Гетероциклические соединения, содержащие шестичленные кольца только с одним атомом кислорода в качестве гетероатома, конденсированные с другими кольцами (C07D311)

C07   Органическая химия (такие соединения как оксиды, сульфиды или оксисульфиды углерода, циан, фосген, цианистоводородная кислота или ее соли C01; продукты, полученные из слоистых катионо-обменных силикатов путем ионного обмена с органическими соединениями такими, как аммонийные, фосфониевые или сульфониевые соединения, или путем внедрения органических соединений C01B33/44; высокомолекулярные соединения C08; красители C09; продукты ферментации C12; бродильные или ферментативные способы синтеза химических соединений или композиций или разделение рацемической смеси на оптические изомеры C12P; получение органических соединений электролитическим способом или способом электрофореза C25B3,C25B7) (61593)
C07D311                 Гетероциклические соединения, содержащие шестичленные кольца только с одним атомом кислорода в качестве гетероатома, конденсированные с другими кольцами(538)
C07D311/10 - Незамещенные(2)
C07D311/76 - Бензо[с]пираны(11)
C07D311/82 - Ксантены(11)
C07D311/88 - Атомы азота(9)

Новые соединения в качестве ингибиторов mpges-1 // 2793330
Изобретение относится к применению соединения, соответствующего общей структуре (I), где T соответствует структуре (IIIa) или (IIIb), где каждый R7 индивидуально представляет собой C1-C6 алкильную часть; L представляет собой линкер между атомом азота амида и дистальным атомом азота, где линкер представляет собой насыщенную алифатическую группу, которая может включать прямые цепи, разветвленные цепи и циклические группы, содержащие 1-10 необязательно замещенных атомов остова, выбранных из углерода, азота и кислорода, где между соседними атомами остова могут присутствовать двойные связи, и при этом необязательные заместители выбраны из группы, состоящей из R6, карбокси, оксо, первичного амино и карбоксильной группы, или атом остова может быть соединен с R1 с образованием 5-8-членной циклической структуры и/или атом остова может быть соединен с R2 с образованием 5-8-членной циклической структуры, или два атома остова могут быть соединены с образованием 5-8-членной циклической структуры, где R6 представляет собой C1-C6 алкил; N* соответствует структуре (IIa) или (IIb), каждый из R1 и R2 независимо выбран из водорода (H), C1-C6 алкила или C1-C6 алкенила, или R1 и R2 соединены вместе и, таким образом, образуют второй линкер между атомом азота амида и дистальным атомом азота, или R1 соединен с атомом остова линкера L в 5-8-членную циклическую структуру и/или R2 соединен с атомом остова линкера L в 5-8-членную циклическую структуру; R3 выбран из водорода (H), C1-C6 алкила или C1-C6 алкенила, где алкильная или алкенильная часть может быть замещена одним или несколькими атомами галогена, гидроксильными частями или (галоген)алкоксичастями, или R3 отсутствует, когда дистальный атом азота является частью иминочасти, или R3 необязательно соединен с атомом остова линкера в 5-8-членную циклическую структуру; и R4 выбран из водорода (H) или C1-C6 алкила, где алкильная часть может быть замещена одним или несколькими атомами галогена или (галоген)алкоксичастями; X представляет собой фармацевтически приемлемый анион, для лечения, предупреждения или подавления симптомов, опосредуемых усиленной экспрессией или активностью mPGES-1.

Способ обусловленной дифференциальной растворимостью асимметрической трансформации замещенных 2h-хромен-3-карбоновых кислот // 2792894
Группа изобретений относится к органической химии, а именно к способу получения желаемого изомера замещенной 2-трифторметил-2H-хромен-3-карбоновой кислоты. Раскрывается способ получения желаемого изомера замещенной 2-трифторметил-2H-хромен-3-карбоновой кислоты, включающий: (a) в растворителе или смеси растворителей, контактирование замещенной 2-трифторметил-2H-хромен-3-карбоновой кислоты с хиральным амином с образованием солей, где хиральный амин выбран таким образом, чтобы растворимость аминовой соли нежелательной замещенной 2-трифторметил-2H-хромен-3-карбоновой кислоты была больше, чем у аминовой соли желаемой замещенной 2-трифторметил-2H-хромен-3-карбоновой кислоты, и (b) облучение смеси ультрафиолетовым (УФ) светом, где облучение повышает количество менее растворимой хиральной аминовой соли замещенной 2-трифторметил-2H-хромен-3-карбоновой кислоты в смеси, где хиральный амин выбран из группы, состоящей из (S)-N-бензил-альфа-метилбензиламина, (1R,2R)-2-амино-1-фенил-1,3-пропандиола, (R)-1-(1-нафтил)этиламина, (S)-2-амино-3-фенил-1-пропанола и L-фенилаланинамида, и где растворитель выбран из группы, состоящей из гексана, гептана, циклогексана, толуола, метанола, этанола, 2-пропанола, диизопропилового эфира, трет-бутилметилового эфира, тетрагидрофурана, 2-метилтетрагидрофурана, диоксана, ацетона, метилэтилкетона, этилацетата, дихлорметана, ацетонитрила, N,N-диметилформамида, N-метилпирролидона, диметилсульфоксида, воды и смеси двух или более из них, (c) поддержание облучения в течение периода времени, эффективного для повышения количества желаемой хиральной аминовой соли изомера замещенной 2-трифторметил-2H-хромен-3-карбоновой кислоты, (d) выделение желаемой хиральной аминовой соли замещенной 2-трифторметил-2H-хромен-3-карбоновой кислоты из смеси и (e) выделение свободной формы желаемой хиральной замещенной-2-трифторметил-2H-хромен-3-карбоновой кислоты из хиральной аминовой соли путем обработки кислотой, и где замещенная 2-трифторметил-2H-хромен-3-карбоновая кислота выбрана из группы, состоящей из следующих соединений: 6-хлор-7-трет-бутил-2-трифторметил-2H-хромен-3-карбоновая кислота, 6-хлор-8-метил-2-трифторметил-2H-хромен-3-карбоновая кислота, 6-хлор-8-этил-2-трифторметил-2H-хромен-3-карбоновая кислота, 6-хлор-5,7-диметил-2-трифторметил-2H-хромен-3-карбоновая кислота, 6,8-диметил-2-трифторметил-2H-хромен-3-карбоновая кислота, 6,8-дихлор-2-трифторметил-2H-хромен-3-карбоновая кислота, 8-этил-6-трифторметокси-2-трифторметил-2H-хромен-3-карбоновая кислота, 6-бром-8-метил-2-трифторметил-2H-хромен-3-карбоновая кислота и 6-бром-8-(метил-D3)-2-трифторметил-2H-хромен-3-карбоновая кислота.

Способ получения 2-(5-метоксиизохроман-1-ил)-4,5-дигидро-1h-имидазола и его гидросульфата // 2791469
Группа изобретений относится к получению агониста альфа-2A адренорецептора, который можно применять в качестве седативного или анальгетического средства. Представлен способ получения гидросульфата 2-(5-метоксиизохроман-1-ил)-4,5-дигидро-1H-имидазола формулы (Ia).

Композиция для предупреждения или лечения заболеваний, связанных с фно, содержащая новое производное в качестве активного ингредиента, и способ ингибирования активности фно с её помощью // 2788739
Группа изобретений относится к фармацевтической композиции для предупреждения или лечения заболеваний, связанных с повышенной экспрессией ФНО и выбранных из группы, включающей ревматоидный артрит, ювенильный ревматоидный артрит, воспалительное заболевание кишечника, болезнь Крона, язвенный колит, псориаз, бляшечный псориаз, ювенильный бляшечный псориаз, псориатический артрит, ювенильный идиопатический артрит, энтерит Бехчета, анкилозирующий спондилит, осевой спондилоартрит, артрит, связанный с ювенильным энтезитом, остеоартрит, ревматическую полимиалгию, рассеянный склероз, системную красную волчанку, астму, синдром Шегрена, пневмонию, хроническую обструктивную болезнь легких, саркоидоз, кольцевидную гранулему, гранулематоз Вегенера, атеросклероз, васкулит, сердечную недостаточность, инфаркт миокарда, заболевание почек, нефрит, синдром "трансплантат против хозяина”, деменция, болезнь Альцгеймера, болезнь Паркинсона, боль, увеит, болезнь Бехчета, гнойный гидраденит, красный волосистый питириаз, липоидный некробиоз, гангренозная пиодермия, синдром Свита, подкорневой пустулезный дерматоз, склеродермия, нейтрофильный дерматит, дерматомиозит, сепсис и септический шок, содержащей производное 4-бензопиранона, представленное Формулой 1, или его фармацевтически приемлемую соль в качестве активного ингредиента и одну или несколько добавок и ингибирующей активность ФНО путем непосредственного связывания с фактором некроза опухоли (ФНО):в которой R1 представляет собой фуранил, тиофенил или замещенный фенил, представленный формулой где каждый из R7, R8, R9, R10 и R11 независимо представляет собой водород, хлор, бром, фтор, метил или метокси; R2 представляет собой водород или низший алкил из (С1-С4); и каждый из R3, R4, R5 и R6 независимо представляет собой водород, галоген, метил или (С1-С4)алкокси, и также относится к композиции здорового функционального питания для предупреждения или облегчения симптомов заболеваний, связанных с повышенной экспрессией ФНО и к реагенту композиции для ингибирования активности ФНО in vitro.
Способ фосфорилирования сложного спирта // 2788623
Изобретение относится к эффективному способу фосфорилирования сложного спирта, а именно вторичных или третичных спиртов, Р4О10 при высоких температурах. Способ фосфорилирования сложного спирта включает следующие этапы: (a) смешивание сложного спирта с Р4О10 в условиях, при которых начинается экзотермическая реакция, а тепло, выделяемое экзотермической реакцией, вызывает повышение температуры реакционной смеси без внешнего нагрева; (b) поддерживание реакции реакционной смеси из этапа (а) до ее завершения без внешнего нагрева до тех пор, пока температура реакционной смеси не начнет падать; (c) нагрев или охлаждение реакционной смеси из этапа (b) до по меньшей мере 80°С; и (d) гидролиз реакционной смеси из этапа (с), причем гидролиз проводят в течение от 30 до 90 мин; при этом сложный спирт представляет собой циклический сложный спирт, который является карбоциклическим, гетероциклическим, моноциклическим или полициклическим, или сложный спирт представляет собой хроманол.

Производные 7-гидроксикумарина, содержащие остатки монотерпеноидов, как ингибиторы репродукции респираторно-синцитиального вируса (рсв) // 2787352
Изобретение относится к применению производных 7-гидроксикумарина общей формулы 1 и 2, включая их пространственные изомеры, в том числе оптически активные формы: где R1 может быть Н или CH3, n=1 или 2, m может быть от 1 до 4, в качестве ингибиторов репродукции респираторно-синцитиального вируса.

Полимеризуемые поглотители уф-излучения и высокоэнергетического видимого излучения // 2787132
Изобретение относится к соединениям формулы I, которые поглощают различные длины волн УФ-излучения и/или высокоэнергетического видимого излучения, остаются визуально прозрачными при встраивании в продукт и могут найти применение в полимерных изделиях, включая биомедицинские устройства, такие как линзы.

Способ получения тетраэтил-4(или 5)-родаминизотиоцианатов // 2785004
Изобретение относится к области органической химии, конкретно к способу получения тетраэтил-4(или 5)-родаминизотиоцианатов. Согласно предлагаемому способу получения тетраэтил-4(или 5)-родаминизотиоцианатов осуществляют взаимодействие тетраэтил-4(или 5)-аминородаминов с серосодержащим соединением с последующим выделением целевого продукта.

Соединение, способ получения соединений, обогащенный экстракт, активные фракции обогащенного экстракта, способ получения обогащенного экстракта, способ отбора растительной биомассы для получения обогащенного экстракта, композиция и применение для лечения иммунологических нарушений // 2781809
Изобретение относится к соединениям общей формулы (С), которые являются производными иполамиида, где R представляет собой H; R1, R1’, R1” представляют собой H или OH; R2 представляет собой H, COOH, COOCH3 или CHO; R3 представляет собой H или OH; и R4, R4’ представляют собой H, OH, CH2OH или CH3.

Кристаллическое вещество производного гетероциклиденацетамида // 2779198
Изобретение относится к способу получения кристаллического вещества типа I (E)–2–(7–трифторметилхроман–4–илиден)–N–((7R)–7–гидрокси–5,6,7,8–тетрагидронафталин–1–ил)ацетамида, имеющего характеристические пики, по меньшей мере, при углах дифракции (2Ɵ) 7,9±0,2, 10,3±0,2, 15,8±0,2, 16,4±0,2, 17,2±0,2, 19,5±0,2, 19,9±0,2, 21,6±0,2, 23,9±0,2, 25,0±0,2 и 26,7±0,2 (°) в порошковой рентгеновской дифракции (Cu–Ka), включающий стадию растворения (E)–2–(7–трифторметилхроман–4–илиден)–N–((7R)–7–гидрокси–5,6,7,8–тетрагидронафталин–1–ил)ацетамида при нагревании до 60°C-70°C со смешанными растворителями из спиртового растворителя и ацетона, добавления воды при нагревании и перемешивании и затем охлаждения смешанного раствора, содержащего воду, при перемешивании до комнатной температуры с получением кристаллических веществ.

Способ получения оксаспироциклического производного и его промежуточного соединения // 2777983
Изобретение относится к способу получения оксаспироциклического производного, представленного формулой I, где R1 представляет собой водород; R2 представляет собой необязательно замещенный тетрагидронафтил или тиенил, заместитель представляет собой - OR3; n равняется 0 или 1; R являются такими, как определено в п.

Способ получения флуоресцеин-5-изотиоцианата // 2774174
Изобретение относится к способу получения флуоресцеин-5-изотиоцианата, который может найти применение в качестве иммунофлуоресцентного красителя или флуоресцентного метчика белка для быстрой диагностики вирусных инфекций.

Низкомолекулярные активаторы амфк // 2766146
Изобретение относится к соединениям, выбранным из группы, состоящей из указанных ниже соединений, или их фармацевтически приемлемым солям, которые предотвращают убиквитинилирование и последующее разрушение АМФ-активируемой протеинкиназы (АМФК).

Способ получения сульфанилпроизводных 2-амино-4н-хромен-3-карбонитрил(ксилат)ов // 2761922
Изобретение относится к способу получения сульфанилпроизводных 2-амино-4H-хромен-3-карбонитрил(ксилат)ов общей формулы (1) . Технический результат: разработан новый способ получения сульфанилпроизводных 2-амино-4H-хромен-3-карбонитрил(ксилат)ов общей формулы (1), который заключается во взаимодействии салицилового альдегида с нитрилами и 2-меркаптоэтанолом в присутствии катализатора 1,8-диазабицикло[5.4.0]ундец-7-ена (ДБУ) при мольном соотношении салициловый альдегид:нитрил:2-меркаптоэтанол:ДБУ = 1:1:1:(0.03-0.07) в этаноле при температуре 70°C в течение 2 ч или салицилового альдегида с нитрилами и 1,2-этандитиолом в присутствии катализатора ДБУ при мольном соотношении салициловый альдегид:нитрил:1,2-этандитиол:ДБУ = 2:2:1:(0.03-0.07) в этаноле при температуре 70°C в течение 2 ч.

Церебропротектор метаболического действия и способ его получения // 2761549
Изобретение относится к соединению формулы I. Технический результат: получено новое соединение, обладающее церебропротекторной активностью в условиях фокальной ишемии головного мозга, которое может найти применение в медицине для коррекции метаболических нарушений в мозговой ткани при ее ишемическом поражении.

Композиции, содержащие уролитины // 2754761
Изобретение относится к композициям для перорального введения для лечения и/или профилактики состояний, связанных с неадекватной митохондриальной активностью, содержащим среднецепочечный триглицерид и уролитин А.

Новое соединение [2-(диметиламино)-2-фенилбутил]-3,4,5-триметоксибензоата 4-метил-2н-хромен-2-он-7-илсульфат и его применение // 2752086
Изобретение относится к соединению формулы I, представляющему собой [2-(диметиламино)-2-фенилбутил]-3,4,5-триметоксибензоата 4-метил-2Н-хромен-2-он-7-илсульфат. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, лекарственному средству и готовой лекарственной форме на основе указанного соединения формулы (I).

Терапевтическое средство для заболеваний на основе ингибирующего действия на фактор ингибирования миграции макрофагов // 2750540
Данное изобретение относится к лекарственному средству от возвратно-ремиттирующего или вторичного прогрессирующего рассеянного склероза во время возврата и содержащему производное бензопирана, представленному следующей общей формулой 3, или его фармакологически приемлемую соль: где R1 является метильной или этильной группой; один из R2 и R3 является атомом водорода; и другой из R2 и R3 является атомом водорода, аминогруппой, ациламиногруппой, карбамоильной группой, необязательно замещенной метильной группой или фенильной группой.

Способ получения дигидрокверцетина // 2747696
Изобретение относится к способу получения дигидрокверцетина, заключающемуся в том, что измельченную до частиц размером 1-3 мм древесину хвойных пород подвергают экстракции в среде углекислого газа в виде диоксида углерода в сжиженном состоянии при соотношении углекислого газа к древесине 2-8:1 с последующей выдержкой при температуре 20,0-31,5°С в течение 2 часов, после чего раствор отделяют от плотного остатка фильтрованием и осуществляют концентрирование под вакуумом на ротационном испарителе, затем в полученный концентрат добавляют пятикратный объем этилового спирта, после чего выпавший в осадок арабиногалактан отделяют фильтрованием и высушивают, маточный раствор концентрируют под вакуумом до полного удаления растворителя, затем сухой остаток помещают в реактор с реутилизированным после первоначальной стадии жидким углекислым газом, добавляют осветляющий активированный уголь и выдерживают 30 минут при температуре выше 30°С, рабочий раствор фильтруют и затем концентрируют в ротационном испарителе с получением конечного продукта - порошка дигидрокверцитина.

Способ получения смеси 4(или 5)-нитротетраэтилродаминов // 2747027
Изобретение относится к способу получения смеси 4(или 5)-нитротетраэтилродаминов указанной ниже структурной формулы. Способ заключается во взаимодействии нитрофталевого ангидрида с диэтиламинофенолом.
Способ получения 4-(или 5)-аминотетра-c1-c2-алкилродаминов // 2747025
Изобретение относится к способу получения 4-(или 5)-аминотетра-С1-С2-алкилродаминов, которые могут найти применение в аналитической химии. Способ заключается в восстановлении соответствующих нитротетраалкилродаминов.

Кристаллическая форма сокристалла 4-гидроксо-3-(3-оксо-1-фенилбутил)-2н-1-бензопиран-2-она с диметилсульфоксидом, способ ее получения и применение в качестве родентицидного средства // 2739772
Изобретение относится к новой кристаллической модификации 4-гидроксо-3-(3-оксо-1-фенилбутил)-2Н-1-бензопиран-2-она с диметилсульфоксидом с мольным соотношением 1:1, к способу его получения и к применению в качестве родентицидного средства.

Сульфонилмочевины и родственные соединения и их применение // 2739356
Настоящее изобретение относится к сульфонилмочевинам формулы (II) или их фармацевтически приемлемым солям:где А, В, D и Е независимо выбраны из С, N, О и S, но по меньшей мере один из них представляет собой С и по меньшей мере один из них представляет собой N; каждая пунктирная линия может обозначать связь; каждый случай R6 независимо выбран из группы, состоящей из водорода, галогенида, циано, C1-С6 алкила, С1-С6 алкиламино, C1-C6 алкилгидрокси, С3-С6 циклоалкила, алкилфенила, фенила, бензила, C1-C6 сложного эфира, С2-С6 алкенила, С1-С6 трифторалкила и С1-С6 алкокси, каждый из которых может быть необязательно замещенным, по необходимости, где любой необязательный заместитель независимо выбран из группы, состоящей из С1-10 алкила; С3-6 циклоалкила; гидроксиалкила; С1-10 алкокси; С2-10 алкенила; С2-10 алкинила; С6-C12 арила; арилокси; гетероарила, содержащего от одного до четырех гетероатомов, выбранных из N, О и S; гетероциклила, имеющего от 5 до 8 атомов в кольце, и из этих атомов от 1 до 4 являются гетероатомами, выбранными из N, О и S; гало; гидроксила; галогенированного алкила; амино; алкиламино; ариламино; ацила; амидо; CN; NO2; N3; СН2ОН; CONH2; CONR24R25; CO2R24; CH2OR24; NHCOR24; NHCO2R24; С1-3 алкилтио; сульфата; сульфоновой кислоты; эфиров сульфокислот; фосфоновой кислоты; фосфата; фосфоната; моно-, ди- или трифосфатных эфиров; тритила; монометокситритила; R24SO; R24SO2; CF3S; CF3SO2; и триалкилсилила; где R24 и R25 - каждый независимо выбран из Н и С1-10 алкила; и R2 выбран из 2,6-диалкилфенила, 2,6-диалкил-4-галофенила, 2,6-дициклоалкилфенила, 2,6-дициклоалкил-4-галофенила, и:где каждый случай Y независимо выбран из С, N, S и О, который может быть необязательно замещенным, по необходимости, где любой необязательный заместитель независимо выбран из группы, состоящей из С1-10 алкила; С3-6 циклоалкила; гидроксиалкила; С1-10 алкокси; С2-10 алкенила; С2-10 алкинила; C6-C12 арила; арилокси; гетероарила, содержащего от одного до четырех гетероатомов, выбранных из N, О и S; гетероциклила, имеющего от 5 до 8 атомов в кольце, и из этих атомов от 1 до 4 являются гетероатомами, выбранными из N, О и S; гало; гидроксила; галогенированного алкила; амино; алкиламино; ариламино; ацила; амидо; CN; NO2; N3; СН2ОН; CONH2; CONR24R25; CO2R24; CH2OR24; NHCOR24; NHCO2R24; C1-3 алкилтио; сульфата; сульфоновой кислоты; эфиров сульфокислот; фосфоновой кислоты; фосфата; фосфоната; моно-, ди- или трифосфатных эфиров; тритила; монометокситритила; R24SO; R24SO2; CF3S; CF3SO2; и триалкилсилила; где R24 и R25 каждый независимо выбран из Н и С1-10 алкила; и R5 выбран из группы, состоящей из водорода, гало, циано, амида, сульфонамида, ацила, гидроксила, C1-C6 алкила, С1-С6-галоалкила, С3-С5 циклоалкила и С1-С6 алкокси, все из которых могут быть необязательно замещены, по необходимости, гало, циано или C1-С6 алкокси, проявляющим полезную активность в ингибировании активации инфламмасомы NLRP3.

Способ получения спиреозида, обладающего антидепрессантной активностью // 2739191
Изобретение относится к способу получения спиреозида, обладающего антидепрессантной активностью, с предварительным получением водно-спиртового извлечения на основе 70% спирта этилового из лекарственного растительного сырья лабазника вязолистного с использованием метода колоночной хроматографии, при этом извлечение получают из плодов лабазника вязолистного в соотношении «сырье-экстрагент» 1:1, целевое вещество элюируют смесью хлороформ (чда) : этиловый спирт 96% в объемном соотношении 50:50 с выходом вещества 0,25%.

Способ получения промежуточных продуктов для синтеза каланолидов и их аналогов // 2733731
Изобретение относится к области органической химии, а именно к способу получения соединения 5, соединение общей формулы (II) , соединение общей формулы (IV) , где R, в каждом случае независимо, представляет собой С1-6 алкил.

Применение соединения формулы i, фармацевтическая композиция, лекарственное средство // 2730854
Изобретение относится к применению соединения Формулы I, где R1, R2, R3, R4 и R5 каждый независимо означает группу, выбранную из водорода, гидроксила, C1-6-алкокси, при условии, что один из R1, R2, R3, R4 или R5 означает гидроксил; R6 означает водород; R7 означает водород; R8, R9, R10 и R11 каждый независимо означает группу, выбранную из водорода и гидроксила, при условии, что один из R8, R9, R10 или R11 означает гидроксил; X- означает анион, выбранный из: аниона, полученного из минеральной кислоты, такого как, например, анион бромида, хлорида, боротетрафторида или перхлорида; для лечения, профилактики и/или стабилизации возрастной макулодистрофии (ВМД), болезни Штаргардта, пигментной ретинопатии и/или диабетической ретинопатии.

Средство для ингибирования фермента тирозил-днк-фосфодиэстеразы 1 человека на основе фенилкумаринов, сенсибилизирующее опухоли к действию противоопухолевых агентов // 2724878
Изобретение относится к применению соединений, представляющих собой производные фенилкумаринов общей формулы I, в которой R1 = Н, F, Br, -OMe, R2 = бензил; 3,7-диметилокта-2,6-диен-1-ил; (6,6-диметилбицикло[3.1.1]гепт-2-ен-2-ил)метил или (6,6-диметилбицикло[3.1.1]гепт-2-ен-2-ил)этил, в качестве ингибитора фермента тирозил-ДНК-фосфодиэстеразы 1 (Tdp1) человека, сенсибилизирующего опухоли к действию противоопухолевых агентов.

Производные кумарина, тиокумарина и хинолинона, обладающие противосудорожной активностью // 2720510
Изобретение относится к производным (кумарин-4-ил)аминокарбоновых кислот, (тиокумарин-4-ил)аминокарбоновых кислот и (2-оксо-1,2-дигидрохинолин-4-ил)аминокарбоновых кислот, которые могут найти применение в лечении эпилепсии и пароксизмальных состояний.

4,7-диметил-3,4,4a,5,8,8a-гексагидроспиро[хромен-2,1'-циклогексан]-4,8-диол в качестве анальгезирующего средства // 2713946
Изобретение относится к 4,7-диметил-3,4,4a,5,8,8a-гексагидроспиро[хромен-2,1'-циклогексан]-4,8-диолу общей формулы 1, включая его пространственные изомеры, в том числе оптически активные формы. Технический результат – получено новое соединение, которое может найти применение в медицине в качестве анальгезирующего средства.

Способ получения уролитина d, обладающего гипогликемическим действием // 2712023
Изобретение относится к области биоорганической химии, а именно к способу получения уролитина D, обладающего гипогликемическим действием. Способ заключается в том, что 2-бром-4,5-диметоксибензойную кислоту смешивают с пирогаллолом в мольном соотношении 1:(3-4) и раствором гидроксида калия в воде в мольном соотношении 2-бром-4,5-диметоксибензойная кислота : гидроксид калия 1:2, нагревают (40 мин, 80°С), добавляют 7%-ный раствор сульфата меди (массовое соотношение 2-бром-4,5-диметоксибензойная кислота : сульфат меди 6.19:1), нагревают (15 мин, 80°С), фильтруют выпавший осадок, промывают и высушивают.

Соединения пиколинамида с фунгицидной активностью // 2708392
Изобретение относится к соединениям формулы I, обладающим фунгицидной активностью. В формуле I X представляет собой водород; Y представляет собой Q; Q представляет собой, где Z представляет собой N или CH; R1 представляет собой водород или алкил, замещенный 0, 1 или несколькими R8; R2 представляет собой метил; R3 выбирают из арила или тиофенила, каждый необязательно замещен 0, 1 или несколькими R8; R4 выбирают из водорода, галогена, гидроксила, алкила или алкокси; R6 выбирают из водорода, алкокси или галогена, каждый необязательно замещен 0, 1 или несколькими R8; R7 выбирают из водорода, -C(O)R9 или -CH2OC(O)R9; R8 выбирают из водорода, алкила, арила, ацила, галогена, алкинила, алкокси или циано, каждый необязательно замещен 0, 1 или несколькими R10; R9 выбирают из алкила или алкокси, каждый необязательно замещен 0, 1 или несколькими R8; R10 выбирают из водорода, галогена или алкокси; R11 выбирают из водорода или алкила, замещенного 0, 1 или несколькими R8; и R12 выбирают из арила или тиофенила, каждый необязательно замещен 0, 1 или несколькими R8.

4-(2,4-диметоксифенил)-2-(2-гидроксифенил)-5,6-дигидро-4н-бензо[h]хромен-3-карбоновая кислота, обладающая цитотоксической активностью // 2707972
Настоящее изобретение относится к 4-(2,4-диметоксифенил)-2-(2-гидроксифенил)-5,6-дигидро-4Н-бензо[h]хромен-3-карбоновой кислоте указанной формулы, обладающей цитотоксической активностью. 1 табл., 3 ил., 1 пр..

Кумарины с бициклическими монотерпеновыми заместителями // 2707103
Изобретение относится к кумаринам общей формулы (I) ,Iгде R1=R4=H, R3=OH, R2= (1,7,7-триметилбицикло[2.2.1]гепт-экзо-2-ил) (1);R1=R4=H, R2=OH, R3= (1,7,7-триметилбицикло[2.2.1]гепт-экзо-2-ил) (2);R2=R4= (1,7,7-триметилбицикло[2.2.1]гепт-экзо-2-ил), R1=OH, R3= H (3).R1=R4=H, R3=OH, R2= (2,2,3-триметилбицикло[2.2.1]гепт-экзо-5-ил) (4);R1=R4=H, R2=OH, R3= (2,2,3-триметилбицикло[2.2.1]гепт-экзо-5-ил) (5).Полученные кумарины могут быть использованы в качестве средства, обладающего антиоксидантной и мембранопротекторной активностью.

Трициклическое спиро-соединение // 2707073
Изобретение относится к антагонисту рецептора EP4, представляющему собой трициклическое спиро-соединение, представленное общей формулой (I), или его фармацевтически приемлемую соль, а также к фармацевтической композиции, содержащей такое соединение в качестве активного ингредиента, то есть имеющего антагонистическую активность против рецептора EP4, для профилактики и/или лечения заболеваний, вызванных активацией рецептора EP4.

Шаблоны афлатоксина, полимеры с молекулярными отпечатками и способы их получения и применения // 2705210
Изобретение относится к композиции шаблона для секвестирования одного или более афлатоксинов, содержащей: (a) шаблон афлатоксина, имеющий формулу (I), где R1 выбран из H; R2 выбран из галогена, CH2C(O)OR' и CH(C(O)OR')2; где R' выбран из H и C1-6 алкила; и R3 выбран из C1-6 алкокси или где R1 вместе с R2 образуют C4-7 циклоалкильное кольцо; (b) мономеры, способные химически связываться друг с другом; (c) носитель, где мономеры представляют собой метакриловую кислоту, 2-винилпиридин, 2-гидроксиэтилметакрилат или любую их комбинацию.

Бензопроизводные с шестичленным кольцом в качестве ингибитора dpp-4 и их применение // 2702644
Настоящее изобретение относится к соединению общей формулы I, его фармацевтически приемлемой соли, или его оптически активному изомеру: (I).В формуле (I) X выбран из O, S или NH; A представляет собой бензольное кольцо с 1-5 заместителями, где каждый заместитель независимо выбран из галогена или циано; R представляет собой H или гидрокси, n равно 1-2; кольцо B выбрано из ароматического бензольного кольца, ароматического гетероцикла, насыщенного или ненасыщенного 5-членного или 6-членного кольца, кислородсодержащего пяти- или шестичленного насыщенного или ненасыщенного гетероцикла, где заместитель R1 независимо выбран из группы, состоящей из галогена, циано, гидрокси, C1-6 алкила, C1-6 алкокси, C1-3 алкоксиметокси, COOH, C1-6 алкоксикарбонила, NR2R3, C1-6 алкилсульфонамидо, C1-5 алкилсульфонила, C3-5 циклоалкилсульфонила или C1-5 алкилсульфинила, m равно 1-4; R2 и R3 вместе образуют замещенный или незамещенный 5- или 6-членный циклоалкил или замещенную или незамещенную гетероциклическую группу, содержащую N, O.

Противовирусная композиция // 2697886
Изобретение относится к фармакологии, а именно к композиции антиоксидантов, проявляющей противовирусную активность в отношении вирусов клещевого энцефалита и герпеса простого 1 типа. Композиция представляет собой смесь эхинохрома А, аскорбиновой кислоты и α-токоферола при массовом соотношении компонентов 5:5:1.

Новые композиции и способы их стабилизации // 2695274
Изобретение относится к фармацевтической композиции, содержащей бициклическое соединение формулыи глицерид. Изобретение также относится к самому указанному соединению и способу его стабилизации.

Способ получения диангидридов ароматических тетракарбоновых кислот // 2682170
Изобретение относится к способам получения диангидридов ароматических тетракарбоновых кислот с бифенильными или бинафтильными фрагментами, которые могут быть применены для получения полиимидных материалов, используемых при изготовлении матриц для радиационностойких композиционных материалов, применяемых в различных областях техники.

Γ-дикетоны в качестве активаторов wnt/β-катенинового сигнального пути // 2680716
Изобретение относится к соединению, которое является активатором одного или более белков Wnt, содержащей его фармацевтической композиции. Соединение способствует росту волос и может быть использовано для лечения облысения.

Антиаритмическое средство на основе гибридной молекулы амлодипина с (7-метоксикумарин-4-ил)уксусной кислотой // 2678969
Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой антиаритмическое средство, включающее (4-(2-хлорфенил)-3-(этоксикарбонил)-5-(метоксикарбонил)-6-метил-2-[[2-[N-(7-метокси-2-оксо-2Н-хромен-4-ил)ацетил)амино]этокси]метил]-1,4-дигидропиридин в качестве активного вещества.

Ингибиторы вирусной репликации, способ их получения и их терапевтические применения // 2678575
Настоящее изобретение относится к соединениям, выбранным из группы: 2-(трет-бутокси)-2-[3-циклопропил-2-(3,4-дигидро-2H-1-бензопиран-6-ил)-6-метилфенил]уксусная кислота; 2-(трет-бутокси)-2-[3-циклопропил-2-(3,4-дигидро-2H-1-бензопиран-6-ил)-6-(трифторметил)фенил]уксусная кислота; 2-(трет-бутокси)-2-[3-(циклопентил)-2-(3,4-дигидро-2H-1-бензопиран-6-ил)-6-(трифторметил)фенил]уксусная кислота; 2-(трет-бутокси)-2-(6-циклопропил-4’-метокси-3-метил-бифенил-2-ил]уксусная кислота; (S)-2-(трет-бутокси)-2-[3-циклопропил-2-(3,4-дигидро-2H-1-бензопиран-6-ил)-6-метилфенил]уксусная кислота; 2-(трет-бутокси)-2-(6-циклопропил-3,4'-диметил-бифенил-2-ил)-уксусная кислота; 2-(трет-бутокси)-2-(6-циклопропил-4'-фтор-3-метил-бифенил-2-ил)-уксусная кислота; 2-(трет-бутокси)-2-[3-циклопропил-6-метил-2-(5-метил-хроман-6-ил)-фенил]уксусная кислота; (транс-3-бициклопропил-2-ил-2-хроман-6-ил-6-метил-фенил)-трет-бутоксиуксусная кислота; 2-(трет-бутокси)-2-[3-циклопропил-2-(4,4-диметил-циклогекс-1-енил)-6-метил-фенил]уксусная кислота; 2-(2-хроман-6-ил-3-циклопропил-6-метил-фенил)-2-этоксиуксусная кислота; 2-(трет-бутокси)-2-(4'-хлор-6-циклопропил-3-метил-бифенил-2-ил)уксусная кислота; трет-бутокси-[3-циклопропил-2-(8-фтор-5-метил-хроман-6-ил)-6-метил-фенил]-уксусная кислота; 2-[3-циклопропил-2-(3,4-дигидро-2Н-1-бензопиран-6-ил)-6-метилфенил]-2-циклопропоксиуксусная кислота; (S)-2-[3-циклопропил-2-(3,4-дигидро-2Н-1-бензопиран-6-ил)-6-метилфенил]-2-циклопропоксиуксусная кислота; трет-бутокси-[2-хроман-6-ил-6-метил-3-(1-метил-циклопропил)-фенил]-уксусная кислота; трет-бутокси-[2-хроман-6-ил-6-метил-3-(цис-2-метил-циклопропил)-фенил]-уксусная кислота; (2-хроман-6-ил-3-циклопропил-6-трифторметил-фенил)-циклопропоксиуксусная кислота; (2-хроман-6-ил-3-циклопропил-6-метил-фенил)-пропоксиуксусная кислота; (2-хроман-6-ил-3-циклопропил-6-метил-фенил) циклопропилметоксиуксусная кислота; циклопропокси-[3-циклопропил-6-метил-2-(5-метил-хроман-6-ил) фенил]-уксусная кислота; (2-хроман-6-ил-3-циклопропил-6-метил-фенил)-циклобутоксиуксусная кислота; (2-хроман-6-ил-3-циклопропил-6-метил-фенил)-(2,2-дифтор-этокси)-уксусная кислота; (2-хроман-6-ил-3-циклопропил-6-метил-фенил) изопропоксиуксусная кислота; циклопропокси-[3-циклопропил-2-(8-фтор-5-метил-хроман-6-ил)-6-метил-фенил]уксусная кислота; (S)-трет-бутокси-[3-циклопропил-6-метил-2-(5-метил-хроман-6-ил) фенил]уксусная кислота; (2-хроман-6-ил-3-циклопропил-6-метил-фенил)-(1-метил-циклопропокси)-уксусная кислота; (S)-циклопропокси-[3-циклопропил-6-метил-2-(5-метил-хроман-6-ил) фенил]уксусная кислота; (S)-трет-бутокси-[3-циклопропил-2-(8-фтор-5-метил-хроман-6-ил)-6-метил-фенил]уксусная кислота; трет-бутокси-(6-хроман-6-ил-7-циклопропил-хинолин-5-ил)уксусная кислота; трет-бутокси-(2-хроман-6-ил-3-циклобутил-6-метил-фенил)уксусная кислота; (S)-циклопропокси-[3-циклопропил-2-(8-фтор-5-метил-хроман-6-ил)-6-метил-фенил]уксусная кислота; 3-циклопропил-2-[3-циклопропил-2-(3,4-дигидро-2H-1-бензопиран-6-ил)-6-метилфенил]пропановая кислота; 2-[3-циклопропил-2-(3,4-дигидро-2H-1-бензопиран-6-ил)-6-метилфенил]-4-метилпентановая кислота; (2-хроман-6-ил-3-циклопропил-6-метил-фенил)-(2,2-дифтор-циклопропокси)уксусная кислота; (2-хроман-6-ил-3-циклопропил-4-метокси-6-метил-фенил)-циклопропоксиуксусная кислота; 2-(2-хроман-6-ил-3-циклопропил-5-этил-6-метил-фенил)-2-(циклопропокси)уксусная кислота и его рацемат, энантиомер, или диастереомер или фармацевтически приемлемая соль.

Антикоагулянтное средство непрямого действия на основе новой гибридной молекулы варфарина с остолевой кислотой // 2677647
Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой антикоагулянтное средство непрямого действия, включающее 2-оксо-3-(3-оксо-1-фенилбутил)-2Н-хромен-4-ил 2-(7-метокси-2-оксо-2Н-хромен-8-ил)-ацетат в качестве активного вещества.

Функционализованные соединения бензопирана и их применение // 2676766
Изобретение относится к соединению общей формулы (I),где R1 выбран из группы, состоящей из: Н и С1-С6 алкила, R2 представляет собой ОН, R3 выбран из группы, состоящей из: Н, C1-C6 алкила и галогена, радикалы с R10 по R12 независимо выбраны из группы, состоящей из: ОН, С1-С6 алкила, С1-С6 алкокси и галогена, R13 выбран из группы, состоящей из: ОН, C1-C6 алкокси, NH2, NHMe, NHEt, N(Me)2 и N(Et)2, R14 и R15 независимо выбраны из группы, состоящей из: Н, C1-C6 алкила и галогена, или R13 и один из R14 и R15 образуют следующую структуру: Изобретение также относится к способу получения указанного соединения и к фармацевтической композиции на его основе.

Способ химической модификации поверхности микроконтейнеров на основе сорбитана моностеарата производных флуоресцеина // 2675367
Изобретение относится к способу химической модификации поверхности микроконтейнеров на основе сорбитана моностеарата производными флуоресцеина, осуществляемый путем активирования поверхности ниосом раствором периодата натрия с последующей инкубацией активированных ниосом с раствором первичного или вторичного амина и С-Н активного флуоресцентного компонента.

Способ получения диангидрида 4,4´-бинафтил-1,1´,8,8´-тетракарбоновой кислоты из галогенаценафтенов // 2671579
Изобретение относится к способу получения диангидрида 4,4'-бинафтил-1,1',8,8'-тетракарбоновой кислоты, который может быть использован для получения полиимидных материалов, используемых при изготовлении мембран топливных элементов, твердополимерных электролитов.

Способ получения 2,3,5-триметилбензохинона при помощи окисления 2,3,6-триметилфенола // 2668962
Настоящее изобретение относится к способу получения 2,3,5-триметилбензохинона или смеси, содержащей 2,3,5-триметилбензохинон, которые используются для получения витамина Е. Способ включает стадию окисления 2,3,6-триметилфенола до 2,3,5-триметилбензохинона с помощью кислорода или кислородсодержащего газа в двух- или многофазной реакционной среде в присутствии катализатора или каталитической системы, содержащей по меньшей мере галогенид меди (II), так что образуется смесь, содержащая 2,3,5-триметилбензохинон.

Замещенные хроман-6-илоксициклоалканы, их применение в качестве лекарственных средств // 2666350
Изобретение относится к соединению формулы I в любой из его стереоизомерных форм или смеси стереоизомерных форм в любом соотношении, или его фармацевтически приемлемым солям, которые обладают свойством ингибирования натрий-кальциевого обмена (NCX).

Производные хромена в качестве ингибиторов взаимодействия tcr-nck // 2665709
Изобретение относится к группе соединений формулы (I), содержащих хроменовое ядро, или их фармацевтически приемлемым солям, где: R1 представляет собой незамещенный C1-C6 алкил или C1-C6 алкил, замещенный посредством С3-C6 циклоалкила; X выбран из -ОН или -N(R2)(R3); R2 и R3 независимо выбраны из водорода, незамещенного C1-C6 алкила, C1-C6 алкила, замещенного посредством -N(R')(R''), причем R' и R'' независимо выбраны из Н или С1-С4 алкила, или насыщенного 6-членного гетероцикла, который содержит атом N, незамещенный или замещенный посредством С1-С4 алкила; или R2 и R3 вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют 5- или 6-членный насыщенный гетероцикл, где указанный гетероцикл содержит по меньшей мере один гетероатом, выбранный из азота, кислорода или серы, и где гетероцикл необязательно замещен посредством С1-С4 алкила; R4 представляет собой галоген, а также к способу их получения.

Стабилизирующие композиции, содержащие замещенные хромановые соединения, и способы применения // 2662823
Изобретение относится к способу улучшения технологической стабильности при одновременном снижении или предотвращении изменения цвета полимерного органического материала, подлежащего переработке, в процессе формования, выбранного из группы, состоящей из литьевого формования, выдувного формования, формования с рулона на рулон, литьевого формования металла, прессования в форме, литьевого прессования, формования окунанием, формования с помощью газа, литьевого формования со вставками, микроформования, реакционно-литьевого формования, двухступенчатого литьевого формования, причем способ включает добавление к указанному полимерному органическому материалу в количестве, эффективном для улучшения технологической стабильности при снижении или предотвращении изменения цвета, композиции добавки, содержащей хромановое соединение, соответствующее Формуле (V), где R21 представляет собой COR28, где R28 выбран из H или C1-C6 алкила; R22 представлен в случаях при n = от 0 до 3 в ароматической части Формулы V и в каждом случае независимо выбран из C1-C12 углеводородного радикала; R23 выбран из H или C1-C12 углеводородного радикала; R24 выбран из H или C1-C20 углеводородного радикала; и каждый из R25, R26 и R27 представляет собой H.
 
.
Наверх