Связанные углеродной цепью, содержащей только алифатические атомы углерода (C07D403/06)

C07   Органическая химия (такие соединения как оксиды, сульфиды или оксисульфиды углерода, циан, фосген, цианистоводородная кислота или ее соли C01; продукты, полученные из слоистых катионо-обменных силикатов путем ионного обмена с органическими соединениями такими, как аммонийные, фосфониевые или сульфониевые соединения, или путем внедрения органических соединений C01B33/44; высокомолекулярные соединения C08; красители C09; продукты ферментации C12; бродильные или ферментативные способы синтеза химических соединений или композиций или разделение рацемической смеси на оптические изомеры C12P; получение органических соединений электролитическим способом или способом электрофореза C25B3,C25B7) (61593)
C07D403/06                     Связанные углеродной цепью, содержащей только алифатические атомы углерода(250)

Применение производного циннамилтио-1,2,4-триазола в качестве антигельминтного и ларвицидного средств // 2793284
Изобретение относится к применению производного циннамилтио-1,2,4-триазола в виде N4-бензил-3-циннамилтио-5-(1,2,4-триазол-1-илметил)-1,2,4-триазола формулы I в качестве антигельминтного и ларвицидного средства.

Карбеновый лиганд и ультрастабильные наночастицы золота на его основе // 2792581
Изобретение относится к области наноматериалов, а именно к соединению общей формулы II, где R1 и R2 независимо выбраны из группы, включающей COOR5; R3 и R4 независимо выбраны из группы, включающей H; C1-С6 алкил, необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из C1-С6 алкила, C3-С7 циклоалкила, C1-С6 алкилокси и галогена; арил, необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из C1-С6 алкила, C3-С7 циклоалкила, C1-С6 алкилокси и галогена; R5 выбирают из группы, включающей H; C1-С6 алкил; C3-С7 циклоалкил; C1-С6 алкилокси и галоген; X– представляет собой анион, выбранный из группы, включающей галогенид, нитрат, тозилат, трифлат, ацетат, гексахлорфосфат, тетрафторборат и гексахлороплатинат; n принимает значение от 3 до 12.

Ингибиторы magl на основе пиразола // 2789157
Изобретение относится к гетероароматическим соединениям. Предложено соединение формулы (I), где R1 представляет собой -C(O)OR15 или -C(O)NR10R11; R2 представляет собой H, галоген, C1-6алкил или C1-6галогеналкил; R3 представляет собой А выбран из С(Н), Y выбран из –СН2–; R4 - галоген или С2-9гетероциклоалкил, необязательно замещенный 1 или 2 R14; R5 - Н, галоген, С1-6алкил, С1-6галогеналкил, С1-6галогеналкокси или фенил; R6 - водород, галоген или С1-6алкил; R10 и R11 независимо выбраны из Н или С1-6алкила; R12 - Н, галоген или С1-6алкил; R13 - Н или С1-6алкил; n и m равны 0 или 1; p и q равны 0, 1 или 2.

Агонисты рецептора меланокортина-4 // 2786864
Изобретение относится к области органической химии, а именно к соединению формулы 1 или его фармацевтически приемлемой соли, где R1 представляет собой C2-C5 алкил. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы 1, ее применению для получения лекарственного средства и к способу лечения или профилактики указанных заболеваний.

Ингибиторы рецептора эпидермального фактора роста // 2786524
Настоящая группа изобретений относится к новым соединениям формулы I,их фармацевтически приемлемым солям, а также к фармацевтической композиции, способу ингибирования биологической активности рецептора эпидермального фактора роста (EFGR), способу лечения заболеваний или нарушений, опосредованных активностью EFGR, и применению заявляемых соединений или указанной композиции для лечения заболевания или нарушения, опосредованного активностью EFGR.

Соединения для разделения редкоземельных элементов и s-, p-, d-металлов, способы разделения и их применение // 2783526
Изобретение относится к соединениям общей формулы (I), где R1, R, X, Y, Z и n определены в формуле изобретения, для хроматографического разделения редкоземельных элементов и/или s-, p-, d-металлов, а также к способу разделения редкоземельных элементов.

Соединения и способы для улучшенного расщепления белков-мишеней // 2782063
Изобретение относится к области органической химии, а именно к бифункциональному соединению, имеющему химическую структуру ULM-L-PTM, где (a) PTM представляет собой фрагмент, направленно воздействующий на белок, который является малой молекулой, которая связывается с внутриклеточным белком-мишенью; (b) L представляет собой химическую линкерную группу, соединяющую ULM и указанный PTM, где химическая линкерная группа представлена химической структурой -A1-…-Aq-, где q представляет собой целое число от 1 до 20; каждый A независимо выбран из CRL1RL2, O, NRL3, CO, C3-11циклоалкила, необязательно замещенного 1-6 RL1 группами, C3-11гетероциклилом, необязательно замещенным 1-6 RL1 группами, 6-членным арилом, необязательно замещенным 1-6 RL1 группами, и 5- или 6-членным гетероарилом, необязательно замещенным 1-6 RL1 группами; и RL1, RL2, RL3 каждый независимо, представляет собой H, галоген, C1-8алкил, OC1-8алкил, NHC1-8алкил, N(C1-8алкил)2, OH, NH2, CN или CF3; (с) ULM является связывающим фрагментом E3 убиквитинлигазы (ULM) фон Гиппеля-Линдау (VHL), имеющим химическую структуру где E является C=O; G является С=О; M является каждый R9 и R10 независимо является H, необязательно замещенным С1-6 алкилом, необязательно замещенным С1-6 гидроксиалкилом или С1-6 галогеналкилом; R11 является необязательно замещенным 5- или 6-членным гетероарилом, необязательно замещенным 6-членным арилом или или каждый R18 независимо является галогеном, C1-6 алкокси, циано или необязательно замещенным C1-6 алкилом; и p из ULM означает 0, 1, 2, 3 или 4; R12 является H или необязательно замещенным С1-6 алкилом; R13 является Н, необязательно замещенным С1-6 алкилом, необязательно замещенным ацетилом или необязательно замещенным С1-6 алкилкарбонилом, каждый R14 независимо является H, С1-6 галогеналкилом или необязательно замещенным С1-6 алкилом, где один R14 является С1-6 галогеналкилом или необязательно замещенным С1-6 алкилом; R15 является необязательно замещенным 5- или 6-членным гетероарилом, необязательно замещенным 6-членным арилом или каждый R16 независимо является галогеном, необязательно замещенным C1-6 алкилом, необязательно замещенным C1-6 галогеналкилом, CN или необязательно замещенным С1-6галогеналкокси; o из ULM равно 0, 1, 2, 3 или 4; каждый гетероарил и гетероциклил имеет 1-3 гетероатома, независимо выбранных из O, N и S; и необязательно замещенный относится к необязательным замещениям посредством одного или более членов, независимо выбранных из группы, состоящей из C1-6 алкила, C1-6 алкокси, =О, амино, амида, С3-7 гетероцикла, 6-членного арила, CN, галогена, COOH, гидроксила, C1-6 сложного эфира, C1-6 ацила и фенила, или его фармацевтически приемлемая соль, где (i) белок-мишень выбирают из группы, состоящей из Ras, Raf, MEК, ERK пути, рецептора эстрогена и рецептора андрогена; или (ii) PTM представляет собой соединение, которое нацелено на человеческие BET бромодомен-содержащие белки, cоединение, нацеленное на RAF, соединение, нацеленное на рецептор эстрогена, соединение, нацеленное на рецептор андрогена, или соединение, которое нацелено на рецептор эпидермального фактора роста.

Ингибиторы трансглутаминазы 2 (tg2) // 2781370
Группа изобретений относится к фармацевтической химии и включает конкретные соединения, указанные в формуле изобретения, фармацевтическую композицию на их основе, способ лечения заболевания или расстройства, опосредованного трансглутаминазой 2, и применение соединений в производстве лекарственного средства.

Способ получения производных 7h-пирроло[2,3-d]пиримидина и промежуточных продуктов для их синтеза // 2776802
Настоящее изобретение относится к способу получения соединения, имеющего формулу [17], или его соли с использованием соединения, имеющего формулу [13], или его соли. Способ включает следующие стадии, на которых: (1) соединение, имеющее формулу [10], или его соль с органической кислотой вводят в реакцию с соединением, имеющим формулу [12], с получением соединения, имеющего формулу [13], или его соли; (2) из соединения, имеющего формулу [13], или его соли удаляют бензил с получением соединения, имеющего формулу [14], или его соли; и (3) осуществляют цианоацетилирование соединения, имеющего формулу [14], или его соли с получением соединения, имеющего формулу [17], или его соли.

Способ получения аморфной формы n-[2-(диэтиламино)этил]-5-[(z)-(5-фтор-1,2-дигидро-2-оксо-3h-индол-3-илиден)метил]-2,4-диметил-1h-пиррол-3-карбоксамида малата, продукт и его применение для лечения онкологических и иммунологических заболеваний // 2774382
Настоящее изобретение относится к способу получения аморфной формы N-[2-(диэтиламино)этил]-5-[(Z)-(5-фтор-1,2-дигидро-2-оксо-3H-индол-3-илиден)метил]-2,4-диметил-1H-пиррол-3-карбоксамида малата. Способ включает следующие стадии: (а) сплавление кристаллического N-[2-(диэтиламино)этил]-5-[(Z)-(5-фтор-1,2-дигидро-2-оксо-3H-индол-3-илиден)метил]-2,4-диметил-1H-пиррол-3-карбоксамида малата, D-фруктозы и мочевины в массовом соотношении 1:2:3, при температуре 60°С при перемешивании; (b) прибавление к полученному расплаву воды; (c) перемешивание полученной смеси; (d) фильтрование осадка; (e) приготовление суспензии осадка в воде; (f) перемешивание полученной суспензии при температуре 20°С; (g) фильтрование осадка; (h) промывание осадка водой на фильтре; (i) высушивание осадка до постоянной массы под вакуумом при температуре 40°С.

Композиции плинабулина // 2773843
Изобретение относится к способу получения моногидрата плинабулина, включающему объединение плинабулина и первой системы растворителей с образованием первой смеси, где указанная первая система растворителей содержит этанол, нагрев первой смеси до температуры от 50 °C до 90 °C до полного растворения плинабулина, добавление воды к первой смеси с получением второй смеси и охлаждение второй смеси с образованием осадка.

Фармацевтические соединения // 2773444
Изобретение относится к области органической химии, а именно к производным бензимидазола формулы (I) или к фармацевтически приемлемой соли указанного соединения, где: R1 представляет собой -(CH2)m-R4 или ; R2 представляет собой галоген; R3 представляет собой F; R4 представляет собой -NH-(CH2)2-(NH)r-R5, -NH-(CHR5R6) или группу следующей формулы (A): (A); W представляет собой -(CH2)m-, -CH2-O-CH2-, -(CH2)r-S(O)2-CH2- или -(CH2)r-NR5-CH2-; m представляет собой целое число от 1 до 3; n равно 1; р равно 0 и V представляет собой N; q равно 0 или 1; r равно 0 или 1; R5 представляет собой -SO2Me, -SO2Et или- CONH2; R6 представляет собой C1-C6 алкил; и R7 представляет собой -SO2Me.

Замещенные циклические амиды в качестве гербицидов // 2772956
Изобретение относится к соединениям формулы 1, где R1, R4, R5, R6, J, Q1, Q2, A, Y1 и Y2 являются таковыми, как определено в формуле изобретения. Также раскрыты гербицидные композиции, содержащие соединения формулы 1, и способы контроля нежелательной растительности, предусматривающие приведение в контакт нежелательной растительности или окружающей ее среды с эффективным количеством соединения или композиции по настоящему изобретению.

Гетероциклические ингибиторы мст4 // 2771875
Изобретение относится к соединениям формулы VII, где значения W, Y, L, n определены в формуле изобретения. Соединения пригодны в лечении опосредованных МСТ4 заболеваний, таких как пролиферативные и воспалительные заболевания.

Соединения дигидропиримидин-2-она и их медицинское применение // 2770061
Изобретение относится к конкретным производным дигидропиримидин-2-она, указанным в п.1 формулы изобретения, их фармацевтически приемлемым солям, фармацевтической композиции на их основе, лекарственному средству, способу ингибирования RORγ, способу лечения заболеваний и применению.

Композиции для лечения гипертензии и/или фиброза // 2752088
Изобретение относится к соединениям общих формул, указанных ниже, их стереоизомерам и фармацевтически приемлемым солям, фармацевтической композиции на их основе, их применению и способу терапевтического лечения гипертензии, или прегипертензии, и/или фиброза миокарда и их применению в профилактическом и/или терапевтическом лечении гипертензии и/или фиброза, включающему введение эффективного количества соединения по п.

Арильные, гетероарильные и гетероциклические соединения для лечения заболеваний // 2743298
Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к соединению, имеющему формулу, указанную ниже, или его фармацевтически приемлемой соли:.В котором А выбран из В выбран из С представляет собой L представляет собой R32 выбран из: R6 выбран из С2-С6алканоила; R8 и R8' представляют собой водород; X11 представляет собой CR11; X12 представляет собой CR12; X13 представляет собой CR13; X14 представляет собой CR14; один из R12 и R13 выбран из R31 и другой из R12 и R13 выбран из R32; R11 и R14 независимо выбраны в каждом случае из водорода и C1-С6алкила; R31 представляет собой водород; R17 представляет собой водород; R18 и R18' представляют собой водород или C1-С6алкил; и m имеет значения 0 или 1.

Способ получения 5-гидроксиалкилзамещенных производных 1-фенил-1,2,4-триазола // 2742885
Изобретение относится к способу получения соединения формулы (I), включающему стадии [С] и [D], причем [С] соединение общей формулы (XI), в которой R2 означает алкил с 1-4 атомами углерода, подвергают взаимодействию один за другим на первой стадии [С-1] в присутствии основания с хлорангидридом кислоты общей формулы (XII), где PG означает защитную группу, и полученный при этом промежуточный продукт затем на следующей стадии [С-2] в присутствии основания подвергают взаимодействию с фенилгидразинным соединением общей формулы (XIII), причем R1A и R1B независимо друг от друга выбраны из группы, состоящей из водорода, фтора, хлора, метила, моно-фторметила, дифторметила, трифторметила, этила, метокси, дифторметокси и трифторметокси, с получением 1,2,4-триазолильного соединения общей формулы (XIV), в котором остатки PG, R1A и R1B имеют вышеуказанные значения, и его на следующей стадии [D] посредством удаления защитной группы PG превращают в соединение общей формулы (I).

Производное индола и формамида, способ его получения и применение в медицине // 2742770
Изобретение относится к соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемым солям, где означает двойную или одинарную связь, G1, G2 и G3 являются одинаковыми или разными, при этом каждый независимо выбран из группы, состоящей из C, CH, CH2 и N, кольцо A выбрано из группы, состоящей из фенила, пиридила, имидазолила, пиразолила и морфолинила, каждый из R1 является одинаковым или различным, при этом каждый независимо выбран из группы, состоящей из водорода, галогена, C1-6 алкила, C1-6 галогеналкила, C1-6 алкокси, C1-6 галогеналкокси, циано, амино, нитро, гидрокси и C1-6 гидроксиалкила, R2 представляет собой C1-6 галогеналкил, R3 выбран из группы, состоящей из C1-6 алкила, C1-6 галогеналкила, C1-6 алкокси, C1-6 галогеналкокси, C1-6 гидроксиалкила, галогена и гидрокси, каждый из R4 является одинаковым или различным, при этом каждый независимо выбран из группы, состоящей из водорода, галогена, C1-6 алкила, C1-6 галогеналкила, C1-6 алкокси, C1-6 галогеналкокси, циано, амино, нитро, гидрокси и C1-6 гидроксиалкила, R5 выбран из группы, состоящей из водорода, C1-6 алкила, C1-6 галогеналкила, амино, гидрокси, C1-6 гидроксиалкила, 3-6-членного циклоалкила и NR10R11, где каждый из C1-6 алкила и 3-6-членного циклоалкила независимо необязательно замещен одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из гидрокси, галогена, C1-6 алкила, амино, 3-6-членного циклоалкила и 3-6-членного гетероциклила, каждый из R6 является одинаковым или различным, при этом каждый независимо выбран из группы, состоящей из водорода, галогена, C1-6 алкила, C1-6 галогеналкила, C1-6 алкокси, C1-6 галогеналкокси, циано, амино, нитро, гидрокси и C1-6 гидроксиалкила, R7 выбран из группы, состоящей из водорода, C1-6 алкила, C1-6 галогеналкила и 3-6-членного циклоалкила, где C1-6 алкил необязательно замещен одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, нитро и 3-6-членного циклоалкила, R8 и R9 являются одинаковыми или разными, при этом каждый независимо выбран из группы, состоящей из водорода, галогена, C1-6 алкила, C1-6 галогеналкила, C1-6 алкокси, циано, амино, нитро, гидрокси и C1-6 гидроксиалкила, R10 и R11 являются одинаковыми или разными, при этом каждый независимо выбран из группы, состоящей из водорода, C1-6 алкила, C1-6 галогеналкила, амино, гидрокси, C1-6 гидроксиалкила и 3-6-членного циклоалкила, n равно 0 или 1, s равно 0 или 1, и t равно 0 или 1.

Амиды конденсированного пиперидина в качестве модуляторов ионных каналов // 2741810
Изобретение относится к области органической химии, а именно к соединению формулы I или его фармацевтически приемлемой соли, где, независимо для каждого случая, кольцо A представляет собой конденсированное циклопропильное или 4-6-членное гетероциклоалкильное кольцо, содержащее 1-2 атома кислорода; кольцо B представляет собой незамещенное фенильное или 5-6-членное моноциклическое гетероарильное кольцо, содержащее 1-2 гетероатома, выбранных из азота и серы; кольцо C выбирают из замещенного фенила или замещенного пиридина, структуры которых указаны в п.1 формулы изобретения.

Производные пирролидина // 2740019
Изобретение относится к соединениям формулы I, где R1 и R2 указаны в формуле изобретения, их фармацевтически приемлемым солям и фармацевтическим композициям, содержащим указанные соединения. Данные соединения и содержащие их фармацевтические композиции могут применяться для лечения или профилактики mGluR5-опосредованных нарушений, таких как острые и/или хронические неврологические нарушения, когнитивные нарушения и ухудшение памяти, а также острая и хроническая боль.

Производные пиразола в качестве ингибиторов калликреина // 2739447
Изобретение относится к соединению, выбранному из группы, состоящей из: ; ;; ;; ;; и его фармацевтически приемлемых солей и сольватов. Также предложены фармацевтическая композиция, применение соединения или его фармацевтически приемлемой соли или сольвата для получения лекарственного средства и способ лечения заболевания или состояния, в которое вовлечена активность калликреина плазмы.

Производные бензимидазолсульфонамидов в качестве обратных агонистов связанного с ретиноидами орфанного рецептора гамма ror gamma (т) // 2738843
Изобретение относится к производным бензимидазолсульфонамидов формулы (I), их фармацевтически приемлемым солям присоединения, их гидратам и/или их сольватам, где L представляет собой простую связь; X представляет собой следующий циклический радикал: ; один из элементов Y1, Y2, Y3, Y4 и Y5 соответствует атому азота, а другие элементы соответствуют группе -CR2, или каждый из элементов Y1, Y2, Y3, Y4 и Y5 соответствует группе -CR2; каждый из элементов Q1, Q2 и Q3 соответствует группе -CR2a; R1 представляет собой линейный или разветвленный C3-C5алкильный радикал или C3-C5циклоалкильный радикал; R2 представляет собой атом водорода, линейный или разветвленный C1-C5алкильный радикал или C1-C4алкоксирадикал; R2a представляет собой атом водорода; R3 представляет собой атом водорода или группу (CHR6)n-(Z)o-(CHR'6)p-R7; n, o и p, которые могут быть идентичными или различными, представляют собой ноль или 1; Z представляет собой метиленовую группу -CH2-; R6 и R'6 представляют собой атом водорода; R7 представляет собой некатионный гетероциклоалкильный радикал, выбранный из тетрагидропирана, оксабицикло[3.1.0]гексила, оксетана, 2-оксо[1,3]диоксолана, 2-оксазолидинона, пиперидина и 1,1-диоксо-тетрагидро-2H-тиопирана, необязательно замещенный одним атомом галогена, одной линейной или разветвленной C1-C3алкильной группой, одной группой S(=O)2R7a; где R7a представляет собой линейный или разветвленный C1-C3алкильный радикал; или R7 представляет собой некатионный незамещенный гетероароматический радикал, выбранный из пиридина или пиридазина; R5 представляет собой атом водорода или линейный или разветвленный C1-C3алкильный радикал.

Спироиндолиновые соединения для лечения и профилактики респираторно-синцитиального вируса (rsv) // 2734248
Изобретение относится к органической химии, а именно к соединениям бензодиазола, выбранным из: 1'-{[5-(аминометил)-1-(4,4,4-трифторбутил)-1H-1,3-бензодиазол-2-ил]метил}-6'-фтор-1',2'-дигидроспиро[циклопропан-1,3'-индол]-2'-она; 1'-((5-(аминометил)-1-(тетрагидро-2H-пиран-4-ил)-1H-бензо[d]имидазол-2-ил)метил)-6'-фторспиро[циклопропан-1,3'-индолин]-2'-она и их фармацевтически приемлемым солям.

Тетразамещенные алкеновые соединения и их применение // 2733741
В настоящем изобретении описываются соединения формул II и III с радикалами, раскрытыми в материалах заявки, или их фармацевтически приемлемые соли, а также способы применения соединений для лечения рака молочной железы путем введения субъекту, нуждающемуся в этом, терапевтически эффективного количества соединений или их фармацевтически приемлемых солей.

Новое гетероциклическое соединение, способ его получения и содержащая его фармацевтическая композиция // 2733384
Настоящее изобретение относится к гетероциклическому соединению, представленному химической формулой 1, или его фармацевтически приемлемой соли:[Химическая формула 1].В химической формуле 1: n равно 1 или 2, L представляет собой -CH2CH2-, -CH=C(R')- или -C≡C-, где R' представляет собой водород, C1-4 алкил или галоген, X1 представляет собой CR1R2, NR1 или -CO-, X2 представляет собой CR3R4 или NR3, где R1-R4, каждый независимо, представляют собой водород, C1-4 алкил, C1-4 гидроксиалкил, гидрокси, амино, карбокси, -COO(C1-4 алкил), -CONH2, -CONH(C1-4 алкил), -CON (C1-4 алкил)2, или пиразолил, незамещенный или замещенный C1-4 галогеналкилом; или R1 и R3 вместе друг с другом связывают X1 и X2 посредством двойной связи, и А представляет собой бензольное, пиридиновое, пиримидиновое или пиримидиндионовое кольцо, где А является незамещенным или замещен одним-тремя заместителями, каждый из которых независимо выбран из группы, состоящей из заместителя кольцевого типа, выбранного из группы, состоящей из фуранила, имидазолила, изоксазолила, фенила, пиразолила, пиридинонила, пиридинила, пирролила, тиазолила и тиофенила; C1-4 алкила; C1-4 алкокси; C1-4 галогеналкила; C1-4 галогеналкокси; галогена; ди(C1-4 алкил)амино; нитро; -COO(C1-4 алкил); дигидропиранила; морфолино; пиперидинила; и пирролидинила; и где заместитель кольцевого типа является незамещенным или замещен одним или двумя заместителями, каждый из которых независимо выбран из группы, состоящей из C1-5 алкила, C1-4 галогеналкила, C3-6 циклоалкила, -COO(C1-4 алкил), галогена, циано, тиазолила и (1,3-диоксолан-2-ил)метила.

Пиперазиновое производное // 2731913
Изобретение относится к соединениям формулы (I), а также фармацевтическим композициям, кристаллам (2S)-2-[(3S)-4-{[(3S,4R)-4-(4-хлор-2-фторфенил)-1-(тетрагидро-2H-пиран-4-ил)пирролидин-3-ил]карбонил}-3-метилпиперазин-1-ил]-3-(2-фтор-4-метилфенил)пропановой кислоты и способу профилактики и лечения заболеваний мочевого пузыря и/или мочевыводящих путей.

Кфтр регуляторы и способы их применения // 2730855
Изобретение относится к соединению формулы I: (I)или его фармацевтически приемлемой соли, где: L1 представляет собой -CH2-; R20 представляет собой , незамещенный пиридил, незамещенный фуранил или незамещенный тиофенил; или L1-R20 представляет собой ; R1 и R4 представляют собой водород; R2 представляет собой водород или галоген; R3 представляет собой -NO2, -CN или галоген; R5 представляет собой водород, -NO2 или -NH2; или R2 и R3 соединены с образованием, вместе с атомами, к которым они присоединены, , R6 представляет собой водород или галоген; R7 представляет собой водород; R8 представляет собой водород или галоген; R9 представляет собой водород, -CH3 или галоген; R10 и R11 представляют собой водород или галоген и R12, R13 и R14 представляют собой водород, которые активируют КФТР.

Алкинил-замещенное гетероциклическое соединение, способ его получения и его применение в медицине // 2729069
Изобретение относится к области органической химии, а именно к соединению формулы (II), или его изомеру, или его фармацевтически приемлемой соли:В формуле II: R1 представляет собой Н или -NHR3; R3 представляет собой Н, C1-6 алкил или 4-6-членный гетероциклил, где алкил и гетероциклил необязательно замещены галогеном, -OR5, C1-6алкилом, С3-6циклоалкилом или 4-6-членным гетероциклилом; X отсутствует или представляет собой C1-6алкилен; Y отсутствует или представляет собой С3-6циклоалкилен или 4-6-членный гетероциклилен; Z представляет собой циано,связь а представляет собой двойную связь или тройную связь; в том случае, если указанная связь а представляет собой двойную связь, каждый Ra, Rb и Rc независимо представляют собой Н, галоген или C1-6 алкил, где алкил необязательно замещен -ОС1-2алкилом или -N(C1-2 алкилом)2; в том случае, если указанная связь а представляет собой тройную связь, Ra и Rc отсутствуют и Rb представляет собой Н или C1-6 алкил; Ga, Gb, Gc и Gd, каждый независимо, выбраны из группы, состоящей из Н, галогена, -OR5 и -C(O)NR6R7; R4, R5, R6 и R7, каждый независимо, представляют собой Н или C1-6алкил, где Н в формуле II необязательно замещен 2Н.

Производные имидазо[1,2-a]пиридина, способы их получения и применение // 2725147
Настоящее изобретение относится к производному имидазо[1,2-a]пиридина общей формулы I, обладающему ингибирующей активностью в отношении секреции желудочных кислот, фармацевтической композиции на его основе, способу лечения и применению для лечения заболевания, вызванного чрезмерной секрецией желудочной кислоты.

Новые гетероциклические соединения и их применение в медицине и косметике // 2712971
Изобретение относится к новому гетероциклическому соединению общей формулы (I), к его фармацевтически приемлемой соли и его энантиомеру. Соединения обладают свойствами антагониста рецептора CGRP-R и могут найти применение в профилактике и/или лечении воспалительных заболеваний с нейрогенным компонентом, например в профилактике и/или лечении розацеа (эритематозной) I типа, для лечения мигрени.

Противоопухолевое производное нафтоиндол-3-карбоксамида // 2712191
Изобретение относится к новому соединению - (S)-3-(3-аминопирролидин-1-карбонил)-4,11-дигидрокси-2-метилнафто[2,3-ƒ]индол-5,10-диону и его фармацевтически приемлемой соли. Соединения обладают противоопухолевой активностью и могут быть использованы для лечения онкологических заболеваний, например различных видов лейкоза.

Производные пиперазина, характеризующиеся мультимодальной активностью в отношении боли // 2709482
Изобретение относится к соединениям формулы (I), к способам их получения и к содержащим их фармацевтическим композициям. Технический результат: получены новые соединения, обладающие двойной фармакологической активностью в отношении как сигма (σ1) рецептора, так и µ-опиоидного рецептора, которые могут быть применимы для лечения, в частности для лечения боли.

Содержащие карбазол амиды, карбаматы и карбамиды в качестве модуляторов криптохромов // 2705094
Изобретение относится к соединению формулы Iили его фармацевтически приемлемой соли. В формуле I: каждый из A, D, E, G, J, L, M и Q представляет атом углерода; каждый из R1 и R2 независимо выбран из водорода и галогена; каждый из R3 и R5 представляет собой водород; R4 выбирают из водорода и (C1-C6)алкила; R6 и R7 связаны друг с другом в виде кольца пирролидинона, кольца имидазолидинона, 7-членного моно- или бициклического кольца или 10-членного моно- или бициклического кольца, необязательно замещенного одним или более галогеном, (C1-C6)алкилом, (C1-C6)алкокси, (C3-C10)циклоалкилом или (C6-C10)арилом.

Синтез и новые солевые формы (r)-5-((е)-2-пирролидин-3-илвинил)пиримидина // 2700796
Изобретение относится к стереоспецифичному синтезу (R)-5-((E)-2-(пирролидин-3-илвинил)пиримидина и его соли. (R)-5-((E)-2-(Пирролидин-3-илвинил)пиримидин является агонистом нейронального никотинового рецептора (NNR), селективного к никотиновому подтипу α4β2, и может найти применение при лечении и профилактике расстройств ЦНС и боли.

Полиметиновые соединения и их применение в качестве флуоресцентных меток // 2696562
Настоящее изобретение относится соединению формулы (I) или его мезомерным формам:где mCat+ или mAn- представляет собой органический или неорганический положительно/отрицательно заряженный противоион, и m представляет собой целое число, составляющее от 0 до 2; р представляет собой целое число, составляющее от 1 до 2; q представляет собой целое число, составляющее от 1 до 5; alk представляет собой углеродную цепочку, содержащую от 1 до 5 атомов углерода; Y представляет собой О или СН2; Z представляет собой ОН; n представляет собой 0 или 1; X представляет собой ОН или О-; Ra1 представляет собой SO3- или дополнительный С6-цикл, сконденсированный с соседним атомом углерода, где дополнительный цикл содержит SO3-; Ra2 представляет собой Н; Rc1 представляет собой С1-С6 алкил; Rc2 представляет собой С1-С6 алкил или группу С1-С6 алкилсульфоновой кислоты.

5-[(пиперазин-1-ил)-3-оксо-пропил]-имидазолидин-2,4-дионовые производные в качестве ингибиторов adamts для лечения остеоартрита // 2693459
Изобретение относится к соединению формулы I, обладающие свойствами ингибитора ADAMTS и фармацевтической композиции на их основе для профилактики и/или лечения воспалительных состояний и/или заболеваний, связанных с деградацией хряща и/или нарушением гомеостаза хрящевой ткани, связанных с активностью ADAMTS.

Композиции изоиндолина и способы лечения нейродегенеративного заболевания // 2692258
Изобретение относится к изоиндолинову антагонисту сигма-2-рецептора, его фармацевтическим композициям, которые содержат указанное соединение, способу ингибирования влияния бета-амилоида на нейроны. Соединение может найти применение для лечения болезни Альцгеймера.

Азаспиропроизводные в качестве антагонистов trpm8 // 2683309
Изобретение относится к соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемым солям. В формуле (I) A обозначает фенил, 5-6-членный гетероарил, содержащий от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из азота, кислорода и серы, или 9-членный бициклический гетероарил, содержащий один гетероатом, выбранный из азота и кислорода; B обозначает фенил, инданил, 5-6-членный гетероарил, содержащий от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из азота, кислорода и серы, или 9-11-членный бициклический гетероарил, содержащий от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из азота и кислорода; L независимо выбран из группы, состоящей из химической связи, кислорода, серы, -NR4-, -(CRCRD)t-, -O(CRCRD)t-, -(CRCRD)tO-, -N(R4)(CRCRD)tO- и -O(CRCRD)tN(R4)-; X независимо выбран из группы, состоящей из -CH2-, кислорода и NH; значения остальных радикалов указаны в формуле изобретения.

Новые производные пиразола // 2682679
Изобретение относится к конкретным соединениям, которые являются пиразольными производными куркумина и имеют структурные формулы, проведенные в формуле изобретения. Данные соединения ингибируют агрегацию тау-белка и β-амилоидного белка, а также ингибируют β-секретазу.

Стабильная кристаллическая форма типирацила гидрохлорида и способ ее кристаллизации // 2674441
Изобретение относится к новой кристаллической модификации III гидрохлорида 5-хлор-6-(2-иминопирролидин-1-ил)метил-2,4(1H,3H)пиримидиндиона. Соединение обладает свойствами ингибитора тимидинфосфорилазы и усиливает противоопухолевое действие трифлуридина.

Ингибиторы гистондеацетилазы // 2673819
Изобретение относится к соединению, имеющему структуру формулы (II), или его фармацевтически приемлемой соли, которые обладают свойством ингибирования ферментов гистондеацетилаз (HDAC). В формуле (II) RA представляет собой H или F; RC представляет собой H, Cl или F; Het выбран из оксетанила, пиперидинила и 8-азабицикло[3.2.1]октанила, и если Het представляет собой пиперидинил или 8-азабицикло[3.2.1]октанил, то атом азота в кольце замещен RB; RB представляет собой CH3, CH2C(CH3)3, CH2C(OH)(CH3)2 или CH2циклопропил.

Ингибиторы trka киназы, основанные на них композиции и способы // 2672583
Изобретение относится к соединению формулы I:Iили его фармацевтически приемлемым солям. Значение радикалов приведено в формуле изобретения.

Новое пирролидиновое соединение и его применение в качестве агониста рецептора меланокортина // 2669938
Изобретение относится к пирролидиновому производному формулы [1], где цикл А представляет собой необязательно замещенную арильную группу и т.п.; R1 представляет собой необязательно замещенную алкильную группу и т.п.; R2 представляет собой атом галогена и т.п.; R3 представляет собой алкильную группу, замещенную необязательно замещенной арильной группой, и т.п., и R4 представляет собой атом водорода и т.п.

Циклические амидные производные как ингибиторы 11-бета-гидроксистероид-дегидрогеназы и их применение // 2669695
Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы (I) или к его фармацевтически приемлемой соли, где каждый R1 и R1a независимо выбран из группы, состоящей из Н, метила, CONHC(СН3)3, ОН, CO2H, CO2CH3, CO2CH2CH3, CH2OH, CN, ОСН3 и фенила; или R1 представляет собой CH2CO2H; или любые два R1 у одного атома углерода, взятые вместе, могут образовывать группу формулы =O; Ar представляет собой гетероарильную группу, выбранную из группы, состоящей из: , где каждый R7 независимо выбран из группы, состоящей из галогена, ОН, CN, C1-C3 алкила, C1-C3 алкилокси, С3циклоалкила, гетероциклоалкила, выбранного из пиперидина, который может быть замещен одной карбоксильной группой; С6арила, который может быть замещен одним атомом галогена; гетероарила, выбранного из группы, состоящей из тиофена, фурана, который может быть замещен C1-C3 алкилом, и пиридина; где R8 выбран из группы, состоящей из Н, С1-С2алкила, С1алкокси, С3циклоалкила и SO2R9; где R9 представляет собой C6-арил; е представляет собой целое число, выбранное из группы, состоящей из 0, 1 и 2; f представляет собой целое число, выбранное из группы, состоящей из 0 и 1; А представляет собой -CRaRb-; В представляет собой СН2; где каждый Ra и Rb независимо выбран из группы, состоящей из Н, ОН, CN, CF3, C1-C3алкила, С6арила, гетероарила, выбранного из тиофена; и где Ra и Rb являются различными; W1 и W2 выбраны так, что один представляет собой N, а другой представляет собой (CR12); связь от карбонильного углерода соединена с W1 или W2, представляющим собой N; D представляет собой О или (CR12); а представляет собой целое число, выбранное из группы, состоящей из 0, 1 и 2; b представляет собой целое число, выбранное из группы, состоящей из 0 и 1; с равен 1.

N4-замещенные 3-алкилсульфанил-5-(1,2,4-триазол-1-илметил)-1,2,4-триазолы, способ их получения, фунгицидные и рострегуляторные композиции на их основе // 2668212
Изобретение относится к N4-замещенные-3-алкилсульфанил-5-(1,2,4-триазол-1-илметил)-1,2,4-триазолы общей формулы I, в которой R1 означает циклоалкильную группу с числом атомов углерода от 3 до 6, арильную группу общей формулы XnC6H5-n, арилметильную группу общей формулы XnC6H5-nCH2 или гетерилметильную группу, выбираемую из группы: фурфурил, тетрагидрофуран-2-илметил, R2 означает алкильную группу с числом атомов углерода от 1 до 6, арилалкильную группу общей формулы XnC6H5-n(СН2)m, или арилоксиалкильную группу общей формулы XnC6H5-nO(CH2)m, или арилвинилалкильную группу общей формулы XnC6H5-nCH=СН(СН2)m, где X, одинаковые или разные означают атом водорода или галогена, алкильную группу с числом атомов углерода от 1 до 4, перфторалкильную группу с числом атомов углерода от 1 до 4, n означает целое число от 0 до 5, m означает целое число от 1 до 3.

Замещенные пиридиновые и пиразиновые соединения в качестве ингибиторов pde4 // 2668073
Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы (I), где Z - СН или N; i) где если Z - СН, то R1 выбран из -Н и -C1-3алкила; Y представляет собой -C(Ra)2-, где каждый Ra независимо выбран из -Н, -F, -СН3, -ОН и -N(Rb)2; R2 выбран из A) фенила, незамещенного или замещенного одним заместителем Rc, где Rc выбран из галогена, -CN, -CO2Rb, -CONH2, -SO2CH3, -C(Rb)2OH, -CH2NH2, -CH2CONH2, -CH2CO2C1-3алкила, -NHCONH2, -NHCONH-оксетана, -CONH-оксетана, и ; B) шестичленного моноциклического гетероароматического кольца, содержащего один или два атома азота, незамещенного или замещенного одним или двумя заместителями, каждый из которых независимо выбран из галогена, -C1-3алкила, -C1-3галогеналкила, -CN, -ОН, -C(Rb)2OH, -CH2NH2, -C(Rb)2CN, -C(Rb)2CONH2, -OCH2CONH2, -OC1-3алкила, -OCH2C(Rb)2OH, -ОСН2циклопропила, -OC1-3галогеналкила, -СО2Н, -CON(Rb)2, -N(Rb)2, -NHCH2CF3, -NHCH(CH3)2, -NHCH2CH2N(CH3)2, -NHCH2CH2OH, -NHциклопропила, -NHCOCH3, морфолинила, пирролидин-3-ола и азетидин-3-ола; C) пятичленного моноциклического гетероароматического кольца, содержащего два, три или четыре атома азота, незамещенного или замещенного одним или двумя заместителями, каждый из которых независимо выбран из галогена, -C1-3алкила, -C1-3галогеналкила, -C(Rb)2OH, -N(Rb)2, -NO2, -CN, -CH2CN, -OC1-3алкила, -CH2OCH3, -CH2CH2OH, -CH2NH2, -CH2CONH2, -CO2C1-3алкила, -CO2H, -CONH2, -NHCOCH3 и циклопропила; и D) пяти- или шестичленного кольца, выбранного из: 1,2-дигидропиридин-2-она, тиазола или 1,2-оксазола, незамещенного или замещенного одним или двумя заместителями, каждый из которых независимо выбран из -СН3 и -NH2; R3 представляет собой фенил или пиридин, каждый из которых замещен одним или двумя заместителями, каждый из которых независимо выбран из -галогена, -C1-3алкила, -OC1-3алкила, -Оциклопропила, -О-оксетана, -C1-3галогеналкила, -C1-3Огалогеналкила, -CN, -СН2ОН, -SO2CH3 и -N(CH3)2; R4 выбран из -C1-3алкила и -C1-3галогеналкила; и каждый Rb представляет собой -Н или -СН3; ii) где если Z - N, то R1 представляет собой Н; Y представляет собой -СН2-; R2 выбран из A) фенила, замещенного одним заместителем Rd, где Rd выбран из -CN, -CONH2 и -СО2С1-3алкила; B) шестичленного моноциклического гетероароматического кольца, содержащего один или два атома азота, незамещенного или замещенного заместителем, выбранным из -CN, -OC1-3алкила, -CONH2, -NHCH2CH2OH, -N(Rb)2 и -NH-циклопропила; C) пятичленного моноциклического гетероароматического кольца, содержащего два или три атома азота, незамещенного или замещенного одним или двумя заместителями, каждый из которых выбран из -C1-3алкила, -C1-3галогеналкила, -CH2ORb, -N(Rb)2, -NO2, -CO2CH3, -CO2N(Rb)2 и циклопропила; и D) 1,2-оксазола, необязательно замещенного одним или двумя Rb; R3 представляет собой фенил, замещенный одним заместителем, выбранным из -Cl, -OC1-3алкила и -OC1-3галогеналкила; R4 представляет собой -C1-3алкил; и каждый Rb независимо выбран из -Н и -СН3.

Производное циклического амина и его фармацевтическое применение // 2667062
Изобретение относится к области органической химии, а именно к производному циклического амина или к его фармакологически приемлемой соли общей формулы (I), где атом углерода, отмеченный значком *, является асимметрическим атомом углерода, и А обозначает группу, представленную общей формулой (IIa), (IIb) или (IIc), где R1 представляет собой метильную группу или этильную группу, необязательно замещенную атомом галогена, R2 представляет собой атом водорода или алкилкарбонильную группу, содержащую от 2 до 5 атомов углерода, каждый R3 независимо представляет собой метильную группу или этильную группу, и n представляет собой 1 или 2.

Соединения и способы усиления деградации белков-мишеней и других полипептидов с помощью е3 убиквитин лигазы // 2666530
Изобретение относится к бифункциональным соединениям, которые могут найти применение в качестве модуляторов мишеневого убиквитинирования, особенно ингибиторов различных полипептидов и других белков, которые деградируются и/или иным образом ингибируются бифункциональными соединениями в соответствии с настоящим изобретением.

Ингибиторы hdac // 2665554
Изобретение относится к соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, в которой R1-X присоединен только к одному из кольцевых атомов азота. X представляет собой -Y-[C(Ra)2]a-, где Y представляет собой связь; Ra представляет собой Н; а равен 1, 2 или 3.
 
.
Наверх