Содержащие три или более гетероциклических кольца (C07D403/14)

Отслеживание патентов класса C07D403/14
C07   Органическая химия (такие соединения как оксиды, сульфиды или оксисульфиды углерода, циан, фосген, цианистоводородная кислота или ее соли C01; продукты, полученные из слоистых катионо-обменных силикатов путем ионного обмена с органическими соединениями такими, как аммонийные, фосфониевые или сульфониевые соединения, или путем внедрения органических соединений C01B33/44; высокомолекулярные соединения C08; красители C09; продукты ферментации C12; бродильные или ферментативные способы синтеза химических соединений или композиций или разделение рацемической смеси на оптические изомеры C12P; получение органических соединений электролитическим способом или способом электрофореза C25B3,C25B7) (61593)
C07D403/14                     Содержащие три или более гетероциклических кольца(264)
Новое производное бензоазепина и его медицинское применение // 2642783
Изобретение относится к области органической химии, а именно к новому производному бензоазепина формулы (I) или к его фармакологически приемлемой соли, где R1 представляет собой гидроксильную группу, низшую алкоксигруппу или , где А отсутствует или представляет собой низшую алкиленовую группу, которая может быть замещена низшей алкильной группой; R6 представляет собой атом водорода или низшую алкильную группу; R7 представляет собой атом водорода, гидроксильную группу, пятичленную ароматическую гетероциклическую группу, содержащую 3 гетероатома, выбранных из азота и кислорода, которая может быть замещена низшей алкильной группой, пятичленную неароматическую гетероциклическую группу, содержащую один атом азота, которая может быть замещена оксогруппой, или карбамоильную группу, которая может быть замещена низшей алкильной группой; R2 представляет собой атом водорода или низшую алкильную группу; R3 представляет собой низшую алкильную группу, которая может быть замещена 1-3 атомами фтора, или атом галогена; R4 представляет собой низшую алкоксигруппу, которая может быть замещена 1-3 атомами галогена, пятичленную ароматическую моноциклическую гетероциклическую группу или пятичленную неароматическую моноциклическую гетероциклическую группу (при условии, что каждая из этих гетероциклических групп содержит один атом азота, два атома азота, или один атом азота и один атом кислорода в кольце, и может содержать низшую алкильную группу); и R5 представляет собой атом водорода, низшую алкильную группу или атом галогена.

Пиразол-4-ил-гетероциклил-карбоксамидные соединения и способы применения // 2638552
Изобретение относится к пиразол-4-ил-гетероциклил-карбоксамидным соединениям Формулы I, включая их стереоизомеры, таутомеры и фармацевтически приемлемые соли, где X представляет собой тиазолильную, пиразинильную, пиридинильную или пиримидинильную группу, R1 и R2 имеют значения, указанные в формуле изобретения.

Производное циклического амина и его фармацевтическое применение // 2638549
Изобретение относится к области органической химии, а именно к производным циклического амина формулы (I), где A представляет собой группу, представленную общей формулой (IIa), (IIb) или (IIc), где, когда A представляет собой группу, представленную общей формулой (IIa) или (IIb), R1 представляет собой алкильную группу, содержащую 1 или 2 атома углерода и необязательно замещенную гидроксильной группой, аминогруппой или карбоксильной группой, R2 представляет собой атом водорода, R3 представляет собой атом водорода или алкильную группу, содержащую 1 или 2 атома углерода, R4 представляет собой атом водорода или алкилкарбонильную группу, содержащую 2 атома углерода, или алкильную группу, содержащую 1 или 2 атома углерода и необязательно замещенную алкилкарбониламиногруппой, содержащей 2 атома углерода, и n обозначает 1 или 2, в которой, когда R3 и R4, каждый, независимо, представляют собой алкильную группу, содержащую 1 или 2 атома углерода, R1 представляет собой алкильную группу, содержащую 1 или 2 атома углерода и замещенную гидроксильной группой, аминогруппой или карбоксильной группой; и когда A представляет собой группу, представленную общей формулой (IIc), R1 представляет собой алкильную группу, содержащую 1 атом углерода и замещенную карбоксильной группой, R2 представляет собой атом водорода, X представляет собой CH2, O или -NR5 и R5 представляет собой алкильную группу, содержащую 1 атом углерода.
Производные пиразоламинопиримидина в качестве модуляторов обогащенной лейциновыми повторами киназы 2 // 2637947
Изобретение относится к производным пиразоламинопиримидина, перечисленным в пункте 1 формулы изобретения, которые представляют собой модуляторы обогащенной лейциновыми повторами киназы 2 (LRRK2), фармацевтической композиции их содержащей, применению этих соединений для лечения заболеваний, ассоциированных с рецептором LRRK2, таких как болезнь Паркинсона, и к способу лечения болезни Паркинсона.

Получение антивирусного соединения // 2636943
Изобретение относится к области органической химии, а именно к способу получения соединения формулы I или его фармацевтически приемлемой соли, включающему (А) реакцию сочетания соединения формулы (i) с соединением формулы (ii) в присутствии металлического катализатора и основания с получением соединения формулы (iii) или ее соли; (В) снятие защиты с соединения формулы (iii) с получением соединения формулы (iv) или его соли; (С) приведение соединения формулы (iv) в контакт с (S)-2-(метоксикарбониламино)-3-метилбутановой кислотой с получением соединения формулы I; причем каждый из PG независимо представляет собой трет-бутоксикарбонильную, бензилоксикарбонильную или метокси- или изопропилоксикарбонильную защитную группу; Y и Z независимо выбирают из Br и -B(OR)(OR'), причем когда Y представляет собой -B(OR)(OR'), тогда Z представляет собой Br, и Y представляет собой Br, тогда Z представляет собой -B(OR)(OR'); и R и R' независимо выбирают из группы, состоящей из водорода и прямого или разветвленного C1-8-алкила, или R и R' совместно представляют собой C3-8-циклоалкилен, причем любой алкил или циклоалкилен является необязательно замещенным одной или более C1-6-алкильными группами.
Новые фталазиновые производные и способ их получения // 2636585
Настоящее изобретение касается фталазиноновых производных, представленных формулой I, в которой радикалы и символы имеют определения, указанные в формуле изобретения.
Замещенные пирролидины в качестве ингибиторов фактора xia для лечения тромбоэмболических заболеваний // 2636050
Изобретение относится к соединениям общей формулы (I), их фармацевтически приемлемым солям, фармацевтическим композициям, содержащим указанные соединения.
Замещённые 2,2'-[(6-метилпиримидин-2,4-диил)бис(3-фенил-1н-1,2,4-триазол-1,5-диил)]дипропановые кислоты и способ их получения // 2631325
Изобретение относится к замещенным 2,2'-[(6-метилпиримидин-2,4-диил)бис(3-фенил-1H-1,2,4-триазол-1,5-диил)]дипропановым кислотам общей формулы I, в которой R=NO2 (Ia); R=ОСН3 (Iб); R=СН3 (Iв); R=Н (Iг).

Кристаллические формы [(s)-1-карбамоил-2-(фенилпиримидин-2-иламино)этил]амида 2-(2-метиламинопиримидин-4-ил)-1н-индол-5-карбоновой кислоты // 2631320
Настоящее изобретение относится к новому полиморфу 1 [(S)-1-карбамоил-2-(фенилпиримидин-2-иламино)этил]амида 2-(2-метиламинопиримидин-4-ил)-1Н-индол-5-карбоновой кислоты и способу его получения.
Индуцирующие апоптоз средства для лечения злокачественной опухоли и иммунных и аутоиммунных заболеваний // 2628885
Изобретение относится к применению комбинации соединения формулы (III) с одним или несколькими дополнительными лекарственными средствами для изготовления лекарственного средства для применения в терапии, которые ингибируют активность антиапоптотических белков Bcl-2.
Соединение как ингибитор передачи сигналов wnt, его композиции и применение // 2627712
Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению общей формулой (I) или его N-оксиду, где X1, Х2, Х3 и Х4 независимо представляют собой CR4 или N, где 0 или 1 из X1-X4 может представлять собой N; Y1, Y2 и Y3 представляют собой водород; R1 выбран из водорода, , С6 арила, 6-членного гетероциклоалкила, содержащего 2 гетероатома, выбранных из N и О, и 5- или 6-членного гетероарила, содержащего 1-4 гетероатома, выбранных из N, О и S, где каждый из С6- арила, 6-членного гетероциклоалкила и 5- или 6-членного гетероарила может быть необязательно замещен одним R4; R2 выбран из водорода, галогена, C1-6 алкила, , С6 арила и 6-членного гетероарила, содержащего 1-2 атома N, где каждый из С6 арила и 6-членного гетероарила может быть необязательно замещен одним R4; причем если Х5 представляет собой N, R2 выбирают из галогена, C1-6 алкила, , С6 арила и 6-членного гетероарила, содержащего 1-2 атома N, где каждый из С6 арила, и 6-членного гетероарила может быть необязательно замещен одним R4; каждый R4 независимо выбран из водорода, галогена, циано, оксо, C1-6 алкокси, -C(O)OR5, -C(O)R5, C1-6 алкила, при этом C1-6 алкил может быть необязательно замещен 1-3 заместителями, выбранными из галогена и циано; R5 представляет собой C1-6 алкил; и где центральная структура Формулы I, ограниченная Х5, Х6, Х7 и Х8, представляет собой: или Также изобретение относится к конкретным соединениям, способу ингибирования секреции передачи сигналов WNT в клетке, применению соединения формулы (I), способу лечения расстройства, опосредованного путем WNT.
Производные индолин-2-она в качестве ингибиторов протеинкиназ // 2627706
Изобретение относится к производным индолин-2-она, формулы A, которые представляют собой ингибиторы протеинкиназ, предназначенные для лечения гиперпролиферативных заболеваний, таких как рак легких, колоректальный рак, рак печени и острый миеломоноцитарный лейкоз.
Способ получения термореактивных олигомерных композиций // 2626241
Изобретение относится к способу получения термореактивных олигомерных композиций взаимодействием трех- или четырехкратных мольных избытков гексаметилен-бис-малеимида с 5,5'-бис-бензотриазолами в расплаве посредством нагрева от 170 до 225°С с последующим выдерживанием при 225°С в течение 1.5-2.0 минут.

Новое пиразольное производное // 2625790
Изобретение относится к новому терапевтическому средству для лечения болезни Альцгеймера. В частности, изобретение относится к соединению, представленному следующей общей формулой (I):[в которой Ar1 обозначает 2-метокси-4-(2-пиридилметокси)фенил и т.д.
Гетеробициклические производные в качестве ингибиторов hcv // 2621734
Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы (I) или к его фармацевтически приемлемой соли, где Y представляет собой СН, N или CR4; W представляет собой карбонил, сульфонил или CR5R6; представляет собой или независимо выбран из группы, содержащей R и R' независимо выбраны из -CR1R2R3, где R1 выбран из С1-4алкила; R2 представляет собой С1-4алкилоксикарбониламино; R3 представляет собой водород; R4 представляет собой водород или фтор; CR5R6 вместе образуют оксетан.

Пиразольное соединение и его применение в фармацевтике // 2617678
Изобретение относится к соединению общей формулы [Ib] или к его фармацевтически приемлемой соли. В формуле (I) Cy представляет собой фенил, С3-8 циклоалкил или С3-8 циклоалкенил, Cyа является гетероциклической группой, имеющей структуры, приведенные в формуле изобретения, R1a и R2b являются группами, определенными в формуле изобретения.

Гетероциклические соединения, используемые в качестве ингибиторов pdk1 // 2615130
Настоящее изобретение касается новых соединений общих формул II, III, IV и V, где значения радикалов указаны в описании, или их фармацевтически приемлемой соли, которые могут использоваться в качестве ингибиторов PDK1.
Замещенные дигидропиразолоны для лечения кардиоваскулярных и гематологических заболеваний, их применение, лекарственное средство и способ лечения и/или профилактики // 2611012
Данное изобретение относится к применению производных дигидропиразолонов формулы (I), в которой радикалы и символы определены в п.1 формулы изобретения, для изготовления лекарственного средства для лечения и/или профилактики заболеваний сердечного кровообращения, сердечной недостаточности, анемий, хронических заболеваний почек и почечной недостаточности, а также к лекарственному средству, содержащему указанное производное дигидропиразолона, и к способу лечения и/или профилактики указанных выше заболеваний у человека и животных.
(альфа-замещенные аралкиламино- и гетероарилалкиламино)пиримидинил- и 1, 3, 5-триазинилбензимидазолы, их фармацевтические композиции и их применение в лечении пролиферативных заболеваний // 2608742
Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы I, , обладающим PI3K ферментативной активностью. Технический результат: получены новые соединения формулы I, которые могут быть использованы для регулирования PI3K ферментативной активности, а также фармацевтические композиции на их основе.
Производные пиперазинил пиримидина, способ их получения и их применение // 2608315
Изобретение относится к производным пиперазинил пиримидина формулы I, обладающим антагонизмом к CCR4, способу их получения, фармацевтической композиции на их основе, их применению для изготовления лекарственного средства, а также к способу лечения.
Сульфонамидное производное и его медицинское применение // 2607081
Изобретение относится к новым сульфонамидным производным общей формулы (1) или их фармацевтически приемлемым солям, обладающим свойствами ингибитора интегрина α4β7.
Соединения пирролидинилмочевины и пирролидинилтиомочевины как ингибиторы киназы trka // 2606131
Изобретение относится к соединениям формулы I, приведенной ниже, или к их стереомерам, таутомерам или фармацевтически приемлемым солям.

Соединения для применения в лечении мукозита // 2606128
Настоящее изобретение относится к способам лечения и/или профилактики мукозита с помощью соединения формулы III или его фармацевтитчески приемлемой соли и к фармацевтической композиции, включающей соединение формулы III и палифермин.

Производные соединения пиразола // 2600983
Раскрываются производные соединения пиразола, которые охватываются формулой (I), в которой радикалы и группы определены в формуле изобретения и которые пригодны для лечения расстройств, опосредованных периферическим каннабиноидным рецептором 1.

3,3-дизамещенный-(8-азабицикло[3.2.1]окт-8-ил)-[5-(1н-пиразол-4-ил)-тиофен-3-ил]-метанон и родственные соединения и их применение // 2593753
Изобретение относится к соединениям следующей формулы или его фармацевтически приемлемым солям: при этом: -J1 и -J3, взятые совместно, образуют -СН2СН2-; -Q независимо представляет собой пирид-2-ил и имеет n заместителей -RF; или -Q независимо представляет собой пиримидин-2-ил и имеет n заместителей -RF; -n независимо равен 0, 1, 2 или 3; каждый -RF независимо представляет собой -RZ, -F, -Cl, -CF3, -ОН, -ORZ, -OCF3, -NH2, -NHRZ или -NRZ 2; при этом каждый -RZ, если присутствует, независимо представляет собой незамещенный насыщенный алифатический С1-4 алкил; -Y независимо представляет собой -ОН, -ORYA, -F, -Cl или -CN; -RYA независимо представляет собой насыщенный алифатический С1-6 алкил; -RA1 независимо представляет собой -Н или -RAA; -RA2 независимо представляет собой -Н или -RAA; каждый -RAA независимо представляет собой -RAA1, -F, -Cl или -CN; каждый -RAA1 представляет собой насыщенный алифатический С1-4 алкил и возможно замещен одной или более группами -F; -RB1 независимо представляет собой -Н или -RBB; -RB2 независимо представляет собой -Н или -RBB; каждый -RBB независимо представляет собой -RBB1, -F, -Cl или -CN; каждый -RBB1 представляет собой насыщенный алифатический С1-4 алкил и возможно замещен одной или более группами -F; -RN независимо представляет собой -Н или -RNN; и -RNN представляет собой насыщенный алифатический С1-4 алкил; которые являются ингибиторами 11β-гидроксистероиддегидрогеназы 1 типа (11β-HSD1).

Замещенные бензоазепины в качестве модуляторов toll-подобных рецепторов // 2593261
Изобретение относится к соединению формулы I или его таутомеру, энантиомеру или фармацевтически приемлемой соли, где в указанной формуле Y представляет собой -(О)х(СН2)yR11; х выбирают из 0 и 1; у выбирают из 0, 1, 2 и 3; R11 выбирают из фенила, пиридила, морфолинила, 1-оксо-1,3-дигидроизобензофуранила и 2-оксо-тетрагидрофуранила, при этом когда х равен 0, указанный фенил или пиридинил замещен -C(O)NR1R2 или Т; R1 и R2 выбирают независимо из водорода и С1-6алкила, при этом указанный алкил необязательно замещен -С(О)О(СН2)tR12, или R1 и R2 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют насыщенный 5-членный гетероцикл, содержащий 1-4 гетероатомов, выбранных из азота, кислорода и серы; t выбирают из 0, 1, 2 и 3; R12 выбирают из С3-6циклоалкила и фенила; Т выбирают из 2-оксо-1,3-диоксолана, 2-оксотетрагидрофурана, -(CHR7)zOR9, -(О)u(СН2)sC(О)R8, -OSO2R13 и -СН(ОН)СН2ОН; R7 представляет собой Н; R8 представляет собой -OR10; R9 представляет собой Н; R10 выбирают из С1-6алкила, -(CH2)R12 и водорода, при этом указанный алкил необязательно замещен галогеном или диС1-6алкиламином; R13 представляет собой CF3; u выбирают из 0 и 1; z выбирают из 1, 2 и 3; s выбирают из 1 и 2; R5 выбирают из -NR3R4 и -OR10; R3 и R4 выбирают независимо из Н, С1-12алкила, -(О)q(СН2)rP; при этом указанный алкил необязательно замещен -ОН; q выбирают из 0 и 1; r выбирают из 0, 1, 2 и 3; Р выбирают из фенила, -SO2R6, пиперидинила и пирролидинила; и R6 представляет собой -NH2, при условии, что когда R11 представляет собой фенил или пиридил, тогда a) х+у≥1; или b) R11 замещен Т; или c) R5 представляет собой NR3R4, и по меньшей мере один из R3 или R4 представляет собой -(О)q(СН2)rP-, и q+r≥1; или d) по меньшей мере один из R1 или R2 представляет собой алкил, замещенный -С(О)О(СН2)R12.

Хиноксалины и азахиноксалины в качестве модуляторов рецептора crth2 // 2589709
Изобретение относится к соединению формулы (IC) и его фармацевтически приемлемым солям. Соединения изобретения обладают свойствами модуляторов рецептора CRTH2.

Производные диаминопиримидина и способы их получения // 2587493
Настоящее изобретение относится к новому производному диаминопиримидина формулы 1 или его фармацевтически приемлемой соли, обладающих свойствами агониста 5-НТ4 рецепторов.

Производное аминопиразола // 2580543
Изобретение относится к соединению, которое имеет изображенную ниже формулу (I), или к его фармакологически приемлемой соли.

Замещенные бензоазепины в качестве модуляторов toll-подобного рецептора // 2580320
Изобретение относится к соединениям формулы (I), где Y означает 6-членный гетероарил, содержащий 1-2 атома азота; R2 выбирают из OR14 и NR6R7; каждый из R6 и R7 независимо выбирают из H, C1-C12 алкила, C3-C12 циклоалкила, 6-членного гетероцикла, содержащего 1 атом азота, или бензила, где указанные алкил, циклоалкил или бензил необязательно замещены одной или более группами, независимо выбираемыми из -F, -OR8, -NR12SO2R13, -C(=O)NR12R13, или R6 и R7, вместе с атомом азота, к которому присоединены, образуют 5-6 членное гетероциклическое кольцо, содержащее 1 атом азота, и указанное 5-6 членное гетероциклическое кольцо необязательно замещено одним или более -ОН; R8 выбирают из водорода и C1-C12 алкила, и каждый из R12, R13 и R14 независимо выбирают из H и C1-C12 алкила, где указанный алкил необязательно замещен -OH; или их таутомерам, энантиомерам или фармацевтически приемлемым солям.

Соединения, композиции и способы, подходящие для мобилизации холестерина // 2576402
Изобретение относится к области органической химии, а именно к новому гетероциклическому соединению общей формулы (II) или к его фармацевтически приемлемой соли, где каждый R9 представляет собой -Н; каждый R10 независимо представляет собой -Н, -ОН, NH(метил), -N(метил)(метил) или -О-метил; каждый из Q1, Q2 и Q3 независимо представляет собой CR10 или N; X представляет собой CHR10 или О; и каждый m представляет собой 1.

Соединения для лечения заболеваний, связанных с clostridium difficile // 2575477
Изобретение относится к области органической химии, а именно к производному бибензоимидазола общей формулы (I), где R1 является пиридилом; R2 представляет собой ароматическую 9-членную бициклическую кольцевую систему, в которой один или два атома углерода могут быть замещены N, О, или S; или к его фармацевтически приемлемой соли, гидрату или сольвату.

Новые амидные производные и их использование в качестве лекарственного средства // 2574409
Изобретение относится к амидному производному формулы (I), обладающему свойством ингибирования продукции proMMP-9, а также к фармацевтической композиции и лекарственному средству на их основе и средству для ингибирования продукции ММР-9.

Новый способ и применение несимметрично мезо -замещенных порфиринов и хлоринов для фдт // 2574062
Изобретение относится к хлорину, имеющему формулу 1, 2, 3 или 4, который может применяться в фотодинамической терапии: где В представляет собой R1 независимо представляет собой незамещенную алкильную группу, состоящую из 4-15 атомов углерода; R2 независимо представляет собой -ОН заместитель в мета-положении фенильного кольца, -СООН в пара-положении фенильного кольца или -СООСН3 в пара-положении фенильного кольца.

Производные аминоалкилпиримидина в качестве антагонистов h4 рецептора гистамина // 2573828
Изобретение относится к новым производным аминоалкилпиримидина формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, обладающим свойствами антагонистов H4 рецептора гистамина.

Новые гетероциклы // 2572616
Изобретение относится к новым и известным производным пиримидина, обладающим свойствами ингибитора PDE4, и их применению для лечения заболеваний, опосредованных активностью указанного рецептора.

Производные n-[(1н-пиразол-1-ил) арил]-1н-индола или 1н-индазол-3-карбоксамида, их получение и их применение в качестве антагонистов p2y12 // 2572593
Настоящее изобретение относится к соединениям, охарактеризованным общей формулой (I), в которой А представляет собой двухвалентный ароматический радикал, выбранный из групп, имеющих формулы, приведенные ниже, а остальные радикалы и группы имеют значения, приведенные в формуле изобретения.

Новые производные циклопентана // 2572555
Настоящее изобретение относится к соединениям формулы (I), где А1 и R1, R2, R3, R4 и R5 определены в формуле изобретения, которые являются предпочтительными ингибиторами цистеинпротеазы катепсина, в частности цистеинпротеазы катепсина S или L, что делает их полезными в качестве лекарственных средств, особенно для лечения диабета, атеросклероза, аневризмы брюшной аорты, периферического артериального заболевания или диабетической нефропатии.

Производные 2-амино-пиримидина в качестве ингибиторов jnk // 2572247
Изобретение относится к соединениям структурной формулы I, которые обладают ингибирующей активностью в отношении JNK киназы.

Новое антитромботическое средство // 2570426
Изобретение относится к соединениям формулы IIa или их фармацевтически приемлемым солям, где Ха представляет собой N или СН; R1e представляет собой C1-6-алкил, необязательно замещенный арилом, выбираемым из фенила, нафтила, фенантрила и антрила, или галогеном; C1-6-алкокси, необязательно замещенный арилом, выбираемым из фенила, нафтила, фенантрила и антрила, галогеном или С3-8-циклоалкилом; C2-6-алкенил; С3-8-циклоалкил; или галоген; R1f представляет собой водород, C1-6-алкил, C1-6-алкокси, гидроксил, циано или галоген; R21 представляет собой 5-10-членный гетероарил, который имеет 1-3 гетероатома, выбранные из азота, кислорода или серы, и который может быть замещен одинаковыми или различными 1-3 группами, указанными в формуле изобретения; R31 представляет собой 6-членный гетероарил, который имеет 1 или 2 атома азота, и который может быть замещен одинаковыми или различными 1-3 группами, указанными в формуле изобретения.

Пиримидиновые соединения для использования в качестве модуляторов дельта-опиоидных рецепторов // 2568434
Изобретение относится к новым соединениям формулы I, которые обладают способностью модулировать дельта-опиоидные рецепторы.

Соединения замещенных диазепанов в качестве антагонистов орексиновых рецепторов // 2561727
Настоящее изобретение относится к соединениям формулы I или их фармацевтически приемлемым солям. Соединения изобретения обладают свойствами антагониста орексинового рецептора.

Производные пирролидина в качестве антагонистов рецептора nk-3 // 2561271
Изобретение относится к соединениям формулы I и его фармацевтически активным солям R1 представляет собой водород, галоген; n представляет собой 1 или 2, если n представляет собой 2, то R1 могут различаться; R2 представляет собой С2-7-алкил или С3-6-циклоалкил; R3 представляет собой группу где X представляет собой СН; R5 представляет собой водород, -С(O)-низший алкил, -С(O)O-низший алкил, S(O)2-низший алкил, -C(O)-CH2-CN, или представляет собой -С(O)-С3-6-циклоалкил, где циклоалкильные группы возможно замещены низшим алкилом, -СН2-O-низшим алкилом, низшим алкокси, CF3, галогеном или циано, или представляет собой -С(O)-(4-6-членный гетероциклоалкил, содержащий 1 гетероатом, выбранный из О, N), или представляет собой -С(O)-(6-членный гетероарил, содержащий 1-2 гетероатома N), или представляет собой 6-членный гетероарил, содержащий 1-2 гетероатома N, или представляет собой -С(O)-фенил, где гетероциклоалкильные, гетероарильные или фенильные группы возможно замещены галогеном, низшим алкилом, =O, низшим алкилом, замещенным галогеном, низшим алкилом, замещенным гидрокси, -С(O)-СН2-N(ди-низший алкил), C(O)NH2, -O-С(O)-низшим алкилом, С(O)-низшим алкилом, S(O)2-низшим алкилом или циано; R4 представляет собой фенил, который замещен галогеном.

Производные хинолинсульфонамидов и их применение для модулирования пкм2 активности // 2561132
Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическим соединениям общей формулы (I) и к его фармацевтически приемлемым солям, где каждый W, X, Y и Z представляет CH; каждый W, X и Y представляет CH и Z представляет N или каждый W, X и Z представляет CH и Y представляет N; D и D1 независимо выбраны из связи или NRb; A представляет хинолинил; L является связью, -C(O)-, -(CRcRc)m-, -OC(O)-, -(CRcRc)m-OC(O)-, -(CRcRc)m-C(O)-, -NRbC(S)- или -NRbC(O)- (где точка присоединения к R1 находится на левой стороне); R1 выбран из C1-C6 алкила, C3-C6 циклоалкила, арила (где арил представляет фенил или нафтил), гетероарила (где гетероарил представляет 5-10-членное моно- или бициклическое ароматическое кольцо с 1-3 гетероатомами, выбранными из азота и серы) и гетероциклила (где гетероциклил представляет тетрагидрофуранил или азетидинил), каждый из которых замещен 0-5 заместителями Rd; каждый R3 независимо выбран из гало, гало-C1-алкила, C1-C6 алкила, гидроксила и -ORa; каждый Ra независимо выбран из C1-C6 алкила и ацила (где ацил представляет -C(O)CH3), гидрокси-C1-C2 алкила; каждый Rb независимо выбран из водорода и C1-C6 алкила; каждый Rc независимо выбран из водорода, C1-C6 алкила или два Rc, взятые вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, образуют C3-циклоалкил; каждый Rd независимо выбран из гало, гало-C1-алкила, гало-C1-алкокси, C1-C6 алкила, C2-C6 алкинила, циано, гидроксила, -C(O)Ra, -OC(O)Ra, -C(O)ORa, -SRa, -NRaRb и -ORa; n равно 0 или 1; m равно 1, 2 или 3; h равно 1 или 2 и g равно 1.

Гетероароматические и ароматические пиперазинилазетидиниламиды в качестве ингибиторов моноацилглицеринлипазы // 2558141
Изобретение относится к области органической химии, а именно к новым гетероциклическим соединениям общей формулы (I) или к их энантиомерам, диастереомерам или фармацевтически приемлемым солям, где Y: фенил или гетероарил, выбранный из тиазолила, пиридила, пиримидинила, 1,3,5-триазинила, бензоксазолила, бензизоксазолила, бензотиазолила и 1,3,4-тиадиазолила; при этом фенил или гетероарил необязательно замещены 1 заместителем, выбранным из фтора, хлора, брома, йода, С1-4алкила, трифторметила, С1-4алкокси, С1-4алкилтио, нитро и циано; r = 1-2; R2 отсутствует или является оксо-группой; Z: (а) фенил, замещенный NRaRb; где Ra: Н или С1-4алкилом; где Rb: С1-4алкил, циклоалкил, фенил, фуранилметил или фенил(С1-2алкил); и где фенил или фуранил необязательно замещены йодом; альтернативно, Ra и Rb вместе с атомом азота, с которым они соединены, образуют 5-8-членный гетероциклил, который необязательно конденсирован с бензольным кольцом; (b) бифенил-3-ил или бифенил-4-ил; где внутреннее фенильное кольцо, соединенное с карбонилом в формуле (I), необязательно замещено атомом фтора, и где концевое фенильное кольцо необязательно замещено заместителем, выбранным из трифторметила, С1-4алкокси, хлора, дихлора, фтора и йода; (c) фенил, замещенный заместителем, выбранным из С5-8циклоалкила, -NHC(=O)циклогексила, фенилокси, фенилкарбонила, фенил(С1-3)алкила, фенил(С1-3)алкокси, пирролила, пиразолила, имидазолила, изоиндол-2-ил-1,3-диона, 2,3-дигидроизоиндол-2-ила; 1-(трет-бутоксикарбонил)пиперидин-4-илокси и 1-(трет-бутокси-карбонил)пиперидин-4-ила; (d) фенил, замещенный 1-2 заместителями, независимо выбранными из: С1-6алкила, С1-4алкокси, йода, хлора и нитро; (e) фенил(C1-2)алкил; где фенил необязательно замещен 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из йода, фтора, С1-6алкила, фенила и NRcRd; где Rc: Н или С1-4алкил; где Rd: С1-4алкил или С3-6циклоалкил(С1-4)алкил; и где С1-2алкил группы фенил(C1-2)алкила необязательно замещен фенилом; (f) фенил(С2-4)алкенил; где фенил необязательно замещен заместителем, выбранным из С1-4алкила, С1-4алкокси, трифторметила, трифторметилтио и фенила; (g) нафтил; где нафтил необязательно замещен одним С1-4алкокси-заместителем; (h) флуоренил или ксантенил; где флуоренил или ксантенил необязательно замещены оксо-группой; (i) С5-8циклоалкил; где С5-8циклоалкил необязательно замещен одним C1-6алкильным заместителем; (j) конденсированный с бензольным кольцом С5-8циклоалкил или конденсированный с бензольным кольцом С5-8циклоалкил(C1-4)алкил, где указанный С5-8циклоалкильный фрагмент необязательно замещен 1-4 метильными группами; (k) бицикло[2.2.2]октил-1-ил; где бицикло[2.2.2]октил-1-ил необязательно замещен С1-6алкилом; (l) гетероарил или гетероарил, конденсированный с бензольным кольцом, выбранные из бензоксазолила, хинолинила, бензимидазолила, пиридинила, индолила, тиенила, фуранила, пиразолила, оксазолила, бензотиенила и бензофуранила; где гетероарил или гетероарил, конденсированный с бензольным кольцом, необязательно замещен 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из C1-4алкила, трифторметила, С5-8циклоалкила, фенила, фенил(С1-2)алкокси, фенил(С2-4)алкинила и дихлорфенокси; и где фенильный заместитель в составе гетероарила дополнительно необязательно замещен С1-4алкилом, С1-4алкокси или трифторметилом; (m) 1,5-бифенил-1Н-пиразол-3-ил; где пиразол-3-ил необязательно замещен метильной группой; и где каждая из фенильных групп 1,5-бифенильных заместителей также необязательно замещена заместителями, выбранными из хлора, дихлора или аминосульфонила; (n) 1,2,3,4-тетрагидрохинолин-6-ил, где 1,2,3,4-тетрагидрохинолин-6-ил необязательно замещен фенилом или трифторметилзамещенным фенилом; и (о) гетероциклил(С2-4)алкенил, конденсированный с бензольным кольцом; где конденсированный с бензолом гетероциклил соединен с С2-4алкенилом через бензольное кольцо; и где гетероциклил, конденсированный с бензольным кольцом, дополнительно необязательно замещен С5-6циклоалкилом; с учетом ограничительных условий, указанных в п.1.

Производное индола и его фармацевтическое применение // 2556216
Изобретение относится к соединению, представленному следующей формулой [I], или его фармацевтически приемлемой соли.

Апоптоз-индуцирующие средства для лечения рака и иммунных и аутоиммунных заболеваний // 2554346
Изобретение относится к соединениям, которые обладают ингибирующей активностью в отношении анти-апоптических Bcl-2 белков.

Способ получения борированных порфиринов // 2551539
Изобретение относится к способу получения карборанильных производных 5,10,15,20-тетрафенилпорфирина формулы I, I где R представляет о-карборан или м-карборан, которые получают при взаимодействии меркаптокарборана с 5,10,15,20-тетра(n-трифторметансульфонилметилоксифенил)порфирином в условиях палладиевого катализа при кипячении в безводном толуоле при перемешивании в атмосфере инертного газа при комнатной температуре: последовательно добавляют диизопропилэтиламин (DIPEA), соответствующий меркаптокарборан, 1,1′-бис(дифенил-фосфино)ферроцен (dppf) и трис(дибензилиденацетон)дипалладий (Pd2(dba)3), после чего реакционную смесь кипятят в атмосфере Ar в течение нескольких часов, готовые продукты выделяют известными методами; 5,10,15,20-тетра(n-трифторметансульфонилметилоксифенил)порфирин получают при взаимодействии 5,10,15,20-тетрагидроксипорфирина с ангидридом трифторметансульфоновой кислоты в среде хлористого метилена в атмосфере инертного газа.

Азетидинилдиамиды в качестве ингибиторов моноацилглицерин-липазы // 2549547
Изобретение относится к соединению формулы (I) где Y и Z независимо выбраны из группы а) или b) таким образом, что один из Y или Z выбран из группы а), а другой - из группы b); группа а) представляет собой i) замещенный С6-10арил; ii) С3-8циклоалкил; iii) трифторметил или iv) гетероарил, выбранный из группы, состоящей из тиенила, фуранила, тиазолила, изотиазолила, оксазолила, пирролила, пиридинила, изоксазолила, имидазолила, фуразан-3-ила, бензотиенила, тиено[3,2-b]тиофен-2-ила, пиразолила, триазолила, тетразолила и [1,2,3]тиадиазолила; группа b) представляет собой i) С6-10арил; ii) гетероарил, выбранный из группы, состоящей из тиазолила, пиридинила, индолила, пирролила, бензоксазолила, бензотиазолила, бензотиенила, бензофуранила, имидазо[1,2-а]пиридин-2-ила, фуро[2,3-b]пиридинила, пирроло[2,3-b]пиридинила, пирроло [3,2-b]пиридинила, тиено[2,3-b]пиридинила, хинолинила, хиназолинила, тиенила и бензимидазолила; iii) бензоконденсированный гетероциклил, присоединенный через атом углерода, и когда гетероциклильный компонент содержит атом азота, то атом азота необязательно замещен одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из С3-7циклоалкилкарбонила; С3-7циклоалкилсульфонила; фенила; фенилкарбонила; пирролилкарбонила; фенилсульфонила; фенил(С1-4)алкила; С1-6алкилкарбонила; С1-6алкилсульфонила; пиримидинила и пиридинила; при этом С3-7циклоалкилкарбонил, фенил, фенилкарбонил, фенил(С1-4)алкил и фенилсульфонил необязательно замещены трифторметилом либо одним или двумя фтор-заместителями; iv) феноксатиинил; vi) флуорен-9-он-2-ил; vii) 9,9-диметил-9Н-флуоренил; viii) 1-хлорнафто[2,1-b]тиофен-2-ил; ix) ксантен-9-он-3-ил; х) 9-метил-9Н-карбазол-3-ил; xi) 6,7,8,9-тетрагидро-5Н-карбазол-3-ил; xiii) 3-метил-2-фенил-4-оксохромен-8-ил; или xiv) 1,3-дигидробензимидазол-2-он-5-ил, необязательно замещенный 1-фенилом, 1-(2,2,2-трифторэтилом), 1-(3,3,3-трифторпропилом) или 1-(4,4-дифторциклогексилом), при этом 1-фенил необязательно замещен одним или двумя фтор-заместителями или трифторметилом; или xv) 4-(3-хлорфенил)-3а,4,5,9b-тетрагидро-3Н-циклопента[с]хинолин-8-ил; R1 представляет собой С6-10арил, С1-3алкил, бензилоксиметил, гидрокси(С1-3)алкил, аминокарбонил, карбокси, трифторметил, спироконденсированный циклопропил, 3-оксо или арил(С1-3)алкил; или когда s равно 2 и R1 представляет собой С1-3алкил, заместители С1-3алкил берут с пиперазинильным кольцом с образованием 3,8-диазабицикло[3.2.1]октаниловой или 2,5-диазабицикло[2.2.2]октаниловой кольцевой системы, и его фармацевтическим композициям.

Ингибиторы вируса гепатита с // 2544010
Изобретение относится к соединению формулы (1-I): где: D и Z каждый независимо отсутствует или представляет собой возможно замещенную линейную алифатическую группу, содержащую от нуля до восьми атомов углерода, где «алифатическая» относится к алкильной, алкенильной или алкинильной группе, а «возможно замещенная» относится к замещению путем независимой замены одного, двух, трех или более атомов водорода заместителями, выбранными из -F, -Cl, -Br, -I, -ОН, -NO2, -N3, -CN, -NH2, -NH-С1-С12-алкила, -NH-С2-С8-алкенила, -NH-C2-C8-алкинила, -NH-С3-С12-циклоалкила, -диалкиламино, -О-С1-С12-алкила, -NHC(O)-C1-C12-алкила, -NHC(O)-С2-С8-алкенила, -NHC(O)-С2-С8-алкинила, -NHC(O)-С3-С12-циклоалкила; А и Е каждый независимо отсутствует или представляет собой циклическую группу, при этом указанная циклическая группа независимо выбрана из группы, состоящей из арила или гетероарила, каждый из которых является возможно замещенным; причем «арил» относится к фенилу, нафтилу, тетрагидронафтилу, инданилу или иденилу; причем «гетероарил» относится к пиридинилу, пиразинилу, пиримидинилу, пирролилу, пиразолилу, имидазолилу, тиазолилу, оксазолилу, изоксазолилу, тиадиазолилу, оксадиазолилу, тиофенилу, фуранилу, хинолинилу, изохинолинилу, бензимидазолилу, бензоксазолилу или хиноксалинилу; причем «возможно замещенный» относится к замещению путем независимой замены одного, двух, трех или более атомов водорода заместителями, выбранными из -F, -Cl, -Br, -I, -ОН, -NO2, -N3, -CN, -NH2, -NH-C1-C12-алкила, -NH-С2-С8-алкенила, -NH-С2-С8-алкинила, -NH-С3-С12-циклоалкила, -диалкиламино, -О-С1-С12-алкила, -NHC(O)-C1-C12-алкила, -NHC(O)-С2-С8-алкенила, -NHC(O)-C2-C8-алкинила, -NHC(O)-C3-C12-циклоалкила; Т отсутствует или представляет собой возможно замещенную алифатическую группу, содержащую от 1 до 24 атомов углерода; причем «алифатическая» относится к алкильной, алкенильной или алкинильной группе; причем «возможно замещенная» относится к замещению путем независимой замены одного, двух, трех или более атомов водорода заместителями, выбранными из -F, -Cl, -Br, -I, -ОН, -NO2, -N3, -CN, -NH2, -NH-С1-С12-алкила, -NH-С2-С8-алкенила, -NH-C2-C8-алкинила, -NH-С3-С12-циклоалкила, -диалкиламино, -O-С1-С12-алкила, -NHC(O)-С1-С12-алкила, -NHC(O)-С2-С8-алкенила, -NHC(O)-C2-C8-алкинила, -NHC(O)-С3-С12-циклоалкила; где от одного до четырех из A, D, Е, Т и Z отсутствуют; кольцо В выбрано из имидазолила, пиразолила, 1,3,4-триазолила, и 1,3,4-оксадиазолила, и кольцо В связано с J через атом С и связано с одним из Z, Е, Т, А и D через атом С; R1 в каждом случае независимо выбран из группы, состоящей из водорода, галогена, циано, возможно замещенного С1-С4алкила, -O-R11, -NRaRb, -C(O)R11, -CO2R11 и -C(O)NRaRb; R11 в каждом случае независимо представляет собой водород или возможно замещенный C1-С8алкил; Ra и Rb в каждом случае каждый независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, C1-С8алкила и С2-С8алкенила; u независимо равен 1, 2 или 3; Q и J представляют собой R6 выбран из группы, состоящей из -C(O)-R12, -C(O)-C(O)-R12, -S(O)2-R12, и -C(S)-R12; R12 в каждом случае независимо выбран из группы, состоящей из -O-R11, -NRaRb, и -R13; и причем R13 в каждом случае независимо выбран из группы, состоящей из: водорода, C1-С8алкила, С2-С8алкенила, С2-С8алкинила, С3-С8циклоалкила и С3-С8циклоалкенила, каждый из которых является возможно замещенным, причем «возможно замещенный» относится к замещению путем независимой замены одного, двух, трех или более водородных атомов заместителями, выбранными из -F, -Cl, -Br, -I, -ОН, -NO2, -N3, -CN, -NH2, -NH-С1-С12-алкила, -NH-С2-С8-алкенила, -NH-С2-С8-алкинила, -NH-C3-C12-циклоалкила, -диалкиламино, -О-С1-С12-алкила, -NHC(O)-С1-С12-алкила, -NHC(O)-C2-C8-алкенила, -NHC(O)-С2-С8-алкинила, -NHC(O)-С3-С12-циклоалкила., которые ингибируют РНК-содержащий вирус, в частности вирус гепатита С (ВГС).
 
2548231.
Наверх