Связанные непосредственно (C07D403/04)

C07   Органическая химия (такие соединения как оксиды, сульфиды или оксисульфиды углерода, циан, фосген, цианистоводородная кислота или ее соли C01; продукты, полученные из слоистых катионо-обменных силикатов путем ионного обмена с органическими соединениями такими, как аммонийные, фосфониевые или сульфониевые соединения, или путем внедрения органических соединений C01B33/44; высокомолекулярные соединения C08; красители C09; продукты ферментации C12; бродильные или ферментативные способы синтеза химических соединений или композиций или разделение рацемической смеси на оптические изомеры C12P; получение органических соединений электролитическим способом или способом электрофореза C25B3,C25B7) (61593)
C07D403/04                     Связанные непосредственно(342)

Метил 3-ароил-1-(1,5-диметил-3-оксо-2-фенил-2,3-дигидро-1н-пиразол-4-ил)-4-гидрокси-5-оксо-2-хлор-2,5-дигидро-1н-пиррол-2-карбоксилаты, проявляющие противомикробную активность, и способ их получения // 2792621
Изобретение относится к новым соединениям - метил 3-ароил-1-(1,5-диметил-3-оксо-2-фенил-2,3-дигидро-1Н-пиразол-4-ил)-4-гидрокси-5-оксо-2-хлор-2,5-дигидро-1Н-пиррол-2-карбоксилатам, где Ar означает Ph (IIIа), 4-MeOC6H4 (IIIб), 4-MeC6H4 (IIIв), 4-ClC6H4 (IIIг) или 4-BrC6H4 (IIIд), и способу их получения.

Метил 6-[(4-(азиридин-1-ил)-6-хлоро-1,3,5-триазин-2-ил)амино]гексаноат, обладающий цитотоксическим действием // 2791798
Изобретение относится к области фармацевтической химии, а именно к метил 6-[(4-(азиридин-1-ил)-6-хлоро-1,3,5-триазин-2-ил)амино]гексаноату формулы (I). Технический результат: соединение формулы (I), обладающее выраженным цитотоксическим действием и являющееся малотоксичным.

Хиноксалиновые производные в качестве антагонистов аденозиновых рецепторов // 2791168
Изобретение относится к хиноксалиновым производным, а именно к группе индивидуальных соединений, таких как указаны в формуле изобретения. Также предложены фармацевтический препарат и способ его приготовления, лекарственное средство.

Замещенные соединения пиразола и способы их применения для лечения гиперпролиферативных заболеваний // 2787994
Группа изобретений относится к области органической химии и медицины и направлена на лечение гематопоэтического рака. В частности, представлено соединение, имеющее структурную формулу (Ia): необязательно в форме фармацевтически приемлемой соли, где значения радикалов L1 R1 L2 L3 R3 L4 R4 L5 R5 и R6 такие, как указано в п.

Гетероциклическое соединение // 2786587
Изобретение относится к соединению формулы (I) или его фармакологически приемлемой соли, где кольцо A представляет собой бензольное кольцо; кольцо В представляет собой бензольное кольцо; кольцо C представляет собой имидазольное кольцо, необязательно дополнительно замещенное C1-6 алкильной группой; L представляет собой связь или метиленовую группу; R1 представляет собой (1) атом водорода, (2) атом галогена, (3) ди-C1-6 алкиламиногруппу, (4) пирролил, или (5) пиперидил, пиперазинил, необязательно замещенный одной C1-6 алкильной группой, или морфолинил; и кольцо D представляет собой (1) бензольное кольцо, необязательно дополнительно замещенное 1-3 заместителями, выбранными из (a) атома галогена, (b) гидроксигруппы, (c) C1-6 алкильной группы, необязательно замещенной 1 C1-6 алкоксигруппой, (d) C1-6 алкоксигруппы, необязательно замещенной 1 заместителем, выбранным из (i) карбоксигруппы, (ii) C1-6 алкоксикарбонильной группы, (iii) бензилоксикарбонильной группы, (iv) карбамоильной группы, необязательно моно- или дизамещенной заместителем(ями), выбранным из (I) C1-6 алкильной группы, необязательно замещенной 1-3 заместителями, выбранными из (A) циклопропила, (B) фенила, (C) фениламино, необязательно замещенного 1-3 атомами галогена, (D) пиридила, (E) тетрагидропиранила, и (F) карбамоильной группы, необязательно моно- или дизамещенной заместителем(ями), выбранным из C1-6 алкильной группы и 2-фенилэтила, (II) C2-6 алкенильной группы, необязательно замещенной одним фенилом, (III) C3-10 циклоалкильной группы, необязательно замещенной 1 C1-6 алкильной группой, (IV) фенильной группы, необязательно замещенной 1 заместителем, выбранным из (A) атома галогена, и (B) C1-6 алкильной группы, (V) бензила, (VI) пиридила, и (VII) тетрагидропиранила или 1,1-диоксидигидробензотиенила, и (v) пирролидинилкарбонила, морфолинилкарбонила, 1,1-диоксидотиазолидинилкарбонила или пиперидилкарбонила, необязательно замещенного 1 или 2 заместителями, выбранными из (I) гидроксигруппы и (II) C1-6 алкильной группы, и (е) бензилокси, (2) циклогексановое кольцо, (3) пиридиновое кольцо, (4) изоксазольное кольцо, (5) тиофеновое кольцо, (6) пиперидиновое кольцо, необязательно дополнительно замещенное 1-3 C1-6 алкоксикарбонильными группами, или (7) тетрагидропирановое кольцо.

Способ получения ингибиторов jak и их промежуточных соединений // 2786361
Изобретение относится к получению промежуточных соединений для получения лекарственных средств. Предложен способ получения соединения формулы J-15 или его соли, где X представляет собой Br; PG1 представляет собой защитную группу для карбоновой кислоты; PG2 представляет собой аминозащитную группу и PG3 представляет собой аминозащитную группу; включающий:(a) взаимодействие соединения формулы J-14 или его соли с гидразином с получением соединения формулы J-15 и (b) необязательно образование соли соединения J-15.

Соединения с конденсированными кольцами // 2783414
Изобретение относится к соединению формулы (II) или его фармацевтически приемлемой соли, где R1 представляет собой где каждый R20 независимо выбран из группы, состоящей из C1-6 алкила, галогена, циклопропила и C1-6 галогеналкила, а р представляет собой 1, 2 или 3; Y1 отсутствует; Y2 представляет собой C(H)(R8); Y3 представляет собой СН; Z1 представляет собой N; Z2 представляет собой C(-L-R10a); Z3 представляет собой N; каждый из R4 и R5 представляет собой водород; R8 выбран из группы, состоящей из Н и C1-6 алкила; -L-R10a выбран из группы, состоящей из каждый из R13, R14 и R15 представляет собой Н или R13 представляет собой F, а каждый из R14 и R15 представляет собой Н; X представляет собой замещенный или незамещенный пиперазин, где указанный замещенный пиперазин замещен одной группой, выбранной из группы, состоящей из СН3 и CH2CN; n представляет собой 0 и представляет одинарную связь или двойную связь.

Новые соединения и их фармацевтические композиции для лечения заболеваний // 2782375
Изобретение относится к соединениям, соответствующим формуле I, которые обладают способностью ингибировать соль-индуцибельные киназы (SIK-киназы). В формуле I X представляет собой N или CR4; один из Y1, Y2 и Y3 представляет собой N, а два других представляют собой C; Z представляет собой -NR5aR5b, -NR5c-, где атом N и R3b вместе с атомами, к которым они присоединены, образуют конденсированный 5-6-членный гетероциклоалкенил, включающий одну двойную связь и включающий, кроме того, ноль, один или два дополнительных гетероатома, независимо выбранных из N, O и S, или N-связанный 4-7-членный гетероциклоалкил, кроме того включающий ноль, один или два дополнительных гетероатома, независимо выбранных из N, O и S, необязательно замещенный с помощью одной, двух или трех групп R6; R1 представляет собой H, галоген, C1-4 алкил или C1-4 алкокси, необязательно замещенный с помощью C1-4 алкокси, фенила, -CN, -C(=O)OH или -C(=O)-C1-4 алкокси; R2 представляет собой имидазолил, пиразолил, триазолил, оксазолил, изоксазолил, оксадиазолил, пиридинил, пиридазинил, пиримидинил или пиразинил, каждый из которых необязательно замещен с помощью одной или более независимо выбранных групп R7; R3a и R3b независимо выбирают из галогена, C1-4 алкила, C1-4 алкокси, необязательно замещенного с помощью одного или более выбранных галогена, -OH или C1-4 алкокси, -NR8aR8b и -OH; R4 представляет собой H; R5a представляет собой H или C1-4 алкил; R5b выбирают из C1-6 алкила, необязательно замещенного с помощью одной или более выбранных R9, C3-7 циклоалкила, необязательно замещенного с помощью одной или более выбранных R10, и т.д.; R5c выбирают из C3-7 циклоалкила и C1-6 алкила, необязательно замещенного с помощью одного или более независимо выбранного галогена; каждый R6 независимо выбирают из оксо, галогена, -CN, -OH, -NR11aR11b, фенила и т.д.; каждый R7 выбирают из галогена, -CN, C1-6 алкила и т.д.; каждый R8a и R8b независимо выбирают из H и C1-4 алкила; каждый R9 независимо выбирают из галогена, -CN, -NR11eR11f, -OH, C1-4 алкокси и т.д.; каждый R10 независимо выбирают из галогена, C1-4 алкила, -OH и т.д.; каждый R11a, R11b, R11c, R11d, R11e, R11f, R11g и R11h независимо выбирают из H и C1-4 алкила; каждый R12 представляет собой -NR14aR14b, где каждый R14a и R14b независимо выбирают из H, C1-4 алкила, -OH, C1-4 алкокси и т.д.; каждый R13a, R13b, R13c и R13d независимо выбирают из H и C1-4 алкила; каждый R15a и R15b независимо выбирают из H и C1-4 алкила.

Бензолактамы в качестве ингибиторов протеинкиназ // 2779018
Изобретение относится к соединениям, которые представляют собой ингибиторы киназ ERK1/2 и подходят для лечения ERK1/2-опосредуемых патологических состояний. Соответственно, описанные соединения можно применять в терапии, в частности для лечения рака.

Замещенное производное пиримидинилформилоксима, способ его получения, его гербицидная композиция и применение // 2777594
Группа изобретений относится к области пестицидов и включает соединение формулы I, способ его получения, гербицидную композицию на его основе, способ борьбы и применение. В формуле I R1 и R2 независимо представляют собой H, галоген, циано, нитро, C1-C8 алкил, галоген C1-C8 алкил, C2-C8 алкенил, C3-C8 циклоалкил, C1-C8 алкокси, C1-C8 алкилтио, незамещенный или замещенный фенил, незамещенный или замещенный нафтил, бензил, фенокси, фенилтио или группу, представленную формулой -COR5, R5 является таким, как определено в формуле изобретения, X представляет собой C1-C8 алкил, C1-C8 алкокси, C1-C8 алкилтио, галоген, C2-C8 алкенил или C2-C8 алкинил; Y представляет собой нитро или NR3R4, где R3 представляет собой H, C1-C8 алкил, -COR12, нитро, OR13, SO2R14, NR15R16, N=CR17R18, где C1-C8 алкил необязательно замещен одной или двумя группами R11; R4 представляет собой H, C1-C8 алкил или -COR12, где C1-C8 алкил необязательно замещен одной или двумя группами R11; или NR3R4 представляет собой N=CR21NR22R23 или 5- или 6-членное насыщенное или ароматическое кольцо, которое необязательно дополнительно содержит атом кислорода; R11-18, R21-23 являются такими, как определено в формуле изобретения, A представляет собой галоген или амино; B представляет собой водород, галоген, C1-C8 алкокси, C1-C8 алкилтио, C1-C8 алкиламино или ди C1-C8 алкиламино, где C1-C8 алкокси, C1-C8 алкилтио, C1-C8 алкиламино и ди C1-C8 алкиламино независимо являются незамещенными или замещены галогеном; C представляет собой галоген или галоген C1-C8 алкил.

Новое соединение бензимидазола и его медицинское применение // 2775673
Настоящее изобретение относится к соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли. В формуле (I) значение радикалов такое, как указано в формуле изобретения.

Синтез n-(гетероарил)-пирроло[3,2-d]пиримидин-2-аминов // 2774253
Изобретение относится к способу получения соединения, выбранного из который включает: i) получение соединения формулы путем удаления уходящей группы из соединения формулы подходящим реагентом, отщепляющим уходящую группу, и подходящим металлоорганическим катализатором; ii) получение соединения формулы путем селективного окисления соединения формулы окислителем в растворителе или смеси растворителей; и iii) взаимодействие 2'-(алкилсульфонил или алкилсульфинил)-лактам-пирроло[2,3-d]пиримидина формулы с гетероариламином, выбранным из:и подходящим основанием в полярном апротонном растворителе, в котором соотношение гетероариламина и 2'-(алкилсульфонил или алкилсульфинил)-лактам-пирроло[2,3-d]пиримидина составляет по меньшей мере 2:1, с получением целевого соединения; где R1 представляет собой C1-C6 алкил; R4 выбран из: -S(O)2С1-С6-алкила, -S(O)2С1-С6-галогеналкила, -S(O)2арила и -S(О)2арилалкила; и представляет собой наличие или отсутствие двойной связи.

Модуляторы кальпаина и их терапевтическое применение // 2773288
Изобретение относится к соединениям, имеющим структуру, выбранную из формул I-a, I-b, I-f, I-g и I-h, или их фармацевтически приемлемым солям, которые обладают модулирующей активностью в отношении кальпаинов CAPN1, CAPN2 и CAPN9.

Гетероциклические ингибиторы мст4 // 2771875
Изобретение относится к соединениям формулы VII, где значения W, Y, L, n определены в формуле изобретения. Соединения пригодны в лечении опосредованных МСТ4 заболеваний, таких как пролиферативные и воспалительные заболевания.

Производные 1,2,4-триазин-3-амина // 2771819
Группа изобретений относится к области фармацевтической химии и представляет собой применение соединение формулы A1 (его фармацевтически приемлемой соли) или 6-(2-хлор-6-метилпиридин-4-ил)-5-(4-фторфенил)-1,2,4-триазин-3-амина (его фармацевтически приемлемой соли) в производстве лекарственного средства для лечения рака, опосредованного активностью рецептора A1 и/или рецептора А2а.

Ингибитор fgfr, метод его получения и его применение // 2771526
Изобретение относится к области фармацевтики. Предложено соединение формулы (II), его стереоизомер, пролекарство или фармацевтически приемлемая соль, где X представляет собой СН; R1 выбран из группы, состоящей из С1-3 алкила, С5 циклоалкила и 4-6-членного гетероциклила, которые опционально замещены одним или несколькими дополнительными заместителями, R2 представляет собой фенил, пиридил или пиразолил, которые опционально замещены одним или несколькими дополнительными заместителями; R3 представляет собой метокси; R4 независимо выбран из группы, состоящей из Н, F и Cl; R10 представляет собой С1 алкил; R13 и R14 каждый независимо представляет собой С1 алкил; r представляет собой 2; причем если не указано иное, то гетероатом гетероциклила в заместителях, упомянутых выше, выбирается из 1-2 атомов азота или кислорода.

Соединения дигидропиримидин-2-она и их медицинское применение // 2770061
Изобретение относится к конкретным производным дигидропиримидин-2-она, указанным в п.1 формулы изобретения, их фармацевтически приемлемым солям, фармацевтической композиции на их основе, лекарственному средству, способу ингибирования RORγ, способу лечения заболеваний и применению.

Фармацевтические соединения // 2767857
Изобретение относится к соединению, представляющему собой соединение формулы (1) или его фармацевтически приемлемую соль, причем: X1 и X2 представляют собой насыщенные углеводородные группы, которые вместе содержат в сумме от пяти до девяти атомов углерода и ни одного или один атом кислорода и которые связаны друг с другом таким образом, что функциональная группа (а) образует моноциклическую или бициклическую кольцевую систему; R1выбран из OR5; NR5R6; COOR5; CONR5R6; CONR5OR6; C(=NOR5)R6; CH2NR7COR5; C1–3алкильной группы, которая замещена одним – тремя атомами фтора; и 5-членного кольца, содержащего 2 гетероатома, выбранных из N и S, замещенного метилом; R4 представляет собой H или C1–3алкильную группу; и R5, R6 и R7являются одинаковыми или разными, и каждый из них независимо выбран из водорода, неароматической C1–6насыщенной углеводородной группы, необязательно замещенной одним или более атомами фтора или необязательно замещенной фенильным кольцом; или R5 и R6 могут быть связаны друг с другом с образованием моноциклического или бициклического кольца, содержащего 1 или 2 гетероатома, выбранных из O и N, необязательно замещенного метилом; или этил 4-[(1R,5S,6r)-6-(диэтилкарбамоил)-3-азабицикло[3.1.0]гексан-3-ил]пиперидин-1-карбоксилата или его фармацевтически приемлемую соль.

Улучшенные агонисты апелинового рецептора (apj) и их использование // 2766148
Настоящее изобретение относится к соединению, представленному формулой I:Iили его фармацевтически приемлемой соли, гдеR1 представлен формулой:где представляет собой моноциклическую С6 арильную или 5-7-членную гетероарильную группу, содержащую 1-2 гетероатома, выбранных из N, O или S; каждый А независимо представляет собой необязательно фторированный C1-8 алкил, необязательно фторированный C1-8 алкокси, необязательно фторированный C3-8 циклоалкил, -CF3 или галоген; n равен 1 или 2; где первый заместитель А расположен орто к точке присоединения от изображенного пиразольного кольца; R2 представляет собой C3-8 алкил, C1-8 алкил-C3-8 циклоалкил, C3-8 циклоалкил или С6-10 арил, замещенный C1-8 алкил; R4 представляет собой необязательно фторированный C1-8 алкил, C1-8 алкил-С6 арил, C1-8 алкил-C3-8 циклоалкил, C1-8 алкил-5-14-членный гетероарил, где гетероарил содержит от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из N, O или S, или (CH2)xNR7R8; R5 представляет собой необязательно замещенный C1-8 алкил, C1-8 алкиламино, C1-8 алкиламидо, C2-8 алкил-С6 арил, C1-8 алкил-C3-8 циклоалкил, C1-8 алкил-5-14-членный гетероарил, где гетероарил содержит от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из N, O или S, C1-8 алкилтетразол-5-он, (CH2)xNR7R8, (CH2)xOR7, (CH2)xCONR7R8, (CH2)xCOR7, (CH2)xxCO2R7; R6 представляет собой Н или каждый из R7 и R8 независимо представляет собой H, C1-8 алкил-5-14-членный гетероарил, C3-8 циклоалкил, -(CH2)xCO2R9 или 5-17-членный гетероарил, где гетероарил содержит от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из N, O, S; или R7 и R8 вместе образуют 3-9-членное кольцо, которое может содержать один или два гетероатома, выбранных из N или O; или R9 представляет собой Н или C1-8 алкил; каждый х независимо равен 0, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 или 8; и каждый хх независимо равен 0, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 или 8.

Новые пиридазиноновые гербициды // 2764746
Изобретение относится к сельскохозяйственной промышленности, а именно к пиридазиновому производному формулы 1 или его солям. В формуле 1 R1 означает H, C1-C7 алкил, C4-C7 алкилциклоалкил, C3-C7 циклоалкил, C4-C7 циклоалкилалкил; W означает O; A выбран из группы, включающей А-1, А-2, А-3, А-4; G означает G1; G1 означает H, -C(=O)R7, -CO2R8, или C1-C4 алкил, C3-C6 циклоалкил или C4-C7 циклоалкилалкил; R2 означает H, галоген, C1-C7 алкил, C4-C7 алкилциклоалкил, C3-C7 циклоалкил или C4-C7 циклоалкилалкил; каждый X1, X2, X3 независимо означает N или CR3; каждый X4, X5 и X6 независимо означает N или CR4; каждый X7, X8, X9 и X10 независимо означает N или CR5; Y1 и Y2 независимо означает O, S или NR6; Y4 означает S; R3 означает H, галоген, C1-C5 алкил, C3-C5 циклоалкил, C4-C5 циклоалкилалкил, C1-C5 галогеналкил или C1-C5 алкоксигруппу; R4 означает H, галоген, C1-C5 алкил, C3-C5 циклоалкил, C4-C5 циклоалкилалкил; R5 означает Н, C1-C5 алкил, C3-C5 циклоалкил, C4-C5 циклоалкилалкил; R6 означает H, C1-C7 алкил; R7 означает C1-C7 алкил, C3-C7 циклоалкил, C4-C7 циклоалкилалкил или фенил; R8 означает C1-C7 алкил, C3-C7 циклоалкил или C4-C7 циклоалкилалкил.

Селективные ингибиторы hdac6 // 2764718
Изобретение относится к соединению формулы (I) и (II), его фармацевтически приемлемым солям и стереоизомерам, в котором А=N, O, S в формуле (I), А=N в формуле (II); B=C, N; С=N, O в формуле (I), когда С=N в формуле (II); X=CH2, S, NH; n=0, 1; когда n=1, атом углерода может быть замещен R12 и R13, независимо выбранными из группы, включающей H, –Me, –фенил, или вместе R12 и R13 могут образовывать циклопропан, циклобутан, циклопентан или циклогексан; когда n=1, R6 не отсутствует; R4=R5=H, F; R1 отсутствует или выбран из группы, включающей –H, –NH2, – C1–C4 алкил, фенил, фенил, замещенный одним или несколькими галогенами, метилфуран, метилфенил, тиофен и 2–(морфолин–4–ил)этил; R2 отсутствует или выбран из фенила; R3 отсутствует или выбран из o–метоксифенила, п–трифторметилфенила, бензила или пиридила; R6, R7 и R8 определены в формуле изобретения, R9=R10 = –Me, –Et; R11 выбран из группы, содержащей –H, –Cl и –CH3, при условии, что в соединениях формулы (I), когда пентагетероциклическое ядро представляет собой 1,3,4-оксадиазол, R6 не является нафтилом.

Соединения, ингибирующие металлоферменты // 2764666
Изобретение относится к соединению, выбранному из: Также предложены способ ингибирования и способ модуляции активности металлофермента альдостеронсинтазы (CYP11B2), способы лечения заболеваний или нарушений, вызванных таким металлоферментом, и фармацевтическая композиция.

Низкомолекулярные модуляторы пантотенаткиназ // 2764652
Группа изобретений относится к низкомолекулярным соединениям, которые модулируют активность пантотенаткиназы (PanK). Соединения демонстрируют ингибирование активности PanK со значениями IC50 от 0.001 мкM до 0.03 мкM.

N1-(4-(5-(циклопропилметил)-1-метил-1h-пиразол-4-ил)пиридин-2-ил)циклогексан-1,4-диаминовые производные и родственные соединения в качестве ингибиторов сk1 и/или irak1 для лечения рака // 2761457
Настоящее изобретение обеспечивает производные пиразола формулы (I) и, в частности N1-(4-(5-(циклопропилметил)-1-метил-1H-пиразол-4-ил)пиридин-2-ил)циклогексан-1,4-диаминовые производные и родственные соединения в качестве ингибиторов казеинкиназы 1 (СK1) и/или рецептора интерлейкина-1-ассоциированной киназы-1 (IRAK1) для лечения рака, воспалительных и иммуноопосредованных расстройств.

Производные хинолин-2-она в качестве ингибиторов киназы c-kit // 2754858
Изобретение относится к области органической химии, а именно к соединению формулы I или к его фармацевтически приемлемой соли и/или стереоизомеру, включая их смеси во всех соотношениях, где X1, X2, X3, X4 - каждый независимо друг от друга означает СН или N, Y означает N или СН, Q означает Н или СН3, R1 означает Н, F, Cl, Br, CN, СН3, CF3 или ОСН3, R2 означает Н, F или Cl, R3 означает фенил, пиридил, пиримидинил, индолил, индазолил, тиофенил, дигидроизоиндолил или бензимидазолил, каждый из которых является незамещенным или моно-, ди- или тризамещенным Hal, A, (CR4)nOR4, (CR4)nN(R4)2, (CR4)nS(O)mR4, (CR4)nCON(R4)2, (CR4)nCOHet, (CR4)nSO2Het, (CR4)nN(R4)2, (CR4)nHet, O(CR4)nCOHet, (CR4)nO(CR4)nHet, (CR4)nCON(R4)(CR4)nHet, (CR4)nCON(R4)(CR4)nN(R4)2, (CR4)nN(R4)COA, (CR4)nN(R4)COHet', (CR4)nOCyc и/или (CR4)nCOOR4, R4 означает H или A', А означает неразветвленный или разветвленный алкил с 1-8 С-атомами, где два смежных атома углерода могут образовывать двойную связь и/или одна или две несмежные СН- и/или СН2-группы могут быть заменены N- и/или О-, и где Н-атом может быть заменен ОН, А' означает неразветвленный или разветвленный алкил с 1-6 атомами С, где одна СН2-группа может быть заменена О-, Cyc означает циклопентил, который является незамещенным или моно- или дизамещенным А или OR4, Het означает пирролидинил, морфолинил, пиперидинил, пиперазинил, [1,4]-диазепанил, оксазолидинил, гексагидро-пирроло[3,4-с]пирролил, 2-окса-6-аза-спиро[3.4]октанил, 2-окса-6-аза-спиро[3.5]нонанил, 2-окса-7-аза-спиро[3.5]нонанил, 2,5-диокса-8-аза-спиро[3.5]нонанил, оксетанил, 2-окса-5-аза-спиро[3.4]октанил, 2-окса-6-аза-спиро[3.3]гептанил, 3-аза-бицикло[3.1.0]гексанил, 2-окса-7-аза-спиро[3.5]нонанил, 2-окса-7-азаспиро[4.4]нонанил, 2-окса-5-азаспиро[3.5]нонанил, изоксазолидинил, азетидинил, 2,6-диаза-спиро[3.4]октанил, гексагидро-пирроло[3,4-b]пирролил, тетрагидрофуранил или изотиазолидинил, каждый из которых является незамещенным или моно-, ди- или тризамещенным А, Hal, OR4, ОСОА, СОА, (CR4)nN(R4)2, (CR4)nHet', (CR4)nO(CR4)nHet', CON(R4)2, COHet', (CR4)nS(O)mR4 и/или =O, Het' означает пирролидинил, морфолинил, пиперидинил, оксетанил, тетрагидрофуранил, тетрагидропиранил, пиридил, пиразолил или пиперазинил, каждый из которых является незамещенным или моно- или дизамещенным А или OR4, Hal означает F, Cl, Br или I, n означает 0, 1, 2 или 3, m означает 2, при условии, что только один или два из X1, X2, X3, X4 может означать N.

Агонист s1p1 и его применение // 2754845
Изобретение относится к классу трициклических соединений и их применению в качестве агониста сфингозин 1-фосфатного рецептора типа 1 (S1P1). В частности, настоящее изобретение относится к новому соединению, представленному формулой (II), его таутомеру и фармацевтически приемлемой соли, где значения X, A, B, D, R1-R3 определены в формуле изобретения.

Композиции для лечения гипертензии и/или фиброза // 2752088
Изобретение относится к соединениям общих формул, указанных ниже, их стереоизомерам и фармацевтически приемлемым солям, фармацевтической композиции на их основе, их применению и способу терапевтического лечения гипертензии, или прегипертензии, и/или фиброза миокарда и их применению в профилактическом и/или терапевтическом лечении гипертензии и/или фиброза, включающему введение эффективного количества соединения по п.

Способ получения индигокармина // 2748041
Изобретение относится к способу получения динатрий-5,5'-индигосульфоната, который находит применение в качестве красителя в пищевой, фармацевтической и косметической отрасли, а также в области печати и фотографии.

Гетероарильные соединения в качестве ингибиторов irak и их применение // 2743716
Настоящее изобретение относится к соединению формулы Iили его фармацевтически приемлемой соли. В формуле I: является пирролидиноном, оксазолидиноном, имидазолидиноном, дигидротриазолоном, пиперидиноном, тетрагидропиримидиноном, морфолиноном, оксазинаноном, пиперазиноном, тиоморфолиноном, тиазинан-диоксидом, пиридиноном, пиридазиноном, оксазепаноном, диазепаноном, диазабицикло[3.1.1]гептаноном, диазабицикло[3.2.1]октаноном, диазабицикло[3.2.2]нонаноном или оксаазабицикло[3.2.1]октаноном, где каждое кольцо, представленное , содержит альфа карбонил по отношению к атому азота, который соединяет кольцо с остовом с образованием циклического амида; кольцо X является фенилом, 5-6-членным моноциклическим гетероарильным кольцом, содержащим 1-4 гетероатома, независимо выбранных из азота и кислорода, конденсированным 9-10-членным гетероциклическим кольцом, содержащим 1-3 гетероатома, независимо выбранных из азота и кислорода, или конденсированным 9-10-членным гетероарильным кольцом, содержащим 1-3 гетероатома, независимо выбранных из азота и серы; Z является N или CН; значения Ra, R1, R2, R3, R4 и p такие, как определены в формуле изобретения.

Гетероарильные соединения в качестве ингибиторов irak и их применение // 2743360
Настоящее изобретение относится к соединению формулы I:Iили его фармацевтически приемлемой соли. В формуле I: представляет собой 3-7-членное гетероциклическое кольцо, имеющее 1-3 гетероатома, независимо выбранных из азота или кислорода; каждый Ra независимо представляет собой C1-C3 алкил, -(CH2)-циклоалкил или -C(O)C1-C3 алкил; Rb представляет собой -ОН или C1-C3 алкил; или Rb отсутствует; кольцо X представляет собой фенил; R1 представляет собой галогеналкил; R2 представляет собой водород; R3 представляет собой C1-C6 алкил или C2-C6 алкенил, каждый необязательно и независимо замещен 1-3 группами, независимо выбранными из -OH и галогена; R4 представляет собой водород; и p равно 0, 1, 2 или 3.

Производное акриланилида, способ его получения и его применения в фармакологии // 2742372
Изобретение относится к соединениям общей формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям, где в формуле (I) R1 представляет собой -NR5R6, -OR5 или -SR5; X представляет собой CR4, Y представляет собой N; R2 выбран из группы, состоящей из C1-C6алкокси или C1-C6алкилсульфанила; R3 выбран из -N(Rv)RuN(Ry)(Rz), -ORuOR6, -ORuN(Ry)(Rz) и -SRuN(Ry)(Rz); R4 и R'4 каждый выбран из группы, состоящей из водорода, галогена, C1-C6алкила и C1-C6галоалкила; R5, R6, Ry, Rz являются такими, как указано в п.1 формулы изобретения; Ru представляет собой C1-C6алкилен; Rv выбран из водорода и C1-C6алкила.

Производные бензимидазола как ингибиторы тирозинкиназ erbb для лечения рака // 2741914
Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы IV или его фармацевтически приемлемой соли, где L1-L2 представляет собой , где R1 представляет собой заместитель у азота; Z представляет собой -NH-; R1выбирают из: и ; R2 представляет собой метилпиридинил или трифторметилпиридинил; R4 представляет собой водород; R5, R6 и R7 выбирают из водорода, галогена и -OR1a, при условии, что один из R5, R6 и R7 представляет собой -OR1a; и R1a выбирают из трифторметила, Также изобретение относится к конкретным соединениям формул D1 и D8, фармацевтической композиции на основе указанных соединений и способу лечения, предупреждения или облегчения указанных заболеваний.

Новые гетероциклические соединения как ингибиторы cdk8/19 // 2739489
Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к соединению формулы I.1:или его стереоизомеру, где радикалы определены в формуле изобретения. Также предложен способ ингибирования биологической активности циклинзависимых протеинкиназ CDK8/19, фармацевтическая композиция, способ лечения заболевания или нарушения, применение соединения для лечения заболевания или нарушения.

Ингибитор вируса гепатита в (вгв), представляющий собой производные n-{ 3-[6-(диалкиламино)пиридазин-3-ил]фенил} арилсульфонамида и производные n-{ 4-[6-(диалкиламино)пиридазин-3-ил]фенил} арилсульфонамида // 2738848
Изобретение относится к применению соединений, представляющих собой N-{3-[6-(пирролидин-1-ил)пиридазин-3-ил]фенил}-2-(трифторметил)бензолсульфонамид, N-{3-[6-(пиперидин-1-ил)пиридазин-3-ил]фенил}-2,4,6-триметилбензолсульфонамид, N-{3-[6-(пиперидин-1-ил)пиридазин-3-ил]фенил}-4-(трифторметил)бензолсульфонамид и др., указанных в формуле изобретения, для ингибирования инфекции вируса гепатита В (ВГВ).

Новое соединение 2,4,6-тризамещенного s-триазина, способ его получения и его применение // 2737085
Изобретение относится к соединению, представленному общей формулой I, или его фармацевтически приемлемым солям, или сольватам, в которой R1 представляет собой водород, галоген или нитро; R2 представляет собой -NR4R5, где R4 и R5 независимо выбраны из группы, состоящей из C1-C6алкила; или R4, R5 и атом азота, с которым они связаны, образуют насыщенное 4-6-членное гетероциклическое кольцо, содержащее возможно дополнительный гетероатом, выбранный из группы, состоящей из NR6 и О, где гетероциклическое кольцо возможно замещено гидроксилом или С1-С6алкилом, где R6 представляет собой C1-C6алкил; R3 представляет собой галоген, C1-C6алкоксил или -CORa; Ra представляет собой ОН или NR7R8, где R7 и R8 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, C1-C6алкила, возможно замещенного одним или более заместителями, выбранными из галогена или NR9R10, и C1-C6алкила, замещенного 3-(С2-С6алкинил)-3Н-диазиридинилом; или R7, R8 и атом азота, с которым они связаны, образуют 6-членное гетероциклическое кольцо, содержащее возможно дополнительный гетероатом, который представляет собой N, и возможно замещенное C1-C6алкилом; R9 и R10 независимо выбраны из группы, состоящей из С1-С6алкила; или R9, R10 и атом азота, с которым они связаны, образуют 5-6-членное гетероциклическое кольцо, содержащее возможно дополнительный гетероатом, который представляет собой О; и X представляет собой NH или О, присоединенный к фенильной группе по пара- или мета-положению.

Пиразолпиримидиновое производное и его применение // 2735522
Изобретение относится к соединениям общей формулы (I), их стереоизомерам или фармацевтически приемлемым солям, где в формуле (I) R1 и R2 каждый независимо означает H, C1-C8 алкил, C1-C5 ацил, каждый из которых необязательно замещен по меньшей мере одним из галогенида, гидроксила, C1–C5 алкокси и C3–C6 гетероарила, содержащего один или два атома азота в цикле, необязательно замещенного метилом; или R1 и R2 вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют 4-7-членное насыщенное кольцо, которое необязательно включает O, или 5-членное ароматическое кольцо, которое содержит N; R3 означает H или линейный C1-C8 алкил, необязательно замещенный гидроксилом; или R1 или R2 вместе с R3 и атомом углерода и атомом азота, с которым каждый из них связан, образуют 5-членное насыщенное кольцо, которое необязательно включает по меньшей мере один из NH, O и C=O; R4 и R8 означают Н; R5 означает галогенид или C1-C8 алкил, необязательно замещенный по меньшей мере одним галогенидом; R6 означает C1-C8 алкил, C5–С6 циклоалкил или 4-6-членный насыщенный гетероциклил, содержащий атом кислорода в цикле; R7 означает C1-C8 алкил, замещенный C3-C7 циклоалкилом.

Производные анилинпиримидина и их применения // 2734849
Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы (I) или к его фармацевтически приемлемой соли, где X выбран из группы, состоящей из NR6 и О; R1 и R2 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, галогена, С1-4 алкила; R3 представляет собой С1-4 алкокси; R4 выбран из группы, состоящей из [2-(диметиламино)этил](метил)амино и (2-гидроксиэтил)(метил)амино; R5 выбран из группы, состоящей из водорода и C1-3 алкоксиС1-3 алкила; R6 выбран из группы, состоящей из водорода и С1-4 алкила.

Замещенные пиколиновые и пиримидин-4-карбоновые кислоты, способ их получения и их применение в качестве гербицидов и регуляторов роста растений // 2734460
Изобретение относится карбоновокислым производным бензогетероциклилпиридинов и бензогетероциклилпиримидинов общей формулы (I) причем А означает остаток, из группы, состоящей из A3 и А15: R1 означает водород или алкил с 1-4 атомами углерода, R2 означает хлор, R3 означает водород, R4 означает водород, R5 означает водород или галоген, R6 означает водород или галоген, R7 означает водород, галоген или алкил с 1-3 атомами углерода, R8 означает водород или алкил с 1-3 атомами углерода, X означает N, СН или CF, и n означает 0, 1 или 2, и их применению в качестве гербицидов.

Необязательно конденсированные гетероциклилзамещенные производные пиримидина, пригодные для лечения воспалительных, метаболических, онкологических и аутоиммунных заболеваний // 2734261
Изобретение относится к соединению формулы (I), или его фармацевтически приемлемой соли, или стереоизомеру, где Y представляет собой NR; R представляет собой водород или С1-4алкил; R1 представляет собой водород, С1-4алкил или С1-4алкил, замещенный галогеном; R2 представляет собой галоген; или R и R2 объединены с образованием конденсированного 5-членного гетероарильного кольца, содержащего 1 гетероатом азота; R3 выбран из группы, состоящей из водорода, галогена, С1-4алкила, С1-4алкила, замещенного галогеном, С1-4алкокси, С1-4алкокси, замещенного галогеном, и оксо; R4a выбран из группы, состоящей из водорода, галогена, -ОН, -CN, С1-6алкила, С1-6алкила, замещенного -C(=O)NR8R9, С1-6алкила, замещенного галогеном, C1-С6алкокси, C1-С6алкокси, замещенного галогеном, и 5-6-членного гетероарила, содержащего 1-3 гетероатома азота; R4b выбран из группы, состоящей из водорода, галогена, оксо, -ОН, С1-4алкила, замещенного галогеном, С1-4алкила, С1-4алкокси и С1-4алкокси, замещенного галогеном; R5 представляет собой -(CR8R9)p-CR13R14R15; n, m и р представляют собой целые числа, независимо выбранные из группы, состоящей из 0, 1 и 2; R6a выбран из группы, состоящей из водорода, С1-6алкила и С1-6алкила, замещенного гидроксилом; R6b представляет собой водород; каждый R7 независимо представляет собой водород или С1-6алкил; R8 и R9 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, С1-6алкила и С1-6алкила, замещенного гидроксилом, группой ди-С1-6алкиламино, -СООН, NH2, С1-6алкокси или галогеном; R13 отсутствует или выбран из группы, состоящей из водорода, -ОН, -CN, галогена, С1-6алкила, С1-6алкила, замещенного гидроксилом, галогеном, С1-6алкокси или -NR8SO2R7, С1-6алкокси, -(CR8R9)p-C(=O)OR7, -(CR8R9)p-SO2R7 и -(CR8R9)p-C(=O)NR8R9; R14 и R15 объединены с образованием кольцевой системы, выбранной из группы, состоящей из замещенного или незамещенного С3-8циклоалкила, замещенного или незамещенного С3-7гетероалициклила, содержащего 1-2 гетероатома, независимо выбранных из группы, состоящей из кислорода, азота и необязательно окисленной серы, замещенного или незамещенного фенила и замещенного или незамещенного 5-6-членного гетероарила, содержащего 1-4 гетероатома, независимо выбранных из азота, кислорода и серы; где, когда кольцевая система является замещенной, заместитель присутствует один или два раза и представляет собой -(CH2)q(R5a), где R5a независимо выбран из группы, состоящей из -CH2COOR20, -COOR20, -CH2CONR21R22, -CN, -CH2-CN, C1-6алкила, -С(=O)-С1-6алкила, -OR20, -ОН, -COR20, морфолинила, -С(=O)-морфолинила, -ОСН2-тетрагидрофурила, пиперазинонила, пиперидинил-СONR21R22, -CONR21R22, -СН2-триазолила, -CF3, имидазолил-2,4-диона, метилзамещенного имидазолил-2,4-диона, тетразолила, СН2-тетразолила, пипередил-CH2OR20, возможно метилзамещенного пирролидонила, -NR21SO2R20, -CH2OR20, -SO3R20, -SO2R20, -СН2-SO2R20, -CH2C(CH3)2(OR20), -CH2CH(CH3)(OR20), -CH(OR20)CH3, -SO2NR21R22, -CH2-SO2NR21R22, -NR21SO2R20, возможно метилзамещенного С3-6циклоалкила и галогена, и q представляет собой целое число, выбранное из 0, 1 и 2; R20, R21 и R22 независимо друг от друга выбраны из группы, состоящей из водорода, C1-6алкила, С1-6алкила, замещенного одним-тремя галогенами или С1-6алкокси, -CN, и С3-6циклоалкила; В представляет собой кольцевую систему, выбранную из группы, состоящей из фенила, нафтила и 5-6-членного гетероарила, содержащего 1-2 атома азота; С представляет собой кольцевую систему, выбранную из С3-5гетероалициклила, содержащего гетероатом азота и необязательно содержащего дополнительный гетероатом азота или кислорода, и 5-членного гетероарила, содержащего гетероатом азота и необязательно содержащего 1-2 дополнительных гетероатома, независимо выбранных из азота и кислорода; где В присоединен к атому углерода, смежному с атомом N кольцевой системы С.

Замещенные производные гуанидина // 2733951
Изобретение относится к соединению формулы (I)в котором R1 представляет собой: атом водорода, C1-C6 алкильную группу, необязательно замещенную атомом(-ами) дейтерия, атомом(-ами) галогена, группой(-ами) -OR13, -NR15R16, -COOR14, циано, -CONR11R12 или -S(O)nR17, C3-C8 циклоалкильную группу, необязательно замещенную -OR13, C1-C6 алкокси-C1-C6 алкильную группу, необязательно замещенную -OR13, -CONR11R12, 4-6-членную гетероциклильную группу, содержащую 1-2 атома азота или атом кислорода в кольце, необязательно замещенную C1-C6 алкильной группой, C1-C6 алкокси-C1-C6 алкильной группой, галоген-C1-C6 алкильной группой, бензильной группой, C1-C7 ацильной группой, -COOR14, R13O-C1-C6 алкильной группой, -S(O)nR17, 4-6-членную гетероциклил-C1-C6 алкильную группу, содержащую 1-2 гетероатома в кольце, выбранных из атома азота и кислорода, необязательно замещенную атомом галогена, C1-C6 алкильной группой, C1-C7 ацильной группой, оксогруппой или защитной группой, выбранной из тетрагидропиранила, бензильную группу, необязательно замещенную C1-C6 алкоксигруппой; и X представляет N или C-R2, причем R2 представляет собой: атом водорода, атом галогена, C1-C6 алкильную группу, необязательно замещенную атомом галогена или C1-C6 алкоксигруппой, C3-C8 циклоалкильную группу, C1-C6 алкоксигруппу или цианогруппу; p и q, независимо друг от друга, представляют натуральное число от 1 до 3 при условии, что сумма p и q представляет собой натуральное число от 2 до 4; R11 и R12 независимо представляют собой атом водорода или C1-C6 алкильную группу; R13 представляет собой атом водорода, C1-C7 ацильную группу или защитную группу, выбранную из тетрагидропиранила; R14 представляет собой атом водорода или C1-C6 алкильную группу; R15 и R16 независимо представляют собой атом водорода, C1-C6 алкильную группу, бензильную группу, C1-C7 ацильную группу или -S(O)nR17; R17 представляет собой C1-C6 алкильную группу; и n представляет собой 2; или его фармакологически приемлемой соли, которое является ингибитором VAP-1.

Поликристаллическая форма свободного основания или соли присоединения кислоты ингибитора egfr, способ её получения и применение // 2733412
Изобретение относится к полиморфу N-(5-((4-(1-циклопропил-1H-индол-3-ил)пиримидин-2-ил)амино)-2-((2-(диметиламино)этил)(метил)амино)-4-метоксифенил)акриламида (соединение формулы I) в виде мезилатной соли, выбранному из группы, состоящей из кристаллической формы I-VI мезилатной соли, где указанные кристаллические формы характеризуются картинами дифракции рентгеновских лучей на порошке такими, как указано в формуле изобретения.

Соединения для лечения рака // 2733393
Настоящее изобретение относится к соединению, представленному формулой II, где Q представляет собой NH; Z представляет собой CH или N; A представляет собой фенил, индолил или индазолил, каждый из которых необязательно замещен по меньшей мере одним из следующего: C1-C5 линейный или разветвленный алкил или их комбинация; R1 независимо представляет собой водород, O-(C1-C5)алкил, O-галоген(C1-C5)алкил, галоген(C1-C5)алкил, -O(CH2)jOCH3, -O(CH2)jNHCH3, -O(CH2)jNH2, -O-(CH2)jN(CH3)2, - OC(O)CF3, -OC(O)CH2Cl, -OCH2Ph, -O(CH2)jN-фталимид или их комбинацию; R2 представляет собой водород, O-(C1-C5)алкил, O-галоген(C1-C5)алкил, F, Cl, Br, I, галоген(C1-C5)алкил, CN, NO2, -CH2CN, NH2, гидроксил, COOH, C(O)H, NHCO-(C1-C5)алкил, -O(CH2)kOCH3, -O(CH2)kOH, -O(CH2)kNHCH3, -O(CH2)kNH2, -O-(CH2)kN(CH3)2, -OC(O)CF3, - OC(O)CH2Cl, -OCH2Ph или -O(CH2)kN-фталимид; j и k независимо представляют собой целые числа от 1 до 5; n представляет собой целое число от 1 до 4; или его гидрату, фармацевтически приемлемой соли или их комбинации.

Улучшенный способ получения осимертиниба (azd9291) или его соли и "анилин-azd9291" или его соли // 2733376
Изобретение относится к способу получения соединения формулы (II) или его фармацевтически приемлемой соли, который включает: а) проведение реакции соединения формулы (III) или его соли с водородом в присутствии катализатора на основе палладия (0) и/или платины (0) и в присутствии кислоты с образованием соединения формулы (I) или его соли, где реакцию проводят в присутствии воды или в присутствии смеси воды и смешиваемого с водой растворителя; b) проведение реакции полученного соединения формулы (I) или его соли с активированным производным или предшественником акриловой кислоты и, в случае необходимости, обработку основанием с образованием соединения формулы (II) и c) в случае необходимости образование его фармацевтически приемлемой соли.

Производные 2-амино-бензимидазола и их использование в качестве ингибиторов 5-липоксигеназы и/или простагландин е-синтазы // 2732416
Изобретение относится к новым гетероциклическим соединениям, а именно производным бензоимидазола, имеющим общую формулу II, где n равно 0 или 1; X1 представляет собой CR5 или N; Y представляет собой C1-С6 алкилен, где алкилен необязательно замещен одной или двумя группами С1-С3 алкила; R5 выбран из группы, состоящей из водорода и галогена; R23 выбран из группы, состоящей из гидроксила, OR11, -NR7R8, C1-С6 алкила, C1 галогеналкила, -C(O)NHR11, фенила, пиридинила и оксетанила, где каждый из указанных фенила, пиридинила и оксетанила необязательно и независимо замещен одной или двумя группами Ra; R24 выбран из группы, состоящей из водорода, C1-С6 алкила, гетероарила, выбранного из пиразолила, тиазолила, оксазолила, оксадиазолила и пиридинила, и гетероциклила, выбранного из оксетанила, тиетанила, тиетанилоксида и азетидинила, где каждый из указанных алкила, гетероарила и гетероциклила необязательно и независимо замещен одной или двумя группами Ra; R25 выбран из группы, состоящей из -(V)pR26 и -(V)p-OR14; при этом р равно 1, V представляет собой C1-С6 алкилен, где алкилен необязательно замещен 1-3 группами C1-С3 алкила; R14 выбран из группы, состоящей из водорода и фенила, где фенил необязательно замещен одной или двумя группами галогена или группами C1 галогеналкокси; R26 выбран из группы, состоящей из водорода, С5 циклоалкила, -ОН, -C(O)NH2, -C(O)OR18, -CN, C1 галогеналкила, и групп формулы IIa, где А2 представляет собой -О-; А3 представляет собой -О-, -CH2O-, -ОСН2-, -C(O)NH-, -C(O)N(R7)-, -N(CH3)- или -NH-; В выбран из группы, состоящей из фенила, гетероарила, выбранного из пиридила, пиримидинила, пиразинила, пиридазинила, оксазолила, бензимидазолила, хинолинила, бензоксазолила, хиноксалинила, хиназолинила, имидазопиридинила, где каждый из указанных фенила и гетероарила необязательно и независимо замещен одной или двумя группами Ra; R7 и R8 независимо представляют собой C1-С6 алкил; R11 представляет собой фенил, замещенный одной группой Ra; R18 представляет собой водород или C1-С6 алкил; R20 выбран из группы, состоящей из водорода, галогена, C1-С6 алкила и C1-С6 алкокси; R21 выбран из группы, состоящей из водорода, галогена и C1-С6 алкила; R22 выбран из группы, состоящей из арила, представляющего собой фенил, и гетероарила, представляющего собой пиридинил, где указанный арил необязательно замещен одной группой Ra; Ra независимо, в каждом случае, выбран из группы, состоящей из галогена, C1-С3 алкила, С3-С6 циклоалкила, C1 алкокси, C1 галогеналкила, C1 галогеналкокси, -CH2ORc, -OCH2Rc, -ORc, -CN, -NRbRc, -C(O)NRbRc, -C(O)ORc, гетероарила, выбранного из имидазолила, и арила, представляющего собой фенил, где каждый из указанных алкила, арила и гетероарила необязательно и независимо замещен одной группой C1-С3 алкила, галогена; Rb и Rc независимо, в каждом случае, выбраны из группы, состоящей из водорода, C1-С10 алкила, С3 и С5 циклоалкила, фенила, гетероарила, выбранного из пиридила и бензоксазолила, где каждый из указанных фенила и гетероарила необязательно и независимо замещен одной группой галогена, C1 галогеналкокси.

4-((2-арил-2,4-дигидрокси-5-оксо-3-(3-оксо-3,4-дигидрохиноксалин-2-ил)-2,5-дигидро-1н-пиррол-1-ил)амино)бензойные кислоты, обладающие анальгетической активностью // 2731215
Изобретение относится к 4-((2-арил-2,4-дигидрокси-5-оксо-3-(3-оксо-3,4-дигидрохиноксалин-2-ил)-2,5-дигидро-1Н-пиррол-1-ил)амино)бензойным кислотам указанной ниже общей формулы, где Ar = 4-Ме-С6Н4 (а) и Ar = 4-NO2-C6H4 (в).

Алкинил-замещенное гетероциклическое соединение, способ его получения и его применение в медицине // 2729069
Изобретение относится к области органической химии, а именно к соединению формулы (II), или его изомеру, или его фармацевтически приемлемой соли:В формуле II: R1 представляет собой Н или -NHR3; R3 представляет собой Н, C1-6 алкил или 4-6-членный гетероциклил, где алкил и гетероциклил необязательно замещены галогеном, -OR5, C1-6алкилом, С3-6циклоалкилом или 4-6-членным гетероциклилом; X отсутствует или представляет собой C1-6алкилен; Y отсутствует или представляет собой С3-6циклоалкилен или 4-6-членный гетероциклилен; Z представляет собой циано,связь а представляет собой двойную связь или тройную связь; в том случае, если указанная связь а представляет собой двойную связь, каждый Ra, Rb и Rc независимо представляют собой Н, галоген или C1-6 алкил, где алкил необязательно замещен -ОС1-2алкилом или -N(C1-2 алкилом)2; в том случае, если указанная связь а представляет собой тройную связь, Ra и Rc отсутствуют и Rb представляет собой Н или C1-6 алкил; Ga, Gb, Gc и Gd, каждый независимо, выбраны из группы, состоящей из Н, галогена, -OR5 и -C(O)NR6R7; R4, R5, R6 и R7, каждый независимо, представляют собой Н или C1-6алкил, где Н в формуле II необязательно замещен 2Н.

Аминопиразиновые соединения со свойствами антагониста a2a // 2727805
Изобретение относится к соединению или его фармацевтически приемлемой соли, имеющему структуру формулы A, где "Het" представляет собой группу формулы (приведены в формуле изобретения), где "Ra1" и "Ra2", каждый независимо, представляет собой: (a) -H или (b) низший алкил, который необязательно замещен 1-3 группами, представляющими собой: (i) галоген или (ii) низший алкокси; (А) один из R1 или R2 представляет собой низший алкил или -H, а другой представляет собой (а) линейную, разветвленную, моноциклическую или бициклическую алкильную группу с вплоть до 7 атомами углерода, которая необязательно замещена 1-3 заместителями; (b) 9- или 10-членный гетероарилциклоалкильный конденсированный фрагмент, содержащий 1 гетероатом азота; (c) 6-членный гетероциклоалкил, содержащий 1 гетероатом азота, который необязательно замещен; (d) 9- или 10-членный гетероциклоалкиларильный конденсированный фрагмент, содержащий 1 гетероатом, выбранный из N и O, который необязательно замещен -OH или галогеном; (е) 9- или 10-членный гетероарилгетероциклоалкильный конденсированный фрагмент, содержащий 1 гетероатом азота, который необязательно замещен -OH или галогеном;(f) 9- или 10-членный арилциклоалкильный конденсированный фрагмент, который необязательно замещен; (B) R1 и R2, взятые вместе, представляют собой группу формулы -[(CRB1RB2)2)n]-, где "n" равен целому числу от 3 до 5, и "RB1" и "RB2", каждый независимо, представляет собой: (a) водород, (b) фенил или (c) галоген; образуя, таким образом, с атомом азота, с которым они связаны, гетероциклоалкильную группу; или (С) R1 и R2, взятые вместе, образуют 10-членный арилгетероциклоалкильный конденсированный фрагмент, содержащий 1 гетероатом азота, или 6-N-связанный 6,7-дигидро-5H-пирроло[3,4-d]пиримидин; и "R3" представляет собой: (a) -CN; (b) галоген, предпочтительно -Cl; (c) низший алкил, который необязательно замещен одной или двумя группами, представляющими собой: (i) -OH или (ii) галоген; где низший алкил представляет собой линейный, разветвленный или циклоалкильный фрагмент, содержащий до 6 атомов углерода; и низший алкокси представляет собой R-O-, где R представляет собой линейный, разветвленный или циклоалкильный фрагмент, содержащий до 6 атомов углерода.

Производные пиримидина против вируса гриппа // 2727772
Изобретение относится к соединениям формулы (I) или его фармацевтически приемлемым солям, причем R1 выбирают из C1-6алкилтио, 5-6-членного гетероарила, содержащего 1 или 2 гетероатома, С2-6-алкинила, С3-6-циклоалкила, каждый из которых необязательно замещен 1, 2 или 3 R; T1 выбирают из N или СН; Т2 выбирают из N или C(R2); R2 выбирают из Н, F, Cl, Br, I; R3 выбирают из Н, галогена или C1-6-алкила, каждый из которых необязательно замещен 1, 2 или 3 R в зависимости от R1, при этом число гетероатомов или гетероатомных групп отдельно независимо выбирают из 1 или 2.

Соединения и композиции для модуляции киназной активности мутантов egfr // 2727700
Изобретение относится к области органической химии, а именно к конкретным производным 2-амино-4-пиразолил-пиримидина. Также изобретение относится к способу лечения злокачественной опухоли, способу селективного ингибирования по меньшей мере одного мутанта EGFR, применению указанных производных и фармацевтической композиции на основе указанного производного.

Новое дизамещенное 1,2,4-триазиновое соединение // 2726410
Изобретение относится к способу лечения различных заболеваний и/или патологических состояний, вызванных повышением уровня альдостерона и/или чрезмерной выработкой альдостерона, где заболевания и/или патологические состояния представляют собой сердечную недостаточность, нефропатию и синдром апноэ во сне, при условии, что гипертензия исключается, который включает введение терапевтически эффективного количества соединения, имеющего формулу [I], значения радикалов в которой указаны в формуле изобретения.
 
.
Наверх