Карбоновыми кислотами или их серо- или азотсодержащими аналогами (C07D277/46)
C Химия; металлургия(326262)
C07 Органическая химия (такие соединения как оксиды, сульфиды или оксисульфиды углерода, циан, фосген, цианистоводородная кислота или ее соли C01; продукты, полученные из слоистых катионо-обменных силикатов путем ионного обмена с органическими соединениями такими, как аммонийные, фосфониевые или сульфониевые соединения, или путем внедрения органических соединений C01B33/44; высокомолекулярные соединения C08; красители C09; продукты ферментации C12; бродильные или ферментативные способы синтеза химических соединений или композиций или разделение рацемической смеси на оптические изомеры C12P; получение органических соединений электролитическим способом или способом электрофореза C25B3,C25B7)
(61593)
C07D Гетероциклические соединения(22987)
C07D277 Гетероциклические соединения, содержащие 1,3-тиазольные или гидрированные 1,3-тиазольные кольца(813)
C07D277/46 Карбоновыми кислотами или их серо- или азотсодержащими аналогами(44)
Изобретение относится к применению соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, которые являются метаболически устойчивыми аналогами биологически активных липидных медиаторов, образующихся из полиненасыщенных жирных кислот омега-3 (ПНЖК n-3), для лечения, снижения риска развития или предотвращения нарушения, связанного с неоваскуляризацией и/или воспалением.
Модуляторы ror гамма (rorγ) // 2730454
Изобретение относится к новым соединениям формулы I, а также фармацевтическим композициям на их основе. Технический результат: получены новые соединения, которые могут применяться в качестве ингибиторов RORγ, пригодные для лечения RORγ-опосредованных заболеваний или состояний.
Модуляторы ror гамма(rorγ) // 2727191
Изобретение относится к соединениям формулы I, обладающим свойствами ингибитора RORγ-активности, и фармацевтической композиции на их основе для лечения RORγ-опосредованных заболеваний или состояний. В общей формуле I A1 является NR1 или CR1, где R1 является H или метилом, где метил, если присутствует, необязательно замещен одним или более F; циклопропильная часть может быть необязательно замещена одним или более метилом и одним или более F; A2-A5 представляют собой CR2-CR5 соответственно; R2-R5 независимо являются H или C(1-6)алкилом; R6 и R7 независимо являются H, метилом или гидроксилом, все алкильные группы, если присутствуют, необязательно замещены одним или более F; R8 является Н или C(1-2)алкилом и R9 выбирают из группы, включающей формулу II, III, IV и V.
Изобретение относится к способу получения N-ариламидов ароилпировиноградных кислот общей формулы I-III, гдеСпособ N-ариламидов ароилпировиноградных кислот осуществляют при кипячении ариламинов с метиловыми эфирами ароилпировиноградных кислот в среде ледяной уксусной кислоты в течение 15-20 минут в присутствии безводного ацетата натрия.
Производное циклопентилакриламида // 2565070
Изобретение относится к соединению, представленному общей формулой (1), или его фармацевтически приемлемой соли, в которой R1 и R2 независимо представляют атом водорода, C1-С6алкилсульфонильную группу, включающую циклопропилсульфонильную группу, или C1-С6алкокси-C1-С6алкилсульфонильную группу, а А - выбран из группы включающей: тиазолильную группу, 1,2,4-тиадиазолильную группу, пиразолильную группу, пиридильную группу, пиразинильную группу, изооксазолильную группу, бензотиазолильную группу и тиазоло[5,4-b]пиридильную группу, и А - может быть монозамещена заместителем, выбранным из группы, включающей атом галогена; C1-С6алкильные группы, необязательно замещенные атомом галогена или гидроксильной группой; C1-С6алкоксильные группы, необязательно замещенные атомом галогена или гидроксильной группой; C1-С3алкокси-C1-С2алкоксильные группы; C1-С3алкоксикарбонил-C1-С2алкоксильные группы; C1-С6алкилсульфанильные группы; C1-С6амино-алкилсульфанильную группу, необязательно замещенную C1-С3алкильной группой; C1-С6алкилсульфанил-C1-С6алкоксильные группы; фенильную группу; 1,3-диоксолан, замещенный двумя C1-С6алкильными группами; пиперазинсульфонил замещен метильной группой; 1,3-диоксоланметил, замещенный двумя метильными группами; пиперазинметил, замещенный метильной группой; тетрагидропиранилокси-C1-С3алкокси группу; аминосульфонильные группы, необязательно замещенные C1-С3алкильной группой; C1-С6 гидроксиалкилсульфанильные группы; -(О)(СН2)С(O)O-C1-С6алкильную группу; -C(O)O-C1-С6 алкильную группу; а также группы, представленные общей формулой -(СН2)mP(O)R4R5 (где R4 и R5 независимо представляют собой C1-С3алкоксильную группу; m - целое число от 0 до 1).
Изобретение относится к соединениям общей формулы (I), где R1 представляет собой низший алкилкарбонил; X представляет собой двухвалентный остаток, полученный из тиазола; Z имеет формулу (II), где А представляет собой двухвалентный остаток, полученный из бензола, необязательно замещенного 1 или 2 атомами галогена, или двухвалентный остаток, полученный из тиофена, необязательно замещенного низшим алкилом; В представляет собой - (CH2)l-NR2-СО-, где R2 представляет собой водород, l равно целому числу от 1 до 6, - (СН2)m-O-CO- или - (CH2)m-S-CO- (где m равно целому числу от 0 до 6); D представляет собой -NR3-, где R3 представляет собой водород; E представляет собой амино; Y имеет формулу (III), где J представляет собой связь, низший алкилен, -(CH2)n-O-, -(СН2)n-CO- (где n равно целому числу от 0 до 6); L представляет собой связь, -О-, -NH-; M представляет собой связь, низший алкилен.
Изобретение относится к фармацевтической композиции, содержащей в качестве активного ингредиента оптически активное соединение, представленное формулой: где R1 представляет атом галогена или C1-C3алкилокси; R2 представляет C1-C8алкил; R3 представляет C1-C8алкил; R4 и R5, каждый независимо, представляет атом фтора или атом хлора; R6 представляет C1-C 3алкил или C1-C3алкилокси; * указывает, что атом углерода, отмеченный звездочкой, является асимметричным атомом углерода, его фармацевтически приемлемую соль или его сольват, которое обладает активностью агониста рецептора тромбопоэтина.
Изобретение относится к области органической химии, а именно к новым биологически активным веществам класса N-гетериламидов 4-арил-3-галоген-2,4-диоксобутановых кислот. .
Ингибиторы сфингозинкиназы // 2447060
Изобретение относится к соединению формулы I или его фармацевтически приемлемой соли, где R1 представляет собой C1-C8-алкиламинокарбонил, который необязательно замещен 5- или 6-членным гетероциклическим кольцом, содержащим 3-4 кольцевых гетероатома, выбранных из группы, состоящей из кислорода, азота и серы, где кольцо необязательно может быть замещено C1-C8-алкилом или C1 -C8-алкоксигруппой; R2 представляет собой C1-С3-алкил или галоген; один из R 3 и R4 представляет собой R6, а другой представляет собой R7; R5 представляет собой водород или галоген; R6 представляет собой водород, гидроксигруппу, аминогруппу, -SO2R8, -SO 2NH2, -SO2NR9R10 , -COR8, -CONHR8, -NHSO2R 8, нитрил, карбокси, -OR8 или C1-C 8-галогеналкил; R7 представляет собой водород, -OR11, галоген, карбокси, -SO2R8 , цианогруппу или С1-С8-галогеналкил, или когда R4 представляет собой R7, то R 7 также может представлять собой -NR12R 13; R8 и R11 независимо представляют собой C1-C8-алкил или С3-С 8-циклоалкил, которые необязательно могут быть замещены гидроксигруппой, С1-С8-алкоксигруппой, нитрилом, аминогруппой, C1-C8-алкиламиногруппой или ди(С1-С8-алкил)аминогруппой; любой R9 представляет собой C1-C8-алкил или С3-С8-циклоалкил, которые необязательно могут быть замещены гидроксигруппой, C1-C8 -алкоксигруппой, нитрилом, аминогруппой, C1-C 8-алкиламиногруппой, ди(С1-С8-алкил)аминогруппой или 5- или 6-членным гетероциклическим кольцом, содержащим один или два кольцевых гетероатома, выбранных из группы, состоящей из кислорода и азота, где кольцо необязательно может быть замещено C1-C8-алкилом, и R10 представляет собой водород или C1-C8-алкил; или R 9 и R10 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 5- или 6-членное гетероциклическое кольцо, которое содержит один или два дополнительных гетероатома азота, где кольцо необязательно может быть замещено C1-С 8-алкилом; любой R12 представляет собой C 1-C8-алкил или С3-С8-циклоалкил, которые могут быть необязательно замещены ди(С1-С 8-алкил)аминогруппой, и R13 представляет собой водород или C1-C8-алкил; или R12 и R13 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 5- или 6- членное гетероциклическое кольцо, которое содержит один или два дополнительных гетероатома азота, где кольцо необязательно может быть замещено C1-C8 -алкилом.
Изобретение относится к соединениям формулы в которойQ совместно с атомами углерода и азота, к которым он присоединен, образует 9-10-членный бициклический гетероцикл, a R1 и R 2, R3, R4, R5 и R 6 такие, как указано в п.1 формулы изобретения, или к его энантиомерам, или смеси его энантиомеров, или к его фармацевтически приемлемой соли.
Производные оксимов и их получение // 2420525
Изобретение относится к соединениям формулы I и их фармацевтически приемлемым солям в качестве ингибиторов фосфатидилинозитол 3-киназы, к способу их получения, а также применению для производства фармацевтического средства, фармацевтической композиции на их основе и способу лечения с их применением.
Изобретение относится к новым соединениям формулы (I). .
Изобретение относится к соединениям формулы (I) и их фармацевтически приемлемьм солям. .
Изобретение относится к новым соединениям N-(1,3-тиазол-2-ил)амидам 2-дифенилметиленгидразоно-5,5-диметил-2,4-диоксогексановой кислоты формулы (Iа, б): проявляющим противовоспалительную и анальгетическую активность.
Производные гетероарилкарбамоилбензола // 2330030
Замещенные бензоилциклогексеноны // 2316550
Изобретение относится к новым замещенным бензоилциклогексенонам, обладающих биологической активностью, в частности гербицидной активностью. .
Карбаматы 2-гетероциклил-1,2-этандиолов // 2298552
Изобретение относится к соединениям формулы где А обозначает гетероциклический фрагмент, необязательно замещенный одним или более заместителей, выбираемых из группы, состоящей из алкила, арила, галогена, тригалогенметила, триалкилсилила, S(O)R, SO2R, SO2NRR', SO3R, SR, NO2, NRR', OR, CN, C(O)R, OC(O)R, NHC(O)R, CO2R и CONRR', где R и R' независимо обозначают водород, алкил или арил; B1 и B2 независимо обозначают гидрокси или OCONR1 R2, при условии, что B1 и В2 не одновременно обозначают гидрокси, a R1 и R2 независимо выбирают из группы, состоящей из водорода, гидрокси, алкила, алкокси, алкиларила, арилалкила, арила и арилокси и их энантиомеров, а также энантиомерных смесей, и их фармацевтически приемлемых солей.
Транс-олефиновые активаторы глюкокиназы // 2245332
Изобретение относится к транс-олефиновому активатору глюкокиназы, представляющему собой соединение, выбранное из группы, состоящей из олефинового амида формулы где R1 и R2 означают независимо друг от друга водород, галоген, нитрогруппу, перфтор(низш.)алкил, (низш.)алкилсульфонил или (низш.)алкилсульфонилметил; R означает -(CH2)m-R3 или низший алкил, содержащий от 2 до 4 атомов углерода; R3 означает циклоалкил, содержащий от 3 до 8 атомов углерода; R4 означает или незамещенное или однозамещенное пяти- или шестичленное гетероароматическое кольцо, связанное с помощью углеродного атома кольца с указанной аминогруппой, причем это пяти- или шестичленное гетероароматическое кольцо содержит от 1 до 2 гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из серы или азота, где один гетероатом, являясь азотом, расположен рядом со связующим кольцевым углеродным атомом, и указанное однозамещенное гетероароматическое кольцо замещено при углеродном атоме кольца, несмежном с упомянутым связующим атомом углерода, заместителем, выбранным из группы, состоящей из галогена и m означает 0 или 1; n означает 0, 1, 2, 3 или 4; R 7 означает водород или низший алкил и означает транс-конфигурацию относительно двойной связи, или его фармацевтически приемлемую соль.
Активаторы глюкокиназы // 2242469
Изобретение относится к органической химии, в частности к соединениям, представляющим собой амид формулы I: в которой * обозначает асимметричный углеродный атом; R1 и R2 независимо друг от друга обозначают атом водорода или галогена, амино-, гидроксиамино-, нитро-, циано-, сульфонамидогруппу, (низш.)алкил, -OR5, -C(O)OR 5, перфтор(низш.)алкил, (низш.)алкилтио, перфтор(низш.)алкилтио, (низш.)алкилсульфонил, перфтор(низш.)алкилсульфонил или (низш.)алкилсульфинил; R3 обозначает циклоалкил, содержащий от 3 до 7 углеродных атомов, или (низш.)алкил, содержащий от 2 до 4 углеродных атомов; R4 обозначает (O)NHR40 или незамещенное или монозамещенное пяти- или шестичленное гетероароматическое кольцо, связанное кольцевым углеродным атомом с приведенной аминогруппой, причем это пяти- или шестичленное гетероароматическое кольцо содержит от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из атомов серы, кислорода и азота, причем одним гетероатомом является азотный атом, который смежен с соединительным кольцевым углеродным атомом; это монозамещенное гетероароматическое кольцо монозамещено по кольцевому углеродному атому, отличному от смежного с соединительным углеродным атомом, а заместитель выбран из ряда, включающего (низш.)алкил, гало-, нитро-, цианогруппу, -(СН2)n-OR6 , -(CH2)n-C(O)OR7, -(CH 2)n-C(O)NHR6, -C(O)-C(O)OR8 и -(CH2)n-NHR6 или его фармацевтически приемлемым солям.
Изобретение относится к новым аминопроизводным формулы (I), где R1 - R4 - атомы водорода; X - алкилен с 1 - 6 атомами углерода; Y - низший алкил; B - NR5R11, где R5 - атом водорода, R11 выбран из 5 - 6-членного гетероциклического радикала, в котором один кольцевой член является углеродом и 1 - 4 члена - гетероатомами азота или серы, или их фармацевтически приемлемые соли, полезные как ингибиторы синтеза оксида азота.
Изобретение относится к терапевтически активным гидроксамовой кислоты и производным карбоновых кислот, способам их получения, к фармацевтическим композициям, содержащим эти соединения, и к применению таких соединений в медицине.
Изобретение относится к основному органическому синтезу и касается способа получения несимметрично дизамещенных мочевин общей формулы I R-NH--N где R - фенил, незамещенный или одно- или многократно замещенный атомом галогена, низшим алкилом, низшей алкоксигруппой, арилоксигруппой, трифторметилом, а также незамещенный или однократно замещенный низшей алкоксигруппой бензтиазолил, или бензоксазолил, R1 и R2 означают атом водорода или низший алкил, причем R1 и R2 не могут одновременно означать атом водорода.
Изобретение относится к гетероциклическим соединениям в частности к получению производных ацилуреидотиазола ф-лы ,-CONH)-S-CH C(X-COORj), где R - группа ф-лы. .
Способ получения n-r-оксамоиламинокислоты // 1125948
Способ получения 2-ациламинотиазолов // 910628
Способ получения 2-ацетиламинотиазола // 136378
