли, где L1, L2 или L3 каждый независимо представляют собой связь или -(C1-C2 алкилен)-; Z1 - Z4 каждый независимо представляют собой N или CRZ, где три или четыре из Z1 - Z4 каждый независимо представляет собой CRZ, и RZ представляет собой -H или -X; R1 представляет собой -CX2H или -CX3; R2 представляет собой -(C1-C4 алкил), -(C3-C6 циклоалкил), -фенил, пиридинил, или Y представляет собой -N-, -O- или -S(=O)2-, когда Y представляет собой -N-, R4 и R8 каждый независимо представляют собой -H, -(C1-C4 алкил), -C(=O)-(C1-C4 алкил), -C(=O)-(C3-C6 циклоалкил), -C(=O)-О(C1-C4 алкил), -C(=O)-CF3, -S(=O)2-(C1-C4 алкил), -оксетанил или бензил, и, когда Y представляет собой -O- или -S(=O)2-, R4 и R8 отсутствуют; R5 - R8 каждый независимо представляют собой -H, -(C1-C4 алкил), -OH, -CH2OH или -C(=O)-NH2, и a - c каждый независимо представляют собой целое число, имеющее значение 1 или 2; R3 представляет собой фенил, -фенил, который может быть замещен группой -X, и X представляет собой F, Cl, Br или I.
Изобретение относится к новым соединениям формулы I, их стереоизомерам или их фармацевтически приемлемым солям, к их применению для получения терапевтических средств, к фармацевтическим композициям, содержащим их, и к способу лечения опосредованных HDAC6 заболеваний.
Изобретение относится к новым соединениям формулы I, их стереоизомерам или их фармацевтически приемлемым солям, а также к фармацевтическим композициям на их основе и способу лечения опосредованных заболеваний.
Изобретение относится к применению 2-фенил-5-(3,4,5-триэтоксифенил)-1,3,4-оксадиазола в качестве люминесцентной метки в конфокальной и корреляционной микроскопии. Технический результат: повышение люминесцентной активности в фиолетовой области видимого спектра соединений ряда 2,5-диарил-1,3,4-оксадиазолов при использовании их в качестве люминесцентной метки в конфокальной и корреляционной микроскопии для увеличения чувствительности и контрастности этих методов.
2-(2-алкоксифенил)-5-(3,4,5-триалкоксифенил)-1,3,4-оксадиазол, обладающий люминесцентными свойствами // 2670829
Изобретение относится к новым 2-(2-алкоксифенил)-5-(3,4,5-триалкоксифенил)-1,3,4-оксадиазолам формулы Iгде R1=Alk(C1-C6), R2=Alk(С2-С6), в том числе к 2-(2-метоксифенил)-5-(3,4,5-триэтоксифенил)-1,3,4-оксадиазолу формулы Ia, которые обладают люминесцентной активностью и могут найти широкое применение в технике и биохимии.
Изобретение относится к соединениям, характеризующимся структурной формулой I, в которых кольцо В представляет собой заместитель, выбранный из группы, содержащей 3-ОСН2СН3-4-ОН-фенил и 2-OH-4-Br-фенил, а также к применению указанных соединений, в которых кольцо В представляет собой заместитель, выбранный из группы, содержащей фенил, 4-Br-фенил, 4-NO2-фенил, 3-ОСН3-фенил, 1-нафтил, 2-нафтил, 4-Cl-фенил, 3-ОСН2СН3-4-ОН-фенил и 2-ОН-4-Br-фенил, в лечении рака.
Новые модуляторы рецептора glp-1 // 2634896
Изобретение относится к новым соединениям формулы I-R или I-S, его фармацевтически приемлемому изомеру, энантиомеру, рацемату или фармацевтически приемлемой соли. Соединения обладают активностью в отношении глюкагонподобного пептида 1 (GLP-1R) и могут найти применение для лечения заболеваний, для которых показано модулирование или потенцирование GLP-1R, в частности для лечения диабета.
{2-[5-(3,4,5-триметоксифенил)-1,3,4-оксадиазол-2-ил]фенил} ацетат с люминесцентными свойствами // 2568640
Изобретение относится к 2-[5-(3,4,5-триметоксифенил)-1,3,4-оксадиазол-2-ил]фенилацетату формулы I:
Технический результат: соединение изобретения обладает высокой люминесцентной активностью в фиолетовой области видимого спектра.
Изобретение относится к области получения 2-арил-5-(2-карбоксивинил)-1,3,4-оксадиазолов, которые обладают свойствами органических люминофоров и полупроводников и потенциально могут быть использованы в промышленности при создании флуоресцентных красок, пластиковых сцинтилляторов, электропроводящих слоев органических светодиодов, а также в активных средах жидкостных лазеров.
Изобретение относится к новому производному N-ацилантраниловой кислоты, представленному следующей общей формулой 1, или к его фармацевтически приемлемой соли, в которой R1, R2, R3, Х1, X2, X3, X4 и А определены в формуле изобретения.
Изобретение относится к новым циклическим соединениям общей формулы I, которые обладают свойствами модулятора CaSR. Соединения могут найти применение при лечении, облегчении или профилактике физиологических расстройств или заболеваний, связанных с нарушениями активности CaSR, таких как гиперпаратиреоз, и других заболеваний.
Изобретение относится к новым фенильным производным формулы (I) где символ # указывает на два атома углерода фенильного кольца, несущего R1, R2 и R 3, к каждому из которых может быть присоединена группа А; и где А представляет собой , или , где звездочки указывают на связь, через которую осуществляется соединение с фенильным кольцом формулы (I), несущим R1, R2 и R3; R 1 представляет собой водород или C1-3-алкил; R2 представляет собой C2-5-алкил или С 1-4-алкоксигруппу; R3 представляет собой водород, и в случае, когда группа А присоединена в пара-положении относительно R2 фенильного кольца Формулы (I), несущего R1 , R2 и R3, R3 дополнительно может представлять собой метальную группу; R4 представляет собой водород; R5 представляет собой C1-3 -алкил; R6 представляет собой гидроксигруппу, ди-(гидрокси-С 1-4-алкил)-С1-4-алкоксигруппу, 2,3-дигидроксипропоксигруппу, -OCH2-CH(OH)-CH2-NR61R62 или -ОСН2-СН(ОН)-СН2-NHCOR64 ; R61 представляет собой водород; R62 представляет собой водород; R64 представляет собой гидроксиметил; и R7 представляет собой C1-3-алкил; и к его соли.
Изобретение относится к новым соединениям формулы (I): где R1 и R2 представляют собой водород или группу, которая гидролизуется при физиологических условиях, возможно замещенный низший алканоил или ароил; Х представляет собой метиленовую группу; Y представляет собой атом кислорода; n представляет собой число 0, 1, 2 или 3, и m представляет собой число 0 или 1; R3 представляет собой группу N-оксида пиридина согласно формуле А, Б или В, которая присоединяется, как показано неотмеченной связью: где R4, R5, R6 и R 7 независимо друг от друга представляют собой арил, гетероцикл, водород, C1-С6-алкил, C1-С 6-алкилтио, C6-C12-арилокси или С 6-С12-арилтио группу, C1-С6 -алкилсульфонил или С6-С12-арилсульфонил, галоген, C1-С6-галоалкил, трифторметил или гетероарильную группу; или где два или более взятых вместе остатка R4, R5, R6 и R7 представляют собой ароматическое кольцо, и где Р представляет собой центральную часть, предпочтительно выбранную из региоизомеров 1,3,4-оксадиазол-2,5-диила, 1,2,4-оксадиазол-3,5-диила, 4-метил-4H-1,2,4-триазол-3,5-диила, 1,3,5-триазин-2,4-диила, 1,2,4-триазин-3,5-диила, 2H-тетразол-2,5-диила, 1,2,3-тиадиазол-4,5-диила, 1-алкил-3-(алкоксикарбонил)-1H-пиррол-2,5-диила, где алкил представлен метилом, тиазол-2,4-диила, 1H-пиразол-1,5-диила, пиримидин-2,4-диила, оксазол-2,4-диила, карбонила, 1H-имидазол-1,5-диила, изоксазол-3,5-диила, фуран-2,4-диила, бензол-1,3-диила и (Z)-1-цианоэтен-1,2-диила, и где региоизомеры центральной части включают оба региоизомера, реализуемых перестановкой нитрокатехолового фрагмента и -(Х) n-(Y)m-R3 фрагмента.
Изобретение относится к новым соединениям формулы I или к его фармацевтически приемлемым солям, где n является 0 или 1; R1 обозначает Н или F; R2 обозначает С1-4алкил; R7 обозначает Н или С1-4алкил; и Z обозначает гидроксиС 1-6алкил или C1-6балкоксикарбонил, или 5- или 6-членное гетероароматическое кольцо, которое относится к ароматическим кольцам, имеющим указанное число атомов, из которых, по меньшей мере, один является N, О или S, а остальные являются атомами углерода, а также которое необязательно имеет метальную замещающую группу.
Изобретение относится к области химии гетероциклических соединений, обладающих потенциальной биологической активностью, в частности к способу получения 2-метил-5-замещенных-1,3,4-оксадиазолов. .
Изобретение относится к производному 5-амидино-2-гидроксибензолсульфонамида, общей формулы: где R1 означает Н, низший алкил, который может иметь заместитель, выбранный из группы (А); (А) означает -COORA, -CONR BRC, 3-7-членная моноциклическая гетероциклоалкильная группа, содержащая в кольце один или два гетероатома, выбранных из N, О, S, которая может содержать оксогруппу, и 5-6-членная моноциклическая ароматическая гетероциклическая группа, содержащая в кольце один-три гетероатома, выбранных из N, О, S, которая может содержать оксогруппу или низший алкил; где RA означает Н, 3-7-членную моноциклическую алифатическую алкильную группу, низший алкил, который может иметь заместитель, выбранный из группы (i); (i) означает -COOR A1, где RA1 означает Н, низший алкил, -OCORA2, где RA2 является низшей алкильной группой, -OCOORA3 , где RA3 является низшим алкилом OR A4, где RA4, означает Н, низший алкил -CONRA5RA6, где R A5 и RA6 независимо означают Н, низший алкил, или -NRA5RA6 образует 5-6-членную моноциклическую аминогруппу, содержащую в кольце один гетероатом, выбранный из N, О, S, и другой, отличный от N, вместо связи; где RB и R C независимо означают Н, низший алкил, который может иметь заместитель, выбранный из группы (ii), или -NR BRC образует 5-6-членную моноциклическую аминогруппу, содержащую в кольце один гетероатом, выбранный из N, О, S, и другой, отличный от N, вместо связи; (ii) означает -COORB1, где RB1 означает Н, низший алкил; Т означает О, сульфонильную группу; или TR1 означает -SO2 NRB3RC3, где R B3 и RC3 независимо означают Н, низший алкил; R2 означает низший алкил, фенил, который может содержать один-три заместителя, выбранных из группы (В); (В) означает галоген, -COORE, сульфамоил, низший алкилсульфонил; где RE означает низший алкил; Q означает Н, низший алкил, который может иметь заместитель, выбранный из группы (D); (D) означает 5-6-членную моноциклическую ароматическую гетероциклическую группу, которая может иметь один-три гетероатома, выбранные из N, О, S, которая может иметь заместитель, выбранный из группы (iv); (iv) означает оксогруппу, низший алкил; иZ означает Н, ОН, гидроксильную группу -COORN, где RN означает низший алкил, который может иметь заместитель, выбранный из группы (viii); (viii) означает -OCORN5 , где RN5 означает низший алкил, который может содержать -OCORN51, где R N51 означает низший алкил; или его фармацевтически приемлемая соль.
Изобретение относится к новым замещенным фенильным производным, которые являются сильными блокаторами хлор-ионных каналов и как таковые полезны при лечении серповидно-клеточной анемии, отека головного мозга, сопровождающего ишемию или опухоли, диареи, гипертензии (в качестве диуретиков), остеопороза и для снижения внутриглазного давления для лечения таких расстройств, как глаукома.
Изобретение относится к новым вышеуказанным соединениям, к способу их получения и к средству, содержащему это соединение, применимому для борьбы с грибами и насекомыми-вредителями. .
Способ получения производных оксадиазола // 577993
Способ получения 12- // 340663
Способ получения жидких сцинтилляторов // 182165
Способ получения жидких сцинтилляторов // 182164
